组胺、抗组胺药物PPT参考幻灯片
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第十二章 组胺和抗组胺药精品PPT课件
用以抑制反复发作的室性心动过速。
【不良反应】
• 应用约有1/3病员出现各种不良反应， • 胃肠道反应 • 心脏毒性:较为严重， • 奎尼丁晕厥严重的毒性反应
普鲁卡因胺（procainamide）
【体内过程】 口服易吸收，t1/2 3～4小时。当 用药物
（一）Ⅰ类 钠通道阻滞药 • ⅠA类 适度阻滞钠通道，奎尼丁等药属于此类。 • ⅠB类 轻度阻滞钠通道，利多卡因等属于此类。 • ⅠC类 明显阻滞钠通道，氟卡尼等药。 （二）Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药 • 代表药物为普萘洛尔。 （三）Ⅲ类 选择性延长复极过程药 • 胺碘酮属于此类药。 （四）Ⅳ类 钙通道阻滞药 代表药物为维拉帕米。
心室、浦肯野纤维等的0相除极的速度和幅度， • 3．延长不应期 阻滞3相K+外流，延长心房、心
室、浦肯野纤维的ERP和APD。 • 4．其它
【临床应用】
• 广谱抗心律失常药. • 用于心房纤维颤动、心房扑动、室上性及室性心动
过速治疗。 • 对心房纤颤目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有
应用价值，转律后用奎尼丁维持窦性节律。 • 预激综合征时，用奎尼丁可以中止室性心动过速或
• 心律失常是临床心脏病学中一个重要部分， 它在临床很常见。
• 治疗心律失常方式有药物和非药物治疗（心 导管消融、外科手术、心脏起博器、心脏电转 复律术）两种。
• 临床按心动频率数将心律失常分为二类缓慢 型及快速型心律失常。
第1节 正常心肌电生理
• 一、心肌细胞膜电位 • 心肌细胞动作电位可分为5个时相： • 0相为除极化期， • 1相为快速复极初期， • 2相为平台期， • 3相为快速复极末期， • 4相为静息期，
【药理作用】
• 1．降低自律性 • 2. 传导速度 • 3．缩短不应期
【不良反应】
• 应用约有1/3病员出现各种不良反应， • 胃肠道反应 • 心脏毒性:较为严重， • 奎尼丁晕厥严重的毒性反应
普鲁卡因胺（procainamide）
【体内过程】 口服易吸收，t1/2 3～4小时。当 用药物
（一）Ⅰ类 钠通道阻滞药 • ⅠA类 适度阻滞钠通道，奎尼丁等药属于此类。 • ⅠB类 轻度阻滞钠通道，利多卡因等属于此类。 • ⅠC类 明显阻滞钠通道，氟卡尼等药。 （二）Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药 • 代表药物为普萘洛尔。 （三）Ⅲ类 选择性延长复极过程药 • 胺碘酮属于此类药。 （四）Ⅳ类 钙通道阻滞药 代表药物为维拉帕米。
心室、浦肯野纤维等的0相除极的速度和幅度， • 3．延长不应期 阻滞3相K+外流，延长心房、心
室、浦肯野纤维的ERP和APD。 • 4．其它
【临床应用】
• 广谱抗心律失常药. • 用于心房纤维颤动、心房扑动、室上性及室性心动
过速治疗。 • 对心房纤颤目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有
应用价值，转律后用奎尼丁维持窦性节律。 • 预激综合征时，用奎尼丁可以中止室性心动过速或
• 心律失常是临床心脏病学中一个重要部分， 它在临床很常见。
• 治疗心律失常方式有药物和非药物治疗（心 导管消融、外科手术、心脏起博器、心脏电转 复律术）两种。
• 临床按心动频率数将心律失常分为二类缓慢 型及快速型心律失常。
第1节 正常心肌电生理
• 一、心肌细胞膜电位 • 心肌细胞动作电位可分为5个时相： • 0相为除极化期， • 1相为快速复极初期， • 2相为平台期， • 3相为快速复极末期， • 4相为静息期，
【药理作用】
• 1．降低自律性 • 2. 传导速度 • 3．缩短不应期
【正式版】组安与抗组胺药物PPT
部分拮抗组胺引起的血管扩张， 血压下降。因H2受体也参与心血管 功能。与H2受体阻滞药合用可增效。
2．抑制中枢作用
① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙 嗪（脑屏第最苯②障二茚强）代抗胺，）。晕则氯无、有苯抑镇那弱制吐敏的中。最中枢弱枢作，兴用阿奋（司作不咪用易通唑。过血 可但苯变2可组特胃曲变【用药肝药特可能增胃22药2通因胃拮因长可但苯胃口 由2消因常能茶 第因．．．．．出抑海态出胺非、吡态应药物功物非出减强、过H酸抗H期出对茚、服于化H用减苯一H物心 心 防 防 心2222现 制 拉 反 现 受 那 十 那 反 用 期 ： 能 ： 那 现 轻 免 十 激 分 组 用 现 支 胺 十 易中 道 轻 海代受受受受H血血晕晕血1药胃明应药体丁二敏应】避西不西定药疼疫二活泌胺可药气则二吸 枢反疼明 H体体体体受管管止止管1疹酸性疹的口指性免米良米疹痛：指镇A机引致疹管有指收 抑应痛也 也 也 也作体 受系系吐吐系C/分疾/分服肠疾驾替的替/，西肠静能起男/哮弱肠， 制及，参参参参为过过过过，阻体统统统—::+++泌病类后溃病车丁少丁促米溃作诊的性喘的溃生 作头促用用与与与与诊敏敏敏敏+++使断阻大大大++的及疡、、数、进替疡用断支乳效中疡物 用痛进1于于心心心心断性性性性C药滞~剂剂剂剂其及船雷患雷愈丁及气腺差枢及利 强、愈晕晕2A血血血血用：休休休休作药小量量量M量生胃及尼者尼合阻胃管增。兴胃用 ，口合动动管管管管药止以克克克克用：时P可可可对理肠高替可替。断肠及生奋肠度应干。病病功功功功增吐用,,,,+的苯—使使使使达—+拮拮拮心效道空丁出丁道胃，作道约 用。+T、、能能能能加+作于比海用用用用血+细抗抗抗血应出作、现、出肠女用出为 受放放。。。。，用鉴较拉前前前前浓胞组组组管：血业法法血道性。血到A7射射激别明5应应应应高上S胺胺胺系。。莫莫。平溢。限抗%病病活真T、询询询询峰的所所所，、统替替滑乳制胆等等胃性异问问问问，+H+致致致t—A影丁丁肌症，—碱引引1++壁胃2丙过过过过其/L++的的的受2响、、收。如作起起T细酸嗪敏敏敏敏代为升心心心体很尼尼缩异用的的胞缺（史史史史谢2高脏脏脏，小扎扎、丙呕呕膜乏h非作；；；；产，抑抑抑减,。替替毛嗪吐吐作上症那用物一制制制1少4丁丁细和4，，4用H。2~~根持尚~旦和和和~组6+、、血苯最最66维2续）-有出血血血4胺K罗罗管海有有持时、活+现管管管透沙沙扩拉效效-4A间性需氯扩扩扩生h替替张明的的T。（，P要苯张张张的丁丁和。药药酶h作停那。。。抑等等通）物物（用药敏制。。透是是质持。（因性茶茶子续扑子增苯苯泵1尔加海海2(）H~敏。明明2S，4F）、、小泵) 、生苯苯时出成曲海海以H，+吡拉拉上，使那明明。使淋敏和和胃巴（异异酸细扑丙丙分胞敏嗪嗪泌增宁。 。。殖），等促。进淋巴因子和抗体生成。
2．抑制中枢作用
① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙 嗪（脑屏第最苯②障二茚强）代抗胺，）。晕则氯无、有苯抑镇那弱制吐敏的中。最中枢弱枢作，兴用阿奋（司作不咪用易通唑。过血 可但苯变2可组特胃曲变【用药肝药特可能增胃22药2通因胃拮因长可但苯胃口 由2消因常能茶 第因．．．．．出抑海态出胺非、吡态应药物功物非出减强、过H酸抗H期出对茚、服于化H用减苯一H物心 心 防 防 心2222现 制 拉 反 现 受 那 十 那 反 用 期 ： 能 ： 那 现 轻 免 十 激 分 组 用 现 支 胺 十 易中 道 轻 海代受受受受H血血晕晕血1药胃明应药体丁二敏应】避西不西定药疼疫二活泌胺可药气则二吸 枢反疼明 H体体体体受管管止止管1疹酸性疹的口指性免米良米疹痛：指镇A机引致疹管有指收 抑应痛也 也 也 也作体 受系系吐吐系C/分疾/分服肠疾驾替的替/，西肠静能起男/哮弱肠， 制及，参参参参为过过过过，阻体统统统—::+++泌病类后溃病车丁少丁促米溃作诊的性喘的溃生 作头促用用与与与与诊敏敏敏敏+++使断阻大大大++的及疡、、数、进替疡用断支乳效中疡物 用痛进1于于心心心心断性性性性C药滞~剂剂剂剂其及船雷患雷愈丁及气腺差枢及利 强、愈晕晕2A血血血血用：休休休休作药小量量量M量生胃及尼者尼合阻胃管增。兴胃用 ，口合动动管管管管药止以克克克克用：时P可可可对理肠高替可替。断肠及生奋肠度应干。病病功功功功增吐用,,,,+的苯—使使使使达—+拮拮拮心效道空丁出丁道胃，作道约 用。+T、、能能能能加+作于比海用用用用血+细抗抗抗血应出作、现、出肠女用出为 受放放。。。。，用鉴较拉前前前前浓胞组组组管：血业法法血道性。血到A7射射激别明5应应应应高上S胺胺胺系。。莫莫。平溢。限抗%病病活真T、询询询询峰的所所所，、统替替滑乳制胆等等胃性异问问问问，+H+致致致t—A影丁丁肌症，—碱引引1++壁胃2丙过过过过其/L++的的的受2响、、收。如作起起T细酸嗪敏敏敏敏代为升心心心体很尼尼缩异用的的胞缺（史史史史谢2高脏脏脏，小扎扎、丙呕呕膜乏h非作；；；；产，抑抑抑减,。替替毛嗪吐吐作上症那用物一制制制1少4丁丁细和4，，4用H。2~~根持尚~旦和和和~组6+、、血苯最最66维2续）-有出血血血4胺K罗罗管海有有持时、活+现管管管透沙沙扩拉效效-4A间性需氯扩扩扩生h替替张明的的T。（，P要苯张张张的丁丁和。药药酶h作停那。。。抑等等通）物物（用药敏制。。透是是质持。（因性茶茶子续扑子增苯苯泵1尔加海海2(）H~敏。明明2S，4F）、、小泵) 、生苯苯时出成曲海海以H，+吡拉拉上，使那明明。使淋敏和和胃巴（异异酸细扑丙丙分胞敏嗪嗪泌增宁。 。。殖），等促。进淋巴因子和抗体生成。
第十八章 组胺和抗组胺药ppt课件
抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
【临床运用】
1.皮肤粘膜变态反响性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬
所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 有效：过敏性休克
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
【不良反响】 1.中枢神经系统反响 2.消化道反响 3.其他反响：
偶粒C↓,溶血贫血
麻风病人辅佐诊断
少量注射：强而耐久降压，甚至发作休克
组胺临床运用：
• 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者能否发作真 性胃酸缺乏
• 不良反响：颜面潮红、头痛、直立性低 血压
•
支气管哮喘者禁用
二、抗组胺药
• 〔一〕H1受体阻断药(抗过敏药) • 具有与组胺分子相似的乙基叔胺
结构 • 竞争结合组胺受体
病理介质
抚慰 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反响 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁〔cimetidine,甲氰咪胍〕 • 雷尼替丁〔ranitidine〕 • 法莫替丁〔famotidine〕 • 尼扎替丁〔nizatidine〕 • 新型：乙溴替丁〔evrotidine〕
【药理作用】
H2-R阻断药 停药易反跳 1.抑制胃酸分泌 2.免疫功用的调理作用
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君〕 异丙嗪〔promethazine，非那根〕 曲吡那敏〔pyribenzamine，扑敏宁〕
【临床运用】
1.皮肤粘膜变态反响性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬
所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 有效：过敏性休克
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
【不良反响】 1.中枢神经系统反响 2.消化道反响 3.其他反响：
偶粒C↓,溶血贫血
麻风病人辅佐诊断
少量注射：强而耐久降压，甚至发作休克
组胺临床运用：
• 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者能否发作真 性胃酸缺乏
• 不良反响：颜面潮红、头痛、直立性低 血压
•
支气管哮喘者禁用
二、抗组胺药
• 〔一〕H1受体阻断药(抗过敏药) • 具有与组胺分子相似的乙基叔胺
结构 • 竞争结合组胺受体
病理介质
抚慰 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反响 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁〔cimetidine,甲氰咪胍〕 • 雷尼替丁〔ranitidine〕 • 法莫替丁〔famotidine〕 • 尼扎替丁〔nizatidine〕 • 新型：乙溴替丁〔evrotidine〕
【药理作用】
H2-R阻断药 停药易反跳 1.抑制胃酸分泌 2.免疫功用的调理作用
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君〕 异丙嗪〔promethazine，非那根〕 曲吡那敏〔pyribenzamine，扑敏宁〕
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文.pptx
❖ 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制 壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵， 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立，天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制 壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵， 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立，天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
组胺与抗组胺药完整版PPT
西替利嗪 cetirizine，
血管扩张，增加毛细血管通透性。
2〕对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
阿司咪唑 astemizole，
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1〕对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2〕对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
2．中枢抑制作用 1〕镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致。 2〕镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝。
苯海拉明diphenhydramine， 其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合
异丙嗪 promethazine，
本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。
法莫替丁 famotidine，
异丙嗪 promethazine， 2〕对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
熟悉H1和H2受体的分布及效应。
法莫替丁 famotidine，
氯苯那敏 chlorpheniramine， 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好；
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， ↓胃酸作用强度的比较：
2、运用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。
对抗儿茶酚胺； 异丙嗪 promethazine，
3．其他作用 有抗乙酰胆碱作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药； 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好； 接触性皮炎、血清病有效； 支气管哮喘效差； 过敏性休克无效。
2.晕动症和呕吐： 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。
3、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等。 4、人工冬眠 异丙嗪。
H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。
阿司咪唑 astemizole， 对抗儿茶酚胺；
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组胺受体阻断药 (histamine antagonists)
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作 用的药物。
12
根据药物对组胺受体的选择性不同: 分为Hl、H2和H3受体阻断药三类，Hl和
H2受体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的
工具药。
13
常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
脑的内源性组胺介导的觉醒反应。
17
临床应用
1．变态反应性疾病 对寻麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗
效较好，可作为首选药物，常选用镇静 作用弱的第二代H1受体阻断药。对昆虫 咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。
18
2．防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，
最有效的药物是茶苯海明；苯海拉明和 异丙嗪。
23
西咪替丁
体内过程 口服易吸收，生物利用度约为75％，
血浆t1/2为2h。单次剂量作用约维持4小 时。主要经肾排泄，其中一半以上为原 形药，15％经肝脏代谢。西咪替丁可透 过胎盘进入胎儿循环，亦可透过血脑屏 障。
24
临床应用
用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛， 促进愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜 糜烂引起的出血，西咪替丁对此有效，多采用 静脉滴注给药。
21
H2受体阻断药
西咪替丁 (cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)；法莫替丁(famotidine)和尼扎 替丁(nizatidine)。它们均可选择性地阻断 H2受体，不影响H1受体。
22
药理作用与作用机制
1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对 离体心脏的正性肌力作用和正性频率作 用。
3．镇静催眠 某些具有明显镇静作用的H1 受体阻断药可短期用于治疗失眠。
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不良反应与注意事项 1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑
制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
20
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。 3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
3
组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产
生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血 管通透性增加和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl受 体激动药。
4
组胺的药理作用
1．促进腺体分泌 • 激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化
9
倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩 张，但不增加毛细血管通透性。本品可 促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳 血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血 小板聚集及抗血栓形成作用。
10
临床上用于： 1.内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶
心及头痛等症状，近期治愈率较高； 2.慢性缺血性脑血管病； 3.多种原因引起的头痛。
• 组胺对动物胃肠道平滑肌有兴奋作用， 豚鼠回肠最敏感，可作为组胺生物鉴定 的标本。
6
3．扩张血管
• 通透性激增动加Hl，受引体起可局使部毛水细肿血和管全扩身张血，液毛浓细缩血。管 注射大剂量组胺，可发生强而持久的血压
下降，甚至休克。组胺引起的心率加快是由于 反射和组胺对心脏的直接作用引起的，后者主 要是通过H2受体介导的。
酶，使细胞内cAMP水平增加，激活壁细 胞顶端囊泡膜上H+-K+-ATP酶，泵出H+， 具有强大的刺激胃酸分泌作用。 • 引起人的胃蛋白酶分泌增加。 • 促进唾液腺、胰腺和支气管腺体的分泌， 但作用较弱。
5
2．兴奋平滑肌
•
激动平滑肌细胞Hl受体，使支气管
平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮
喘患者敏感。
组胺与抗组胺药
1
组胺和组胺受体激动药
组胺 (histamine)
• 广泛存在于生物体内，以心肌、肥大 细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和 肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统， 是组胺能神经元的递质。
2
• 在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中发挥重要作用，是体内重要 的自体活性物质。
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反 应的重要介质。组胺本身无治疗用途， 但其阻断药却广泛用于临床。
14
药理作用及机制 1. 抗Hl受体作用 可完全对抗组胺引起
的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
15
2．中枢抑制作用
可通过血脑屏障，有不同程度的中枢 抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉 明和异丙嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作 用最弱
16
止吐和防晕作用较强， 可能与中枢抗胆碱作用有关；
中枢抑制作用的产生: 可能是由于中枢H1受体被阻断，拮抗
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
25
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
西咪替丁有抗雄性激素作用，所以男性 病人可有乳腺增生，女性病人可发抗5-羟色胺药
作为自体活性物质，合成和分布于肠嗜铬 细胞内，与ATP等物质一起贮存于颗粒内；
作为神经递质，主要存在于松果体和下丘 脑。可能参与睡眠、体温、痛觉和血压等多种 生理功能的调节。
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• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
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临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
组胺受体阻断药 (histamine antagonists)
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作 用的药物。
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根据药物对组胺受体的选择性不同: 分为Hl、H2和H3受体阻断药三类，Hl和
H2受体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的
工具药。
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常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
脑的内源性组胺介导的觉醒反应。
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临床应用
1．变态反应性疾病 对寻麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗
效较好，可作为首选药物，常选用镇静 作用弱的第二代H1受体阻断药。对昆虫 咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。
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2．防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，
最有效的药物是茶苯海明；苯海拉明和 异丙嗪。
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西咪替丁
体内过程 口服易吸收，生物利用度约为75％，
血浆t1/2为2h。单次剂量作用约维持4小 时。主要经肾排泄，其中一半以上为原 形药，15％经肝脏代谢。西咪替丁可透 过胎盘进入胎儿循环，亦可透过血脑屏 障。
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临床应用
用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛， 促进愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜 糜烂引起的出血，西咪替丁对此有效，多采用 静脉滴注给药。
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H2受体阻断药
西咪替丁 (cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)；法莫替丁(famotidine)和尼扎 替丁(nizatidine)。它们均可选择性地阻断 H2受体，不影响H1受体。
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药理作用与作用机制
1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对 离体心脏的正性肌力作用和正性频率作 用。
3．镇静催眠 某些具有明显镇静作用的H1 受体阻断药可短期用于治疗失眠。
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不良反应与注意事项 1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑
制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
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2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。 3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
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组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产
生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血 管通透性增加和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl受 体激动药。
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组胺的药理作用
1．促进腺体分泌 • 激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化
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倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩 张，但不增加毛细血管通透性。本品可 促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳 血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血 小板聚集及抗血栓形成作用。
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临床上用于： 1.内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶
心及头痛等症状，近期治愈率较高； 2.慢性缺血性脑血管病； 3.多种原因引起的头痛。
• 组胺对动物胃肠道平滑肌有兴奋作用， 豚鼠回肠最敏感，可作为组胺生物鉴定 的标本。
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3．扩张血管
• 通透性激增动加Hl，受引体起可局使部毛水细肿血和管全扩身张血，液毛浓细缩血。管 注射大剂量组胺，可发生强而持久的血压
下降，甚至休克。组胺引起的心率加快是由于 反射和组胺对心脏的直接作用引起的，后者主 要是通过H2受体介导的。
酶，使细胞内cAMP水平增加，激活壁细 胞顶端囊泡膜上H+-K+-ATP酶，泵出H+， 具有强大的刺激胃酸分泌作用。 • 引起人的胃蛋白酶分泌增加。 • 促进唾液腺、胰腺和支气管腺体的分泌， 但作用较弱。
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2．兴奋平滑肌
•
激动平滑肌细胞Hl受体，使支气管
平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮
喘患者敏感。
组胺与抗组胺药
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组胺和组胺受体激动药
组胺 (histamine)
• 广泛存在于生物体内，以心肌、肥大 细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和 肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统， 是组胺能神经元的递质。
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• 在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中发挥重要作用，是体内重要 的自体活性物质。
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反 应的重要介质。组胺本身无治疗用途， 但其阻断药却广泛用于临床。
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药理作用及机制 1. 抗Hl受体作用 可完全对抗组胺引起
的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
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2．中枢抑制作用
可通过血脑屏障，有不同程度的中枢 抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉 明和异丙嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作 用最弱
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止吐和防晕作用较强， 可能与中枢抗胆碱作用有关；
中枢抑制作用的产生: 可能是由于中枢H1受体被阻断，拮抗
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
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不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
西咪替丁有抗雄性激素作用，所以男性 病人可有乳腺增生，女性病人可发抗5-羟色胺药
作为自体活性物质，合成和分布于肠嗜铬 细胞内，与ATP等物质一起贮存于颗粒内；
作为神经递质，主要存在于松果体和下丘 脑。可能参与睡眠、体温、痛觉和血压等多种 生理功能的调节。
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• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
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临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。