药物化学-甾体激素药共40页

甾体激素激素类药物药物化学课件

了解甾体激素药物的发展、枸橼酸他莫昔芬、苯丙酸诺龙、米非司酮的
结构特点与主要用途
第一节甾体激素
• 激素（hormone）又称为荷尔蒙，是由高分化的内分泌细胞产生并直接分泌入血的化学物质。
• 对人类的繁殖、生长、发育、代谢、其他各种生理功能、行为变化以及适应内外环境等都起着重要的调节作用。
第一节甾体激素
第一节甾体激素
雌激素与抗雌激素
雌激素 ➢雌甾烷类（A环芳香类） ➢1923年从卵巢提取物中发现，为最早被发现的
甾体激素。 ➢由雌性动物的卵巢分泌产生。 ➢促进雌性动物性器官成熟及第二性征发育。 ➢主用于雌激素缺乏症、性周期障碍、绝经症状、
骨质疏松及乳腺癌、前列腺癌等。常与孕激素组成复方避孕药。
等羰基试剂呈色。
醋酸可的松或氢化可的松醇液加新制的硫酸苯肼试液，加热即显黄色。
（3）甲基酮黄体酮具有甲基酮结构，其在碱性条件下的亚硝基铁氰化钠反应是
专属鉴别反应。
第一节甾体激素
甾体激素的性质（呈色反应）
（4）有机氟含氟的甾体激素药物如地塞米松、氟轻松被有机破坏
后得到无机F-，显F-的鉴别反应。
第一节甾体激素
发展
替补治疗：雌激素、雄激素和孕激素。 1949年，发现肾上腺皮质激素及可的松能有效地治
疗类风湿关节炎，应用领域扩大至皮肤病、过敏性哮喘等变态反应性疾病、器官移植，进而发现许多皮质激素类新药。 20世纪50~60年代，开发甾体避孕药，是人类生育控制的划时代性成就，促使孕激素化学的深入研究。 20世纪80年代，开发孕激素受体拮抗剂，抗早孕药物出现。
主用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。
第一节甾体激素
雄激素与蛋白同化激素
雄激素

实用药物化学课件第13章甾体激素

性激素、肾上腺皮质激素等
甾体激素
（Steroid Hormones ）
β β β β α α α α
β β β β
β β β β
α
α α α
α α α
α
α α α α
一、概述
1.作用：维持生命、调节性功能、机体发育、免役调节、
皮肤疾病及生育控制等有重要作用
2.按作用分性激素
雌性激素
----雌甾烷
雌激素结构改造
炔化和醚化（可以口服）
OH
酯化(成为前药，长效）
OCOC4H9
HO
炔雌醇
OH
HO
戊酸雌二醇
O
炔雌醚
人工合成代用品：因天然来源困难，合成成本高,己烯雌酚
4.性质；Ar-OH；酸性
遇Fe3+络合显色
5.作用：女性特征等，更年期障碍及月经失调等
（二）炔雌醇
18 OH
12
17 C
C
11
孕激素拮抗剂——米非司酮
结构：
N
1 2
OH
18
12
17
13
9
14
10
8
C≡16C-CH3
15
3
7
O
5
4
6
化学名：11β-（4-二甲胺基）-17β-羟基-17-（1-
丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮
20世纪80年代由法国罗氏公司开发
竞争性作用于孕酮受体和肾上腺皮质受体，抑制孕激素黄体期和妊娠期的激素，使妊娠早期流产。称无痛免药物流产
18 OH
11 19
12
17 CH3
13
16
1
9
2

天然药物化学甾体化合物

双糖（洋地黄毒糖－D－葡萄糖）
第25页，共49页，编辑于2022年，星期日
（2）强烈酸水解 • 条件：
用3~5%的酸加热，有时需同时加压。
• 特点： a.适用于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型强心苷，可使所有的苷键断裂；
b.但苷元结构易被破坏，如双键异构化、羟基脱水等。
第26页，共49页，编辑于2022年，星期日
（3）氯化氢－丙酮法（适用于多数Ⅱ型强心苷水解）
第30页，共49页，编辑于2022年，星期日
五、强心苷的颜色反应
强心苷颜色反应是由苷元甾核、不饱和内酯
环、2-去氧糖三部分产生。
⑴作用于甾体母核的反应
与皂苷元反应类同，如L-B反应、三氯醋酸反应（Rosen-Heimer反应）、三氯化锑（或五氯化锑）反应等。
第31页，共49页，编辑于2022年，星期日
响心肌电生理特性）临床上主要用以治疗充血性心力衰竭
及节律障碍等心脏疾患，是治疗心力衰竭不可缺少的重要药物。如：西地兰、地高辛、毛地黄毒苷等。
第8页，共49页，编辑于2022年，星期日
分布情况
植物来源
夹竹桃科康吡毒毛旋花子
强心苷类化合物
K－毒毛旋花子苷
夹竹桃科黄花夹竹桃
黄夹苷（强心灵）
玄参科毛花洋地黄
用于定量分析。
④过碘酸-对硝基苯胺反应：（作为显色剂）强心苷 + 试剂 → 黄色
第36页，共49页，编辑于2022年，星期日
六、强心苷的提取和分离
• 植物中所含强心苷类成分复杂，同一药材常含几个乃至几十个性质近似的强心苷，含量较低（1%以下），又常
与糖类、色素、皂苷、鞣质等共存，故提取、分离纯化较为困难。另外强心苷易受酸、碱、酶的作用，发生水解、脱水及异构化反应，因此需注意此类因素的影响。

大学药学-药物化学-甾体激素药物-试题与答案(附详解)

药物化学第十二节甾体激素药物一、A11、属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、醋酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效5、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述，不正确的是A、泼尼松龙C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍C、可的松16α引入OH，钠潴留严重D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增强E、可的松C21-OH酯化增强稳定性7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是A、治疗活动性风湿病B、治疗类风湿关节炎C、治疗全身性红斑狼疮D、治疗严重支气管哮喘E、治疗类库欣综合征8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素9、黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素10、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、可口服使用，也可静脉注射使用D、与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物E、用于先兆性流产和习惯性流产等症11、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮12、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是A、增加稳定性，可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用D、延长作用时间E、增加蛋白同化作用13、有关炔雌醇的叙述，错误的是A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用B、由雌二醇改造而来C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用，生成苯甲酰炔雌醇D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药E、属于雄激素二、B1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮<1> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基A B C D E<2> 、17位引入了乙炔基A B C D E<3> 、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基，C17位双取代A B C D E<4> 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。

药物化学第15章甾体激素类药

H HO
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β -二醇
理化性质
A环芳构化：UV吸收 3-酚羟基：弱酸性，与三氯化铁作用显草绿色，加水稀释后变红色甾环：与硫酸作用显黄绿色荧光不稳定，易代谢，口服无效
用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病
炔雌醇Ethinylestradiol
OH CH3 C H CH
可以和炔诺酮，或甲地孕酮配伍制成口服
避孕药
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
反式有效，平面结构，
双键氢化无效
CH3
OH
HO
H 3C
OH
雌二醇和己烯雌酚的立体相似性
HO
OH
HO 1.45nm
己烯雌酚
酚羟基，遇光易氧化变质。
本品加硫酸溶解后显橙黄色，加水稀释颜色即消失。本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一滴，生成绿色配合物缓缓变成黄色。本品为人工合成雌激素代用品，可作为应急事后避孕药。口服有效，多制成口服片剂应用，也可溶在植物油中制成油针剂。
非医疗目的而使用(滥用)此类药物则会导致生理、心理的不良后果。
☺ 在生理方面，滥用蛋白同化制剂会引起人体内分泌系统紊乱、肝脏功能损伤、心血管系统疾患甚至引起恶性肿瘤和免疫功能障碍等等。 ☺ 在心理方面，滥用这类药物会引起抑郁情绪、冲动、攻击性行为等等。 ☺ 此外，滥用这类药物会形成强烈的心理依赖。 ☺ 蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体育运动的发展而出现并日趋严重，又随着人们生活水平的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育和社会体育领域蔓延。 ☺ 一方面，滥用此类药物的人员越发普遍；另一方面，滥用者的年龄亦日趋减小，严重威胁着公众特别是青少年的身心健康。

药物化学-甾体激素药

– 下丘脑分泌促激素释放激素 – 使垂体前叶分泌 “促激素” – 靶器官激素
�� 经过长短两种反馈机制进行调节
激素的靶
激素能作用于某一或某些特定的器官或组织在这些器官或组织的细胞中，存在着接受激素
信息的蛋白（激素受体）激素药物起作用的靶部位
活性因子和激素药物
�� 活性因子
“激素”的发展
�� 但现在发现很多神经递质事实上也起着激素的作用
– 如肾上腺素及前列腺素 – 它们在起作用的过程中不被消耗，是维持机体正常生命的
“催化剂”，本身通过酶的作用代谢失活
�� 目前又发现许多细胞因子也起着激素的作用。
激素分泌的调节
�� 分泌过程由神经——内分泌双重调节
甾类药物
激素——简介
�� 天然激素是人体内源性活性物质 �� 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病经典的“激素 ” “激素”是由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入
血液或淋巴液的化学信使物质，被血流带到体内特别部位--靶器官发挥作用(正常的生理活动 \机体平衡\促进、维持生殖系统器官等)
孕药，
– 也用在雌激素替补治疗中，减少副作用
结构特征
1.基本母核是孕甾烷 2.∆4-3-酮 3.17-甲基酮或17β-羟基、17α-炔基、 17α-羟
基
典型药物——黄体酮
结构和化学名 �� 孕甾-4-烯-3，20-酮 �� （Pregn-4-ene-3，20-diole）理化性质：物理性质化学性质（鉴别）
– 在结构尚未阐明之前的激素 – 尚不能成为药物
�� 激素药物
– 那些性质相对稳定 – 有治疗价值 – 能工业生产的

【医学课件】激素类药物的药物化学 136p

二、结构特点 1、A环芳构化和19去甲基。 2、3位有酚-OH或羟基与酸形成的酯。 3、 17位有羟基或酮基或羟基与酸形成的酯。
雌二醇
【性质】
1.为白色结晶性粉末，不溶于水。 2.和硫酸作用显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草
绿色。 3.氢氧化钠溶液与苯甲酰氯反应生成苯甲酸酯。
【用途】
治疗卵巢功能不全雌激素低下所引起的疾病。
◇雌二醇的17α—位引入乙炔基得炔诺酮，是高效口服雌激素。 ◇黄体酮的17α—位引入乙酰氧基得乙酰氧基黄体酮，可以口服。 ◇在睾酮的17α位引入乙炔基得炔孕酮, 口服活性比黄体酮强15倍。
第二节胰岛素及口服降血糖药
概况
糖尿病是一种常见病，它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病，可出现多尿、多饮、多食、疲乏和消瘦等症状，严重时可发生酮症酸中毒，并能诱发多种并发症。
2、命名原则
⑴根据药物结构选择好一个适当的母核名称。
⑵在母核名称的前后分别加上取代基的名称、位置及构型。
⑶处于甾环平面上方的原子或基团为β构型，用实线表示；处于甾环平面下方的原子或基团为α构型，用虚线表示。
⑷母核中有双键时，则用“烯”或“二烯”表示，亦可用“△”表示；有酮基时，则用“酮” 或“二酮”表示；并用位次编号表示位置。
已烯雌酚
C2H5
HO
CC
OH
C2H5
（E）-4，4’-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚
性质
1.溶于乙醇、几乎不溶水，在稀氢氧化钠溶液中溶解。
2.本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一滴，生成绿色配合物后缓缓变成黄色。
3.吡啶和醋酐一起加热反应，生成二乙酰已烯雌酚。
降血糖药（hypoglycemic agent）通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢，从而使血糖下降。

药物化学甾体药物详解

8
雌二醇的结构修饰—炔基化、醚化
炔雌醇 420
炔雌醚 420
尼尔雌醇 420
雌二醇在体内的代谢主要是17位羟基氧化生成酮羰基，如在17位
引入一些基团，他可以阻止17位羰基的氧化或增加口服吸收能力
或增加活性。

9
雌二醇的结构修饰—酯化
3-苯甲酸雌二醇 420
3,17-二丙酸雌二醇 420
雌二醇不能口服，口服以后经过胃肠道和肝脏代谢会迅
速地失活，通常雌二醇的3位的羟基或者17位的羟基把
他成酯，增加了他在体内的作用时间。

10
非甾体雌激素
己烯雌酚 422
化学名：（E）-4,4`-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚。有二个酚羟基的话，会起到一个雌性激素的活性作用。
利尿药 diuretics
肾是由肾单位构成的,一个肾单位包括一个肾小球和与它相连的肾小囊和肾小管,它们在肾实质内。

1
利尿药分类
（1）碳酸酐酶抑制剂类（2）Na+-Cl-协转运抑制剂（3）Na+-K+-2Cl协转运抑制剂（4）阻断肾小管上皮Na+通过道药物（5）盐皮质激素受体阻断剂

19
小结
刚才我们介绍也甾体激素，首先介绍了甾体的化合物结构特征及他的变化方法和命名的原则，也介绍他的空间结构，这一类甾体的药物都是5α的甾体，还介绍了雌性激素和雄性激素，雄性激素的药物里面又分雄性激素和蛋白同化激素。

15
雄性激素作用的分离
甲睾酮 427
羟甲烯龙 427
把A环的结构进行改造的时候，使A环变形，可以增加他的蛋白同化作用，如在2位引入一个C=C双键，就得到羟甲烯龙，他具有雄性激素降低，增加和保留蛋白同化激素的活性的作用。

药物化学第十六章甾体激素药物

雄性激素
雄性激素是以促进雄性动物性器官成熟及第二性征发育为主要功能。
雄激素的结构特征
?基本母核是雄甾烷 ? △4-3- 酮 ?17β -羟基或羟基与羧酸成的酯。
雄激素的稳定性及增加稳定性的结构改造方法
天然雄激素睾酮不稳定，易在消化道被破坏，故口服无效，注射给药作用时间短。为增加稳定性和延长作用时间，寻找口服有效且高效、低毒的药物，对睾酮进行了一系列的结构改造，主要是：
甾体激素药物一般鉴别反应
显色反应
? 与浓硫酸的显色反应甾体激素药物溶于乙醇后，能与浓硫酸显色，可应用于该类药物的鉴别
? 不同官能团的显色反应
? 17α-羟酮基（又名17α-醇酮基）的显色反应。肾上腺皮质激素分子结构中含17α -羟酮基，具有强还原性，能发生四氮唑盐反应，即在强碱性条件下可与2，3， 5-三苯基氯化四氮唑反应显深红色。
蛋白同化激素简介及典型药物
蛋白同化激素是以促进蛋白质合成和抑制蛋白质分解为主，使雄性变得肌肉发达，骨骼粗壮。
来源
对雄激素A环改造的同时发现了蛋白同化激素，如引入C4-卤素、去19-甲基等使得雄性激素作用减弱，而蛋白同化作用增强。
典型药物
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate
? 此外有酯基可发生异羟肟酸铁反应，显紫红色；还有酚羟基、有机氟的显色反应等。
课堂活动
? 酚鉴羟别基酚与羟何基种的特特效效试试剂剂是显Fe色Cl？3，一一般般显反什应显么蓝色颜～色紫？色。 ? 无机无机氟氟离离子子能在与pH什=么4.3试的剂醋显酸色缓？冲液显下什能么与颜茜素色氟？蓝和硝酸亚铈试剂显色，显蓝紫色。
作用：本品为雄性激素类药物，主要用于男性缺乏睾丸素所致的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌、老年性骨质疏松等疾病的治疗。多制成片剂口服。

《药物化学》第二十二章甾体激素及相关药物

（Steroid Hormones and Related Therapeutic Agents）
• 在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质，具有重要的医药价值
• 用途：
控制生育、激素替代疗法、消炎和癌症治疗
• 特点：
具甾体骨架、局部取代基/侧链不同→作用靶标、药理性质和临床应用差别
ß 1930’s，从腺体中获得雄酮（1932年）、雌二醇（1932年）、睾酮（1935年）及皮质酮（1939年）等的纯品结晶
O
N
O
OH S
雷洛昔芬
对心血管系统有良好作用，可降低冠心病的发生率
拮抗子宫、乳腺的雌激素受体，激动骨雌激素受体，用于治疗绝经后女性的骨质疏松症
雄激素和蛋白同化激素危害心血管、神经系统、肝 ——禁用药物
• 在寻找非甾体雄激素受体拮抗剂时，发现取代苯胺衍生物，具有良好的雄激素受体拮抗作用
O OAc
O OCOC5H11
O
17α-乙酰氧基黄体酮
有一定口服活性
O
己酸羟孕酮
临床注射给药，长效(1月)
O
O
O
OAc
OAc
OAc
O CH3
醋酸甲羟孕酮
×260
O CH3
醋酸甲地孕酮
×600
O Cl
醋酸氯地孕酮
×3500
OH C CH
OH C CH
O
炔孕酮、妊娠素
×15
O
炔诺酮
×75，雄 1/20
ß 1980’s，甾体激素药物的发展已趋缓慢、研究工作日
渐减少。在此期间的重大发现是
• 目前，有几十种疗效确实、副作用小、使用安全的甾体激素药物被收载进各国药典，得到广泛的应用

药物化学-甾体激素概述、雌激素及合成代用品 ppt课件

15
二、合成代用品
结构中含有碳碳双键，具有几何异构。反式异构体有效，顺式异构体几乎无效具有酚羟基，化合物呈弱酸性；其稀乙醇溶液加三氯化铁溶液，生成绿色配合物，缓缓变成黄色本品遇醋酐及无水吡啶共热，生成二乙酰己烯雌酚，熔点121-124℃ 本品加硫酸溶解后，溶液显橙黄色，加水稀释后，橙黄色即消失，用于药典鉴别
10
一、雌激素
天然的雌激素有雌二醇、雌酮及雌三醇，雌酮和雌二醇在体内可相互转化，雌二醇经代谢转化成雌三醇。
11
一、雌激素
本品为白色或乳白色结晶性粉末，无臭溶于二氧六环或丙酮，略溶于乙醇，不溶于水熔点为175~180℃，比旋度为+76°~+83°（1%乙醇构和酚羟基，加硫酸显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草绿色，再加水稀释，则变为红色，用于药典鉴别本品具有酚羟基，在氢氧化钠溶液中与苯甲酰氯反应生成苯甲酸雌二醇酯，熔点为190-196℃
3
第一节甾体激素类药物概述
4
甾体激素
又称类固醇激素，包括由性腺分泌的雌激素、雄激素和孕激素；以及由肾上腺皮质分泌的糖皮质激素和盐皮质激素
5
CD AB
甾体激素按照化学结构又可分为雌甾烷类、雄甾烷类和孕甾烷类，三者在化学结构上的差异为10位有无角甲基和17位是否存在乙基侧链
6
甾体激素的命名：选取母核→标注取代基的位次、构型及名称
第五章内分泌系统药物
1
激素是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质，在体内作为信使传递信息，对机体生理过程起调节作用。内分泌系统主要依靠激素通过体液调节方式发挥作用。作用广泛而持久
2
激素按照化学结构可分为两类：甾体激素和含氮激素甾体激素主要包括性激素和肾上腺皮质激素；含氮激素主要包括氨基酸激素、肽类激素和蛋白质激素激素的结构改造产物

甾体激素药物化学.ppt

14
19:46
醋酸氢化可的松 Hydrocortisone
Acetate
11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-21醋酸酯，又称皮质醇。
2019年12月26日8时57分
15
19:46
醋酸氢化可的松
本品加硫酸溶解后，即显黄至棕黄色，并带绿色荧光。
本品加乙醇制氢氧化钾试液，置水浴中加热5分钟，冷却，加硫酸溶液，缓缓煮沸1分钟，即发生醋酸乙酯的香气。
9
课堂互动
请给下列物质命名：
OH
O
O
2019年12月26日8时57分
19:46
OH C CH
10
甾体激素分类
甾体激素
性激素
雌性激素雄性激素
孕激素
19:46
雌甾烷
雄性激素
蛋白同化激素
雄甾烷
肾上腺皮质激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
2019年12月26日8时57分
11
19:46
第二节肾上腺皮质激素类药物
2019年12月26日8时57分
3
19:46
第一节甾类Βιβλιοθήκη 素药物一、甾类激素药物的发展二、甾类激素药物的基本结构及分类
2019年12月26日8时57分
4
19:46
C
D
A
B
甾体激素母核
环戊烷多氢菲
2019年12月26日8时57分
5
分类
雌甾烷
雄甾烷
C 孕甾烷 C
11
13 17 16
10 34 5
本品加乙醇溶解后，加新制的硫酸苯肼试液，在70℃加热15分钟，即显黄色。

甾体激素类药物讲课文档

1980’：发展趋于缓慢。几十种疗效确切、副作用小、使用安全的甾体激素类药物
被收载进各国药典。
第十五页，共46页。
第二节雌激素和抗雌激素
Estrogens and Antiestrogens
雌激素生理作用：促进和维持女性生殖器官和副性征的发育。
雌激素类药物的临床应用：更年期综合症、骨质疏松、卵巢功能不全等。
★
17位乙炔基的引入，避免17位的氧化代谢，且17位羟基与硫酸酯的结合受阻，失活变慢。
第十九页，共46页。
★
第二十页，共46页。
其它甾体雌激素药物
第二十一页，共46页。
其它甾体雌激素药物
第二十二页，共46页。
二、非甾体雌激素
结构特征：反式二苯乙烯类
▲
药理作用与雌二醇相同，活性更强。避孕药/有时用作事后避孕药。
▲
第四节孕激素和抗孕激素
GestageneHormones and AntigestageneHormones
孕激素生理作用：对子宫内膜的分泌转化、蜕膜化过程、维持月经周期及保持妊娠等有重要作用。临床应用：孕激素替补疗法、女性避孕药。
★
体内易代谢失活天然孕激素。1933年从母猪的黄体中分离出来，一年后确定结构。
甾体激素类药物文档ppt
第一页，共46页。
什么是甾体(Steroid)
环戊烷并多氢菲
第二十二章非甾体抗炎药
第二页，共46页。
什么是激素(Hormone)：
A hormone (from Greek - "impetus") is a chemical released by a cell
in one part of the body, that sends out messages that affect cells in other parts ……