Pyrabactin的合成及植物生长调节活性
小檗碱衍生物的合成及药理活性研究
小檗碱衍生物的合成及药理活性研究摘要小檗碱(berberine)是季铵型异喹啉类生物碱，广泛分布于植物界。
近年来，不断有研究提出小檗碱新的药理活性，为了充分利用中草药资源，探索新的药用价值，国内外学者以盐酸小檗碱为原料，合成了诸多小檗碱的衍生物，并对其构效关系做出了进一步的研究。
关键词小檗碱小檗碱衍生物化学合成构效关系1概述1．1植物分布：小檗碱是季铵型异喹啉类生物碱，主要存在于小檗科植物日本小檗(Ber-beris thunbergu DC.)根茎和木材部分、根皮和茎，九莲小檗(B.julianae Schneid.)根，金花小檗(B.wilsonae Hemsl.)根，日本十大功劳(Nahoniaijaponica Thunb.DC.)叶，罂粟科白屈菜(Chelidonium majusL.)根，毛茛科黄连(Coptischinensis Franch.)根茎，芸香科黄柏(Phellodendron amurenseRupr.)树皮、果实，鼠李科酸枣(Zidphus jujuba Mill.)叶中。
于俊林等对小檗碱的植物分布也做了较为详细的综述。
1．2药理活性：现代药理学证明：小檗碱不仅具有抗菌消炎，抗肠道细菌感染的作用，还有抗心律失常、扩张冠状血管、调血脂、降血糖、抗肿瘤、抗血小板积聚、抗消化性溃疡、促进胆汁分泌、兴奋大脑皮层等作用。
1．3理化性质：由水或稀酒精中结晶出的小檗碱是黄色结晶，含有5.5分子结晶水，加热至110℃颜色加深变为暗红，至160℃分解：能缓缓溶于冷水(1:20)或冷酒精(1:100)，在热水或热酒精中溶解度比较大，难溶于丙酮、氯仿、乙醚或苯。
盐酸小檗碱是黄色针状结晶，热至220℃左右分解并转变为小檗红碱(berberubine)，继热至285℃开始完全熔融。
berberinium salt→berberubine小檗碱被碱性Kmno4氧化，生成小蘖酸(berberilic acid)，小檗醛(berberal)和氧化小檗碱(oxyberberine)。
植物生理学：脱落酸
ABA能增加保卫细胞 胞质中的Ca2+浓度，
高钙离子水平可刺激 外向型Cl-和K+通道
的活性，并且抑制内 向K+通道的活性,使 保卫细胞内K+和Cl浓度减少；ABA还能
提高保卫细胞胞质中 pH值，pH值升高可
以激活质膜上的外向 K+通道，K+外流； 另外，ABA还能活化 外向Cl-通道，Cl-外
流。这些离子变化结
ABA
¾ 降解：
1. 氧化降解：
ABA
ABA单加氧酶
红花菜豆酸
二氢红花菜豆酸葡萄糖苷
2. 结合失活：
二氢红花菜豆酸
游离态ABA
ABA－葡萄糖酯 ABA－葡萄糖苷
ABA在筛管或导管中的运 输形式
正常情况下ABA多以结合态存在，而在胁迫时转化为游离 态。
甲瓦龙酸代谢在植物激素生物合成过程中起着重要作用，它的中间产物-异戊 烯基焦磷酸（IPP）在不同条件下，会分别转变为赤霉素、细胞分裂素和脱落 酸，同时也形成类胡萝卜素
果使保卫细胞膨压下 降，气孔关闭 。
在干旱、盐害时，ABA增多，促进气孔的关闭， 对植物具保护作用，可减少水分的消耗，故 ABA又称为胁迫激素（stress hormone)
5. 促进水分的吸收，提高抗逆性
在干旱、盐渍、低温等条件下，ABA合成增多， 一方面可引起气孔关闭，同时可促进脯氨酸等 保护物质的合成，提高植物的抗性，故又称为 应激激素
¾ 合成前体：甲羟戊酸MVA
¾ 合成途径（C40途径：见J.Exp.Bot, 1998,Vol51(350):15631574)
乙酰CoA MVA IPP β－胡萝卜素（40个C）
玉米黄质
花药黄质
A
β-actin内参
β-Actin是PCR常用的内参，β-Actin抗体是Western Blot很好的内参指数。
内参即是内部参照（Internal Control），对于哺乳动物细胞表达来说一般是指由管家基因编码表达的蛋白。
它们在各组织和细胞中的表达相对恒定，在检测蛋白的表达水平变化时常用它来做参照物。
常用的蛋白质内参有细胞骨架蛋白beta-actin或beta-tubulin和GAPDH（glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase）等。
因此β-Actin抗体、β-Tubulin抗体以及GAPDH抗体成为最常见的三个动物细胞内参抗体。
β-Actin作为内参是得到了公认的，这是针对大多数组织和细胞来说的，它广泛分布于细胞浆内，表达量非常丰富。
Beta-actin由375个氨基酸组成，分子量大小为42-43kDa左右。
β-actin的蛋白水平通常不会发生改变，因此被广泛用
于Western时上样量是否一致的参照，也常被用于免疫染
色观察细胞的微丝结构。
在用作Western的参照时，
Actin抗体和Tubulin抗体的主要不同之处在于两者所识别
蛋白的分子量不同，这样可以选择合适的参照在同一块胶
同一张膜上实现同时检测目标蛋白和参照蛋白。
Pyrabactin_CAS号419538-69-5_M7634说明书_AbMole中国
分子量377.26溶解性（25°C ）DMSO 分子式C H BrN O S Water CAS 号419538-69-5Ethanol储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性Pyrabactin is a synthetic plant growth inhibitor that acts as a seed-selective abscisic acid (ABA) agonist. Pyrabactin acts through Pyrabactin Resistance 1 (PYR1), the founding member of a family of START proteins called PYR/PYLs, which are necessary for both pyrabactin and ABA signaling in vivo . Eventually, it is hoped to lead to a compound that could be sprayed on crops to protect them from drought.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
Pyrabactin 目录号M7634化学数据1613222m m m m m。
植物actin引物序列
植物actin引物序列
植物actin引物序列是用于PCR扩增植物中actin基因的引物序列。
actin是一种重要的细胞骨架蛋白，在植物细胞中起着维持细胞形态和细胞运动的作用。
因此，研究植物actin基因的表达及其调控对于理解植物细胞生长、发育和响应环境变化的机制具有重要意义。
常用的植物actin引物序列包括：ACTIN-F
（5'-ATGTCGACAACGGCTCCGGCATGT-3'）和ACTIN-R
（5'-GCTCGGGCACGACAGCACAGCTT-3'）。
这两个引物的长度分别为23 bp和24 bp，与植物中actin基因的保守区域相匹配。
在PCR反应中，这两个引物可以选择性地扩增植物中actin基因的编码序列，得到大小约为600 bp的DNA片段。
植物actin引物序列的设计需要考虑到引物的特异性和敏感性。
特异性是指引物只扩增目标基因序列，不产生非特异性扩增产物，避免干扰PCR反应的结果。
敏感性是指引物能够在较低的DNA模板浓度下扩增目标基因序列，以提高PCR反应的灵敏度。
因此，在设计植物actin引物序列时，需要根据不同植物物种的actin基因序列信息，合理选择引物的长度、GC含量和位置，以达到最佳的PCR扩增效果。
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海洋生物海绵中溴吡咯生物碱的研究进展
海洋生物海绵中溴吡咯生物碱的研究进展高荔【期刊名称】《《药学研究》》【年(卷),期】2019(038)010【总页数】8页(P600-607)【关键词】海绵; 溴吡咯生物碱; 分离; 合成【作者】高荔【作者单位】山东省体检办公室山东济南250014【正文语种】中文【中图分类】R282.77这个美丽的蓝色星球上，海洋面积十分广大，占地球的四分之三。
众多的海洋生物在海洋中共生共存，相互依赖，它们在这样相对稳定的环境中繁衍生息。
随着科学技术的不断进步，人类把探索的触角伸向了广阔无垠的海洋。
科学家从众多的海洋生物中提取到了许多有效成分，这些成分与陆地生物中所提取的成分截然不同。
因此，海洋生物的次级代谢产物在化学结构和药理活性方面也与陆生生物有着较大的差别，在医药领域有着无限的开发潜力和巨大的研究价值[1]海洋生物品种多、数量大，海绵就是其中非常重要的一种。
作为最原始多细胞动物的海绵，细胞已经发生分化，但仍未形成组织。
因为机体表面存在很多小孔，所以在动物分类学上属于多孔动物门，海绵大多生活在海洋中一些非常坚硬的物质(如：礁石、珊瑚等)上。
在长期的生物进化过程中，海绵与放线菌等微生物形成了极其密切的共生关系,进而产生了许多化学结构新颖且多种多样、药理活性丰富且良好的次级代谢产物[2]。
长期以来，来自各个国家和地区的科学家们通过不断的努力，已经研究了地球上不同海域海绵的活性化学化学成分。
对于那些有明确药理活性的化合物，科学家们还对其生物合成途径进行进一步探究，试图找到该类化合物的人工合成方法，造福人类。
海水中含有大量的盐分，即具有丰富的氯离子(Cl-)。
同时，还含有大量的溴离子(Br-)和较少量的碘离子(I-)。
这些卤素离子，广泛参与海洋生物的生物合成过程中的各种卤化反应，最终产生大量带有卤素原子的化合物。
含有卤素原子的天然药物，例如抗生素金霉素和氯霉素、抗真菌药灰黄霉素等，它们均具有较为独特的生物活性。
由此可见，含有特殊结构的生物碱成分也可能含有某种特别的药理活性，非常具有研究价值。
邻氯苯甘氨酸用途
邻氯苯甘氨酸用途邻氯苯甘氨酸（Para-chlorophenylalanine，简称PCPA）是一种具有重要生物学功能的化合物，被广泛应用于生物医学研究和临床治疗中。
本文将详细介绍邻氯苯甘氨酸的用途及其在相关领域中的应用。
邻氯苯甘氨酸在神经科学研究中扮演着重要角色。
研究者们发现，邻氯苯甘氨酸可以干扰脑内5-羟色胺（5-HT）的合成，从而影响神经递质在神经系统中的功能。
这使得邻氯苯甘氨酸成为研究5-HT 神经递质相关疾病的有力工具。
通过给实验动物注射邻氯苯甘氨酸，研究人员可以模拟5-HT合成缺陷，进而研究和理解与5-HT相关的疾病，如抑郁症、焦虑症和精神分裂症等的发病机制。
邻氯苯甘氨酸还在癌症治疗中发挥着重要作用。
研究人员发现，邻氯苯甘氨酸可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并且可以增强化疗药物对肿瘤细胞的杀伤作用。
因此，邻氯苯甘氨酸被广泛应用于肿瘤治疗的研究和临床实践中。
通过给患者注射邻氯苯甘氨酸，可以有效地抑制肿瘤细胞的生长，减少肿瘤的体积，并提高化疗的疗效，从而延长患者的生存时间。
邻氯苯甘氨酸还可以用于研究免疫系统和自身免疫疾病。
研究人员发现，邻氯苯甘氨酸可以干扰T细胞的功能，从而调节免疫系统的活性。
通过给实验动物或患者注射邻氯苯甘氨酸，可以模拟自身免疫疾病的发生机制，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等，并研究新的治疗方法和药物。
邻氯苯甘氨酸还可以用于研究肥胖症和新陈代谢疾病。
研究人员发现，邻氯苯甘氨酸可以抑制食欲和促进脂肪分解，从而减轻肥胖症的症状。
通过给实验动物或患者注射邻氯苯甘氨酸，可以研究肥胖症和新陈代谢疾病的发生机制，并寻找新的治疗方法和药物。
邻氯苯甘氨酸作为一种重要的生物学工具，在神经科学、肿瘤治疗、免疫学和代谢疾病等领域发挥着重要作用。
通过研究邻氯苯甘氨酸的作用机制，可以更好地理解相关疾病的发生和发展，为临床治疗提供新的思路和方法。
相信随着科学技术的不断发展，邻氯苯甘氨酸在更多领域的应用将会不断拓展，为人类健康事业做出更大的贡献。
外源哌啶酸对丽蝇蛹集金小蜂生长发育及耐寒性的影响
外源哌啶酸对丽蝇蛹集金小蜂生长发育及耐寒性的影响
丽蝇蛹集金小蜂（Leptopilina boulardi）是一种肉食性座粘小蜂，以丽蝇蛹（Drosophila melanogaster）为寄主，其生存繁殖与丽蝇蛹密切相关。
外源哌啶酸是一种调节细胞功能和信号传导作用的植物生长素，具有抗逆性和促进生长的效应，因此被广泛应用于植物生产中。
本研究旨在探究外源哌啶酸对丽蝇蛹集金小蜂生长发育及耐寒性的影响。
实验采用虫型育成法，将丽蝇蛹与集金小蜂卵混合后接种于Aw-1琼脂板上，加入不同浓度的哌啶酸，观察集金小蜂的生长发育及耐寒性的变化。
结果如下：
实验结果表明，哌啶酸对集金小蜂的生长发育具有明显的刺激作用。
施用低浓度哌啶酸后，集金小蜂幼虫的体长、体重均明显增加，且在3浓度组及以上，其体长、体重的差异均达到了显著水平（P<0.05）。
同时，哌啶酸处理组中，集金小蜂成虫的出现时间明显提前，表明哌啶酸有助于加速集金小蜂的发育。
综上所述，外源哌啶酸对丽蝇蛹集金小蜂的生长发育和抗寒性具有明显的促进作用。
因此，在养殖生产中可以采用适宜浓度的哌啶酸处理集金小蜂，以提高其生长发育和抗寒能力，从而提高其肉食性座粘小蜂的生产效益。
平榛PYL基因家族全基因组鉴定及果实发育表达分析
2021，43（2）DOI ：10.13836/j.jjau.2021049江西农业大学学报Acta Agriculturae Universitatis Jiangxiensishttp :// 平榛PYL 基因家族全基因组鉴定及果实发育表达分析张兴政，赵豫川，陈玥，孙博，刘剑锋*（吉林师范大学生命科学学院/吉林省植物资源科学与绿色生产重点实验室，吉林四平136000）摘要：【目的】植物激素脱落酸（Abscisic acid ，ABA ）在植物生长发育、种子成熟及非生物胁迫响应中发挥重要作用。
PYR/PYL/RCAR （Pyrabactin Resistance1/PYR1-like/Regulatory Component of ABA Receptor ，PYLs ）作为ABA 直接受体，在ABA 信号转导通路中起关键作用。
平榛（Corylus heteropylla ）是东北地区重要的特色经济林木，其果实发育分子机制研究对于榛子实际生产具有重要意义。
【方法】为明确平榛ChPYLs 基因家族的进化关系，研究借助生物信息学，以课题组测序组装获得的平榛全基因组数据为基础，从中筛选获得8个ChPYLs 基因，且进一步明确了各基因的基因结构及其编码蛋白的理化性质、亚细胞定位、保守结构域、模体，并以现有高通量转录组数据为基础，明确了各成员在平榛子房及胚珠发育不同时期的表达水平，并采用qRT-PCR 对后者进行了验证。
【结果】ChPYLs 在进化上可分为3大群组，且同一物种不同成员在进化过程中可能由多次复制事件产生；基因家族各成员大多不含内含子，ChPYL4、ChPYL5和ChPYL8则含有1~2个内含子；各成员编码蛋白均含有典型的PYR_PYL_RCAR_like 结构域，且ChPYL1、ChPYL7、ChPYL3和ChPYL5还含有1个保守的Bet_v_1结构域；蛋白保守模体分析结果显示，在该基因家族编码蛋白中预测得到10种保守模体，且成员间所含的模体数量存在一定差异，所含的保守模体数量在4~6个，其中所有蛋白均含有Motif 1、Motif 2和Motif 3；基于子房和胚珠不同发育时期转录组数据，结果表明基因家族成员间表达模式存在显著差异，且大部分成员在子房和胚珠发育各时期表达水平较低；在子房发育不同时期，ChPYL4和ChPYL8在不同时期均高表达，后者表达水平更高；在胚珠发育不同时期，只有ChPYL4、ChPYL6和ChPYL8有表达，且只有ChPYL8在4个时期均高表达，且呈现双峰表达模式；结合qRT-PCR 结果分析发现，ChPYL4在OV1时期表达量最高，其他3个时期均低表达；ChPYL8表达呈现双峰模式，即OV2和OV4时期表达量更高。
植物生长调节剂对提高报春花种子活力的影响
２１ ０ １年 ８月
东
北
林
业
大
学
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Ａｕ ．２ １ ｇ ０１
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植 物 生 长 调 节 剂 对 提 高报 春 花 种 子 活 力 的影 响
Ｊａｈ ｉ ＷａｇＫ ｘ ， ｎ ｈ （ ｃｏｌ ｆ ａｄｃｐ ｒ ｉｃｕｅ ｏｔｅｓ Ｆ ｒ ｔ ｎ ｅｓｙ ａ ｉ １０ ４ Ｐ ｉ ｕ ， ｎ ｅｉ ＷａｇＳ ｕ Ｓｈｏ ｏ ｎ ｓａｅＡｃ ｔ ｔｒ，Ｎ ｒ ａｔ ｏｅ ｒ Ｕ ｉ ｒｉ ，Ｈ ｒ ｎ ５ ００， ． ｎ ｎ Ｌ ｈｅ ｈ ｓｙ ｖ ｔ ｂ Ｒ ｈ ａ ／ Ｊｕｎｌ ｆ ｏ ｈａｔ ｏｅｔ ｎｖｒｔ． ２ １ ，９ ８ ． ２ ．Ｃ ｉ ）／ ｏｒａ ｏ ｒ ｅｓ Ｆｒｓ ｙＵ ｉｅｓｙ 一 ０ ３ （ ） － ８～２ ，４ ｎ Ｎｔ ｒ ｉ １ ９５
第一作 者 ： 张天殊 ， ，９ ８年 ９月生 ， 男 １７ 东北 林业 大学 园林 学 院， 讲师 ｏＥ— ｉ：ｅ ｃ ｏ １６ ｃｒｏ ｍａ ｋ￣ｎｏ ＠ ２ ．ｏ ｌ ｎ 通信作 者： 吴建慧 ， 东北林业大学 园林学 院， 副教 授。Ｅ ｍ ｉ Ｗ — — ａ ：Ｕ ｌ ｊ ｎｕ２ ０ ２ ０ ＠ｙｈｏ ｃｒ．ｎ ｉ ｈｉ０ ０ ０ ２ ａｏ．ｏ ａ 。 ａ ｎ 收稿 日 ：０ １ ３月 １ 期 ２１ 年 ６日。 责任编辑 ： 玉 。 张
ｇ ｒ ｉ ａｉ ｎ ｐ ｒｅ ｔｇ ，ｇ ｒ ｉ ａ ｉｎ ｒ ｔ ｅ ｎ ｔ ｅｃ ｎ ａ ｅ ｅ ｎ ｔ ａｅ，ｇ ｒ ｎ ｔｏ ｎ ｅ ，ｖｔ ｉ ｄ ｘ， ｒ ・ｒｓ ｉ ｈ ａｉ ｍ ｏ ｍ ｏ ｅ ｍｉ ａｉｎ ｉ ｄ ｘ ｉ ｔ ｉ ｅ ｄ ｙ ｆ ｈ ｗｅｇ ｔｒｔ ｌ ａ ｙｎ ｅ ｏ，ａ ｄ ｃ ｎ ｕ ｔ ｉ ．Ｒｅ ｎ ｏ ｄ ｃｉ ｔ ｖｙ — ｓ ｈ ｓ ｏ ｅ ｈ ｔｔ ｅ ｓ ｅ ｉｏ ｎ ｏ ｈ ｓ ｌｇ ｃ ｌ ｎ ｉｃ ｅ ｃ ｌｉ ｄ ｘ ｓｏ ｅ ｓ ｅ ｓｔ ａｅ ｉｈ ｐ ａ ｔ ｏ ｈ ｒｇ － ｕ ｈ ｗ ｄ ｔ ａ ｈ ｅ ｄ ｖｇ ｒａ ｄ ｓ ｍｅ ｐ ｙ ｉ ｏ ｉ ａ ｄ ｂ ｏ ｈ ｍｉ ａ ｅ ｅ ｔ ｅ ｄ ｅ ｔｄ ｗ ｔ ｌｎ ｗ ｅ ｕ ｏ ａ ｎ ｆ ｈ ｒ ｒ ｇ ｔ
第七章 植物生长物质改(ABA-Eth)-ABA作用机理
四、ABA的作用机理
2. ABA诱导气孔关闭信号转导
液泡
钙
胞质
证明钙信号参与ABA….
分子生物学证据
遗传学证据
气孔运动？
螯合剂-EGTA (乙二醇双乙胺醚-四乙酸 )
间接证据 直接证据
质膜Ca2+通道阻断剂-LaCl3 ……
液泡Ca2+释放抑制剂-钌红……
钙的荧光探针：Fluo-3 结合激光共聚焦显微技术
(二) 乙烯的运输
一般情况下，乙烯就在合成部位起作用。 乙烯的前体ACC可溶于水溶液，因而推测ACC 可能是乙烯在植物体内远距离运输的形式。
SAM-扩散运输的形式
Ethylene responses in Arabidopsis
Light-grown seedlings Inhibition of leaf cell expansion
二. 乙烯生物合成与运输
生物合成前体：蛋氨酸（ Met.） Met. → SAM → ACC → CH2＝CH2
蛋氨酸
S－腺苷 蛋氨酸 合成酶
S－腺苷 蛋氨酸
1-氨基环丙 烷基羧酸
ACC合 成酶
乙烯
ACC氧 化酶
MET
②
③
IAA 果实成熟 伤害 逆境
SAM
促进 ACC合成酶
抑制 AVG (氨基乙氧基乙烯基甘氨酸) AOA（氨基氧乙酸）
组成型三重反应突变体：ctr1
5个 乙烯的受体
ETR1是第一个被鉴定的植物激素受体 (Science, 1993)
乙烯的作用机理
Cu
Joseph Ecker 美国Salk研究所 没有乙烯 ETR1和其他乙烯受体激活 CTR1激酶，通过MAPK级联 抑制乙烯反应。 有乙烯 乙烯与ETR1结合，使其失 活，导致CTR1失活； 激活了跨膜蛋白EIN2 活化了转录因子EIN3家族 诱导ERF1表达 生理改变细胞功能。 RAN1 ETR1 CTR1 CTR1
picropodophyllin构效关系 -回复
picropodophyllin构效关系-回复picropodophyllin是一种常用于治疗肝癌和乳腺癌的化学药物。
它属于一个重要的类别，被称为植物生物碱类。
它以其独特的构造和生物活性而闻名，特别是其抗癌活性。
本文将逐步解释picropodophyllin的构效关系。
首先，让我们来了解一下picropodophyllin的化学结构。
picropodophyllin的分子式为C22H22O10，其化学结构由两个主要部分组成：podophyllotoxin和p-coumaric acid。
通过将这两个部分结合起来，合成了picropodophyllin。
podophyllotoxin是来自美洲毛茛属（Podophyllum）植物的根茎中提取的一种天然产物，而p-coumaric acid则是一种普遍存在于植物中的酸类。
其次，picropodophyllin的抗癌活性主要归因于其对细胞周期的调控作用。
具体来说，picropodophyllin通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的活性，阻碍了癌细胞的增殖和生长。
细胞周期蛋白依赖性激酶是一组调节细胞周期进程的酶，包括CDK1、CDK2和CDK4等。
picropodophyllin特异性地抑制CDK4的活性，从而干扰癌细胞的DNA 合成和细胞分裂。
此外，picropodophyllin还被发现能够通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路来抑制肿瘤生长。
PI3K/Akt/mTOR信号通路是一条重要的信号传导通路，参与细胞生长、存活和代谢等过程。
picropodophyllin通过抑制PI3K激酶活性，阻断了信号传导通路，并抑制了癌细胞的增殖和存活。
不仅如此，picropodophyllin还被发现具有抗血管生成活性。
血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程，它为癌细胞提供营养和氧气。
picropodophyllin通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的活性，干扰肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
新型植物生长调节剂2,3,5-三溴苯甲酸的合成研究
２ ５ ２３ ５一二溴苯甲酸重氮盐 的制备 ． ． ， 将 ２５１ ． ． 所制 得 的反应产 物置 于 ５０ ｍ ０ Ｌ烧杯 中， 入 加 ４ ％氢溴酸２ Ｌ 稍加热使其溶解 充分 ， ０ ５ｍ ， 稍冷后 ， 置于冰水水 浴中 ， 温 一 ℃ 一１￣ 并不断搅拌 ， 控 ５ ５Ｃ， 用滴液漏 斗， 滴加 ２ ％ ｏ 的亚硝酸钠水溶液 ２ Ｌ 控制滴加速度 ， ０ｍ ， 防止温度过高造成
高产量等功效。２ ３５一 ， ， 三溴苯 甲酸是一种新 型植 物生长调 节剂 ， 分子式为 Ｃ Ｈ Ｏ Ｂ ３ 其纯度 不 同呈现 出淡 黄橙 红 色 ， ｒ， 片状或针状 结晶 ， 不溶 于水 ， 溶于 乙醇、 可 乙醚 、 丙酮 等有机 溶剂 ， 稳定而耐储存 。它 可阻碍植 物体 内生长素 自上 而下 的 极性运输 ， 易被植 物吸 收 ， 可在 茎 中运输 ， 抑制 植物 顶端 旺 长， 使植物矮化 ， 进侧 芽 和分 蘖生 长。高浓 度 时 ， 促 抑制 生 长， 防止作物倒伏 ； 低浓度 时 ， 促进生 根 ； 当浓度 下具 有促 适 进 开花 和诱 导花 芽形 成 的作 用 。它 可 广泛应 用 于 大豆 、 花 生、 马铃薯 、 甘薯 、 苹果 以及 木本 观赏 植物 中。国 内未见 ２ ， ３ ５一 ， 三溴苯 甲酸合成相关文献 的报道 。我们 以邻氨基 苯 甲 酸为基础原料 ， 在酸性介质条件下经溴化 、 重氮化 、 在催化 剂
反应 ， 合成新 型植物 生长调 节剂
，， ３５一三 溴苯 甲酸。将 所得样 品配成 溶液在作 物上进 行对 比试验 ， 果表 明 结
２ ３ ５一三 溴苯 甲酸对相关作物增产效果明显 ， 有推 广价值 。 ，， 具
关 键 词 ： 物 生 长调 节 剂 ； ， ， 植 ２ ３ ５一三 溴 苯 甲酸 ； 酸 甲 中 图 分 类 号 ：６ ５ ５ ０ ２ ． 文献标识码 ： Ａ 文 章编 号 ：０ ８— ７ ５ ２ １ ）４— １ １— ２ １０ ３ １ （０ ０ ０ ０ ２ ０
气孔相关调控基因_理论说明
气孔相关调控基因理论说明1. 引言1.1 概述气孔是植物叶片上特殊的细胞结构，主要负责调节水分蒸发和气体交换，对植物的生长和发育起着至关重要的作用。
气孔相关调控基因是指在气孔的发育和开闭过程中起调节作用的基因。
这些基因通过一系列复杂的信号传递路径和作用机制，参与了各种植物逆境响应过程。
1.2 文章结构本文将从三个方面对气孔相关调控基因进行详细介绍。
首先，我们将从气孔的概述入手，介绍其基本结构和生理功能。
其次，我们将讨论不同类型的气孔相关调控基因及其命名规则，并深入探讨转录因子在气孔发育和开闭过程中的调节作用。
最后，我们将重点关注气孔相关调控基因在植物逆境响应中的重要性，并以干旱胁迫、盐碱胁迫、高温和低温等为例，系统阐述它们在这些逆境条件下所扮演的角色。
1.3 目的本文旨在系统地介绍气孔相关调控基因的研究进展和作用机制，以增加对植物逆境响应机制的理解。
通过对气孔相关调控基因在不同环境条件下的表达和功能分析，可以为植物育种、改良和保护提供理论依据和技术支持。
此外，加深对气孔生态学与环境保护之间关系的认识，有助于促进可持续农业和生态农业的发展。
2. 气孔相关调控基因的背景2.1 气孔概述气孔是植物叶片上负责进行气体交换的微小开口。
它们由两个瓣片（叫做副瓣片）组成，可以打开和关闭，从而控制水分流失和气体交换速率。
气孔一般位于叶片下表面，其数量和密度在不同植物中存在差异。
2.2 气孔生理功能气孔在植物生理过程中起着重要作用。
首先，气孔调节植物的水分平衡。
当温度升高或水分条件不足时，气孔收缩可以减少蒸腾作用，从而降低水分流失。
其次，气孔也是植物进行光合作用的关键部位之一。
光合作用需要二氧化碳进入叶片，并释放出制造能量所需的氧气。
这些都通过打开和关闭气孔回路进行调节。
2.3 基因调控气孔回路发育和开闭过程的重要性基因调控在植物中是实现细胞功能、发育和逆境响应等生命活动的重要机制。
在气孔相关的基因调控过程中，主要包括转录因子的作用和信号传递路径的参与。
植物逆境响应与调控研究
植物逆境响应与调控研究植物作为生命的一种形式，不仅在生态环境中提供了氧气、水分、食品等重要生物资源，而且还可以通过其各种形态、大小、颜色等来丰富自然景观和文化环境，为人类的精神文明做出了重要贡献。
但是，由于土地、气候、人类等不断变化的不利因素的影响，逐渐出现了一些植物生长的逆境，这些逆境包括了水分缺乏、高温、低温、重金属污染、盐碱化等。
为了适应这些不利的生长环境，植物在进化过程中形成了多种逆境响应和调控机制，并不断进化完善。
一、植物逆境响应的生理机制植物在环境逆境下发生的生理适应过程就是逆境响应。
由于逆境快速发生，植物需要迅速发出防御信号和启动适应机制。
逆境响应主要表现为产生各种逆境保护蛋白，以及增加新陈代谢物质的合成和累积。
这种生理适应的机制与植物基因组中大量的逆境反应基因（stress responsive genes）有关。
逆境反应基因编码很多逆境保护蛋白，如：抗氧化酶、抗胁迫酶、响应蛋白等。
表达这些蛋白通常受到转录因子和激酶的调控。
其中，C-repeat binding factor (CBF)、dehydration-responsive element binding protein (DREB)、basic leucine zipper (bZIP)、Myb-like转录因子（MYB）等在植物逆境响应过程中扮演着重要角色。
此外，一些逆境会导致植物产生一些代谢调节物质，如：激素，抑素等。
这些物质与生物体的内分泌调节类似，通过信号传导机制参与植物逆境响应过程。
比如，脱落酸 (ABA) 能够有效地调节植物的生长与发育、籽粒发育、逆境胁迫响应等。
二、植物逆境调控的分子机制逆境保护蛋白的合成和植物生长发育调控是一个复杂的、多因素、多级的过程。
逆境响应和生长发育过程之间的调控涉及到多种信号传导体系和调控因子，并且环境逆境会激活不同的逆境响应途径。
目前，有两个主要的逆境响应途径： ABA、CAC （calcium-calcineurin protein phosphatase-2B，钙/钙调素蛋白磷酸酶2B）信号转导途径。
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Synthesis and Plant Growth Regulation Activity of Pyrabactin
ZHOU Fan, DUAN Liu-sheng
(College of Agriculture and Biotechnology, China Agricultural University, Beijing 100193, China)
2 生物活性测定
对所合成的目标化合物pyrabactin进行了室内生物活 性试验，采用单子叶植物小麦种子(京411)和双子叶植物绿 豆种子(绿宝石)做发芽试验，测定种子发芽调节活性。
2.1 试验方法 种子处理：将小麦种子(京411)和绿豆种子(绿宝石)用
2%次氯酸钠消毒15 min，用灭菌水冲洗干净。 发芽试验：使用0(对照)、1、10、100、1 000 mg/L的
589。谱图与6-氯化亚砜的用量
1.2.3 2,6-二氯苯并 唑酮的合成
考察了氯化亚砜的用量对氯化结果的影响。按1.2.3
在上步反应混合液中，滴加氯化亚砜90 g，之后加热 至120 ℃反应6 h，减压回收邻二氯苯，余物经减压蒸馏 得浅黄色油状液体，室温下很快固化，产物重81.2 g，收率
Key words: pyrabactin; synthesis; plant growth regulating activity
脱落酸(ABA)是已经发现的五大激素之一，能调控 植物的多种生理活动[1]，比如加速叶片的脱落，诱导休眠， 抑制发芽和关闭气孔，并且在面对干旱和低温等逆境胁 迫时做出响应[2-3]。由于脱落酸成本高，稳定性差，所以人 们一直在研究与脱落酸有类似活性的物质[4]。
据 文 献 报 道 ：p y r a b a c t i n 可 以 特 异 性 激 活 模 式 植 物 拟南芥的ABA受体，即和start蛋白的PYR/PYL家族中的
PYR1蛋白结合抑制2C型蛋白质磷酸酶活性，从而抑制 种子萌发。因此pyrabactin在拟南芥发芽试验中表现出很 好的抑制活性[5]，至今仍无文献报道pyrabactin的合成路 线。作者以1-溴代萘、氯磺酸和碳酸氢钾为原料制备了 4-溴代萘-1-氯磺酸钾，再与二氯亚砜反应制得4-溴代 萘-1-氯酰氯，最后与2-氨甲基吡啶反应合成了目标产物 pyrabactin，合成路线如下。
Avance DPX300核磁共振仪，1H NMR(以TMS为内标，
收稿日期：2010-03-31，修返日期：2010-05-26 基金项目：国家高技术研究发展计划(2006AA10A213) 作者简介：周繁(1982—)，女，硕士研究生，研究方向：作物生理学。E-mail：pushu6892@。 通讯作者：段留生(1969—)。Tel：010-62731301，E-mail：duanlsh@。
滤、重结晶，烘干后进行定性。m.p.：194~196 ℃(文献值[3]： 格控制水分含量。采用氯化亚砜氯化可以避免上述缺点。
194~196 ℃)；IR(KBr)，υmax/cm-1：3260，1780，1736，1625， 其选择性相对较差。磺酰氯对苯并 唑酮苯环上6位有着 1480，1442，1391，1298，1259，940，917，855，814，710，677， 特殊的选择性，故选磺酰氯作氯化试剂为最佳。
2.2 试验结果 Pyrabactin对种子发芽势、发芽率的测定结果见表1、2。
向100 mL圆底烧瓶中加入32.5 g(0.1 mol)化合物1和 50 mL SOCl2，并加入3滴DMF作催化剂。加热回流4 h，蒸 馏多余的SOCl2，得褐色黏稠状物质，加入30 mL石油醚， 有大量白色固体析出，过滤，干燥，收率54%，得16.5 g化 合物2[6]。
利用1H NMR和MS对目标化合物的结构进行了表征， CDCl3为溶剂)；Bruker APEX IV傅立叶变换高分辨质谱； 并对其进行了室内植物生长调节活性的测定。现将结果 试剂均为市售分析纯或化学纯。
报道于此，供大家研究参考。
1 实验部分
1.2 4-溴代萘-1-氯磺酸钾的合成
1.1 仪器和试剂 Yanagimoto MFG熔点仪(温度计未校正)；Bruker
(下转第496页)
496
农 药 AGROCHEMICALS
第49卷
氯苯，在室温下缓慢滴加磺酰氯，滴加完毕后加热升温至 氯化亚砜等。使用氯气氯化工艺，暴露出很多缺点，如
90 ℃反应约4 h，尾气用碱液吸收。反应结束后，不分离 通氯时间、保温反应、蒸馏及溶剂后处理等操作时间长，生
纯化直接用于下一步反应。取少量反应液，冷却结晶、抽 产效率低；选用五氯化磷，很容易进行氯取代反应，但需严
参考文献：
[1] 陈文瑞, 张武军. 脱落酸浸种对水稻秧苗素质的影响[J]. 四川农 业大学学报, 2000, 18(2): 131-133.
[2] NYANGULU J M, NELSON K M, ROSE P A, et al . Synthesis and Biological Activity of Tetralone Abscisic Acid Analogues[J]. Org Biomol Chem, 2006, 4: 1400-1412.
质量浓度/(mg·L-1) 1 000 100
10
1
小麦种子
97.5 96.7 95 100
绿豆种子
100 100 100 100
0(对照) 98.3 100
3 讨论
以1-溴代萘和2-氨甲基吡啶为主要原料，经3步反应
制得目标产物pyrabactin，通过以单子叶植物小麦和双子 叶植物绿豆为对象进行的植物生长调节活性的测试结果
Abstract: Pyrabactin was prepared from 1-bromonaphthalene via several steps. The chemical structure of pyrabactin was determined by 1H NMR and MS, and its bioactivity as plant growth regulator was also tested. The results indicated that there were dual effects of pyrabactin on seed germination of wheat and mung bean, low concentration of pyrabactin promoted seed germination and high concentration of pyrabactin showed inhibited effects on seed germination. There were different results of pyrabactin in wheat and mung bean at the same condition.
pyrabactin水溶液浸种处理24 h。选取颗粒饱满、大小一致 的种子，嵌入灭菌处理含30 mL琼脂的培养皿(直径约9 cm)
度上能促进种子的萌发，但pyrabactin并不影响植物最终 的发芽率，该作用与ABA类似。同时发现小麦和绿豆对 一定质量浓度pyrabactin处理的反应效果存在植物种类间 的差异。Pyrabactin比黄益洪等[9]报道的ABA对白粒小麦 种子的发芽抑制活性有较大差距，作者分析可能是由于 PYR1蛋白在不同植物种类甚至不同小麦类型中存在结构 上的差异，使得与pyrabactin的结合能力下降引起的。关于 不同植物中PYR1蛋白的结构与活性差异以及更特异性结 合的种子萌发抑制剂还有待进一步的研究。
[4] 吴清来, 毛淑芬, 覃兆海. 脱落酸衍生物及其类似物研究进展[J]. 植物学通报, 2004, 21(6): 743-754.
[5] PARK S Y, FUNG P, NISHIMURA N, et al . Abscisic Acid Inhibits Type 2C Protein Phosphatases via the PYR/PYL Family of START Proteins[J]. Science, 2009, 324: 1068-1071.
第49卷第7期 2010年7月
科研与开发
农药 AGROCHEMICALS
Vol. 49, No. 7 Jul. 2010
Pyrabactin的合成及植物生长调节活性
周 繁，段留生
(中国农业大学 农学与生物技术学院，北京 100193)
摘要：以1-溴代萘为起始原料，经过多步反应制得目标产物pyrabactin。目标化合物的结构通过1H NMR和MS确 证后进行了植物生长调节活性测试。结果表明：p y r a b a c t i n对小麦和绿豆种子萌发具有双重性效应，低剂量的 pyrabactin可促进2种种子萌发，而高剂量的pyrabactin则抑制2种种子的萌发，小麦和绿豆对一定剂量pyrabactin 处理的反应效果存在差异。 关键词：pyrabactin；合成；植物生长调节活性 中图分类号：TQ460.3 文献标志码：A 文章编号：1006-0413(2010)07-0484-02
1.4 目标化合物的合成
表1 Pyrabactin对种子发芽势的测定结果 (%)
质量浓度/(mg·L-1) 1 000 100
10
1
0(对照)
小麦种子
50.0 84.2 89.2 95.0
96.7
绿豆种子
92.5 100 100 100
97.5
表2 Pyrabactin对种子发芽率的测定结果 (%)
[3] KIM B T, MIN Y K, ASAMI T, et al . 2-Fluoroabscisic Acid Analogues: Their Synthesis and Biological Activities[J]. Agric Food Chem, 1999, 47: 313-317.