青蒿素的发现,提取及一系列发展应用教案
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读青蒿素是一种抗疟疾药物,由中国科学家屠呦呦和她的研究团队在1960年代中期发现。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程,并在全球范围内产生了深远的影响。
青蒿素的发现始于20世纪60年代,当时中国正遭受着严重的疟疾流行。
屠呦呦和她的团队开始研究传统中药青蒿,试图找到一种有效的治疗疟疾的成分。
经过多年的努力,他们最终成功地从青蒿中提取出一种被命名为青蒿素的物质。
屠呦呦发现青蒿素具有明显的抗疟疾活性,并为之付出了多年的努力和研究。
青蒿素的提取是一个复杂且艰辛的过程。
屠呦呦和她的团队经过多次试验和改进,最终发现醋酸乙酯为青蒿素的最佳提取剂。
该提取剂通过分离、结晶和纯化的过程,获得了纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取为后续的应用打下了基础。
青蒿素最初主要用于治疗疟疾,特别是对抗疟原虫的两种主要株系,间日疟和恶性疟。
随着进一步的研究和发展,青蒿素的应用范围逐渐扩大到了其他疟疾株系,并被证明对一些抗药性强的疟疾株系同样有效。
此外,青蒿素还被发现可以用于治疗一些寄生虫病和寄生虫引起的传染病,如血吸虫病和巴西扁虫病。
它们还显示出对一些病毒感染的抑制作用,具有抗病毒的潜力。
此外,青蒿素还被发现具有抗肿瘤活性,并被应用于治疗一些类型的癌症。
青蒿素的发现和开发应用对全球健康产生了深远的影响。
疟疾是全球范围内致命的传染病之一,青蒿素的发现和应用极大地改善了对抗疟疾的能力。
青蒿素被列为世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物之一,广泛应用于疟疾流行地区。
总而言之,青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦和她的团队多年努力的结晶。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程,为全球对抗疟疾和其他寄生虫病提供了强有力的工具。
青蒿素的发现和应用对全球健康产生了深远的影响,并为寻找更多抗感染性疾病的治疗方法提供了启示。
《青蒿素人类征服疾病的一小步》教案
青蒿素的发现让我感受到了科学的力量和魅力,它让我相信只要不断探索和创新,人类一 定能够战胜更多的疾病。
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通过学习这门课程,我不仅了解了青蒿素的发现历程和治疗疟疾的效果,还学会了如何分 析和评价科学研究成果,这对我的学术素养提升有很大帮助。
THANKS
谢谢
过程与方法
通过案例分析、小组讨论等方式,培 养学生分析问题、解决问题的能力; 通过实验操作,提高学生的实践能力 和动手能力。
课程安排与时间
课程安排
本课程共分为四个部分,包括青 蒿素的发现历程、抗疟原理、临 床应用及实验操作。每个部分均 包含相应的知识点和技能点。
时间安排
本课程共计32学时,其中理论授 课24学时,实验操作8学时。具 体时间安排根据学校教学计划和 实际情况进行调整。
屠呦呦团队贡献
创新性研究方法
屠呦呦及其团队采用现代科学方 法对中药进行深入研究,成功提
取出青蒿素。
临床试验验证
经过大量临床试验验证,青蒿素被 证明具有高效、低毒的抗疟特性, 为全球疟疾治疗带来革命性突破。
国际认可与荣誉
屠呦呦因其在青蒿素研究领域的杰 出贡献获得诺贝尔生理学或医学奖 等国际荣誉。
青蒿素对全球健康影响
03
课程意义
通过学习本课程,学生将了解青蒿素的发现历程、抗疟原理及临床应用
,培养科学精神和创新意识,激发对医学研究的兴趣和热情。
教学目标与要求
知识与技能
情感态度与价值观
掌握青蒿素的化学结构、抗疟原理及 临床应用;了解疟疾的发病原因、症 状及预防措施。
培养学生的科学精神和创新意识;引 导学生关注人类健康问题,增强社会 责任感;激发学生对医学研究的兴趣 和热情。
青蒿素的发现提取及一系列发展应用
青蒿素的发现提取及一系列发展应用青蒿素,又称为双氢青蒿素或青草素,是一种从中草药青蒿中提取的有效抗疟药物。
青蒿素的发现、提取以及一系列发展应用,对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
青蒿素的发现可以追溯到公元前2000多年前的中国古代文献《神农本草经》。
文献中记载了青蒿有治疟疾的功效,但当时并未提及具体的提取方法。
直到20世纪70年代,中国中医研究院的屠呦呦等科研人员开始对青蒿进行系统研究,最终在1972年成功地从青蒿中提取出青蒿素。
这项成果使中国在世界范围内首次获得了疟疾的有效治疗药物。
青蒿素的提取方法通常是通过对青蒿叶片进行浸提、水蒸馏等工艺,最终得到粗提物。
然后通过一系列分离、纯化和结晶等步骤,得到纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取开创了疟疾防治的新篇章。
青蒿素在疟原虫体内发挥作用的机制是,通过制造并积累过氧化物,使红细胞内或体内外的游离铁离子生成游离基,最终导致疟原虫的死亡。
青蒿素对疟原虫的杀灭作用快速而有效,广谱抗疟作用持续时间长,这使得青蒿素成为治疗疟疾的首选药物之一随着青蒿素的发现和应用,疟疾的治疗和预防取得了重大突破。
青蒿素及其衍生物已被广泛应用于世界各地疟疾高发区域,大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
除了在疟疾治疗方面的应用,青蒿素还显示出抗艾滋病、抗疱疹病毒以及抗寄生虫等多方面的潜在应用价值。
青蒿素及其衍生物被广泛研究和开发,用于探索更广泛的药理和医疗用途。
总之,青蒿素的发现、提取及一系列发展应用对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
通过青蒿素的应用,疟疾的治疗和抗药性的问题得到了有效解决,为全球疟疾防治做出了重要贡献。
而青蒿素在其他疾病治疗方面的潜在应用也为医学领域的研究和发展提供了新的方向和希望。
青蒿素人类征服疾病的一小步教案
青蒿素人类征服疾病的一小步教案教案:青蒿素——人类征服疾病的一小步教学目标:1. 了解青蒿素的起源、作用和疗效。
2. 了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
3. 培养学生的科学研究能力和创新意识。
教学重点:1. 学习青蒿素的起源和作用。
2. 了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
教学难点:1. 理解青蒿素的疗效机制。
2. 培养学生的科学研究能力和创新意识。
教学准备:1. PPT课件。
2. 细胞模型或图片。
3. 实验室材料(如青蒿素样品、玻璃仪器等)。
教学过程:Step 1:导入(10分钟)1. 引导学生对“青蒿素”这个词进行猜测,了解他们对青蒿素的初步认识。
2. 展示一张图片,引发学生对疾病的讨论,了解学生对疾病的理解和认识。
Step 2:了解青蒿素(20分钟)1. 介绍青蒿素的起源和发现过程,让学生了解青蒿素的背景和发现者。
2. 通过PPT展示,讲解青蒿素的化学结构和作用机制,并引导学生思考青蒿素的特殊之处。
3. 展示实验室中的青蒿素样品、玻璃仪器等材料,让学生亲身感受一下实验室工作的模样。
Step 3:了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性(20分钟)1. 讲解青蒿素在疟疾治疗中的作用和疗效,强调青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
2. 呈现疟疾患者的照片、数据等信息,引发学生的同情和思考。
Step 4:小组合作探究(30分钟)1. 将学生分成小组,每个小组选择一个与疟疾相关的问题进行探究,例如青蒿素对疟疾的治疗机制、影响青蒿素疗效的因素等。
2. 每个小组自主收集资料、展示研究成果,并将成果呈现给全班。
Step 5:总结(15分钟)1. 班级共同总结每个小组的研究成果,整理出青蒿素在人类征服疾病中的重要性和潜力。
2. 小结本节课的内容,强调青蒿素作为人类征服疾病的一小步的重要性。
Step 6:作业布置(5分钟)1. 要求学生写一篇关于青蒿素在人类征服疾病中的意义的短文。
2. 鼓励学生自主选择研究其他与青蒿素相关的疾病和药物,展开进一步的科学研究。
青蒿素教学设计一等奖
青蒿素教学设计一等奖本教学设计主要是针对高中生进行的,涉及到药理学、分子生物学等多个学科知识点,旨在帮助学生更好地理解青蒿素的药理作用、产生机理等方面的知识。
一、教学目标本次教学的主要目标是让学生能够:1. 了解青蒿素的来源、药理作用和治疗作用。
2. 掌握青蒿素的化学结构和分子结构。
3. 理解青蒿素的抗菌机制、产生机理和作用对象。
4. 提高学生的科学素养和实验能力。
二、教学内容1. 青蒿素的来源、药理作用和治疗作用(1)青蒿素的发现和来源(2)青蒿素的药理作用和治疗作用2. 青蒿素的化学结构和分子结构(1)青蒿素的化学结构(2)青蒿素的分子结构3. 青蒿素的抗菌机制、产生机理和作用对象(1)青蒿素的抗菌机制(2)青蒿素的产生机理(3)青蒿素的作用对象4. 青蒿素实验(1)青蒿素的提取实验(2)青蒿素在治疗疟疾中的应用实验三、教学方法本次教学将采用多种教学方法,包括讲解、实验和讨论等。
1. 讲解环节在讲解环节中,教师将运用PPT、视频和图片等多种形式,向学生讲解青蒿素的来源、药理作用、抗菌机制等方面的知识。
2. 实验环节在实验环节中,学生将进行青蒿素的提取实验和青蒿素在治疗疟疾中的应用实验。
学生将亲手操作,感受青蒿素的实际应用效果。
3. 讨论环节在讨论环节中,学生将围绕青蒿素的治疗效果、应用领域等方面展开热烈的讨论,提高学生的专业素养和科学思维能力。
四、教学评估1. 学生的考勤及课堂表现。
2. 学生对于青蒿素知识点的掌握程度。
3. 学生对于实验操作的熟练程度和实验报告的完成情况。
4. 学生在讨论环节中提出的问题和看法。
五、教学资料1. 《青蒿素的发现及应用》2. 《药理学》3. 青蒿素提取实验操作手册4. 青蒿素在治疗疟疾中的应用实验操作手册六、教学反思青蒿素是一种重要的药品,具有广泛的应用前景和丰富的研究价值。
本次教学设计以提高学生的科学素养和专业水平为主要目标,结合实验、讲解和讨论等多种教学方法进行教学,旨在通过实验操作和理论学习,帮助学生更好地掌握青蒿素的药理作用和产生机理等方面的知识。
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)共3篇
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)共3篇《青蒿素:人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)1《青蒿素:人类征服疾病的一小步》优秀教学设计一、教学背景及意义青蒿素是我国自主研发的一种抗疟药物,可以有效地治疗疟疾。
由于其卓越的疗效和安全性,青蒿素及其衍生物已成为世界上最重要的抗疟药物之一。
疟疾是世界上主要的传染病之一,据世界卫生组织的估计,每年有约2.16亿人感染,其中大多数是儿童和孕妇。
因此,研究、开发和使用青蒿素及其衍生物对于全球抗疟事业具有重要意义。
二、教学目标1.了解青蒿素的发现、研究和应用历程,并理解青蒿素的分子结构和作用机制。
2.理解疟原虫的生物学特征和感染机制,了解不同类型的疟疾的区别和流行状况。
3.掌握如何评估药物的疗效和安全性,了解药物临床试验的设计和流程。
三、教学内容及步骤1. 课前铺垫(1) “抗疟药”这个词汇肯定不会陌生,你们是否了解什么是疟疾?近期是否听闻过抗疟疾药青蒿素?(2) 引入本节课的主题:“人类征服疾病的一小步”,给学生留下思考的空间,此处可以介绍青蒿素和疟疾之间的关系。
2. 青蒿素的发现和研究通过简单的漫画或者照片的形式,让同学们了解青蒿素的发现过程——中药科学家屠呦呦在对中国传统草药的研究中发现青蒿树被用于治疟疾。
讲述屠呦呦珍藏的日记和她的实验过程,理解青蒿素分子结构及作用机制。
并对药物的疗效和安全性问题进行讲解。
3. 疟原虫学生通过线上观看疟原虫的活体显微镜图像,介绍不同种类的疟原虫种类、感染方式和生命周期,以及疟疾的流行和危害。
4. 青蒿素的临床试验和应用简要概述了药物的临床试验,包括实验设计,实验流程等。
让同学们掌握如何评估抗疟药物的疗效和安全性,了解药物临床试验的设计和流程。
5.讲座邀请医疗专家到校为同学们讲授青蒿素的发现、应用和临床效果,从专业的角度增强对药物疗效、用途、副作用等问题的的理解。
四、教学方式1. 传统教学方式:授课、讲解、讲座等。
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教学设计
一、情境导入心中有国家造福无国界。
《诗经-小雅》“呦呦鹿鸣,食野之蒿。
我有嘉宾,德音孔昭。
视民不恌,君子是则是效。
”1972年,一位女性带领她的团队经过无数次的实验与探索,终于在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,一种熔点为156℃~157℃的活性成份,他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。
她的科学成就给我们带来了惊喜,也使国人倍感振奋,她就是屠呦呦——人称“青蒿素之母”。
二、教学目标与核心素养教学目标1.学习知识性读物的阅读方法。
2.理清文章思路,把握屠呦呦演讲的具体内容。
3.学习屠呦呦执着探索、忘我奉献的宝贵精神。
核心素养语言建构与运用:通过阅读文章内容,根据小标题内容学习作者是如何介绍科学发现的成果和过程的。
思维发展与提升:学习知识性读物的阅读方法,发展科学思维,培养科学精神。
审美鉴赏与创造:理清文章思路,分析作者禅师说明、逻辑推理的方法,体会文章语言严谨准确的特点。
运用所学去探究问题,形成自己的见解。
文化传承与理解:学习屠呦呦执着探索、忘我奉献的宝贵精神。
学习不同领域学者们的创新意识、探索精神和科学态度,激发对科学探究的兴趣和热情。
三、预习检测朗读课文,读准下列汉字的读音。
精髓(suǐ)赠予(zèng )秘鲁(b ì)疟疾(nüè)呼吁(yù)相悖(bèi )浸渍(zì)砒霜(pī)症候(zhèng hòu )发掘(jué)活血化瘀(yū)四、作者介绍屠呦呦,女,汉族,中共党员,1930年12月生,浙江宁波人,中国中医科学院中药研究所青蒿素研究中心主任。
屠呦呦60多年致力于中医药研究实践,带领团队攻坚克难,研究发现了青蒿素,解决了抗疟治疗失效难题,为中医药科技创新和人类健康事业作出巨大贡献。
荣获国家最高科学技术奖、诺贝尔生理学或医学奖和“全国优秀共产党员”“全国先进工作者”“改革先锋”等称号。
统编版高中语文下册 《青蒿素:人类征服疾病的一小步》 教案设计
统编版高中语文下册《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教案设计青蒿素,人类征服疾病的一小步》教案教学目标:1.引导学生在通读全文的基础上,理清文章的思路。
2.引导学生研读课文,按要求提取相关信息。
3.深入挖掘,体会并研究科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。
教学重点:引导学生研读课文,按要求提取相关信息。
教学难点:深入挖掘,体会并研究科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。
教学过程:一、导入中医在治疗2020年爆发于中国武汉的“新冠”疫情中发挥了重要作用,这源于中医作为中国的国粹和世界医学宝库中的瑰宝。
XXX是一位优秀的中医药学家,她的贡献为人类健康带来了。
她曾获得2015年的诺贝尔生理学或医学奖,成为首个获得该奖项的中国科学家。
二、作者简介XXX于1930年生于浙江宁波,毕业于XXX药学系。
她一直在XXX工作,多年从事中药和中西药结合研究。
她的突出贡献是开创性地从中草药中分离出青蒿素并应用于疟疾治疗。
除了获得诺贝尔生理学或医学奖,她还获得了国家最高科学技术奖和“改革先锋”称号。
三、写作背景本文是根据XXX在2011年接受拉斯科奖时的演讲以及同年发表于《自然医学》杂志的论文编写而成。
拉斯克医学奖是美国最具声望的生物医学奖项之一,也是医学界仅次于诺贝尔奖的大奖,其得奖者通常会在随后的一年得到诺贝尔奖。
该奖项旨在表彰在医学领域做出突出贡献的科学家、医生和公共服务人员。
②通过大量试验,最终在青蒿中发现了抗疟物质。
③在实践中发现,青蒿素比其他药物更有效、更安全。
改写:在青蒿素的发现过程中,研究者们做了志愿者,亲自尝试提取物质。
经过大量试验,他们最终在青蒿中发现了一种抗疟物质。
在实践中,他们发现青蒿素比其他药物更有效、更安全。
第三部分:5.青蒿素从分子到药物的制成历程中,有哪些关键的技术突破?①提取纯度高的青蒿素。
②通过化学反应制成双氢青蒿素。
③实现双氢青蒿素的工业化生产。
改写:在青蒿素从分子到药物的制成历程中,研究者们实现了一系列关键的技术突破。
青蒿素教案
一、教案基本信息教案名称:青蒿素教案课时安排:2课时教学目标:1. 了解青蒿素的基本信息,包括其来源、提取方法和药用价值。
2. 掌握青蒿素的发现过程,了解我国科学家屠呦呦获得诺贝尔奖的事迹。
3. 培养学生对科学研究的兴趣,提高创新意识。
教学重点:1. 青蒿素的基本信息及药用价值。
2. 青蒿素的发现过程和屠呦呦获得诺贝尔奖的事迹。
教学难点:1. 青蒿素的提取方法。
2. 培养学生对科学研究的兴趣和创新意识。
教学准备:1. PPT课件。
2. 青蒿素相关资料。
3. 教学视频或短片。
教学过程:第一课时:一、导入新课1. 教师播放短片,介绍青蒿素的发现过程和屠呦呦获得诺贝尔奖的事迹。
2. 引导学生关注青蒿素这一主题,激发学生学习兴趣。
二、自主学习1. 学生阅读教材,了解青蒿素的基本信息,如来源、提取方法和药用价值。
三、课堂讲解1. 教师讲解青蒿素的提取方法,如传统提取方法和现代提取方法。
2. 教师讲解青蒿素的药用价值,如抗疟疾作用等。
四、课堂讨论1. 学生分组讨论:如何看待我国科学家屠呦呦获得诺贝尔奖?五、课后作业2. 学生查阅资料,了解青蒿素在临床应用中的案例。
第二课时:一、复习导入1. 教师提问:上一节课我们学习了什么内容?二、课堂讲解1. 教师讲解青蒿素的发现过程,重点介绍屠呦呦的研究成果。
2. 教师讲解屠呦呦获得诺贝尔奖的意义,提高学生的民族自豪感。
三、课堂讨论1. 学生讨论:如何看待我国科学家屠呦呦获得诺贝尔奖?四、案例分析1. 教师展示青蒿素在临床应用中的案例。
2. 学生分析案例,了解青蒿素的作用及影响。
五、课后作业2. 学生查阅资料,了解青蒿素在其他领域的应用。
教学反思:本教案通过导入短片、自主学习、课堂讲解、课堂讨论、案例分析和课后作业等环节,让学生深入了解青蒿素的基本信息、提取方法、药用价值和屠呦呦获得诺贝尔奖的事迹。
在教学过程中,注意激发学生的学习兴趣,培养学生的创新意识。
通过课堂讨论和案例分析,提高学生的思考能力和实践能力。
课程思政案例青蒿素——中国人的骄傲和自豪)
课程思政案例题目:青蒿素——中国人的骄傲和自豪第一部分教学设计“课程思政”设计书第二部分课堂实录《青蒿素——中国人的骄傲和自豪》课堂实录亲爱的同学们,大家好!欢迎走进今天的化学课堂。
展示《诗经·小雅》呦呦鹿鸣,食野之苹。
我有嘉宾,鼓瑟吹笙。
呦呦鹿鸣,食野之蒿。
我有嘉宾,德音孔昭。
呦呦鹿鸣,食野之芩。
我有嘉宾,鼓瑟鼓琴。
师:这是一个美丽的预言,预言着青蒿素的发现与谁有关?生:这预言着青蒿素的发现与屠呦呦有关。
今天这节课我们一起来学习青蒿素——中国人的骄傲和自豪。
一、发现青蒿素,激发民族自豪感屠呦呦因从植物青蒿中提纯了能够抗疟的药物青蒿素,获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
植物青蒿里只有青蒿素吗?展示:材料1:青蒿中的药用成分可分为挥发性和非挥发性两部分。
挥发性成分主要为挥发油,非挥发性成分主要有青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素及青蒿酸、香豆素、黄酮、豆幽醇等。
屠呦呦看到东晋葛洪《肘后备急方》中将青蒿“绞汁”用药,从而得到启发,以现代科学组织筛选,改用乙醚提取,历经190次失败后,终于第191号样品的实验成功了。
1971年12月下旬,用乙醚提取物与中性部分分别对感染伯氏疟原虫小鼠以及感染猴疟原虫猴的疟原虫血症显示疗效100%。
师:请同学们阅读材料1,思考并讨论下列问题。
1.青蒿中非挥发性物质如何提取?2.东晋葛洪《肘后备急方》中的“水”与屠呦呦团队采用的“乙醚”起到的作用是什么?3.屠呦呦小组的工作经历对我们有什么启示?学生思考、讨论和交流。
生1:青蒿中非挥发性物质用萃取的方法提取。
生2:两者起到的作用都是萃取作用。
生3:屠呦呦团队在青蒿素提取工作中的卓越贡献,激发我们的爱国热情和积极探索的科学精神,在原有理论的基础上不断创新,有继承又有创新。
同时,我们也明白了,追求真理的道路非常艰辛。
二、认识青蒿素,培养科学精神师:青蒿素具有哪些性质呢?我们先来观察下青蒿素的结构。
展示:青蒿素的结构如下图1所示:师:根据青蒿素的结构预测下它可能具有哪些化学性质?生:青蒿素可能具有以下性质:1.因含有过氧键,具有强氧化性;2.因含有酯基,能发生水解反应。
青蒿素的发现提取及一系列发展应用教案
青蒿素的发现提取及一系列发展应用教案一、教学目标1.了解青蒿素的起源和发现过程;2.了解青蒿素的提取方法及其应用领域;3.认识青蒿素作为抗疟疾药物的重要性。
二、教学内容1.青蒿素的起源和发现过程;2.青蒿素的提取方法;3.青蒿素的应用领域。
三、教学过程1.导入(5分钟)通过展示一张“青蒿”的图片,引导学生回忆并讨论关于青蒿的知识,并带出本节课的主题:青蒿素的发现、提取及一系列发展应用。
2.知识讲解(20分钟)(1)青蒿素的起源和发现过程:讲解青蒿素的起源,指出其源于中国古代的中草药青蒿,并简单介绍青蒿草的生长环境。
然后,讲解青蒿素的发现过程,提到了中国中医药学家屠呦呦及其同事的发现和研究,以及她因此获得的诺贝尔生理学或医学奖。
(2)青蒿素的提取方法:讲解青蒿素的提取方法,包括传统的水煎提取和现代的化学提取。
重点介绍青蒿素的化学结构及其提取过程,并辅以图示或实物展示,让学生更好地理解。
(3)青蒿素的应用领域:介绍青蒿素作为抗疟疾药物的重要性,阐述世界上疟疾高发地区的疟疾问题以及青蒿素的治疗作用。
同时,也提到了青蒿素在抗癌、抗病毒等方面的潜在应用。
3.讨论与总结(15分钟)提出以下问题,组织学生进行讨论,并总结本节课的重点内容:a.青蒿素为什么被认为是重要的抗疟疾药物?b.青蒿素还有哪些其他的应用领域?c.你认为青蒿素的发现和研究对人类健康有何意义?4.拓展活动(20分钟)让学生自主查询与青蒿素相关的研究成果、应用案例等,进行小组讨论和分享,并发表自己的观点和看法。
可以设置小组展示环节,让每个小组展示他们查找到的内容,并与其他小组进行互动交流。
5.课堂总结(10分钟)总结本节课的重点内容,强调青蒿素的重要性和广泛应用,以及科学研究对人类健康的重要影响,并鼓励学生对科学研究的积极参与。
四、教学资源1.青蒿的图片;2.青蒿素的化学结构示意图;3.与青蒿素相关的研究成果、应用案例等的资料。
五、教学评价1.观察学生在课堂上对青蒿素相关知识的理解和反应;2.评价学生在小组讨论和拓展活动中的表现和参与程度;3.检查学生在总结环节的总结能力和理解程度。
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》优秀教案
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教案教学目标1.了解青蒿素的发现过程,掌握知识性读物阅读方法。
2.学习科学家探索创新的科学精神。
3.体会科学研究过程中的艰辛与乐趣,激发学生为了人类幸福探索的热情。
一、导入新课播放屠哟哟诺贝尔获奖中文演讲视频,感知演讲的现场张力以及屠呦呦的个人演讲魅力。
二、整体把握本文作为演讲稿,层次清晰,脉络分明,在开篇综述部分,阐明了继承中医药精髓,提取出了青蒿素,并表达了对评委会、中国同事、国际友人的感谢,同时呼吁加强国际合作,推动中医等的研究,最大程度地造福人类。
然后从五个角度进行了精彩的演讲,其中在“发现青蒿素的抗疟疗效”部分,作者重点提到受《肘后备急方》启发,采用了低温提取的方式,使得青蒿素的抗疟效果大幅度提升;在“中医药学的贡献”部分,作者提到青蒿素绝不是中医药智慧的唯一果实,又具体列举出了中药砒霜对治疗白血病、从中草药“千层塔”提取的石杉碱甲对治疗失忆、中药提取的芍药苷对防止血管再狭窄等具体的事例,表明了中医药的贡献。
三、课文分析(一)研习“发现青蒿素的抗疟疗效”部分,思考并完成下面的问题。
1.下列不属于“为了寻求答案,我们查找了大量的文献”中“查找文献”工作的一项是()A.青蒿提取物有一定程度的抗疟性,但实验结果很难重复,而且似乎与文献记录相悖,这是屠呦呦及团队查找文献的初衷。
B.屠呦呦及其带领的由植物化学和药理学专业研究者组成的团队查找的文献包括东晋葛洪所著的《肘后备急方》。
C.由原来的加热提取方式改为低温提取方式,以保存青蒿的抗疟有效成分,这是屠呦呦及其团队查找文献寻求到的答案。
D.中国政府启动“523项目”并任命屠呦呦领导抗疟药研究工作就是为了查找大量的文献,尽快从中草药中找到具有抗疟疗效的成分。
【明确】D项,中国政府启动“523项目”并任命屠呦呦领导抗疟药研究工作的目的是抗击疟疾,原因是“20世纪50年代,由于疟原虫抗药性的出现,疟疾重新开始肆虐,消灭疟疾的国际努力遭受重挫”。
青蒿素地发现提取及一系列发展应用
青蒿素地发现提取及一系列发展应用青蒿素是一种从中药青蒿(Artemisia annua)中提取的药物成分,因其强大的抗疟功效而被广泛应用于疟疾的治疗。
以下是关于青蒿素的发现、提取及一系列发展应用的详细介绍。
青蒿素的发现可以追溯到中国古代,据说在公元340年左右,东晋时期的著名医学家葛洪首次发现了青蒿草的治疗疟疾的功效。
然而,直到1967年,中国中医药科学院的屠呦呦研究团队才成功地从青蒿草中提取出了青蒿素。
因为屠呦呦及其团队的努力,青蒿素成为了首个获得诺贝尔奖的中国药物。
提取青蒿素的过程需要经历多个步骤。
首先,需要将青蒿草晒干,并将其粉碎成粉末。
然后,将青蒿粉末浸泡在有机溶剂(如乙醇)中,使其提取物溶解。
接下来,通过过滤和蒸发等处理,将溶液中的杂质去除,最终得到纯净的青蒿素。
青蒿素的应用主要集中在疟疾治疗领域。
疟疾是一种由疟原虫引起的传染病,全球范围内每年造成数百万人感染,数十万人死亡。
青蒿素通过抑制疟原虫生命周期中的不同阶段,达到治疗效果。
青蒿素可以迅速杀灭疟原虫,并减少其在人体内的繁殖。
因此,青蒿素被誉为“疟疾的良药”。
除了用于疟疾治疗,青蒿素还被发现对其他疾病具有一定的疗效。
例如,青蒿素被认为对癌症具有抑制作用,可以抑制癌细胞的增殖和扩散。
此外,青蒿素还具有抗菌、抗炎和免疫调节等作用,可以用于治疗风湿性关节炎、哮喘和自身免疫性疾病等疾病。
为了提高青蒿素的疗效和降低其副作用,研究人员进行了大量的开发和改进工作。
其中最重要的是合成青蒿素类药物,这些药物在结构上类似于天然青蒿素,但具有更强的抗疟活性和更好的药代动力学特性。
青蒿素类药物已经成为世界卫生组织推荐的一线抗疟药物,并在全球范围内得到广泛应用。
此外,青蒿素还被应用于农业领域。
研究发现,青蒿素可以作为一种植物生长调节剂,促进作物生长并增加产量。
它还可以用于防治植物的真菌和昆虫病害,起到杀虫、杀菌和杀藻等作用。
综上所述,青蒿素作为一种重要的药物成分,具有广泛的应用前景。
青蒿济世-屠呦呦”的展教活动方案
主题:青蒿济世-屠呦呦”的展教活动方案一、活动背景1.1 屠呦呦,我国中医药研究院药物研究所研究员、我国科学院院士,因发现并研制抗疟药青蒿素荣获2015年诺贝尔生理学或医学奖,被誉为“青蒿之母”。
1.2 为弘扬中医药文化,普及抗疟知识,推动中医药事业的发展,本次活动特举办“青蒿济世-屠呦呦”的展教活动。
二、活动目标2.1 宣传青蒿素的研制历程,弘扬屠呦呦的学术精神,推动中医药事业的发展。
2.2 普及抗疟知识,提高公众对防控疟疾的认识,动员社会各界共同参与疟疾防治工作。
三、活动主题“青蒿济世-屠呦呦”四、活动内容4.1 展览环节4.1.1 展示屠呦呦在青蒿素研制过程中的科研成果,包括实验图表、科研成果图文展板等。
4.1.2 展示青蒿素的临床应用情况,包括青蒿素的药理作用、治疗效果等内容。
4.1.3 展示青蒿素在国际上的影响力及在国际医药领域的地位。
4.2 教育讲座4.2.1 邀请中医药专家对防治疟疾的中医药理论知识进行科普讲解。
4.2.2 邀请临床医生共享青蒿素在实际应用中的经验和案例。
4.2.3 举办学术讲座,邀请屠呦呦等专家学者共享医学科研心得和经验。
4.3 互动体验4.3.1 设置“青蒿济世”互动区,开展青蒿素提取及制剂的展示和体验活动。
4.3.2 组织参与者进行先进的科技体验活动,增加现代科技与中医药的亲和力。
4.3.3 举办主题互动游戏,增加参与者的参与度,让活动更加生动有趣。
五、活动时间与地点5.1 活动时间:暂定为2023年5月12日。
5.2 活动地点:我国中医科学院。
六、活动组织与落实6.1 组织机构:活动由我国中医科学院主办,我国中医药研究院承办,各相关科室协助开展。
6.2 活动负责人:由我国中医药研究院院长负责,设立活动组委会,具体负责人员由各相关部门确定。
6.3 活动实施:成立策划小组、宣传小组、组织实施小组等工作小组,负责活动的具体筹备和实施工作。
七、活动宣传与推广7.1 制定宣传方案,通过各类媒体广泛宣传,包括电视、网络、报刊等。
青蒿素,人类征服疾病的一小步(教案)教学设计
《青蒿素,人类征服疾病的一小步》教案
一、课标要求
丰富学生的生活经历和情感体验,提高阅读与表达交流的水平,增强适应社会、服务社会的能力。
二、教学目标
1.把握文章以小标题结构文章的好处,梳理主要内容及结构。
2.从文本出发,通过对文本的分析感知作者严谨的科学态度、锲而不舍的科学精神以及敢为人先的创新意识,为了造福社会潜心研究的信念与毅力,从而树立积极向上的人生理想,增强民族使命感和责任感。
3.感受中国医学的博大精深,树立热爱祖国文化的观念。
三、重点、难点
教学重点:
1.以文本为基础,通过对内容的分析,探讨其中表现的思想内涵。
2.感受中医药文化的博大精深。
教学难点:探讨文本表现的思想内涵,引导学生体会科学精神。
四、教学方法
讲授法、合作探究法。
五、教学过程
六、课堂小结
青蒿素,人类征服疾病的一小步
屠呦呦
总分总概述提取青蒿素一事介绍科研的关键里程中医药学的贡献
精神品质
锲而不舍的攻坚精神
继承与创新精神
勇于奉献,敢为人先的奉献精神
不懈努力,不断超越的奋斗精神
高度的责任感与使命感
中医药学将进一步发挥威力,为维护世界人民的健康与福祉作出贡献!七、布置作业
观看视频《科学家精神》,联系袁隆平等科学家事迹,你从他们身上得到什么启示?你想成为一个什么样的人呢?给未来的自己写一封信吧!
了解科学家精神,树立积极向上的人生理想,增强民族使命感和责任感。
)。
青蒿素教案
青蒿素教案关于青蒿素教案一、教学目标:1. 了解青蒿素的来源、功效及副作用。
2. 了解青蒿素的适应症和禁忌症。
3. 掌握青蒿素的使用方法和注意事项。
二、教学重点:1. 青蒿素的功效和适应症。
2. 青蒿素的使用方法和注意事项。
三、教学难点:1. 青蒿素的副作用和禁忌症。
2. 青蒿素的疗效和患者的治疗合理性。
四、教学过程:1. 青蒿素简介青蒿素是一种从青蒿中提取的有效抗疟疾药物,被世界卫生组织认为是治疗疟疾的首选药物之一。
青蒿素具有快速杀灭寄生虫、缩短治疗时间、减轻副作用等优点,是治疗疟疾的主要药物之一。
2. 青蒿素的功效和适应症青蒿素可以杀死多种属于原虫门寄生虫的疟原虫,比如新疆恶性疟原虫、非洲恶性疟原虫、疟原虫疟毒等。
根据不同的疟原虫种类和药物剂量,使用青蒿素可以实现快速有效的治疗效果。
适应症主要包括各种类型的疟疾、疟原虫感染等。
青蒿素在疟疾流行地区的疟疾预防中也有一定的作用。
但需要注意的是,青蒿素对其他原虫病如黑热病、封皮孢子菌等无效。
3. 青蒿素的副作用和禁忌症虽然青蒿素是一种有效的疟疾药物,但其也具有一定的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛等,严重的副作用可能导致休克和流产等严重后果。
在使用青蒿素时需要注意不要和高铁血红蛋白血症患者的药物同时使用。
禁忌症包括溶血性贫血、青蒿素过敏、孕妇和哺乳期妇女等。
并非所有类型的疟疾都适合使用青蒿素,需要协调医生的意见和患者情况来决定治疗方式。
4. 青蒿素的使用方法和注意事项从药物的使用方法来看,青蒿素可以口服、静脉注射和肌肉注射三种方式。
口服大部分使用南北两极其中之一的青蒿素制剂,其他方法则需要医院进行治疗。
青蒿素需在医生的指导下正确使用,遵守剂量和使用时间。
在使用青蒿素的过程中需要注意以下事项:a. 注意口服,静脉注射和肌肉注射方法的不同和相关注意事项。
b. 不要超量使用青蒿素,否则可能出现中毒症状。
c. 如果患者出现荨麻疹、呼吸困难、严重水肿、哮喘、胸闷等过敏反应,则应立即停止使用青蒿素,并立即就医治疗。
青蒿素 教案
青蒿素教案教案标题:青蒿素教案教案目标:1. 了解青蒿素的起源、特点和应用领域。
2. 掌握青蒿素的化学结构和药理作用。
3. 理解青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
4. 培养学生对青蒿素的认识和兴趣,提高科学素养。
教学重点:1. 青蒿素的起源和特点。
2. 青蒿素的化学结构和药理作用。
3. 青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
教学难点:1. 青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
2. 青蒿素的应用领域。
教学准备:1. 青蒿素相关的教学资料和视频。
2. 实验室设备和材料(如显微镜、青蒿素样品等)。
教学过程:一、导入(5分钟)1. 利用图片或视频展示青蒿素的来源和应用领域,引起学生的兴趣。
2. 提问:你们对青蒿素有什么了解?你们知道青蒿素可以用来治疗什么疾病吗?二、知识讲解(15分钟)1. 介绍青蒿素的起源和特点,包括青蒿素的发现历史和提取方法。
2. 分析青蒿素的化学结构和药理作用,解释其对疟原虫的抑制作用。
三、案例分析(15分钟)1. 提供一些真实的案例,让学生分析青蒿素在抗疟疾中的应用情况。
2. 引导学生讨论青蒿素在不同疟疾病例中的治疗效果和副作用。
四、实验操作(20分钟)1. 分组进行实验,使用显微镜观察青蒿素对疟原虫的杀灭效果。
2. 引导学生记录实验结果,并进行数据分析和讨论。
五、总结与评价(10分钟)1. 总结青蒿素的起源、特点和应用领域。
2. 让学生评价青蒿素在抗疟疾中的作用,并讨论其潜在的应用前景。
教学延伸:1. 鼓励学生进一步了解青蒿素的研究进展和新应用领域。
2. 组织学生进行相关主题的研究报告或展示。
教学资源:1. 青蒿素相关的教学资料和视频。
2. 实验室设备和材料。
教学评估:1. 学生课堂参与度和回答问题的准确性。
2. 学生实验操作和数据记录的准确性。
3. 学生对青蒿素的理解和应用能力的评估。
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教案简编
《青蒿素:人类征服疾病的一小步》教学简案【学习目标】1、了解屠呦呦发现青蒿素的事迹以及相关的科学知识。
2、掌握本文的写作手法,体会其在选材、结构以及语言上的特点。
3、学习屠呦呦可贵的精神品质,树立创新意识。
【常识读记】1.文体知识科学论文包知自然科学论文和人文社会科学论文。
它是指作者根据所制定的科研项目和确定的科研课题,通过实验、观察等手段,获得大量的科学数据,在此基础上,再进行分析研究,得出科学结论,从而写出的科研报告。
它具有科学性创造性实践性等特点。
2.作家作品屠呦呦,1930年12月30日生,药学家,中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任。
2011年后曾获得拉斯克临床医学研究奖、诺贝尔生理学或医学奖、国家最高科学技术奖。
2018年和2019年先后荣获改革开放40周年“改革先锋”称号和“共和国勋章”。
【基础检测】给下面加横线的生字注音。
青暨素()疟疾()精髓()奎宁()肆虐()羟基()位生物()他霜()明确:青蒿素(hdo)疟疾(nU存)精髓(SUi)奎宁(kui)肆虐(nU。
羟基(qidng)衍生物(yδn)砒霜(Pi)【文本研读】一、整体感知1.本文在结构上有什么特点?试简要分析。
明确:①本文用五个小标题提纲挈领概括了青蒿素从发现到制成药物经过的不同阶段,介绍了中医药学对人类作出的贡献,让读者一目了然。
②本文采用了“总-分-总”顺序行文,过渡自然,条理清晰。
总:开场介绍,即先写“获奖感言”:感谢评委会,简单概括介绍探索的过程与发现,呼吁推动传统医学的研究;分:具体讲述青蒿素的探索过程及感想(小标题“发现青蒿素的抗疟疗效”“从分子到药物”“影响世界”和“发展与超越”部分);总:评价中医药学对世界疾病的贡献。
2.阅读文本,总结青蒿素发展艰难的原因。
明确:①发现青蒿素的抗疟性:文献检索和实验工作的浩大,实验条件的艰苦。
②从分子到药物:药物临床实验的繁杂以及成药过程的反生验证。
青蒿素作业教案
青蒿素作业教案教案标题:青蒿素作业教案教案目标:1. 了解青蒿素的作用和应用领域。
2. 学习青蒿素的制备方法和药理特性。
3. 培养学生的科学研究和实验设计能力。
4. 提高学生的写作和表达能力。
教学步骤:引入活动:1. 向学生介绍青蒿素的背景和重要性,引发学生对青蒿素的兴趣。
知识讲解:2. 讲解青蒿素的作用和应用领域,如抗疟疾、抗癌等。
3. 介绍青蒿素的制备方法和药理特性,包括提取、纯化和药效评价等。
实验设计:4. 分组让学生设计一个实验,验证青蒿素的抗疟疾效果。
a. 学生可以选择适当的实验模型,如小鼠或细胞培养。
b. 学生需要设计实验组和对照组,确定给药剂量和给药途径。
c. 学生需要制定实验步骤和观察指标,如生存率、寄生虫数量等。
实验操作:5. 学生按照实验设计进行实验操作,记录实验过程和结果。
a. 学生需要准备实验所需的材料和设备。
b. 学生需要遵守实验操作规范和安全注意事项。
数据分析:6. 学生收集实验数据,并进行数据分析和结果讨论。
a. 学生可以使用统计方法对实验数据进行处理和分析。
b. 学生需要解释实验结果,并对实验设计的合理性进行评价。
撰写报告:7. 学生根据实验结果撰写实验报告,包括实验目的、材料和方法、结果和讨论等部分。
a. 学生需要注意实验报告的结构和语言表达的准确性。
b. 学生可以参考相关文献,对实验结果进行解释和讨论。
总结和展示:8. 学生向全班展示实验结果和报告,分享实验经验和心得体会。
a. 学生可以使用图表、图片或幻灯片等方式展示实验结果。
b. 学生需要准备简洁明了的口头表达,并回答同学提出的问题。
评价与反馈:9. 教师对学生的实验报告和展示进行评价,并提供反馈和指导。
a. 教师可以根据实验报告的准确性、逻辑性和语言表达等方面进行评价。
b. 教师可以针对学生的不足之处提供指导和建议。
延伸拓展:10. 鼓励有兴趣的学生进一步研究青蒿素的其他方面,如药物代谢、毒理学等。
a. 学生可以选择相关主题进行研究,并撰写研究报告或进行口头汇报。
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青蒿素的发现,提取及一系列发展应用1.时代背景:时代背景.mp4世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病,而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾,也就是俗称的“打摆子”,同时,它也是当今除艾滋病外,上升趋势最为显著的一种传染病,每年2~3亿人感染此病,200多万人死亡。
19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物,治愈了众多的疟疾患者。
20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。
但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后,以往常用的抗疟药(如氯喹、磺胺、奎宁等)的效果便不复存在,以至于造成了无药可医的局面,特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。
青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。
2. 什么是青蒿素时代背景.mp4◆分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H7.85%,O 28.33%。
◆无色针状晶体,味苦。
◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。
青蒿素(Artemisinin)又名黄蒿素,是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。
分子式为C15H22O5,分子量为282.34,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括氧化物在内的1,2,4-三恶烷结构单元,在自然界中是非常罕见的,它的分子中包括7个手性中心。
青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。
因其具有特殊的过氧基团,对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
3.为什么要选用青蒿治疗疟疾?疟疾是一个非常古老的疾病。
我们的先人对它还是有一定办法的。
在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药,原文如下:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。
意思是,用一把青蒿,以二升的水浸渍以后,绞扭青蒿,取得药汁,然后一次服尽。
可别小看这几句话,它说明,我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。
4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验:为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢?是提取方法有问题?还是做实验的老鼠有问题?“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同?原来古人用的是青蒿鲜汁!温度!这两者的差别是温度!很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了。
改用沸点较低的乙醚进行实验,她在60摄氏度下制取青蒿提取物。
接下来在实验室里,青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%!5.其实青蒿素是从黄花蒿中提取而来,为什么命名为青蒿素?在植物学范畴里,青蒿和黄花蒿是同属菊科的两种植物,此后定名的青蒿素其实存在于黄花蒿中,青蒿中反倒没有。
而在中医药领域,青蒿和黄花蒿却被统称为青蒿。
中药研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶体并将其命名为青蒿素时间最早,但云南省药物研究所改进了提取方法,采用“溶剂汽油法”大幅提高了提取效率,并且确定了优质黄花蒿产地,“523任务”后续进行的动物药理毒性试验和临床试验研究,用的其实都是“黄蒿素”。
青蒿素命名的“青黄之争”,成了一场纠缠不清的“文字官司”。
直到1978年,“523”项目科研成果鉴定会上,按中药用药习惯,将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。
但争议并未止歇,以至于2000年版的《中国药典》中还在为此做着修正:将中药青蒿原植物只保留黄花蒿一种。
6.青蒿素的提取:青蒿素虽然已经可以人工全合成,但其成本很高,无法工业化生产。
目前,青蒿素的主要来源仍然是从植物黄花蒿中提取分离。
黄花蒿分布较广,但由于产地的不同,所含青蒿素的差异极大(0.1%-1.3%)其中仅有部分产地(重庆、四川、广西、云南等地)的黄花蒿具有工业价值。
青蒿素原料药的90%来自中国。
最早用乙醚提取:高温会破坏青蒿中的有效成分,随即另辟蹊径采用低沸点溶剂乙醚进行实验。
以萃取原理为基础,挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺为:投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分离,基本工艺为:干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
目前从黄花蒿中提取分离青蒿素的方法主要有:超临界二氧化碳提取法[2]丙酮-硅胶柱层析法[3]低沸汽油-超短粗型球状扩空硅胶过滤柱层析法[4]稀乙醇渗漉-连续萃取法[5]微波提取法[6 ,7]石油醚-超声波提取法[8]乙醚冷浸法[9] 最早使用方法溶剂汽油提取-浓缩-结晶法[10]V onwiller的甲醇-乙醇-乙醚提取法[11]Paniego的新鲜组织甲苯提取法[12]Elsohly等的正己烷-乙腈法[13]其中溶剂汽油提取-浓缩-结晶法操作简便、成本低廉、是大多数提取生产厂家广泛采用的方法。
7.青蒿素对疟疾的作用机制:摘要青蒿素是中国自主研制的抗疟良药, 高效、低毒, 许多基于青蒿素研发的衍生物具有良好的抗疟效果, 近年来已成为抗疟的一线药物, 受到世界医疗卫生界的充分肯定. 虽然青蒿素作用机制青蒿素结构奇特, 抑疟效果显著, 但40 年来其生物作用机制之谜一直未被彻底破解.针对血红素青蒿素类药物的作用机制, 提出了不同的假说, 如血红素参与青蒿素的激活并被烷基化从线粒体而起到抑疟作用, 线粒体参与青蒿素的激活和作用过程, 某些特定的蛋白是青蒿素作用靶点等. 除抑疟外, 青蒿素类药物在杀灭其他种类寄生虫、抑制某些癌症细胞以及抗病毒、治疗类风湿等方面也有一定作用. 下面将对青蒿素类药物作用机制的研究进行综述及展望, 包括抗疟疾过程中的药物激活、作用靶点破解青蒿素作用机制不仅可以加深人们对这种药物的认识, 而且对于其正确使用, 如增效、防止抗疟株的产生, 以及新型抗疟药物的设计都有重要意义.目前提出的青蒿素作用机制假说基本涉及两个方面: 青蒿素的激活和青蒿素的作用靶点.青蒿素的激活:(1) 铁参与青蒿素的激活. 青蒿素抗疟研究中,铁是大家关注的焦点之一. 目前, 一种比较普遍的观点是青蒿素的激活是通过含铁的途径进行的. 通过监测青蒿素产生自由基的过程认为, 铁在青蒿素抗疟过程中发挥了重要作用. 通过电子顺磁共振技术(EPR)及捕获剂DMPO 进一步揭示了二者之间的关系,失去铁离子的参与,青蒿素的作用效率大大降低(2) 血红素(heme)参与青蒿素的激活:有体外实验发现, 将青蒿素与不同形式的铁, 包括血红素、二价铁离子、脱氧的和氧化的血红蛋白在相同的条件下进行反应, 血红素与青蒿素反应的效率远高于其他含铁分子[12], 表明血红素对于激活青蒿素起关键作用. 疟原虫寄生于血红细胞中, 血红素来源丰富. 目前, 究竟是自由铁还是血红素的铁激活青蒿素还存在争议(3) 线粒体参与青蒿素的激活及其他观点青蒿素类药物的作用靶点:嵌入在青蒿素倍半烯萜内酯骨架中的双氧桥对青蒿素抗疟有着至关重要的作用是进行机制研究的最初线索, 而自由基的生成与双氧桥的断裂有着密切的关系.(1) 血红素的烷基化. 不少研究认为, 血红素既是激活青蒿素类药物的裂解还原激活剂, 又是其发挥作用的重要靶标, 青蒿素对血红素的修饰、烷基化是杀灭疟原虫的原因. 早期的血红素模型中青蒿素的作用机制与奎宁相仿, 都是作用于液泡, 通过影响血红素的脱毒来抑制青蒿素. 这一观点有一些相关实验支持(2) 蛋白靶点理论. 青蒿素的一个鲜明特点就是对疟原虫有强烈的特异性而对人不产生副作用, 这使得人们推测青蒿素可能会在疟原虫体内特异激活, 或者疟原虫体内存在着对青蒿素的特异性靶标. 对于大部分药物来说, 都存在着较为专一和特异的靶标(3)线粒体模型学说疟原虫的生长需要相关线粒体的参与其他学说8.青蒿素及其衍生物的发展:•青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺点,制成片剂因其难溶性,生物利用度低,且体内代谢快。
而纳米青蒿素的水溶性好,制成针剂后可进行静脉注射,将极大地提高药效,减少用药量,扩大应用范围。
•青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足,需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药,进一步改善和提高药效。
而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
蒿甲醚其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。
蒿乙醚抗疟作用稍逊于蒿甲醚,且蒿乙醚的生产不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素•比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。
9.青蒿素及其衍生物的其他药理作用:抗病原微生物:本品煎剂对表皮葡萄球炎、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用抗白血病:青蒿酸衍生物对白血病P388细胞有明显的抑制作用,青蒿β衍生物亦有此作用。
抗肿瘤:体内和体外实验证实, 青蒿素及其衍生物对多种人类和动物肿瘤细胞均具有毒性作用, 包括黑色素瘤细胞、肾癌细胞、中枢神经系统肿瘤细胞、肺癌细胞等。
而且同一种衍生物对不同类型肿瘤细胞的作用强度不同, 具有选择性。
在一项体外抗肿瘤实验中发现, 青蒿琥酯对肠道肿瘤细胞和白血病细胞的抑制作用较强,而对肺小细胞癌细胞的杀伤作用较弱。
不同衍生物的抗肿瘤活性有所不同,具有选择性,推测其原因可能是来源于它们的亲脂性不同。
其抗癌活性与化合物的构象、靶蛋白的差异相关。
2 .1 诱导肿瘤细胞凋亡Yamachika 等[ 13] 系统比较了青蒿素和常规化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)对口腔癌细胞IHGK 的影响,发现青蒿素不同于5-FU 对细胞的直接杀伤作用, 其主要作用是诱导肿瘤细胞凋亡。
Singh 等[ 14] 报道青蒿素可以诱导类人淋巴母细胞Molt-4 细胞凋亡, 而不是坏死。
而且在铁转运蛋白的协助下,青蒿素的诱导凋亡作用更显著。
青蒿素衍生物青蒿琥酯不但能抑制人肝癌细胞H22 和BEL-7402 的增殖,而且能诱导肿瘤细胞凋亡。
进一步研究发现, 诱导的凋亡与Bcl-2 基因、PCNA 基因表达下调和bax 蛋白表达升高相关。
Efferth 等[ 15] 分析了青蒿素对55 种人肿瘤细胞相关基因的影响,这些基因包括药物抵抗基因、DNA 损伤与修复基因、凋亡调控基因、增殖相关基因、原癌基因、肿瘤抑制基因和细胞因子基因。
最近Disbrow 等[ 16] 的研究表明,两种青蒿素衍生物二氢青蒿素和青蒿琥酯均对人类乳头瘤病毒的宫颈上皮细胞具有毒性作用;对狗口腔乳头瘤病毒诱导的口腔癌形成也具有抑制作用。
进一步发现这种疏水性的药物可以自由穿透上皮细胞表面, 从而诱导线粒体半胱天冬酶表达进而启动细胞凋亡, 而且这一凋亡过程是P53 蛋白非依赖性的, 表明青蒿素及其衍生物可以用来预防和逆转病毒介导的肿瘤病变。