2、第二章 液体制剂

第二章液体制剂练习题

一、名词解释

1.液体药剂

2.流变性

3.溶解、溶解度和溶解速度

4.潜溶和助溶

5.增溶和胶束

6.HLB值、CMC、cloud point

7.乳剂和混悬剂

8.凝胶和胶凝

9.絮凝和反絮凝

10.微乳和复乳11.Zeta 电位12. 矫味剂

13. 芳香剂14. 着色剂

二、思考题

1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。

2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。

3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。

4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？

5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。

6. 简述表面活性剂的生物学性质。

7. 何谓胶体溶液？有哪两类？

8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。

9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？

10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。

11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。

12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。

13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？

14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？

15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些

参考答案：

一、名词解释

1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。

2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。

3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。

溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。

溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。

助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。

5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

胶束：当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团（micelles)。

6.HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0～20之间

CMC：开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC)

cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。

7.乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。

混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

8.凝胶：亲水性高分子溶液，在温热条件下为粘稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。

胶凝：形成凝胶的过程。

9.絮凝：混悬微粒形成疏松聚集体的过程，称絮凝。

反絮凝：向微粒体系中加入某种电解质，使微粒表面的ζ电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，该过程称反絮凝。

10.微乳：microemulsion，又称纳米乳(nanoemulsion)，当乳滴粒子小于100nm时，乳剂处于胶体分散范围，为透明状液体，称为微乳。

复乳：multiple emulsion，一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化制成的二级乳。

11.Zeta 电位：双电层之间的电位差。

12. 矫味剂：Flavoring agents，为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。

13. 芳香剂：制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味，这些香料和香精称为芳香剂。

14. 着色剂：为了达到心理治疗上的需要或某些目的需加入到制剂中进行调色的物质。

二、思考题

1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。

（1）优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效；②给药途径多，可内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；

③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（2）分类方法有1）按分散系统分类：A均相液体制剂①低分子溶液剂②高分子溶液剂。B非均相液体制剂①溶胶剂②乳剂③混悬剂。

2）按给药途径分类：A内服液体制剂，如糖浆剂、乳剂、滴剂等。

B外用液体制剂①皮肤用液体制剂②五官科用液体制剂③直肠、阴道、尿道用液体制剂。

（3）特征：1）均相液体制剂：单相分散，药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系

2）非均相液体制剂：多相分散，热力学不稳定、动力学不稳定

2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。

分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，稳定性高；分散度小，吸收慢，缓慢发挥药效，稳定性低。

3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。

具有很强的表面活性、使液体表面张力显著下降的物质。

分类：1）离子型：①阳离子型、②阴离子型、③两性型。2）非离子型结构特点：两亲分子，具有疏水烃链、亲水头基。

4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？

1）增溶剂用量（CMC以上）