国内止血药酚磺乙胺的合成工艺概述
5种常用止血药的临床应用
四、去甲肾上腺素
• 用法用量： • 2 、 小剂量口服治疗溃疡性胃出血，8mg去甲肾上腺 素+氯化钠注射液50ml。或每次口服注射液1-3ml（ 1-3mg），1日3次，加入适量冷盐水服下。
四、去甲肾上腺素
• 注意事项： • 去甲肾上腺素注射液口服治疗上消化道出血证据不足 ，且存在用药安全隐患，属于超说明书用药。 • 各种临床经验推荐的用法用量不尽相同，没有统一标 准，不建议常规使用去甲肾上腺素注射液口服治疗上 消化道出血。
5种常用止血药的临床应用
概述
• 酚磺乙胺、垂体后叶素、肾上腺色腙、去甲肾上腺素、 生长抑素都有一定的止血功能，它们有相同的特点，即 均作用于血管，广泛用于临床各科，如内科、外科、妇 产科等。
一、酚磺乙胺
• 作用机理： • 酚磺乙胺可降低毛细血管通透性，使血管收缩，出血 时间缩短。 • 酚磺乙胺可增强血小板聚集性和粘附性，促使血小板 释放凝血活性物质。
二、垂体后叶素
• 作用机理： • 垂体后叶素含有缩宫素、加压素。 • 加压素可直接兴奋血管平滑肌，使肺小动脉、毛细血 管收缩，减少肺循环血流量，降低肺循环压力，利于 血管破裂处血栓形成而发挥止血作用。
二、垂体后叶素
• 适应症： • 适用于肺、支气管出血（如咯血）、消化道出现（呕 血、便血）。 • 适用于妇产科催产后收缩子宫、止血等。 • 对于腹腔手术后肠道麻痹也有功效。 • 对尿崩症有减少排尿的作用。
二、垂体后叶素
• 注意事项： • 2 、 对于气管切开患者的咯血，在应用垂体后叶素的 同时应用去甲肾上腺素1mg+0.9%氯化钠注射液 100ml气道湿化可以加快止血速度并不影响血压、心 率变化。
三、肾上腺色腙
• 作用机理：
酚磺乙胺原料-概述说明以及解释
酚磺乙胺原料-概述说明以及解释1.引言1.1 概述酚磺乙胺是一种重要的化学原料，具有广泛的应用领域。
它是由酚和磺酸乙酯反应得到的产物，其分子结构中含有酚基和磺酸基。
酚磺乙胺具有良好的溶解性和稳定性，在化学工业中被广泛应用于合成药物、染料、添加剂等领域。
酚磺乙胺的制备方法有多种途径，主要包括酚和磺酸乙酯的酯交换反应、酚和磺酸乙酯的酸碱中和反应等。
这些方法基本上都是通过将酚与磺酸乙酯进行反应，得到酚磺乙胺的产物。
酚磺乙胺的应用领域非常广泛。
在合成药物领域，它可以作为一种重要的中间体，用于合成许多药物。
在染料工业中，酚磺乙胺可以作为染料的原料，用于染色和印刷。
此外，酚磺乙胺还可以作为添加剂，改善产品的性能和稳定性。
酚磺乙胺原料的重要性不容忽视。
它是合成药物和染料等化学产品的重要中间体，对于推动化学工业的发展和进步具有重要意义。
同时，对酚磺乙胺原料的深入研究和探索，有助于寻找更高效、环保的制备方法，推动该领域的技术进步。
展望未来，我们可以进一步研究酚磺乙胺原料的制备方法和应用推广。
通过优化反应条件和改进工艺，提高酚磺乙胺的产率和纯度，同时减少对环境的影响。
此外，我们还可以探索酚磺乙胺在其他领域的应用潜力，为其开拓更广阔的市场空间。
总的来说，酚磺乙胺作为一种重要的化学原料，具有广泛的应用领域和重要的研究价值。
通过深入研究和推动技术进步，我们有望开发出更高效、环保的酚磺乙胺制备方法，并探索其更广泛的应用前景。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以如下编写：1.2 文章结构本文主要围绕酚磺乙胺原料展开详细论述，按照以下顺序进行组织和阐述。
首先，将在引言部分简要介绍酚磺乙胺的背景和相关概念，包括其定义和性质。
这将为读者对后续内容有一个基本的了解。
接下来，正文部分将重点关注酚磺乙胺的制备方法。
通过对各种制备方法的描述和比较，探讨其优缺点以及适用场景，使读者对不同制备方法有一个全面的了解。
然后，我们将详细介绍酚磺乙胺在不同领域的应用。
所有止血药
酚磺乙胺5ml:1g氨甲苯酸100ml:0、5g*2瓶ivgtt st垂体后叶素6IU*4支+NS250ml / ivgtt 25ml/H去甲肾上腺素2mg*4支+NS100 / 冰冷后洗胃维生素K1 10mg im st注射用白眉蛇毒血凝酶0、5ku*2-4支/ 入壶ivgtt po蛇毒血凝酶凝血酶1000IU81支+NS20ml / po 局部外用【药物名称】中文通用名称:酚磺乙胺英文通用名称:Etamsylate其她名称:止血敏【临床应用】1、用于防治多种手术前后得出血。
2、也可用于血小板功能不良、血管脆性增加而引起得出血,如血小板减少性紫癜、过敏性紫癜。
3、还可用于其她原因引起得出血,如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血与皮肤出血等。
【药理】1、药效学本药为止血药。
动物试验证实本药可降低毛细血管通透性,使血管收缩,出血时间缩短。
还能增强血小板得聚集性与黏附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,但确切疗效有待进一步肯定。
2、药动学本药易从胃肠道吸收,口服1小时起效。
静脉给药1小时后达峰浓度,作用持续4-6小时,血浆蛋白结合率为90%。
本药80%以原形从肾脏排泄,小部分经胆汁随粪便排出。
静脉注射、肌内注射得半衰期分别为1、9小时、2、1小时。
【注意事项】1、禁忌症对本药过敏者。
2、慎用(1)血栓栓塞性疾病(如缺血性卒中、肺栓塞、深静脉血栓形成)或有此病史者。
(2)肾功能不全者(因本药以原形从肾脏排泄)。
3、药物对儿童得影响儿童用药得安全性与有效性尚未确立,用药应权衡利弊。
4、药物对老人得影响老人用药得安全性与有效性尚未确立,用药应权衡利弊。
5、药物对妊娠得影响孕妇用药得安全性与有效性尚未确立,用药应权衡利弊。
6、药物对哺乳得影响哺乳妇女用药得安全性与有效性尚未确立,用药应权衡利弊。
【不良反应】1、本药毒性低,可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压、血栓形成等。
2、偶有静脉注射后发生过敏性休克得报道。
国内止血药酚磺乙胺的合成工艺概述
酚 磺 乙胺（ 止 血敏 ） 是一种 人工 合 成的止 血药 ， 具有 减 少毛细 血管 通 透性 ，能 增强 毛细 血管抵 抗 力 ，使 血管 收缩 ，缩短 出血 时间 ，能促 使
烷１ ５ ０ ｋ ｇ ，开 动搅 拌 ，加热 蒸馏 共沸 脱 水至无 水 ，然 后 降温 至 ３ ｏ ℃， 滴 加氯磺酸 ５ ０ ｋ ｇ ，在 ３小时 内滴完 ，并用冰 水冷却 反应 ，慢 慢升温 至 ９ ｏ ℃反 应 １ ｈ ，然后 降 温 ，分 出二 氯 乙烷 ，剩 余 物 中加 入 水 ３ ６ Ｌ ，使
２ ，５ 一二羟基 苯磺 酸溶解 ，得到 ２ ，５ 一二羟基 苯磺 酸溶 液 ，在装有 搅
血小 板循环 量增 加 ， 增 加血小 板聚集性 与黏附性 ， 促使凝 血活性 物质 从血 小板 释放 ， 加快 血块收 缩 ，是 临床上 常用 的止血药 。酚 磺乙胺止 血作 用
迅速 ， 能维 持 ４ ～ ６ ｈ ［ ｕ ， 适 用于预 防和 治疗 外科 手术 出血过 多， 血小 板减 少
２ ７ ４ ５ ０ ０ ：
２ ５ ０ ０ １ ２ ）
要：酚磺 乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。临床上用于预 防和治疗外科手 术出血过 多，血小板减少性紫癜 或过敏性 紫癜 以及其它原 因
酚磺 乙胺 合 成
Ｄｏ ｍｅｓ ｔ ｉ ｃ ｈｅ ｍｏｓ ｔ ａ ｔ ｉ ｃ Ｅｔ ａ ｍｓ ｙ ｌ ａ ｔ ｅ ｓ ｙ ｎｔ ｈｅ ｓ ｉ ｓ ｐｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ｏｖ ｅ ｒ ｖ ｉ ｅ ｗ
性 紫癜 或过 敏性 紫癜 以及其 他原 因 引起 的 出血， 如： 脑 出血 、 胃肠道 出
血 、泌 尿道 出血 、眼底 出血 、齿 龈 出血 、鼻 出血 和皮 肤 出血等 ［ ２ 】 。静 脉 注射 和肌 肉注射 酚磺 乙胺 均可 发生 过敏 性 休克 口 １ 。酚磺 乙胺 可 与其 他 类型止 血药如氨 甲苯酸 、维生素 Ｋ合 用。
注射用酚磺乙胺的传奇
流血时通过采取一定措施，快速让血液停止向外流动叫做止血。
止血效果因人而异，有人快，有人慢，这与血小板有关。
体外出血的止血方法主要有：压迫止血法、加压包扎止血法、填塞止血法、止血带止血法等。
临床中出血主要分为两种：疾病所致出血以及手术出血。
根据资料统计，我国外科手术量仍以稳定比例增长，而手术存在不同程度出血。
所以术中止血与术后抗凝是光大临床医生必须面临的问题。
出血与凝血是机体维持正常生理功能的重要动态平衡之一。
无论是出血性疾病还是外科手术围手术期管理都应该做到兼顾二者，缺一不可。
针对临床，术中止血的止血方法主要有：结扎止血法、电凝止血法、止血带止血法、生物止血法等以及配合一些强效的止血药，如：止血敏、止血芳酸、蛇毒凝血酶、维生素K1等。
而临床上非常经典的止血三联：止血敏+止血芳酸+维生素K1更是国内众多一线老师止血首选方案。
那么，表现如此亮眼的止血敏，到底是什么来头，今天我们为大家简单分享。
在我们止血药家族里，有这么一位成员，因为效果非常突出，临床老师送其绰号“止血王”。
它就是我们今天要重点介绍的——注射用酚磺乙胺，又名止血敏、止血定。
【剂型特点】：冻干粉针、剂型独特；面向全科，安全可靠。
在众多止血药分类中，属于降低毛细血管通透性的药物。
相比较水针制剂，独有的冻干粉针能最大程度的保证药物的稳定性以及药效。
因长期出于真空状态，药物无需添加任何辅料，药品有效成分含量高。
【作用特点】：能增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管额通透性，促进受损毛细管收缩，进血小板生成，增强血小板聚集性及粘合力，促进凝血活性物质的释放，缩短凝血时间，达到止血效果，效果非常显著。
【安全性】：静脉注射1小时便可达到血药浓度峰值，药效维持4-6小时。
临床上绝大多数的外科手术能全程做到很好的止血效果，保证手术很好的进行。
给药方式众多，静推、静滴、肌注均可。
针对病人具体情况亦可以做到剂量调整，给药非常方便。
2019年最新出版的医保目录中，注射用酚磺乙胺为医保乙类用药，且无任何适应症限制，临床老师可以做到放心使用。
复方氨酚烷胺胶囊工艺规程
复方氨酚烷胺胶囊生产工艺规程目录1. 产品简介2. 法定处方和依据3. 生产批量4．生产工艺流程图和生产环境洁净区域划分5. 生产操作过程及工艺条件6. 原辅材料、复方氨酚烷胺胶囊中间产品和成品的质量标准、检验操作规程7. 包装材料、说明书质量标准和检验操作规程8. 包装要求与产品贮存方法及有效期9. 物料平衡10. 技术安全和劳动保护1．产品简介【中文名】复方氨酚烷胺胶囊【汉语拼音名】fufang An Fen Wan′an Jiaonang【剂型】胶囊剂。
【规格】每粒装0.35-0.41克【性状】本品为胶囊剂，内容物为淡黄色的小丸。
【作用与用途】用于伤风引起的鼻塞、咽喉痛、头痛发烧等，也可以用于流行性感冒的预防和治疗。
【用法与用量】口服，一次1粒，一日2次【批准文号】国药准字HXXXXXXXXXX【有效期】 36个月【贮藏】密封，置阴凉干燥处2处方和依据2．1 生产处方对乙酰氨基酚 250g 盐酸金刚烷胺 100g 马来酸氯苯那敏 2g人工牛黄 10g 咖啡因 15g 辅料：4-5%淀粉浆适量制成1000粒2．3处方依据：《中华人民共和国卫生部药品标准》第五册（二部）3. 生产批量(1万粒)对乙酰氨基酚 2500g 盐酸金刚烷胺 1000g 马来酸氯苯那敏 20g人工牛黄 100g 咖啡因 150g 4-5%淀粉浆适量4.产工艺流程图和生产环境洁净区域划分5.生产操作过程及工艺技术条件5.1 粉碎、配料1、将领入的对乙酰氨基酚、盐酸金刚烷胺、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因等原料分别粉碎、过60目筛。
2、配料人员称取处方量的对乙酰氨基酚、盐酸金刚烷胺、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因、淀粉，放置于备料间固定位置，挂上物料传递卡，将剩余物料退回原辅料暂存间，同时清理生产场地，及时填写生产记录和清场记录。
要点：1、粉碎后的原料过60目筛。
2、重点核对品名、批号、数量、检验合格报告单及称量核对。
3、咖啡因粉碎过程产生的废料要在QA人员监督下由专人销毁，并填写销毁记录。
酚磺乙胺生产工艺
酚磺乙胺生产工艺酚磺乙胺是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、染料、日化等领域。
以下是一种典型的酚磺乙胺生产工艺。
首先，以苯酚为原料，经过脱水反应生成酚醚。
酚酚在酸催化剂的作用下，通过加热脱水反应，生成酚醚（间酚醚为主）。
反应温度为100-120℃，反应时间为2-3小时。
然后，将脱水反应生成的酚醚与氢氧化钠溶液进行碱解反应，生成酚盐。
酚醚与碱性溶液反应后，生成酚盐，其中间酚醚盐是主要产物。
碱解反应温度为80-90℃，反应时间为1-2小时。
接下来，通过酸化反应将酚盐再次转化为酚。
酚盐经过酸化反应，酸催化剂的作用下得到酚，反应温度为80-100℃，反应时间为1-2小时。
然后，通过酰化反应将酚与氯乙酸反应生成酚乙酸。
酰化反应温度为100-120℃，反应时间为2-3小时。
接着，通过还原反应将酚乙酸还原成酚乙胺。
酚乙酸与亚磷酸盐还原剂反应生成酚乙胺，并伴有一定量的脱乙酰反应，反应温度为60-80℃，反应时间为1-2小时。
最后，通过酸碱中和反应得到酚磺乙胺。
酸碱中和反应是将酚乙胺溶于酸性溶液中，通过加入酸催化剂，使生成的酚磺乙胺与酸中和，析出酚磺乙胺结晶。
反应温度为40-60℃，反应时间为0.5-1小时。
整个酚磺乙胺生产工艺过程中，需要注意以下几点。
首先，反应温度要控制在适宜的范围内，过高的温度容易引起副反应的发生，降低产率。
其次，反应时间要控制合理，过长的反应时间会造成资源浪费。
此外，还需要注意反应过程中的搅拌速度和搅拌时间，以保证反应混合均匀。
酚磺乙胺生产工艺是一种相对成熟和稳定的工艺路线，通过合理控制反应条件，可以高效、可控地生产出高质量的酚磺乙胺产品。
然而，由于不同厂家和不同要求对酚磺乙胺的要求不同，工艺流程也会有一些差异。
因此，在实际生产中，需要根据具体情况进行调整和改进。
止血药说明
垂体后叶素/Pituitrin药品名称垂体后叶素英文药名Pituitrin其他名称必妥生。
药理作用本品系自猪、牛、羊等动物的脑垂体后叶中提取的水溶性成分，含缩宫素和加压素两种不同的激素。
缩宫素可使子宫平滑肌收缩。
用于产后出血、子宫复旧及不可避免流产等。
加压素可收缩小血管平滑肌，并有抗利尿作用，剂量加大时也有升血压作用，能使肺血管收缩和肺循环血压降低，肺血管破裂处得以血栓形成。
含抗利尿素，增加肾小管对水分重吸收，使尿量明显减少。
临床应用用于大量肺咯血、呕血及尿崩症。
也可用于产后出血、产后复旧不全，能促进宫缩、引产。
因能被消化液破坏，不宜口服。
禁忌症(1)对本药过敏。
(2)妊娠高血压综合症。
(3)高血压。
(4)冠状动脉疾病。
(5)心力衰竭。
(6)肺源性心脏病。
(7)有骨盆过窄、胎位不正、产道阻碍及剖宫产史者禁用本药引产。
不良反应偶有面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、便意、高血压、过敏性休克等反应，应立即停药。
制剂规格注射剂1ml：5U，1ml：1OU。
肺出血：10U ivgtt bid巴曲亭说明书【中文名称】注射用血凝酶【产品英文名称】Hemocoagulase Atrox for Injection【功效主治】用于治疗和防止多种原因的出血，如手术前后出血，胃、肠、肾内脏出血，各种肿瘤出血，药物引起的出血，新生儿出血等。
【化学成分】本品主要成份：巴西矛头蝮蛇蛇毒血凝酶。
【药理作用】注射１单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟，健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3，这种止血能保存2~3天。
注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能，并不影响血液的凝血酶原数目，因此，使用本品无血栓形成危险。
巴曲酶（立止血、蛇凝血素酶、立止拉血、血凝酶、凝血酵素）参考资料：本品是一种高效、速效、长效、安全的止血药。
注射后仅在出血部位产生止血作用而在血管内仅有去纤维蛋白原作用，没有血栓形成和凝血作用。
小剂量(1-2U/次)时用作止血药，但不会使血管内的纤维蛋白原明显减少；大剂量(50U/次)时用作血液抗凝药，在血管内只使纤维蛋白原明显减少，但对血小板及其他凝血因子的数量无影响。
酚磺乙胺原料
酚磺乙胺原料全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：酚磺乙胺原料是一种常用的化工原料，具有广泛的应用领域。
它是通过对苯酚和硫氢化物进行反应得到的一种化合物，具有类似于胆碱的生物活性。
酚磺乙胺原料是一种重要的有机合成中间体，在医药、染料、涂料等领域都有着重要的应用价值。
酚磺乙胺原料的生产方法有多种，其中最常见的是通过苯酚和硫氢化物在催化剂的作用下反应制得。
这一反应过程一般在高温下进行，通过控制反应条件可以获得不同纯度和不同分子结构的产物。
酚磺乙胺原料的制备工艺对原料的选择、反应条件的控制以及产品的纯度都有着重要的影响，是生产过程中需要重点关注的环节。
酚磺乙胺原料具有许多优良的性能特点，使其在各个领域都有广泛的应用。
酚磺乙胺原料具有优良的分散性和表面活性，可以作为乳化剂、分散剂、表面活性剂等在各种领域得到广泛应用。
酚磺乙胺原料具有一定的亲水性和亲油性，可以用于润滑油、油墨、涂料等领域。
酚磺乙胺原料还具有一定的抗氧化性能，可以用于橡胶、塑料、聚合物等领域。
在医药领域，酚磺乙胺原料具有一定的药理活性，可以用于治疗神经系统疾病、心血管系统疾病等。
它可以改善神经传导功能，降低胆固醇、抑制凝血等作用，对预防心脏病、中风等疾病有一定的效果。
在染料和涂料领域，酚磺乙胺原料可以作为染料的中间体，用于合成各种颜色的染料，具有良好的耐光、耐洗性能。
在农业领域，酚磺乙胺原料可以作为杀菌剂、速效肥料等，在农作物生长中起到一定的促进作用。
酚磺乙胺原料是一种重要的有机合成中间体，具有广泛的应用前景。
随着科技的不断发展和创新，酚磺乙胺原料的生产工艺将不断完善，其应用领域也将不断扩大。
未来，酚磺乙胺原料将在医药、染料、涂料、农业等领域发挥着越来越重要的作用，为人类生活带来更多的福祉。
第二篇示例：酚磺乙胺，又称为2- 硫代磺酸酚甲基醛胺,是一种重要的有机合成原料，具有较强的还原性和固色性，广泛用于染料、颜料、药物等领域。
它以其独特的结构和化学性质在工业生产中发挥着重要作用，受到了广泛的关注。
临床常用的止血药
止血机制
止血药主要作用于凝血过程。这个过程 是复杂旳“瀑布反应”，多种凝血因子 共同参加，一种因子依赖另一种因子， 构成多蛋白催化复合物来完毕。基本效 应是大量α-凝血酶及更大量旳纤维蛋白 生成，取代血小板血栓，使之更长久。
止血机制
主要旳凝血因子有： （1）凝血系旳酶原蛋白：涉及接触激活旳FⅪ、FⅫ
应用：上消化道出血、胰腺炎、食破 药理：选择性直接作用于内脏血管平滑肌，使
其血管收缩，从而降低门静脉血流量，降低门 静脉压力；克制胃肠道激素旳病理性分泌过多 使用方法：
生长抑素
1.上消化道大出血，主要是食管静脉曲张出血: 开始先静滴250μg（3-5min内），继以 250μg/h静滴，止血后应连续给药48-72h。 2.胰、胆、肠瘘250μg/h静滴，直至瘘管闭合， 闭合后继用1-3d。 3.急性胰腺炎:250μg/h，连续72-120h；预防 胰腺手术并发症连续用5d；对行ERCP检验者 应于术前2-3h就开始使用本品。
凝血酶仅可口服用于胃肠道出血或局部出血处涂 布，禁止注射给药，不然将引起器官、血管栓塞 等严重后果。凝血酶溶液应在临用时现配, 以生 理盐水为溶媒；凝血酶旳止血效果与其剂量、浓 度成正有关。
蛇毒“类凝血酶（血凝酶）”
蛇毒“类凝血酶”制剂是目前临床使用最多最广泛旳 止血药。蛇毒“类凝血酶”是已在近百种旳蛇毒中发 觉存在旳一类丝氨酸蛋白酶，只作用于特定旳肽键， 对底物专一性较强，可在凝血过程中发挥主要作用， 其构造和功能与人类凝血酶相同，故称“类凝血酶” (Thrombin like enzyme, TLE)，也称蛇毒血凝酶
凝血因子×Ⅲ 同步活化凝血因子ⅩⅢ，纤 维蛋白Ⅱ多聚体在凝血因子 ⅩⅢa作用下相互交联聚合成 难溶性纤维蛋白丝，即完毕 纤维蛋白原旳第二步水解
止血药的合理应用
抑肽酶（抑胰肽酶）
是一种广谱蛋白酶抑制剂, 通过抑制纤溶 酶活性、活化的凝血因子Ⅻ、Ⅺ、Ⅸ 和 Ⅶ活性以及抑制纤溶酶原和凝血酶原的 激活, 达到止血目的, 是心脏搭桥手术常 用的止血药。由于最新的研究显示, 抑肽 酶可诱发肾衰竭、心肌梗死、心力衰竭 和脑卒中, 美国食品和药品管理局已建议 减少使用。
刘宿，刘怀琼。围术期止血药物的误用 中华麻醉学杂志（J）2003，2 3（2）：85-86
氨甲苯酸（止血芳酸， PAMBA）
具有抗纤维蛋白溶解作用。口服易吸收, 静脉注射毒性低, 不易形成血栓, 主要用 于纤溶过程亢进所致的出血。对一般慢 性渗血效果较显著, 但对癌症出血以及创 伤出血无止血作用。必须注意, 氨甲苯酸 对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者 禁用或慎用。此外, 用量过大也可促进血 栓形成。
可以全身应用和局部 应用
*注：DIC =栓塞+出血
凝血酶只能局部应用， 一旦入血将发生严重 的凝血，导致DIC*
人纤维蛋白原
又称纤维蛋白原或因子Ⅰ, 可增加纤维蛋白原 浓度, 在凝血酶作用下转变为不溶性纤维蛋白 而止血, 主要用于先天性纤维蛋白原缺乏症、 先天性纤维蛋白原异常或功能不全、继发性纤 维蛋白原缺乏以及大型手术、外伤或内脏出血、 产后出血引起的纤维蛋白原缺乏和DIC继发性 纤溶引起的出血。须注意的是, 静脉或动脉血 栓、血栓性静脉炎或无尿症者应慎用或禁用。 此外, 输注速度快或剂量大可发生血管内凝血。
治多种原因的出血。
注射用血凝酶仅促进出血部位的血小板凝集 , 并不使血液处于高凝状 态, 因此对择期手术患者的血小板功能和凝血功能无明显影响。⑴
血凝酶用于产后出血有良好的止血效果, 能有效减少产后出血, 未见明
国内止血药酚磺乙胺的合成工艺概述
国内止血药酚磺乙胺的合成工艺概述徐少民;范兴山;王飞龙;赵海桥【期刊名称】《中国化工贸易》【年(卷),期】2013(000)008【摘要】Etamsylate by promoting blood clotting process and play a role. Clinical surgery for the prevention and treatment of excessive bleeding, thrombocytopenic purpura, or purpura and other causes of bleeding. This product is a synthetic hemostatic can be combination with oth-er types.%酚磺乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。
临床上用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。
本品是一种合成止血药，可与其他类型止血药合用。
【总页数】1页(P388-388)【作者】徐少民;范兴山;王飞龙;赵海桥【作者单位】山东方明药业集团股份有限公司，山东菏泽 274500;山东方明药业集团股份有限公司，山东菏泽 274500;山东方明药业集团股份有限公司，山东菏泽274500;山东方明药业集团股份有限公司，山东菏泽274500; 山东大学药学院，山东济南 250012【正文语种】中文【相关文献】1.外军作战伤员救护止血药材概述 [J], 赵磊;赵达明;杨昕;方学奇;王珂2.金属清净剂及其合成工艺概述 [J], 李猛;刘中国;苗新峰;杨超;孙大新;吴磊;田雨佳;李春诚;郝玉杰3.酚磺乙胺的合成工艺改进 [J], 赵海桥;范兴山;王飞龙;4.酚磺乙胺的合成工艺改进 [J], 赵海桥;范兴山;王飞龙5.六氟磷酸锂合成工艺概述 [J], 公振宇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
国内止血药酚磺乙胺的合成工艺概述
摘要：酚磺乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。
临床上用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。
本品是一种合成止血药，可与其他类型止血药合用。
关键词：止血药酚磺乙胺合成
一、引言
酚磺乙胺（止血敏）是一种人工合成的止血药，具有减少毛细血管通透性，能增强毛细血管抵抗力，使血管收缩，缩短出血时间，能促使血小板循环量增加，增加血小板聚集性与黏附性，促使凝血活性物质从血小板释放，加快血块收缩，是临床上常用的止血药。
酚磺乙胺止血作用迅速，能维持4～6h[1]，适用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其他原因引起的出血，如：脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血和皮肤出血等[2]。
静脉注射和肌肉注射酚磺乙胺均可发生过敏性休克[3]。
酚磺乙胺可与其他类型止血药如氨甲苯酸、维生素K合用。
二、酚磺乙胺的合成
酚磺乙胺的生产方法有苯醌法和对苯二酚法。
其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亚硫酸二乙胺盐，然后在低温下将对苯醌加入亚硫酸二乙胺盐溶液中，反应完毕减压蒸馏回收乙醇，冷却后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亚硫酸氢钠及活性炭脱色，精制得产品。
对苯二酚法[4，5，6]均是以对苯二酚为原料，与浓硫酸或氯磺酸直接反应生成对苯二酚磺酸，再与二乙胺成盐制得。
文献4的方法为：将对苯二酚、二氯乙烷200ml混合搅拌，加热至微回流，于80～85℃滴加浓硫酸（5.3ml，0.096mol），加毕回流反应30min，冷却至室温，分出二氯乙烷，向残留固体中加入50ml蒸馏水搅拌溶解，加入二乙胺（8ml，0.077mol），将混合液减压蒸馏至约一半体积（25ml），将残夜于0℃冷冻1h，析出白色晶状固体，过滤、风干得粗品15.1g，将粗品加入3ml蒸馏水、10ml异丙醇、0.5g活性炭混合回流15min，热滤、冷却至0℃析晶1h，得精品12.8g，mp127～130℃，收率70%；文献5的方法为：在180ml二氯乙烷中加入72g对苯二酚，加热回流，在1小时内滴加浓硫酸，加完继续回流1小时，冷却，分出水层。
水层倒入烧瓶中，在水浴中冷却，滴加二乙胺，保持温度小于30℃，加完继续保持一定时间，减压蒸水，当馏出体积达200ml时，停止蒸馏，残夜在冰水浴中冷却，析出固体，过滤得止血敏粗品。
将粗品溶于80%异丙醇中，加入少量活性炭，加热后趁热过滤，滤液在冰水浴中冷却，析出固体，过滤，用异丙醇洗滤饼。
滤饼在60℃真空干燥，得白色结晶粉末；文献6的方法为：在装有搅拌、回流冷凝器、温度计的500L 反应罐中，加入对苯二酚50kg，二氯乙烷150kg，开动搅拌，加热蒸馏共沸脱水至无水，然后降温至30℃，滴加氯磺酸50kg，在3 小时内滴完，并用冰水冷却反应，慢慢升温至90℃反应1h，然后降温，分出二氯乙烷，剩余物中加入水36L，使2，5- 二羟基苯磺酸溶解，得到2，5- 二
羟基苯磺酸溶液，在装有搅拌、高位槽、温度计的500L 反应罐中，加入2，5- 二羟基苯磺酸溶液，将二乙胺加入高位槽中，2，5- 二羟基苯磺酸与二乙胺的质量比为2：1，边搅拌边滴加，控制温度在50℃以下，30 ～45 分钟滴加完毕，反应完毕，降温至0～5℃，使结晶完全，过滤，洗涤，干燥得粗品108kg，收率为90%。
将粗品加入脱色罐中，按质量比1 ：0.4 的比例加入纯化水，热溶解完毕后，加适量的活性炭脱色煮沸5 分钟，趁热压滤，滤液冷却至0～5℃结晶，过滤，滤饼用质量百分比浓度为95% 的乙醇洗涤，烘干得干品97.2kg，精制率为90%，产品总收率为81%。
三、讨论
在酚磺乙胺的合成中，以对苯二醌为原料与二乙胺和二氧化硫反应生成的产品成本较高；以对苯二酚为原料，由浓硫酸做磺化剂是，后续的分离纯化困难，副产物多，收率低，三废处理困难，产品质量差，磺化试剂由原来的硫酸改为氯甲酸，减少了磺化剂用量、并降低了反应温度，操作简便易控，同时又提高了收率及产品质量，减少了对环境的污染，降低了成本。
参考文献
[1]黄峻.新编临床药物手册[M] .4版.上海：上海科学技术出版社，2006：784.
[2] 陈新谦，金有豫，汤光主编.新编药物学[M] .16版.北京：人民卫生出版社，2006：569.
[3]梁晓丽，封宇飞.酚磺乙胺致过敏性休克13例文献分析[J] .中国现代医药杂志，2008，10（12）：15～17.
[4] 靳广毅，曾荣华.酚磺乙胺合成工艺改进[J] .现代应用药学，1996，13（4）：17.
[5] 王晓丽等.止血敏合成新工艺的研究[J] .沈阳化工，1996，2：5.
[6] CN 102942509 A.。