磺酰脲类口服降糖药
醋酸己脲
7.皮肤 可有瘙痒、红斑、荨麻疹、斑丘疹，发生率小于1%，皮疹通常较小且好发于颜面部、颈部、躯干上部及近端手臂。※(1)※
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与阿卡波糖、氯贝丁酯、美巴那肼、磺胺类药物(如复方新诺明、磺胺异噁唑、磺胺嘧啶等)、氟喹诺酮类药物、唑类抗真菌药物、单胺氧化酶抑制剂、非甾体类抗炎药、桉树、人参、车前草、圣约翰草、芦荟、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，发生己脲
【药物名称】
中文通用名称：醋酸己脲
英文通用名称：Acetohexamide
其它名称：醋磺环己脲、醋磺己脲、环己乙酰苯磺脲、乙磺环己脲、乙酰磺环己脲、Acetohexamidum、Antrepar、Dimelin、Dimelor、Gamadiabet、U-14812
【临床应用】
用于治疗成人2型糖尿病(国外资料)。※(1)※
【不良反应】
[国外不良反应参考]
1.心血管系统 有研究认为，使用本药联合控制饮食治疗糖尿病者，与单独控制饮食或接受控制饮食联合胰岛素治疗者相比，心血管因素死亡率升高约2.5倍。※(1)※
2.代谢/内分泌系统 较常见且严重的不良反应为低血糖(可表现为心动过速、出汗、心悸、震颤、头痛、意识模糊、视力障碍、易激惹、人格改变、癫痫发作或昏迷)，有资料认为本药对脂代谢影响较小。※(1)※
·透析时剂量
腹膜透析不能清除本药，腹膜透析后无需调整剂量。血液透析或连续动静脉血液滤过者是否需调整剂量还需进一步研究。※(1)※
【制剂与规格】
醋酸己脲片 (1)250mg。※(3)※(2)500mg。※(3)※
磺酰脲类降糖药不良反应与合理用药探析
磺酰脲类降糖药不良反应与合理用药探析摘要：目的：探讨磺酰脲类降糖药不良反应与合理用药措施。
方法：研究对象为2020.11~2021.11月于我院收治的120例糖尿病患者，均采用磺酰脲类降糖药治疗，对患者一般资料和患病情况进行回顾性分析，记录患者的不良反应发生情况，制定临床合理用药方案。
结果：120例患者中，共出现不良反应28例，不良反应发生率为23.33%，累及器官或系统主要包括代谢和营养障碍、神经系统损害、精神紊乱、胃肠系统损害等，常见不良反应包括低血糖、胃肠道反应、过敏反应以及肝损伤等。
结论：磺酰脲类降糖药物存在一定的不良反应发生风险，临床应加以重视，指导患者合理用药，减少不良反应发生风险，保证患者用药安全。
关键词：磺酰脲类降糖药；不良反应；合理用药糖尿病是临床十分常见、高发的一种代谢性疾病，随着社会经济的飞速发展以及人们物质生活水平的提高，人们的生活、饮食习惯发生率明显的变化，这也直接导致糖尿病的发病人数逐年增加，且具有年轻化的发展趋势。
目前临床对糖尿病尚无特效治疗方法，以降糖药物治疗为主，主要目的为控制患者血糖水平，减少并发症发生风险，提高患者的生活质量。
磺酰脲类降糖药是糖尿病常用的治疗药物，且我国糖尿病肥胖患者较多，胰岛素抵抗为主较少，该类药物十分适合患者的治疗[1]。
但是用药不良反应仍是一个需要关注的重点问题。
用药不合理极易引发不良反应，对患者造成痛苦，影响血糖控制效果。
基于此，本研究对磺酰脲类降糖药不良反应与合理用药措施进行分析，详细内容如下。
1.资料与方法1.一般资料研究对象为2020.11~2021.11月于我院收治的120例糖尿病患者，男、女例数分别为68例和52例，年龄区间42~78岁，平均（58.72±5.09）岁。
全部患者均经临床确诊为糖尿病。
1.2方法对120例患者一般资料和患病情况进行回顾性分析，记录患者的不良反应发生情况，制定临床合理用药方案。
1.结果120例患者中，共出现不良反应28例，不良反应发生率为23.33%，累及器官或系统主要包括代谢和营养障碍、神经系统损害、精神紊乱、胃肠系统损害等，常见不良反应包括低血糖、胃肠道反应、过敏反应以及肝损伤等。
降糖药的降压原理是啥啊
降糖药的降压原理是啥啊降糖药的降压原理是通过调节血糖水平和改善胰岛素敏感度，进而对高血压进行治疗。
高血糖与高血压存在密切的关联关系。
高血糖可引起全身血管腔径的扩张，增加血管壁的通透性，增加纤溶活性和凝血功能的改变，导致血管内皮细胞功能障碍，从而出现动脉硬化和高血压的发生。
反过来，高血压还会加速糖尿病的发展和病情进展。
降糖药通过改善胰岛素分泌和作用，调节血糖代谢，从而减轻和改善高血压的症状和风险。
以下是几种常见的降糖药对降压的原理：1. 口服降糖药物：如磺酰脲类药物和双胍类药物。
磺酰脲类药物可通过促进胰岛素分泌、增加组织对胰岛素的敏感性，从而减少胰岛素的外周抵抗，改善胰岛素抵抗和胰岛素处理不良引起的高血糖，进而减轻高血压的发病风险。
双胍类药物则可通过抑制肝糖原的分解和胰岛素抵抗，降低胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗，进而减轻高血压的症状。
2. 胰岛素：胰岛素是一种降血糖药物，通过促进葡萄糖进入细胞，增加脂肪和肌肉组织的糖原合成，抑制脂肪分解，减少肝糖原的分解，降低血糖水平，从而减轻血管的血糖负荷，降低高血压风险。
3. 胰岛素敏感剂：胰岛素敏感剂是一类新型的降糖药物，其作用机制是模拟胰岛素信号转导途径，增强胰岛素敏感性。
通过改善胰岛细胞的能量状态，调节葡萄糖与脂质代谢，达到降低血糖和减轻高血压症状的效果。
除了以上药物，还有一些辅助治疗高血压的降糖药物，如α-酮酸类、多肽类和胰岛素样生长因子受体激动剂等，它们可以通过不同的机制减轻高血压的发作。
总结起来，降糖药物的降压原理主要有调节血糖水平、改善胰岛素敏感性和促进内环境的平衡等。
然而，不同的降糖药物对高血压的降压效果可能有所不同，具体的治疗方案需根据患者的具体情况，包括血糖水平、血压水平和合并症等因素进行个体化制定。
同时，在应用降糖药物的过程中，还需遵循医生的指导，合理控制剂量和时间，以减少不良反应和副作用的发生。
磺酰脲类口服降糖药(严选内容)
糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。
三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。
机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。
2）降低血清糖原水平。
3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。
2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。
3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。
本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。
口服降糖药的分类
口服降糖药的分类
一、口服降糖药的分类二、口服降糖药的应用警示三、口服降糖药的作用
口服降糖药的分类1、促胰岛素分泌剂类药物
磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、双胍类药物
品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。
单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。
本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
应于餐中服用,苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍(如格华止)比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
3、胰岛素增敏剂类药物
主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮),主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性,对有胰岛素抵抗的患者效果好。
本类药物服用每日1次,时间固定,单独使用本类药物不会引起低血糖,但要注意其对肝脏有不良影响,故在服药期间必须定期检查肝功能。
4、如何选用降糖药品种
主要根据每个人的不同情况,患病时间长短选用上述药物。
肥胖者宜选。
磺酰脲类降糖药
磺脲类降血糖药药名：甲苯磺丁脲(0860)作用机理：甲苯磺丁脲又称D86O是临床上最常用的第1代磺脲类药物，作用最快、最弱，时间最短，近期疗效有70％～80％。
其主要药理作用是直接刺激胰岛B细胞分泌和释放胰岛素，与胰岛素联合应用可增加疗效，并减少副作用，且有减少肝糖输出的作用。
此药只有在病人还有一定胰岛功能时，才可能发挥作用功能：适用于轻、中型糖尿病，尤其适用于40岁以后起病，体型中等或肥胖而无严重并发症的病人，但肥胖病人服用D860可使肥胖加重，故应慎用。
对身体消瘦型病人效果差。
D860不适用于Ⅰ型糖尿病，尤其是困症酸中毒的病例。
注意事项：有长期大量饮酒者，会促使D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用。
当阿司匹林和D86O同时服用时，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆结合的D860，使血液中游离的D860增多，从而加强其降血糖作用。
有的病人可出理以下副作用：①胃肠道反应。
长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、便秘或腹泻等。
有时可导致胃溃疡复发。
②过敏反应。
少数人可引起皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减少和溶血性贫血。
停药后可恢复正常。
③可引起轻度肝损害或胆汁郁滞型黄疽。
不宜用于肝肾功能不全和对磺胺过敏者。
④对极少数人的中枢神经系统可产生影响，或因活动量大而进食少出现低血，糖反应。
⑤有的患者长期服用此药，可引起甲状腺机能减退药名：甲磺吡脲Gliciazile（甲磺双环脲、格列齐特、达美康）功能：磺酰脲类降糖药。
临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病，包括各型成年型糖尿病、老年糖尿病、糖尿病伴有肥胖症、糖尿病伴有血管组织病变者，亦可与胰岛素联合应用于胰岛素依赖型糖尿病。
注意事项：不良反应可有恶心、头痛、皮疹及胃肠道反应，一般均不严重，大部分患者能耐受。
妊娠、幼年型糖尿病、糖尿酮症及酸中毒以及了术前严重创伤后或感染后对这类药过敏者禁用肝、肾功能不全者慎用，过量服用可致低血糖。
药名：甲磺冰脲Glibornaride（克糖利）功能：磺酰脲类降血糖药。
磺酰脲类降血糖药有哪些
磺酰脲类降血糖药有哪些文章目录*一、磺酰脲类降血糖药有哪些*二、降血糖的食物有哪些*三、高血糖的危害有哪些磺酰脲类降血糖药有哪些1、磺酰脲类降血糖药有哪些磺脲类降糖药主要是通过增强内源性胰岛素的分泌来降低血糖,适用于二型糖尿病患者。
该类药物的第一代产品有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋酸已脲等;第二代产品有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等。
如今,大部分第一代磺酰脲类降糖药已退出市场,只有甲苯磺丁脲的销售状况尚可,第二代产品市场表现非常活跃。
2、降糖药物的特殊不良反应2.1、磺酰脲类:代谢和营养障碍、精神紊乱以及胃肠道反应。
格列齐特尚可导致低血糖性偏瘫、刷牙后出血,使用维生素C和K、止血药物等无效。
2.2、双胍类:主要是胃肠道反应,肝肾功能受损以及乳酸酸中毒。
老年患者、心肺肝肾功能不好及缺氧时导致乳酸性酸中毒,死亡率高达50%.少见的不良反应可见频发室性早搏、致严重腹泻。
2.3、噻唑烷二酮类:加重心力衰竭,体重增加、水肿、脑卒中和肾衰并发症。
引起肝功能损害,罗格列酮可起严重肝损害,轻、中度贫血。
2.4、α-葡萄糖苷酶抑制剂:主要是胃肠系统紊乱,阿卡波糖偶可导致严重头昏、头痛、全身不适。
3、磺酰脲类降糖药的主要适应证3.1、中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人。
3.2、2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定。
3.3、40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用。
3.4、与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
降血糖的食物有哪些1、黏滑类蔬菜:抑制餐后血糖上升山药中的黏滑成分也是由黏蛋白形成的。
黏蛋白能包裹肠内的其他食物,使糖分被缓慢地吸收。
这一作用能抑制饭后血糖急剧上升,同时也可以避免胰岛素分泌过剩,使血糖得到较好调控。
第三代磺脲类降糖药_格列美脲
药物指南
为 ２％ 。多发生在年老体弱患者，或
在治疗初期、不规则进食、饮酒及
第三代磺脲类降糖药：有肝肾功能损害者。 （３）肝 功 能 异 常 ：个 别 患 者 可
格列美脲 出现血清氨基转移酶升高。
文"郭启煜 主任 海军总医院内分泌科
（４）胃 肠 道 反 应 ：少 数 患 者 腹
针剂改口服。有些人害怕疼痛 不愿注射，或认为针剂质量高、疗 效会更好，所以将葡萄糖注射液等 直接喝进肚子，这样喝针剂会影响 药效发挥。因为针剂直接进入人 体 ，一 般 剂 量 要 比 口 服 小 ，在 胃 中 被胃液腐蚀，药劲儿会大打折扣。
含片改口服。有的人嫌含片麻 烦，便一吞了之，这样做根本没有达 到服药的目的。如将硝酸甘油片含 于舌下，药片能在唾液中迅速溶解、 扩散，经口腔粘膜毛细血管吸收直 接进入血液，２’３ 分钟即可奏效。但 如果将其口服，不但吸收慢，还会被
格列美脲有哪些禁忌证？
（１）已知对本品或其他磺酰脲 类或磺胺类药物过敏者。
（２）１ 型糖尿病患者。 （３）严重肝功能或肾功能不全 的患者。 （４）伴有酮症酸中毒、昏迷、严 重烧伤、感染、外伤和重大手术等 应激情况的 ２ 型糖尿病患者。曾有
因服用本药出现糖
尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷病
格列美脲如何联合应用？
格列美脲不宜与格列奈类药物
功能减退者，尤其是未经激素替代 （瑞格列奈、那格列奈）合用，因其作
治疗者。
用机制相似，合用不能增加疗效，反
（６）高热患者。
而会加重胰岛 & 细胞的负担。
小贴士
服药不可随意改吃法
常见的错误服药法共有以下 几种：
将胶囊里面的药粉倒出来服 用。许多胶囊属于缓释药物，在肠 胃里慢慢释放剂量，使药物作用持 久。若倒出来吃，破坏了原药设计， 就会影响药品疗效。
磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。
其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。
新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。
1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。
所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。
临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。
亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。
胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。
因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。
磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。
这时可选择双胍类降糖药。
病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。
磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
糖尿病常用药物
葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制 作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的淀粉酶的抑 制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它 类口服降糖药及胰岛素合用。(4)胰岛
素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性， 提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢， 能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低 血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的 协同作用。常用药物有：罗格列酮
糖片)。本类药物不刺激胰岛素;细胞，对正常人几 乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影 响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖， 抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖 在肠道吸收，由此达
到降低血糖的作用。常用药物目前有多种：如二 甲双胍、盐酸二甲双胍、迪化糖锭、格华止、美 迪康。二甲双胍(格华止，美迪康)：降糖作用较笨 乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与 磺酰脲类比较，本品不刺激胰
一、糖尿病常用治疗药物及特点糖尿病是一种终 身疾病，很难彻底治愈，治疗糖尿病的药物主要 有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。1、口 服降糖化学药(1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素 分泌而发挥作用，抑制
P依赖性钾通道，使外流，;细胞去极化，2+内流， 诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体 结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素 作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特， 格列本
脲，格列波脲，格列美脲等。甲苯磺丁脲(甲糖宁， 806)和氯磺丙脲属第一代磺脲类药物格列吡嗪(美 吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：第二代磺酰脲类 药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血 糖特别有效;
由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本 脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非 胰岛素依赖型成年型糖尿病。格列齐特(达美康、 孚来迪)：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁 脲强10倍以上;此外，还
磺酰脲类降糖药致患者中毒救治方法及要点
磺酰脲类降糖药致患者中毒救治方法及要点磺酰脲类口服降糖药是治疗非胰岛素依赖型糖尿病的常用药物，临床常用的有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列波脲、格列喹酮、格列齐特等。
【药理和毒理】1.本类药物能促进胰岛素的分泌，而非刺激胰岛素合成；增强胰岛细胞对刺激物的敏感性及外周作用，如肝糖原合成增多，分解减少和通过对靶组织受体的作用或受体后作用，使组织对胰岛素敏感性增强，对葡萄糖摄取增多，使血糖降低。
2.本品中毒后，除对糖代谢有严重影响外，并可损害胃、肠、肝、肾、造血系统及内分泌腺；原有心血管病者，对本品耐受性降低。
3.磺胺类药物、保泰松、双香豆素等和磺酰脲类竞争在肝内代谢，导致磺酰脲类药物在血液中的浓度增高而引起严重的血糖降低；阿司匹林可以置换本品而与血浆蛋白结合，促进后者游离，导致严重血糖降低。
【中毒症状】1.出现低血压症状，严重者可致死亡。
2.神经系统可见软弱无力、出汗、苍白、头晕、心悸，甚而出现烦躁不安、语无伦次，共济失调、精神错乱，严重者发生惊厥或昏迷。
其他可有周围神经炎及视神经炎。
3.消化系统可见胃部烧灼感、恶心、腹痛、腹泻，可引起消化性溃疡或有黑色粪便，偶致肠穿孔。
部分病人可有胆汁淤积性黄疸、肝大，偶见肝铁质沉着症。
4.过敏反应可见皮肤有麻疹样皮疹、斑丘疹、紫癜、结节性红斑、多形性红斑、红皮病，严重者出现剥脱性皮炎；血液系统可有白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少，全血细胞减少，各型红细胞增多等；部分病人发生过敏性血管炎、肺部嗜酸性粒细胞浸润、畏寒、发热等。
【治疗要点】1.误用本品大剂量的病人，尽快催吐、洗胃、导泻。
2.有低血糖及低血糖昏迷的病人，立即静脉注射50%葡萄糖注射液40～60ml，并可酌情5%～10%葡萄糖注射液或生理盐水静脉滴注。
严重病人于必要时应用胰高血糖素或肾上腺素。
3.有血液及严重皮肤病变可用氢化可的松100～300mg 或地塞米松5～10mg，加入葡萄糖或生理盐水300～500ml内静脉滴注。
磺脲类降糖药
磺脲类降糖药瑞易宁--第二代磺脲类降糖药，起效快，耐受好，副作用药剂名称：格列吡嗪药理作用：·瑞易宁的活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂·本药是一种磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰腺释放胰岛素，产生急性降低血糖作用 ·另一个重要作用机制是胰腺外效应，增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成·糖尿病病人服用后，对膳食的胰岛素趋化反应增加·治疗6个月后，餐后胰岛素和C-肽反应持续增强，空腹胰岛素水平无显著增加·每天服5mg、10mg和20mg，治疗中、重度糖尿病者，统计学上可显著降低血红蛋白A1 C、空腹血糖和餐后血糖·药物疗效在年轻及老人中相似，也不受性别、种族或体重的影响·在长期试验中，瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月，可有效地控制血糖，并且对病人的血脂蛋白无有害影响用法用量：· II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）患者的初始剂量为5mg/次/日·根据血糖情况来调整剂量，最大剂量为20mg/次/日禁忌症：糖尿病酮症酸中毒者不良反应：乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖，但以上不良反应较少见，一般都能耐受。
注意事项：·严重胃肠道狭窄的病人慎用·肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔·注意避免发生低血糖·发热、创伤、感染或行外科手术时，可发生血糖失控，届时应及时调整用量或临时改用胰岛素·长期用药可致药效降低，所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c·儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用剂型规格：控释片：5mg/片，14片/盒格列美脲,第三代磺脲类降糖药什么是格列美脲?格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物，使用后可增加胰岛素的分泌量，一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。
此外，本药还有改善胰岛素敏感性的作用。
6-3 磺酰脲类降糖药
磺酰脲类降糖药磺酰脲类降糖药分类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲12第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美必达）3第三代：格列齐特（达美康）磺酰脲类降糖药【体内过程】§口服易吸收。
§血浆蛋白结合率很高，起效慢，维持时间长。
§多数在肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。
§甲苯磺丁脲作用最弱，维持时间最短；氯磺丙脲半衰期最长，每日给药一次即可。
新斯的明磺酰脲类降糖药【药理作用】降低血糖1抗利尿21）可降低正常人、胰岛素功能尚存的糖尿病患者的血糖；2）对切除胰腺患者没有降糖作用。
格列本脲、氯磺丙脲可促进抗利尿激素分泌，减少尿量。
磺酰脲类降糖药【作用机制】刺激胰岛素B细胞释放胰岛素1增加胰岛素与其受体的结合;2增加周围组织对胰岛素的敏感性; 3降低胰岛素的代谢;4抑制胰高血糖素的分泌5血糖磺酰脲类降糖药【临床应用】糖尿病Ø但对胰岛功能完全丧失者无效。
Ø单用饮食治疗不能控制的胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。
Ø对胰岛素已经耐受的患者，使用后可刺激内源性胰岛素分泌，因此与胰岛素合用减少胰岛素的用量。
磺酰脲类降糖药【临床应用】合用治疗尿崩症磺酰脲类降糖药【不良反应】Ø1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，食欲下降。
Ø2.较严重不良反应为持续性低血糖，需反复静脉注射葡萄糖解救。
Ø3.其他：粒细胞减少、血小板减少等，应注意定期检查肝功能和血象。
Ø4.氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。
磺酰脲类药物小结药理作用降血糖、抗利尿糖尿病、尿崩症胃肠道反应、低血糖、肝功能异常、血象异常以及中枢神经系统症状等。
磺酰脲类
磺酰脲类百科名片磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。
1978年Levitt等报道，绿磺隆(chlorsulfuron)以极低用量进行苗前土壤处理或苗后茎叶处理，可有效地防治麦类与亚麻田大多数杂草。
目录医疗作用除草剂其他磺酰类药品医疗作用除草剂其他磺酰类药品展开编辑本段医疗作用药物分类磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。
磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。
就降糖作用强度而言，第二代磺酰脲类药物是第一代的100-200倍，但所有SU类的最大活性是一样的。
虽然SU类的降糖最大活性没有区别，但各个药物又有不同的作用特点，如：格列本脲作用强度大，作用时间长，但低血糖发生率也高；格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄，仅5%从肾脏排泄，故较适于老年或轻度肾功能不全者；格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。
所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。
应该强调，所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。
对于老年人和肾功能不全者，长效的磺酰脲类药物是特别危险的。
因此，对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。
对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为合适。
作用机制（1）对胰岛β细胞的作用：已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与β细胞表面的SU受体相结合，然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜去极化，从而释放胰岛素。
因此，SU能刺激β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。
磺酰脲类降糖药在治疗Ⅱ型糖尿病中的作用
应 激 所 产 生 的 自 由基 给 机 体 带 来 的损 害 。 用 格 列 齐
特 治疗 Ｓ ＴＺ诱 导 的 糖 尿 病 大 鼠 ， 能 够 降 低 大 鼠 的 血
糖 ， 升 高肌 酸激 酶 ， 乳 酸 脱氢 酶 活性 ， 保 护 心肌 细胞 ， 增 强 大 鼠 心 肌 功 能 。 同 时 还 能 够 调 节 糖 尿 病 时所 产
时应 密 切监 测血 糖 变 化 ， 防止 低 血 糖 的发 生 。啃 齿
服后 ２ ～３ ｈ血 药 浓 度 达 峰 值 ， 持 续 时 间可 达 ８ ｈ， ｔ ｌ ／ ２ 为 １ ～２ ｈ， 为短 效制 剂 。９ ５ 经 肝脏 代 谢 ， 大 多 数 经 由胆 道排 出 ， 只有 ５ ห้องสมุดไป่ตู้ 经 肾排 出 ， 这 是 本 品 特 有 的 与
用可 维持 １ ５ ￣２ ４ ｈ ， 每天 用药 １ ～ ２次 。本 品 适 用 于 中 、 轻 度 稳 定 性 Ｔ２ ＤＭ 患 者 。 格 列 本 脲 在 肝 脏 内 代
素 抵抗 ［ 。
１ ． ４ 格 列喹 酮 格 列 喹酮 （ 糖适 平 ） 口服 吸 收 快 ， 口
谢， 其代 谢 产物仍 具 有降糖 活 性 ， 所 以服用 格列本 脲
高 的格 列 吡 嗪 的 血 药 浓 度 ， 胰 岛 素 的 释放 并 不 明显 增 加 。研 究 还 发 现 Ｌ ８ ］ ， 格 列 吡 嗪 对 Ｔ２ ＤＭ 患 者 的 脂
１ ． １ 格 列 本脲
格列本脲（ 优降糖） 是 最 早 应 用 于
临 床 的第 二 代 Ｓ Ｕ。相 较 于 其 他 第 二 代 Ｓ Ｕ， 优 降 糖 作用 时 间最 长 ， 降 糖 效 果 最 好 。格 列 本 脲 口 服 后 １ ５
lxd
2. 对水排泄影响：氯磺丙脲促抗利尿激 对水排泄影响： 素分泌，有抗利尿作用，用于尿崩症。 素分泌，有抗利尿作用，用于尿崩症。 甲苯磺丁脲无此作用； 甲苯磺丁脲无此作用；格列本脲有利尿 作用。 作用。 3. 对凝血功能的影响 ： 第二代磺酰脲类 对凝血功能的影响： 格列齐特） 数目减少， （ 格列齐特 ） 使 BPC数目减少 ， 粘附力 数目减少 减弱， 纤溶酶原活性增加。 减弱 ， 纤溶酶原活性增加 。 对预防或减 轻糖尿病微血管并发症有一定作用。 轻糖尿病微血管并发症有一定作用。
药物相互作用
• 水杨酸类、磺胺类、双香豆素类、磺吡 水杨酸类、磺胺类、双香豆素类、 酮类抗痛风药、乙醇、 酮类抗痛风药、乙醇、单胺氧化酶抑制 氯霉素、抗真菌药氟康唑、咪康唑、 剂、氯霉素、抗真菌药氟康唑、咪康唑、 甲氨蝶呤等， 甲氨蝶呤等，与磺酰脲类合用可产生严 重的低血糖，可能是竞争代谢酶的原因。 重的低血糖，可能是竞争代谢酶的原因。 与血浆蛋白的竞争性结合使游离药物增 加也起部分作用。 加也起部分作用。
口服降血糖药
药物分类：磺酰脲类药、双胍类药、 药物分类：磺酰脲类药、双胍类药、α葡 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增效药共四类。 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增效药共四类。 特点：口服易吸收，作用慢而弱， 特点：口服易吸收，作用慢而弱，只适 合用于轻、中度糖尿病病人， 合用于轻、中度糖尿病病人，不能完全代 替胰岛素。 替胰岛素。
二、双胍类
代表药物：苯乙福明（苯乙双胍，降糖 甲福明（二甲双胍） 灵， ）、甲福明（二甲双胍）。
临床应用： 中度糖尿病。 临床应用：轻、中度糖尿病。主要对 作用特点：对正常人几乎无作用， 作用特点：对正常人几乎无作用，对糖尿
单用饮食控制无效， 单用饮食控制无效，尤其是肥胖病例。 病人使血糖明显降低。 尤其是肥胖病例。 病人使血糖明显降低 。 其降糖作用不依赖 常与磺酰脲类或胰岛素合用。 常与磺酰脲类或胰岛素合用。若单用磺 可能机制：① 胰岛β细胞的功能 细胞的功能。 胰岛 细胞的功能。增加组织对G.S的摄取和利 用。② 减少肝细胞糖异生，降低G.S吸收。 酰脲类无效者加用本药。 酰脲类无效者加用本药。
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糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育
磺酰脲类口服降糖药
属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。
三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；
第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；
第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。
机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。
2）降低血清糖原水平。
3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。
2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。
3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。
本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。
不良反应：1、低血糖反应：最常见而重要，常发生于60岁以上的老年患者；2、体重增加；3、皮肤过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒；4、消化系统：上腹不适、食
欲减退等。
药物相互作用：由于磺酰脲类血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，因此在蛋白结合上能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、青霉素、双香豆素等）发生竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应。
消耗性病人血浆蛋白低，黄疸病人血浆胆红素水平高，也能竞争血浆蛋白结合部位，更易发生低血糖。
乙醇抑制糖原异生和肝葡萄糖输出，故病人饮酒会导致低血糖。
另一方面，氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用，须予注意。
用药监护：1、关注磺酰脲类促胰岛素分泌药的继发失效问题：磺酰脲类促胰岛素分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，不能有效控制血糖，以致出现显著的高血糖症，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。
继发性失效的发生率每年为5%~15%，应用磺酰脲类降糖药治疗5年，30%~40%的患者发生继发失效。
磺脲类降糖药继发失效的原因有3点：1）胰岛B细胞对磺酰脲类药的敏感性随疗程的延长而降低，直至最大剂量的磺酰脲类降糖药也无法控制血糖。
2）磺酰脲类药使胰岛B细胞长期超负荷的分泌胰岛素，最终导致B细胞功能进一步衰竭。
3）胰岛素抵抗可随疗程进一步加重，导致磺酰脲类药失效。
2、注意磺酰脲类药的心血管安全性：格列本脲不但和胰岛B细胞的磺酰脲受体（SUR）1亲和力高，和心肌、血管平滑肌细胞的SUR2A和SUR2B 也有较高的亲和力。
当磺酰脲类药和心肌细胞的SUR2A相结合，关闭心肌细胞K-ATP通道，可削弱心肌缺血预适应的作用，对缺血的心肌可能有害。
而格列齐特和格列喹酮对心肌SUR2A的结合力低，对心肌IP可能无影响或影响较小。
3、格列本脲降糖作用强，持续时间长（半衰期10h左右），一旦出现低血糖，纠正起来很困难，需要持续几天的对症处置，因此，在使用格列本脲时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖危机患者；5、应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗；6、促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。
辨证用药：1、空腹血糖较高者：宜选用长效的格列齐特和格列美脲；餐后血糖升高者：短效的格列吡嗪和格列喹酮；2、对轻、中度肾功能不全者，宜选用格
列喹酮；3、对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选用格列美脲、格列吡嗪。
非磺酰脲类口服降糖药（瑞格列奈）
属于促胰岛素分泌药，作为“第一个餐时血糖调节剂”上市，最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。
同SUs，较适合于T2DM早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。
因为该药92%随胆汁进入消化道经粪便排出，其余8%经尿排泄，所以也适用于糖尿病肾病者。
因其结构中不含硫，故对磺脲类药物过敏者仍可使用。
药理作用：机制同SUs，也作用在胰岛B细胞膜上的K ATP，但结合位点与SUs 不同，是一类快速作用的促胰岛素分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，具有吸收快，起效快和作用时间短的特点。
口服后迅速经胃肠道吸收入血，15min起效，1h内达峰值浓度，t1/2约1h。
需在餐前即刻服用。
不良反应：常见是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较SUs轻。
用药监护：1、与二甲双胍或α-葡萄糖苷酶抑制剂合用有协同作用，但易出现低血糖，可以服用糖果或饮食葡萄糖水缓解；2、对磺酰脲类敏感性差或效果不佳者不推荐使用，而且不可与磺酰脲类药联合应用。
3、乙醇可加重或延迟低血糖症状，服用期间不宜饮酒。
4、降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10~15min给药，可显著降低血浆峰浓度，减少低血糖风险。