中药药剂学

中药药剂学

中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术学科。

中药药剂学任务：

1继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。

2充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，实现中药剂型现代化。3积极寻找与开发药剂新辅料，以适应新制剂、新剂型，大品种二次开发的需要剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。制剂：根据《中华人民共和国药典》等标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

粉碎的含义和目的：

含义：粉碎是指借机械力或其他方法将大块的固体物料碎成所需细度的颗粒或粉末操作的过程，或是利用其他方法将固体物料碎成微粉的操作。

药物粉碎的目的：1增加药物的表面积，有利于促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度2便于调剂和服用3加速药材中有效成分的浸出或溶出4为制备混悬液、散剂、片剂、丸剂、胶囊剂等多种剂型奠定基础

粉碎的方法：

1.干法粉碎：（每种粉碎的对象）①单独粉碎：贵重药材；毒性或刺激性强的药物；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药。②混合粉碎：串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎。 2。湿法粉碎：水飞法，加液研磨法 3。低温粉碎 4。超微粉碎

1柴田式粉碎机：适用于黏软、纤维性及坚硬中药的粉碎，但对油性过大的药料不适用

2万能磨粉：机使用于根、茎、皮类等中药，干燥的非组织性药物、结晶性药物及干浸膏等的粉碎。

3球磨机：适于粉碎结晶性药物、树胶、树脂及其他植物药材的浸提物，对具有刺激性的药物可防止粉尘飞扬，对具有很大吸湿性的浸膏可防止吸潮

超微粉碎设备：流能磨又叫气流式粉碎机，适用于脆性及坚硬的矿物药料，但药料须预粉碎，可得到5um以下的均匀粉体

微粉的密度：密度系指单位容积物质的质量。

真密度：系指除去微粒内和粒子间空隙占有的容积后求得物质的容积，并测定其质量，经计算求出的密度称为真密度。真密度为该物质的真实密度，通常采用气体置换法求得。

粒密度：系指除去粒子间的空隙，但不能排除粒子本身的细小孔隙，测定其容积而求出的密度称为粒密度。因为液体不能进入微粒内部的微孔，所以可用液体置换法求出粒密度。

堆密度：系指单位容积微粉的质量。堆密度所用的容积是指包括微粒本身的孔隙及微粒间空隙所占的总容积。

孔隙率：微粉中的孔隙包括微粒本身的孔隙及微粒之间的孔隙，孔隙率是指微粒中孔隙及微粒间所占容积与微粉容积之比。

散剂：系指饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状剂型。

十倍散：根据药物的稀释比例，稀释剂又常称为倍散，1份药物与9份稀释剂混匀制成的散剂称为十倍散（药物与稀释散的比例为1:9）。药物的稀释比例应根据用药剂量确定，剂量在0.01-0.1g者可制成十倍散，剂量在0.01g以下则多制成百倍散或千倍散

中药成分分为四类，即有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分和组织成分。

有效成分：是指起主要药效的物质。

辅助成分：系指本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。

无效成分：系指无生物活性，不起药效的物质，有的甚至会影响浸出效能、制剂的稳定性、外观和药效等。例如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、淀粉、黏液质、果胶等。

组织物质：系指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、栓皮、石细胞等。

浸提：是指采用适当的溶剂和方法将中药所含的有效成分或有效部位提取出来的操作。一般分为浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等几个相联系的阶段（浸润与渗透阶段、解吸与溶解阶段、扩散阶段）。

影响浸提的因素：中药粒度、浸提温度、有效成分、浸提时间、浓度差、浸提压力、溶剂pH值、新技术。纯化是采用适当的方法和设备除去中药提取液中杂志的操作。常用纯化方法有：水提醇沉法（最常用）、醇提水沉法、超滤法、盐析法、酸碱法、澄清剂法、透析法、萃取法等。

常用的浸提方法与设备:

1煎煮法。设备为敞口倾斜式夹层锅，圆柱形不锈钢钢罐、多能提取罐。应用特点：经济、简单、易行，符合中医传统用药习惯。

2、浸渍法。又分为（1）冷渍提法（2）热浸渍法（3）重浸渍法。设备为圆柱形不锈钢钢罐、搪瓷罐。应用特点：适用于黏性药物、无组织结构中药、新鲜及易膨胀的中药、价格低廉的芳香性中药

3渗漉法。又分为（1）单渗漉法（2）重渗漉法（3）加压渗漉法（4）逆流渗漉法。设备为渗漉器。应用特点：属于动态浸出，溶剂的利用度高，有效成分浸出完全

4回流法。又分为回流热浸法和回流冷浸法。设备为浸出器。应用特点：需连续加热，浸提液在蒸发锅中受热时间较长，不适用于易被热破坏的中药成分的浸提5水蒸气蒸馏法。又分为（1）共水蒸馏法（2）通水蒸汽蒸馏法（3）水上蒸馏法。

6超临界流体提取法快速高效，提取温度低，选择性的提取，工艺简单。

7其他提取法：超声波提取法和微波提取法

水提醇沉法：是先以水为溶剂提取中药有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。（浓缩液每毫升相当于原中药的1~2g）

基本原理:根据中药成分在水和乙醇中的溶解性不同:通过水和不同浓度的乙醇交替处理，可保留生物碱盐类、苷类、氨基酸、有机酸等有效成分；去除蛋白质、糊化淀粉、黏液质、油脂脂溶性色素、树脂、树胶、部分糖类等杂质。通常认为，料液中含乙醇量达到50％~60％时，可去除淀粉等杂质；当含醇量达75％以上，除鞣质、水溶性色素等少数无效成分不能被去除外，其余大部分杂质均可沉淀去除。

操作要点：①药液浓缩水提取液应经浓缩后再加乙醇处理，可减少乙醇的用量，使沉淀完全。浓缩程度应适宜，若药液浓度太大，醇处理后，滤过处理易致成分损失量大。②加醇的方式分次醇沉或以梯度递增方式逐步提高乙醇浓度的方法进行醇沉，有利于除去杂质。乙醇加入到浓缩液中时，应慢加快搅，避免局部醇浓度过高，迅速产生大量沉淀吸附有效成分而造成损失。③醇沉浓度的计算

C实=C测+（20+t）x0.4

④密闭冷藏与处理⑤洗涤沉淀。

结晶水：化学结合水，一般风化去除药剂学中不视为干燥过程。

结合水与非结合水：结合水系指存在于物料细小毛细管中和细胞中的水分。结合水难以从物料中完全除去。非结合水系指存在于物料表面的润湿水及物料孔隙中和粗大毛细管中的水分，易除去。

平衡水分与自由水分：物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直至物料表面水分所产生的蒸汽压与空气中的水蒸气相等，物料中的水分与空气中的水分处于动态平衡状态为止。此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。。

物料中所含的总水分等于自由水分与平衡水分之和。在干燥过程中可除去自由水（包括全部非结合水和部分结合水）

冷冻干燥：是将被干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥目的的一种方法，故又称升华干燥。

过程包括预冻、升华干燥、再干燥。

特点：物料在高真空和低温条件下干燥，成品多孔疏松，易溶解；含水量低，一般为1％~5％，有利于药品长期贮存；设备投资大，生产成本高。适于极不耐热的物料，如血浆、血清、抗生素等。

糖浆剂的优点：具有味甜量小，服用方便，吸收较快的特点，因含有糖和芳香性物质，口感较好，尤其适合于儿童用药

缺点：因含糖等营养物质，在制备和贮存过程中极易被微生物污染，制剂中需加入防腐剂；含糖量多，不适于糖尿病患者服用

炼糖（炼蜜）目的：除去杂质，杀灭微生物，减少水分，防止“返砂”（返砂：是指煎膏剂在贮藏过程中析出糖晶的现象）

炼糖的方法：假如糖量50%的水和0.1%酒石酸，保持微沸，炼至“滴水成珠，脆不黏牙，色泽金黄”，使糖的转换率达到40%-50%。

糖浆剂的分类：

1单糖浆。蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85.0%或64.71%不含任何药物，可用作矫味剂、助悬剂、黏合剂等

2芳香糖浆。含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。不作药用，主要用作矫味剂。如橙皮糖浆。

3药用糖浆。含有饮片或中药提取物的浓蔗糖水溶液，用于治疗。

糖浆剂的制法：

1热溶法。将蔗糖加入沸腾的蒸馏水中溶解、加入可溶性药物，搅拌溶解后，趁热滤过，自滤器上加蒸馏水至全量即得。

2冷溶法。将蔗糖在室温下溶解于蒸馏水或药物溶液中，滤过，即得

3混合法。将药物与计算量的单糖浆直接混合或溶解制备糖浆剂的方法。可根据性质分为。一、水溶性固体药物。二、药物为液体。三、饮片