钙拮抗剂横向比较
钙拮抗剂的分代及合理应用
2015年第2期钙拮抗剂的分代及合理应用钙拮抗剂是指在细胞水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内，从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。
它主要作用于心脏和血管，用于高血压的治疗。
目前，钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代：第一代为短效制剂。
其代表药物有硝苯地平（心痛定）、异搏定（维拉帕米）、地尔硫卓（恬尔心）等。
因降压效果可靠，在现阶段仍是国内最常用的降压药，尤其是在农村基层，因其价格便宜而深受患者欢迎。
这类制剂的缺陷是每日需多次服药，一天内可引起血压的很大波动，还可引起反射性交感神经兴奋，导致心肌耗氧增加，容易诱发心律失常。
有研究证明，这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率，患者应用中应十分谨慎。
第二代为中效制剂。
分为两大类：A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂，是近10年来开发的新剂型。
其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片（波依定）等。
这些药每日服用1～2次，24小时降压作用平稳，可避免晨起高血压，有利于降低脑血管病的发生率，而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。
B 类则为新的化合物，其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。
第三代为长效制剂。
包括氨氯地平（络活喜）、拉西地平（司乐平）等。
研究发现，长效钙拮抗剂作为基本降压药物，可用于伴有缺血性心脏病的高血压病患者。
现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。
第二代中的A 类及第三代，价格远高于第一代，患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。
文\马亚平用药指南坚持服药收效明显。
速效救心丸采用先进科学的制作工艺，应用超临界萃取技术，将药材中的有效成分，应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中，采取舌下含化的服法，药物有效成分快速进入丰富的舌下血管，减小了对胃肠的刺激，大大提高了生物利用度，同时，去除了原生药久服产生的副作用。
经过30余年临床应用证实，长期以治疗剂量服用速效救心丸，不仅不会影响急救疗效，而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度，大大降低心肌梗死的发生率。
《钙离子拮抗剂》课件
02 钙离子拮抗剂的药理作用
药理作用机制
1
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制细 胞内钙离子浓度，从而发挥药理作用。
2
钙离子是细胞内重要的信号分子，参与多种生理 和病理过程，包括心肌收缩、血管舒张、神经传 导等。
3
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制钙 离子介导的生理反应，从而发挥治疗作用。
01
与β受体拮抗剂合用
钙离子拮抗剂与β受体拮抗剂合 用可能导致心动过缓和低血压， 应谨慎使用。
02
与强心苷类药物合 用
钙离子拮抗剂与强心苷类药物合 用可能导致心律失常，应谨慎使 用。
03
与利尿剂合用
钙离子拮抗剂与利尿剂合用可能 导致低血压和电解质紊乱，应谨 慎使用。
THANKS FOR WATCHING
化密切相关。
钙离子拮抗剂可以降低脑血管 疾病的发病率和死亡率。
尼莫地平、氟桂利嗪等钙离子 拮抗剂在临床上广泛用于脑血 管疾病的治疗。
钙离子拮抗剂可以改善脑部血 液循环，减轻脑水肿，降低颅 内压等症状。
05 钙离子拮抗剂的前景与展 望
新药研发方向
针对特定疾病
针对特定疾病如高血压、心绞痛等，研发更具有 靶向性的钙离子拮抗剂。
严重不良反应。
严重不良反应
严重不良反应包括低血压、心绞痛 加重、心梗等心血管系统不良反应 ，以及肝功能异常、过敏反应等其 他不良反应。
注意事项
在使用钙离子拮抗剂时，应注意观 察患者情况，及时处理不良反应， 并根据情况调整用药剂量或停药。
03 常见钙离子拮抗剂药物介 绍
二氢吡啶类钙离子拮抗剂
总结词
高血压治疗
01
高血压是常见的慢性疾病，钙离 子拮抗剂是常用的降压药物之一 。
钙拮抗剂大全
钙拮抗剂（刘启明）钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内，减少胞内钙离子浓度，从而影响细胞功能的药物。
20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念，其发现和广泛的临床应用，是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一，堪称心血管药物的里程碑。
近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种，对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。
1 钙拮抗剂的分类钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔，易通透钙离子，对其他离子通透性低，根据其激活方式分为受体调控的钙通道（ROC）及电压依赖的钙通道（VDC），在心血管系统以电压依赖的钙通道为主，临床上作用的钙拮抗剂主要作用于VDC的L型为主，根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。
选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。
最近由Toyo-Oka等提出一种新分类方法，将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等)，这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样，每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同，又分为第1代、第2代和第3代化合物.其分类见表1 。
表1 选择性钙拮抗剂分类选择性钙拮抗剂第一代第二代第三代苯烷胺类(动脉<心脏) 维拉帕米缓释维拉帕米氨氯地平苯二氮卓类(动脉=心脏)硫氮卓酮缓释硫氮卓酮拉西地平二氢吡啶(动脉>心脏) 硝苯定平缓释硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平控释硝苯定平乐卡地平1.1 第1代钙拮抗剂第1代钙拮抗剂的特点是起效快，作用时间短，每天需多次给药，加重传导性减弱和负性肌力作用。
主要品种有二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平；苯二氮卓类：地尔硫卓；苯基烷氨类:维拉帕米、米倍地尔。
1.2 第2代钙拮抗剂第2代钙拮抗剂具有高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切等特点。
但其药代动力学或药效学性能还不很理想。
如:(1)抗高血压作用在24小时内有波动；(2)活性突然降低可能引起功效迅速减小；(3)潜在的周期性自律神经系统的激活；(4)生物利用度问题，对于缓释制剂而言，总的药物释放并非总是100%。
不同钙结抗药的比较
管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
▪
氨氯地平（洛活喜、施慧达）5毫克，1次/日。本药起
作用慢，服药后7～8天才出现降压效果。
▪
地尔硫卓（合心爽、恬尔心）30毫克，3~4次/日。
▪ 常用的缓释型钙离子阻滞剂
▪
利焕、益心平、拜心同
▪
硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。
▪
非洛地平缓释片（波依定）5～10毫克，1次/日。
▪ 3、 头痛、颜面潮红、多尿
▪
为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患
者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。 4、 便秘
▪
为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时
使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。 5、 胫前、踝部水肿
▪
拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。21%出现踝部水肿。
▪
尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。
▪
拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。
▪
尼卡地平缓释片（佩尔地平缓释片）40毫克，1～2次/
日。
▪
地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。用于心率快的房颤。
▪
维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。
▪ 常用的控释型钙离子阻滞剂有
▪ 硝苯地平胃肠道控释片（拜心同）30～ 60毫克，1次/日。
▪ 硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治） 20毫克，2次/日。
▪ 1、 体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患 者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂 量
▪ 2、 心动过速 为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻 滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞 剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
三种钙拮抗剂比较
心痛定、异搏定、硫氮卓酮系目前临床常用的钙拮抗剂，由于其主要的作用部位不同，因而在冠心病心绞痛和心肌梗塞治疗中的应用也不相同。
心痛定（硝苯地平、硝苯吡啶）：其对血管平滑肌作用强，能扩张冠状动脉与外周血管、降低血压，对心脏传导系统无明显影响，缺乏抗心律失常作用，能解除冠状动脉痉挛。
常用剂量为1次口服10～20毫克，每4～8小时服二次。
异搏定（维拉帕米、戊脉安）：能扩张外用血管，降低体循环阻力，使平均动脉压中等度下降，对心外膜、冠状动脉的扩张作用较弱，所以很少单独用于治疗心绞痛。
它对窦房结的抑制作用以及对房室传导的延长作用相当明显。
因此常用于治疗房性早搏及阵发性室上性心动过速。
用药量个体差异较大，剂量范围约80～480毫克日。
为治疗室上性心动过速，可用静脉注射剂，1次用量5～10毫克，释放在10～20毫升葡萄糖溶液中缓慢静脉报注，推往后1～2分钟起效，10分钟达最大效应，作用约维持15分钟。
静脉给药偶见一过性低血压、窦性停掉或房室传导阻滞，因此有病态窦房结综合征、房室传导功能障碍或有心功能不全者禁用。
与卜受体阻滞剂合用极不安全，应慎重。
硫氮革酮（地尔硫草、合心爽、恬尔心）：本药对心外膜、冠状动脉及侧枝循环血管均有较强的扩张作用，用降低血压、心率及心肌耗氧量，延长窦房结与房室结的传导时间，尚可抑制血小板聚集。
常用于治疗稳定型心绞痛，有研究表明硫氮草酮可降低非Q波心肌梗塞患者早期的再梗塞发生率。
常用剂量为每次30～60毫克，每4～8小时服1次。
硫氮革酮与B-受体阻滞剂会用时，要注意剂量，警惕心力衰竭与传导障碍等严重反应的发生。
现将以上三种常用钙拮抗剂的作用比较如下：扩张周围血管降低血压方面：心痛定异搏定硫氮革酮；扩张冠状动脉：心痛定二硫氮卓酮异搏定；负性肌力作用：异搏定硫氮草酮心痛定；减慢心率：异搏定硫氮革酮，心痛定可反射性加快；抑制窦房或房室传导：异搏定硫氮卓酮，心痛定则无抑制作用；抗室上性心律失常：异搏定硫氮革酮，心痛定无此作用；副作用发生率：心痛定异搏定硫氮革酮。
降压药：xx地平——钙离子拮抗剂的简介
降压药：xx地平——钙离子拮抗剂的简介
钙离子拮抗剂（CCB）主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道，发挥扩张血管降低血压的作用。
根据CCB对于动脉血管及心脏的亲和力和作用，将其分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类。
其中血管选择性最强的二氢吡啶类CCB用最多。
二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道。
其降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。
常见不良反应包括：反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。
二氢吡啶类钙拮抗剂没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应慎用，急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。
临床上常用的二氢吡啶类降压药物有：硝苯地平控释片（拜新同）、苯磺酸氨氯地平片（络活喜）、非洛地平缓释片（波依定）、盐酸贝尼地平片（可力洛）、拉西地平片（乐息平）等。
非二氢吡啶类包括地尔硫卓和维拉帕米，除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还可作用于窦房结及房室结，引起心率减慢、交感神经活性下降。
主要用于抗心律失常和治疗冠心病、心绞痛，有时用于治疗原发性高血压。
参考文献：
1.中国高血压防治指南2010，刘力生，中华高血压杂志，20110815
2.高血压合理用药指南，孙宁玲、霍勇，中国医学前沿杂志，20150620
★注意：药物具体使用情况，以药品说明书为准。
如有疑问可以咨询医生或药师。
4种长效钙拮抗剂治疗老年轻中度高血压药物经济学评价探讨
收稿日期：２０１９—０５
供，国药准字：Ｈ２００３０４１５。丙组服用苯磺酸氨氯地平片，５ｍ∥ ｄ，本药品由“辉瑞制药有限公司”提供，国药准字：
Ｈ１０９５０２２４。丁组服用苯磺酸左旋氨氯地平片，５ｍｇｄ，本药品 由“施慧达药业集团（吉林）有限公司”提供，国药准字： Ｈ２０１２３１５１。４组的疗程都为８ｗ。治疗期间，需做好患者的肝 肾功能、血脂、电解质与血糖等指标的检测工作。 １．３评价指标圄：疗效判定根据《心血管药物临床试验评价方 法的建议》中的相关内容进行，分成显效、有效和无效３个等 级，并以显效与有效所占的百分比之和作为总有效率，同时 将之作为效果指标。 总成本包括隐形成本、直接成本和间接成本，当中，隐形成本 和间接成本由于没有一个统一的标准，所以，在本研究中可 将两者忽略，而直接成本则主要包括治疗费用、住院费用、药 品费用与检查费用。本次研究主要以药品费用为准。 １．４统计学分析：数据分析用ＳＰＳＳ ２０．０软件，ｔ和ｘ２分别检 验计量资料（Ｉ±ｓ）与计数资料Ｉｎ（％）１，Ｐ＜０．０５差异有统计学 意义。 ２结果
２１７－２１９
４种长效钙拮抗剂治疗老年轻中度高血压药物经济学评价探讨
究４种长效钙拮抗剂在老年轻中度高血压临床治疗中的药物经济学价值。方法：２０１７年３月一２０１８年１２月本院 接诊老年轻中度高血压病患２００例，并将之利用随机数表法分成４组（ｎ＝５０）。当中，甲组应用硝苯地平控释片，乙组应用非洛 地平缓释片，丙组应用苯磺酸氨氯地平片，丁组应用苯磺酸左旋氨氯地平片。分析４组的药物经济学，并对其作出比较。结果：甲 组的临床总有效率为９０．ｏ％，乙组为８４．ｏ％，丙组为９０．ｏ％，丁组为８８．ｏ％。分析发现，４组的临床总有效率比较差异并无统计学意 义（Ｐ＞ｏ．０５）。乙组的成本最低，丁组的成本一效果比最低，并且，将乙组作为参考，甲组的效果增加１％需增加６．６９元，丙组需
从说明书看3个CCB的区别
Philip A Poole-Wilson,et al. Lancet 2004; 364: 849–57
CCB 说明书的比较
内容
适应症
用法用量 （技术）
络活喜
高血压，慢性 稳定性心绞痛 及血管痉挛性 心绞痛 （Prinzmetal’ s 或 变异性心
绞痛）
经冠脉造影证 实的冠心病
5-10mg（可掰 开）
硝苯地平控释片一级预防研究 INSIGHT研究主要结果
首要终点 复合终点 心肌梗死
非致死性 致死性 猝死
卒中 非致死性 致死性
心衰 非致死性 致死性
其它心血管死亡
硝苯地平控释片
200（6.3%）
61（1.9） 16（0.5） 17（0.5）
55（1.7） 12（0.3）
24（0.8） 2（0.1） 13（0.4）
慢性稳
定性心 绞痛
血管痉
挛性心 绞痛
经血管 造影证 实的冠
心病
名称
适应症(来自美国说明书)
Hypert ension
Chronic Stable Angina
Vasosp astic Angina
Angiog raphica
lly Docum ented
CAD
络活喜 √ √ √ √ √ Norvasc √ √ √
INSIGHT
NORDIL
STOP-2-C STOP-2-A
ALLHAT-D
ALLHAT-A INVEST
ASCOT
CONVINCE
VALLUE
ACTION
Syst-Eur
Syst-China
0.00
IDNT-Irbe
IDNT-Pbo
两种钙离子拮抗药治疗原发性高血压临床效果比较
两种钙离子拮抗药治疗原发性高血压临床效果比较目的观察两种钙离子拮抗药治疗原发性高血压临床效果差异。
方法选择本院2009年7月~2010年7月原发性高血压患者82例，将上述患者随机分为两组，观察组和对照组。
在治疗期间观察两组患者血压改变情况，定期检查血尿常规、血脂、血糖及肾功能和电解质等。
结果两组治疗后收缩压和舒张压分别与本组治疗前血压比较，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组治疗后收缩压和舒张压显著低于对照组治疗后，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组总有效率与对照组比较，差异有统计学意义（P<0.05）；两组患者不良反应发生率比较，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论非洛地平治疗原发性高血压降压效果优于硝苯地平，且不良反应较硝苯地平少，临床效果显著，值得借鉴。
标签：原发性高血压；硝苯地平；非洛地平原发性高血压发病率高。
有效及时的控制血压有利于减少高血压相关并发症的发生，降低相关靶器官损害。
本文观察两种不同钙离子拮抗药治疗原发性高血压的临床效果。
1 资料和方法1.1 一般资料选择本院2009年7月~2010年7月原发性高血压患者82例，以上患者诊断符合WHO制定的高血压诊断标准，同时排除继发性高血压患者、肝肾功能障碍患者、精神障碍患者、对试验药物有禁忌患者。
以上患者均对本试验知情同意。
将上述患者随机分为两组，观察组和对照组。
其中观察组41例，男22例，女19例，年龄为41～71岁，平均（54.6±6.9）岁；高血压分期：Ⅰ期高血压患者13例，Ⅱ期高血压患者23例，Ⅲ期高血压患者5例。
对照组患者41例，男23例，女18例，年龄为40～70岁，平均（55.6±7.3）岁；高血压分期：Ⅰ期高血压患者12例，Ⅱ期高血压患者24例，Ⅲ期高血压患者5例。
两组患者在性别、年龄、高血压分期等方面比较，差异无统计学意义，具有可比性。
1.2 方法两组患者在实验开始前2周停用其他降压药物。
钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
●钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道主因引起血管扩张。
在临床上主要用于治疗高血压。
常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。
二氢吡啶类因为扩张外周血管，降低外周阻力，从而引起反射性心率增高，其他CCB 类药物无这种作用。
非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还对窦房结及房室结的钙通道有选择性引起心率减慢、交感神经活性下降。
包括维拉帕米及地尔硫卓。
主要用于心律失常〔如维拉帕米〕、和冠心病心绞痛〔如硫氮卓酮〕。
二氢吡啶类钙拮抗剂会引起反射性心动过速，加重房速发作，非二氢吡啶类钙拮抗剂有减慢心率的抗心律失常作用，二氢吡啶类仅有降压作用，无抗心律失常作用。
※血管平滑肌：是指存在于血管壁且组成其主要局部的特定类型平滑肌。
血管平滑肌的收缩或松弛的同时会改变血管的体积以及局部的血压，此一机制负责将体内的血液重新分配到体内其他需要血液的区域中〔即需氧量突然增加的区域〕。
因此血管平滑肌的主要功能就是调节体内血管的管径。
过度的血管收缩将会导致高血压，然而例如休克中出现的过度血管舒张会导致低血压。
相较于静脉来说，动脉其血管壁中具有大量更多的平滑肌，因此其外壁更厚。
这是因为他们需要将被泵出的血从心脏运送到需要含氧血的所有器官与组织之中。
他们的内皮膜都很相似。
血管平滑肌主要被交感神经系统通过肾上腺素能受体〔肾上腺素受体〕支配。
存在于血管平滑肌中的肾上腺素受体有以下三种类型：α1、α2和β2。
这些细胞受体的主要内源性冲动剂为去甲肾上腺素〔NE〕。
钙拮抗剂市场分析
钙拮抗剂市场分析钙拮抗剂（ＣＣＢ）市场分析高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一，也是心脑血管疾病的主要危险因素。
流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家为20%。
我国高血压患病率约为12%，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300万人的速度增长。
当前用于抗高血压的药物主要分为利尿剂、β-阻滞剂、钙拮抗剂（CCB）、作用于肾素-血管紧张素系统药物、交感神经阻滞剂等几大类。
其中，钙拮抗剂作为抗高血压一线药物的地位，在1999年WHO/ISH高血压防治指南和2003年欧洲高血压防治指南中均得到了肯定。
钙拮抗剂降压效果确切,服用方便,价格便宜,加之近年陆续上市了一些缓控释制剂,减少了不良心血管事件的发生,受到临床医生和患者的欢迎。
近年发表的一些有关钙拮抗剂的大型临床研究，如HOT、STOP－2和NORDIL等，均证实钙拮抗剂可使高血压患者获益。
另外有研究表明钙拮抗剂预防高血压引起的脑卒中有优势，在一些活性药物对照的抗高血压大型临床研究中，钙拮抗剂均有明显的优势。
这些研究进行综合分析的结果显示，所有钙拮抗剂的卒中发生率较利尿剂和β受体阻滞剂低7.2％（P ＝0.09）。
目前国内主要使用的是新的第二代、第三代钙拮抗剂品种，它们克服了传统的钙拮抗剂不良反应较多的缺点，有高度的血管选择性，扩张冠状动脉，并改善侧枝循环，而且维持时间长等明显优点。
钙拮抗剂类药物可以说是国内抗高血压治疗的支柱药物，占领着很大的高血压药物应用市场，无论从品种数量还是年销售金额方面近几年均排序第1。
从近两年来销售金额上看，国内钙拮抗剂市场呈现持续平稳增长的趋势（如图1），仅在2003年春夏季“非典”时期市场整体受挫的情况下，曾一度走低，出现了一个较为明显的低谷。
图1 2002年－2004年钙拮抗剂市场销售变化曲线图从2004年主要钙拮抗剂市场份额占有图（见图2）上可以看出，前6位的品种依次为氨氯地平，硝苯地平，非洛地平，尼莫地平，地尔硫卓，氟桂利嗪。
2023年钙拮抗剂行业市场分析现状
2023年钙拮抗剂行业市场分析现状钙拮抗剂是一类常用的降压药物，通过抑制体内的钙离子进入血管平滑肌细胞，从而达到扩张血管的效果，降低血压水平。
在临床上广泛应用于高血压、心绞痛、心肌梗死等相关疾病的治疗。
当前，钙拮抗剂行业市场呈现以下几个主要的现状：1. 市场规模逐年增长：随着人们生活水平的提高、生活方式的改变以及老龄人口的增加，高血压等心血管疾病患者的数量不断增加，从而推动了钙拮抗剂市场的增长。
根据市场调研数据显示，2020年全球钙拮抗剂市场规模已经超过100亿美元，预计未来几年市场规模还将继续增长。
2. 产品种类多样化：随着科技的发展和制药技术的进步，钙拮抗剂产品的种类越来越多样化。
目前市场上有多种类型的钙拮抗剂，如二氢吡啶类、非二氢吡啶类、苯二氮平类等，不同类型的药物适用于不同类型的心血管疾病，满足了患者不同的治疗需求。
3. 市场竞争激烈：由于市场规模庞大，钙拮抗剂市场吸引了众多制药企业的竞争。
国内外知名制药公司都有自己的钙拮抗剂产品线，并通过不断研发新产品、提高产品质量和服务水平等方式来争夺市场份额。
国内市场上主要有罗氏、拜耳、辉瑞等跨国制药公司，以及浙江医药、华北制药、莱爱等国内制药企业。
4. 面临的挑战：钙拮抗剂市场面临一些挑战，如药物价格竞争压力大、市场饱和度高、副作用和不良反应的出现等。
此外，钙拮抗剂作为一种处方药，销售和推广受到国家政策的限制，这也对企业的市场开拓和销售渠道造成了一定的影响。
未来，钙拮抗剂行业市场仍有相当的发展空间和潜力。
随着老龄化程度的加深和生活方式的改变，高血压、心血管疾病等疾病的发病率将继续增加，从而推动了对钙拮抗剂的需求。
同时，科技的进步和制药技术的提高，也将为钙拮抗剂市场带来更多的创新和发展机会。
此外，钙拮抗剂在其他疾病治疗方面的应用也具有一定的潜力，如糖尿病、骨质疏松等。
总之，目前钙拮抗剂行业市场规模逐年增长，产品种类多样化，市场竞争激烈。
虽然面临一些挑战，但该行业仍然具有较大的发展潜力。
长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效对比分析
长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效对比分析【摘要】本研究旨在比较长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效。
长效钙离子拮抗剂具有明显的血管扩张作用，可以有效降低血压。
控释钙离子拮抗剂则通过减少钙离子进入心肌细胞来降低心脏的收缩力，从而降低血压。
临床疗效比较显示两者在降压效果方面并无显著差异，但长效钙离子拮抗剂的副作用相对较少。
在治疗原发性高血压时需注意长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂的选择及注意事项。
结论表明长效钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压中具有一定优势，临床应用建议选择合适的药物，并对未来研究方向进行展望。
【关键词】长效钙离子拮抗剂、控释钙离子拮抗剂、原发性高血压、疗效对比、副作用、临床应用、研究方向、治疗注意事项1. 引言1.1 背景介绍原发性高血压是全球范围内常见的慢性病之一，其发病率随着人口老龄化和生活方式的改变而不断上升。
高血压是导致心血管疾病和肾脏疾病等其他严重并发症的主要危险因素之一，严重影响患者的生活质量和健康状况。
及时有效地控制高血压对于预防心血管疾病和提高患者生活质量具有重要意义。
本研究旨在通过对长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效进行对比分析，探讨两者在临床应用中的优势和局限性，为临床医生提供科学依据，促进高血压患者的治疗效果和生活质量的提高。
1.2 研究目的研究目的是为了比较长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压方面的疗效差异，探讨两种药物的优劣，为临床医生提供更好的药物选择建议。
通过分析两种药物的特点、临床疗效、副作用以及治疗注意事项等方面，可以更全面地评估它们在高血压患者中的应用价值。
通过比较长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂的治疗效果，可以为今后的临床实践和研究提供参考，为更好地治疗原发性高血压患者提供指导和帮助。
本研究旨在为医学界和患者提供更科学、更有效的治疗选择，促进高血压患者的健康管理和预防工作。
长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效对比分析
长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效对比分析【摘要】本研究对长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效进行了对比分析。
长效钙离子拮抗剂具有作用时间长、副作用少等特点，广泛应用于临床。
控释钙离子拮抗剂则通过控释技术延长药效持续时间。
两种药物在治疗原发性高血压的应用及疗效方面存在差异，本文通过比较分析得出长效钙离子拮抗剂在血压控制和安全性方面优于控释钙离子拮抗剂，但后者在服药便利性和患者依从性方面表现更好。
结论部分总结了各自的优势，并给出了疗效对比分析的结论。
本研究有助于指导医生在治疗原发性高血压时的用药选择，提高治疗效果和患者的生活质量。
【关键词】长效钙离子拮抗剂，控释钙离子拮抗剂，原发性高血压，治疗，疗效对比分析1. 引言1.1 研究背景原发性高血压是一种常见的慢性疾病，全球范围内影响着大量人群的生活质量和健康。
随着生活水平的提高和压力的增加，原发性高血压的发病率呈逐年上升的趋势，成为严重威胁人们健康的问题。
长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂作为治疗原发性高血压的常用药物，在临床上广泛应用。
它们通过不同的机制抑制平滑肌细胞中的钙离子内流，从而扩张血管、降低血压。
长效钙离子拮抗剂在药效持续时间上更长，通常每日仅需一次服用；而控释钙离子拮抗剂则具有更稳定的血药浓度和更持久的降压效果。
为了更好地指导临床实践，本研究旨在比较长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压中的疗效差异，以期为患者选择最合适的药物治疗方案提供参考依据。
通过对两种药物的特点和临床应用进行对比分析，可以为进一步优化原发性高血压治疗策略提供理论支持和实践指导。
1.2 研究目的研究目的是为了比较长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压方面的疗效差异，探讨两者在高血压治疗中的优势和不足之处，为临床医生提供更科学、更合理的药物选择依据。
通过深入研究长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂的特点及其在高血压治疗中的应用情况，可以为患者提供更加个性化的治疗方案，提高治疗效果，降低不良反应的发生率。
钙拮抗剂横向比较
钙拮抗剂横向比较分类：与动脉血管及心脏的亲和力和作用：1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用;2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。
维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。
根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点：(1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，引起反射性心动过速、心悸和头痛；由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现24小时的有效覆盖，容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物，通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构，代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大;(3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。
拉西地平：(1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。
(2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。
(3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。
窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。
抗高血压药(钙拮抗剂)
抗高血压药--钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。
在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。
二、钙拮抗药的分类及特点钙拮抗剂的分类根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。
根据药物作用的持续时间，钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。
长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释型制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。
根据药物受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点等决定的临床作用，分为第一代、第二代、第三代和第四代。
第一代钙拮抗剂均为短效。
特点是：①量效关系难以预测。
这是因为生物利用度低、波动大，造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。
②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛，尤其以硝苯地平最为明显，这是因为此药的达峰时间较短（1 h）。
③作用持续时间短。
半衰期短、清除率高，使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24 h 的有效覆盖，在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。
④血管选择性差，如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用，包括负性变时、负性传导和负性变力作用。
第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响，使预后恶化。
使用历史最长、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的钙离子拮抗剂。
服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。
几种钙拮抗剂市场分析
几种钙拮抗剂市场分析钙拮抗剂是近年发展较快的品种，特别是随着国外众多的原研药专利到期，许多仿制新药纷纷落户，钙拮抗剂将迎来市场的放量。
但由于国内药企在科研能力、成果转化、营销策略、市场开拓、媒介宣传等方面与外资企业存在很大差异，国内企业单独开发的品种和外资开拓能力薄弱的品种成长很慢，如贝尼地平、尼索地平、西尼地平、乐卡地平，从用药量到用药金额占比都较低。
从全球抗高血压市场看，在畅销500强药品中已有9个复方制剂，分别是缬沙坦+氢氯噻嗪、氯沙坦+氢氯噻嗪、厄贝沙坦+氢氯噻嗪、替米沙坦+氢氯噻嗪、氨氯地平+贝那普利、依那普利+氢氯噻嗪、喹那普利+氢氯噻嗪、莫西普利+氢氯噻嗪、氨氯地平+阿托伐他汀。
国内市场上已有许多传统抗高血压复方药物，如北京降压0号、复方卡托普利、复方可乐定、降压乐、珍菊降压片、复方利血平、复方利血平氨苯喋啶、复方硫酸双肼屈嗪、阿魏酸哌嗪、利君舒络等。
近两年来，抗高血压复方新药已逐渐在国内上市，如杭州默沙东制药的氯沙坦钾+氢氯噻嗪片(海捷亚)、法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝沙坦氢氯噻嗪片(安博诺)、瑞士诺华公司的缬沙坦氢氯噻嗪(复代文)、施维雅(天津)制药的培哚普利吲达帕胺片(百普乐)等纷至沓来，复方制剂的疗效优于单方剂型，副作用相对较少且轻，是今后临床上的发展方向，而且许多传统复方制剂有较好的费用-效益比，今后开发这一类药物将有较好的前景。
钙拮抗剂（CCBS）是抗高血压市场中稳步增长的品种。
据IMS统计表明：2005年全球治疗药物领域中钙拮抗剂居于第8位，市场份额已达到了119亿美元，同比上一年增长了2.2%，占世界药物市场的2.1%。
在美国处方药销售额中，钙拮抗剂为46亿美元。
据国外分析家预测，随着仿制药渗透率的不断扩大，全球抗高血压药市场销售额的增速将逐渐放缓。
我国心血管市场与国外不同，仍呈快速增长，抗高血压用药已逐渐与发达国家的差距减小。
据SFDA南方医药经济研究所数据：2003年，中国抗高血压药物市场容量为53亿元，同比上一年增长了32.42%，2004年已达到100.2亿元，占心血管系统用药的22.27%，2005年全国市场规模已超过了150亿元。
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钙拮抗剂横向比较
分类：与动脉血管及心脏的亲和力和作用：
1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用;
2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。
维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。
根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点：
(1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，引起反射性心动过速、心悸和头痛；由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现24小时的有效覆盖，容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗;
(2)第二代钙离子拮抗剂的药物，通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构，代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大;
(3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。
拉西地平：
(1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。
(2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。
(3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。
窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。
氨氯地平
(1)氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长, 但尚未确定相应的推荐剂量, 因此肝功能受损患者使用本品应十分注意。
(2)氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物, 仅约5%的药物以原形尿液排泄, 其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性, 因此肾功能衰竭患者可采用正常剂量, 本品不被透析。
硝苯地平
(1)硝苯地平应从小剂量开始服用, 初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次, 1次/d, 日服最大剂量不超过120mg。
缓释制剂应空腹整粒吞服, 不得嚼碎或掰开服用。
(2)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。
增加剂量前需监测患者的血压。
如患者症状明显, 可根据患者对药物的反应缩短剂量调整期。
(3)停药时需逐步减量, 并严密观察患者情况。
(4)普通制剂的剂量可替换成缓释制剂的剂量。
例如:普通制剂30mg/次, 3次/d, 可替换为缓释制剂90mg/次, 1次/d。
非洛地平
(1)本品可引发严重低血压和晕厥, 产生反射性心动过速, 在敏感人群中可能引发心绞痛, 低血压患者慎用。
(2)本品慎用于心力衰竭和心功能不全者, 须注意本品的负性肌力作用, 特别是在与β -受体阻滞剂合用时。
(3)本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
老年人(65 岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(2.5mg/次, 1 次/d)开始治疗, 并在调整剂量过程中密切监测血压。
(4)临床试验表明,剂量超过10mg/d可增加降压作用, 但同时增加水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。
肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
(5)本品应空腹口服或食用少量清淡饮食, 应整片吞服, 勿咬碎或咀嚼。
保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
尼莫地平
(1)脑水肿及颅内压增高者须慎用。
(2)尼莫地平的代谢产物具有毒性反应, 肝功能损害者应当慎用。
(3)本品可引起血压降低。
在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中, 应注意减少或暂时停用降血压药物, 或减少本品的用药剂量。
(4)可产生假性肠梗阻, 表现为腹胀、肠鸣音减弱。
当出现上述症状时应当减少用药剂量并保持观察。
(5)避免与β -受体阻滞剂或其他钙离子拮抗剂合用。