药学专业知识一_药理学 第八章氨基糖苷类抗生素_2013年版
化学治疗药—氨基苷类抗生素(药理学)
产生耳毒性、肾毒性 用于治疗尿路感染
口服难吸收
用于治疗肠道感染
氨基糖苷类抗生素共性
• 抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 1.起始阶段： 抑制70S亚基始动复合 物的形成； 2.延伸阶段： 与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3.终止阶段： 阻止终止密码子与A位结合； 阻止70亚基的解离。
避免与增加肾毒 性的药物合用 小儿、老年人、 休克、脱水及肾 功能不全患者禁 止应用
氨基糖苷类抗生素共性
神经-肌肉麻痹
原因： 氨基苷类在突触前膜与Ca2+ 结合部位结合
抑制乙酰胆碱释放
神经肌肉接头传递阻断
氨基糖苷类抗生素共性
过敏反应
较少见，一旦发生较青霉素引பைடு நூலகம்的过敏性 休克严重，宜首选注射葡萄糖酸钙进行抢救
• 氨基糖苷类抗生素口服治疗肠道感染的原因？ • 为何氨基糖苷类抗生素用于治疗尿路感染？ • 从体内过程角度出发，阐释氨基糖苷类抗生 素导致耳毒性、肾毒性的原因？
氨基糖苷类抗生素共性
不能透过血-脑屏障
不能用于治疗脑膜炎
血浆蛋白结合率低，在 肾皮质、内耳内外淋巴 液高浓度蓄积
大部分药物以原形从肾 脏排出，尿中浓度高
氨基苷类
氨基苷类 氨基苷类
大肠杆菌
氨基糖苷类抗生素共性
肺炎克雷伯杆菌
• 静止期杀菌剂 • 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结
核杆菌，对厌氧菌不敏感
• 杀菌速率与杀菌时程成浓度依 赖性
具有初次接触效应
具有较长的PAE
碱性环境中抗菌活性增强
志贺菌 痢疾杆菌
变形杆菌
❖ 耐药性 ❖ 产生钝化酶 ❖ 改变胞浆膜通透性 ❖ 细胞内转运功能异常 ❖ 作用靶位改变
药理学 氨基甙类
(2)耳蜗神经损害 发生慢 表现：听力减退或耳聋 发生率:新霉素>卡那霉素>阿米卡星
>西索米星>庆大霉素>妥布霉 素>奈替米星>பைடு நூலகம்霉素
预防: 因“亚临床耳毒性”发生率高达
10-20%，故用药期间应经常询问病人 有无眩晕、耳鸣等先兆症状并频繁做 听力检查，依肾肌酐清除率及血浓度 调节剂量。
用药期间应避免与具耳毒性的药 物如呋塞米、万古霉素、甘露醇等合 用。
2)肾毒性 一般年老剂量大、合用肾毒性药物
（如速尿等）易发生 机制：在肾皮质蓄积，损害近曲小
管上皮细胞 临床表现：蛋白尿、管形尿、血尿,
严重:氮质血症、无尿 发生率：新霉素>卡那霉素>庆大霉
素>妥布霉素>阿米卡星>奈 替米星>链霉素
措施： 用药期间定期做肾功能检查，如出现 蛋白尿、管形尿、血浆尿素氮、肌酐 升高，尿量每8小时少于240ml等应立 即停药。 肾功能减退患者应慎用或调整给药方 案。 避免与有肾毒性的药物，如高效能利 尿药、第一代头孢、万古霉素、顺铂 等合用。
引起者，以青霉素合并链霉素为首 选；对肠球菌引起者，可改用庆大 霉素或妥布霉素等
[不良反应] 1.耳毒性 最严重的不良反应
前庭功能损害常见；耳蜗损害少数 2.神经肌肉阻断 3.过敏反应
过敏性休克发生率低，但死亡率高 (目前无预防措施)，一旦发生即注 射葡萄糖酸钙和肾上腺素 4.急性毒性: 口周、面、四肢麻木 肾脏毒性为本类药物中最轻
庆大霉素（gentamicin）
[抗菌谱] 1.G-杆菌：对铜绿假单胞菌有效
对沙雷菌属作用更强 2.G+球菌：耐药金葡菌、肠球菌
[临床应用] 革兰氏阴性杆菌感染:败血症、骨髓 炎、肺炎、腹膜炎、脑膜炎等首选
药理学氨基甙类抗生素课件
1.耳毒性
慎重用药：
儿童
表述不详 老人 生理性耳聋 孕妇 尽量不用 避免与有耳毒性药物合用：万古霉素、强效 利尿药、镇吐药、甘露醇 镇静作用药抑制病人反应性。
2.肾毒性
经肾排泄并在肾皮质部蓄积，主要损害近曲
小管上皮细胞，但不影响肾小球， 化验可见蛋白尿、管形尿，严重者可发生氮 质血症及无尿等。 年老、剂量过高及与其他肾毒性药物（如呋 塞米、多粘菌素、两性霉素B）合用易发生
妥布霉素
由链丝菌培养液中提得，也可由卡那霉素B脱
氧而成。 口服难吸收，肌内注射吸收迅速。可渗入胸 腔腹腔滑膜腔达有效治疗浓度。 对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用 较庆大霉素强；
妥布霉素
对铜绿假单孢菌作用是庆大霉素2～5倍，并
且对庆大霉素耐药者仍有效，与抗铜绿假单 孢菌的青霉素或头孢菌素类合用。 对其它革兰阴性菌活性不如庆大霉素，革兰 阴性菌仅对葡萄球菌有效。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大
霉素、西索米星以及小诺米星。 人工半合成：、奈替米星、依替米星、阿米 卡星、异帕米星等。
抗菌作用
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞
菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、 志贺菌属和枸椽酸杆菌属等具高度抗菌活性。 对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动 杆杆菌属、嗜血杆菌属也具有抗菌作用。 对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟 菌的作用较差；
临床应用
①对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌抗菌活性
低 ②对鼠疫与土拉菌病，此是首选药；与四环 素合用治疗鼠疫最有效。 ③治疗多重耐药的结核病 ④青、链合用治疗溶血性链球菌、草绿色链 球菌及肠球菌引起的感染性心内膜炎
药理学PPT课件 氨基糖苷类抗生素
庆大霉素 gentamicin
1、抗菌作用及应用 （1）严重G-杆菌感染 ， 特别对沙雷菌属作用更强 （2）铜绿假单胞菌感染 +羧苄西林 （3）手术前后预防感染 口服用于肠道感染或肠道术前准备 （4）局部用药：用于皮肤、粘膜及五官的感染
2、不良反应 肾毒性多见；耳毒性以前庭损害为主；
卡那霉素（Kanamycin）
肠杆菌属、变形杆菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属 敏感： 沙雷菌属、产碱杆菌、沙门氏杆菌、嗜血杆菌、
不动杆菌属
②G+球菌：某些G+球菌： 金葡菌有良好杀灭作用 链球菌作用弱
③肠球菌、厌O2菌： 不敏感
④结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
2、抗菌机制相同
（1）抑制细菌蛋白质合成 强 影响细菌细胞内和细胞膜蛋白质合成全过程（起始、 延伸、终止），为静止期杀菌剂。
第二节 氯霉素 chloromycetin
1949年作为第一个广谱抗生素用于临床 为左旋光学活性（左旋有效） 合霉素为消旋体，已停用
剂型：口服制剂：氯霉素、棕榈氯霉素 注射剂：琥珀氯霉素
一、抗菌作用
1、抗菌谱： 广（偏重于G-菌）
⑴ G- G+菌均有抑制作用
G- ﹥G+ ， G+﹤青霉素、四环素
对铜绿假单胞菌无效
2、临床应用 鼠疫与土拉菌病 ：首选 结核病： + 其他抗结核药 细菌感染性心内膜炎： 链+青 布氏杆菌病：+四环素 预防感染：链+青（氨苄）
3、不良反应 多见且较重 耳毒性：前庭功能损害最常见，耳蜗神经损害较迟 过敏反应： 过敏性休克 急性毒性反应： 口周、面部、四肢麻木 肾毒性： 少见，
效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇）
药学综合知识与技能 - (1)
⑵患者一般情况：清晰、完整，与病历一致；除特殊情况外，应当注明临床诊断。填写实足 年龄，新生儿、婴幼儿写日、月龄，必要时要注明体重。
⑶每张处方限：一名患者用药；不得超过5种药品；不得超过7日用量，急诊处方不得超过3 日用量；对于某些慢性病、老年病或特殊情况，处方用量可适当延长。
1.药学服务的含义（现代药学发展的三个阶段） 2.药学服务人员应具备的素质
药学服务内涵 1.主要实施内容 2.具体工作范畴
用药咨询服务 1.患者咨询 2.医生、护士咨询
现代药学发展的三个阶段 1.传统的药品供应为中心阶段 2.促进合理用药为主的临床药学阶段 3.以患者为中心，改善患者生命质量的药学服务阶段
⑷药品类别：中药饮片单独开具处方；西药和中成药可分别开具处方，也可合开一张处方； 每一种药品另起一行。
⑸药品名称：使用规范的中英文名称；不得自行编制药品缩写名称或使用代号。
⑹药品用量：按照药品说明书规定的常规用法用量；需要超剂量使用时，医师应注明原因并 再次签名；剂量与数量用阿拉伯数字书写。
⑺药品用法：用法可用规范的中文、英文、拉丁文或者缩写体书写，不得使用“遵医嘱”、 “自用”等含糊字样。
⑥是否具有潜在临床意义的药物相互作用和配伍禁忌。
3.药物相互作用和配伍禁忌 ①药物相互作用对临床药效学的影响 ⑴作用增加或增加疗效 Ⅰ.作用不同的靶点、产生协同作用。 a.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶联用，使细菌叶酸代谢双重阻断，抗菌作用增强。 b.硫酸阿托品联用解磷定或氯磷定，解除有机磷中毒的作用互补，还可减少阿托品用量和不 良反应。 c.甲氧氯普胺协同硫酸镁利胆作用。 d.甲氧氯普胺联用中枢抑制药，镇静作用强。 e.普萘洛尔协同美西律用于室性早搏和心动过速。 Ⅱ.保护药品免受破坏、增加疗效。 a.西司他丁为肾肽酶抑制剂，阻断亚胺培南在肾脏被破坏。 b.克拉维酸钾、舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂，使β-内酰胺类抗生素疗效增强。 c.苄丝肼或卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺，提高血药浓 度，使左旋多巴进入脑组织量增加、外周性不良反应降低。
药理学课件--氨基糖苷类抗生素PPT课件
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多西环素
• 属长效半合成四环素类，是四环素类药物的 首选药；抗菌活性比四环素强2～10倍，具有 强效、速效、长效的特点
• 口服吸收良好，不易受食物影响 • 大部分药物随胆汁进入肠腔排泄，肠道中的
药物多以无活性的结合型或络合型存在，很 少引起二重感染。 • 应饭后服用，以大量水送服，服药后保持直 立体位30 min以上，以避免引起食道炎。
２、吸附作用：胞浆膜通透性增加，重要物质外
漏。
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（三）抗菌作用特点 １、静止期杀菌药（较大范围内与浓度、持续时间呈正相关）
注：１）与繁殖期杀菌药β－内酰胺类有协同作用。 原因：繁殖期＋静止期杀菌药 β－内酰胺类抑制细胞壁合成，药物更容易进入菌体 ２） 与β－内酰胺类不能混合于同一容器注射，易失效。
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（六）临床应用
１、需氧Ｇ－杆菌所致的全身感染。严重感染需联合用药。 ２、口服，难吸收，肠道局部抗感染，用于肠道术前准备。 ３、其他：外用制剂，抗结核。
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七、不良反应
１、耳毒性 类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤 原因：药物在内耳淋巴液浓度过高 预防：询问病人症状 做听力检查 儿童、老年人慎用，孕妇禁用 避免与其他有耳毒性的药物合用
原因：药物与突触前膜钙结合部位结合， 抑制神经末梢ＡＣh释放
抢救药物：心斯的明、钙剂
对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在 服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类 抗生素。
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常用药物
链霉素：第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一 个抗结核药，活性低，过敏发生率高，前庭 损伤严重。
药学专业知识练习题
药物作用是指药物与组织间的初始反应（药理学第一章绪论）药物的选择作用口服氢氧化铝中和胃酸作用药物的基本作用可分为兴奋作用和抑制作用药物作用的两重性是指治疗作用与不良反应药物的副作用是药物在治疗量时产生与用药目的无关的作用药物在治疗量时产生与用药目的无关的作用称为副作用由药物本身所具有的药理特性而引起的不良反应是副作用药物副作用发生于治疗量时药物副作用的特点是可与治疗作用相互转化治疗量的阿托品用于缓解胃肠绞痛时出现口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视力模糊等现象，属于副作用注射庆大霉素后出现永久性耳聋的现象，属于毒性反应广谱抗菌药物控制病情后又引起肠道感染，属于继发反应应用异戊巴比妥催眠时，次日早晨出现嗜睡现象属于后遗效应麻黄碱用于治疗精神抑郁性疾病，引起的血压升高现象就是副作用药物发生后遗效应的剂量在最小有效浓度以下药物变态反应的发生与患者体质有关药物反应的特点是与机体对药物的敏感性有关反复多次用药后，机体对药物的敏感性降低称为耐药性反复多次用药后，一旦停药后病人产生精神和躯体生理功能紊乱的戒断症状，称为躯体依赖性药物的常用量是指大于最小有效量但小于极量之间的剂量药物的极量是指药物产生最大疗效，但尚未引起毒性反应的剂量ED50是指使50%实验动物产生有效作有的剂量LD50是指引起一半实验动物死亡的剂量药物的LD50越大，说明药物毒性越小衡量甲药毒性比乙药大的依据是甲药的LD50比乙药小挥发性药物常采用吸入给药药物的治疗指数是指半数致死量/半数有效量可衡量用药安全性的指标是治疗指数判断A药比B药安全的依据是A药的LD50/ED50比B药大受体拮抗药的特点是与受体有亲和力，但无内在活性受体激动药的特点是与受体既有亲和力，又有内在活性机体排泄药物的主要途径是肾脏对同一药物来说，下列说法错误的是成年人年龄越大，剂量越大每天用药次数主要决定于药物消除速度苯二氮卓类药物的作用原理是促进GABA释放，增强GABA能神经功能。
大学《药理学》章节试题及答案(八)
大学《药理学》章节试题及答案第四十一章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素一、下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、氨基苷类药物主要有：A、林可霉素B、链霉素C、庆大霉素D、妥布霉素E、阿米卡星标准答案BCDE2、氨基苷类抗生素主要的不良反应有：A、耳毒性B、肾毒性C、肝毒性D、过敏反应E、神经肌肉接头的阻滞标准答案ABDE3、对绿脓杆菌有抗菌作用的氨基苷类药物是：A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、庆大霉素E、妥布霉素标准答案CDE4、庆大霉素的作用特点：A、抗菌谱广，对G+和G-均有效B、治疗肠道感染C、与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染D、易产生耐药性E、对耐药青霉素G的金黄色葡萄球菌感染有效标准答案ABCE5、氨基苷的抗药机制是：A、与30S亚基核糖体结合B、与50S核糖体亚基结合C、与70S亚基核糖体结合D、抑制转肽酶E、抑制肽酰基移位酶标准答案交流6、对氨基苷类抗生素无效的细菌是：A、绿脓杆菌B、肠球菌C、厌氧菌D、变形杆菌E、结核杆菌标准答案公元前7、肾功能不良病人患绿脓杆菌感染可选用：A、庆大霉素B、阿莫西林C、链霉素D、新霉素E、阿米卡星标准答案E8、治疗鼠疫受选药物是：A、链霉素B、林可霉素C、红霉素D、庆大霉素E、小诺霉素标准答案A9、对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是：A、庆大霉素B、链霉素C、大观霉素D、阿米卡星E、妥布霉素标准答案B10、立克次体感染治疗的首选药是：A、多西环素B、四环素C、氯霉素D、多粘菌素E、链霉素标准答案美国广播公司11、氨基苷类抗生素有：A、庆大霉素B、罗红霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、米诺环素标准答案ACD二、思考题1氨基苷类的杀菌机制是什么？2氨基苷类的主要不良反应有哪些？第四十二章四环素类与氯霉素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、引起二重感染的药物是：A、红霉素B、四环素C、青霉素D、妥布霉素E、绿霉素标准答案是2、引起幼儿牙釉质发育不全的是：A、红霉素B、青霉素C、林可霉素D、多西霉素E、四环素标准答案E3、支原体肺炎的首选药物是：A、绿霉素B、多粘菌素C、链霉素D、四环素E、环丙沙星标准答案D4、氯霉素可治疗的感染有：A、伤寒B、副伤寒C、肺炎D、淋球菌E、流脑标准答案AB5、氯霉素的主要不良反应有：A、过敏反应B、耳毒性C、骨髓抑制D、灰婴综合症E、二重感染标准答案CDE6、四环素类抗药作用的机制是：A、抑制细菌30s亚基核糖体，抑制细菌生长B、抑制细菌70s亚基核糖体C、抑制细菌脱氧核糖核酸回旋酶，阻断脱氧核糖核酸复制，起杀菌作用D、抑制细菌细胞壁的合成E、改变胞浆膜的通透性标准答案C7、四环素的不良反应有：A、二重感染B、过敏反应C、影响骨及牙的发育D、骨髓抑制E、肝损伤标准答案高手8、多烯环素的作用特点是：A、抗菌作用强于四环素、土霉素B、口服多价金属离子影响吸收C、有肝肠循环D、遇光不稳定，易溶于水E、有骨髓抑制作用标准答案美国广播公司二、思考题四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么？第四十三章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
氨基糖苷类抗生素--药理学
抗菌作用 对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用，对G-球
菌效差；
对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它G+球菌 如链球菌无效；
大多数药物对铜绿假单胞菌有良效，如庆大
霉素、妥布霉素、小诺米星、西索米星、阿米卡星
部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉素、 阿米卡星；
阿米卡星对铜绿假单胞菌和结核杆菌都有效。
3. 耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见，神经肌肉接头阻滞作用。
妥布霉素（tobramycin)
特点：
铜绿假单胞菌：>庆大霉素 对庆大霉素耐药铜绿假单胞菌，有效。 其它G－菌：<庆大霉素
用于铜绿假单胞菌感染。 用于呼吸道感染，腹腔感染，骨和软组织感染。 耳毒性：妥布霉素<庆大霉素，前庭损害多见。 肾毒性：链<妥<庆。
2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液; 在耳淋巴液和肾皮质中 浓度高，可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3.消除：在体内不被代谢，约90％以原形经肾小球滤过排泄，尿药浓度高， 适用于泌尿道感染，在碱性尿液中抗菌作用增强。
药理作用相似
杀菌作用特点： 1. 静止期杀菌药，杀菌作用呈浓度依赖性。 2. 仅对需氧菌有效（尤其是需氧G-杆菌）。 3. 抗生素后效应 (postantibiotic effect)。 4. 初次接触效应。 5. 在碱性环境中抗菌活性增强。
核糖霉素 （ribostamycin)
广谱抗生素 抗菌谱 G-：大肠杆菌，肺炎杆菌，部分变形杆菌 G+：金黄色葡萄球菌，链球菌和肺炎球菌 临床应用： 败血症，呼吸道感染，化脓性感染，尿路感染
小诺米星 (micronomicin) 阿司米星（astromicin) 奈替米星 (netilmicin) 异帕米星 (isepamicin) 地贝卡星 (dibekacin)
执业药师药理学第八章 氨基糖苷类抗生素习题及答案
第八章氨基糖苷类抗生素一、A1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1> 、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2> 、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3> 、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1> 、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2> 、临床常用于治疗结核病的药物是<3> 、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1> 、与其他抗结核病药联合应用的是<2> 、口服可用于肠道感染的药物是<3> 、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。
执业药师药理学第八章 氨基糖苷类抗生素习题及答案
第八章氨基糖苷类抗生素一、A1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基,干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基,干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C。
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
药理学【专业知识】题库(附参考答案)
药理学【专业知识】题库（附参考答案）一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、下列药物中有驱蛔虫作用的是A、甲硝唑B、哌嗪C、氯喹D、吡喹酮E、噻替哌正确答案：B2、舒必利属A、非典型抗精神病药B、硫杂蒽类C、丁酰苯类D、吩噻嗪类E、苯甲酰胺类正确答案：E3、抗躁狂症的首选药A、氟西汀B、舍曲林C、丙咪嗪D、碳酸锂E、舒必利正确答案：D4、产生副作用时的药物剂量是A、治疗量B、最小量C、阈剂量D、致死量E、最大量正确答案：A5、关于新斯的明的描述，正确的是A、可以口服给药吸收良好B、可用于慢性心力衰竭C、可以用于去极化肌松药琥珀胆碱中毒解救D、常用于治疗重症肌无力E、易进入中枢神经系统正确答案：D6、对β1和β2受体都能明显阻断的是A、酚妥拉明B、酚苄明C、阿替洛尔D、多沙唑嗪E、普萘洛尔正确答案：E7、下列属于天然雌激素是A、雌二醇B、甲羟孕酮C、他莫昔芬D、炔雌醚E、己烯雌酚正确答案：A8、氟喹诺酮类药物相互作用叙述错误的是A、与碱性药物合用可避免产生结晶尿B、应避免与多价金属离子同服C、抑制华法林的代谢D、与非甾体抗炎药合用增加中枢神经毒性E、应避免与抗酸药同服正确答案：A9、氯丙嗪的药物浓度最高的部位是A、肾B、脑C、心D、肝E、血液正确答案：B10、下列不是全身性抗真菌药的是A、两性霉素BB、氟胞嘧啶C、氟康唑D、咪康唑E、酮康唑正确答案：D11、不属于硝酸甘油的禁忌证的是A、脑出血B、眼内压升高C、严重直立性低血压D、脑血栓形成E、颅内压增高正确答案：D12、胰岛素中加入鱼精蛋白及微量锌的目的是A、减少注射部位的刺激性B、收缩血管、减慢吸收C、增加溶解度，提高生物利用度D、在注射部位形成沉淀、缓慢释放、吸收E、降低排泄速度，延长作用时间正确答案：D13、下面有关氨基糖苷类抗生素不正确的是A、在碱性条件下抗菌作用更强B、具有抗菌后效应C、为速效杀菌剂D、仅对需氧菌有效E、对静止期的细菌不具有杀菌作用正确答案：E14、可促进抗利尿素分泌的降血糖药是A、吡格列酮B、二甲双胍C、甲苯磺丁脲D、格列吡嗪E、氯磺丙脲正确答案：E15、环磷酰胺在体内转化为有活性的代谢物是A、异环磷酰胺B、丙烯醛C、磷酰胺氮芥D、卡莫司汀E、醛磷酰胺正确答案：C16、下面关于卡马西平的特点，不正确的是A、对失神性发作首选B、作用机制与抑制Na+、Ca2+通道有关C、首选用于癫痫复杂部分性发作D、对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠E、对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效正确答案：A17、吗啡的镇痛作用最适于A、诊断未明的急腹症B、分娩止痛C、颅脑外伤的疼痛D、其他药物无效的急性锐痛E、用于哺乳妇女的止痛正确答案：D18、下列不属于女用避孕药避孕机制的是A、抑制排卵B、改变输卵管功能C、改变子宫内膜结构D、杀灭精子E、改变宫颈黏液性质正确答案：D19、外周血管痉挛性疾病治疗可选用A、M受体阻断剂B、α1受体激动剂C、α1受体阻断剂D、β1受体激动剂E、β2受体阻断剂正确答案：C20、青霉素的抗菌谱不包括A、螺旋体B、革兰阴性杆菌C、革兰阳性杆菌D、革兰阴性球菌E、革兰阳性球菌正确答案：B21、下列疾病的症状使用糖皮质激素无效的是A、严重支气管哮喘B、肾上腺皮质功能减退C、急性严重感染D、老年人骨质疏松E、器官移植排斥反应正确答案：D22、抗菌谱是指A、药物抑制或杀灭病原微生物的范围B、药物抑制病原微生物的能力C、药物杀灭病原微生物的能力D、半数致死量与半数有效量之比E、药物能抑制或杀灭病原微生物的能力正确答案：A23、地西泮A、属于抗病毒感染药物B、控制癫痫持续状态，首选静脉注射的药物C、对癫痫精神运动性发作疗效最好的药物D、第一个被美国FDA批准用于临床的他汀类药物E、降低血中三酰甘油的药物正确答案：B24、急性肾衰竭A、多巴胺B、麻黄碱C、肾上腺素D、去甲肾上腺素E、多巴酚丁胺正确答案：A25、达峰时间是A、CmaxB、TmaxC、AUCD、t1／2E、Css正确答案：B26、可首选用于癫痫持续状态的药物是A、苯巴比妥B、硝西泮C、扎来普隆D、地西泮E、佐匹克隆正确答案：D27、巴比妥类和水合氯醛等可用于的复合麻醉是A、诱导麻醉B、低温麻醉C、神经安定镇痛术D、控制性降压E、基础麻醉正确答案：E28、下列情况不应选用红霉素的是A、支原体肺炎B、百日咳带菌者C、军团菌肺炎D、肠道痢疾杆菌感染E、白喉带菌者正确答案：D29、曲线下面积是A、CmaxB、TmaxC、AUCD、t1／2E、Css正确答案：C30、下列药物注射给药时只能由静脉给药的是A、麻黄碱B、肾上腺素C、间羟胺D、异丙肾上腺素E、去甲肾上腺素正确答案：E31、巴比妥类药物对肝药酶的影响A、诱导肝药酶活性，降低自身代谢，但不产生耐受性B、诱导肝药酶活性，加速自身代谢，不产生耐受性C、抑制肝药酶活性，加速自身代谢，产生耐受性D、诱导肝药酶活性，降低自身代谢，产生耐受性E、诱导肝药酶活性，加速自身代谢，产生耐受性正确答案：E32、奋乃静阻断A、5-HT受体B、抑制5-HT的再摄取C、肌醇生成D、DA受体E、抑制NA和DA释放正确答案：D33、儿童因病毒感染引起发热、头痛首选的药物是A、吲哚美辛B、吡罗昔康C、布洛芬D、对乙酰氨基酚E、阿司匹林正确答案：D34、下列属于肝药酶诱导剂的是A、氯霉素B、苯巴比妥C、异烟肼D、保泰松E、酮康唑正确答案：B35、新斯的明治疗重症肌无力的机制是A、兴奋大脑皮质B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体C、促进乙酰胆碱合成D、激动骨骼肌M胆碱受体E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流正确答案：B36、氢氯噻嗪的利尿作用机制是A、抑制髓袢升支粗段的髓质和皮质部Na+-K+／2Cl-联合主动转运B、作用于远曲小管始端，与Na+-Cl-同向转运系统的Cl-结合点结合C、竞争远曲小管和集合管醛固酮受体D、抑制远曲小管和集合管K+-Na+交换E、抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换正确答案：B37、有关解热镇痛药，下列说法错误的是A、对临床常见的慢性钝痛有良好的镇痛效果B、大多数兼有抗炎和抗痛风作用C、共同作用机制是使PGs合成减少D、镇痛作用部位主要在外周E、调节体温的作用与氯丙嗪相同正确答案：E38、对癫痫大发作无效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、丙戊酸钠D、乙琥胺E、苯巴比妥正确答案：D39、麻黄碱与肾上腺素相比，其作用特点是A、可口服，无耐受性及中枢兴奋作用B、升压作用弱、持久、易产生耐受性C、作用较强，维持时间短D、作用较弱，维持时间短E、无耐受性，维持时间长正确答案：B40、下列哪个药物具有金鸡纳反应A、吡喹酮B、奎宁C、乙胺嘧啶D、伯氨喹E、青蒿素正确答案：B41、不属于苯二氮（艹卓）类药物作用特点的是A、具有外周性肌肉松弛作用B、具有镇静作用C、用于癫痫持续状态D、具有抗焦虑作用E、具有催眠作用正确答案：A42、氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等副作用是作用于A、β肾上腺素受体B、α肾上腺素受体C、N胆碱受体D、M胆碱受体E、DA受体正确答案：D43、下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是A、对失神发作无效B、对复杂部分性发作有效C、阻断病灶异常放电的扩散D、对病灶的高频放电有抑制作用E、对单纯部分性发作有效正确答案：D44、氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中D2受体可产生A、抗精神病作用B、镇吐作用C、体温调节失灵D、帕金森综合征E、巨人症的治疗正确答案：A45、促进B细胞、NK细胞、LAK细胞分化增殖A、白细胞介素B、左旋咪唑C、干扰素D、转移因子E、胸腺素正确答案：A46、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是A、卡托普利B、哌唑嗪C、氨氯地平D、美托洛尔E、地高辛正确答案：D47、抑制血管紧张素转化酶，可消除心衰症状，降低病死率A、地高辛B、硝普钠C、美托洛尔D、依那普利E、米力农正确答案：D48、镇痛作用效价强度最高的药物是A、吗啡B、芬太尼C、哌替啶D、喷他佐辛E、美沙酮正确答案：B49、下列有关依那普利的叙述中不正确的是A、是一个含巯基的前体药B、主要用于各级高血压和心力衰竭C、抑制血管紧张素I转化酶D、是一个不含巯基的前体药E、作用较卡托普利强而持久正确答案：A50、氨基糖苷类抗生素最常见的不良反应是A、头痛头晕B、过敏反应C、肾毒性、耳毒性D、心脏毒性E、消化道反应正确答案：C51、患者，女性，28岁。
抗菌药—氨基糖苷类抗生素(药理学课件)
其他氨基糖苷类抗生素
奈替米星（ netilmicin）：不易产生耐药性，与其 他药物无交叉耐药，耳毒性、肾毒性较小。 新霉素（neomycin）：耳毒性、肾毒性最大，禁止 全身使用，仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及 肝昏迷患者。 大观霉素（spectinomycin，淋必治）：对淋球菌高 敏，用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者。
临床应用：1）兔热病、鼠疫：首选；2）结核病： 联用其他药物；3）细菌性心内膜炎：加青霉素。
不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次 为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
兔热病 鼠疫
庆大霉素（gentamycin）
治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药， 尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖 苷类中的首选药。
2. 对G-球菌（如淋球菌、脑膜炎奈瑟菌）作用差； 3. 对耐药葡萄球菌（MRSA和MRSE）效果较好，
链球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感； 4. 链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效。
➢ 作用机制：从多个环节抑制细菌蛋白质合成（与
30S亚基相结合，对蛋白质合成起始、延长、终止 阶段均有作用），还能破坏胞浆膜完整性。
4. 外用软膏、眼膏或冲洗液治疗局部感染。 5. 结核：链霉素、卡那霉素可作为治疗药物。
（六）不良反应
耳毒性：1）前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、 呕吐和共济失调，发生率：新霉素＞卡那霉素 ＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥 布霉素＞奈替米星；2）耳蜗神经损害：耳鸣、 听力降低 、甚至永久性耳聋，发生率：新霉素 ＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素 ＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
膜对药物通透性降低 靶位改变：链霉素特异性耐药机制
（四）体内过程
1. 为有机强碱，极性和解离度大，口服难吸收，静 脉给药不良反应大，多采用肌内注射。
执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案
执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素 BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星、耳毒性最大的氨基糖苷类药物、临床常用于治疗结核病的药物是、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星、与其他抗结核病药联合应用的是、口服可用于肠道感染的药物是、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】 E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。
执业药师考试药学专业知识一(试卷编号211)
执业药师考试药学专业知识一(试卷编号211)1.[单选题]题]单室模型口服给药用残数法求ka的前提条件是A)k=ka，且t足够大B)k>ka，且t足够大C)kD)k>ka，且t足够小E)k答案:C解析:本题考查单室模型血管外给药药动学参数的求算。
单室模型口服给药用残数法求ka的前提是ka>k，并且t充分大，大多数药物满足此条件，因为一般药物制剂的吸收半衰期总是短于消除半衰期，但缓释制剂除外。
故本题答案应选C。
2.[单选题]关于植入剂的说法错误的是A)植入剂为固体制剂B)植入剂必须无菌C)植入剂的用药次数少D)植入剂适用于半衰期长的药物E)植入剂可采用立体定位技术答案:D解析:植入剂是植入体内，可以发挥长效作用，避免多次重复给药，因此适用于半衰期短的药物。
3.[单选题]有关药理学的配伍变化描述正确的是A)药物配伍后产生气体B)药物配伍后产生沉淀C)药物配伍后产生变色反应D)药物配伍后毒性增强E)药物配伍后产生部分液化现象答案:D解析:药理学配伍变化包括协同作用(又分为相加作用和增强作用)、拮抗作用、增加毒副作用。
4.[单选题]某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在℃时，k为.48×0-4(天-)，则该药物在室温下的有效期为A)79天B)375天C)4天D)56天E)794天答案:C解析:药品有效期=0.054/k=0.054/.48×0-4(天-)=4天。
5.[单选题]关于栓剂的说法正确的是A)栓剂可用于口服也可以外用B)栓剂是半固体制剂C)栓剂需要检查溶化性D)中空栓可以达到缓释作用E)栓剂需要检查融变时限答案:E解析:栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
它只能外用不能口服，要检查融变时限，不用检查溶化性，中空栓可达到快速释药目的。
6.[单选题]题]有关药品包装材料叙述错误的是()。
A)药品的包装材料可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类B)I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器C)II类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌D)输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于II类药包材E)塑料输液瓶或袋属于I类药包材答案:D解析:III类药包材指I、II类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器(如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等)。
执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案
第八章氨基糖苷类抗生素1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与伊内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1>、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2>、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3>、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1>、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2>、临床常用于治疗结核病的药物是<3>、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1>、与其他抗结核病药联合应用的是<2>、口服可用于肠道感染的药物是<3>、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。