药剂学——液体制剂
药剂学液体制剂
醑剂中挥发油轻易氧化、挥发，长久储存会 变色等。
醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长久储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
药剂学液体制剂
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五、酊剂
酊剂(tincture)系指药品用要求浓 度乙醇浸出或溶解制成澄清液 体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。
程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
药剂学液体制剂
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二、液体制剂分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药路径分类
药剂学液体制剂
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（一） 按分散系统分类
1. 均相液体制剂
低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1～100nm范围
2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 品 以 分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
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二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香 挥发性药品 （多半为挥发油）饱和或 近饱和水溶液。
用水与乙醇混合液作溶剂，制备含大 量挥发油溶液称为浓芳香水剂。
药剂学液体制剂
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芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药品相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
芳香水剂主要用作制剂溶剂和矫味剂。
溶解法 制备方法 化学反应法
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七、涂剂
涂剂（paint）是指用纱布、棉球 蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜 液体制剂。
涂剂大多数为消毒、消炎药品甘油 溶液，也可用乙醇、植物油等作为 溶剂。
药剂学之液体制剂
药物的稳定性
稳定性的含义： 指原料及药物制剂保持其物理、化学、生物、 微生物学性质的能力。 药物制剂的稳定性，不仅经是化学成分的稳 定，还有疗效的稳定，以及不良反应发生率 的稳定性。
稳定性因素
化学结构因素 制剂处方因素 非处方因素： 温度、光线、湿度、水分、空气，包装材料。
液体制剂的稳定性异常
水解 溶液分离沉淀 变色 浑浊 包装渗漏
门店液体制剂的管理要点
储藏陈列要点： 阴凉，干燥 避光 不侧放不倒置
门店液体制剂的管理要点
养护要点： 检查液体制剂的色泽，澄明度，检查剂量 检查有无沉淀 有无异常气味
谢谢
结束
昆明西区 专业培训系列 药剂学 液体制剂
苏思邈
培训提纲
液体制剂的概念 液体制剂的分类 液体制剂的效用特点 药剂的稳定性 液体制剂的稳定性异常 门店液体制剂的管理要点
液体制剂的概念
液体制剂是指药物分散在液体介质中组成的 内服或外用的液态状的制剂。 常见的液体制剂有溶液（芳香水剂、糖浆剂， 醑剂），胶体溶液（胶浆、涂抹剂）乳剂， 混悬剂
优点： 与固体制剂相比，药物分散度大，接触面广，通常 吸收快，作用迅速。 可控制每次服用的剂量，便于根据病情及患者个体 调节剂量。 流动性大便于腔道给药，灌肠剂 能降低某些药物的局部刺激性。 增加哦某些药物的稳定性和安全性。
液体制剂的效用特点
缺点： 储藏携带不便 水性制剂易霉变，易挥发 非水性制剂的溶剂药理干扰作用 化学稳定性差（与固体制剂相比） 非均相液体制剂物理性质不稳定
浸出剂的概念
浸出剂是指，用适当的浸出溶剂和方法，从 药材（动植物）里面浸出有效成分制成的供 内服和外用的药物制剂。 常见的浸出剂有：水浸出剂（如甘草合剂）， 含醇浸出剂（消肿止痛酊），含糖浸出剂 （川贝清肺膏，板兰根颗粒），精致浸出剂 （云南白药气雾剂，藿香正气滴丸）
药剂学第九章液体制剂
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1．液体制剂：2．spirits：3．solubilizer：4．cosolvent：5．干胶法：6．syrups：7．湿胶法：8．tincture：9．emulsions：10．nanoemulsion：11．溶液剂：12．Aromatic water：13．助溶剂：二、推断题(正确的划A，错误的打B)1．能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2．醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。
( )4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1．液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2．液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4．溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5．酊剂的制备方法有、和。
6．制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大，有甜味C.只可外用，不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时，不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案：A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系，不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系，不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15－17答案：A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时，错误的做法是A.一次参加，边加边搅拌B.撒于液面，吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律，混悬微粒减少一倍，沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1－ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A．西黄蓍胶B．硅皂土C．硬脂酸钠D．羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律，混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的粒度C．混悬微粒的半径平方D．混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27－29备选答案：A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1／O／w2型，当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合，不正确的选项是A.吐温－80与司盘－80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温－80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温－80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案：A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时，油(植物油)：胶：水的比例是A.4：1：2B.4：2：1C. 2：2：1D.4：4：248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大，越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大，易乳化D.溶液黏度越大，乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服，亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5－7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变，最终可导致B54－57备选答案：乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58－60备选答案：A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1．简述液体制剂的质量要求2．简述混悬剂的质量要求3．用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4．简述乳剂稳定性的内容5．简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1．复方硫磺洗剂处方：沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2．鱼肝油乳剂处方：鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1．液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
《药剂学》——液体制剂的单元操作(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
7液体制剂的单元操作制备用水制备二级反渗透法［加压蒸馏法］分类饮用水纯化水饮用水蒸馏,反渗透,离子交换等不含附加剂注射用水纯化水蒸馏,细菌内毒素实验要求灭菌注射用水注射用水按注射剂生产工艺,不含添加剂应用范围饮用水药材净制漂洗,制具粗洗,提取纯化水普通制剂溶剂或实验用水中药注射剂,滴眼剂等灭菌制剂饮片提取口外溶解稀释非灭菌制剂用具精洗非灭菌饮片提取不用于注射剂的配制稀释注射用水注射剂,滴眼剂溶解稀释容器精洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末,溶剂或注射剂的稀释剂纯化水制备预处理原水泵多介质过滤器石英砂去大颗粒,悬浮物,胶体,泥沙活性炭过滤器去游离氯,色度,微生物,有机物,部分重金属软水器钠型阳离子树脂Na+——Ca2+,Mg2+,降低硬度反渗透系统脱盐阻垢剂加药装置防止难溶性盐结垢堵塞膜——保安过滤器5um精密过滤器防止微粒入反渗透膜——反渗透RO为压力驱动,除去盐,内毒素,胶体,有机大分子离子交换系统离子交换树脂去盐得去离子水阳床,阴床,混合床阳离子交换树脂——732型苯乙烯强酸性阳离子交换树脂阴离子交换树脂——717型苯乙烯强碱性阴离子交换树脂,季铵基团污染环境,少用电去离子EDI系统电渗析+离子交换树脂——除盐离子交换—离子迁移—树脂再生高纯水超滤系统反渗透前处理除有机物,细菌,病毒,热原［低分子量离子污染无效］超滤膜为聚合体或陶瓷材质注射用水制备纯水蒸馏得多效蒸馏机,气压式蒸馏水机新制备—＞70℃保存,贮存＜12h,灭菌后＜24h液体过滤多孔介质，流体—颗粒分离机制介质过滤固液,固气分离‖速度和阻力守介质控制‖为了得到澄清液,用于注射液过滤,除菌过滤表面过滤粒径＞介质孔径‖被截留在表面微孔滤膜,超滤膜,反渗透膜深层过滤粒径＜介质孔径‖介质内部,孔道内,吸附孔隙内砂滤棒滤饼过滤织物,多孔材料,膜——支撑滤饼架桥作用——孔径减小通过表面形成滤饼起作用影响因素假定形成均匀毛细管,Poiseuille——V=pπr²/（8ηL）压力P⇧——v⇧孔隙大小r⇧——v⇧粘度t⇧——η⇩——v⇧毛细管长度预滤——滤饼厚度⇩——L⇩——v⇧介质多孔陶瓷,垂熔玻璃,烧结金属,滤膜介质具备条件：惰性材料不反应和吸附‖耐酸碱热‖阻击小,滤过快,反复用易洗涤‖有足够的机械强度‖廉价易得助滤剂为了降低阻力增加滤过速度活性炭吸附热原,脱色,吸附生物碱硅藻土,滑石粉装置砂滤棒硅藻土,陶瓷硅藻土——适合于黏度高,浓度大的药液多孔陶瓷——适合低粘度砂滤棒粗滤容易吸附,难以洗涤,有时改变pH钛滤器钛粉末制成过滤较细微粒,作为预滤,脱炭过滤垂熔玻璃滤器硬质玻璃细粉制得,漏斗、滤球、棒状,用于注射剂精滤,膜滤前预滤性质稳定,热压灭菌,容易清洗,不改变pH3号常压过滤,4号加减压过滤,6号除菌过滤微孔滤膜过滤应用圆盘,圆桶形注射剂精滤0.65-0.8um‖除菌过滤0.22um特别适用于不耐热产品如胰岛素,辅酶,还可用于无菌检查特点孔小截留强阻击小,过滤快无迁移,不改变pH药液吸附小,不滞留滤膜可换用,防交叉污染缺点——易堵塞,温差大易破材料聚四氟乙烯膜［强酸强碱有机溶液可用］,醋酸纤维素,硝酸纤维素,聚酰胺,聚四偏氟乙烯膜,聚丙烯膜板框压滤机各压力下滤过快,但容易滴漏适用于黏性大,滤饼可压缩的物料过滤主用于注射剂预滤,中药提取分离方式高位静压过滤重力过滤,压差‖ 小批量生产‖ 压力稳定,过滤慢减压过滤真空泵,压力不稳加压过滤离心泵,压力稳过滤快‖ 大生产用无菌与无菌操作概念灭菌物理化学方法,所有微生物,细菌芽孢无菌物体介质环境中无活微生物防腐抑菌,物化抑制微生物繁殖消毒物化杀除所有病原体,微生物无菌操作无菌条件下物理灭菌法热力灭菌法湿热灭菌法SLA≥10⁻⁶,高压蒸汽,过热水喷淋热压灭菌法高压饱和水蒸气‖ 最可靠最广泛‖ 杀灭所有芽孢和繁殖体‖ 126℃15min 121℃ 20min 115℃ 30min注意必须使用饱和水蒸气必须排空柜内空气全药液温度达到要求时开始计时完成先停止加热再放气,稍稍开柜,10-15min后全开,防止炸裂影响因素微生物种类数量,耐热耐压能力：芽孢＞繁殖体＞衰老体饱和水蒸气最好温度⇧时间⇧——灭菌⇧药物破坏⇧不同pH下杀菌效果：酸性＞碱性＞中性流通蒸汽灭菌法100℃流通蒸汽,30-60min不在热无菌产品辅助灭菌煮沸灭菌法30-60min,加抑菌剂,灭菌效果差低温间歇灭菌法60-80℃水或蒸汽1h——室温4h——再次灭菌——反复至杀灭芽孢费时,不耐高温,热敏物料和制剂灭菌干热灭菌法连续干热灭菌设备［隧道烘箱］——小容量生产批量式干热灭菌设备［干热烘箱］——灭菌除热原——内毒素检验用玻璃、金属器具的灭菌和除热原火焰灭菌法耐火物品干热空气灭菌法160-170℃ 2h ‖ 170-180℃ 1h ‖ 250℃45min除容器表面热原适合耐高温材料过滤灭菌法热不稳定药液,气体的灭菌0.22um微孔滤膜‖ 6号垂熔玻璃滤器过滤后必须做无菌检查：微生物对数下降值LRV=lgN0—lgN［微孔滤膜过滤器眉1㎝²有效过滤面积的LRV应≥7］射线灭菌法辐射灭菌法γ射线,适合热敏材料,不可用于生物大分子,PLS.PLG等高分子紫外线灭菌法254nm,表面灭菌微波灭菌法液体固体物料灭菌化学灭菌法气体灭菌法环氧乙烷,O3,甲醛,H2O2气体药液灭菌法表面灭菌0.1%-0.2%苯扎溴铵‖ 75%乙醇‖ 1%聚维酮碘‖ 2%苯酚‖ 煤酚皂无菌操作法不耐热药,一般不在灭菌操作室灭菌流通空气——过滤除菌‖ 静止空气——气体灭菌‖ 甲醛溶液加热熏蒸,O3气体灭菌无菌操作室,层流洁净台,无菌操作柜灭菌验证生物指示剂内毒素用大肠埃希菌内毒素灭菌参数生物指示剂去除定量测定lgNt=lgNo—kt/2.303D值一定温度,90%微生物,所需时间（min）耐热性系数,D⇩灭菌效果⇧Z值lgD下降一个单位需要升高的温度温度参数,Z⇩灭菌效果⇧F值Z一定,参比To下等效灭菌时间评价干热灭菌法170℃枯草芽孢杆菌为指示剂Z=20℃F₀值［标准灭菌时间］Z=10℃,121℃下等效灭菌时间（121℃下热压灭菌杀灭全部微生物用时）热压灭菌验证一般规定Fo≥8min,实际操作应控制在12min影响因素：容器大小形状和热穿系数‖ 灭菌溶液黏度,容器填充量‖ 容器在灭菌器内数量与排列影响最大无菌保证水平SAL非无菌单元出现率,湿热灭菌法≥10⁻⁶验证写方案,评估标准⇨安装确认⇨运行确认⇨重复实验性能确认⇨完善文件记录,写报告空气净化工业净化——除悬尘粒子‖ 生物净化——还要除微生物［制药工业需要达到生物洁净］洁净室空气净化标准GMP2010无菌制品生产洁净区分为ABCD四个等级,相应静态与动态标准洁净室必须正压,18-26℃,相对湿度45%-65%A高风险操作区——罐装,放胶塞桶,放敞口容器,无菌装配连续操作区‖ 使用单向流操作台‖ 静态100级B——无菌配制,罐装等高风险A 的背景区‖ 动态100级C,D——重要程度较低洁净操作区‖ 动态10万级净化技术初效过滤器楔式,袋式‖ 过滤＞5um悬尘过滤效率20-80%中效过滤器叠式‖ ＞1um尘粒 20-70%高效过滤器折叠式‖ ＜1um尘埃＞0.3um 99.97%一般净化温度湿度为主要指标‖ 使用初效过滤器中等净化温度湿度,含尘量,尘埃粒子‖ 初,中二级过滤超级净化温度湿度,含尘量（用计数浓度）,尘埃粒子,微生物‖ 初中高三级过滤洁净室设计原则——布局紧减面积‖ 同级相邻,不同由低到高‖ 比邻设隔间,门开洁度高‖ 各区压差＞10Pa‖ 封闭进出装气锁‖ 光照＞300lx正压,常在侧面和顶部送风,回风装于墙下气流方式层流（单向流）可达100级,水平,垂直层流‖ 紊流（乱流）可达10000级人是最大污染源——无菌隔离技术（物理绝对隔离）——RABS：限制进入屏障系统,隔离器［隔离操作处于D级］以上内容整理于幕布文档。
药剂学：液体制剂
类别
药物名称
外科用药 氯化钠、升华硫、煅石
膏
防暑药
仁丹、避瘟散、十滴水、
八宝丹
抗疟药
盐酸奎宁注射液
解热药
解热片、黄芩碱
镇痛药
阿片酊、止痛片
药剂学液体制剂
我们是药械供应接班人 继承和发扬抗战时期晋察冀军区制药部优秀传统
液体制剂
分类
剂液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)
指药物分散在适宜的分散介质中制成的液 体形态的制剂，可供内服和外用。
分类
（一） 按分散系统分类
均相液体制剂 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类
内服液体制剂 外用液体制剂
抗战时期晋察Βιβλιοθήκη 军区制药品种
药剂学笔记液体制剂全
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶化性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反响；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且本钱低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包含天然和合成二大类。
2.芳香剂〔香料与香精〕天然香料包含植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸〔如枸橼酸、酒石酸〕、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌反感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶化于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法：以量代称取，服有方便。
药剂学液体制剂
药物的溶解度
影响药物溶解度的因素：
1.药物和溶剂的性质：
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则，即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度：
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的，溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的，溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物，溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水，其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂，如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力，不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象， (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三．非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
药剂学-液体制剂第六章- 乳剂
2. 天然乳化剂
天然乳化剂亲水性强，在水中粘度大，对乳化液有较强的 稳定作用，宜新鲜配制使用或加入防腐剂。 (1)阿拉伯胶(acacia gum) ： 为阿拉伯酸的钙、镁、钾等盐的混合物，适用于乳化植物油、 挥发油形成O/W型乳剂，作为内服乳剂的乳化剂，常用浓度为 5%～15%。 在pH4～10范围内乳液较稳定，单用时易分层，常与西黄蓍胶、 果胶、琼脂等合用。该胶含有氧化酶，易使其酸败，故用前 应在80℃加热30min以破坏之。
具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜； 有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等； 稳定性好。
上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
（二）乳化剂的种类
1. 表面活性剂类乳化剂
2. 天然高分子乳化剂
⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。
根据乳滴大小分类
普通乳(emulsion)：1～100m，乳白色不透明液体。 亚纳米乳(subnanoemulsion)：又称亚微乳，0.1～1.0m，常 作为胃肠外给药的载体，静脉注射乳剂应为亚微乳，如环孢 菌素静脉注射脂肪乳。 纳米乳（nanoemulsion)：又称微乳，10～100nm。
①单分子乳化膜
表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地 定向排列，形成单分子乳化膜，明显降低了表面张 力，防止液滴合并，增加了乳剂的稳定性。 离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜 是离子化的，由于同种电荷相互排斥使乳剂更加稳 定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化 膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电使乳剂更 加稳定。
复乳的特点
药剂学第九章 液体制剂
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，微臭。相对密度
（20℃）为0.897~0.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗 氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他 油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
极性溶剂
①水(water)
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点：1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质水：最常用的极性溶剂非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
（水47.86，苯18.61）（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展：2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解溶解溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解略溶溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解微溶溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解极微溶溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警！2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度：药物的溶解度数值多是平衡溶解度（又称表观溶解度）特性溶解度直线1：药物发生解离，或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2：药物纯度高，无解离与缔合无相互作用直线3：存在盐析或同离子效应，抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂（潜溶剂）添加物：助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶晶格：排列紧密，引力大，溶解度小多晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型粒子大小：难溶粒径减小增溶（0.1-100nm）②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，阳离子周围保持有一层水。
药剂学-第08章液体制剂
特
征
以小分子或离子状态分散，均相 澄明溶液，体系稳定
高分子化合物以分子状态分散， 均相澄明溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，热 力学不稳定
以小液滴状态分散，形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
以固体微粒状态分散形成多相体 系，热力学和动力学不稳定
第二节 液体制剂的辅料
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂
香料和香精，如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠，产生 CO2麻痹味蕾
7、着色剂
（1）天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 （2）合成色素
主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝等。
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂：是指小分子药物以分子或离子状态
浓芳香水剂：用乙醇和水的混合溶剂制成的含 大量挥发油的溶液。
二、芳香水剂
制备方法：
1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉，加 蒸馏水溶解。
2.稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 3.蒸馏法 适合于药材。
二、芳香水剂
注意事项：
1.芳香水剂浓度一般都很低，常作为矫味、 矫臭和分散剂使用。
2.芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，故 不宜大量配制和久贮。
例：复方碘溶液
［处方］
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水 适量至1000ml，即得。
二、芳香水剂
芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水 溶液。《中国药典》（2015）称为露剂。
露剂：含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制 成的芳香水剂。
药剂学-02(液体制剂)
• 以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 值
（hydrophile-lipophile balance，亲水亲油平
衡值）为15-18。
• 每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
• 常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
二、液体制剂的常用溶剂
• 按介电常数大小分： （1）极性溶剂 （2）半极性溶剂 （3）非极性溶剂
（一）极性溶剂
1、水（water）
• 最常用，能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 比例混合，能溶解大多数无机盐和极性大的 有机物，能溶解植物药中生物碱盐、苷类、 糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类、 色素。
400、600等，常用300-600； • 无色澄明，理化性质稳定，与水、乙醇、丙
二醇、甘油易混合； • 能溶解水溶性无机盐和水不溶性有机物； • 对易水解药物有稳定作用； • 在洗剂中能增加皮肤柔韧性和保湿作用。
（三）非极性溶剂
1、脂肪油（fatty oils）
• 常用，如麻油、豆油、花生油、橄榄油； • 不与极性溶剂混合，能与非极性溶剂混合； • 能溶解油溶性药物、游离生物碱、芳香族药物； • 易酸败，与碱发生皂化反应而影响制剂质量； • 多外用，如洗剂、搽剂、滴剂等。
（二）助溶剂（hydrotropy agent）
• 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔 合物等，以增加药物在溶剂（主要是水） 中的溶解度，这第三种物质称助溶剂。
• 助溶剂多为低分子化合物，但不是表面 活性剂，与药物形成络合物。如加入适 量KI，可增加I2在水中的溶解度，KI称为 助溶剂。
药剂学-第08章液体制剂
第一节 概 述
一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内 服或外用的液体形态的制剂。
分散介质----液体（水、乙醇、油等） 分散程度----微粒、液滴、分子、离子或其混合形式
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）特点
❖分散度大，吸收快，能迅速发挥药效 ❖给药途径广泛 ❖易于分取剂量，服用方便 ❖减少某些药物的刺激性 ❖稳定性差（物理、化学、微生物学） ❖携带、运输、贮存不方便
（卖泽）等。
2、助溶剂
➢ 助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成 可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中 溶解度的过程。
➢ 这第三种物质称为助溶剂。
2、助溶剂 （1）形成可溶性络合物
例如，碘在水中的溶解度为1︰2950，而加适量的碘化钾可制 成含碘5%的水溶液。
I2 + KI → KI3
聚乙二醇 常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙 常用于外用液体制剂。
PEG
醇等以任意比例混合，对易水解的药物具有一定
的稳定作用，具保湿作用。
一、液体制剂的常用溶剂
（三）非极性溶剂
溶剂品种 脂肪油
主要特性
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油 等植物油，能溶解油溶性药物。
应用及注意事项
1、增溶剂 2、助溶剂 3、潜溶剂 4、防腐剂
5、抗氧剂 6、 矫味剂 7、 着色剂
1、增溶剂
➢ 增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中 增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶质
增溶剂
➢增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
1、增溶剂
2-药剂学-液体制剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。
药剂学：液体制剂-3
(二) 乳剂形成理论
1.降低界面张力作用
W = r S
例子： 液体石蜡100ml，乳化前界面面积300cm2, 乳滴半径1μm(10-4cm),
新界面面积 S总=NS=3.004106cm2
油水界面张力 r=5710-5N/cm 乳化功 W =5710-5(3.004106－300)=1712Ncm=17.1J 加1%吐温65，则r’=310-6 N/cm W’=310-6 (3.004106－300)= 90 Ncm=0.95J
2
(一)基本概念
3.乳剂类型的鉴别 O/W:白色，无油腻，导电，水可稀释，水性染料使外相
染色，油性染料使内相染色，在滤纸上扩散快 W/O分散度大，吸收迅速，生物利用度高 使油溶性药物剂量准确，使用方便 静注给药后分布快、药效高，具有靶向性 外用可改善渗透性，降低刺激性 乳剂属于热力学不稳定体系
1000ml
500ml 125g
7g 1ml 0.1g 2ml
2.制法：鱼肝油与阿拉伯胶粉研匀后，一次加入蒸馏水 250ml，强力研磨成初乳；加糖精钠水溶液、杏仁油及氯 仿，缓缓加入西黄耆胶浆，蒸馏水研并制成1000ml乳剂。
18
炉甘石乳 calamine emulsions
1.处方：炉甘石60g，氧化锌60g，液化酚5.5ml，甘油 12ml，芝麻油500ml，氢氧化钙溶液适量，共制成 1000ml
12
乳剂的制备
5. 机械法(mechanical method) 油:水:胶机械分散乳剂 6. 微乳的制备(preparation of microemulsions) 一般需要辅助乳化剂 表面活性剂有用量较大：占乳剂的12-25% 表面活性剂与油的比例较大：如5：1 表面活性剂的HLB：15-18
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药剂学——液体制剂1.药物溶液的形成理论2.牛顿流体与非牛顿流体（主管药师大纲要求）3.表面活性剂4.液体制剂的简介5.低分子溶液剂与高分子溶液剂6.溶胶剂7.混悬剂8.乳剂9.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质>>水：最常用的极性溶剂>>非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标前方高能预警！2.溶解度的测定方法（1）新药的特性溶解度药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。
实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
（2）药物的平衡溶解度取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素药物，溶剂，温度，pH，同离子效应，助溶剂，增溶剂①药物a.极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶b.药物晶格：排列紧密，引力大，溶解度小c.药物晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型d.粒子大小：难溶（0.1-100nm）粒径减小增溶②溶剂：降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解；水合作用，潜溶③温度：溶解过程吸热，T↑溶解度↑，反之下降④pH：有机弱酸、弱碱及其盐类⑤第三种物质同离子效应：NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶助溶剂：I2+KI——1：2950→1：20增溶剂：表面活性剂4.增加药物溶解度的方法（注意实例）①加入增溶剂：表面活性剂②使用助溶剂：I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱+乙二胺③应用混合溶剂（潜溶剂）：洋地黄毒苷-水+乙醇苯巴比妥-90%乙醇④改变部分化学结构√制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐√引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素K3-亚硫酸氢钠增溶剂——表面活性剂（请注意，我很重要！）增溶原因：表面活性剂在水中形成“胶束”影响增溶的因素①增溶剂的种类②增溶剂的用量③药物的性质④加入顺序（药物和增溶剂混合后，再加水稀释）5.药物溶出速度的表示方法①单位时间：药物溶解进入溶液主体的量②两个阶段：表面溶解、扩散对流③固体药物：溶出受扩散控制Noyes-Whitney方程dC/dt：溶出速度C：t时间溶液中溶质的浓度K：溶出速度常数 S：固体的表面积C S：溶质在溶出介质中的溶解度6.影响药物溶出速度的因素（增加溶出速度的方法）①固体的表面积：粒径小，孔隙率高，表面积大；加润湿剂——增加溶出界面②温度（T）③溶出介质的体积（V）④扩散系数（D）⑤扩散层的厚度（h）：加强搅拌QIAN溶出速度影响因素蔗糖粉细孔又多温度升高多加水考虑系数勤搅拌溶出速度能加快随堂练习A1型题：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，则90%的乙醇溶液是A.非极性溶剂B.潜溶剂C.助溶剂D.消毒剂E.增溶剂『正确答案』B『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。
B型题：A.苯巴比妥溶于90%乙醇B.维生素K3注射剂C.制备5%碘溶液D.挥发油类药物增溶E.乙酰水杨酸制成钙盐以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为1.成盐增加溶解度2.加入碘化钾助溶3.使用潜溶剂4.加入表面活性剂5.引入亲水基团增加溶解度『正确答案』E、C、A、D、B（三）药物溶液的性质与测定方法（1）渗透压测定方法：冰点降低法注射剂、滴眼剂——等渗溶液仪器：渗透压计、贝克曼温度计（2）pH与pK a值测定血液pH（7.4）：＜7.0酸中毒＞7.8碱中毒注射液pH：4～9解离常数pK a：酸碱性的重要指标（越大碱性越强）＜2：强酸——极弱碱2～7：中强酸——弱碱7～12：弱酸——中强碱＞12：极弱酸——强碱（3）表面张力对于黏膜给药的药物溶液需要测定表面张力——影响药物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附最大气泡法、吊片法、滴重法（4）黏度注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间仪器：毛细管式黏度计、旋转式黏度计补充：牛顿流体与非牛顿流体（主管药师的福利！）牛顿流体：纯液体、多数低分子溶液（水、蓖麻油）——毛细管式黏度计非牛顿流体：高分子溶液、溶胶剂、乳剂、混悬剂、软膏——旋转式黏度计二、表面活性剂1.概念和特点2.分类3.基本性质和应用4.生物学性质（一）表面活性剂概念与特点表面活性：降低液体表面张力的性质表面活性剂：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质结构特点：极性亲水基团+非极性亲油基团（解离或不解离）（二）表面活性剂的分类>>阴离子>>阳离子>>两性离子阳离子型（毒性大——外用杀菌）苯扎氯铵（洁尔灭）苯扎溴铵（新洁尔灭）两性离子型>>碱性水溶液中：阴离子性质，起泡去污>>酸性水溶液中：阳离子性质，杀菌天然：卵磷脂（大豆、蛋黄）注射用乳剂、脂质微粒制剂辅料合成：氨基酸型、甜菜碱型①脂肪酸山梨坦类：失水山梨醇脂肪酸酯类（司盘）作用：W/O乳化剂、O/W辅助乳化脂肪酸山梨坦20（月桂酸山梨坦）、40（棕榈酸～）、60（硬脂酸～）、80（油酸～）、85（三油酸～）②聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类（吐温）作用：增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂QIAN司盘吐温类型：2月失踪，留影吧友③聚氧乙烯型聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）O/W聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、西土马哥、平平加O ）O/W聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）（普朗尼克）Poloxamer 188（pluronic F68），O/W乳化剂，可用于静脉乳剂，能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
④蔗糖脂肪酸酯 O/W非离子型表面活性剂考点总结——特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射·脂肪酸山梨坦类（司盘、span）W/O·聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯（吐温、Tween） O/W·聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）·聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽、Brij）·聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆（普朗尼克）·蔗糖脂肪酸酯表面活性剂分类大总结QIAN阴离子：肥皂、硫酸、磺酸阳离子：洁尔灭扎你两性离子：卵磷脂非离子：司盘、吐温、聚山梨酯随堂练习A1型题：属于阴离子型表面活性剂的是A.聚山梨酯80B.司盘80C.卵磷脂D.新洁尔灭E.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）『正确答案』EQIAN：肥皂、硫酸、磺酸A1型题：主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯C.卵磷脂D.泊洛沙姆E.苯扎溴铵『正确答案』EA1型题：属于非离子型表面活性剂的是A.苯扎溴铵B.普朗尼克C.十二烷基硫酸钠D.十二烷基苯磺酸钠E.卵磷脂『正确答案』BA.司盘B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温801.失水山梨醇脂肪酸酯2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯3.两性离子型表面活性剂4.阳离子型表面性剂5.阴离子型表面活性剂『正确答案』A、E、D、C、B表面活性剂分类大总结QIAN阴离子：肥皂、硫酸、磺酸阳离子：洁尔灭扎你两性离子：卵磷脂非离子：司盘、吐温、聚山梨酯A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钙E.卵磷脂1.属于阳离子表面活性剂的是2.属于阴离子表面活性剂的是3.属于两性离子表面活性剂的是4.属于非离子表面活性剂的是『正确答案』C、D、E、BA1：可用作静脉注射用的非离子型表面活性剂是A.硬脂酸钠B.泊洛沙姆188C.吐温80D.脂肪酸山梨坦80E.卵磷脂『正确答案』B（三）表面活性剂的基本性质和应用1.临界胶束浓度（CMC）表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
胶束：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围（1-100nm）2.亲水亲油平衡值（HLB）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力：0 ～ 40非离子表面活性剂：0～20完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子：0完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯：20数大亲水小亲油表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系3～6 ：W/O乳化剂8～18：O/W乳化剂13～18：增溶剂7～9：润湿剂QIAN HLB亲水亲油平衡值数大亲水小亲油13以上可增溶7到9做润湿剂8前8后各不同油包水来水包油2.亲水亲油平衡值（HLB）一个小小的计算问题非离子型表面活性剂HLB具有加和性：亲水亲油平衡值（HLB）计算例题：计算用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值？解：代入公式＝4.7×0.45＋14.9×0.55＝10.318前8后各不同，油包水来水包油——O/W乳化剂3.增溶作用①胶束增溶：甲酚皂②温度对增溶的影响胶束形成、增溶质溶解、表面活性剂溶解度√离子型表面活性剂——Krafft点，S急剧↑√某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂——起昙：温度升高至昙点（浊点70～100℃），S急剧↓√观察不到浊点：泊洛沙姆③实际应用：解离型药物、多组分、抑菌剂4.表面活性剂在药剂学中的应用增溶（抑菌剂被增溶降低活性，需增加用量）、乳化、润湿、助悬、起泡（皮肤、腔道黏膜给药）、消泡、去污、消毒杀菌5.表面活性剂的复配表面活性剂相互间或与其他化合物配合使用，配伍适宜，可大大增加增溶能力，减少其用量。
①中性无机盐②有机添加剂：脂肪醇，尿素、乙二醇（影响胶束形成）③水溶性高分子（明胶、PEG、PVP）（四）表面活性剂的生物学性质1.影响药物吸收：增加或减少2.与蛋白质的相互作用：电性结合、变性3.毒性：阳＞阴＞非，静脉＞口服泊洛沙姆188-毒性很低可静脉4.溶血：吐温80最小，仅im阳、阴毒性大，还溶血，非离子溶血作用较轻微5.刺激性：皮肤黏膜损害，吐温很低随堂练习A1：下列有关表面活性剂的说法正确的是A.在CMC以下时，具有增溶作用B.HLB值越小，亲水性越大C.用作乳化剂时，浓度必须达到临界胶团浓度D.阳离子型表面活性剂可用作杀菌剂和防腐剂E.具有毒性、溶血性，只能外用『正确答案』DB型题：A.吐温80B.司盘80C.卵磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溴铵1.可作为W/O型乳化剂的表面活性剂2.具有杀菌作用的表面活性剂3.具有起昙现象的表面活性剂4.两性离子表面活性剂『正确答案』B、E、A、CA.CMCB.HLBC.MACD.Krafft点E.昙点1.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度2.表面活性剂的溶解度急剧下降，出现浑浊时的温度3.表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度4.表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度5.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力『正确答案』D、E、C、A、B>>液体制剂的简介>>低分子溶液剂与高分子溶液剂>>溶胶剂>>混悬剂>>乳剂>>不同给药途径用液体制剂三、液体制剂的简介1.特点2.分类与质量要求3.溶剂和附加剂药物：分散相溶剂：分散介质（一）液体制剂的特点优点：①药物分散度大，吸收快、起效快；②给药途径多，可内服外用；③服用方便，适于老幼；④能减少刺激性；⑤固体药物制成液体制剂，生物利用度提高。