药物基本作用

药物的基本作用

一、药物作用的性质和方式

（1）药物作用的性质

药物作用是指药物与机体组织间的原发作用。药物效应是指药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。实际上，二者相互通用。凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。引起功能活动减弱的药物作用称抑制。引起兴奋的药物称兴奋药，如咖啡因能提高中枢神经系统的功能活动。引起抑制的药物称抑制药，如镇静催眠药苯二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用，此类药物称抑制药。

（2）药物作用的方式

根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用，称局部作用。如口服硫酸镁在肠道不易吸收，有导泻作用。局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，可阻断神经冲动的传导起局麻作用。药物吸收入血循环后分布到机体各组织器官而发挥的作用，称全身作用，又称吸收作用。

二、药物作用的选择性和两重性

1.药物作用的选择性

机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。药物作用的选择性是药物分类的依据。如治疗量的洋地黄对心脏有较高的选择性，中毒量能影响中枢神经系统。

选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。但选择性是相对的，而不是绝对的。可以说，在临床应用的所有药物，几乎没有一个能产生唯一的药物选择性。选择性高的药物，大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良作用常较多。

通常认为临床用药应尽可能用选择性高的药物，但在有多种病因或诊断未明时，有时应用选择性低的药物，反而显得有利。如对一些广谱抗生素或广谱抗寄生虫药，虽然选择性较低，但抗菌谱或抗虫谱广是其优点。

2.药物作用的两重性

（1）治疗作用：凡能达到防治效果的作用称治疗作用。包括对因治疗（治本）和对症治疗（治因）。一般地讲，对因治疗比对症治疗重要，但对一些严重危及病人生命的症状，有时对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。急则治其标，缓则治其本。在一定情况下，应采用标本兼治的措施。

（2）不良反应：一些与治疗无关的作用,有时会引起对病人不利的反应，称不良反应。

a.副作用：药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应，称副作用或副反应。副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化。其产生的原因是药物的选择性低，作用范围广。随着治疗目的的不同，副作用有时可成为治疗作用。如阿托品可抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛，加快心率等。在全身麻醉时，仅利用它抑制腺体分泌的作用，而松弛平滑肌引起的腹气胀或尿储留则成了副作用；若要利用其解痉作用时，抑制腺体分泌引起的口干和加快心率引起的心悸则成了副作用。由于副作用是用治疗量时出现，通常是难以避免的。此类情况可事先向病人讲清楚，以免误认为病情加重。有些药物的副作用可设法纠正，如用麻黄碱治疗支气管哮喘时有中枢神经兴奋作用；可引起病人失眠，若同时服用催眠药可纠正。

b.毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，称毒性反应。毒性反应一般在超过极量时才会发生。但有时也会因病人的遗传缺陷。病理状态或合用其他药物而引起敏感性增加，在治疗量时即出现中毒反应。因服用剂量过大而立即发生的毒性，称急性毒性；因长期用药后逐渐发生的毒性，称慢性毒性。毒性反应对病人的危害性较大，在性质上和程度上也与副作用不同。毒性反应的表现主要是对中枢神经系统、消化系统、血液及循环系统，以及肝、肾功能等方面造成功能性或器质性的损害，甚至危及生命。每个药物都可出现其特定的中毒症状。通常，药物的毒性反应是可预期的。如损害造血系统或肝、肾功能的药物，应定时检验有关血液和尿液等的生化指标。在临床用药时，应注意掌握用药的剂量和间隔时间，必要时应停药或改用其他药物。

c.变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤，称变态反应。药物如抗生素、磺胺类、碘、乙酰水杨酸等低分子化学物质，具有半抗原性，能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。某些生物制品则是完全抗原，从而引起免疫反应。这种反应的发生与药物剂量无关或关系甚少，在治疗量或极少量时都可发生；但这种变态反应仅见于少数过敏体质的病人，反应性质也不尽相同，且不易预知。如微量青霉素可能引起过敏性休克；反复应用氯霉素可能引起再生障碍性贫血等。其致敏原可能是药物本身、药物在体内的代谢物、或者是药物制剂中的杂质。对于易致过敏的药物或过敏体质的病人，用药前应进行过敏试验，阳性反应者禁用。

d.继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，称继发性反应又称治疗矛盾。如人胃肠道内有许多寄生菌，这些菌群之间可相互制约，维持着平衡的共生状态。如长期服用四环素类广谱抗生素，由于许多敏感菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以至于一些不敏感的细菌，如耐药性（或称抗药性）的葡萄球菌大量繁殖，则可引起葡萄球

菌伪膜性肠炎；或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等继发性感染。此称二重感染。

e.后遗效应：指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存生物效应，称后遗效应。如服用长时间作用的巴比妥类催眠药后，次晨仍有困倦、头昏、乏力等后遗作用。少数药物如大剂量应用呋喃苯胺酸、链霉素等，偶可引起永久性耳聋。

f.致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。如沙利度胺（反应停）刚上市时被认为毒性小，较安全，在西欧曾广泛用于妇女的早期妊娠反应，几年后发现孕妇用此药后常分娩畸形胎儿，致使四肢短小。目前认为胎儿在开始发育的最初3个月内，有丝分裂处于活跃阶段，胚胎发育分化很快，最易受药物的影响，故在怀孕的头三个月内用药应特别谨慎。除非迫切需要，一般以不用药物为宜。致畸胎与致癌、致突变合称三致反应，

均属于慢性毒性范畴。