氨氯地平：“左旋”是否更好

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氨氯地平：“左旋”是否更好

作者：裘影萍

来源：《家庭医学·下半月》2019年第08期

世界卫生组织推荐的抗高血压药物有利尿剂、肾上腺素能受体阻滞剂（洛尔类）、钙离子拮抗剂（地平类）、血管紧张素转换酶抑制剂（普利类）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）等五大类，而且这五大类药物都可以作为起始用药。

在上述五大类抗高血压药物中，钙离子拮抗剂又称钙通道阻滞剂，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者如硝苯地平片，其药名末尾均带有“地平”两字，俗称地平类抗高血压药;

后者如维拉帕米、地尔硫（艹卓）等。

一般来说，“地平类”抗高血压药适用于老年高血壓、单纯收缩期高血压，伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者;非二氢吡啶类钙拮抗剂适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化患者。二氢吡啶类钙离子拮抗剂没有什么禁忌症，而非二氢吡啶类钙离子拮抗剂禁用于Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心力衰竭患者。

对长期服用“地平类”抗高血压药的患者来说，氨氯地平是非常熟悉的一个品种。氨氯地平可单独使用或与其他抗高血压药联合使用;也适用于慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛发作者。心绞痛患者可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。但是，服用氨氯地平的患者，并不一定会注意到氨氯地平会有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”两个品种，即使注意到了也不以为然。认为这两种药既然都是氨氯地平，那就没什么区别。其实，两者还是有一定区别的。

从药理结构上来说，氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。氨氯地平是一个手性药物，它原本是有左旋结构和右旋结构的。左旋氨氯地平去掉了右旋结构。何谓手性呢，就像我们的左右手一样。那么，左旋氨氯地平为什么为何要去掉右旋结构呢？这主要是由于左旋体的降压作用大约为右旋体的1 000多倍，而且副作用比右旋体小得多。氨氯地平的副作用，比如头痛、水肿等不良反应，主要是由右旋体引起的。同时，左旋体的半衰期也比右旋体的半衰期长。研究发现，左旋体的半衰期为50多小时，而右旋体仅有35个小时，所以左旋体维持药效时间更长。左旋氨氯地平在体内的吸收也比右旋体好一些。在服用剂量方面，2.5毫克的左旋氨氯地平与5毫克的氨氯地平具有同样的降压作用。由此可见，氨氯地平的降血压作用主要来自左旋结构，其不良反应则主要来自右旋结构。

既然左旋氨氯地平优于氨氯地平，那么患者就都不要用没去掉右旋体的氨氯地平，或者说就干脆淘汰氨氯地平算了。有人或者会这样认为。其实，右旋体并无一无所处。右旋氨氯地平具有一定的血管内皮功能保护作用。尽管左旋氨氯地平也有一定的血管内皮功能保护作用，但是含有右旋结构的氨氯地平保护作用更强。