最新中药药理学-第七章-泻下药课件ppt
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最新中药药理学——泻下药、温里药幻灯片
甘遂等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
【中药学课件】泻下药 ppt课件
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
概述
概念 药性 功效及主治
配伍 注意事项
分类
PPT课件
5
概述
★概 念
Text in
Text in
Text in
her以e 泻下通便h为ere主要功效，h用ere于治疗里实
积滞证的药物，称为泻下药。
Text in here
发汗药是否等于解表药？ 否
PPT课件
各论
泻下药
PPT课件
1
泻下药
1
概述
2
攻下药
3
润下药
峻下逐水药
PPT课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
he外re用适量，研末敷于患处。
使用 注意
★ 1、本品苦寒，脾胃虚弱者慎用。
2、服用大黄后，小便、汗液可以出现黄色是 正常现象。
★ 3、孕妇及月经期、哺乳期慎用。
4、不能长期大剂量使用大黄，否则导致先泻
后便秘。
PPT课件
23
第一节 攻下药
芒硝
图片
来源
功效
主治
用法用量 使用注意 现代研究
PPT课件
24
PPT课件
10
概述
注意事项
1
攻下药、峻下逐水药 作用峻猛，对脾胃虚 弱、年老体虚以及妇 女胎前产后、月经期 等均应禁用。
2
应用作用较强的泻下 药时，应奏效即止。
概述
概念 药性 功效及主治
配伍 注意事项
分类
PPT课件
5
概述
★概 念
Text in
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her以e 泻下通便h为ere主要功效，h用ere于治疗里实
积滞证的药物，称为泻下药。
Text in here
发汗药是否等于解表药？ 否
PPT课件
各论
泻下药
PPT课件
1
泻下药
1
概述
2
攻下药
3
润下药
峻下逐水药
PPT课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
he外re用适量，研末敷于患处。
使用 注意
★ 1、本品苦寒，脾胃虚弱者慎用。
2、服用大黄后，小便、汗液可以出现黄色是 正常现象。
★ 3、孕妇及月经期、哺乳期慎用。
4、不能长期大剂量使用大黄，否则导致先泻
后便秘。
PPT课件
23
第一节 攻下药
芒硝
图片
来源
功效
主治
用法用量 使用注意 现代研究
PPT课件
24
PPT课件
10
概述
注意事项
1
攻下药、峻下逐水药 作用峻猛，对脾胃虚 弱、年老体虚以及妇 女胎前产后、月经期 等均应禁用。
2
应用作用较强的泻下 药时，应奏效即止。
(精)《中药药理学》第七章 泻下药PPT课件
（4）利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
▸ 泻下---- 肠道氨基酸吸收减少 ▸ 血中必需氨基酸↑--- 蛋白质合成↑ ▸ 抑制体内蛋白质分解 --- BUN来源↓ ▸ 促进BUN、Crea随尿液的排泄 ▸ 抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
煎煮和炮制方法 久煎蒽苷水解 继发性便秘、鞣质“泻剂结肠”
临床上慢传输性便秘患者绝大多数有长期服用接 触性泻剂如大黄、酚酞、番泻叶等病史，开始时多为 小剂量偶而服用，逐渐演变为长期应用，到后期则是 靠大剂量泻剂维持排便，不服泻剂不排便，形成“泻 剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。
（2）保肝、利胆
大黄
急性胰腺炎 动物模型
促进病理损伤的恢复
抑制多种胰酶的分泌
急性胰腺炎
疗效迅速可靠
急性胰腺炎 （AP）：
临床常见的急腹症
轻者：胰腺水肿 重症胰腺炎：胰腺出血和坏死
全身性炎症反应综合症和多脏器功能衰竭
AP发病初期：胰酶激活 胰腺自身消化
AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌移位、胰 腺感染及氧自由基损伤等
大黄
多种原因致实验性 肝损伤动物模型
肝细胞肿胀、变 性、坏死↓；转 氨酶↓
机制： 诱导人体产生干扰素，抑制病毒繁殖； 促进肝细胞RNA合成和肝细胞再生； 促进肝脏血液循环，改善微循环。
大黄
疏通肝内毛细胆管 胆汁分泌↑、胆红素排泄↑ 促进胆囊收缩，松弛奥狄括约肌 胆汁分泌↑
黄疸指数 简称胆红素浓度。黄疸指数12毫克/100芦荟）、 牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、 芫花酯（芫花）
中药药理学名校精品课件-泻下药
联合用药及综合治疗
未来泻下药的治疗将更加注重与其他药物的联合使用，以及综合治 疗手段的应用，提高治疗效果和患者生活质量。
面临的挑战与机遇
挑战
泻下药研发面临着药效评价标准不统 一、作用机制复杂多样、临床试验难 度大等挑战。
机遇
随着现代科技的快速发展，泻下药研 发将迎来新的机遇，包括新技术、新 方法的应用，以及多学科交叉融合带 来的创新思路等。
使用泻下药时，应根据病情和药物性 质选择适当的煎服方法，如攻下药宜 空腹服，峻下逐水药宜晨起空腹服等。
02 泻下药的中药药理学基础
中药药理学理论
01
02
03
整体观念
中药药理作用具有多成分、 多靶点、多途径、多效应 等特点，强调机体整体调 节。
辨证论治
根据泻下药的性味归经、 升降浮沉等特性，结合患 者体质和病情进行辨证施 治。
代谢
药物在体内经过肝脏和肠道细 菌代谢，产生具有药理活性的 代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主要通过粪 便排出体外，部分经尿液排出
。
03 常见泻下药介绍
大黄
药用部位
大黄的根及根茎。
性味归经
苦，寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。
功效
泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。
主治
实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹 痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿 赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。
增强了安全用药意识
了解到泻下药可能产生的副作用和注意事项后，在今后的用药过程 中将更加谨慎，确保患者用药安全。
思考题与讨论题
如何合理选用泻下药？结合患者具体情况，讨论在临床实践中如何根据病情和药物 特点合理选用泻下药。
未来泻下药的治疗将更加注重与其他药物的联合使用，以及综合治 疗手段的应用，提高治疗效果和患者生活质量。
面临的挑战与机遇
挑战
泻下药研发面临着药效评价标准不统 一、作用机制复杂多样、临床试验难 度大等挑战。
机遇
随着现代科技的快速发展，泻下药研 发将迎来新的机遇，包括新技术、新 方法的应用，以及多学科交叉融合带 来的创新思路等。
使用泻下药时，应根据病情和药物性 质选择适当的煎服方法，如攻下药宜 空腹服，峻下逐水药宜晨起空腹服等。
02 泻下药的中药药理学基础
中药药理学理论
01
02
03
整体观念
中药药理作用具有多成分、 多靶点、多途径、多效应 等特点，强调机体整体调 节。
辨证论治
根据泻下药的性味归经、 升降浮沉等特性，结合患 者体质和病情进行辨证施 治。
代谢
药物在体内经过肝脏和肠道细 菌代谢，产生具有药理活性的 代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主要通过粪 便排出体外，部分经尿液排出
。
03 常见泻下药介绍
大黄
药用部位
大黄的根及根茎。
性味归经
苦，寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。
功效
泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。
主治
实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹 痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿 赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。
增强了安全用药意识
了解到泻下药可能产生的副作用和注意事项后，在今后的用药过程 中将更加谨慎，确保患者用药安全。
思考题与讨论题
如何合理选用泻下药？结合患者具体情况，讨论在临床实践中如何根据病情和药物 特点合理选用泻下药。
泻下药ppt课件
2．常规配伍：泻下药配伍行气药。
3．特点：攻下
强——有形实邪（燥屎）
胃肠积滞（便秘）
润下
弱——虚实夹杂
峻下——体内积水（水肿）—峻——有形实邪（水）
4．功效比较：大黄芒硝、大黄栀子、大黄巴豆、火麻仁郁李仁、 甘遂大戟芫花
5．大黄、芒硝、巴豆、甘遂——用法、用量、使用注意。
6．处方用名：大黄（生大黄、酒大黄、大黄炭）。芒硝（皮硝、 朴硝、牙硝、芒硝、玄明粉）
疥癣恶疮。
入丸散，每次0.1～0.3g，不入煎剂（因其腐蚀性）。
制巴豆霜减毒
孕妇及体弱者忌用。不宜与牵牛子同用。
28
大黄 巴豆
泻下攻积
苦寒，用于热结便秘。 泻火解毒、凉血止血、 活血化瘀、清利湿热
辛热，力强，用于寒积便秘。 逐水退肿，祛痰利咽， 蚀腐肉疗疮毒
29
泻下药学习要点
1．掌握泻 有毒 根
212
芫花
苦辛温 有毒 肺脾肾 花蕾
223
甘遂 京大戟 芫花
作用最强，毒性最小 泻水逐饮 作用次之，毒性较强
作用较弱，毒性最强
均有毒， 均反甘草， 均孕妇及体弱者禁用， 均醋制减毒, 均配大枣减毒。
24
牵牛子
苦寒 有毒 肺肾大肠 种子
25
牵牛子 苦寒 有毒 大肠胃肺肾膀胱
确保安全有效用药。
19
甘遂 苦寒 肺肾大肠 有毒 块根
20
甘遂 苦辛寒 有毒 大肠肺肾
一、泻水逐饮——水肿、臌胀、停饮。 为泄水圣药，因其苦寒，多用于水热互结证。如十枣汤。 二、消肿散结——疮痈肿毒。
入丸散，每次0.5～1g。有效成分难溶于 水，故不入煎剂。宜醋制减毒。
虚弱者及孕妇忌用。反甘草。
中药药理学课件-泻下药课件
中药药理学
（供本科中医药专业用）
第七章 泻下药 第一节 概述
泻下药是指通利大便、排除积滞、攻逐水饮的药物，临 床用于治疗里实症。
里实证主要表现： 1.实热内结：急腹症和急性感染性疾病的高热、腹痛、谵 语、神昏、烦躁、惊厥。病因为病原微生物高热和胃肠运 动功能减弱。
2.阴亏津枯：老人、幼儿及久病、术后、产后胃肠 蠕动减弱的便秘。
止泻。
（2）利胆、保肝 对CCl4肝损伤有保护作用，减轻肝细 胞变性、坏死。促进胆襄收缩，括约肌松驰，促进胆汁排出。
（3）抗急性胰腺炎 苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶， 如大黄素对胰蛋白酶，大黄酸对胰激肽酶。
（4）抗溃疡 大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡，作用 与甲氰咪胍相似。提高粘膜PGE2起保护作用。同时苷元有抑 制幽门螺杆菌作用
降血脂、降低血液粘度 泻下与吸附作用，减少胆固醇 吸收。
（7）抗病原微生物 抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大 黄素、后者作用最强。机制：①影响叶酸酶系统；②诱生干 扰素。
2.其他药理作用抗炎、解热、免疫调节、抗自由基、抗肿 瘤。抗肿瘤机制：①抑制癌细胞呼吸，氨基酸、糖代谢中间 产物的氧化和脱氢过程；②抑制DNA、RNA及蛋白合成，对 正常组织无影响。
通经等功效。
主要成分 蒽醌衍生物，结合形蒽苷和游离形苷元，此外含
鞣质、α-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强；抗菌
成分大黄素、芦荟大黄素。
番泻苷A(Sennoside A) 蒽酚、蒽酮
R O O OH
OH
OH
H O
H
O
O
OH
R O O OH
1．与功效主治相关的药理作用 （1）泻下作用 作用部位：主要在大肠。 作用机制：①剌激肠壁神经丛，促进蠕动；②兴奋大肠平 滑肌M受体；③抑制肠道细胞Na+ K+-ATP酶，阻断Na+重吸收。 对小肠无影响，故有“大黄除邪而不伤内气”。泻下成分主 要是番泻苷,去糖作用降低2/3,进一步氧化失效。炮制久煎作 用减弱，因番泻苷去糖、氧化；耐热鞣质，溶出增加，反而
（供本科中医药专业用）
第七章 泻下药 第一节 概述
泻下药是指通利大便、排除积滞、攻逐水饮的药物，临 床用于治疗里实症。
里实证主要表现： 1.实热内结：急腹症和急性感染性疾病的高热、腹痛、谵 语、神昏、烦躁、惊厥。病因为病原微生物高热和胃肠运 动功能减弱。
2.阴亏津枯：老人、幼儿及久病、术后、产后胃肠 蠕动减弱的便秘。
止泻。
（2）利胆、保肝 对CCl4肝损伤有保护作用，减轻肝细 胞变性、坏死。促进胆襄收缩，括约肌松驰，促进胆汁排出。
（3）抗急性胰腺炎 苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶， 如大黄素对胰蛋白酶，大黄酸对胰激肽酶。
（4）抗溃疡 大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡，作用 与甲氰咪胍相似。提高粘膜PGE2起保护作用。同时苷元有抑 制幽门螺杆菌作用
降血脂、降低血液粘度 泻下与吸附作用，减少胆固醇 吸收。
（7）抗病原微生物 抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大 黄素、后者作用最强。机制：①影响叶酸酶系统；②诱生干 扰素。
2.其他药理作用抗炎、解热、免疫调节、抗自由基、抗肿 瘤。抗肿瘤机制：①抑制癌细胞呼吸，氨基酸、糖代谢中间 产物的氧化和脱氢过程；②抑制DNA、RNA及蛋白合成，对 正常组织无影响。
通经等功效。
主要成分 蒽醌衍生物，结合形蒽苷和游离形苷元，此外含
鞣质、α-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强；抗菌
成分大黄素、芦荟大黄素。
番泻苷A(Sennoside A) 蒽酚、蒽酮
R O O OH
OH
OH
H O
H
O
O
OH
R O O OH
1．与功效主治相关的药理作用 （1）泻下作用 作用部位：主要在大肠。 作用机制：①剌激肠壁神经丛，促进蠕动；②兴奋大肠平 滑肌M受体；③抑制肠道细胞Na+ K+-ATP酶，阻断Na+重吸收。 对小肠无影响，故有“大黄除邪而不伤内气”。泻下成分主 要是番泻苷,去糖作用降低2/3,进一步氧化失效。炮制久煎作 用减弱，因番泻苷去糖、氧化；耐热鞣质，溶出增加，反而
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抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
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第二节 常用药物
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大黄
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一、概述
功能与主治 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经
实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
主要成份
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下
游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌
2. 大黄多糖、鞣质，没食子酸等
20
药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰，6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化 和结合代谢，使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ，约50%在体内被破坏。
二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
8
泻下作用
刺激性泻下
化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。
芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
9
• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
苷元
刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 Na+，K+-ATP酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
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（2）保肝、利胆
★促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生； 刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促 进肝脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
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（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE 生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实 验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液 游离酸度。
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
15
抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1、6、 8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子， 同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因 子的分泌，商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质 发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代 谢有关。
★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用， 能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 （BUN）和肌酐（Crea）的含量明显下降。
能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿 茶素、没食子酸为其有效成分。
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞Na＋，K＋-ATP 酶，有轻度利尿作用。
13
利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP 酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
• 作用部位：大肠
• 注意：
▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统
导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 。
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（4）利尿、改善肾功能
★ 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用，尿中Na＋、K＋排出增加，给药后2~4小时利尿 作用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质Na+，K＋-ATP 酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。
叶、 芦荟）、润下药（火麻仁、郁 李仁 ）、峻下逐水药（甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆）。
3
常见疾病
1．急 腹 症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
2．传 染 病：流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3．内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
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☆止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有 利于血栓形成；
☆使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短； ☆降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性； ☆收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
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改善血液流变性
★大黄“主下瘀血，破癥瘕积聚……”，能 改善血液流变性，使血液黏度及红细胞 压积均降低。
★大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性， 提高血浆渗透压，使组织内的水分向血 管内转移，使血液稀释，从而降低血液 黏度、改善微循环障碍。
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二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
（1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
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泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部
大肠
分
小部分
肝脏
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
中药药理学-第七章-泻下 药
第七章 泻下药
1．了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药 的主要药理作用。
2．掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3．熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
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第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药（大黄、芒硝番泻
抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
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第二节 常用药物
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大黄
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一、概述
功能与主治 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经
实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
主要成份
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下
游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌
2. 大黄多糖、鞣质，没食子酸等
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药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰，6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化 和结合代谢，使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ，约50%在体内被破坏。
二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
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泻下作用
刺激性泻下
化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。
芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
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• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
苷元
刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 Na+，K+-ATP酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
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（2）保肝、利胆
★促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生； 刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促 进肝脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
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（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE 生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实 验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液 游离酸度。
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
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抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1、6、 8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子， 同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因 子的分泌，商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质 发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代 谢有关。
★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用， 能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 （BUN）和肌酐（Crea）的含量明显下降。
能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿 茶素、没食子酸为其有效成分。
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞Na＋，K＋-ATP 酶，有轻度利尿作用。
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利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP 酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
• 作用部位：大肠
• 注意：
▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统
导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 。
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（4）利尿、改善肾功能
★ 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用，尿中Na＋、K＋排出增加，给药后2~4小时利尿 作用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质Na+，K＋-ATP 酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。
叶、 芦荟）、润下药（火麻仁、郁 李仁 ）、峻下逐水药（甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆）。
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常见疾病
1．急 腹 症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
2．传 染 病：流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3．内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
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☆止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有 利于血栓形成；
☆使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短； ☆降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性； ☆收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
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改善血液流变性
★大黄“主下瘀血，破癥瘕积聚……”，能 改善血液流变性，使血液黏度及红细胞 压积均降低。
★大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性， 提高血浆渗透压，使组织内的水分向血 管内转移，使血液稀释，从而降低血液 黏度、改善微循环障碍。
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二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
（1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
22
泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部
大肠
分
小部分
肝脏
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
中药药理学-第七章-泻下 药
第七章 泻下药
1．了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药 的主要药理作用。
2．掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3．熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
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第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药（大黄、芒硝番泻