2012年中药药理学知识点总结

第一节中药四气（性）的现代研究

1、中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：

温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能，增加体内产热。

寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。

第二节中药五味的现代研究

1、

四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。五味是成分，四性是作用。五味是四性的基础。“因有五味，故有四性”

3、中药药理作用的特点

（1）中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于成分的复杂性导致治疗作用的多效性。（多效性、成分）

（2）中药作用的差异性：指的是中药药理实验由于影响因素多而重现性差。（重现性差、影响因素多）（3）中药作用的量效关系：由于成分复杂导致量效关系具有复杂性，规律性差。（复杂、成分）

（4）中药作用的时效关系：由于成分复杂导致时效关系具有复杂性。（复杂、成分）

（5）中药作用的双向性：称为中药的双向调节作用，与剂量大小和所含不同化学成分以及机体的不同状态有关。（成分、剂量、机能状态）

（6）中药药理作用与中药功效：往往一致，但也存在一定的差异性：未能证实与传统功效相关的药理作用，也发现了与传统功效无关的新的药理作用。（一致与差异性同在）

第五章解表药

一、解表药的主要药理作用

1、发汗作用

特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗

发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。

规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出

机制：尚不清楚，可能包括：

①直接影响汗腺功能，增加汗液分泌——麻黄

②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄

③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜

2、解热作用

规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。部分药物可使正常动物的体温下降(如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等)。

机制：可能与抑制发热的多个环节有关

①通过发汗、或促进发汗。②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。

③通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能。

④通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。

3、抗病原微生物作用

4、镇痛镇静作用

5、抗炎作用

其抗炎机理可能与以下作用有关：

①抑制花生四烯酸代谢。②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。

③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。④清除自由基。

6、调节免疫作用

[总结]：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。

消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫

改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛

二、麻黄

1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油

2、药理作用：

（1）发汗作用：（最强）成分：挥发油、麻黄碱

机制：

①由于阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

②兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加

③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度升高→刺激视前区—

下丘脑的热敏神经原）

第三节平喘作用（最为西医接受）

机理：

①直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。

②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。

③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。

④抑制过敏介质（5—HT、白三烯、组胺）的释放。

第四节利尿作用

成分：以D-伪麻黄碱作用最显著。

机理：①扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。

②影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对Na+的重吸收

第五节解热、抗炎、抗过敏作用

1）解热：麻黄挥发油对多种实验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。

2）抗炎：伪麻黄碱作用最强。近年从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性。

作用环节：①抑制炎症早期的血管通透性增加；②抑制炎症后期肉芽组织的形成；

③对抗致炎物质的作用。机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。

3）抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱）

（5）抗病原微生物作用（麻黄挥发油）

（6）镇咳、祛痰作用：镇咳成分：萜品烯醇祛痰：麻黄挥发油

（7）对中枢神经系统作用成分：麻黄碱

（8）强心、升高血压作用

1）对心脏的作用（强心）成分：麻黄碱

机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加。

2）收缩血管、升高血压成分：麻黄碱

机制：直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高。

3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏——发汗散寒；

缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰——宣肺平喘

利水消肿——利尿兴奋中枢、强心升压

主要有效成分：生物碱

三、桂枝

1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占62.29%--78.75%,另有桂皮酸

2、药理作用

（1）扩张血管促发汗

成分：挥发油

特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。

机制：桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。

（2）解热、镇痛

1）解热：①成分：挥发油

②特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。

③机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。

2）镇痛：提高动物痛阈值。

（3）抗炎、抗过敏

1）抗炎①成分：挥发油

②作用：对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。

③机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。

2）抗过敏：桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。

（4）抗病原微生物（桂枝醇提物）

（5）对心血管系统作用

1）扩张血管①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环。

②扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复。

2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）

（6）镇静、抗惊厥作用

（7）利尿作用

四、柴胡