影响肾上腺素能神经系统的药物

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肾上腺素上升的原理有哪些

肾上腺素上升的原理有哪些肾上腺素是一种主要由肾上腺髓质分泌的荷尔蒙，也是一种重要的神经递质。

下面将详细介绍影响肾上腺素上升的原理。

1. 激素调节：肾上腺素分泌受到下丘脑和垂体的控制。

下丘脑通过分泌肾上腺素释放激素（CRH）来刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），ACTH再刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。

同时，下丘脑和垂体还会分泌去甲肾上腺素释放抑制因子（CRIF），通过抑制去甲肾上腺素的分泌来负反馈调节。

这些激素的不断调节和平衡可以影响肾上腺素的合成和释放。

2. 神经调节：肾上腺素的分泌受到交感神经系统的调节。

交感神经系统对肾上腺素的合成和释放具有直接的影响。

当交感神经被激活时，通过释放去甲肾上腺素作为神经递质，刺激肾上腺髓质细胞合成和分泌肾上腺素。

此外，通过肾上腺素能受体的刺激，交感神经系统还可以间接影响肾上腺素的合成和释放。

3. 应激反应：当人体面临压力或危险情境时，肾上腺素会快速升高以应对体内的应激反应。

这种升高主要是由于下丘脑-垂体-肾上腺轴的激活。

下丘脑释放CRH刺激垂体分泌ACTH，ACTH再刺激肾上腺髓质细胞合成和释放肾上腺素，并与交感神经系统相互作用，迅速提高肾上腺素水平。

这种应激反应可以增加机体的力量和抗击能力。

4. 药物影响：一些药物可以影响肾上腺素的合成和释放。

例如，交感神经递质前体多巴胺可以被转化为去甲肾上腺素和肾上腺素。

咖啡因和一些兴奋剂（如可卡因）等药物可以刺激肾上腺素的分泌。

此外，一些药物也可以通过抑制肾上腺素再摄取或分解来提高肾上腺素水平。

总的来说，肾上腺素上升的原理主要是由于激素调节、神经调节、应激反应和药物影响等多种因素的综合作用。

这些因素的调节和平衡对于维持机体的稳态、适应环境和应对应激都具有重要意义。

药理毒理复习题答案

药理学复习答案一、名词解释1、药物作用的选择性:（selectivity）药物对机体的各种组织、器官作用不同，称为药物作用的选择性。

药物作用的选择性是相对的。

药物作用的选择性是药物分类的基础.2、药物不良反应a dverse reaction: 与治疗目的无关，给病人带来痛楚不适甚至伤害的作用3、副作用（side effect）在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的不适反应。

一般较轻微，可以恢复，但通常难以避免。

4、毒性作用（toxic reaction）：用药剂量过大，时间过长而引起的不良反应。

5、后遗效应（residual effect）：指停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下仍残存的生物效应。

发生和持续时间长短因药而异。

6、停药反应（withdrawal reaction）：指突然停药后，原有疾病加剧。

又称“回跃反应”或“反跳现象”。

7、半数有效量（ED50）：能引起50%动物或实验标本产生效应的剂量或浓度。

8、半数致死量（LD50）：能引起50%动物出现死亡的剂量或浓度。

9、治疗指数（TI）：LD50 /ED50其值越大越安全。

10、向下调节：长期使用激动剂，组织或细胞对激动剂的敏感性降低，反应性降低的现象，是“药物耐受性”产生的原因之一。

11、向上调节：长期使用拮抗剂，导致受体数目增加，敏感性增加，是“反跳现象”产生的原因之一。

12、受体激动剂（agonist）：与受体既有亲和力，又有内在活性。

13、受体拮抗剂（antagonist）：与受体有亲和力，但无内在活性。

14、竞争性拮抗剂（competitive antagonist）：与激动剂作用于同一受体的相同位点，当与激动剂同时存在时，两者竞争与受体结合，其效应大小取决于两者的浓度和亲和力。

15、肝肠循环(hepatoenteral circulation)：——有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合，排入胆囊中，随胆汁进入小肠后被水解，游离药物被再吸收，称为肝肠循环。

作用于肾上腺素受体的药物的临床应用-医学精品课件

精选课件
●分布和生理功能： ○α1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管平滑肌突触后膜。 α1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负荷增加，血压升高。 ○α2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位，血管平滑肌突触后膜也有分布。
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●分布和生理功能： ○β1-AR ：主要分布在心肌。 β1–AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室传导增快。 ○β2-AR ：主要分布在平滑肌。 β2–AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 ○β3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。
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○临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血管，不利于微循环和肾灌注，仅在下列情况下考虑使用： △各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管收缩剂反应不佳。 △对危及生命的严重低血压。 △嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降。
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○副作用： △心律失常：但比肾上腺素少。 △局部组织缺血坏死。 △重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 △肾功能衰竭。
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△用于粘膜出血：稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜等出血。 △与局麻药伍用：减缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间。 1：20万浓度。
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○副作用： △严重心律失常。 △全身和心肌耗氧量增加。 △清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色苍白、烦躁不安。
△血压升高。
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●去甲肾上腺素：α受体激动药。α受体兴奋作用强于肾上腺素，β1受体兴奋作用同肾上腺素，对β2受体几乎无作用。 ○药理作用： △α1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩，血压上升，心脏后负荷增加，耗氧增加。 △β1受体兴奋：心肌收缩力增强，心率增快。但可因血压上升反射性减慢或不变。
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用

影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳

影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。

肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。

考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。

加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。

考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。

（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。

化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。

特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。

抗高血压药影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物

醛固酮分泌
血管紧张素转化酶（ACE）
促进缓激肽降解促进AngⅠ酶解
为AngⅡ
血管紧张素转化酶 (AC E)
缓激肽
缓激肽降解
血管扩张
间接引起血压上升
血管紧张素原 (Angiotensinogen)
肾素血管紧张素 I Ang. I
血管紧张素 II Ang. II
离子通道(Ion Channel)的生物学特性
是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子。
通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体。
通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差
（门控作用），以实现其产生和传导电信号
的生理功能。
钙离子与钙通道阻滞剂
根据血管扩张剂扩张血管的种类不同，常将血管扩张剂分为3大类。
①扩张小动脉药：常用制剂有：酚妥拉明、肼苯哒嗪、硝苯吡啶。扩张全身小动脉，降低外周阻力，明显降低左室后负荷。随着左室射血阻力降低，心排出量可增高。适用于各种原因所致的外周阻力增高的患者，对于心脏严重低排者禁用。

②小静脉扩张剂：常用制剂有：硝酸甘油、消心痛等。扩张小静脉，可
肾素
I. 肾素（英语：Renin），也被称为血管紧张素原酶，是肾素-血管紧张素系统的组成部分。肾素最早于1898年由瑞典斯德哥尔摩卡罗琳学院生理学教授Robert Tigerstedt发现、描述并命名。
II. 肾素（renin）是肾小球旁器（也称球旁复合体）的球旁细胞释放的一种蛋白水解酶。
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 P86
血管紧张素转化酶抑制剂 - ACEI (angiotension converting enzyme

药理学简答题

试述毛果芸香碱对眼睛方面的药理作用及临床应用。

滴眼时应注意什么？毛果芸香碱对眼睛的药理作用为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，临床上用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎；滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔，因吸收而产生副作用。

简述新斯的明的临床应用新斯的明的临床应用有重症肌无力，手术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒，滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视。

试述阿托品的药理作用及临床应用阿托品的药理作用广泛，依次如下：①抑制腺体分泌；②对眼的作用为扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；③解除（松弛）平滑肌痉挛；④对心血管系统表现为解除迷走神经对心脏的抑制，扩张血管、改善微循环；⑤兴奋中枢神经系统。

临床应用主要有：解除平滑肌痉挛性疼痛；抑制腺体分泌（全身麻醉前给药）；眼科用于虹膜睫状体炎、眼底检查、用于验光；抗休克；抗心律失常；解救有机磷酸酯类中毒。

阿托品有哪些主要临床应用，并阐述其药理作用的依据。

①解除平滑肌痉挛：利用松弛内脏平滑肌的作用；②麻醉前给药：利用其抑制呼吸道腺体分泌作用；③用于眼科：治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用；验光配镜是利用药物的松弛睫状体作用；④抗心律失常：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用；⑤抗（感染性）休克：利用其扩张小血管、改善微循环的作用；⑥解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。

试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的药理作用和临床应用。

毛果芸香碱对眼睛的药理作用为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，临床上用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎；阿托品对眼睛的药理作用为扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；临床上用于虹膜睫状体炎、眼底检查、用于验光配镜。

阿托品中毒有哪些解救措施。

解救措施：①如口服中毒，首先要洗胃，排出未吸收的药物；②外周的症状可迅速给予拟胆碱药如毛果芸香碱或毒扁豆碱；③中枢兴奋者可适当给予适量安定等镇静药或抗惊厥药；④呼吸抑制者可给予人工呼吸及吸氧等。

肾上腺素有哪些临床用途肾上腺素的临床应用有：心脏停搏的复苏；治疗过敏性休克；缓解支气管哮喘；减少局麻药的吸收；局部止血。

影响肾上腺素能神经系统的药物

•化学名为（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物（R-4-(2-amino-1- hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate）。 •本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦，遇光和空气易变质。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。 mp.100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。比旋光度-10.7° （c=1.6，水）。
麻黄碱 ——稳定性
•本品无儿茶酚结构，化学性质较稳定，其水溶液遇空气、光或热不易被破坏。 •本品具有氨基醇结构，其水溶液遇硫酸铜试液及氢氧化钠溶液显紫红色；可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
麻黄碱 ——光学异构体
•含有两个手性中心，四个光学异构体，分别为（－）-麻黄碱、（＋）-麻黄碱、（－）-伪麻黄碱和（＋）-伪麻黄碱。 •1R，2S-（－）-麻黄碱作用最强，有直接激动α和β受体和间接促进释放肾上腺素的作用。1 S，2 R -（＋）-麻黄碱仅有间接作用；伪麻黄碱拟肾上腺作用较弱，而且只有间接作用，中枢副作用较小，广泛用于减轻鼻充血，是许多复方感冒药的主要成分。
知识链接——冰毒与摇头丸
• 冰毒，即去氧麻黄碱。最初作为药物用于哮喘、嗜睡等疾病的治疗；因原料易得，制备简单而成为主要的毒品之一。冰毒具有欣快、警觉及抑制食欲之作用，重复使用会成瘾；长期使用导致器官性脑症候群，有高血压及脑中风等危险。
• 摇头丸是亚甲基双氧安非他明及其类似物的统称。因服用后可即兴随音乐剧烈摆动头部而不觉痛苦而得名。90年代初流行于欧美，服用后表现为活动过度、情感冲动、偏执妄想、自我约束力下降以及有幻觉和暴力倾向，具有很大的社会危害性。

传出神经系统的药物—抗肾上腺素药(药理学课件)

其他α肾上腺素受体阻断药
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2.不良反应多。 3.可用于：（1）外周血管痉挛性疾病。（2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
二、β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1；醋丁洛尔，阿替洛尔 ② 非选择性阻断β1和 β2；普萘洛尔（P53），吲哚洛尔
抬高下肢，监测血压。处理方法：补充血容量，给予升压药。
酚妥拉明(phentolamine) 【不良反应】
1.低血压。（禁用肾上腺素升压！）？ 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.反射性兴奋心脏作用(静脉给药可引起心率加快，诱发心
律失常，心绞痛)。
【注意事项】
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
心衰交感张力增加
辅助用药，不能替代强心药
肺充血、水肿
案例分析二：
患者，男，62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便，就诊，经检查诊断为左下肢血栓闭塞性脉管炎。肌注了 5mg酚妥拉明，3分钟后患者突然昏倒在注射室门前，请问此病例为何出现上述症状，应如何防治？
（4）代谢：糖代谢,掩盖胰岛素引起的低血糖应抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素
分泌下降 → BP↓
二、β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用，称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。

药理学药名

一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（α肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药）2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药1.保护剂药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药1.吩噻嗪类氯丙嗪、丙嗪、乙酰丙嗪、甲哌氯丙嗪、乙基异丁嗪、丙酰丙嗪、三氟丙嗪、异丁嗪、哌乙酰嗪2.苯二氮?类地西泮、氯硝安定、阿普唑仓、氯羟安定、咪达唑仓、氯氮?、利眠灵、氟西泮、劳拉西泮、去甲羟安定、羟基安定3.丁酰苯类氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮、氟苯哌啶酮、氟哌利多、氟苯哌啶酮4.α2肾上腺素能受体激动剂作用强度由大到小：美托咪啶、地托咪定、赛拉嗪（赛拉唑国内研发产品，类似）5.其他水合氯醛、苯巴比妥、萝芙木全碱、丁螺环酮、溴化钙、硫酸镁镇痛药吗啡、可待因、二甲基吗啡、盐酸罂粟碱、乐克平、氢化吗啡酮、羟氢吗啡酮、海洛因、环丁甲羟氢吗啡、烯丙吗啡、纳洛酮、阿朴吗啡、羟氢可待酮、二氢可待因酮、埃托啡、丁丙诺啡、环丙啡、环丙羟丙吗啡、美沙酮、丙氧芬、哌替啶、芬太尼、苯乙哌啶、羟甲基吗喃、环丁羟吗喃、烯丙左吗喃、氢吗啡酮、镇痛新、纳曲酮全身麻醉药氧化亚氮、环丙烷、麻醉乙醚、甲氧氟氯乙炔、恩氟烷、氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟醚--吸入麻醉药苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥、硫戊巴比妥、甲己炔巴比妥、异戊巴比妥--巴比妥类氯胺酮、噻环乙胺、苯环己哌啶、特拉唑尔--分离麻醉药异丙酚、依托咪酯、阿法双酮、氯醛糖、丙潘尼地、苄咪甲酯--其他中枢兴奋药咖啡因、茶碱、氨茶碱、可可碱--甲级黄嘌呤类丙咪嗪、阿米替林、去甲替林、多虑平、普罗替林、三甲丙咪嗪、麦普替林--三环抗抑郁药多沙普仓、4-氨基吡啶、育亨宾、妥拉唑林、纳络酮、回苏灵、戊四氮、贝美格、尼可刹米、印防己毒素--呼吸兴奋药氯吉灵、司立吉林、巴吉林--单胺氧化酶抑制剂苯丙胺、去氧麻黄碱、右旋苯丙胺--肾上腺素能胺药士的宁--脊髓兴奋药三.血液循环系统药理作用于心脏的药物1.治疗充血性心力衰竭的药物洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K、哇巴因--强心苷类米力农--磷酸二酯酶抑制剂肼屈嗪--血管扩张药卡托普利、依那普利--血管紧张素转化酶抑制剂2.抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺、利多卡因、苯妥英钠--Ⅰ类钠通道阻滞药普萘洛尔--Ⅱ类β受体阻断药胺碘酮--Ⅲ类延长动作电位时程药维拉帕米--Ⅳ类钙通道阻滞药促凝血药和抗凝血药1.血液凝固系统凝血酶原激活复合物的形成--凝血酶的形成--纤维蛋白的形成2.纤维蛋白溶解系统纤溶酶原+纤溶酶+纤溶酶原激活因子+纤溶酶抑制因子3.常用促凝血药维生素K、酚磺乙胺--影响凝血因子的促凝血药6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸--抗纤维蛋白溶解的促凝血药安特诺辛--作用于血管的促凝血药*醋酸去氨加压素4.常用抗凝血药肝素、香豆素类（华法林）--主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物枸橼酸钠--体外抗凝血药链激酶、尿激酶、组织纤维美元激活剂--促进纤维蛋白溶解药阿司匹林、双嘧达莫（潘生丁）、右旋糖酐--抗血小板聚集药抗凝血药铁制剂、促红细胞生成素四．消化系统药理健胃药和助消化药1.健胃药龙胆、马钱子、大黄--苦味健胃药陈皮、桂皮、豆蔻、小茴香、八角茴香、姜、辣椒、蒜--芳香性健胃药中性盐氯化钠、复方制剂人工盐、弱碱性盐碳酸氢钠--盐类健胃药2.助消化药胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、稀盐酸、稀醋酸、乳酸、乳酶生、干酵母抗酸药1.碱性抗酸药碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝2.抑制胃酸分泌药西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁（呋喃硝胺）--H2受体阻断药奥美拉唑--H+-K+?ATP酶抑制药溴丙胺太林、甲吡戊痉平--M-胆碱受体阻断药止吐药和催吐药1.止吐药氯苯甲嗪、甲氧氯普胺、舒必利2.催吐药阿朴吗啡瘤胃兴奋药拟胆碱药物（氨甲酰甲胆碱）、浓氯化钠注射液、酒石酸锑钾、甲氯普胺制酵药和消沫药1.制酵药甲醛溶液、鱼石脂、大蒜酊2.消沫药二甲硅油、松节油、植物油泻药和止泻药1.泻药硫酸钠、硫酸镁、氯化钠--溶剂性泻药（盐类泻药）液状石蜡、植物油、动物油--润滑性泻药（油类泻药）大黄、芦荟、番泻叶、蓖麻油、甘汞、酚酞--刺激性泻药（植物性泻药）2.止泻药鞣酸、鞣酸蛋白、碱式硝酸铋、碱式碳酸铋--保护性止泻药药用炭、高岭土--吸附性止泻药苯乙呱定（盐酸地芬诺酯、止泻宁）、复方樟脑酊、颠茄酊--抑制肠蠕动止泻药五.呼吸系统药理祛痰药氯化铵、碘化钾、酒石酸锑钾--刺激性祛痰药乙酰半胱氨酸、盐酸溴己新--粘痰溶解药（粘痰液化药）镇咳药吗啡类生物碱及其衍生物--成瘾性中枢镇咳药可待因、喷托维林--非成瘾性中枢镇咳药甘草流浸膏--外周性镇咳药平喘药糖皮质激素--抗炎药β2受体兴奋药、异丙肾上腺素、麻黄碱、克仑特罗、茶碱类药物（氨茶碱）--平滑肌松弛药阿托品、异丙阿托品--抗胆碱药苯海拉明、异丙嗪--抗过敏药*色甘酸钠六.生殖系统药理生殖激素类药物1.性激素类药物（睾酮、双氢睾酮）甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素--雄激素类药物雌二醇、己烯雌酚、己烷雌酚--雌激素类药物孕酮--孕激素类药物2.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物卵泡刺激素、黄体生成素、促黄体释放激素、绒促进素、马促进素、促性腺激素释放激素子宫收缩药缩宫素、麦角新碱、垂体后叶素七.皮质激素类药理氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、甲基泼尼松、地塞米松、曲安西龙、甲基氢化泼尼松、倍他米松、氟地塞米松、泼尼松龙、醋酸氟轻松、促肾上腺皮质激素八.自体活性物质和解热镇痛抗炎药理组胺与抗组胺药1.组胺表9-1 组胺受体的分布与作用2.抗组胺药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏（马来酸氯苯那敏）、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿司咪唑（抗过敏强度与持续时间：扑尔敏>异丙嗪>苯海拉明，中枢抑制作用：异丙嗪>苯海拉明>扑尔敏）--H1受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁--H2受体阻断药前列腺素地诺前列素、甲基前列腺素F2α、氨基丁三醇前列腺素F2α、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依前列醇、氟前列醇、氯前列醇解热镇痛抗炎药1.水杨酸类阿司匹林、水杨酸钠2.苯胺类非那西汀、扑热息痛3.吡唑酮类氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗（羟基保泰松）4.吲哚类吲哚美辛、阿西美辛、硫茚酸（舒林酸）、托美丁（痛灭定）、苄达明5.丙酸类苯丙酸衍生物（布洛芬、酮洛芬、吡洛芬、苯氧洛芬）、萘丙酸衍生物（萘普生/萘洛芬）6.芬那酸类甲芬那酸、氯芬那酸、甲氯芬酸、氟芬那酸、双氯芬酸、氟尼新葡甲胺九.体液和电解质平衡调节药理水盐代谢药1.水和电解质平衡药氯化钠、氯化钾2.能量补充药葡萄糖、磷酸果糖、ATP3.酸碱平衡药碳酸氢钠、乳酸钠、氯化铵4.血容量扩充剂右旋糖酐、羟乙基淀粉、氧化聚明胶利尿药和脱水药1.利尿药呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼、吡咯他尼--高效利尿药氢氯噻嗪、氯酞酮、苄氟噻嗪--中效利尿药螺内酯（安体舒通）、氨苯喋啶、阿米洛利--低效利尿药2.脱水药甘露醇、山梨醇、尿素、高渗葡萄糖十.营养药理矿物元素1.钙、磷和其他常量元素氯化钙、葡萄糖酸钙、硼葡萄糖酸钙、碳酸钙、乳酸钙、磷酸二氢钠、磷酸氢钙--钙硫酸镁、氯化镁、碳酸镁、氧化镁--镁含硫氨基酸、无机硫酸--硫2.微量元素硫酸铜、碳酸铜、氯化铜、氧化铜、蛋氨酸铜--铜硫酸锌、碳酸锌、氯化锌、氧化锌、蛋氨酸锌--锌硫酸锰、碳酸锰、氯化锰--锰亚硒酸钠--硒碘化钾、碘化钠、碘酸钾、碘酸钙--碘氯化钴、硫酸钴、碳酸钴--钴维生素1.脂溶性维生素维生素A、维生素D、维生素E、维生素K2.水溶性维生素维生素B（B1、B2、硫胺酸、核黄素、泛酸、烟酸--烟酰胺、B6、H(生物素)、叶酸、B12）、维生素C、胆碱十一.抗微生物药理抗生素青霉素类（青霉素G/V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林）、头孢菌素类（头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉啶、头孢噻呋、头孢喹诺）、非典型β-内酰胺类（碳青霉烯类-亚胺培南、单环β-内酰胺类-氨曲南、β-内酰胺酶抑制剂-克拉维酸/舒巴坦、氧头孢烯类-拉氧头孢）--β-内酰胺类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A--氨基糖苷类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素--四环素类甲砜霉素、氟苯尼考--酰胺醇类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素--大环内酯类林可霉素、克林霉素--林可胺类杆菌肽、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素--多肽类制霉菌素、两性菌素B--多烯类泰妙菌素、沃尼妙林--截短侧耳素类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素--含磷多糖类化学合成抗菌药1.磺胺类及其增效剂表12-4常用磺胺类药物的分类和英文缩写甲氧苄啶、二甲氧苄啶、奥美普林（二甲氧甲基苄啶）、阿地普林、巴喹普林--抗菌增效剂2.喹诺酮类诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、洛美沙星、恩诺沙星（乙基环丙氟哌酸）、达氟沙星（单诺沙星）、二氟沙星（双氟哌酸）、沙拉沙星、麻保沙星、奥比沙星、依巴沙星3.喹嗯啉类卡巴多司（卡巴氧）、乙酰甲喹、喹乙醇、喹烯酮4.其他甲硝唑、地美硝唑、替硝唑、氯甲硝唑、硝唑吗啉、氟硝唑--硝基咪唑类呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃苯烯酸钠、呋喃妥因、呋喃西林--硝基呋喃类抗真菌药和抗病毒药1.抗真菌药两性霉素B、制霉菌素、灰黄霉素--抗生素类酮康唑、克霉唑--咪唑类抗微生物药的合理使用十二.消毒防腐药环境消毒药1.酚类苯酚、甲酚2.醛类甲醇（溶液）、聚甲醇、戊二醇3.碱类氢氧化钠、氧化钙4.酸类盐酸、硫酸5.卤素类含氯石灰、复合亚氯酸钠、二氧化氯--无机含氯类消毒剂（氯胺类为主）二氯异氰尿酸钠、三氯异氰尿酸钠、甲基海因类（溴氯海因、二氯海因、二溴海因）--有机类含氯消毒剂（次氯酸盐为主）葵甲溴铵溶液、辛氨乙甘酸溶液、月苄三甲氯铵--季铵盐类消毒药6.过氧化物类过氧乙酸皮肤、黏膜消毒防腐药1.醇类乙醇2.表面活性剂苯扎溴铵（新洁尔灭）、醋酸氯己定3.卤素类碘、聚维酮碘、碘附、碘仿、氯胺T4.有机酸类醋酸、苯甲酸、山梨酸、戊酮酸、甲酸、丙酸、丁酸、水杨酸、乙酸5.过氧化物类过氧化氢溶液、高锰酸钾6.燃料类乳酸依沙吖啶、甲紫十三.抗寄生虫药抗蠕虫药1.驱线虫药伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素、美贝霉素肟、莫西菌素、越霉素A、潮霉素B--抗生素类噻苯咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧苯达唑、甲苯达唑、非班太尔、氟苯达唑、芬苯咪唑、康本咪唑、丁苯咪唑、本双硫脲、丙氧苯咪唑、三氯苯咪唑--苯并咪唑类左咪唑、四咪唑--咪唑并噻唑类噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟嘧啶--四氢嘧啶类敌百虫、敌敌畏、哈罗松、蝇毒磷、萘肽磷--有机磷化物类哌嗪、乙胺嗪（哌嗪乙胺嗪）、硫胂胺钠、碘噻青胺--其他驱线虫药2.驱绦虫药吡喹酮、依西太尔、氢溴酸槟榔碱、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁奈脒、溴羟苯酰苯胺（雷琐仓太）、苯并咪唑类药物（阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑）3.驱吸虫药吡喹酮、硫双二氯酚、硝氯酚、碘醚柳胺、氯生太尔、双酰胺氧醚、硝碘酚腈、海托林、三氯苯达唑、氯舒隆4.抗血吸虫药吡喹酮、硝硫氰酯、硝硫氰胺、六氯对二甲苯、呋喃西安、呋喃丙胺抗原虫药1.抗球虫药莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素、马杜霉素、山杜霉素、那拉霉素--聚醚类离子载体抗生素二硝托胺、尼卡巴嗪、氨丙啉、氯羟吡啶、常山酮、地克珠利、托曲珠利、磺胺喹恶啉、磺胺氯吡嗪钠、乙氧酰胺苯甲酯--化学合成抗球虫药2.抗锥虫药三氮脒、苏拉明、喹嘧胺、锥灭定3.抗梨形虫药（抗焦虫药）双脒苯脲、间脒苯脲、硫酸喹啉脲、青蒿琥酯4.抗滴虫药甲硝唑、地美硝唑杀虫药1.有机磷类二嗪农、倍硫磷、辛硫磷、敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、巴胺磷、马拉硫磷2.拟菊酯类胺菊酯、氯菊酯、溴氰菊酯3.大环内酯类阿维菌素类、美贝菌素类4.其他双甲脒、氯苯甲脒、丙环氨嗪、非泼罗尼十四.特效解毒药依地酸钙钠、二巯丙醇、二巯丙磺钠、二巯丁二钠、青霉胺、去铁胺--金属络合剂碘解磷定、其他胆碱酯酶复活剂（氯解磷定、双复磷、双解磷）--胆碱酯酶复活剂亚甲蓝--高铁血红蛋白还原剂亚硝酸钠、硫代硫酸钠--氰化物解毒剂乙酰胺--其他解毒剂。

2017年医疗卫生系统公开招聘工作人员考试药学专业知识真题汇编(一)

2017年医疗卫生系统公开招聘工作人员考试药学专业知识真题汇编（一）一、单项选择题（下列各题备选答案中只有一项符合题意，请将其选出填写在相应的括号内）1.药代动力学参数不包括（）。

A.消除速率常数B.表观分布容积C.半衰期D.半数致死量2.关于糖浆剂的说法错误的是（）。

A.可作矫味剂、助悬剂、片剂包糖衣材料B.蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C.糖浆剂为高分子溶液D.冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅3.复方碘溶液中加入碘化钾的作用是（）。

A.助溶剂B.增溶剂C.消毒剂D.极性溶剂4.在酸性染料比色法中，常用的指示剂是（）。

A.甲基红B.酚酞C.溴麝香草酚蓝D.溴麝香草酚酞5.下列不属于β－内酰胺类抗生素的是（）。

A.阿莫西林B.呋喃西林C.哌拉西林D.头孢哌酮6.药物制剂的含量用（）。

A.百分比表示B.制剂的浓度表示C.制剂的重量或体积表示D.标示量的百分比表示7.关于处方药和非处方药的叙述正确的是（）。

A.处方药可通过药店直接购买B.处方药是使用不安全的药品C.非处方药也需经国家药监部门批准D.处方药主要用于自我诊断、自我治疗的轻微疾病8.口服制剂设计一般不要求（）。

A.药物在胃肠道内吸收良好B.避免药物对胃肠道的刺激作用C.药物吸收迅速，能用于急救D.制剂易于吞咽9.《中华人民共和国药典》规定，凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再检查（）。

A.溶出度B.重量差异C.崩解时限D.硬度和脆碎度10.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）。

A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物11.β－内酰胺类抗生素的作用机制是（）。

A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂12.阿司匹林片含量测定时，为避免酒石酸或柠檬酸等辅料的干扰，应选用（）。

A.直接酸碱滴定法B.电位滴定法C.双相酸碱滴定法D.两步酸碱滴定法13.维生素C 具有酸性，是因为其化学结构上有（）。

胆碱能受体和肾上腺素能受体

胆碱能受体和肾上腺素能受体传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

植物神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。

自主神经自中枢神经系统发出后，都要进入神经节，更换神经元，然后到达所支配的效应器，因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达效应器。

一、传出神经系统的递质1．乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。

2．去甲肾上腺素（NE, NA）去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。

酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺（dopamine，DA），后者进入囊泡中，由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。

二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活1、乙酰胆碱（ACh）乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢，合成原料为胆碱（choline）和乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A，AcCoA），参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase）。

此酶在细胞体形成，并随轴浆转运至末梢。

乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成，但它不能穿透线粒体膜，需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，才能穿过线粒体膜进入胞质液，在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。

胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下，合成ACh。

ACh合成后，即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。

在上述合成过程中，胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中，此摄取过程为ACh 合成的限速因素，这一转运过程可被密胆碱（hemicholinium）所抑制。

当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。

《药理学》作业答案

昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科）1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。

药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。

微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。

该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。

主要的氧化酶是细胞色素P450。

NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。

肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。

此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。

此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。

2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。

它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。

答：（1）、阿托品对眼的作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。

③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。

（2）、毛果芸香碱对眼的作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。

②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。

③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。

4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。

具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。

第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()

第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。

无取代基如去甲肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱。

当取代基逐渐增大，α受体效应减弱，β受体效应则增强，如肾上腺素为N-甲基取代，兼作用于α和β受体。

当取代基增大为异丙基，如异丙肾上腺素主要为β受体效应，α作用极微。

使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。

【该题针对“肾上腺素受体激动剂,影响肾上腺素能神经系统药物”知识点进行考核】【答疑编号100025620】2、【正确答案】D【答案解析】异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。

本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025615】3、【正确答案】B【答案解析】结构A是去甲肾上腺素；C是肾上腺素；D是多巴胺；E是间羟胺【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025614】4、【正确答案】E【答案解析】我们可以从药物名称判断此题：异丙肾上腺素结构中含有异丙基。

【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025613】5、【正确答案】D【答案解析】去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍。

故临床上应用其左旋体。

【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025612】6、【正确答案】B【答案解析】沙美特罗是一长效β2受体激动剂，作用时间长达12h。

其结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基。

药物化学之药物分类

药物化学之药物分类药物化学中的药物分类化学治疗药物是一种治疗疾病的药物，主要分为以下几类：一、抗生素1.β-内酰胺类抗生素这类抗生素包括青霉素及其半合成类，如青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林和替莫西林等。

还有头孢菌素及其半合成类，如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛和硫酸头孢达罗等。

此外，还有β-内酰胺酶抑制剂，如氧青霉烷类的克拉维酸钾和青霉烷砜类的舒巴坦钠和他唑巴坦。

最后，还有非经典的β-内酰胺类抗生素，如碳青霉烯类的亚胺培南和美罗培南以及单环β-内酰胺类的氨曲南。

2.大环内酯类抗生素这类抗生素包括红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等。

3.氨基糖苷类抗生素这类抗生素包括阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星和硫酸庆大霉素等。

4.四环素类抗生素这类抗生素包括盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素和盐酸美他环素等。

二、合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药这类抗菌药以原核生物DNA回旋酶为作用靶点，包括萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和喹啉羧酸类。

常见的喹啉羧酸类抗菌药包括诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星等。

2.磺胺类抗菌药这类抗菌药抑制二氢蝶酸合成酶，包括磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶等。

3.抗菌增效剂这类药物包括甲氧苄啶，它可以抑制二氢叶酸还原酶。

三、抗结核药1.抗生素类抗结核药这类药物包括氨基糖苷类的硫酸链霉素和利福霉素类的利福平、利福喷汀和利福布汀等。

2.合成抗结核病药这类药物包括异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠和吡嗪酰胺等。

四、抗真菌药1.唑类抗真菌药这类药物包括咪唑类的硝酸咪康唑和酮康唑，以及三氮唑类的氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。

2.其他抗真菌药这类药物包括特比萘芬（烯丙胺类）和氟胞嘧啶等。

五、抗病毒药1.核苷类抗病毒药物这类药物包括非开环核苷类的齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和扎西他滨，以及开环核苷类的阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦和阿德福韦酯等。

外周神经系统药物分类、化学结构和药理作用

H3C N CH3
毛果芸香酸钠盐
OO N
H3C
H
N
CH3
异毛果芸香碱
氯贝胆碱（ Bethanechol Chloride）
O
CH3
H2N
O
N(CH3)3
特点： S（+）＞R（-）
CH3
H O
N (C H 3)3
H
H 3C O
N(CH 3)3
H2N
O
H2N
O
应用：对胃肠道和膀胱平滑肌选择性较高（M3），对心血管系统的作用几乎无影响
氧桥，使分子亲脂性增加，中枢作用加强羟基，使分子极性增加，中枢作用减弱
东莨菪碱
（有氧桥）
> 阿托品
>
樟柳碱
> 山莨菪碱
（无氧桥无羟基) （有氧桥有羟基）（无氧桥,仅有羟基）
对中枢神经系统具有明显的抑制作用
镇静药
中枢作用最弱
硫酸阿托品（Atropine Sulfate ）
N
OH O
H2SO4 H2O
了解
了解β-受体拮抗剂的构效关系，外周神经系统药物的发展概况。
主要内容
学习要求重点难点
外周神经系统药物
授课内容拓展链接
学习小结学以致用
重点
硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、化学结构、理化性质；影响肾上腺素能神经系统药物的结构特点
难点
典型药物的化学结构和结构特点；拟肾上腺素药的构效关系、体内代谢。
临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。分类：
➢ 天然茄科生物碱类及其半合成类似物 ➢ 合成M受体拮抗剂
1. 茄科生物碱类
颠茄

影响肾上腺素能神经的药物

小体积N取代有利于α激动活性，大体积取代基有利于β激动活性
最适宜的N取代是异丙基
第23页，共47页。
14.2.3.1 β1受体激动剂
• 进一步扩大异丙肾上腺素的N取代基团，得到多巴酚丁胺Dobutamine
• S(-):α1、β1受体激动剂 • R(+):α1受体阻断剂,弱β1受体激动活性 • 临床使用消旋体，只表现β1受体激动剂活性 • 用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗死并
作用于α1A受体拮抗剂
主要用于良性前列腺增生，心血管副作用小
阿夫唑嗪 Alfuzosin P329 上左
以开链结构取代哌嗪环
坦洛新 Tamsulosin P329 上右引入磺胺结构
第35页，共47页。
14.3.1.3 选择性α2受体拮抗剂
• 主要用于治疗抑郁症、糖尿病、男性勃起功能障碍
• 有降低血压Biblioteka 副作用– 2位有哌嗪取代– 呋喃环通过羰基与哌嗪相连
• 通过改变与哌嗪相连的取代基可改变药动性质
多沙唑嗪
Doxazosin
半衰期是Prazosin的三倍每日服用一次
美他唑嗪 metazosin
P328 下方
第34页，共47页。
14.3.1.2 选择性α1受体拮抗剂
具有α1受体亚型选择性的α1受体拮抗剂
– 腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩 – 新陈代谢亢进
– 瞳孔散大
– 舒张平滑肌 – 松弛膀胱壁，收缩内括约肌
第3页，共47页。
14.1 去甲肾上腺素的生物合成代谢和作用机制
• NE在神经末稍的历程
– 生物合成 – 储存 – 释放 – 与受体作用 – 重吸收 – 代谢
第4页，共47页。