第11章 镇静催眠药 - 副本

不良反应
1、中枢症状 口服安全范围大 2、耐受及依赖 （相对于巴比妥类，产生慢而轻） 3、过敏反应 特异性解毒药氟马西尼
要求：
• 掌握苯二氮卓类的药理作用、应用及不 良反应
第一节 苯二氮䓬类 (benzodiazepines,BZ)
长效——地西泮 中效——硝基安定 短效——三唑仑
代表药物，目前此类药物， 见诸报道者总计约3000种， 进入临床者，30余种
Байду номын сангаас
苯二氮䓬类作用机制
与中枢神经元上苯二氮䓬类受体
结合→ 增强GABA与受体的结
合 增强Cl-通道开放→ Cl-
内流→后膜超极化→产生突触
后抑制（产生各种中枢抑制作 用）
体内过程
口服吸收良好（碱性， 主要在肠道）； 肌内注射吸收不规则； 血浆蛋白结合率高； 代谢产物具母体相似活 性，且有的代谢产物半 衰期更长
地西泮可通过胎盘也可 通过乳汁分泌（产前和 哺乳期妇女禁用）
药理作用及应用
剂量由小→大，表现为：
首选，iv），硝西泮，氯硝西泮主要用于癫
4、中枢性肌松作用
与肌松药相区别：机制不同 作用部位：增强脊髓运动神经元的突触 前抑制→肌松 —— 用于CNS引起的肌张力增高和 某些肌肉痉挛状态（脑血管意 外，脊髓损伤、大脑损伤、腰 肌劳损所致肌僵直）
5.其他
• 较大剂量有暂时性记忆缺失； • 轻度抑制肺泡换气功能 • 用于心脏电击复律及各种内窥镜检查前
镇静催眠药 (sedative-hypnotic,117)
像婴儿一样的睡眠？
睡眠的生理周期
失眠的不良后果
1、机体免疫力下降，对各种疾病的抵抗力减弱； 2、记忆力减退，头痛； 3、影响工作、学习和生活； 4、可导致植物神经紊乱； 5、经常失眠可引起老年人痴呆症； 6、经常失眠使人过早衰老，缩短寿命； 7、儿童睡眠不足会影响身体的生长发育
催眠用药选择
1、入睡及睡眠持续障碍 2、睡眠过剩障碍
起效慢而作用长的药物 速效催眠药
3、睡眠觉醒节律障碍
4、阶段性睡眠或与部分
性觉醒有关的机能障碍
作用中到强的长效类药物
3、抗惊厥和抗癫痫
特点：强 机理：抑制中枢内惊厥放电的扩布 应用：
各种惊厥（破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、
药物中毒惊厥等）与癫痫持续状态（地西泮 痫小发作
轻度抑制中枢神经系统，缓和 镇静药： 或消除兴奋不安，恢复安静情 绪的药物 催眠药：
定义：
抑制中枢神经系统，促进和维 持近似生理睡眠的药物
药物的发展与分类
酒精、鸦片、草药
溴剂
古代
19世纪中叶
第一代：巴比妥类
第二代：苯二氮䓬类 第三代：忆梦返,思诺思
1903年
1960s
其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
1、抗焦虑
作用部位：大脑边缘系统
解除精神紧张、震颤、恐惧等症，并随之使 疲乏、睡眠障碍及胃肠功能紊乱、心悸等症 状得到改善
地西泮（首选）和氯氮䓬疗效好
特点：
<镇静剂量，不影响正常活动
2、镇静催眠
作用部位：脑干网状结构 小剂量镇静，大剂量催眠 催眠特点： 作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间； 应用： 对REMS影响小，不导致停药困难； 小剂量镇静 ——麻醉术前，甲亢，心衰，高血压 产生耐受性、依赖性慢； 安全范围大； 大剂量催眠 ——失眠 伴焦虑的失眠尤佳