药理学习资料整理
药理知识点归纳总结

药理知识点归纳总结一、药物的分类根据药理作用机制、化学结构、临床应用等不同角度,药物可以进行不同的分类。
按照药理作用机制,药物可以分为激动剂、拮抗剂、拮抗激动剂等;按照化学结构可以分为生物碱、激素类药物、抗生素、化学合成药物等;按照临床应用可以分为心血管药物、抗生素、抗肿瘤药、抗精神病药等。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在人体内的作用是通过被吸收、进行分布、代谢和排泄的过程发生的。
药物的吸收方式有口服、皮肤贴敷、静脉注射等;药物的分布是指药物在体内的传播过程,通常是通过血液或淋巴系统进行的;药物的代谢是指药物在体内被生物化学过程改变成更容易排泄的代谢产物的过程;药物的排泄是指药物从体内被清除的过程,可以通过尿液、粪便、呼吸、汗液等方式排出体外。
三、药物的作用机制药物是通过与生物体内的受体结合,改变受体的功能从而产生生理效应的。
药物与受体的结合可以产生激动作用、抑制作用、受体的拟拟效应等。
此外,药物还可以通过改变细胞的内部代谢、影响细胞的膜通透性、影响神经递质的合成和释放等方式产生作用。
四、药物毒性药物毒性是指药物对机体产生的不良反应或有害作用。
药物毒性主要表现为急性毒性和慢性毒性,急性毒性通常是在短时间内和大剂量下产生的毒性作用,而慢性毒性是在长时间内和小剂量下产生的毒性作用。
另外,药物的毒性还可以表现在特定器官上,比如肝脏毒性、肾脏毒性、心脏毒性等。
五、个体差异和药物相互作用不同个体对同一药物的反应可能存在差异,其中包括遗传因素、性别差异、年龄差异、疾病差异等。
此外,不同药物之间也可能存在相互作用,包括药物之间的药效相加、药效相反、药效相互抑制、药物代谢酶的相互影响等。
六、药物的临床应用根据药物的作用机制和药理作用特点,药物可以用于预防、治疗和诊断疾病。
药物的临床应用需要严格遵守药物的适应症、禁忌症、剂量和用法用量等用药原则,避免药物的滥用和误用。
综上所述,药理学作为一门重要的学科,对于药物的研发、临床应用以及药物的安全性和毒性都具有重要的意义。
药理最全知识点总结
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药理最全知识点总结药理学是研究药物的作用、吸收、分布、代谢和排泄的科学,它是药物治疗的理论基础。
药理学知识对于医学和药学专业的学生来说十分重要。
下面将对药理学的一些核心知识点进行总结。
一、药物的分类1. 按照作用机制的不同,药物可以分为兴奋剂和抑制剂。
兴奋剂包括兴奋性神经递质的合成激动剂和释放促进剂、受体激动剂、离子通道开放剂等;抑制剂包括酶抑制剂、受体阻断剂等。
2. 根据药物的来源,药物可以分为天然药物、半合成药物和全合成药物。
3. 根据化学结构的不同,药物可以分为酸性药、碱性药、中性药和极性药。
二、药物的作用机制1. 药理作用的基本机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞膜的相互作用等。
2. 受体是药物作用的靶点,它是一种特异性蛋白质。
受体激动剂、受体拮抗剂和受体激动/拮抗剂是药物的三种基本类型。
3. 药物与酶的结合会影响酶的活性,从而影响生物体内的代谢过程。
酶抑制剂和酶诱导剂是两种基本类型的药物。
4. 药物与细胞膜的相互作用可以影响细胞膜的通透性和离子通道的打开和关闭。
三、药物的用药途径1. 药物的用药途径可以分为口服、注射、吸入、局部应用、皮下给药、皮内给药等。
2. 不同的用药途径会影响药物的吸收速度和程度,从而影响药物的治疗效果和毒副作用。
四、药物的代谢与排泄1. 药物在体内的代谢和排泄是决定药物作用持续时间和毒性的重要因素。
2. 药物的代谢过程包括氧化、还原、水解和甲基化等,这些过程大部分发生在肝脏中。
3. 药物的排泄方式包括尿排泄、胆汁排泄和肠道排泄。
其中,尿排泄是最主要的排泄途径。
五、药物的不良反应1. 药物的不良反应包括毒性反应、变态反应和药物相互作用等。
2. 临床上最常见的药物不良反应包括胃肠道反应、皮肤过敏反应、药物性肝炎、药物性肾病等。
六、药物的临床应用1. 非甾体抗炎药(NSAIDs)具有退热、镇痛和消炎的作用,常用于治疗风湿性关节炎、痛风等疾病。
2. 抗生素能够杀灭或抑制细菌的生长,常用于治疗细菌感染性疾病。
药理学资料整理
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1、乙酰胆碱(Ach)作用机制:M、N胆碱受体激动药用途:作用M胆碱受体:全身血管扩张、血压暂时降低;瞳孔括约肌收缩,使瞳孔缩小、调节痉挛(近视);N受体:促进肾上腺髓质儿茶酚胺释放和交感神经节兴奋,可见心肌兴奋、小血管收缩、血压升高。
副作用:2、毛果芸香碱作用机制:M受体激动药用途:青光眼,虹膜睫状体炎,口腔干燥1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。
2)降低眼内压:促进房水回流3)调节痉挛:以致近视物清楚,视远物模糊,可使汗腺、唾液腺分泌明显增加;对平滑肌和心血管表现为M受体激动效应。
副作用:可引起流涎、多汗、恶心、呕吐(可用阿托品拮抗)3、新斯的明作用机制:抗胆碱酯酶药1)兴奋骨骼肌[表现出N2受体激动作用] 2)收缩平滑肌[M受体激动所致] 用途:1、重症肌无力;2、手术后肠胀气及尿潴留;3、阵发性室上性心动过速;4、肌松药的解救副作用:过量时引起“胆碱能危象”,产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、鸡肉震颤和肌无力加重等现象,M 样症状可以用阿托品对抗。
4、毒扁豆碱作用机制:易逆性AchE抑制药用途:治疗青光眼(能缩瞳、降低眼内压);可透过血脑屏障进入中枢,抑制中枢AchE抑制药,但无直接兴奋作用。
副作用:头痛;大剂量中毒时可致呼吸麻痹。
5、氯磷定作用机制:用途:使被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物,有机磷酸酯类中毒的首选药副作用:较小,偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等,剂量过大会加剧中毒程度6、阿托品作用机制:M胆碱受体阻断药、口服吸收迅速、能通过胎盘和血脑屏障用途:内脏绞痛、腺体分泌过多、眼科(虹膜睫状体炎)、缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类中毒副作用:多语、谵妄、幻觉及惊厥,严重中毒可由兴奋转入而出现昏迷,呼吸麻痹而致死。
7、东莨菪碱作用机制:抑制中枢神经用途:晕车晕船;妊娠或放射病所致呕吐;帕金森病副作用:小剂量镇静,大剂量催眠、少梦、快动眼睡眠8、琥珀胆碱作用机制:N2---R---后膜持久去极化---N2---R不能对Ach起反应----肌松(N2胆碱受体阻断药)用途:静脉注射作用快而强,适用于气管插管、气管镜、食管镜等短时小手术,也可作用全麻时的辅助药,使骨骼肌完全松弛,减少全麻药的用量。
药理必备知识点总结
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药理必备知识点总结一、药物的分类1. 按照作用机理分类根据药物的作用机理,可以将药物分为多种类型,包括激动剂、拮抗剂、激素类药物、细胞毒类药物等。
不同类型的药物通过不同的作用机理来对机体产生影响,因此在临床应用中需要根据药物的作用机理来进行选择和应用。
2. 按照药物化学结构分类药物的化学结构也是一种分类药物的方法,通过对药物的化学结构进行分析和分类,可以更好地理解药物的作用机理和相互之间的关系。
根据药物的化学结构分类,可以将药物分为多种类型,包括酚类、醚类、醇类、酸类等。
3. 按照药物的临床用途分类在临床应用中,药物可以根据其临床用途进行分类,包括抗生素、抗肿瘤药物、抗感染药物、镇痛药物等。
根据药物的临床用途进行分类,可以更好地了解药物的作用和适应症,从而更好地指导临床应用。
二、药物的作用机理1. 药物与受体结合药物的作用机理主要是通过与受体结合来产生生物效应的。
受体是一种特殊的蛋白质分子,位于细胞膜上或细胞内,药物通过与受体结合来调节受体的活性,从而产生生物效应。
2. 药物的药理学效应药物的药理学效应包括药物的作用机理、药效、毒性等方面。
药物的药理学效应决定了药物在机体内的作用和效果,是药物研究和应用的重要方面。
3. 药物的药代动力学药物的药代动力学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学,药物的药代动力学特性决定了药物在机体内的起效时间、持续时间、对机体的影响等方面。
4. 药物的代谢与排泄药物在机体内主要通过代谢和排泄来清除,药物代谢主要发生在肝脏,排泄主要通过肾脏、肠道和肺脏等途径。
药物的代谢与排泄过程决定了药物在机体内的浓度和持续时间,对药物的疗效和毒性起着重要的作用。
三、药物的药效学1. 药物的药效药效是药物在机体内产生的生物效应的程度和性质,包括药物的疗效、毒性等。
药物的药效决定了药物的临床应用价值和安全性,是药物研究和评价的重要方面。
2. 药物的剂量-反应关系药物的剂量-反应关系是研究药物剂量与药效之间的关系,可以通过实验和临床观察来确定药物的最佳剂量和给药途径,从而达到最佳的治疗效果和安全性。
药理课知识点归纳总结
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药理课知识点归纳总结一、药物的吸收1. 药物的吸收影响因素药物的物理性质、药物剂型、给药途径、生物利用度等因素都会影响药物的吸收。
比如药物的溶解性、分子大小、分子结构等会影响其在胃肠道内的溶解和吸收情况;而口服给药、静脉注射、皮下注射等不同的给药途径也会对药物吸收产生影响。
2. 药物的吸收途径药物的吸收可以通过口服、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、直肠给药等多种途径进行。
其中口服给药是最常见的途径,因此对于口服药物的吸收特点和影响因素需要特别关注。
3. 药物的吸收动力学药物的吸收动力学主要包括吸收速率和吸收程度。
吸收速率反映了药物在单位时间内从给药途径到达血液循环的速度;而吸收程度则反映了给定剂量的药物有多少被吸收到血液中。
了解药物的吸收动力学有助于合理选择给药途径和调整给药方案。
二、药物的分布1. 药物的分布特点药物分布是指药物在体内的分布情况,包括药物在血液、组织、器官、细胞内的分布情况。
药物的分布特点受到血液供应、血脑屏障、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
2. 药物的分布影响因素药物的蛋白结合率、脂溶性、血流情况、组织通透性等因素都会影响药物的分布。
理解这些影响因素有助于预测药物在体内的分布情况,指导药物的合理应用。
3. 药物的分布动力学药物的分布动力学表现为药物在组织内的浓度随时间的变化规律。
了解药物的分布动力学可以帮助优化给药方案,减少不良反应和提高疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢机制药物在体内会经过代谢作用,主要发生在肝脏中。
药物代谢的主要作用是使药物更容易排泄,同时也可以增加或减少药物的活性。
2. 药物代谢的影响因素药物代谢的影响因素包括个体差异、酶系统的活性、药物之间的相互作用等。
了解药物代谢的影响因素有助于合理选择用药方案,预防不良反应的发生。
3. 药物代谢的动力学药物代谢的动力学主要表现为药物在体内的代谢速率和代谢产物的生成情况。
了解药物代谢动力学可以指导合理用药,避免药物积累和中毒。
药理知识点全部总结
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药理知识点全部总结一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收可以通过口服、皮肤贴敷、吸入、注射等方式进行。
药物的口服吸收可以经过胃肠道通过被动扩散、主动运输、膜通透、吞咽等方式进行。
而皮肤贴敷、吸入、注射等方式也各有其特殊的吸收机制。
2. 影响药物吸收的因素药物的吸收受到很多因素的影响,包括药物本身的性质、药物的剂量、给药途径、患者自身因素等。
其中,肠道黏膜、肝脏、肾脏等器官的健康状态对药物的吸收影响较大。
3. 药物吸收的应用药物的吸收机制及其影响因素对于临床用药有着重要意义。
临床上可以根据药物的吸收特点来选用不同的给药途径,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物分布到组织器官内,可以通过血液循环或淋巴系统进行。
在血液循环中,药物主要通过毛细血管的间质空间向组织器官内分布,靶向组织也可能受到药物蛋白的结合影响。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物本身的性质、组织器官的灌注情况、蛋白结合状态等。
不同性质的药物在体内的分布率也会有所不同。
3. 药物分布的应用分布机制对于药物在体内的血浆浓度分布有着重要影响。
在临床上,可以根据药物的分布特点来合理调整给药剂量,以提高药物在靶组织器官内的浓度,从而提高药物的疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物在体内主要通过肝脏和肾脏等器官进行代谢,其中肝脏是药物代谢的主要器官。
在肝脏内,药物可以通过氧化、还原、羟基化、脱甲基化等酶系统进行代谢。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素主要包括肝脏功能状态、药物的结构特点、酶系统活性状态等。
有些药物可以通过诱导或抑制肝脏的酶系统来影响其他药物的代谢。
3. 药物代谢的应用药物代谢可以影响药物的药效和毒性。
在临床上,可以根据药物的代谢特点来调整给药剂量,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
四、药物的排泄1. 药物的排泄途径药物在体内主要通过尿液、粪便、呼吸和汗液等方式进行排泄。
药理重要知识点归纳总结
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药理重要知识点归纳总结一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物可以通过口服、注射、吸入、经皮等途径给药。
吸收的速度和程度取决于药物的特性(如溶解度、离子性等)、给药途径、给药部位以及生物体的生理状态等因素。
药物吸收的主要途径包括被动扩散、主动转运和内吞作用。
二、药物的分布药物的分布是指药物在生物体内的分布和扩散过程。
药物可以通过血液循环和淋巴系统到达不同的组织和器官,然后经过细胞膜进入细胞内部。
药物的分布受到血流量、血液-组织分配系数、蛋白结合率、毛细血管通透性等因素的影响。
药物在分布过程中可能出现组织库效应和毒性积累等现象。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要部位是肝脏,也可以在肠道、肺、肾和其他组织中发生。
药物代谢的主要作用是增加药物的水溶性和活性,同时减少毒性和排泄速度。
药物代谢受到遗传因素、性别、年龄、饮食、疾病等因素的影响。
药物代谢通常分为两个阶段,包括相对水解和偶氮化反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从生物体内被排除的过程。
主要的药物排泄途径包括肾脏排泄、肠道排泄、肺排泄和乳腺排泄等。
肾脏排泄是主要的药物排泄途径,包括肾小球滤过、近曲小管分泌、远曲小管重吸收等过程。
其他排泄途径是药物在体内的循环,通过呼吸、汗液、胃肠道、唾液、乳腺分泌、皮肤和毛发等途径排泄。
五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在生物体内产生治疗效应的方式和过程。
药物的作用机制包括直接作用和间接作用两种。
直接作用是指药物与靶标分子结合产生生物效应,如激活受体、抑制酶、杀死细菌等。
间接作用是指药物通过改变生物体内的生理过程产生治疗效应,如改变细胞膜的通透性、改变细胞内信号传导等。
六、药物的剂量-效应关系药物的剂量-效应关系是指药物剂量和药物效应之间的关系。
剂量-效应关系的曲线通常是S形曲线或饱和曲线,其中包括最低有效剂量、最大有效剂量、半数效应剂量、半数抑制剂量等参数。
药理必考知识点总结
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药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响,例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径,用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径,药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内,快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内,可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响,例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中,药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用,这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程,主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物,影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程,受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程,主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度,从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化,例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用,影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制,例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理知识点总结
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药理知识点总结一、药理学基础知识1. 药物的定义药物是指能够预防、治疗或者诊断疾病的化学物质,也包括能够改善机体功能或结构的物质。
2. 药物的分类根据用途、来源、化学性质等不同角度,药物可分为不同的分类,如:按药理作用分为:镇痛药、抗生素、抗病毒药等;按来源可分为:植物药、动物药、矿物药等;按化学性质可分为:碳水化合物类药物、脂肪类药物、蛋白质类药物等。
3. 药物的作用机理药物通过与生物体内的受体、酶、离子通道等相互作用,从而产生药理效应。
常见的作用机理有:激动受体、拮抗受体、影响细胞膜通道、影响细胞内信号传导等。
4. 药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程对于药物的药效和毒性有重要影响。
药物的吸收方式有口服、皮肤吸收、注射等;药物的分布过程受到血液循环、脂肪溶解度等因素的影响;药物的代谢过程主要发生在肝脏;药物的排泄方式有尿液排泄、胆汁排泄、呼吸排泄等。
5. 药物的剂量与半衰期药物的剂量直接关系到药效和毒性,常见的剂量形式有最大剂量、最小有效剂量、毒性剂量等。
药物的半衰期指的是药物在体内的浓度下降一半所需要的时间,对于预测药物的给药间隔、治疗效果等有重要参考价值。
二、常用药物的药理知识1. 镇痛药镇痛药是指能够减轻或消除疼痛的药物,主要分为外周性镇痛药和中枢性镇痛药两大类。
外周性镇痛药主要包括吲哚类药物、阿司匹林等,通过抑制疼痛传导,减少外周组织的炎症反应来达到镇痛的目的。
中枢性镇痛药主要包括吗啡类药物、阿片类药物等,通过影响中枢神经系统的工作来减轻疼痛。
2. 抗生素抗生素是用于抑制或杀灭细菌的一类药物,根据药理作用可分为细菌静菌药、细菌杀菌药等。
常见的抗生素有青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类药物等,通过抑制细菌的细胞壁合成、蛋白质合成等途径来发挥抗菌作用。
3. 抗病毒药抗病毒药主要用于预防和治疗病毒感染,常见的抗病毒药有利巴韦林、奥司他韦等,通过抑制病毒的复制、释放等过程来达到治疗效果。
500个药理知识点总结
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500个药理知识点总结1. 药物代谢药物代谢是指药物在机体内经过化学反应而发生生化转化的过程。
主要发生在肝脏微粒体和线粒体内。
药物代谢可分为两种类型,一种是直接作用在药物上的化学反应,另一种是通过酶促反应进行的间接代谢。
药物代谢的结果往往是药物失活或活化,其中失活主要是通过药物的转化为水溶性代谢产物而实现的。
2. 药物吸收药物吸收是指药物从给药部位进入机体内的过程。
主要是通过口服、皮肤吸收、直肠给药、肌肉注射等途径实现的。
药物吸收的速度和程度受到多种因素的影响,如药物的理化特性、给药方式和给药部位等。
3. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布情况。
药物分布的影响因素有药物的理化特性、给药途径、血浆蛋白结合率、脂溶性、药物在组织内的亲和力等。
4. 药物排泄药物排泄是指药物从机体内被排除的过程,主要通过尿液排泄、胆汁排泄、乳汁排泄、呼吸排泄等途径实现。
药物排泄对于清除机体内的药物及其代谢产物是非常重要的。
5. 药物与受体的相互作用药物与受体的相互作用是药物的作用机制之一,通常药物通过与特定的受体结合来产生生物学效应。
受体通常是蛋白质大分子,它们位于细胞膜上或细胞内,通过与药物的结合来触发特定的信号传导通路,从而产生生物效应。
6. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物与机体内的生物大分子(如受体、酶、核酸等)相互作用而引起生物学效应的过程。
药物的作用机制通常包括激活或抑制受体、调节酶活性、影响细胞内信号传导通路等多种方式。
7. 药物的药效学药物的药效学是指药物的效果和副作用对比研究的学科。
药物的主要效应包括治疗效果、毒性和不良反应等。
8. 药物的药理学相互作用药物的药理学相互作用是指两种或两种以上的药物同时在机体内,由于相互作用而引起某一方药物效果发生变化的现象。
药物相互作用主要包括药物-药物相互作用和药物-食物相互作用等。
9. 药物的代谢动力学药物的代谢动力学是指药物在机体内的代谢速率和代谢途径的定量研究。
药理课知识点总结归纳
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药理课知识点总结归纳一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收是指药物经过给药途径进入血液循环的过程。
药物的吸收途径包括口服给药、皮肤透过、直肠给药、肌肉注射、静脉注射等。
各种途径对于药物的吸收速度和程度都有所不同。
此外,药物的物理性质和化学结构也会影响其在吸收过程中的表现。
2. 影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素有很多,主要包括给药途径、药物的溶解度、药物的表面积、给药部位的血流情况等。
此外,食物、胃液的pH值、药物的分子大小和脂溶性等因素也会对药物吸收产生影响。
3. 药物的吸收动力学药物吸收的动力学主要包括一级吸收动力学、零级吸收动力学和双重吸收动力学。
这些动力学模型可以描述药物在给药途径中的吸收速度和程度,并对药物在体内的行为进行定量预测。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物的分布是指药物在体内各组织器官中的分布情况。
药物的分布主要受到血液循环和组织器官的生理特性的影响。
药物可以通过血液循环被输送到各个组织器官中,然后以自由态或结合态存在,对其产生生物学效应。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物的生理和化学特性、肝脏和肾脏的代谢、药物在血液中的蛋白结合率等。
这些因素对药物在体内的浓度分布和持续时间都有重要影响。
3. 药物的组织亲和性药物的组织亲和性指的是药物对不同组织器官的亲和性程度,包括药物对脂肪组织、肝脏、肾脏、心脏等器官的亲和力。
了解药物的组织亲和性能够帮助人们更好地评估药物在体内的分布情况,指导合理用药。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物的代谢是指药物在体内经过生物化学变化的过程,主要包括肝脏代谢、肾脏代谢、肠道代谢等。
在这些代谢途径中,最常见的是肝脏代谢,它能够改变药物的性质、活性和毒性。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素有很多,包括遗传因素、环境因素、疾病状态、药物相互作用等。
这些因素会影响药物在体内的代谢速度和程度,从而对其药效和毒性产生重要影响。
药理最全知识点总结归纳
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药理最全知识点总结归纳一、药物的吸收、分布、代谢和排泄1、药物吸收(1)肠道吸收:大部分药物在小肠内受到吸收,小肠对药物的吸收率较高。
药物的吸收受到pH值、溶解度、肠道蠕动、肠道表面积等因素的影响。
(2)肝循环:通过门静脉系统的药物被带至肝脏,部分药物在这里发生首过效应,降低血液中药物的浓度。
2、药物分布药物分布受到组织血流、血管通透性、蛋白结合等因素的影响。
有些药物可以穿过血脑屏障,进入中枢神经系统,而有些则无法穿过导致治疗效果不佳。
3、药物代谢药物在体内经过肝脏的代谢作用,化学结构改变后易于排泄。
药物代谢的主要方式有氧化、还原、水解和酰化等。
4、药物排泄大部分药物从肾脏排泄,少部分从肠道、肝脏、肺、皮肤等排泄。
药物排泄受到肾小管分泌、被肝脏再次代谢以及肾脏滤过等影响。
二、药物的作用机制1、药物与受体的作用药物可以通过与受体结合,改变受体的构象或结合活性,从而产生生物学效应。
例如,激动剂类药物通过激活受体而产生效应,拮抗剂类药物通过阻止受体的激活而产生效应。
2、酶的抑制和激活一些药物可以抑制或激活酶的活性,从而影响代谢过程。
例如,抗生素可以抑制细菌体内的蛋白合成酶,从而杀死细菌。
3、细胞膜通透性的调节有些药物可以改变细胞膜的通透性,使得某些物质能够通过细胞膜,从而产生生物学效应。
三、药物的不良反应和毒性1、药物的不良反应药物的不良反应是指在临床应用过程中,药物产生的与治疗目的无关的有害效应。
常见的不良反应包括过敏反应、中毒反应、耐药性等。
2、药物的毒性药物的毒性是指药物对机体产生有害作用的能力,通常包括急性毒性、慢性毒性和致畸性等。
对一些高毒药物,应该严格控制剂量,避免造成严重的不良影响。
四、药物的临床应用1、抗微生物药物(1)抗生素:用于治疗细菌感染,包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
(2)抗病毒药物:用于治疗病毒感染,包括对流感病毒、艾滋病病毒等的抑制。
2、抗肿瘤药物抗肿瘤药物是用于治疗肿瘤的药物,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物等。
药理学知识点归纳
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药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学,医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学(药效学)1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强,抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式(1)局部作用:药物在用药部位产生的作用。
(2)全身作用:药物被吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用(1)对因治疗:针对病因进行的治疗,目的在于消除病因。
(2)对症治疗:针对疾病症状进行的治疗,目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应(1)副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
(2)毒性反应:剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
(3)变态反应:也称为过敏反应,是药物引起的免疫反应。
(4)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(5)继发反应:药物治疗作用引起的不良后果。
(6)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系(1)量效曲线:以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,得到的曲线。
(2)效能:药物产生最大效应的能力。
(3)效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用,常见的作用机制包括:(1)改变细胞周围环境的理化性质。
(2)补充机体所缺乏的物质。
(3)对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
(4)作用于受体。
(5)影响酶的活性。
(6)影响离子通道。
二、药物代谢动力学(药动学)1、药物的体内过程(1)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
(2)分布:药物吸收后,随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
最新最完整药理学知识点归纳
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最新最完整药理学知识点归纳药理学是研究药物在生物体内机制及其可用于治疗疾病的科学。
以下是对最新最完整的药理学知识点的归纳:1.药物分类:药物可根据其化学结构以及作用机制进行分类。
常见的药物分类包括抗生素、抗病毒药物、抗肿瘤药物、抗凝血药物等。
2.药物代谢:药物在体内经过代谢作用转化为水溶性物质,以便于体内的排泄。
药物代谢通常发生在肝脏中,主要通过细胞内的酶系统进行。
3.药物相互作用:不同药物在体内同时使用时,可能会发生相互作用,影响其药效和安全性。
常见的药物相互作用包括药代动力学相互作用(药物影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程)和药效学相互作用(药物与另一药物或生物体内受体发生相互作用)。
4.药物靶点:药物通过与生物体内的特定蛋白靶点结合,从而引发生物学效应。
常见的药物靶点包括受体、酶和离子通道。
5.药物治疗的机制:药物可以通过多种机制治疗疾病。
例如,抗生素通过抑制或杀死细菌来治疗感染疾病,抗肿瘤药物通过抑制或杀死癌细胞来治疗肿瘤等。
6.药物安全性评估:药物的使用必须考虑其安全性。
药物的毒性可以通过体外、体内和临床试验进行评估。
此外,药物的剂量和给药途径也会对其安全性产生影响。
7.个体差异:每个人对药物的反应都有差异,这可以由基因差异、性别差异、年龄差异以及疾病状态等因素引起。
个体差异需要在药物治疗中得到充分考虑。
8.新药研发:药理学在新药研发中起着重要的作用。
药理学研究可以帮助科学家了解药物的作用机制,优化药物分子的设计,并评估药物的疗效和安全性。
9.靶向治疗:随着对药理学的深入了解,越来越多的药物被设计成针对特定生物标志物或靶点进行治疗。
这种靶向治疗能够提供更精确的治疗效果,并减少药物的副作用。
10.药物再利用:药理学的研究也帮助科学家发现了一些已经被批准的药物可以用于治疗其他疾病。
这种药物再利用的方法有助于节约药物研发的时间和成本,并提高疾病治疗的效果。
综上所述,药理学是研究药物在生物体内机制及其可用于治疗疾病的学科。
(完整版)药理学重点知识归纳吐血整理
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药理学第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改善症状。
药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。
治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。
能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
药理学知识点总结复习整合资料
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药理学章 药效学药物效应动力学 (药效学 ):是研究 药物对机体 的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量 时出现的与治疗无关的不适反 应, 可以预知但是难以避免 。
2、毒性反应 :药物剂量 过大或蓄积 过多时机体发生的 危害性反应,比3、后遗效应 :停药后机体血药浓度已降至阈值以下量 残存的药理效应。
4、停药反应: 突然停药后原有疾病的加剧现象, 双称 反跳反应。
5、变态反应: 机体接受药物刺激后发生的不正常的免 疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应: 受体:能与受体特异性结合的物质称为 配体 ,能激活受 体的配体称为 激动药 ,能阻断受体活性的配体称 为拮抗药 。
激动药: 既有亲和力双有内在活性 。
拮抗药 :有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性 和非竞争 第二信使:环磷腺苷(CAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇 磷脂、钙离较严重, 可以预知避免 。
性。
子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N 样作用:激动N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障有:氨甲酰胆碱、 M 胆碱受体激动药: 毛果芸香碱2、N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血 作用:1、眼:表现为缩瞳、 降低眼内压调节痉挛腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用: 1、青光眼 2、缩瞳有:氨甲酰甲胆碱三、N 胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、 易逆性胆碱酯酶抑制剂: 新斯的明 :口服吸收小而 不规则,不表现中枢作用。
药理必考知识点总结归纳
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药理必考知识点总结归纳药理学是研究药物与生物体相互作用的科学,包括药物的作用机制、药效学和药动学。
以下是药理学必考知识点的总结归纳:1. 药物的定义和分类:- 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病,或调节生理功能的物质。
- 分类包括抗感染药物、心血管药物、神经系统药物等。
2. 药物作用机制:- 药物通过与生物体内的受体结合,影响细胞功能和代谢过程。
- 包括激动剂和拮抗剂,前者增强受体功能,后者抑制受体功能。
3. 药物的药效学:- 药效学是研究药物在生物体内产生效应的科学。
- 包括药物的疗效、副作用、毒性和治疗指数。
4. 药物的药动学:- 药动学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
- 包括药物的生物利用度、半衰期、血药浓度曲线等。
5. 药物的剂量和给药途径:- 剂量是指药物达到治疗效果所需的量。
- 给药途径包括口服、注射、吸入等。
6. 药物的相互作用:- 药物之间可能存在协同作用或拮抗作用。
- 药物与食物、其他药物或疾病状态之间也可能发生相互作用。
7. 药物的不良反应:- 包括副作用、毒性反应、过敏反应等。
- 需要了解如何预防和处理不良反应。
8. 药物的临床应用:- 包括药物的选择、用药指导、药物监测等。
- 强调个体化治疗和合理用药。
9. 药物的安全性和有效性评价:- 包括药物的临床试验、药品审批流程和药品监管。
10. 药物的储存和保管:- 了解不同药物的储存条件,如温度、湿度和光照等。
11. 药物的法律和伦理问题:- 包括药品专利、药品广告、药品价格和药品可及性等。
12. 新药研发:- 了解新药研发的流程,包括药物设计、合成、筛选、临床前研究和临床试验。
13. 药物治疗的基本原则:- 包括合理用药、最小有效剂量、药物经济学等。
14. 药物的监测和评价:- 如药物的疗效监测、药物不良反应监测和药物利用评价。
15. 药物的未来发展:- 包括个性化医疗、精准医疗、药物基因组学等新兴领域。
药理学资料最终版
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第一章绪论第二章1.药理学: 研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科。
2.药效学: 研究药物对机体作用和产生作用的机制, 包括药物作用、作用原理、临床用途、不良反应、适应症、禁忌症等。
3.药动学: 研究药物在机体影响下所发生的变化及规律, 包括机体对药物的处置、体内过程、血药浓度随时间变化的过程。
第三章药物效应动力学——药效学第一节药物作用的基本规律1.药物的作用(因):药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应。
2.药理效应(果):是药物作用的结果, 是机体生理生化机能或形态变化的表现。
3.治疗作用: 符合用药目的, 具有防治疾病效果的作用4、治疗作用可分为:(1)对因治疗:药物治疗的目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病。
(2)对症治疗: 用药目的在于改善症状。
5、不良反应:凡不符合用药目的, 并给患者带来不适和或痛苦的反应。
6.副作用: 指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。
7、毒性反应: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体伤害性反应, 一般比较严重8、变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应, 只发生在少数过敏体质患者9、后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
10、继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。
11.后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
12.停药反应: 某药物治疗达到了很好的疗效, 突然停药, 导致原有的病症加剧。
13、最小有效量: 又称阈剂量, 刚引起药理效应的剂量14、最大有效量:极量, 引起最大效应而不出现中毒反应的剂量, 是临床上允许使用的最大剂量。
15.治疗量:常用量, 比阈剂量大而又小于极量之间的剂量, 临床使用时对大多数患者有效而又不出现中毒反应。
16.最小中毒量: 刚引起中毒反应的剂量17、安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的差距18、量反应:是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。
药理基础必学知识点
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药理基础必学知识点
1. 药物的分类:药物可以根据作用机制、化学结构、药效等进行分类,常见的分类有抗生素、抗凝血药、抗癌药等。
2. 药代动力学:药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,了解药物在体内的活动过程。
3. 药效学:药效学研究药物对生物体产生的效应,了解药物的治疗作用、毒副作用等。
4. 躯体依赖与戒断反应:某些药物具有依赖性,长期使用后会导致躯
体依赖,停药时会产生戒断反应。
5. 药物的药物相互作用:某些药物会相互影响,使其中一个药物的药
效增强或减弱。
6. 药物过敏与不良反应:有些人对特定药物具有过敏反应,出现过敏
症状,而不良反应则是药物治疗过程中的不良效应。
7. 药物的毒性和安全性:药物具有一定的毒性,需要合理用药,避免
药物的不良反应和药物中毒。
8. 药物的剂型和给药途径:药物可以制成不同的剂型(如片剂、胶囊剂、注射剂等)并通过不同的途径给药(如口服、注射、局部涂抹等)。
9. 药物的选择和合理用药:根据疾病的特点、患者的情况、药物的特
点等因素进行药物的选择和合理用药。
10. 药物的存储和配伍:药物应妥善存放,避免日光直射、高温等条件,同时需要注意药物的配伍禁忌,避免药物相互影响产生不良反应。
药理学-知识点-归纳
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药理学-知识点-归纳药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。
它既是基础医学与临床医学之间的桥梁学科,也是医学与药学之间的纽带学科。
下面将对药理学的一些重要知识点进行归纳。
一、药物的基本作用1、药物作用的两重性药物作用具有治疗作用和不良反应。
治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
对因治疗旨在消除致病因子,如使用抗生素杀灭细菌;对症治疗则是改善症状,如用镇痛药缓解疼痛。
不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应等。
副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应,一般较轻微且可预料;毒性反应是用药剂量过大或用药时间过长引起的严重损害;后遗效应是停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应;停药反应是突然停药后原有疾病加剧;变态反应是药物引起的免疫反应,与药物剂量无关;特异质反应是少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感。
2、药物的量效关系量效关系是指在一定范围内,药物的效应与剂量或浓度呈一定的关系。
常用量效曲线来表示,其中包括最小有效量、最大效应、半最大效应浓度等重要概念。
效能反映药物的内在活性,效价强度则比较同类药物达到相同效应时所需的剂量。
二、药物的体内过程1、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
不同的给药途径吸收速度和程度不同,如口服给药方便但吸收受多种因素影响,静脉注射则直接进入血液循环,起效迅速。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药部位的生理状态等。
2、分布药物吸收后,通过血液循环分布到全身各组织器官的过程称为分布。
影响药物分布的因素有药物与血浆蛋白的结合率、组织器官的血流量、药物的理化性质和组织的亲和力等。
3、代谢药物在体内发生化学结构的改变称为代谢,主要场所是肝脏。
参与代谢的酶包括微粒体酶系(肝药酶)和非微粒体酶系。
肝药酶具有诱导和抑制现象,可影响药物的代谢速度和效果。
4、排泄药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。
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临床试验分期I期:新药人体研究初始期(人体安全性评价试验)人体对药物的耐受程度:安全性,不是有效性!人体药代动力学:吸收、分布、消除规律,为制定II期给药方案提供依据II期:治疗作用初步评价阶段(随机盲法对照临床试验)药物对目标适应症患者的安全性、有效性III期:治疗作用确证阶段(扩大的II期临床试验)进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用、安全性多中心临床试验:>3个单位,每个单位>20例IV期:新药上市后监察广泛条件下考察新药的疗效、适应症、ADR等第二章临床药动学概念:应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(一)吸收原型药物进入全身循环(体循环):吸收指药物由给药部位未经化学变化而进入体循环的过程。
吸收速率受诸多因素影响:包括药物转运的类型、药物的理化性质(如脂溶性、解离度、溶解度)、给药途径、药物剂型、吸收部位的血流状况及药物浓度等。
气雾吸入>腹腔注射>吸入给药>舌下给药>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠给药>皮肤给药1.消化道内吸收(1)口服给药:舌下给药咀嚼片避免受胃肠道酶、pH和首关效应的影响(2)从胃吸收药物的pka、脂溶性(3)从小肠吸收原理与食物吸收相似(4)从直肠吸收栓剂降低首关效应影响消化道吸收的主要因素:溶解度、脂溶性、解离度药物剂型(药物颗粒、晶型,赋形剂) 药物吸收相互作用(复合物、离子对、螯合物) 胃肠内pH、食物胃肠道的功能状态:胃排空肠蠕动首关效应(首过消除)2.消化道外吸收从肌肉、皮下或腹腔注射部位吸收从皮肤吸收透皮制剂、局部给药从鼻粘膜、支气管、肺泡吸收(二)分布是指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
药物在体内的分布与药物作用的强度、速度、持续时间、副作用、毒性、组织蓄积都有密切关系。
灌注速率:组织血流灌注速度是药物分布的限速因素。
膜扩散速率:某些大分子、水溶性、解离型药物难于进入1)血脑屏障2) 胎盘屏障影响药物分布因素有血浆蛋白结合率和细胞膜屏障1. 药物与血浆蛋白:♦酸性药物通常与白蛋白结合♦碱性药物与α1酸性糖蛋白或脂蛋白结合♦许多内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合♦可逆现象,结合与解离处于动态平衡(储存库)♦游离药物浓度与疗效、代谢及毒副作用♦蛋白结合率高低(90%、20%)♦药物相互竞争(合并用药改变高结合率游离浓度)♦低蛋白血症药物向组织分布及蓄积:某些药物与分布组织中存在的蛋白质、脂肪、酶及粘多糖发生可逆的非特异结合,使组织中浓度高于血浆中游离药物浓度。
血脑屏障急性高血压、静脉注射高渗溶液可降低血脑屏障的功能,炎症也可改变其通透性,SD治疗化脓性脑膜炎胎盘屏障、血眼屏障、血-关节囊液屏障器官血流量与膜的通透性体液的pH和药物的解离度(三)生物转化I相反应:氧化、还原、水解主要由肝微粒体混合功能氧化酶(细胞色素P450,CYP450),非微粒体酶:细胞浆、线粒体、血浆、肠道菌丛II相反应:结合反应许多经过氧化反应的药物可在相应酶的催化下,与葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合,使活性下降、极性增加并易于排泄部位:微粒体混合功能氧化酶系统,非微粒体酶系,肠道壁、肠道菌丛影响因素:♦遗传因素遗传药理学、种族与个体差异基因型分析,基因多态性,药物基因组学♦年龄胎儿、新生儿,老年♦病理状态慢性肝病♦药物代谢的诱导与抑制诱导:苯巴比妥类、利福平、苯妥英钠、联苯双酯、卡马西平等。
降低浓度和疗效抑制:异烟肼、保泰松、氯霉素、对氨基水杨酸、西米替丁等。
增加浓度、毒副反应发生率(四)排泄药物的原形或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。
药物可通过肾、肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺排泄主要从肾排泄的药物与肾功能相关主要从肝脏代谢的药物与肝功能相关肾小管的重吸收:♦肾小管是脂类屏障,其重吸收主要是简单扩散。
♦脂溶性大的药物易被再吸收,排泄缓慢,如硫喷妥钠经肾小球滤过后几乎全部重吸收;♦相反一些极性大的药物如甘露醇及六烃季铵易于排泄;♦药物代谢物极性通常大于原形药,易被排泄♦尿液pH影响药物的解离度,进而影响药物重吸收。
♦碱化尿液使酸性药物在尿中离子化,酸化尿液使碱性药物在尿中离子化,阻止药物重吸收,从而可加速药物排泄,这是药物中毒常用的解毒方法。
胆汁排泄:♦肝脏主动转运阴离子(有机酸类如对氨基马尿酸、磺溴酞、青霉素等)、阳离子(有机碱类如奎宁、红霉素等)和中性化合物如强心苷等。
♦肝脏排泌有机酸和有机碱至胆汁的机制与肾小管排泌这些物质的机制相似,也存在同类药物相互竞争的现象,如丙磺舒抑制利福平及吲哚美辛的胆汁排泄。
♦有些药物如苯巴比妥、卡马西平、吲哚美辛、洋地黄毒苷在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,称为肝肠循环。
♦胆道引流的患者氯霉素、洋地黄的血浆半衰期将显著缩短;肝损伤时减少胆汁分泌,同时降低药物代谢速率,可能导致丙磺舒、地高辛、毒毛花苷、己烯雌酚出现毒性反应。
一级动力学是指药物在某房室或某部位的转运速率(dC/dt)与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。
一级动力学特点:1. 药物转运呈指数衰减,每单位时间内转运的百分比不变,即等比转运,但单位时间内药物的转运量随时间而下降。
2. 半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。
3. 血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比。
4. 按相同剂量相同间隔时间给药,约5个半衰期药物在体内消除完,达到稳态浓度。
半衰期:通常是指血浆消除半衰期,它的概念是血浆药物浓度降低一半所需的时间。
表观分布容积:Vd=D/C体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积,并不代表具体的生理空间。
直观表示药物与组织成分的结合程度,反应药物分布的广泛程度。
药-时曲线下面积(AUC):AUC是指血药浓度数据(纵坐标)对时间(横坐标)作图,所得曲线下的面积。
生物利用度(F):是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。
分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
静脉注射药物的生物利用度是100%,如果把血管外途径给药(ev)时的AUC值与静脉注射(iv)时的AUC值进行比较,计算前者的生物利用度,即为绝对生物利用度。
生物利用度也可在同一给药途径下对不同制剂进行比较,即为相对生物利用度。
稳态血药浓度按固定间隔时间给予固定药物剂量,在每次给药时体内总有前次给药的存留量,多次给药形成多次蓄积。
随着给药次数增加,在总药量的蓄积率逐渐减慢,直至在剂量间隔内消除的药量等于给药量,从而达到平衡,这时的血药浓度称为稳态血药浓度,又称坪值。
治疗药物临测(TDM):是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床常需进行TDM的药物第四章临床药效学(一)量效关系和量效曲线多数药物(作用于受体及相似配体)在一定范围内当药物剂量增大时其作用强度也增强。
药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系,即量效关系。
以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标,以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图可得量效曲线图。
量反应的量效曲线提供的药效学参数:1.最小有效量:或称为阈剂量,指药物剂量逐增到刚能产生效应时的剂量。
2.最大效应:或称效能,指药物效应达到最大,继续增大剂量但效应不再增大时的纵坐标数值。
3.效价强度:指药物产生一定效应时所需要的剂量。
质反应的量效曲线提供的药效学参数:1.半数有效量(ED50):能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量。
半数中毒量(TD50)半数致死量(LD50)。
2.治疗指数(TI):即LD50/ED50之比值,用以衡量药物的安全性。
TI越大,药物越安全。
(二)受体学说受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功能蛋白质,具有识别和结合特异性细胞外化学物质(配体)、介导细胞信号转导并产生生物学效应的特性。
受体拮抗药:可根据拮抗药与受体结合是否可逆分为两类。
♦竞争性拮抗药:与受体有亲和力并与受体相结合,但其内在活性为0,不产生生理效应,却能妨碍受体激动药的作用。
由于它和受体的结合是可逆的,只要增加激动药的剂量,就能与拮抗药竞争结合部位。
♦非竞争性拮抗药:这种拮抗药与受体的结合是不可逆的,或者能引起受体的构型改变,从而干扰激动药与受体正常结合,而且激动药不能竞争性地克服此种干扰。
受体部分激动药:药物(P)与受体结合的方式和亲和力与受体激动药相似,但其内在活性很小,在与受体结合后只产生较弱的生理效应,但它同时却能妨碍其他激动药与此受体结合和产生效应。
(三)合理用药的原则1. 明确诊断,确定用药目的;2. 制订详细的用药方案;3. 及时完善用药方案;4. 少而精和个体化。
第五章药物的临床研究伦理委员会与知情同意书是保障受试者权益的主要措施。
Ⅰ期临床试验内容为药物耐受性试验与药物动力学研究。
(一)耐受性试验1. 受试者选择:试验前应详细询问既往病史,作全面的体检、实验室检查(血、尿常规,血液生化与肝肾功能,血糖,心电图等),表明无心血管、肝脏、肾脏、消化道、精神神经等疾病史,无药物过敏史。
女性妊娠试验为阴性。
年龄:18~50岁性别:男女各半(男科和妇科用药除外)体重:标准体重±10%,或体重指数为19~24 同一批试验受试者体重应相近(年龄相差不大于10岁)标准体重(kg) = 0.7 (身高cm - 80 )体重指数(BMI) = 体重kg/(身高m)22. 单次给药:例数:20~30人不等。
每人只用1个剂量事先估算最小初试剂量、最大试验剂量在最小初试剂量~ 最大试验剂量范围内,预设3~7个剂量组每个剂量组人数:低剂量:2~4人/组;较大剂量:6~8人/组给药途径:拟用于临床的给药途径最小初试剂量应用后如无ADRs,可逐步递增剂量(低剂量高剂量,“爬坡试验”),以找出最大耐受量第一个剂量组试验完毕后,方可进行下一个剂量组试验(二)药代动力学试验阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢与排泄的动态变化规律,为临床制定合理的用药方案提供依据。
按临床给药途径,选择合适的剂量,测定用药后12~72小时内(视具体药物而定)的血(尿)药浓度,并计算药物动力学参数。
Ⅱ期临床试验试验目的:药物对目标适应症患者的安全性、有效性研究设计:随机盲法对照临床试验设计原则:代表性、重复性、随机性和合理性。
Ⅲ期临床试验治疗作用确证阶段(扩大的Ⅱ期临床试验)进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用、安全性多中心临床试验:>3个单位,每个单位>20例Ⅳ期临床试验新药上市后监察目的:考察在广泛使用条件下药物的疗效、适应症、ADR等;评价在普通或特殊人群中使用的利益与风险关系;改进给药剂量等。