《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
《药物化学实验》课程教学大纲
预习报告(10%);实验报告(30%);实验设计比赛(20%);实验操作（40%）；
Preview Report (10%);Experimental Report(30%); Design Competition of Experiment Designated(20%); Performance in Experimental Operation (40%)
掌握药物化学实验的设计思路
现场提问
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握氧化反应类型与条件
实验操作
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握设计合成路线的反应先后次序重要性。
实验操作
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握还原反应类型与条件的选择。
实验操作
……
*考核方式
课程性质
(Course Type)
必修课；mandatory course
授课对象
（Audience）
药学本科大三学生；Junior Pharmacy undergraduates.
授课语言
(Lபைடு நூலகம்nguage of Instruction)
中文或英文; Chinese or English
*开课院系
*教材或参考资料
(Textbooks & Other Materials)
《药物化学实验》/Medicinal Chemistry Experiments，李绍顺，徐德峰.上海交通大学，2008年
其它
（More）
备注
（Notes）
药物化学实验课程教学大纲
《药物化学实验》课程教学大纲【课程名称】药物化学实验（Medicinal Chemistry in Experiments）【课程代码】【适应专业】制药工程【授课对象】普通本科【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。
通过选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。
【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。
通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。
【综合性、设计性实验项目数】9【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置）【参考学时】54学时【课程内容和学时分配】【参考书目】1．郑虎主编：《药物化学》（第六版），人民卫生出版社，全国高等医药教材建设研究会规划教材，卫生部“十一五”规划教材，20072．王玮瑛、杨运旭等编：《药物化学》，人民卫生出版社，20033．刘芳妹主编：《药物化学实验》，中国医药科技出版社，20014．尤启冬主編：《药物化学实验与指导》，十五规划教材，2003【成绩记载】●实验报告：对实验报告全批全改。
对于每名学生每次实验都制定统一评分标准。
学生应按照实验报告本上的要求项目认真写作，不能缺失实验现象记录、实验数据记录、实验数据处理项。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲（总学时数：48，学分数：3）一、课程的性质、目的和任务本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。
这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学---生物学内容。
为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。
药物合成也是药物化学的重要内容。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、课程基本内容和要求（一）绪论1. 药物化学的研究内容(了解)2. 药物化学的起源与发展(了解)3. 药物的命名(了解)重点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。
难点：药物化学的发展及本课程的任务。
（二）药物的转运代谢与药效的关系1. 药物在体内的转运过程（理解）2. 药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响（理解）重点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用。
难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。
（三）中枢神经系统药物1. 掌握合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉镇痛药的构效关系（理解）3. 了解镇痛药的发展（了解）重点：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途。
难点：镇痛药的构效关系。
（四）外周神经系统用药1. 掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途（了解）3. 了解拟肾上腺素药的构效关系及发展（了解）重点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途。
《药物化学实验》教学大纲
《药物化学实验》教学大纲一、课程基本信息课程编号：2，中文名称：药物化学实验英文名称：Medicinal Chemistry Experiment适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析课程类别：专业必修课开课时间：第6学期总学时：36总学分：1.5二、课程简介药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。
三、相关课程的衔接与相关课程的前后续关系。
预修课程（编号）：无机化学（B）（2），有机化学（B1）（2），有机化学（B2）（2）并修课程（编号）：药物化学（A）（2），药物化学（B）（2）四、教学的目的、要求与方法（一）教学目的通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。
（二）教学要求1.掌握药物化学实验常用方法；2.掌握常用合成方法基本原理；3.掌握常用合成方法中的注意事项；4.掌握实验报告的规范。
（三）教学方法以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。
五、教学内容（实验内容）及学时分配实验一苯妥英锌的合成（一）（4学时）1.1了解联苯甲酰的制备方法。
1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。
实验二苯妥英锌的合成（二）（4学时）1.1掌握苯妥英的制备方法。
1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。
本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。
实验三苯妥英锌的合成（三）（4学时）1.1掌握苯妥英锌的制备方法。
1.2掌握成盐反应的操作注意事项。
本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。
实验四磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时）1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。
1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。
本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。
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《药物化学》课程实验教学大纲
[适用对象] 药学专业
[实验学时] 45学时
一、实验教学任务和目的
《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求
通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容
实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）
1、目的要求
通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容
1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时
18学时
实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成
1、实验目的和要求
掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容
1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时
24学时
实验三磺胺醋酰钠的制备
1、实验目的和要求
了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。
了解和掌握其成盐方法和操作方法。
2、实验内容
1)磺胺醋酰钠乙酰化反应。
2)磺胺醋酰钠精制过程。
3)磺胺醋酰钠成盐反应。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时
16学时
实验四安乃近的合成
1、实验目的和要求
掌握安乃近最后一步缩合反应及其操作方法。
2、实验内容
1) 安乃近的缩合反应
2) 安乃近的含量测定。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时
16学时
实验五苯乐来（扑炎痛）的合成
1、实验目的和要求
通过本实验，了解酯化反应的方法，以及酯化反应在药化结构修饰中的应用。
通过酰氯的制备，掌握无水操作的技能。
了解拼合原理在药物化学中应用。
2、实验内容
1)乙酰水杨酸氯的制备反应。
2)苯乐来（扑炎痛）的合成。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶等
4、实验学时
16学时
实验六依达拉奉的合成
1、实验目的和要求
通过本实验，掌握依达拉奉的合成方法。
2、实验内容
1)依达拉奉缩合反应。
2)依达拉奉精制过程。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等
4、实验学时
12学时
实验七解热镇痛药类的鉴别
1、实验目的和要求
掌握解热镇痛药类的鉴别方法。
2、实验内容
1)乙酰水杨酸的鉴别。
2)扑热息痛（对乙酰氨基酚）（Paracetamol）的鉴别。
3)安乃近Metamizole Sodium 的鉴别。
3、实验仪器
基本分析用试管、酒精灯等。
4、实验学时
4学时
实验八磺胺类药物的鉴别
1、实验目的和要求
掌握磺胺类药物的鉴别方法。
2、实验内容
1)磺胺嘧啶 Sulfadiazine的鉴别。
2)磺胺醋酰钠 Sulfacetamide Sodium的鉴别。
3)磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole的鉴别。
3、实验仪器
基本分析用试管、酒精灯等。
4、实验学时
4学时
实验九抗结核病药的鉴别
1、实验目的和要求
掌握抗结核病药的鉴别方法。
2、实验内容
1)对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate的鉴别。
2)异烟肼 Isoniazid的鉴别。
3)呋喃妥因Nitrofurantoin的鉴别。
3、实验仪器
基本分析用试管、酒精灯等。
4、实验学时
4学时
实验十抗生素类药物的鉴别
1、实验目的和要求
掌握抗生素类药物的鉴别方法。
2、实验内容
1)头孢氨苄Cefalexin的鉴别。
2)氯霉素Chloramphenicol的鉴别。
3)红霉素Erythromycin的鉴别。
3、实验仪器
基本分析用试管、酒精灯等。
4、实验学时
4学时
实验十一苦杏仁酸的合成
1、实验目的和要求
学习相转移催化合成基本原理，掌握季铵盐在多相反应中的催化机理和应用技术。
熟悉季铵盐的制备和处理方法。
巩固萃取及重结晶操
作技术。
2、实验内容
1)三乙基苄基氯化铵TEBA的合成。
2)苦杏仁酸的合成。
3)苦杏仁酸重结晶。
4)苦杏仁酸鉴别：mp测定、IR图谱。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、IR分析仪等
4、实验学时
6学时
实验十二苦杏仁酸的拆分
1、实验目的和要求
学习光学活性体的拆分方法和旋光度的测定。
了解光学活性体拆分在药物合成中的作用和意义通过对外消旋苦杏仁酸的拆分，了解化学拆分法拆分外消旋体的具体做法。
2、实验内容
1)麻黄素溶液的制备。
2)(-)麻黄素(-)-苦杏仁酸盐的制备。
3)(-)-苦杏仁酸的制备。
4)(+)-苦杏仁酸的制备。
3、实验仪器
搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时
6学时
四、实验项目与学时分配
实验项目与学时分配表
五、实验考核办法与成绩评定
本门实验课程考核成绩占课程总成绩的20%，。
凡考核不及格者，应参加补考或重修。
六、实验教材及参考书
1、实验教材
《药物化学实验》熊俭、刘燕华主编江西中医学院2005年
2、参考书
《药物化学》郑虎主编人民卫生出版社第五版2004年七、说明
结合《药物化学》理论课程的教学要求和学科实验教学改革新思路，根据我校现有实验教学条件和教育部对实验教学的要求，对原开出实验项目进行整合，积极创设综合性实验，以提高学生的实验操作技能和创新能力。
整个实验教学过程由预习准备、实验操作、完成实验报告的指导和实验技能考核等四个环节组成。
在教学中加强对学生学习方法的指导，充分体现学生在实验教学中的主体地位，注重加强学生实验操作规范的训练、分析和解决实验过程中出现的各种实际问题的能力（包括排除实验故障的能力）的培养。
针对不同专业的学生，有目的地对实验设计思想、实验测试原理与实验方式的改进、以及与实验项目相关的学科新知识的讲解，对难度较大的实验操作应加强示范演练，不断地改进实验教学方法，提高学生的实践操作能力。