肾上腺素受体及效应
药理-10肾上腺素受体激动药
又因其产生的效应与交感神经兴奋
效应相似，故又称拟交感药；
从化学上看，还因这类药物属于有
机胺类，故又称拟交感胺类药
（sympathomimetic amines）。
第一节 药物分类及构效关系
一、分类 按他们对受体亚型的选择性及效 应、化学结构等，综合分为三类。
1、 主要激动α肾上腺素受体的药物 1.1 α1、 α2受体激动药 去甲肾上 腺素（noradrenaline，NA）、 间羟 胺（Aramine）
也引起心率增快，心肌耗氧量增加。 其对外周阻力的影响不大。 【应用】主要用于治疗低排性休克， 心梗并发的心力衰竭。
【不良反应】 可见血压升高，心悸、 头痛等。禁用于梗塞型肥厚性心肌病， 心房纤颤等。
三、几种常用拟肾上腺素药的临床选 用及特点（小结）
临床应用 1. 心血管系统 低血压及休克 ： 神经源性休克等：使用NA 、阿拉明， 早期使用目的在于维持重要脏器血供， 如保证心脑血液供应。
心跳骤停、房室传导高度阻滞或窦房 结功能衰竭导致心跳骤停： 最常使用异丙肾上腺素，也可用肾上腺 素。 异丙肾上腺素心内注射,用于溺水、电 击、麻醉、手术意外、药物中毒、传染 病等. 但应注意它们易引起过速性心律失常。
房室传导阻滞： 异丙肾上腺素静脉 滴注,舌下含药。 阵发性室上性心动过速：苯肾上
麻黄碱的代谢 （或衍生）产物 （amphetamine，PPA） 麻黄碱的氧化物PPA俗称“摇头 丸”，中枢作用强，兴奋运动中枢， 有明显的成瘾性。
伪麻黄碱 （pesudoephedrine）
为麻黄碱的立体异构体，其特点是收缩鼻 黏膜血管作用强，主要用于改善感冒时的 鼻腔分泌物增多造成的流鼻涕及鼻黏膜充 血造成的鼻塞症状。 另外，其还有发汗，舒张支气管作用。其 他作用相似于麻黄碱。 常作为复方抗感冒药的有效成分之一使用。
拟肾上腺素药
血管：小动脉与静脉收缩，
皮肤粘膜强烈，腹腔其次。 血压：升高 2）胃肠道：较弱的收缩（a 受体）。 3）腺体：汗腺与唾液腺分泌增加，
1
而支气管腺体分泌减少。 4）代谢：糖原与脂肪分解。
β 受体激动效应
1)心脏：正性作用强，收缩性与传导性 自律性均增强。（β 1受体） 血管：冠脉与腹腔血管舒张， 骨骼肌血管舒张（β 2受
二.体内过程:
口服在肠黏膜产生磺基化结合反应 而失效，舌下给药可从黏膜下舌下静 脉丛迅速吸收发挥作用，气雾吸入给 药，吸收较快。静脉注射t1/2约数分钟： 吸 入 给 药 2—5min 起 效 ， 维 持 时 间 0.5～2h。主要经肝脏和其他组织中 COMT代谢失活，作用时间短暂。
三 .临床应用 1.支气管哮喘:
舌下或气雾剂吸入给药.
2.房室传导阻滞:治疗Ⅱ、Ⅲ度, 一般舌下给药,严重静滴给药 ． 3.心脏骤停 4.感染性休克
四.不良反应
1.心悸、头晕、头痛.
2.可引起室性心律失常．
五.禁忌:
冠心病、糖尿病，甲亢．
α、β受体激动药
肾上腺素 一. 心血管作用：
1.心脏正性作用强，β1受体激动为主。 2.血管：α、β受体激动综合效应。 3.血压：升高。 二.支气管：激动支气管平滑肌β 受体， 抑制组胺释放，收缩支气管粘膜。
二.药理作用
非选择性激动α1、α2受体， 对心脏β1受体作用较弱， 对β2受体几无作用。
1. 心血管系统 1）血管: 激动血管α1受体，
使小动脉和小静脉收缩。 皮肤粘膜血管最明显, 其次肾血管，肠系膜血管收缩， 内脏和肝血流量减少。 腺苷增加，使冠状动脉扩张。
(2) 血压: 小剂量静脉滴注去甲肾上腺素， 使收缩压、舒张压上升不明显，脉压 加大. 大剂量，收缩压、舒张压明显升 高，脉压变小,总外周阻力加大. （图10-2）。
肾上腺素、去甲肾上腺素-及其受体
付玉健 2011年10月22日
肾上腺素是是肾上腺髓质分泌的主要激素，占总分 泌量的80～90％。为儿茶酚胺化合物。由嗜酪细胞 的甲基移位酶将去甲肾上腺素甲基化而成。
肾上腺素能受体（adrenergic receptor）在接受 交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾 上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上 腺素能受体。
两种肾上腺素受体激动剂的作用
肾上腺素能激动α 和β 两类受体，产生较强 的α 型和β 型作用；而去甲肾上腺素主要激动α 型（α 1α 2 ）受体产生较强的作用，对β 受体 激动作用很弱。药物反应的方法，肾上腺素能受体可分为α 及β 两大类型，这两个受体又可细分为若干受体亚型（见 下图）。它是能被儿茶酚胺类肾上腺素和去甲肾上腺 素激活的G蛋白偶联受体。
α 受体分布 α 1 ——血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔 开大肌、心、肝 α 2 ——血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 β 受体分布 β 1 ——受体主要位于心脏、 脂肪组织及肾血管 床、 血小板、 唾液腺和胃肠道、 肠系膜动脉 β 2 ——支气管平滑肌、血管平滑肌、胃肠道、骨骼 肌肉、肝脏和肥大细胞、子宫、脂肪细胞以及肾脏组织。 β 3 ——脂肪
药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳（拟肾上腺素药/拟交感胺）一、α，β受体激动药1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药，不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②改善心脏功能，强心→升压；③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。
_2肾上腺素受体的结构及其生物学功能
马旁回、扣带回等处密度最高。在蓝斑、脑干 Ａ４、Ａ５、Ａ７ 区仅有 α２Ａ－ ＡＲ 亚型分布［４］。
α２－ ＡＲ 由 ４５０ 个 氨 基 酸 残 基 组 成 ， 为 ７ 次 跨 膜受体， 含有多个亲水区与疏水区， 其疏水区迂 回 进 出 细 胞 膜 ， 由 ２０～２５ 个 氨 基 酸 残 基 组 成 的 α 螺旋结构组成。其亲水区包括 ３ 个胞外环和 ３ 个 胞内环。
临床药物 的 开 发 有 着 极 其 重 要 的 作 用 ， α２－ ＡＲ 亚 型作为靶标是筛选高选择性和高活性药物的理想 工具。 １． α２－ ＡＲ 的分型与命名
肾上腺素受体是指与去甲肾上腺素和肾上腺 素结合的受体总称。根据肾上腺素受体药理学特 征， 分为 α和 β两大类。
随着选择性配基的出现， α肾上腺素受体又可 分 为 α１ 和 α２ 两 种 受 体 亚 型 ， 其 中 α２ 受 体 亚 型 ， 在人类及其他哺乳动物中又可表达为三种亚型， 分别为 α２Ａ （α２Ｄ）、α２Ｂ 和 α２Ｃ。α２Ａ、α２Ｂ 和 α２Ｃ 的基因 依 次 定 位 于 １０、２ 和 ４ 号 染 色 体 上 ， 基 因 命 名 为 α２Ｃ１０、α２Ｃ２ 和 α２Ｃ４［２］。这 ３ 个 α２－ ＡＲ 亚型的重要 结构与功能区域是较为保守的， 但各亚型间氨基 酸 同 源 性 仅 ５０％。 啮 齿 类 动 物 中 ＲＧ２０ 基 因 与 人 α２Ｃ１０ 基因高度同源（８４％）， ＲＧ２０ 基因编码的 α２Ｄ－ ＡＲ 与 α２Ａ－ ＡＲ 氨基酸序列的同源性 高 达 ８９％， 但 二者的药理学特性存在差异， 表明 α２Ｄ－ ＡＲ 是 α２Ａ－ ＡＲ 的种属变体， 故未被列为 α２－ ＡＲ 的亚型［３］。 ２． α２－ ＡＲ 的分子结构特点
目前， 国内部分科研机构已成功从乳猪或乳 牛 肝 脏 中 提 取 出 了 较 为 纯 化 的 ＨＳＳ， 并 获 得 了 国 家新药证书， 有注射液、口服液等多种形式， 已 广泛应用于临床， 对重症型肝炎、急性肝炎、慢 性肝炎、肝硬化等均有良好的疗效。由于我国是 肝炎大国， 而且 ＨＳＳ 的原料来源广泛， 制作流程 较为简单， 制品可以批量生产， 冻干保存， 所以 有非常理想的应用前景。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
肾上腺素的作用大盘点
肾上腺素的作用大盘点肾上腺素有什么功效？肾上腺素有什么作用？下面小编就为你详细介绍下。
一、肾上腺素的功效：直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。
同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。
兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。
临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
二、肾上腺素的作用：1、加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。
对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positiveklinotropiceffect）。
由于心肌收缩性增加，心率加快，故心输出量增加。
肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。
其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
2、主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。
此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。
3、促进肾素的分泌血压在皮下注射治疗量（0.5～1mg）或低浓度静脉滴注（每分钟滴入10μg）时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高；由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。
肾上腺素受体药物总结
肾上腺素受体药物总结●肾上腺素受体激动药1.拟肾上腺素药●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性●①α受体激动药●②α、β受体激动药●③β受体激动药2.交感神经作用 NA●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。
循环器官●2.支气管舒张呼吸器官●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。
消化器官●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收缩（有孕）或松肌。
泌尿生殖●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。
眼●竖毛肌收缩汗腺分泌。
皮肤●肾上腺素分泌促进糖原分解。
代谢3.4.构效关系●β-苯乙胺●儿茶酚●3.4位被羟基取代●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT灭活。
●非儿茶酚结构●●去掉两个羟基●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时间更长，麻黄碱并可口服给药。
●α碳●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取●氨基●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。
5.去甲肾上腺素α受体激动药●作用机制●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，作用较弱，对β2无作用。
●药理作用●1.收缩血管●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜●冠状血管舒张●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压●2.心脏●较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性增强，心率加快传导加速排出量增强●3.血压●较强的升血压作用●小剂量时收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压差增大。
●大剂量时，收缩压和舒张压同时升高，脉压差减小。
●●临床应用●1.休克●Ps：休克有三，血压降，微循环灌注不足，有效血容量降低。
●治疗：首先补充血容量，输血或者说是输液，然后使用相关药物。
第六章肾上腺素能药物
第六章肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs)肾上腺素能药物包括肾上腺素能兴奋剂和肾上腺素能拮抗剂二类。
依照生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。
一、肾上腺素能兴奋剂肾上腺素能兴奋剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。
也称为拟肾上腺素药。
按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。
（一）苯乙胺类肾上腺素能兴奋剂肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的要紧神经递质，为最先发觉的肾上腺素能兴奋剂。
进一步研究发觉，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的要紧递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。
去甲肾上腺素在酶的作用下，转变成肾上腺素。
以后又发觉了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。
三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着要紧的介导作用。
他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。
对其构效关系的研究，熟悉到苯乙胺结构是本类药物的大体结构。
通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，进展了多种用于临床的肾上腺素能兴奋剂。
例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。
1．肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚性质：（1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋光性。
R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体。
肾上腺素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反映，使活性降低。
pH4以下消旋化反映速度较快。
（2）稳固性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚）结构，性质不稳固，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。
α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用【内容详细】
α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用从1970年开始，α2肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。
这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。
目前在西方国家中有3种α2肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。
因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。
α2肾上腺素能受体在体内分布广泛，当α2肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。
α2肾上腺素能受体有3种亚型，分别是α2a, α2b andα2c，α2肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如α2a受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b受体有间接升高血压的作用（血管收缩），α2c受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍和停药反应(调节多巴胺的活性)。
在中枢神经系统中α2受体亚型有不均匀的分布，3种受体中α2a受体最普遍且到处存在，α2b 受体仅存在于少数部位。
所有的α2肾上腺素能受体激动剂都是不同程度地作用于各受体亚型，所有的受体亚型都是通过结合G蛋白而产生细胞效应，尤其是对百日咳－毒素易感的G蛋白：Go和G1。
因为没有选择性亚型受体激动剂可供使用，所以想只产生单一所需要的α2肾上腺素能效应可能是不行的，如只是产生镇痛作用，而不会产生其他不利作用如低血压等。
激活α2肾上腺素能受体可抑制腺苷酸环化酶，导致cAMP生成减少，cAMP是许多细胞作用的重要调节剂，它能通过cAMP 依赖的蛋白激酶而控制调节蛋白的磷酸化状态。
另外α2肾上腺素能受体兴奋导致了神经递质释放受到抑制，这是通过在电压门控钙离子通道中钙离子的减少而介导的，这个过程需要结合一个Go蛋白。
激活α2肾上腺素能受体还可加速Na+-H+的交换，引起血小板内部碱化，刺激磷脂酶A2活性的增加，最终导致血栓素A2的生成增多。
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3. 血压 小剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压 （β受体对低浓度Adr较敏感） 大剂量，收缩压 ，舒张压 （α受体对高浓度Adr较敏感） 静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断 药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。 （阻断α 仅表现β 的作用）
8
4. 支气管平滑肌 平滑肌松弛（β2受体） 抑制过敏物质释放 支气管粘膜血管收缩（α1受体） 5. 眼睛虹膜开大肌（ α受体） 收缩，瞳孔散大 6. 增强代谢
儿茶酚 （catecholamines）
HO
4 3
HO
4
构效关系
儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构 AD，NA，ISO，DA 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被 COMT代谢 。 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基 麻黄碱、间羟胺 中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢 。 氨基上的取代基团从甲基到叔丁基，对α受体 的作用减弱，对β受体的作用增强。
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【临床应用】 1、心脏骤停 心内注射；应配合除颤器、起搏器和抗心律失 常药（利多卡因等） 3、治疗支气管哮喘急性发作 抑制过敏物质，松弛平滑肌，收缩支气管粘膜 血管。 4、局部应用 收缩局部血管，增强局麻效果。 5、青光眼（地匹福林）
10
2、过敏反应和过敏性休克（首选药）
过敏 组胺、白三烯 小血管 BP 心肌收缩力 支气管 痉挛 松弛
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Adr注射 抑制释放 收缩、通透性
释放 扩张、通透性
【不良反应】 血压升高，心律失常等 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、 脑血管硬化
12
2
多巴胺
为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。
麻黄碱
药理作用 直接：激动α1、β1、β2受体 麻黄碱 间接：促进交感神经末梢释放NA 中枢兴奋 特点：口服，可透过BBB，慢弱持久。 临床应用 支气管哮喘、支气管炎 冰毒 鼻塞 0.5-1% 滴鼻液 防止低血压 （腰麻、硬膜外麻醉引起） 血管神经性水肿、荨麻疹
骨骼肌、冠状血管（β2）舒张
3、血压
收缩压 AD NA Iso
23
舒张压 ↓ ↑ ↓↓
平均压 ↑or－ ↑↑ ↓
24
↑ ↑ ↑
NA（α1）： 小动脉、小静脉均强烈收缩，冠脉舒张 Iso（β2）：血管舒张
4
4、支气管平滑肌
NA－； Iso ≥Adr
5、代谢
（糖元分解↑ 、脂肪分解↑ 、耗氧量↑） Adr > Iso > NA
【药理作用】 激动α（ α1 α2 ）作用强，β1受体作用弱 1. 血管 收缩 冠脉舒张（腺苷） 2. 心脏（ β1受体 ） 离体，兴奋心脏；整体，反射性心率 3. 血压 小剂量，收缩压 舒张压 大剂量，收缩压 舒张压
15
【临床应用】 1、早期神经源性休克和药物中毒低血压 收缩血管，维持血压。 禁止剂量过大，时间过久。 2、上消化道出血 口服，收缩血管，局部止血。 ！！NA静脉点滴不能漏出 强烈收缩局部血管，皮下坏死。（热敷，α受 体阻断剂浸润治疗）
肾上腺素受体及效应
Peking University Health Science Center
第10章 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs
α受体
分布 α1 －血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、心、肝 α2 －血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 效应 α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解 α2：抑制NA释放
α1 AD NA Iso ＋＋＋ ＋＋＋ － β1 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ β2 ＋＋＋ － ＋＋＋
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1、心脏兴奋作用（ β1受体 ） 心率 收缩力 传导 心输出量 Iso≥Adr>NA NA升高血压作用明显，反射性使心率减 慢 ，心输出量不变或减少。
2、血管作用 不同器官血管α1：β2不同： 皮肤、粘膜、胃肠 道α1 > β2 ；脑、肺 α1＝β2 ；骨骼肌、冠状血管 α1<β2。 Adr： 皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩
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【临床应用】 心脏骤停 房室传导阻滞（舌下或静脉点滴） 支气管哮喘（舌下或喷雾） 【不良反应】 慎用于心脏病、心律失常、甲亢
多巴酚丁胺－选择性激动β1受体 用于心源性休克或心梗并发心衰
沙丁胺醇，特布他林－选择性激动β2受体 用于支气管平滑肌解痉
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ADБайду номын сангаасNA、Iso作用及应用比较
受体作用
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李 慧
αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
10.1化学结构和分类
β受体
分布 β 1 －心脏 β 2 －支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉） β 3 － 脂肪 效应 β1：心脏兴奋 β2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解↑ (肝、肌） β3：脂肪分解↑
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基本结构 β苯乙胺
β CH α CH 氨基 NH2
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间羟胺（metaraminol）
【药理作用】 直接激动α1受体，对β受体作用弱 再摄取入囊泡，促进NA释放 【特点】 替代NA用于休克早期和低血压 可肌内注射
10.4 β受体激动药－异丙肾上腺素
【药理作用】 激动β受体 1. 强大的心脏兴奋作用（ β1受体 ） 心率 收缩力 传导 心输出量 对心肌自律性影响弱，致心律失常作用<AD 2. 血管舒张（ β2受体 ） 骨骼肌血管舒张，外周阻力 3. 血压 收缩压 舒张压 4. 松弛支气管平滑肌 5. 代谢
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分类 α受体激动药 αβ受体激动药 β受体激动药
代表药 去甲肾上腺素 （NA） 肾上腺素 （AD） 异丙肾上腺素 （Iso）
结构式
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10.2 αβ受体激动药－肾上腺素
【药理作用】激动αβ受体 1. 强大的心脏兴奋作用（ β1受体 ） 心率 收缩力 传导 心输出量 2. 血管 皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩 骨骼肌、冠状血管（β2）舒张 冠脉舒张（收缩力， β2 ，腺苷）
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1.药理作用
激动β1>α1，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管） 兴奋心脏（激动β1 ） 血管：皮肤粘膜血管收缩（α1）；肾、肠系膜、冠状 血管扩张（β1和DA1） 血压：收缩压↑、舒张压—、平均血压↑
2.临床应用
各种休克：尿少、尿闭者更适宜 急性肾功能衰竭 （与利尿药合用）
10.3 α受体激动药－去甲肾上腺素
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Adr升压作用的翻转
End of Chap.10
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