临床药理学 PPT课件
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临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用课件
• 全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就 有7～10亿张NSAIDs处方。在国内，NSAIDs销量 仅次于抗感染药，位居第二；
• NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
抑制胃酸分泌、维护胃黏膜
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
21
（二）环氧酶（COX）的作用机制
• COX-1和COX-2的特性
• COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
30
✓ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的 抑制作用都是瞬时发生的和可逆性的；
✓ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐 渐发展的(约需15～30min才能充分作用)， 而且是不可逆的。
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
31
（三） NSAIDs 对COX的选择性
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
16
二、非甾体抗炎免疫药 （NSAIDs）的历史回顾
• 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 • 1860年：合成了水杨酸 • 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
• NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
抑制胃酸分泌、维护胃黏膜
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
21
（二）环氧酶（COX）的作用机制
• COX-1和COX-2的特性
• COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
30
✓ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的 抑制作用都是瞬时发生的和可逆性的；
✓ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐 渐发展的(约需15～30min才能充分作用)， 而且是不可逆的。
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
31
（三） NSAIDs 对COX的选择性
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
16
二、非甾体抗炎免疫药 （NSAIDs）的历史回顾
• 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 • 1860年：合成了水杨酸 • 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
《临床药理学》PPT课件
药物动力学（药动学pharmacokinetics）人体对药物的作用， 即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄
生物利用度(bioavailibility) 药物吸收进入血液循环的速度 和程度，有绝对生物利用度和相对生物利用度
毒理学(toxicology) 观察药物可能发生的副作用、毒性反应、 过敏反应和继发性反应
药物不良反应（Adverse Drug Reaction ,ADR）
WHO国际药品监测中心对药物不良反应是指上市药 品在正常用法、用量情况下出现的和用药目的无关的或 意外的有害反应。分为 副作用（Side effect）这是指药物在治疗剂量时引起的与防
治目的无关的作用。
毒性作用（Toxic effect）主要是由于剂量过大或用药时间过 久所产生。
美国FDA专门有一个药物使用经验处负责收集上 市新药副反应的报告（包括各地医务人员的自 发报告）。在我国多系临床医生和药师的用药 体会或偶尔发现的某药不良反应的零散报道。
要合理、安全、有效地用药，首先必 须对药物可能发生的不良反应(adverse drug reactions,ADRs)谱有明确的认识。
需要进行TDM的药物
尽管分析技术发展很快，但并不是所 有的药物都需要监测血药浓度。如血药浓 度和疗效相关性不好的药物、安全范围宽 的药物、以及疗效显而易见的药物。只有 符合下列条件的药物才需要进行TDM。
1. 血药浓度与药效关系密切的药物。
2. 治疗指数低、毒性反应强的药物（地高辛、茶碱、抗心律 失常药、氨基甙类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤、锂盐等）。 3．有效治疗浓度范围已经确定的药物。 4．具有非线性动力学特性的药物。这些药物在用到某一剂量 量，体内药物代谢酶或转运载体发生了饱和，出现了一级和 零级动力学的混合过程，此时剂量稍有增加，血药浓度便急 骤上升，t1/2明显延长，而产生中毒症状，此类药物如苯妥 英、普奈洛尔等。 5．药物的毒性反应与疾病的症状难以区分时，是因为给药剂 量不足，还是因为过量中毒，如地高辛等。
生物利用度(bioavailibility) 药物吸收进入血液循环的速度 和程度，有绝对生物利用度和相对生物利用度
毒理学(toxicology) 观察药物可能发生的副作用、毒性反应、 过敏反应和继发性反应
药物不良反应（Adverse Drug Reaction ,ADR）
WHO国际药品监测中心对药物不良反应是指上市药 品在正常用法、用量情况下出现的和用药目的无关的或 意外的有害反应。分为 副作用（Side effect）这是指药物在治疗剂量时引起的与防
治目的无关的作用。
毒性作用（Toxic effect）主要是由于剂量过大或用药时间过 久所产生。
美国FDA专门有一个药物使用经验处负责收集上 市新药副反应的报告（包括各地医务人员的自 发报告）。在我国多系临床医生和药师的用药 体会或偶尔发现的某药不良反应的零散报道。
要合理、安全、有效地用药，首先必 须对药物可能发生的不良反应(adverse drug reactions,ADRs)谱有明确的认识。
需要进行TDM的药物
尽管分析技术发展很快，但并不是所 有的药物都需要监测血药浓度。如血药浓 度和疗效相关性不好的药物、安全范围宽 的药物、以及疗效显而易见的药物。只有 符合下列条件的药物才需要进行TDM。
1. 血药浓度与药效关系密切的药物。
2. 治疗指数低、毒性反应强的药物（地高辛、茶碱、抗心律 失常药、氨基甙类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤、锂盐等）。 3．有效治疗浓度范围已经确定的药物。 4．具有非线性动力学特性的药物。这些药物在用到某一剂量 量，体内药物代谢酶或转运载体发生了饱和，出现了一级和 零级动力学的混合过程，此时剂量稍有增加，血药浓度便急 骤上升，t1/2明显延长，而产生中毒症状，此类药物如苯妥 英、普奈洛尔等。 5．药物的毒性反应与疾病的症状难以区分时，是因为给药剂 量不足，还是因为过量中毒，如地高辛等。
临床药理学PPT课件
⑥ 未在国内已上市销售的中药、天然药物 复方制剂。
⑦ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 给药途径的制剂。
⑧ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 剂型的制剂。
⑨ 仿制药。
化学药品分类
①未在国内、外上市销售的药品 通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制
剂天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单 体及其制剂
IV期临床试验：为上市后监察，进一步扩大临床试验，对合 理用药行指导。包括特殊群体的影响，并 行重点观察不良反应与疗效。
六、临床试验方法学
由于疾病的变异性，多种疾病或同时用药（几种）以及 医生、广告、病人心里与权威人士暗示，故必须遵循“重
复、 随机、对照”三原则。 1、对照
随机平行对照试验：将受试者随机、均衡分为多组， 分别用药比较。
各国药政部门审评新药重要内容和标准。
我国20世纪60年代才开始认识临床药理学。1979年后 才发展。
1.建立临床药理研究机构（80年） 2.成立临床药理学术机构（82年） 3.药物临床研究基地的建立（83年）
循证医学的发展丰富临床药理学的内涵。
三、临床药理学研究内容
1.药效学：研究药物对人体生理生化功能的影响和临 床效应及其作用机理。
五、新药的临床药理评价
新药的概念：凡在国内未上市销售的 药品。分为中药、天然药物和化学药品。 中药、天然药分为9类：
① 凡未在国内、外上市销售的从植物、动物、 矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 ② 新发现的药材及其制剂。 ③ 新的中药材代用品。
④ 药材新的药用部位积其制剂。
⑤ 未在国内上市销售的从植物、动物、矿 物等物质中提取的有效成份及其制剂。
交叉对照试验：可行自行对照，也可组间或拉丁方试 验。
⑦ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 给药途径的制剂。
⑧ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 剂型的制剂。
⑨ 仿制药。
化学药品分类
①未在国内、外上市销售的药品 通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制
剂天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单 体及其制剂
IV期临床试验：为上市后监察，进一步扩大临床试验，对合 理用药行指导。包括特殊群体的影响，并 行重点观察不良反应与疗效。
六、临床试验方法学
由于疾病的变异性，多种疾病或同时用药（几种）以及 医生、广告、病人心里与权威人士暗示，故必须遵循“重
复、 随机、对照”三原则。 1、对照
随机平行对照试验：将受试者随机、均衡分为多组， 分别用药比较。
各国药政部门审评新药重要内容和标准。
我国20世纪60年代才开始认识临床药理学。1979年后 才发展。
1.建立临床药理研究机构（80年） 2.成立临床药理学术机构（82年） 3.药物临床研究基地的建立（83年）
循证医学的发展丰富临床药理学的内涵。
三、临床药理学研究内容
1.药效学：研究药物对人体生理生化功能的影响和临 床效应及其作用机理。
五、新药的临床药理评价
新药的概念：凡在国内未上市销售的 药品。分为中药、天然药物和化学药品。 中药、天然药分为9类：
① 凡未在国内、外上市销售的从植物、动物、 矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 ② 新发现的药材及其制剂。 ③ 新的中药材代用品。
④ 药材新的药用部位积其制剂。
⑤ 未在国内上市销售的从植物、动物、矿 物等物质中提取的有效成份及其制剂。
交叉对照试验：可行自行对照，也可组间或拉丁方试 验。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
临床药理学的基础知识 ppt课件
婴儿和新生儿、老年人、昼夜节律， 缺乏蛋白质、维生素C、钙镁等； 高碳水化合物饮食；
肝炎
ppt课件
17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
ppt课件
18
（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
ppt课件
19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
ppt课件
8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
ppt课件
11
• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
肝炎
ppt课件
17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
ppt课件
18
（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
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19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
ppt课件
8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
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• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
临床药理学PPT课件 抗肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物
抗代谢药物对嘌呤核苷酸合成的抑制：
化疗药物：对代谢酶的竞争性抑制作用，干扰或抑 制嘌呤核苷酸的合成，而具有抗肿瘤治疗作用。
• 氨基酸的类似物：氮杂丝氨酸是Gln的类似物 • 叶酸的类似物：氨蝶呤及甲氨蝶呤（MTX） • IMP的类似物： 6-巯基嘌呤（6-MP）
氨甲酰 磷酸
UMP
嘧啶合成代谢
UTP
• 联合原则：首先应用CCNS药物，然后应用CCS 药物，协同作用。如DA或HA方案，睾丸癌的 VP16+顺铂+博来霉素
• 联合的药物：单药证明有效、机制不同、毒性不 重叠
• 大剂量间隙给药 ：3~4周的冲击方案（杀灭更多 细胞、诱导G0细胞、减少耐药、利于机体恢复）
其他需要考虑的方面
1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯使 用周期特异和非特异性药物；对增长迅速和缓慢的
CF（5-CHO-FH4） 补充
3. 抑制核酸的合成 ① 抑制叶酸的合成
谷氨酸 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶 对氨基苯甲酸 ( PABA )
二氢叶酸 （-）
磺胺 外源性叶酸 （人和动物）
四氢叶酸
（-） 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 甲氨蝶呤
五、调节体内激素平衡的药物
补充或拮抗调节平衡 • 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 • 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 • 雄激素：晚期乳腺癌 • 选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬 (tamoxifen)，乳腺癌
• 病例 37岁女性，左乳有2.2cm肿块，为浸 润性导管癌，有家族史，外科根治术后要 化疗吗？（雌、孕激素受体阴性，表皮生 长因子受体2阳性，淋巴结4/20肿瘤浸润）
乳腺癌 Ⅰ期（淋巴結阴性）：治愈率70~90%，tamoxifen或化疗、卵巢摘 Ⅱ期（淋巴結阳性）：治愈率40~60%，化疗六周期（每月一次） 可选药物：环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、紫杉醇等 （CMF、CAF）
临床药理学--内分泌系统疾病的药物药物治疗 ppt课件
④促进钾离子内流 提高细胞内K+浓度
ppt课件
10
临床用途 用于以胰岛素缺乏为主的各型糖尿病
胰岛素依赖型（I型）糖尿病 非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药
未得到控制者 糖尿病合并感染、妊娠、分娩、手术等应激情况 糖尿病酮症酸中毒或伴严重并发症 纠正细胞内缺钾:胰岛素+葡萄糖+氯化钾-静滴，
ppt课件
14
药理作用
本类药产生降血糖作用是通过：
①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合，阻滞ATP敏
感的K+外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca++通
道胞外Ca++内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素
②抑制胰高血糖素的分泌
③增加组织对胰岛素的敏感性
对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，
对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效
（CTI） 静脉 立即 1/2 2
急救时
中性胰岛素 皮下 1/4 2~4 6~8 （novo actrapid）
中效 无定型胰岛素 皮下
锌悬液[IZS(A)]
低精蛋白锌
皮下
胰岛素（NPH）
胰岛素锌悬液 皮下
长效 鱼精蛋白锌 皮下 胰岛素（PZI） 结晶胰岛素锌 皮下 悬液[IZS(C)]
1 2～3 1～2 3～6 4～6
4~6 12~16 餐前15～30 min,3~4次/d
8~12 18~24 早或晚餐前 30～60 min, 1~2次/d
8~14 18~24 早或晚餐前 30～60 min, 1~2次/d
16~18 24~36 早餐前30～60 min
16~18 30~36 早餐前30～60 min,
ppt课件
临床药理学 药物依赖性护理课件
加强医疗保健专业人员的培训和教育
培训课程
开设药物依赖性相关的培训课程，提高医疗保健专业人员在药物依赖性预防和管理方面 的知识和技能。
继续教育
开展继续教育活动，更新医疗保健专业人员的知识，提高他们在药物依赖性方面的专业 水平。
05
结论与展望
总结药物依赖性护理的重要性和挑战
总结
重要性
药物依赖性护理在临床药理学中具有 重要意义，它涉及到患者的康复和生 活质量的提高。然而，这一领域也面 临着诸多挑战，如患者依从性差、护 理人员缺乏专业知识和技能等。
对未来药物依赖性护理的展望和建议
展望
随着医学科技的不断发展，药物依赖性护理将朝着更加专业化和规范化的方向发展。未来，随着更多专业人才的 培养和科研成果的涌现，药物依赖性护理将更加科学和有效，将为患者提供更好的治疗和康复服务。
建议
为了提高药物依赖性护理的质量和效果，我们建议加强护理人员的专业培训和教育，提高他们的专业素质和技能 水平。同时，应该加强科研工作，深入研究药物依赖性护理的机制和效果，为临床实践提供科学依据。此外，应 该加强患者教育，提高患者的治疗依从性和自我管理能力，从而更好地实现康复目标。
效措施进行救治。
04
药物依赖性的预防和管理策略
提高公众对药物依赖性的认识和意识
公众教育
通过媒体、宣传册、讲座等形式，向公众普及药物依赖性的基本知识，提高公众 对药物依赖性的认识和意识。
社区活动
组织社区活动，邀请专家进行药物依赖性相关知识的讲解，让公众了解药物依赖 性的危害和预防方法。
加强药物依赖性的监测和评估
药物治疗的剂量和给药方式
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等因素，选择合适的药物剂量， 以达到最佳治疗效果。
临床药理学实验 ppt课件
病例讨论1
患者男,75岁。有帕金森病史3年，服用美多巴超过半年。美多巴剂 量早250mg、中、晚各125mg。入院前连续4个月无明显诱因出现反复 头昏,心前区和胸骨后烧灼感,恶心,腹部饱胀不适,大便干结,焦虑不 安,失眠，每次发作几小时至1d不等,可逐渐自行缓解。 入院时检查:T36.7℃,P 73次/min,R 20次/min,BP 130/80mmHg。焦 虑病容,神清,慌张步态,行动缓慢,上肢轻微静止震颤,语声低微,语 速缓慢,肌肉僵直,颈略强直,双肺未闻及干湿鸣,心界不大,HR 73次 /min,律齐,各瓣膜听诊区未闻及杂音,腹部平软,无压痛,反跳痛,肝、 脾肋下未及,肠鸣音5次/min,双肾区无叩痛,双下肢不肿,病理征未引 出。入院后三大常规正常,肝、肾功,电解质、血脂正常。胸片:心肺 未见异常;B超:前列腺明显肿大;床旁心电图:窦性心律,电轴不偏,P 波略低平,无ST-T的改变。胃镜:浅表性胃炎,Hp,阴性。 入院后患者无规律地反复出现上述症状,对症治疗：胃粘膜保护、增 强胃动力、通便、抗抑郁等，均无效。后调整美多巴剂量：美多巴 总量500mg/d不变,平分1次/6h服用；总量调整为375mg/d，1次/8h平 分服用，上述症状消失两日后又复发；总量375mg/d，1次/4h平分服 用,以上症状消失,持续7d未再出现。患者轻微震颤等PD症状无加重。 26 ppt课件 好转出院。
ppt课件 17
3.样品处理 10mL具塞试管：血浆0.5mL，加人2mol/L HCL100μL，40μL内标液（吉非罗齐or卡 马西平）。 振荡30秒，加乙醚5.0mL，混旋2min，静 置10min 将有机相4mL转移至10mL刻度离心试管中 37°C水浴挥干，加流动相100μL复溶，进 样20μL 用内标法峰面积定量分析。
临床药理学全套课件p
药物的体内过程
3. 临床药动学研究
—遗传药理学
• 遗传药理学（pharmacogenetics）是
研究DNA序列个体变异引起的药物反应异常， 包括临床药动学和药效学两个方面。
• 研究各种基因突变与药效及安全性之间的
关系。
• 用于特定患者亚群体：提高疗效、降低不
良反应。
3. 临床药动学研究
—时间药动学
• 时间药动学（chronopharmacokinetics）
2. 受体学说
占领学说 备用受体学说（修正占领学说） 速率学说 变构学说（又称二态模型学说）
3.作用于受体的药物分类
不同剂量的竞争性和非竞争性阻断药、激动药及部分激动药相互作用的量效关系 A：竞争性阻断药对激动药量效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线） B：非竞争性阻断药对激动药量效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线） C：激动药对部分激动药量效曲线的影响（虚线为部分激动药量效曲线） D：部分激动药对激动药量效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线）
• 药物相互作用（drug interaction）
是指同时使用两种或两种以上的药物时， 所引起的药物作用和效应的变化。
• 包括药动学和药效学两个方面。
6. 教学与培训
• 全国医学院校普遍开设临床药理学 • 全国建立临床药理培训中心（5个）
7. 咨询服务
• 合理用药 • 新药开发 • 医疗纠纷 • 法医鉴定
• II期临床试验 治疗作用的初步评价阶段。 • III期临床试验 治疗作用的确证阶段。 • IV期临床试验 新药上市后申请人自主进行
的应用研究阶段。
新药的临床研究
• 生物等效性试验(bioequivalence testing) 即相对生物理利用度研究，通过比较被试
临床药理学--新药的研制与开发 ppt课件
ppt课件
11
【新药的分类】
1、未在国内外上市销售的药品 2、改变给药途径且尚未在国内外上市的制剂。 3、已在国外上市销售但未在国内上市的药品。 4、改变已上市盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），
不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的
制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂
ppt课件
19
新药研制与开发过程
1、临床前研究:药物的发现、研制、筛选、药效、 毒性的研究。
2、临床研究: 在人体内进行试验（分四期）。
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药物研发的质量控制
药学研究 药理、药效研究
毒理研究 临床研究 药品生产 药品流通
药物研究监 督管理办法
GLP规范
GCP、GCLP规范 GMP规范 GSP规范
影响的试验； 5、过敏性、溶血性和局部刺激性等特殊安全性试验； 6、依赖性试验。
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1、临床药效学 2、临床药物动力学 3、毒理学(不良反应） 4、药物临床试验 5、药物相互作用
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【临床药理学的职能】
1、对新、老药物的临床评价 2、对药物不良反应进行检测 3、承担临床药理教学与培训 4、开展药学服务、指导合理用药
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【学习临床药理学的意义】
1、适应当前药学教育转型的要求 药师的主要职责已由药品管理向合理用药转变， 即“从面向药品到面向病人”的转变。
适应症。
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2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂
（1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂 的剂型，但不改变给药途径的制剂；
临床药理学PPT课件 药物依赖性
从行为角度解释“药物滥用”
（1）药品类型、用药方式和地点异常； （2）没有医生指导，自我用药超出了医
疗范围和剂量标准； （3）使用者不能自拔并有强迫性觅药； （4）导致精神和身体危害、社会危害。
药物滥用中的药物
既包括真正的医疗用药，又包括与医药无关的 物质，如海洛因、可卡因等以及日常生产中常 见的烟酒、挥发性有机溶剂等，因此有人称为 毒品滥用、物质滥用。（毒品？）
第十五章 药物滥用和药物 依赖性
主要内容
药物滥用 药物依赖性 类型特征与依赖性的治疗 药物滥用的管制
第一节 药物滥用
一、药物滥用概念
药物滥用（drug abuse）是国际上通用 的术语，指的是与医疗目的无关的反复大量 使用一些具有依赖性或称依赖性潜力的精神 活性药物（物质）的异常行为。
滥用的原因
非法种植、生产或制造和贩运 管理力度 认识深度 个人自由、人权、媒体推波助澜、
互联网不良信息传播、官方绿灯：荷兰咖啡店 出售限额数量的大麻、瑞士等苏黎世海洛因戒 毒、欧洲某些国家提供毒品注射室
第二节 药物依赖性
含义 在药物滥用条件下，机体与滥用药物相互
作用所形成的一种特殊精神状态和/或特殊身 体状态。表现为欲求定期或不间断地强迫性使 用该药的行为和其他反应，以期体验用药后的 心理效应，或避免由于停用药物所引起的严重 身体不适和痛苦。
纳洛酮疗法：可阻断阿片受体，短期快 速脱毒，但痛苦加剧，一般不用
手术治疗毒品成瘾
研究起源于20 世纪40～50 年代 应用报告始于70年代末 2004年11月2日要求停止该项服务
未能进行充分的动物实验和验证 长期疗效未有定论 不确定的其他负面影响
复吸的原因
严重成瘾患者归类为器质性病变而非功 能性疾病 吸毒可以造成全身性损害!尤其是脑 组织 ，严重缺氧 、缺血、出血脑造成皮 层神经细胞损害和丧失
临床药理学与药物治疗学Clinical pharmacology.ppt
（1）药物的作用的种属差异；
（2）影响情感、行为等方面的药物对实验 动物的效应与人的效应存在明显区别；
（3）许多因素诸如疾病、生理状态、性别、 年龄、药物相互作用、心理行为、社会、 环境等均能影响药物的作用；
（4）药物的人体实验存在着实验技术、法 律法规以及伦理道德等方面的限制。
2019-9-15
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近年来，随着生物技术的发展， 又出现了应用基因工程技术生产的 基因工程药。现已上市的主要产品 有人胰岛素、人生长素、干扰素类、 组织纤溶酶原激活剂、重组链激酶、 白介素类、促红细胞生成素、乙肝 疫苗、嗜血性流感嵌合疫苗等。
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二、研究药物的学科
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临床药理学涉及的药物治疗 过程的所有阶段
药剂学阶段是药物治疗最初阶段,指 药物以不同制剂的形式，通过不同 给药途径，从给药部位进入病人体 内的过程。
药物的生物利用度是决定吸收的关
键因素，而药物制剂本身的质量又
直接影响生物利用度。
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药物对机体的作用称为药物的作用，包括治疗作用和不良 反应.
机体对药物的作用表现为机体对药物的处置，包括药物的 体内过程、体内药物浓度动态变化规律。
临床药理学既是药理学的一个分支，也是临床医学的一个
分支。临床药理学涉及到基础医学、临床医学和药学的研
究领域，是一门具有广泛学科交叉特点的桥梁学科。
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三、临床药理学 （clinical pharmacology）
临床药理学以基础药理学和 临床医学为基础，主要以人体为研 究对象，其内容涉及临床用药科学 研究的各个领域，包括临床药效学、 临床药动学、新药临床试验、临床 疗效评价、不良反应监测以及药物 相互作用等。
临床药理学PPT第3章 药效学课件
AD
β-R
心脏兴奋 收缩力、传 导、心率
一、药物作用与药理效应
选择性 (Select
药理效应强的药物治疗效果好？
药物作用的两重性 治疗作用V.S.不良反应
二、治疗作用和不良反应
药物 作用
对因治疗 治疗作用 对症治疗
不良反应 副反应
半最大效应 浓度EC50
药物剂量与效应关系
效 应
Emax Em/2
无 最阈 效 小剂 量 有量
效 量
中
毒
有效作用
作
用
致 死 作 用
治疗量
常用量
EC50
最最 最 大小 小 有中 致 效毒 死 量量 量
致 死
剂量
量
药物剂量与效应关系
强度---药物达到一定效应时所需要的剂量。 效价强度---能引起等效反应的相对剂量。剂量越小，
第三章
药物效应动力学 Pharmacodynamics
第一节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs
一、药物作用与药理效应
药物作用: 对机体细胞的初始作用 药物作用机制
特异性：构型、电荷、分子大小
药理效应：初始作用所引起的机体 组织器官原有功能的变化
兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低
受体机制
受体的调节 维持机体内环境稳定 脱敏(desensitization)
长期用激动药后机体或细胞对激动药的反应性下降； 耐受性
特异性脱敏：仅对某类激动药 脱敏 机制 受体磷酸化；受体内移 非特异性脱敏：对某类激动药 脱敏后，对其它受体激动 药 也反应性下降 机制 受体有共同反馈调节机制
药学临床药理学PPT课件
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药历的基本内容
➢ 患者的一般情况 ➢ 既往用药史 ➢ 药物过敏史 ➢ 病例摘要 ➢ 现病用药史(治疗药物类型、名称、剂量、
给药途径、给药间隔、疗程、治疗结果等) ➢ 应用临床药学知识对药物治疗进行的合理
用药评价
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药历的基本类型
1. 医疗模式药历 增加了合理用药建议的病历 将关于合理用药方面的建议直接写入临
床医师书写的病历中，从而形成的药历 2. 以药物治疗为主的药历
临床药师以药物治疗结果为线索，对患 者接受药物治疗过程的相关资料进行分析、 整理而形成的药历
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3. 以促进合理用药为主的药历 以药物治疗的安全性、有效性、经济性
以及适当性为前提，药师综合分析临床资料， 经整理、归纳而书写形成的药历 4. 以问题为线索的药历
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第二章 药物治疗的临床用药原则
治疗手段：心理的、物理的和化学的方法 ❖ 物理方法包括：手术治疗、放射治疗、
超声治疗、针灸治疗等 ❖ 化学方法指药物治疗(drug therapy) ❖ 介入治疗是上述两种治疗方法的结合
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When selecting medicine, a number of factors must be considered. These considerations are summarized under the mnemonic STEPS：
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获取个体药动学参数 不同人种间在生物转化及排泄等体内 过程上存在着差异 美托洛尔、普萘洛尔的氧化代谢，以 及异烟肼的乙酰化，白种人多存在遗传性 缺陷，而在黄种人中则较少见 在同一人种间，由于先天因素及后天 环境因素和病理情况的影响，也存在巨大 的个体差异
临床药理学PPT药物半数有效量(ED50)和半数致死量(LD50)的测定课件
4只 6只
13只 12只 5只
A
B
C
D
E
1
2
3
4
5
5
1
2
3
4
4
5
1
2
3
3
4
5
1
2
2
3
4
5
1 # 10
方法和步骤
小鼠随机分成 5 组，每组10只、雌雄各半
戊巴比妥钠 (腹腔注射, 0.2ml/10g) 20、25、31、39、49 (mg/kg) 以翻正反射消失 (15S) 为入睡指标，记录给 药15分钟内各组睡眠鼠数。
引起半数动物死亡的剂量。LD50实际是以死亡为阳性药效反 应的ED50，是ED50的一个特例。是标志药物毒性大小的指标， LD50 越小，药物毒性越高。
求ED50和LD50的实验方法原则上相同。
#6
衡量药物安全性的指标
治疗指数（therapeutic index，TI）= LD50/ED50 安全系数（safety factor，SF） = LD5/ED95 可靠安全系数(certain safety factor, CSF) = LD1/ED99
作用。
# 19
实验动物和药品
• 动物：小鼠，体重20～25 g。 • 阿斯匹林：是一类解热镇痛抗炎药物，亦称为
非甾体类抗炎药。镇痛作用部位主要在外周， 也可通过脊髓和其他皮质下中枢起作用。 给药途径：灌胃（ig） • 0.6%醋酸溶液 给药途径：腹腔注射（ip）
# 20
取4只小鼠， 标记，称重， 均分为2组
实验方法
灌胃
2只 生理盐水（0.1ml/10g，ig） 20min后 2只 阿司匹林（0.1ml/10g，ig）
SSIRS临床药理学PPT课件
四、各种SSRI药代动力学差异及临床意义
SSRI的主要药代学参数
项目
氟西 帕罗 舍曲 氟伏 西酞
注
5-HT抑制强度
6.8 0.29 0.19 3.8
Pr 结合（%）
95 95 20 25 15
活性 代谢物
有无 有无
1.8 常规剂量 80 有70~80
35 %5-HT 无 再摄取
4、副反应：氟西汀、帕罗西汀和舍曲林在治 疗中因副反应导致治疗中断的发生率8~18%， 帕罗西汀最高，舍曲林次之。
SSRI副反应由高到低的顺序：氟西汀有紧张不 安、厌食、失眠、尿频；帕罗西汀有嗜睡、疲 乏、出汗、失眠、震颤、口干；舍曲林有腹泻、 震颤、失眠、嗜睡、口干；氟伏沙明有嗜睡、 便秘、厌食、紧张不安、疲乏、震颤；西酞普 兰的消化、性功能、抗胆碱能不反应较少，药 物相互作用也少，尤其适用老年、躯体疾病患 者
每种SSRI对DA、H、Ach、a受体的作用强度均 不及5-HT泵抑制作用的1/100，说明SSRI对位 点的选择性强，明显优于传统抗抑郁药
（二）SOA的差异，致SSRI与TCA在临床上的 差异
1、安全性
TCA过量致死，在治疗量5倍时即可致死
为治疗有严重自杀企图的病人时，往往急于控 制症状，增量过快、用量过大。而SSRI无需改 变剂量，对快速钠通道无抑制作用，过量也无 致死危险
TCA有较强抗组胺作用，可增加酒精及苯二氮 卓类药的中枢抑制作用，有高度危险性，SSRI 没有，相反还略有拮抗酒精的抑制效应
TCA阻断毒碱Ach受体及快速钠通道，可增加 其他阻断毒碱Ach受体药的正协同效应，对胃 肠蠕动及心内传导有影响。SSRI对毒碱Ach受 体影响小，亦无阻断快速钠通道作用，减少了 这方面的危险
《SSIRS临床药理学》课件
临床药理学的重要性
为新药研发、药物疗效和安全性评价 提供科学依据，保障公众用药安全和 有效性。
临床药理学的研究内容和方法
研究内容
药物代谢动力学、药物效应动力 学、药物不良反应监测、药物相 互作用等。
研究方法
临床试验、药物代谢和排泄研究 、药效学研究、流行病学调查等 。
临床药理学的发展历程和前景
发展历程
《SSIRS临床药理学》 PPT课件
目录
Contents
• 临床药理学概述 • 药物代谢动力学 • 药物效应动力学 • 临床合理用药 • 药物不良反应和药物相互作用 • 临床药理学实验设计和数据分析
01 临床药理学概述
临床药理学的定义和重要性
临床药理学定义
临床药理学是一门应用药理学原理和 方法，研究药物在人体内作用规律和 机制的学科。
从最初的药品鉴定到现在系统化的临床药理学研究，经历了漫长的发展过程。
前景展望
随着新药研发和医学科技的进步，临床药理学将更加深入地研究药物作用机制 ，为新药研发和临床治疗提供更科学、更有效的支持。
02 药物代谢动力学
药物代谢动力学的定义和基本概念
药物代谢动力学定义
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的学科，主要关注药 物在体内的动态变化过程。
临床合理用药的原则
有效性、安全性、经济性、适当性。
临床合理用药的实践和方法
药物选择
根据患者的病情、年龄 、性别、生理状况等因 素，选择适宜的药物。
药物剂量
根据患者的体重、病情 等因素，确定合适的药
物剂量。
药物给药途径
根据患者的病情和药物 特性，选择合适的给药 途径，如口服、注射等
。
药物治疗疗程
临床药理学药物的临床研究 ppt课件
• III期临床试验：治疗作用确证阶段。其目的 是进一步验证药物对目标适应证患者的治疗作 用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药 品注册申请的审查提供充分的依据。
• IV期临床试验：新药上市后应用研究阶段。其 目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和 不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的 利益与风险关系以及改进给药剂量等。
人体耐受性试验设计与要求
• 最大剂量的确定方法：以临床应用的同 类药（或结构接近的药物）单次最大剂 量；采用临床前动物长期毒性试验中引 起症状或脏器可逆性损害的剂量的1/10；） 采用临床前动物急性毒性试验的最大耐 受剂量的1/5 ~ 1/2。
标准体重动物的由动物a到动物b的mg·kg-1 剂量折算表（表中数值为换算系数Rab）
第第5章药物临床研究主要内容?药物临床研究的基本条件?i期临床试验研究?临床随机对照试验研究?人体生物利用度和生物等效性研究第一节药物临床研究的基本条件临床试验clinicaltrial定义?指任何在人体患者或健康志愿者进行药物的系统性研究以证实或揭示试验药物的作用不良反应及或试验药物的吸收分布代谢和排泄目的是确定试验药物的疗效与安全性
例3 已知8 kg（ 标准体重）比格犬用00.68 mg.kg-1，求22 g小鼠、38 g老龄鼠的用药剂量。（1）查表2，犬a行，小鼠b列 的Rab=6.67，故20 g小鼠的剂量=Db.Rab=0.68*6.67=4.536 mg.kg-1；（2）现22 g小鼠与标准体重相差不到20%，按体重用4.536 mg.kg-1，基本可行。根据标准体重W标=20 g，实际体重Wb=22 g，B=22/20=1.1，查表3，Sb=0.969，故剂量 =Db’.Rab.Sb=0.68*6.67*0.969=4.395 mg.kg-1，与前剂量相差不到3%；（3）38 g老龄鼠：根据B=38/20=1.9，查表3，Sb=0.807， 故剂量=Db’.Rab.Sb=0.68*6.67*0.807=3.660 mg.kg-1，该剂量也可用于31 ~ 46 g的老龄鼠。
• IV期临床试验：新药上市后应用研究阶段。其 目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和 不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的 利益与风险关系以及改进给药剂量等。
人体耐受性试验设计与要求
• 最大剂量的确定方法：以临床应用的同 类药（或结构接近的药物）单次最大剂 量；采用临床前动物长期毒性试验中引 起症状或脏器可逆性损害的剂量的1/10；） 采用临床前动物急性毒性试验的最大耐 受剂量的1/5 ~ 1/2。
标准体重动物的由动物a到动物b的mg·kg-1 剂量折算表（表中数值为换算系数Rab）
第第5章药物临床研究主要内容?药物临床研究的基本条件?i期临床试验研究?临床随机对照试验研究?人体生物利用度和生物等效性研究第一节药物临床研究的基本条件临床试验clinicaltrial定义?指任何在人体患者或健康志愿者进行药物的系统性研究以证实或揭示试验药物的作用不良反应及或试验药物的吸收分布代谢和排泄目的是确定试验药物的疗效与安全性
例3 已知8 kg（ 标准体重）比格犬用00.68 mg.kg-1，求22 g小鼠、38 g老龄鼠的用药剂量。（1）查表2，犬a行，小鼠b列 的Rab=6.67，故20 g小鼠的剂量=Db.Rab=0.68*6.67=4.536 mg.kg-1；（2）现22 g小鼠与标准体重相差不到20%，按体重用4.536 mg.kg-1，基本可行。根据标准体重W标=20 g，实际体重Wb=22 g，B=22/20=1.1，查表3，Sb=0.969，故剂量 =Db’.Rab.Sb=0.68*6.67*0.969=4.395 mg.kg-1，与前剂量相差不到3%；（3）38 g老龄鼠：根据B=38/20=1.9，查表3，Sb=0.807， 故剂量=Db’.Rab.Sb=0.68*6.67*0.807=3.660 mg.kg-1，该剂量也可用于31 ~ 46 g的老龄鼠。
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