药理学 抗心绞痛药PPT课件

2019年6月
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抗心绞痛药
双嘧达莫(dipyridamole)的作用特点
双嘧达莫是腺苷的增强剂。能抑制心肌细胞对 腺苷的摄取，并减少磷酸二酯酶对cAMP的降解， 二者的共同作用使冠脉扩张，且主要扩张冠脉的 小阻力血管。心肌缺血时，处于缺血区的阻力血 管由于缺氧已呈现代偿性的扩张状态，故此时应 用本药只能扩张非缺血区的阻力血管，造成“窃 血”现象，减少了缺血区的血液供应，不利于心 绞痛的治疗。
2.诱发和加重哮喘 特别是非选择性的β受体阻断药 更为严重，哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者禁用。
3.反跳现象 使心动过速、心绞痛加重，甚至出现室 性心律失常、心肌梗死或猝死。故长期应用β受体阻断 药，应逐渐减量停药。
2019年6月
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抗心绞痛药
【药物相互作用】
1.与维拉帕米合用，可加重对心脏的抑制作用及 降压作用。
2019年6月
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抗心绞痛药
【临床应用】
①稳定型心绞痛：主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差 的稳定型心绞痛患者，疗效肯定。减少心绞痛发作的次 数和程度，提高运动耐量，改善生活质量。
②不稳定型心绞痛： 其发病机制是冠脉器质性狭窄和痉 挛，应用β受体阻断药可减少心肌耗氧量，改善冠脉血流 量，增加缺血心肌供血，在无禁忌证时效果较好。联合 用药可提高疗效；
2019年6月
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抗心绞痛药
尼可地尔的作用特点
尼可地尔(nicorandil)是一新型血管扩张 药。通过增加细胞内cGMP的生成和钾通道 激活作用，较强地扩张冠脉的输送血管， 无“窃血”现象。临床适用于缓解冠脉痉 挛引起的心绞痛，不易产生耐受性。较大 剂量时能显著扩张外周动脉，可用于轻、 中度高血压的治疗。
2019年6月
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抗心绞痛药
[临床应用]
硝苯地平对稳定型和变异型心绞痛及 心肌梗死疗效最好。对伴有高血压的患者 也适用。
维拉帕米减慢心率，对稳定型心绞痛 有效。地尔硫卓作用强度介于上述两者之 间。
2019年6月
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抗心绞痛药
钙拮抗药与β受体阻断药合用，前者可 抵消β受体阻断药的缩血管作用，后者可消 除钙拮抗药的反射性心动过速。临床用于 心绞痛伴高血压及运动时心率明显加快者。 但因为维拉帕米和地尔硫卓都有抑制心肌 的作用，对有心衰和明显房室传导阻滞的 心绞痛患者禁用。
③ 变异型心绞痛：因本类药物阻断β受体后，使α受体作 用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不 宜应用。
2019年6月
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抗心绞痛药
【不良反应与注意事项】
1.心脏功能抑制 心率减慢，窦房结功能不全者可致 心动过缓，房室传导阻滞，心功能不全者可加重心脏抑 制，低血压者可使其症状加重。心动过缓，低血压，严 重心功能不全者禁用。
2019年6月
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抗心绞痛药
其他抗心绞痛药
吗多明的作用特点
吗多明(molsidomine)与硝酸酯类的作用机制相似， 能扩张容量血管而降低心脏前负荷，扩张阻力血管而降 低心脏后负荷，从而降低心肌耗氧量；吗多明也能扩张 冠脉，促进侧支循环开放，增加缺血区的血液供应。可 用于稳定型心绞痛、充盈压较高的急性心肌梗死的治疗。
2.与地高辛合用，可使心率明显减慢，而致心动 过缓。
3.吲哚美辛和水杨酸可减弱β受体阻断药的降压作 用。
4.西咪替丁使β受体阻断药在肝内代谢减少，半衰 期延长。
2019年6月
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抗心绞痛药
（Leabharlann Baidu）钙通道阻滞药 可用于治疗心绞痛的钙通道阻滞药主要有
维拉帕米(verapamil) 硝苯地平(nifedipine) 地尔硫卓(diltiazem) 普尼拉明(prenylamine) 哌克昔林(perhexiline)
④舒张外周血管，适用于外周血管痉挛性疾病。
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抗心绞痛药
[作用机制]
①阻滞钙内流，减少细胞内及线粒体钙超载，改 善缺血对心肌的伤害。
②舒张冠脉特别是痉挛部位的冠脉，降低阻力， 增加缺血区域的灌注。
③直接抑制心肌收缩力，减慢心率，降低外周阻 力，降低射血阻抗，降低心肌耗氧。
④促进内源性NO合成和释放，起到快速舒张血 管效应。
2019年6月
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抗心绞痛药
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
硝酸酯类 β受体阻断药
动脉压
↓
↓
心率
↑（反射性） ↓
心肌收缩力 ↑（反射性） ↓
射血时间
缩短
延长
舒张期灌流时间 缩短
延长
左室舒张末压
↓
↑
心脏容积
↓
↑
硝酸酯类+β受体阻断药 ↓↓ ↓
抑制或不变 不变 延长
不变或降低 不变或缩小
药理学
第二十四讲 抗心绞痛药（续）
主讲人：xxx（副教授）
2019年6月
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抗心绞痛药
（二）β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔（atenolol） 拉贝洛尔（labetalol）
2019年6月
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抗心绞痛药
【药理作用与机制】 1．降低心肌的耗氧量 2．改善心肌代谢 3．增加缺血区血液供应 4．促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧
2019年6月
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抗心绞痛药
钙拮抗药较之β受体阻断药的优点在于
①可松弛支气管平滑肌，对伴有哮喘的心绞痛有 效。
②可舒张冠脉，特别对痉挛的冠脉，有强大的舒 张作用，能增加心肌供血。
③抑制心肌作用弱，硝苯地平类药物由于舒张外 周血管，降低射血阻抗及血压下降反射性加强 心收缩力，可增强心脏泵血功能。
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调血脂药
高脂蛋白血症与动脉粥样硬化关系
吗多明为3-吗啉代斯德酮亚胺（sin-I）的前体。吗多 明在肝脏代谢转化成有药理活性的sin-I，后者能自发地提 供NO，促进cGMP生成，引起血管扩张。
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抗心绞痛药
地拉齐普的作用特点
地拉齐普(dilazep)具有明显、持久的选择性扩 张冠脉作用，可增加冠脉血流量。另外可促进冠 脉的侧支循环，并具有抗血小板聚集作用。其作 用机理为抑制腺苷分解酶，阻止腺苷的分解代谢， 从而发挥腺苷的扩张冠脉作用，临床用于心绞痛 的治疗，与强心苷合用可增强对慢性心功能不全 等治疗效果。应用中偶见头晕，胃肠不适等。新 近心肌梗死患者禁用。