依达拉奉注射液使用说明书
使用说明书样稿
使用说明书样稿【品名和结构式】正式品名：依达拉奉注射剂商品名：英文名：Edaravone Injection本品主要成分：3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one 3-甲基-1-苯基-2-吡唑林-5-酮化学结构式：分子式：C10H10N2O分子量：174.2【性状】本品原料为白色或类白色结晶或结晶粉末。
制剂为无色澄明液。
【药理、毒理研究】本品是一种自由基清除剂，可以抑制脑缺血、缺氧后再灌注引起的大量自由基和脂质过氧化物的产生，从而减轻脑细胞损害，促进神经功能恢复。
小鼠的急性毒性试验:依达拉奉口服给药的LD50值为2550 mg/ kg。
依达拉奉静脉注射给药，的LD50值为676.9mg/kg。
大鼠26周重复静脉给药的无毒剂量为10mg/kg。
比格犬26周重复静脉给药的无毒剂量为30mg/kg。
依达拉奉对大鼠亲代动物一般毒理学的无毒剂量为300mg/kg，对生殖功能无影响的剂量为300mg/kg，对其下一代无影响的剂量为30mg/kg。
依达拉奉对家兔亲代雌性动物及其下一代无影响的剂量为20mg/kg。
依达拉奉没有明显的产生躯体依赖性及精神依赖性的潜力，也无致突变毒性，无致癌性。
【吸收、分布、消除】健康成年男子和65岁以上健康老年龄依达拉奉0.5mg/kg/30min，2次/日，共2日反复静脉给药后，血浆原形药物浓度的变化与初次用药变化相同，终末消除半衰期（t1/2β）分别为2.27±0.80hr和1.84±0.17hr，Cmax分别为888±171ng/ml 和1041±106ng/ml。
依达拉奉静脉给药后，血浆中的主要代谢物为依达拉奉硫酸和葡萄糖醛酸结合物。
依达拉奉主要以尿液为排泄途径，每次给药后12hr，代谢物依达拉奉硫酸和葡萄糖醛酸结合产物尿中排除率占口服剂量的71.0-79.9%，原形药物为0.7-0.9%。
依达拉奉（5和10μM）体外与人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89-91%。
脑卒中患者如何使用依达拉奉
脑卒中患者如何使用依达拉奉依达拉奉是一种脑保护药，可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
临床研究提示，缺血性脑卒中发病初期N-乙酰门冬氨酸含量急剧减少。
缺血性脑卒中急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗死周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中N-乙酰门冬氨酸含量明显升高。
依达拉奉可阻止脑水肿和缺血性脑卒中的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。
依达拉奉注射液的用法为一次30毫克，每日2次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，1个疗程为14天。
尽可能在发病后24小时内开始给药。
依达拉奉与先锋嗖琳钠、盐酸哌拉西林钠、头抱替安钠等抗生素合用时，有致肾衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
依达拉奉注射液原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。
依达拉奉注射液不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静脉滴注，以免混合后导致依达拉奉的浓度降低。
依达拉奉注射液勿与抗癫痛药地西泮、苯妥英钠等混合，以免产生浑浊。
依达拉奉注射液勿与坎利酸钾混合，以免产生浑浊。
依达拉奉的严重不良反应如下。
①急性肾衰竭：用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
②肝功能异常、黄疸：伴有多项酶的指标上升和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
③血小板减少：有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
④弥漫性血管内凝血：可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。
出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应如下。
①过敏症状表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感。
②红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少。
立其丁,波依定,洛丁新,依达拉奉说明书
波依定说明书【药理作用】本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用強于对心肌作用，可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。
能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。
这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。
非洛地平不影响日常的钾的排泄。
非洛地平降低肾血管阻力。
通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。
非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。
非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。
非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。
对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。
非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。
非洛地平可单独使用或与受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。
【不良反应】象其他血管扩张剂一样，非洛地平缓释片可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏。
大多数反应是与剂量相关的往往出现在开始用药或增加剂量时，这种不良反应常常是生态圈的，并随着时间的推移而逐渐消失。
与其他双氢吡啶类钙拮抗剂一样，此药可能引起剂量相关的（因前毛细血管扩张）踝部水肿。
还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起轻微的牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道。
【禁忌症】对非洛地平及本品中任一成份过敏者，失代偿性心衰、急性心肌梗死、非稳定性型心绞痛患者及妊娠妇女。
【注意事项】1．与其他血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。
2．临床试验表明，剂量超过一日10毫克可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。
3．肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。
这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
依达拉奉说明书
依达拉奉注射液说明书【药品名称】通用名：依达拉奉注射液英文名：Edaravone lnjection汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮（3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）其结构式为：分子式：C10H10N2O分子量：174.20【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/k g组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg 组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。
致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。
妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。
依达拉奉临床使用指南
依达拉奉临床使用指南一、根据2018年中国急性缺血性脑卒中诊治指南“依达拉奉是一种抗氧化剂和自由基清除剂，国内外多个随机双盲安慰剂对照试验提示依达拉奉能改善急性脑梗死的功能结局并安全，还可改善接受阿替普酶静脉溶栓患者的早期神经功能。
”和依达拉奉注射液说明书中规定该药品适应症为：急性脑梗死。
二、根据国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版）和该药品说明书，该药品用法用量为：一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。
每日2次，14天为一个疗程。
必须在发病后24小时内开始给药。
三、禁忌1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、既往对本品有过敏史的患者。
四、注意事项1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。
3、心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全)。
4、高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。
因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。
尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上)，应特别注意。
五、其他用药事宜详见药品说明书。
曲克芦丁脑蛋白水解物注射液一、根据曲克芦丁脑蛋白水解物注射液说明书，该药品适应症为：用于治疗脑血栓、脑栓塞、脑痉挛等急慢性脑血管疾病，以及颅脑外伤及脑外伤及脑血管疾病(脑供血不全、脑梗塞)所引起的脑功能障碍等后遗症；闭塞综合症、动脉硬化、血栓性静脉炎、毛细血管出血以及血管通透性升高引起的水肿。
二、根据曲克芦丁脑蛋白水解物注射液说明书，该药品用法用量为：肌内注射。
一次2-4ml，一日2次。
静脉滴注，一次4-10ml，一日一次，稀释于250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后使用。
依达拉奉说明书
依达拉奉说明书依达拉奉注射液说明书【药品名称】通用名：依达拉奉注射液英文名：Edaravone lnjection汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮（3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）其结构式为：分子式：C10H10N2O分子量：174.20【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA 含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、2 0、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。
致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、3 00mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。
妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。
依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明甄选
依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明#优选.依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明8.1、临床用质量标准草案依达拉奉注射液Yidalafeng zhusheyeEdaravone Injection本品为依达拉奉的灭菌水溶液，含依达拉奉（C10H10N2O）应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录IV A）测定，在246nm波长处有最大吸收。
（2）取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。
【检查】pH值应为3.0~4.5（中国药典2000版二部附录VI H）。
其它应符合注射剂项下有关的各项规定。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm2×150mm）；以0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液（用NaOH调pH7.0）-甲醇（70：30）为流动相；流速为1ml/min；检测波长为244nm。
理论塔板数按依达拉奉峰计算应不低于1500。
精密量取本品5ml，置25ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取经105℃干燥至恒重的依达拉奉对照品适量，加流动相制成每ml中含依达拉奉300μg的溶液，作为对照品溶液。
精密量取供试品溶液及对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】脑保护剂。
【规格】20ml：30mg【贮藏】室温、密闭保存。
8.2、床用质量标准草案起草说明根据本品质量研究试验及稳定性试验结果并按注射剂的制剂通则制定本标准。
各项说明如下：【性状】本品三批检测结果为无色的澄明液体。
【鉴别】紫外分光光度法取本品对照品及三批样品适量，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，按分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，均在246nm波长处有最大吸收。
依达拉奉注射液(易达生)
依达拉奉注射液【药品名称】依达拉奉注射液【英文或拉丁名】Edaravone Injection【汉语拼音】YidalafengZhusheye【主要成分】依达拉奉【化学名】3-甲基-l-苯基-2-吡唑啉-5-酮【结构式及分子式、分子量】分子式：C10H10N2O 分子量：174.20【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
【用法与用量】一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。
每日2次，14天为一个疗程。
尽可能在发病后24小时内开始给药。
【不良反应】据日本临床病例569例观察，26例（4.57%。
）出现不良反应。
主要表现为肝功异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。
569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558），ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：1、急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
3、血小板减少（程度不明）有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测，出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应（发生率）及主要表现为：1、过敏症（0.1～5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感；2、血细胞系统（0.1～5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增加，血小板减少；3、注射部位（0.1～5%）：主要表现为注射部位皮疹，红肿；4、肝脏（发生率＞5%）：主要表现为AST升高，ALT高，LDH升高，ALP升高，γ-GTP升高；肝脏（发生率0.1～5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿；5、肾脏（0.1～5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；6、消化系统（0.1～5%）：嗳气；7、其他（0.1～5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降；【禁忌症】1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。
依达拉奉说明书
依达拉奉说明书WTD standardization office【WTD 5AB- WTDK 08- WTD 2C】依达拉奉注射液说明书【药品名称】通用名：依达拉奉注射液英文名：Edaravone lnjection汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮（3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）其结构式为：分子式：C10H10N2O分子量：【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（N AA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NA A含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200 mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；2 00mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。
致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg 组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。
妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显着增加。
依达拉奉说明介绍模板之欧阳文创编
依达拉奉注射液说明书【药品名称】通用名：依达拉奉注射液英文名：Edaravone lnjection汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮（3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）其结构式为：分子式：C10H10N2O分子量：174.20【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。
致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。
妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。
依达拉奉 适应症
神经内科常用药物的药理作用依达拉奉适应症：改善急性脑梗塞所致的神经症状，日常生活活动能力和功能障碍。
药理作用：依达拉奉是一种脑保护剂，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
用法用量：一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。
每日两次，14天为一个疗程。
尽可能在发病后24小时内开始给药。
不良反应：1急性肾衰竭，用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿症状时，停止用药并正确处理。
2肝功能异常、黄疸，伴有AST.ALT.ALP.LDH上升等肝功能异常或黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况停止用药并正确处理。
3血小板减少，有血小板减少表现，用药过程中密切观察出现异常情况停止给药并正确处理。
4弥漫性血管内凝血，可出现弥漫性血管内凝血表现，用药过程中定期检测出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应：1过敏症:主要表现为皮疹，潮红，肿胀，疱疹，搔痒感。
2血细胞系统表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少。
3注射部位红肿、主要表现为注射部位皮疹红肿。
4肝脏;表现为AST升高ALT升高，LDH升高ALP升高。
5肾脏：表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿，血尿，肌酐升高。
6消化系统：嗳气7其他：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，Ck升高CK降低，血清钾下降，血清钙下降。
禁忌：重度肾功能衰竭的患者、既往对本品有过敏史的患者。
注意事项：轻、中度肾功能损害的患者慎用，肝功能损害患者慎用，心脏病患者慎用，高龄患者慎用。
神经节苷脂：适应症：用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤。
用法用量：每日20mg-40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。
依达拉奉注射液的质量标准
依达拉奉注射液的质量标准
依达拉奉注射液是一种处方药物，其质量标准由药品监管
部门制定。
以下是一般情况下依达拉奉注射液的常见质量
标准：
1. 外观：依达拉奉注射液应为无色透明液体，无可见杂质。
2. 标签说明：药品标签上应包含以下信息：
- 通用名称：依达拉奉注射液（Generic name: Idarucizumab Injection）
- 品牌名称（如适用）：依达拉奉（Brand name: Praxbind）
- 药物剂量：每支或瓶子中含有的依达拉奉的剂量，通
常以毫克（mg）为单位。
- 注射液容量：每支或瓶子中的注射液容量，通常以毫
升（mL）为单位。
- 生产日期和有效期限：依达拉奉注射液的生产日期和
有效期限。
3. 质量控制：
- 含量一致性：依达拉奉注射液中的依达拉奉的含量应
符合规定的剂量范围。
- 纯度：依达拉奉注射液中不应含有其他杂质，如微生物、重金属等。
- pH值：依达拉奉注射液的pH值应在规定范围内，通
常为5.5至7.5之间。
4. 包装：依达拉奉注射液通常以玻璃瓶或塑料瓶包装，并
配有适当的密封和包装材料，以确保药品的保存和运输安全。
请注意，以上仅为一般情况下依达拉奉注射液的质量标准，具体标准可能因地区、药品批次等因素而有所差异。
在使
用依达拉奉注射液之前，请务必遵循医生或药师的指导，
并详细阅读药品说明书。
依达拉奉注射液资料23
供临床医生参阅的药理、毒理研究及文献综述23.1、药理23.1.1、药理学作用机制依达拉奉是一种游离基清除剂，通过清除病变部位的各种游离基，减少脑细胞损害，以最大限度保留患者正常机能，阻止病情的进一步恶化。
它不同于临床常用的抗凝药物及溶栓药物，不会影响患者凝血系统及纤溶系统功能，增强了用药的安全性，尤其对于具有出血倾向的脑梗塞患者更是一种很好的选择。
医学研究证实，在脑梗塞发生后，除了脑缺血、缺氧对脑细胞造成损害，更严重的损害来自于再灌注损伤，病灶区在恢复血流过程中，由于能量代谢障碍，导致磷脂酶A2活性增强，细胞膜磷脂分解亢进，引起花生四烯酸级联反应活化，大量自由基和脂质过氧化物的产生，细胞膜受损，导致脑水肿、神经细胞死亡、梗塞面积增大以及神经症状的产生。
依达拉奉为强效自由基清除剂，可抑制再灌注引起的大量自由基和脂质过氧化物的产生，从而保护脑组织，减轻脑神经症状，促进神经功能恢复。
23.1.2、药理学研究23.1.2.1、对脑神经的保护作用N-乙酰天门冬氨酸 (NAA)为脑组织新陈代谢中间产物，NAA反映脑神经元细胞的代谢活性。
脑梗塞24hr后可以检测到梗塞部位NAA下降。
脑梗塞急性期使用依达拉奉，采用磁共振频谱检测定梗塞中心部位的NAA，结果表明NAA的含量没有明显下降。
23.1.2.2、依达拉奉能抑制梗塞周边血流量的下降急性脑梗塞8例，予以依达拉奉治疗，采用X射线断层扫描测定脑局部脑血流量的变化，并进行功能评分。
结果表明，依达拉奉能抑制梗塞周边血流量的下降。
功能恢复良好的有5例。
23.1.2.3、临床研究国外一项由252例脑血栓形成或脑栓塞患者组成的III期临床双盲试验表明，依达拉奉以每次30mg静脉注射，每日2次（早晚各1次），疗程14天，对照药为普拉西泮，疗程结束后评价对神经、精神症状、意识障碍的恢复以及日常生活动作障碍的改善。
依达拉奉组最终症状的改善为64.8%（81/125例），对照组为32.0%（40/125例），两组差异明显；安全性方面，依达拉奉为83.2%（104/125例），对照组为77.6%（97/125例），两组差异无显著性；有有用度方面，依达拉奉为60.0%（75/125例），对照组为27.2%（34/125例），两组差异明显。
依达拉奉注射液的功能主治
依达拉奉注射液的功能主治1. 功能概述依达拉奉注射液是一种常用的药物，主要用于治疗特定的疾病和症状。
本文将详细介绍依达拉奉注射液的功能主治。
2. 主要功能依达拉奉注射液具有以下主要功能：•缓解疼痛：依达拉奉注射液是一种有效的止痛药物，可用于缓解各种类型的疼痛，包括急性和慢性疼痛。
•抗炎作用：依达拉奉注射液具有强效的抗炎作用，可用于治疗炎症性疾病，如关节炎、类风湿性关节炎等。
•退烧作用：依达拉奉注射液可以帮助降低体温，用于治疗发热引起的不适和症状。
•抗血小板聚集作用：依达拉奉注射液可抑制血小板的聚集，从而预防血栓的形成，并用于心血管疾病的治疗。
3. 适应症依达拉奉注射液适用于以下疾病和症状：•急性疼痛：如骨折、手术后疼痛等。
•慢性疼痛：如肌肉骨骼疼痛、神经性疼痛等。
•炎症性疾病：如关节炎、类风湿性关节炎等。
•发热：如感冒、流感等引起的发热症状。
•心血管疾病：如冠心病、心肌梗死等。
4. 用法用量依达拉奉注射液的用法和用量应根据医生的指导和具体疾病情况来确定。
通常情况下，依达拉奉注射液的用法和用量如下：•成人用药：一般剂量为每次1-2支注射液，每日1-3次。
•儿童用药：用药剂量需根据儿童的体重和年龄来确定。
请注意，用药时应注意药物的浓度和注射速度，严格按照医生的指导使用。
5. 不良反应依达拉奉注射液使用过程中可能会出现一些不良反应，常见的包括：•胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹痛等。
•皮肤过敏：如皮疹、荨麻疹等。
•血液系统异常：如凝血功能异常、贫血等。
如果出现不良反应，应立即停药并咨询医生。
6. 注意事项在使用依达拉奉注射液时，需要注意以下事项：•避免过量使用：严格按照医生的建议用药，不要超过推荐剂量。
•食品药品相互作用：请告知医生正在使用的其他药物，以避免药物相互作用。
•孕妇和哺乳期妇女：应在医生的指导下使用，孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用依达拉奉注射液。
•对药物过敏：如果对依达拉奉注射液成分过敏或曾经出现过过敏反应，请告知医生。
依达拉奉注射液
适应症：用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
用法用量：一次30mg，每日2次．加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。
尽可能在发病后24小时内开始给药。
不良反应：据日本临床病例569例观察，26例(4.57%)出现不良反应。
主要表现为肝功能异常16例(2.81%)，皮疹4例(0.70%)。
569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%)，主要是AST上升7.71%(43/558)，ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况．停止用药并正确处理。
3、血小板减少(程度不明)有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。
出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应(发生率)及主要表现为：1、过敏症(0.1%～5%)：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感。
2、血细胞系统(0.1%～5%)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少。
3、注射部位(0.1%～5%)：主要表现为注射部位皮疹、红肿。
4、肝脏(发生率＞5%)：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。
(发生率为0.1%～5%)：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。
5、肾脏(0.1%-5%)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明)。
依达拉奉说明书
依达拉奉注射液阐明书之相礼和热创作【药品称号】通用名：依达拉奉注射液英文名：Edaravone lnjection汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye本品次要成分为依达拉奉，其化学称号为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮（3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）其结构式为：分子式：C10H10N2O分子量：【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体.【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑呵护剂（自在基肃清剂）.临床研讨提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标记，脑梗塞发病初期含量急剧减少.脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞四周局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组分明降低.临床前研讨提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可制止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经病症，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤.毒理研讨遗传毒性：依达拉奉Ames实验，CHL染色体畸变实验及小氧微核实验结果均为阴性.生殖毒性：一样平常生殖毒性实验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量细微下降；200mg/kg组雌鼠均匀性周期延伸，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率降低.致畸敏感期毒性实验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重添加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率降低，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有耽误倾向.妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔减少、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘分量分明添加.围产期毒性实验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药时期摄食量下降，体重添加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等病症.幼鼠出生后28天旷场实验结果表现20、200mg/kg组幼鼠挪动次数增高.【药代动力学】据国外文献报导：血药浓度健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5mg/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变更和以起始给药时的血浆药物浓度变更所求得参数，如下图、表所示.（均匀值±尺度差）健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都异样消散，没有积蓄性.血清蛋白结合率体外实验结果标明：依达拉奉的人血清蛋白和人血明净蛋白结合率分别为92%和89～91%.代谢在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研讨结果标明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物.在尿中次要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物.排泄健康成年男性受试者和健康老年受试者运用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9%原药，71.0～79.9%代谢物.【顺应症】用于改善急性脑梗塞所致的神经病症、一样平常生存活动才能和功能停滞.【用法用量】一次30mg（3支），每日2次，加入过量生理盐水中浓缩后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内.尽可能在发病后24小时内开始给药.【不良反应】据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应.次要表示为肝功能异常16次(2.81%)，皮疹4次（0.70%）.569例中临床检测值异常变更的有122例（21.4%），次要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常.严重不良反应有：1、急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并紧密观察，出现肾功能低下表示或少尿等病症时，制止用药并正确处理.2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴随AST、ALT、ALP、YGT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并紧密观察，出现异常状况，制止用药并正确处理.3、血小板减少（程度不明）有血小板减少表示，用药过程中需紧密观察，出现异常状况，制止给药并正确处理.4、布满性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现布满性血管内凝血的表示，用药过程中定期检测.出现疑为布满性血管内凝血的实验室表示和临床病症时，制止给药并进行正确处理.其他不良反应（发生率）及次要表示为：1、过敏症（0.1%～5%）：次要表示为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感；2、血细胞零碎（0.1%～5%）：次要表示为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少；3、注射部位（0.1%～5%）：次要表示为注射部位皮疹、红肿等；4、肝脏（发生率＞5%）：次要表示为AST降低，ALT降低，LDH降低，ALP降低，YGT降低.（发生率为0.1%～5%）：总胆红素降低，尿胆原阳性，胆红素快活.5、肾脏（0.1%～5%）：次要表示为BUN降低，血清快活酸降低，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐降低（程度不明）；6、消化零碎（0.1%～5%）：嗳气；7、其他（0.1%～5%）：发热，热感，血压降低，血清胆固醇降低，血清胆固醇降低，甘油三酯降低，血清总蛋白减少，CK（CPK）降低，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降.【禁忌】1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）.2、既往对本品有过敏史的患者.【留意事项】1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）.2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）.3、心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）.4、高龄患者慎用（已有多例殒命病例的报导）.因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因而在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续紧密观察，出现肾功能下降的表示或少尿等病症的状况下，马上制止给药，进行得当处理.尤其是高龄患者，已有多例殒命病例的陈述（大部分都在80岁以上），应特别留意.【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不克不及确定关于妊娠期给药的安全性）.2、哺乳期的妇女禁用.必须运用时，在给予本药期应应制止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的陈述）.【儿童用药】儿童不该运用本品（因没有运用经验，尚不克不及确定儿童用药的安全性）.【老年患者用药】因老年生理机能低下，不良反应出现时应制止给药并得当处理.一样平常而言，高龄患者（80岁以上）应慎用.【药物互相作用】1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因而合并用药时需进行多次肾功能检测等观察.2、本品准绳上必须用生理盐水浓缩（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）.3、不成和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）.4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（发生混浊）.5、勿与坎利酸钾混合（发生混浊）.【规格】5ml：10mg【贮藏】避光、在阴凉处保管.【包装】易折曲颈安瓿，每盒6支.【有效期】暂定24个月【答应文号】国药准字H20031342。
依达拉奉注射液资料05
处方、工艺研究资料及文献资料5.1、处方以1000支计主、辅料重量（g）依达拉奉30.0亚硫酸氢钠20.0L-半胱氨酸盐酸盐一水合物10.00.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0注射用水加至20L5. 2、工艺：5.2.1 、前处理5.2.1.1、安瓿的处理：首先用水冲洗，再用2%氢氧化钠溶液（50～60℃）浸泡（超声15分钟），刷洗至呈中性，用蒸馏水冲洗3次，注射用水冲洗2次。
口朝下125℃干燥1小时，备用；5.2.1.2、微孔滤膜的处理：取0.45µm的醋酸、硝酸纤维素混合酯膜，浸泡于注射用水中1小时，煮沸5分钟，重复3次，备用；5.2.1.3、乳胶管的处理：用水揉洗，然后加适量0.5～1.0%的氢氧化钠溶液煮沸，洗去碱水，加适量0.5～1.0%盐酸溶液，煮沸30分钟，蒸馏水洗至中性，注射用水煮沸，备用；5.2.1.4、设备处理：制备过程中的设备和用具清洗、检验合格后，备用；5.2.2 、配液、灌装：按处方量称取L-半胱氨酸盐酸盐一水合物置加有适量注射用水的配液罐中溶解，加入0.1%的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤除炭，称取处方量依达拉奉加入上述滤液中，加热搅拌30分钟使依达拉奉完全溶解；另称取处方量亚硫酸氢钠溶解后，加入0.1%的针用活性炭过滤除炭，滤液加入依达拉奉和L-半胱氨酸盐酸盐一水合物溶液中，0.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0，注射用水加至全量，0.45µm 滤膜过滤。
中间体检查pH、含量等合格后，灌装到安瓿中，熔封，115℃热压灭菌30分钟，质量检查合格后包装，即得。
5.3、 工艺流程图↓↓ ↓↓↓↓↓↓ ↓↓5.4、处方、工艺筛选过程：5.4.1、处方设计依据5.4.1.1、被仿制品简介本品是参照日本三菱东京制药株式会社商品名为ラジカット注30mg[1]的上市产品进行研制的，ラジカット注30mg是依达拉奉的注射剂，规格为每支20ml中含依达拉奉30mg。
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依达拉奉注射液使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
依达拉奉注射液使用说明书
【药品名称】
通用名称：依达拉奉注射液
汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye
【成份】依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇及哺辱期妇女禁用。
（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。
（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。
（3）
孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。
降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
【贮藏】密封，于阴凉处室温保存。
说明书字数：964。