中南大学药理学作业答案

《药理学》作业参考答案第一章绪言作业一：试述药理学的研究方法有哪些？答：实验药理学方法是以动物为研究对象，研究药物与动物之间相互作用的规律。

包括整体实验、活体解剖和离体实验或试管实验；实验治疗学方法是预先采用实验病理学方法对动物造成疾病病理模型，以观察药物的治疗作用；临床药理学方法是在人体上进行观察，阐明药物的临床疗效、不良反应、提内过程，对药物作出最后的临床评价。

第二章药物效应动力学作业一：试述药物作用与药理效应的区别。

答：药物作用（drug action）是指药物对机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反应机制。

药理效应(pharmacological effect)是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果。

功能提高称兴奋（exicitation）；功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis) 。

第三章药物代谢动力学作业一：试述药动学参数的概念及药理学意义。

答：半衰期（t1/2）: 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t1/2）；消除速率常数（K）: 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。

半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示；生物利用度(bioavilability，) : F=AUC((op))/AUC(iv) x100%；清除率（clearanse,CL）: CL=K.Vd；分布容积（Vd）: 等于体内总药量与血药浓度的比值，即 Vd=A （mg）/ C（mg/L），单位为升（L）。

它不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。

分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布少。

第四章传出神经系统药理学概论作业一：试述传出神经系统的受体分型。

答：能与Ach结合的受体称为乙酰胆碱受体。

可分为毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）和烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）。

可与NA、AD结合的受体称肾上腺素受体，可分为α肾上腺素受体（α受体）和β肾上腺素受体（β受体）。

M胆碱受体分五种亚型，即M1、M2、M3、M4、M5；N胆碱受体分两种亚型，即Nm受体、Nn受体。

α受体分为α1、α2两种亚型，其中α1、α2受体已被克隆出六种亚型基因，而β受体进一步分为β1、β2、β3三种亚型。

第五章拟胆碱药作业一：试述毛果芸香碱的药理作用。

答：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。

1.眼（1）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

（2）降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。

（3）调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。

毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

2.腺体毛果芸香碱（10～15mg皮下注射）可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。

3.平滑肌除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。

第六章抗胆碱药作业一：试述阿托品对血管和血压的影响。

答：治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。

大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。

舒血管作用机制未明，但与其抗M胆碱作用无关，可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。

第七章拟肾上腺素药作业一：试述去氧肾上腺素扩瞳的机制，并与阿托品对比。

答：本药能激动瞳孔开大肌的a1受体，使之收缩，产生扩瞳作用，主要在眼底检查时用作快速短效的扩瞳药；由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。

第八章抗肾上腺素药作业一：试述酚妥拉明的临床应用。

答：外周血管痉挛性疾病；静脉滴注NA外漏；休克；急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；嗜铬细胞瘤。

作业二：试述有些β受体阻断药的内在拟交感活性。

答：有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。

具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。

第十章镇静催眠抗惊厥药作业一：试述苯二氮卓类的作用机制。

答：苯二氮卓类（BZ）作用机理为增强GABA能神经的传递功能和突触抑制效应，还能增强GABA与GABA A受体的结合。

GABA受体-BZ受体-CL—通道是一个大分子复合体。

BZ类与脑内BZ受体结合，促进了GABA与GABA A受体的结合，使CL—通道开放频率增加，CL—内流增多，细胞膜超级化，使GABA能神经的抑制功能增强。

第十一章抗癫痫药作业一：试述抗癫痫药用药原则答：(1) 对症选药：针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物即可。

(2) 剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生严重副作用为度，然后维持治疗。

(3)先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上加用新药，待发挥疗效后，渐撤原药。

(4)久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持2~3年，并在最后一年内逐渐减量停药，否则会导致复发。

第十二章抗帕金森病药作业一：试述左旋多巴的不良反应。

答: 胃肠道反应：初期恶心、呕吐、食欲减退；长期偶见溃疡、出血和穿孔；心血管反应：体位性低血压、心律失常；精神障碍：可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关；运动障碍：不自主的异常运动，可有“开—关现象”。

第十三章精神失常药作业一：试述氯丙嗪的药理作用。

答：(1) 抗精神病作用对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的Ⅰ型精神分裂症疗效较好，亦用于治疗躁狂症。

可迅速控制兴奋、躁动，继续用药，可使病人恢复理智、情绪安定、生活自理。

作用机制与阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的多巴胺D2受体有关。

(2) 镇吐作用对多种疾病和药物引起的呕吐都有效，系阻断催吐化学感受区（CTZ）的D2受体所致。

大剂量则直接抑制呕吐中枢。

但对刺激前庭引起的呕吐无效。

(3) 对体温调节的影响抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。

在物理降温配合下，可使体温降至正常以下。

用于低温麻醉和人工冬眠疗法。

(4) 加强中枢抑制药的作用可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。

第十四章镇痛药作业一：试述吗啡的临床用途。

答: ①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。

②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。

其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。

③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。

第十五章解热镇痛抗炎药作业一：试述阿司匹林主要不良反应。

答：（1）胃肠道反应较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。

（2）凝血障碍由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。

可用维生素K预防。

（3）过敏反应除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。

其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

第十七章抗高血压药作业一：试述ACEI的药理作用、作用机制及降压特点。

答：药理作用：1.扩张血管，降低血压；2.逆转肥厚的心室，抑制血管平滑肌细胞肥大增生。

作用机制：1.抑制ACE，抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS；2.减少缓激肽（BK）的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。

降压特点：1.适用于各型高血压，降压而不伴反射性心率加快；2.长期应用不引起电解质、脂代谢障碍；3.可逆转血管壁增生和心肌肥厚；4.能改善生活质量，降低病死率。

第十八章抗心律失常药作业一：试述心律失常发生的电生理学机制。

答：冲动形成障碍：自律性增高：自律细胞4相除极速度加快，最大舒张电位变小或阈电位变大均可使冲动形成增多；后除极和触发活动：根据后除极发生的时间不同，可将其分为早后除极（EAD）和晚后除极（DAD）。

冲动传导障碍：单纯性传导障碍：包括传导减慢，传导阻滞及单向传导阻滞；折返激动：指一个冲动沿着曲线的环形通路返回到其起源的部位，并可再次激动而继续向前传播的现象。

是起引心律失常的重要原因之一。

第十九章抗充血性心律衰竭药作业一：试述地高辛的药理作用。

答：正性肌力作用：加强心肌收缩力，能增加衰竭心脏的每搏做功并增加搏出量；神经—激素的作用于（减慢心率）；心收缩力增强→输出量增加→A压力↑→刺激颈A体、主A弓压力感受器→兴奋迷走中枢而增强迷走神经冲动传导，使心率减慢；对心肌电生理特性的影响：（1）治疗量，通过兴奋迷走神经活性加速K+外流，增加最大舒张电位，而降低窦房结自律性→心率减慢；（2）大剂量直接抑制心脏传导系统。

肾脏的作用：（1）地高辛对心衰患者输出量增多，肾血流量和滤过率增加，尿增加。

（2）直接抑制肾小管Na+—K+—ATP酶，减少肾小管对Na+的再吸收，尿增加。

第二十章抗心肌缺血药作业一：试述硝酸甘油抗心绞痛作用的机制。

答：1．减少心肌耗氧量：硝酸甘油使容量血管扩张，能降低前负荷，降低心室舒张末期压力及容量。

在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力及心肌氧耗量。

2．增加心肌供氧量：（1）硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显，而对阻力血管的舒张作用较弱。

第二十二章作用于血液及造血器官的药物作业一：试述叶酸(folic acid)及VitB12的药理作用和临床应用。

答：叶酸首先被还原和甲基化成5-甲基四氢叶酸，然后进入细胞内作为甲基供给体使VitB12转成甲基B12，自身变为四氢叶酸，作为一碳单位的载体，参与多种生化代谢。

当叶酸及VitB12缺乏时，则出现代谢障碍，其中，最明显的是dTMP合成受阻，导致DNA合成障碍，细胞有丝分裂减少，出现巨幼红细胞性贫血。

VitB12缺乏会影响正常神经髓鞘脂质合成，出现神经症状。

VitB12的吸收需内因子的参与，故萎缩性胃炎所致内因子缺乏可影响其吸收，引起恶性贫血，须注射VitB12。

第二十三章利尿药与脱水药作业一：试述氢氯噻嗪的药理作用及临床应用。

答：使尿量增加，Cl－、K+、Na+排泄增加，但Ca2+排泄减少，因可提高远曲小管对Ca2+的重吸收，故可治疗特发性高尿钙症伴尿结石；抗尿崩症：氯噻嗪的抗尿崩症作用是在用药两天排除大量NaCl 后开始出现的；抗高血压。