《药物化学》课程实验教学大纲

《药物化学》课程实验教学大纲

[适用对象] 药学专业

[实验学时] 45学时

一、实验教学任务和目的

《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。

二、实验教学基本要求

通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。

三、实验教学内容

实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）

1、目的要求

通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。

2、实验内容

1)普鲁卡因的酯化反应。

2）普鲁卡因的蒸馏过程。

3)普鲁卡因的还原反应。

4)普鲁卡因的成盐反应。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。

4、实验学时

18学时

实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成

1、实验目的和要求

掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。

2、实验内容

1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。

2）对氯苯氧异丁酸精制操作。

3）安妥明TLC反应终点的判断。

4）安妥明成铝盐反应。

5）安妥明成钙盐反应。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时

24学时

实验三磺胺醋酰钠的制备

1、实验目的和要求

了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。了解和掌握其成盐方法和操作方法。

2、实验内容

1)磺胺醋酰钠乙酰化反应。

2)磺胺醋酰钠精制过程。

3)磺胺醋酰钠成盐反应。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。

4、实验学时

16学时

实验四安乃近的合成

1、实验目的和要求

掌握安乃近最后一步缩合反应及其操作方法。

2、实验内容

1) 安乃近的缩合反应

2) 安乃近的含量测定。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时

16学时

实验五苯乐来（扑炎痛）的合成

1、实验目的和要求

通过本实验，了解酯化反应的方法，以及酯化反应在药化结构修饰中的应用。通过酰氯的制备，掌握无水操作的技能。了解拼合原理在药物化学中应用。

2、实验内容

1)乙酰水杨酸氯的制备反应。

2)苯乐来（扑炎痛）的合成。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶等

4、实验学时

16学时

实验六依达拉奉的合成

1、实验目的和要求

通过本实验，掌握依达拉奉的合成方法。

2、实验内容

1)依达拉奉缩合反应。

2)依达拉奉精制过程。

3、实验仪器

搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等

4、实验学时

12学时

实验七解热镇痛药类的鉴别

1、实验目的和要求

掌握解热镇痛药类的鉴别方法。

2、实验内容

1)乙酰水杨酸的鉴别。

2)扑热息痛（对乙酰氨基酚）（Paracetamol）的鉴别。

3)安乃近Metamizole Sodium 的鉴别。

3、实验仪器

基本分析用试管、酒精灯等。

4、实验学时

4学时

实验八磺胺类药物的鉴别

1、实验目的和要求

掌握磺胺类药物的鉴别方法。

2、实验内容

1)磺胺嘧啶 Sulfadiazine的鉴别。

2)磺胺醋酰钠 Sulfacetamide Sodium的鉴别。

3)磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole的鉴别。

3、实验仪器

基本分析用试管、酒精灯等。

4、实验学时

4学时

实验九抗结核病药的鉴别

1、实验目的和要求

掌握抗结核病药的鉴别方法。

2、实验内容

1)对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate的鉴别。

2)异烟肼 Isoniazid的鉴别。

3)呋喃妥因Nitrofurantoin的鉴别。

3、实验仪器

基本分析用试管、酒精灯等。

4、实验学时

4学时

实验十抗生素类药物的鉴别

1、实验目的和要求

掌握抗生素类药物的鉴别方法。

2、实验内容

1)头孢氨苄Cefalexin的鉴别。

2)氯霉素Chloramphenicol的鉴别。

3)红霉素Erythromycin的鉴别。

3、实验仪器

基本分析用试管、酒精灯等。

4、实验学时

4学时

实验十一苦杏仁酸的合成

1、实验目的和要求

学习相转移催化合成基本原理，掌握季铵盐在多相反应中的催化机理和应用技术。熟悉季铵盐的制备和处理方法。巩固萃取及重结晶操