大环内酯类典型结构图
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大环内酯类ppt课件
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目录
• 大环内酯类抗生素概述 • 大环内酯类药物的微生物来源与发酵工艺 • 大环内酯类药物的化学合成与结构优化 • 大环内酯类药物的药代动力学与毒理学研
究 • 大环内酯类药物的临床应用与疗效评价 • 大环内酯类药物的耐药性与抗性研究 • 研究展望与未来发展趋势
01
大环内酯类抗生素概述
化学合成法
通过化学合成方法合成大 环内酯类抗生素，如克拉 霉素、罗红霉素等。
半合成法
通过微生物发酵或化学合 成得到大环内酯类前体， 再经过化学或生物转化得 到目标抗生素。
结构优化策略
针对药效团进行结构修饰
通过对大环内酯类抗生素的药效团进行结构修饰，提高其抗菌活 性、药代动力学性质和安全性。
引入新药效团
工艺优化与改进
培养基优化
发酵条件优化
基因工程技术应用
通过调整碳源、氮源、无机盐等营养 成分的配比，以及控制培养基中的 pH值，提高发酵过程中大环内酯类 药物的产量。
在发酵过程中，控制好温度、湿度、 通气量等条件，可有效提高大环内酯 类药物的产量和质量。例如，适当提 高培养温度可以促进菌体的生长和代 谢；保持一定的湿度可以防止培养基 干燥；控制通气量可以调节菌体生长 和代谢产物的比例。
影响药代动力学的因素
药代动力学研究在临床应用中 的意义
毒理学研究
毒理学研究的定义和重要性 毒性试验的设计与实施
大环内酯类药物的毒性表现及机制 毒理学研究在药物研发及临床应用中的意义
安全性评价与风险评估
大环内酯类药物的 安全性评价要点
大环内酯类药物的 风险评估要点及应 对措施
安全性评价的定义 和重要性
其他微生物
除了链霉菌，还有其他微生物也可以产生大环内酯类物质。 例如，一些酵母菌和放线菌也具有产生大环内酯类药物的能 力。
目录
• 大环内酯类抗生素概述 • 大环内酯类药物的微生物来源与发酵工艺 • 大环内酯类药物的化学合成与结构优化 • 大环内酯类药物的药代动力学与毒理学研
究 • 大环内酯类药物的临床应用与疗效评价 • 大环内酯类药物的耐药性与抗性研究 • 研究展望与未来发展趋势
01
大环内酯类抗生素概述
化学合成法
通过化学合成方法合成大 环内酯类抗生素，如克拉 霉素、罗红霉素等。
半合成法
通过微生物发酵或化学合 成得到大环内酯类前体， 再经过化学或生物转化得 到目标抗生素。
结构优化策略
针对药效团进行结构修饰
通过对大环内酯类抗生素的药效团进行结构修饰，提高其抗菌活 性、药代动力学性质和安全性。
引入新药效团
工艺优化与改进
培养基优化
发酵条件优化
基因工程技术应用
通过调整碳源、氮源、无机盐等营养 成分的配比，以及控制培养基中的 pH值，提高发酵过程中大环内酯类 药物的产量。
在发酵过程中，控制好温度、湿度、 通气量等条件，可有效提高大环内酯 类药物的产量和质量。例如，适当提 高培养温度可以促进菌体的生长和代 谢；保持一定的湿度可以防止培养基 干燥；控制通气量可以调节菌体生长 和代谢产物的比例。
影响药代动力学的因素
药代动力学研究在临床应用中 的意义
毒理学研究
毒理学研究的定义和重要性 毒性试验的设计与实施
大环内酯类药物的毒性表现及机制 毒理学研究在药物研发及临床应用中的意义
安全性评价与风险评估
大环内酯类药物的 安全性评价要点
大环内酯类药物的 风险评估要点及应 对措施
安全性评价的定义 和重要性
其他微生物
除了链霉菌，还有其他微生物也可以产生大环内酯类物质。 例如，一些酵母菌和放线菌也具有产生大环内酯类药物的能 力。
大环内酯类ppt课件
对G-的抗菌活性 同时具有良好的抗生素后效应（PAE）
2019/7/27
[临床应用]
1. 军团菌病（首选） 2. 链球菌感染 3. 支原体、衣原体感染 4. 棒状杆菌感染 （如白喉） 5. 耐青霉素的金黄色葡萄球菌感 染、过敏者 6. 治疗爱滋病患者的鸟分支杆菌 等非典型分支杆菌属及弓形体的 感染的治疗(克拉霉素和阿齐霉 素)
2019/7/27
第一代大环内酯
红霉素
O
红霉素是由红色链丝菌培养液中 分离出来的一种抗生素，1952年 发现，1953年首次上市。
OH
OH
OH HO O
N O
O
OO
OH O
2019/7/27
（一）体内过程
• 红霉素不耐酸，口服需用肠溶片 • 体内分布广，易扩散至细胞内液
，组织中浓度高。痰、皮下、胆 汁中药物浓度均大于血药浓度。 • 除脑及脑脊液外，所有部位均可 达抗菌浓度。 • 主要经肝代谢、胆汁排出，胆汁 浓度高，有肝肠循环，5%原型药 物由尿排出。
2019/7/27
[药物相互作用]
1.竞争性抑制卡马西平代谢，导致后者的血 药浓度增高而发生毒性反应; 2.促进环孢素的吸收并干扰其代谢，加重药 物的不良反应； 3.干扰茶碱代谢，出现茶碱的不良反应； 4.与H1受体阻断药合用，可引起心律失常； 5.可延长抗凝血药物的凝血时间； 6.影响地高辛的代谢，易引起地高辛中毒； 7.抗菌作用机制相同或相似的药物合用时， 可发生拮抗作用。
2019/7/27
[抗菌谱]
• 对需氧G+球菌（金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等 ）和 杆菌（白喉杆菌、破伤风杆菌等 ）有强大抗菌作用。在G+ 菌中浓度为G-菌的100倍。
• 对大多数G-杆菌无效。 • 对其他G-细菌抑制作用。
2019/7/27
[临床应用]
1. 军团菌病（首选） 2. 链球菌感染 3. 支原体、衣原体感染 4. 棒状杆菌感染 （如白喉） 5. 耐青霉素的金黄色葡萄球菌感 染、过敏者 6. 治疗爱滋病患者的鸟分支杆菌 等非典型分支杆菌属及弓形体的 感染的治疗(克拉霉素和阿齐霉 素)
2019/7/27
第一代大环内酯
红霉素
O
红霉素是由红色链丝菌培养液中 分离出来的一种抗生素，1952年 发现，1953年首次上市。
OH
OH
OH HO O
N O
O
OO
OH O
2019/7/27
（一）体内过程
• 红霉素不耐酸，口服需用肠溶片 • 体内分布广，易扩散至细胞内液
，组织中浓度高。痰、皮下、胆 汁中药物浓度均大于血药浓度。 • 除脑及脑脊液外，所有部位均可 达抗菌浓度。 • 主要经肝代谢、胆汁排出，胆汁 浓度高，有肝肠循环，5%原型药 物由尿排出。
2019/7/27
[药物相互作用]
1.竞争性抑制卡马西平代谢，导致后者的血 药浓度增高而发生毒性反应; 2.促进环孢素的吸收并干扰其代谢，加重药 物的不良反应； 3.干扰茶碱代谢，出现茶碱的不良反应； 4.与H1受体阻断药合用，可引起心律失常； 5.可延长抗凝血药物的凝血时间； 6.影响地高辛的代谢，易引起地高辛中毒； 7.抗菌作用机制相同或相似的药物合用时， 可发生拮抗作用。
2019/7/27
[抗菌谱]
• 对需氧G+球菌（金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等 ）和 杆菌（白喉杆菌、破伤风杆菌等 ）有强大抗菌作用。在G+ 菌中浓度为G-菌的100倍。
• 对大多数G-杆菌无效。 • 对其他G-细菌抑制作用。
大环内酯类(macrolides)抗生素 PPT课件
五. 耐药机制
1. 基因突变：
部分交叉耐药
核糖体靶位蛋白结构改变，30S亚基。 2. 产生钝化酶： 乙酰转移酶、磷酸转移酶可使药物失活。 3. 膜通透性降低：
六.不良反应
1. 损害第八对脑神经：
①前庭功能损害：
有眩晕、恶心、眼球震颤和平衡障碍。
②耳蜗神经损害： 表现：听力减退，永久性耳聋， 机制：内耳淋巴液中药物浓度过高， 损害内耳柯蒂氏器毛细胞的功能。
发展过程：
第一代：链霉素（1944年），一线抗结核药。 第二代：庆大霉素（1963年）、妥布霉素 （1967年），抗菌作用有所扩大，增强。 第三代： 半合成衍生物，
卡那霉素B、阿米卡星。
氨基苷类来源：
天然： 卡那霉素
链霉菌属、自小单胞菌。
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素
有14-16元大环内酯环结构的抗生素。
一. 分类：
天然大环内酯类：
第一代，窄谱
半合成大环内酯类： 第二代，广谱
一代： 14元环：红霉素（ erythromycin ）。1952年 16元环：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素。 半合成大环内酯类：二代
天然四环素类
半合成四环素类
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染。
第二节 氯霉素 （chloramphenicol）
特点：速效广谱抗生素，快速抑菌 体内过程： 分布广， 易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高， 与葡萄糖醛酸结合而失效，肾排出。
国内聋哑患者调查：应用氨基糖苷类药物占59.5%。 预防：
大环内酯类ppt课件
2.对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌仅中等活性。 3.对卡他布兰汉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团菌伯氏疏螺旋体
所致莱姆病、肺炎支原体活性好
罗红霉素 抗菌谱与红霉素相似，生物利用度高，对酸稳定性好
2019/7/27
第二代大环内酯类
CH3
N H3C
HO
H3C H3C
OH
H3C O
CH3 OH CH3 OHO
H3C
2019/7/27
[抗菌谱]
• 对需氧G+球菌（金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等 ）和 杆菌（白喉杆菌、破伤风杆菌等 ）有强大抗菌作用。在G+ 菌中浓度为G-菌的100倍。
• 对大多数G-杆菌无效。 • 对其他G-细菌抑制作用。
淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜 炎奈瑟球菌、多杀巴氏菌、苍白密螺 旋体（梅毒螺旋体）、百日咳杆菌、 空肠弯曲菌及嗜肺军团菌、肺炎支原 体、沙眼衣原体）
15元环 阿奇霉素
16元环
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 吉他霉素 交沙霉素
[作用机制]
不可逆的结合到细菌核糖体50S亚
基上，通过阻断转肽作用及mRNA位
移，选择性抑制蛋白质的合成；
50S
14元：阻断肽酰基t-RNA移位 P
16元：抑制肽酰基的转移反应，选
A
择性抑制细菌蛋白质的合成
30S
细菌核糖体：70S（50S和30S）
• 对病毒、酵母菌及真菌无效。
2019/7/27
（四）临床应用
• 1.主要用于耐青霉素的金黄色 葡萄球菌引起的严重感染和对 青霉素过敏患者
• 2.肺炎军团菌引起的肺炎 • 3.白喉带菌者、百日咳 • 4.支原体肺炎、衣原体感染，
如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣 原体眼炎等 • 5.弯曲杆菌感染
所致莱姆病、肺炎支原体活性好
罗红霉素 抗菌谱与红霉素相似，生物利用度高，对酸稳定性好
2019/7/27
第二代大环内酯类
CH3
N H3C
HO
H3C H3C
OH
H3C O
CH3 OH CH3 OHO
H3C
2019/7/27
[抗菌谱]
• 对需氧G+球菌（金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等 ）和 杆菌（白喉杆菌、破伤风杆菌等 ）有强大抗菌作用。在G+ 菌中浓度为G-菌的100倍。
• 对大多数G-杆菌无效。 • 对其他G-细菌抑制作用。
淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜 炎奈瑟球菌、多杀巴氏菌、苍白密螺 旋体（梅毒螺旋体）、百日咳杆菌、 空肠弯曲菌及嗜肺军团菌、肺炎支原 体、沙眼衣原体）
15元环 阿奇霉素
16元环
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 吉他霉素 交沙霉素
[作用机制]
不可逆的结合到细菌核糖体50S亚
基上，通过阻断转肽作用及mRNA位
移，选择性抑制蛋白质的合成；
50S
14元：阻断肽酰基t-RNA移位 P
16元：抑制肽酰基的转移反应，选
A
择性抑制细菌蛋白质的合成
30S
细菌核糖体：70S（50S和30S）
• 对病毒、酵母菌及真菌无效。
2019/7/27
（四）临床应用
• 1.主要用于耐青霉素的金黄色 葡萄球菌引起的严重感染和对 青霉素过敏患者
• 2.肺炎军团菌引起的肺炎 • 3.白喉带菌者、百日咳 • 4.支原体肺炎、衣原体感染，
如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣 原体眼炎等 • 5.弯曲杆菌感染
药理学PPT课件大环内酯类林可霉素类
第一节 大环内酯类抗生素
共同核心结构：14~16元大环内酯环 按结构可分为：
1. 14元大环内酯类: 红霉素(erythromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、 罗红霉素(roxithromycin)、地红霉素等。
2. 15元大环内酯类: 阿奇霉素(azithromycin) 3. 16元大环内酯类:
罗红霉素（roxithromycin） 对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、厌氧 菌作用似红霉素，对流感菌弱
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（洁霉素，lincomycin） 克林霉素（氯洁霉素，clindamycin)
一、体内过程
林可
吸收 20~35%
克林 87%
达峰时间 2~4h
1h
t1/2 4~4.5h
对青霉素过敏的患者；敏感细菌所致的皮肤软组 织感染
（四）不良反应
胃肠道反应 主要不良反应 肝损害：胆汁淤积，肝功能不良者慎用 耳毒性：听力下降，前庭功能受损，老年及肾功
能不良者慎用 变态反应 二重感染：伪膜性肠炎
（五）药物相互作用
拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用； 抑制CYP450酶：使茶碱、卡马西平，环孢霉素、
腺嘌呤残基双甲基化
产生灭活酶: 红霉素酯酶和磷酸转移酶 摄入减少、外排增多
④核糖体突变：核糖体23SrRNA点突变及核糖体 蛋白突变
（三）临床应用
链球菌感染 军团菌病—军团菌肺炎及社区获得性肺炎 衣原体、支原体感染 也可用于其他革兰阳性菌（白喉杆菌、棒状杆菌）
所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗 用于耐青霉素的轻、中度金葡菌、链球菌感染及
第三节 多肽类抗生素
万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁（teicoplanin）
共同核心结构：14~16元大环内酯环 按结构可分为：
1. 14元大环内酯类: 红霉素(erythromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、 罗红霉素(roxithromycin)、地红霉素等。
2. 15元大环内酯类: 阿奇霉素(azithromycin) 3. 16元大环内酯类:
罗红霉素（roxithromycin） 对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、厌氧 菌作用似红霉素，对流感菌弱
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（洁霉素，lincomycin） 克林霉素（氯洁霉素，clindamycin)
一、体内过程
林可
吸收 20~35%
克林 87%
达峰时间 2~4h
1h
t1/2 4~4.5h
对青霉素过敏的患者；敏感细菌所致的皮肤软组 织感染
（四）不良反应
胃肠道反应 主要不良反应 肝损害：胆汁淤积，肝功能不良者慎用 耳毒性：听力下降，前庭功能受损，老年及肾功
能不良者慎用 变态反应 二重感染：伪膜性肠炎
（五）药物相互作用
拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用； 抑制CYP450酶：使茶碱、卡马西平，环孢霉素、
腺嘌呤残基双甲基化
产生灭活酶: 红霉素酯酶和磷酸转移酶 摄入减少、外排增多
④核糖体突变：核糖体23SrRNA点突变及核糖体 蛋白突变
（三）临床应用
链球菌感染 军团菌病—军团菌肺炎及社区获得性肺炎 衣原体、支原体感染 也可用于其他革兰阳性菌（白喉杆菌、棒状杆菌）
所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗 用于耐青霉素的轻、中度金葡菌、链球菌感染及
第三节 多肽类抗生素
万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁（teicoplanin）
大环内酯类药ppt课件
25
用法用量
成人 口服：常用量一次250mg，每12小时1 次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。 儿童 口服：6个月以上的儿童，按体重一
次7.5mg/kg，每12小时1次。
26
用法用量
联合解热镇痛药治疗呼吸系统炎症 联合肾石通颗粒治疗尿路结石合并感染等
二指肠溃疡根治率最高，用于消化道溃疡病的治疗；是治 疗艾滋病患者分枝杆菌感染的首选药物。 因此，专家预测克拉霉素是未来20年世界最畅销的抗菌药 物之一。
22
药理作用
与50S亚基结合 （-） 转肽作用 （-） 蛋白合成
抑制肽酰基转移酶
mRNA移位
23
适应症
鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。 下呼吸道感染: 急性支气管炎、慢性支气
21
产品概述
耐酸性更好，克拉霉素对病原菌抑制浓度比罗红霉素更低。 单剂顿服100mg后2h达峰浓度。
生物利用度更高(达55%，优于罗红霉素和阿奇霉素)， 细胞渗透性更强(细胞内外浓度比高达26倍以上，比值高
于罗红霉素和阿奇霉素)， 不良反应发生率更低(仅为3%)。 此外，与其它药物合用，对由幽门螺旋杆菌引起的胃及十
12
市场分析
三、2010-2015年延续市场行情，预计罗红霉 素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量将进一 步增长。但由于红霉素毒副反应较大，将逐年减少。
13
依托红霉素片
12片×2板/盒
14
依托红霉素片
产品特点 用法用量 规格包装
15
产品特点
现代工艺精制而成 全科经典用药 对酸稳定，口服吸收好。 无味，可供儿童患者服用；但对肝脏损害
症。
27
用法用量
成人 口服：常用量一次250mg，每12小时1 次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。 儿童 口服：6个月以上的儿童，按体重一
次7.5mg/kg，每12小时1次。
26
用法用量
联合解热镇痛药治疗呼吸系统炎症 联合肾石通颗粒治疗尿路结石合并感染等
二指肠溃疡根治率最高，用于消化道溃疡病的治疗；是治 疗艾滋病患者分枝杆菌感染的首选药物。 因此，专家预测克拉霉素是未来20年世界最畅销的抗菌药 物之一。
22
药理作用
与50S亚基结合 （-） 转肽作用 （-） 蛋白合成
抑制肽酰基转移酶
mRNA移位
23
适应症
鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。 下呼吸道感染: 急性支气管炎、慢性支气
21
产品概述
耐酸性更好，克拉霉素对病原菌抑制浓度比罗红霉素更低。 单剂顿服100mg后2h达峰浓度。
生物利用度更高(达55%，优于罗红霉素和阿奇霉素)， 细胞渗透性更强(细胞内外浓度比高达26倍以上，比值高
于罗红霉素和阿奇霉素)， 不良反应发生率更低(仅为3%)。 此外，与其它药物合用，对由幽门螺旋杆菌引起的胃及十
12
市场分析
三、2010-2015年延续市场行情，预计罗红霉 素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量将进一 步增长。但由于红霉素毒副反应较大，将逐年减少。
13
依托红霉素片
12片×2板/盒
14
依托红霉素片
产品特点 用法用量 规格包装
15
产品特点
现代工艺精制而成 全科经典用药 对酸稳定，口服吸收好。 无味，可供儿童患者服用；但对肝脏损害
症。
27
医学专题大环内酯类抗生素ppt2177
第十页，共二十三页。
化学名：3-[(2,6-二脱氧(tuō yǎng)-3-甲基 –3-O-甲基-α-L-吡喃
核糖)氧]-13-乙基-6,11,12,-三羟基- 2,4,6,8, 10,12-六甲基-5-
[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木吡喃糖基]氧]氧杂环十
四烷-1,9-二酮
第四页，共二十三页。
2、理化(lǐhuà)性质
大环内酯类抗生素一般均为无色(wú sè)的碱性化合物，易溶于
有机溶剂。可与酸成盐（葡萄糖酸盐、乳糖酸盐、硬脂酸盐、 十二烷基硫酸盐），其盐易溶于水。
大环内酯类抗生素的化学性质不稳定，在酸性条件下易发生
苷键水解，在碱性条件下其内酯换环易破裂。
第五页，共二十三页。
克拉定糖。这种降解反应使红霉素失去抗菌活性。
第十三页，共二十三页。
C-6上的羟基与C-9上的羰基形成(xíngché ng)半缩酮的羟基再与C-8上氢消
去一分子水，
8,9-脱水(tuō shuǐ)-6,9-半缩酮衍 生物
C-12上的羟基(qiǎngjī)与C-10上的氢消去一分子水， 第十四页，共二十三页。
第二十页，共二十三页。
研究过程发现若将9位的羰基改换成肟或腙后，可以 阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合，增加其稳定性，但
体外抗菌活性比较弱；
将C-9的肟羟基进行取代 ，可明显改变药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的口服
(kǒufú)生物利用度，口服(kǒufú)给药时体内抗菌活性较好， 毒性也较低。
罗红霉素是从一系列O-取代的红霉素肟衍生物中得
第十一页，共二十三页。
本品为白色或类白色的结晶或粉末(fěnmò)；
无臭，味苦，微有引湿性。
本品的水合物熔点为135-140℃，熔融后
化学名：3-[(2,6-二脱氧(tuō yǎng)-3-甲基 –3-O-甲基-α-L-吡喃
核糖)氧]-13-乙基-6,11,12,-三羟基- 2,4,6,8, 10,12-六甲基-5-
[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木吡喃糖基]氧]氧杂环十
四烷-1,9-二酮
第四页，共二十三页。
2、理化(lǐhuà)性质
大环内酯类抗生素一般均为无色(wú sè)的碱性化合物，易溶于
有机溶剂。可与酸成盐（葡萄糖酸盐、乳糖酸盐、硬脂酸盐、 十二烷基硫酸盐），其盐易溶于水。
大环内酯类抗生素的化学性质不稳定，在酸性条件下易发生
苷键水解，在碱性条件下其内酯换环易破裂。
第五页，共二十三页。
克拉定糖。这种降解反应使红霉素失去抗菌活性。
第十三页，共二十三页。
C-6上的羟基与C-9上的羰基形成(xíngché ng)半缩酮的羟基再与C-8上氢消
去一分子水，
8,9-脱水(tuō shuǐ)-6,9-半缩酮衍 生物
C-12上的羟基(qiǎngjī)与C-10上的氢消去一分子水， 第十四页，共二十三页。
第二十页，共二十三页。
研究过程发现若将9位的羰基改换成肟或腙后，可以 阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合，增加其稳定性，但
体外抗菌活性比较弱；
将C-9的肟羟基进行取代 ，可明显改变药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的口服
(kǒufú)生物利用度，口服(kǒufú)给药时体内抗菌活性较好， 毒性也较低。
罗红霉素是从一系列O-取代的红霉素肟衍生物中得
第十一页，共二十三页。
本品为白色或类白色的结晶或粉末(fěnmò)；
无臭，味苦，微有引湿性。
本品的水合物熔点为135-140℃，熔融后
大环内酯类药物PPT课件
罗红霉素（roxithromycin，罗力得， 西适宁、丽珠星 ）
1. 抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对肺炎支原体、
感菌所致急性呼吸系统感染，五官科感染 及儿科各种感染，也用于支原体肺炎，衣原体引 起的泌尿道感染等。
二、林可霉素类抗生素
第29章 大环内酯类、林可 霉素类及万古霉素类
Chapter 29 Macrolides、Lincomycins and Vancomycins
教学内容
一、大环内酯类抗生素（Macrolides Antibiotics） 二、林可霉素类抗生素（Lincomycin Antibiotics） 三、万古霉素类
资料来源网络，如有侵权联系删除，不负法 律责任谢谢
感谢您的观看和下载
多种制剂
红霉素肠溶片
依托红霉素（无味红霉素）
口
琥乙红霉素（利君沙）
服
硬脂酸红霉素（同红霉素肠溶片）
乳糖酸红霉素（供静脉注射，用于
重症感染）
红霉素(erythromycin)
一、体内过程
1、吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐。 2、分布：较广，可透过胎盘屏障，炎症时可透过血脑
屏障。少数几个能透过前列腺的药物。 3、消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄。胆汁浓度高，
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林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素） 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）
一、体内过程
1. 吸收：林可霉素口服吸收差，克林霉素口服吸 收完全。
2. 分布：体内分布广泛，骨组织中浓度尤其高。 可以透过胎盘屏障，但不易过血脑屏障。