072 药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定

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组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定

组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定

课程名称:药理学实验___________________指导老师:______丁玲__成绩:__________________ 实验名称:组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定_实验类型:_验证型同组学生姓名:葛倩倩、张敏哲【实验目的】利用离体豚鼠回肠制备,观察组胺对受体亲和力及拮抗剂对组胺竞争性拮抗作用,并了解pD2和pA2值的测定方法及意义。

【实验原理】1、组胺作用于豚鼠的回肠H1受体,引起肠肌收缩2、根据不同浓度的组胺引起肠段收缩高度,求出pD2值3、加入拮抗剂,若提高组胺浓度,仍能达到先前的收缩高度,表明拮抗剂对组胺有竞争性拮抗4、在加入一定浓度的拮抗剂后,组胺浓度提高1倍就能产生原浓度的效应,而拮抗剂这个摩尔浓度的负对数即为pA2值5、本实验采用苯海拉明作为拮抗剂。

pD2是激动剂与受体亲和力的定量参数,称为亲和力指数。

pA2是竞争性拮抗剂作用强度的参数【实验材料】豚鼠、离体器官恒温浴槽、张力换能器、Med Lab记录仪、剪刀等小型手术器械磷酸组胺溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]盐酸苯海拉明溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]【实验内容】1、取一段备用回肠,两端用缝针穿线,一端系在通气钩上,放入浴槽(台氏液30ml),另一端连张力换能器,通过记录仪描记肠段收缩;2、让回肠在浴槽内稳定10分钟,记录一段基线,在浴槽内加入药液,观察并记录(约2分钟),当肠段收缩达顶点,停止记录,冲洗2遍,再加台氏液30ml;3、待基线回到用药前水平,记录一段基线,在浴槽内加入下一个药液,开始记录,收缩曲线至顶点开始回落时,停止记录,冲洗2遍,再加台氏液20ml;4、如上依次加入不同量的磷酸组胺溶液:3×10-6mol/L 0.1ml,3×10-5mol/L0.1ml 、0.25及0.5ml,3×10-4mol/L 0.1、0.25及0.5ml,使浴槽中磷酸组胺的最终浓度为10-8mol/L、10-7mol/L、2.5×10-7mol/L、5×10-7mol/L、10-6mol/L、2.5×10-6mol/L,5×10-6mol/L,描记不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线;5、如步骤4,每次加药均先在浴槽中加入3×10-5mol/L盐酸苯海拉明溶液0.1ml,使其终浓度为10-7mol/L,然后依次加入不同浓度的磷酸组胺溶液,描记当溶液中有10-7mol/L苯海拉明共存时不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线;6、再依次试验盐酸苯海拉明终浓度为10-6mol/L和10-5 mol/L时,对磷酸组胺的拮抗作用;7、描记完毕,测量每次加入磷酸组胺后的收缩曲线高度,将加盐酸苯海拉明前,磷酸组胺引起的肠段收缩极限高度作为100%(Emax),计算不同组胺引起肠段收缩高度相当于极限高度的百分率。

药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及PA2、PD2测定的实验方案

药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及PA2、PD2测定的实验方案

2、PA2、PD2 值 PA2 是一种用以表示竞争性拮抗剂作用强度的指标, 其意义是能使激动剂 提高到原来的 2 倍时,可产生与原来浓度相同效应所需的拮抗剂克分子浓度的 负对数(-log(B))。PA2 的值越大说明拮抗剂的作用越强。pA2 是拮抗参数(ant agonism parameter):当有一定浓度的拮抗药存在时,激动剂增加 2 倍时才能 达到原来效应,此时拮抗药的负对数即拮抗参数, pA2 = -log[I] = -logKI PD2:是激动剂与受体亲和力的定量表示。按照Ariens的定义,PD2是产 生50%最大效应(E=1/2Emax)的摩尔浓度的负对数(-log[D])。PD2值越大,说 明药物和受体的亲和力越大,药效越强。计算方法与PA2相似
实验名药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及pa2pd2测定项目背景实验的目的意义以及欲解决的问题和国内外研究现状实验的目的掌握pa2pd2值的测定方法实验意义掌握pa2pd2值的测定方法国内外研究现状分析一阿托品对胃肠道的研究状况阿托品可以抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动并根据本品剂量大小有刺激或抑制中枢神经系统作用
实验名 称
药物对豚鼠离体肠平滑肌的作用及 PA2、PD2 测定
项目背景(实验的目的、 项目背景(实验的目的、意义,以及欲解决的问题和国内外研究现状) 以及欲解决的问题和国内外研究现状) 实验的目的 1. 建立豚鼠离体肠平滑肌实验模型; 2. 观察阿托品对乙酰胆碱的竞争性拮抗作用 3. 掌握 pA2、pD2 值的测定方法 实验意义 1 建立方法研究药物拮抗作用 2 掌握 pA2、pD2 值的测定方法 国内外研究现状分析 (一)阿托品对胃肠道的研究状况 阿托品可以抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据 本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在 M-胆碱受体部 位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、肠道系粘液腺与唾液腺的分 泌,肠道平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能 兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和肠道平 滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 (二)乙酰胆碱的研究状况 ACh 可明显兴奋胃肠道,使其收缩幅度、张力增加,胃、肠平滑肌蠕动增 加,并可促进胃、肠分泌,导致恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。Ach 还 可使泪腺、 气管和肠道腺体、 唾液腺、 消化道腺体和汗腺分泌增加, 使肠道收缩, 颈动脉和主动脉体化学受体兴奋。当 ACh 局部滴眼时,可致瞳孔收缩,调节于

医药代表专业培训模拟题06

医药代表专业培训模拟题06

医药代表专业培训模拟题六一、单选题1.正常妇女卵巢数量为:A. 1B. 2C. 3D. 4答案: b2.麻风腮疫苗是属于:A.减毒活疫苗B.灭活疫苗C.类毒素D.抗毒素答案: a3.与急性胰腺炎发病密切有关的是:A.慢性浅表性胃炎B.胆石症C.消化性溃疡D.非溃疡性消化不良答案: b4.原发性肾上腺皮质机能不全的临床表现不包括:A.恶心、呕吐B.低血钾症C.低血糖症D.低血压答案: b5.下列哪种腺体分泌不全可导致呆小症:A.垂体B.甲状腺C.甲状旁腺D.肾上腺答案: b6.某药的量效关系曲线平行右移,说明:A.作用受体改变B.作用机理改变C.有拮抗剂存在D.有激动剂存在答案: c7.下列不能遴选为OTC 药物的是:A.根据文献和长期临床使用证实安全性大的药品B.安全有效的肿瘤药、麻毒药、精神药物C.重金属限量不超过国内或国际公认标准的中药D.基本无不良反应的药物、不引起依赖性、无“三致”作用的药物答案: b8.改革开放以来,成为我国制药工业新的增长点的是:A.中药企业B.三资企业C.民营企业D.乡镇企业答案: b9.某药与受体结合后,产生某种作用并引起一系列效应,可将此药称为:A.部分激动剂B.激动剂C.非竞争性拮抗剂D.竞争性拮抗剂答案: b10.亲和力指数是指:A. ED50B. LD50C. TID. pD2答案: d11.关于急性胰腺炎的发病,下列正确的描述是:A.由细菌感染引起B.由缺血引起C.与胃酸分泌过高有关D.由胰酶自身消化引起答案: d12.甲肝疫苗是属于:A.减毒活疫苗B.灭活疫苗C.类毒素D.抗毒素答案: b13.黄骨髓的主要功能是:A.营养骨质B.产生骨细胞C.制造血细胞D.贮存脂肪答案: d14.受体阻断药的特点是:A.对受体有亲和力,且有内在活性B.对受体无亲和力,但有内在活性C.对受体有亲和力,但无内在活性D.对受体无亲和力,也无内在活性答案: c15.常见的心力衰竭诱因不包括下列哪项:A.感染B.电解质紊乱C.心律失常D.溃疡病答案: d16.表皮是:A.复层柱状上皮B.鳞状上皮C.由基底层的单层柱状上皮及其上方的复层上皮混合构成D.由复层上皮和腺上皮混合构成答案: b17.关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的:A.拮抗药对R 及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。

阿托品拮抗豚鼠回肠M受体的pA2值测定

阿托品拮抗豚鼠回肠M受体的pA2值测定

实验十阿托品拮抗豚鼠回肠M受体的pA2值测定071232001 陈小凤2010/5/9【目的】1.掌握pA2值的测定方法及其意义。

2.观察阿托品对豚鼠回肠M受体的竞争性拮抗作用。

3. 了解离体平滑肌基本实验方法。

【动物】豚鼠【药物】①乙酰胆碱(2X10-5、2X10-4、2X10-3 、2X10-2 、2X10-1 、2mol/L)②阿托品(5×10-5、5×10-4 、5×10-3 mol/L )③台氏液【器材】: 100μl微量注射器、量筒、培养皿、缝衣针、缝线、洗瓶、RM6240多媒体化生物信号记录分析系统、肌力换能器、HSS-1(B)型恒温浴槽、GW-3G恒温平滑肌槽。

【方法】1.仪器安装调试:(1)搭建好仪器后,打开水浴锅电源,使浴槽温度保持在37℃。

清洗浴槽,加台氏液20ml。

通气,使气泡呈碎花状释放。

(2)启动计算机,双击RM6240生物信号采集处理系统,打开“阿托品拮抗豚鼠回肠M受体的pA2测定”,设置实验参数,示波。

2.标本制备:豚鼠回肠由教师制备提供。

取豚鼠回肠约2cm,对角结扎,一端固定在浴槽的通气钩上,另一端垂直连接于肌力换能器的感应片上,调节基础张力约为0.5g(记录过程中张力持续变大并出现波动)。

肠管在槽内稳定十五分钟后,记录正常收缩活动。

3.观察项目(1)未加阿托品时每个Ach累积(ml/L)引起的肠管最大收缩幅度。

(2)分别加入阿托品(3个浓度)后,每个Ach累加浓度引起的肠管最大收缩幅度。

4.给药方案(给药量如表一所示)(1)用微量注射器向麦氏浴槽内从低到高加入Ach溶液,当每个浓度引起的肠管收缩反应达到最大时,立即累加另一个浓度,直到收缩反应不再增加。

(2)用台氏液冲洗标本3~5次,回肠恢复正常后,加入5×10-5mol/L阿托品20ul后,重复步骤⑴。

(3)用台氏液冲洗标本3~5次,回肠恢复正常后,加入5×10-4mol/L阿托品20ul后,重复步骤⑴。

药理学练习题大全

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第一篇药理学总论A型题1某患者在多次应用了治疗量的药物后,其疗效逐渐下降,这是由于产生了:A耐受性B抗药性C过敏性D快速耐受性E快速抗药性2药物的半数致死量(LD50)是指:A引起半数动物死亡的剂量B全部动物死亡剂量的一半C产生严重毒性反应的剂量D抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量E抗生素杀死一半细菌的剂量3药物质反应的半数有效量(ED50)是指:A与50%受体结合的剂量B引起最大效应50%的剂量C引起50%动物死亡的剂量D50%动物可能无效的剂量E引起50%动物阳性反应的剂量4药物产生不良反应的药理基础是:A用药时间过长B组织器官对药物亲和力过高C机体敏感性太高D用药剂量过大E药物作用的选择性低55种药物的LD50和ED50值如下所示,哪种药物最有临床意义:A LD5050mg/kg,ED5025mg/kgB LD5025mg/kg,ED505mg/kgC LD5025mg/kg,ED5015mg/kgD LD5025mg/kg,ED5010mg/kgE LD5025mg/kg,ED5020mg/kg6药物的内在活性指:A药物对受体亲和力的大小B药物穿透生物膜的能力C受体激动时的反应强度D药物的脂溶性高低E药物的水溶性大小7常用的表示药物安全性的参数是:A半数致死量B半数有效量C治疗指数D最小有效量E极量8生物利用度是指口服药物的:A实际给药量B吸收的速度C消除的药量D吸收入血液循环的量E吸收入血液循环的相对量和速度9某药血浆t1/2为24h,若按一定剂量每天服药1次,约第几天可达稳态血药浓度:A2B3C0.5D5E110按一级动力学消除的药物,其t1/2:A随给药剂量而变B固定不变C随给药次数而变D口服比静脉注射长E静脉注射比口服长11某药t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净:A2dB1dC0.5dD5dE3d12关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:A结合是牢固的B结合后药效增强C见于所有药物D结合后暂时失去活性E结合率高的药物排泄快13安慰剂是:A治疗辅助用药B治疗主要用药C保持病人乐观情绪的制剂D无药理活性的制剂E对症治疗用药14多次连续用药后,病原体对药物反应性逐渐降低,需增加剂量才能保持疗效,这种现象称为:A耐药性B耐受性C快速耐受性D药物依赖性E变态反应性15某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后,其作用:A不变B减弱C增强D消失E不变或消失16当x轴为实数,y轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为:A对数曲线B长尾S形曲线C正态分布曲线D直线E指数曲线17几种药物相比较时,药物的LD50越大,则其:A毒性越大B毒性越小C安全性越小D安全性越大E治疗指数越高18下列关于受体的叙述,正确的是:A受体都是细胞膜上的多糖B受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的C受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应D受体是首先与药物结合并引起反应的细胞成分E药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的19药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于:A药物的作用强度B药物是否具有亲和力C药物的剂量大小D药物的脂溶性E药物是否具有内在活性20拮抗参数(pA2)的定义是:A使激动药效应增加一倍时的拮抗药浓度的负对数B使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数C使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数E使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数21pD2值可以反映药物与受体亲和力的大小,pD2值大说明:A药物与受体亲和力低,用药剂量小B药物与受体亲和力高,用药剂量小C药物与受体亲和力高,用药剂量大D药物与受体亲和力低,用药剂量大E以上都不对22大多数药物在体内通过细胞膜的方式是:A主动转运B简单扩散C易化扩散D胞饮E膜孔滤过23药物的pKa值是指药物:A90%解离时的pH值B99%解离时的pH值C不解离时的pH值D50%解离时的pH值E全部解离时的pH值24某弱酸性药物在pH=7的溶液中有90%解离,其pKa值约为A7B9C8D5E625弱酸性阿司匹林的pKa值为3.5,它在pH=7.5的肠液中,按解离情况算,约可吸收:A0.1%B0.01%C1%D10%E99%26在碱性尿液中弱碱性药物:A解离少,再吸收少,排泄快B解离多,再吸收少,排泄慢C解离少,再吸收多,排泄慢D排泄速度不变E解离多,再吸收多,排泄慢27在酸性尿液中弱碱性药物:A解离多,再吸收多,排泄慢B解离多,再吸收多,排泄快C解离多,再吸收少,排泄快D解离少,再吸收多,排泄慢E解离多,再吸收少,排泄慢28难以通过血脑屏障的药物是由于其:A分子大,极性低B分子大,极性高C分子小,极性低D分子小,极性高E以上都不对29药物在体内主要通过哪个器官代谢:A肠粘膜B血液C肾脏D肝脏E肌肉30药物经肝脏代谢转化后都会:A分子变小B极性增高C毒性降低或消失D经胆汁排泄E脂/水分布系数增大31促进药物生物转化的主要酶系统是:A葡萄糖醛酸转移酶B单胺氧化酶C细胞色素P450酶系统D辅酶ⅡE水解酶32肝药酶:A专一性高,活性高,个体差异小B专一性高,活性高,个体差异大C专一性高,活性有限,个体差异大D专一性低,活性有限,个体差异小E专一性低,活性有限,个体差异大33下列药物中能诱导肝药酶的是:A阿司匹林B苯妥英钠C异烟肼D氯丙嗪E氯霉素34某药按一级动力学消除,是指:A其血浆半衰期恒定B消除速率常数随血药浓度高低而变C药物消除量恒定D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E代谢及排泄药物的能力已经饱和35药物按零级动力学消除是指:A吸收与代谢平衡B单位时间内消除恒定量的药物C单位时间内消除恒定比例的药物D血浆浓度达到稳定水平E药物完全消除36静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:A0.05LB2LC5LD20LE200L37药物滥用是指:A采用不恰当的剂量B未掌握用药适应症C大量长期使用某种药物D医生用药不当E无病情根据的长期自我用药38短期内应用数次麻黄碱后其效应降低,称作:A耐药性B习惯性C快速耐受性D成瘾性E首过消除39某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明:A口服吸收完全B口服药物未经肝门脉吸收C口服吸收迅速D属于一室分布模型E口服的生物利用度低40被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使:A其原有效应减弱B其原有效应增强C产生新的效应D其原有效应不变E其原有效应被消除41下列关于药物副反应的叙述,错误的是:A治疗量时出现的与治疗目的无关的反应B难以避免,停药后可恢复C出现较轻与治疗无关的反应D常因药物作用选择性低引起E常因药物剂量过大引起42地高辛t1/2为33h,每日给维持量,达稳态血药浓度的时间约为A2dB3dC5dD7dE4d43药物的T1/2是指:A药物的血浆浓度下降一半所需的时间B药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D药物的组织浓度下降一半所需的时间E药物的最高学要浓度下降一半所需的时间44药物的安全范围是:A最小有效量与最小中毒量之间B ED95与LD5之间的距离C ED50与LD5之间的距离D ED5与LD95之间的距离E最小有效量与最大有效量之间45下列拮抗作用最强的是:A pA2=0.8B pA2=0.9C pA2=1D pA2=1.2E pA2=1.446某弱酸性药物在pH5的环境中非解离部分为90.9%,其pKa的近似值是:A6B5C4D3E247按t1/2恒量重复给药量时,为缩短达到稳态血药浓度的时间,可:A首剂量加倍B首剂量增加3倍C连续恒速静脉滴注D增加每次给药量E增加给药量次数48细胞内液的pH值约7.0,细胞外液的pH值为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:A解离少,易进入细胞内B解离多,易进入细胞内C解离多,不易进入细胞内D解离少,不易进入细胞内E以上都不对49某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物总浓度是尿中药物总浓度的:A100倍B91倍C99倍D1/10倍E1/100倍50有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:A与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B解离的药物易从肾小管重吸收C药物的排泄与尿液pH值无关D改变尿液pH值可改变药物的排泄速度E药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等51有关舌下给药的错误叙述是:A由于首过消除,血浆中药物浓度降低B脂溶性药物吸收迅速C刺激性大的药物不宜此种途径给药D舌下粘膜血流量大,易吸收E药物的气味限制药物的给药途径52下列何种情况下苯巴比妥在体内的作用时间最长:A尿液pH=5B尿液pH=4C尿液pH=9D尿液pH=7E尿液pH=853已知某药物按一级动力学消除,上午9时测其血药浓度为100µg/L,晚上6时其血药浓度为12.5µg/L,这种药物的t1/2为:A2hC3hD5hE9h54关于药物简单扩散的叙述,错误的是:A受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B顺浓度梯度转运C不受饱和限速与竞争性抑制的影响D当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E不消耗能量而需要载体55有关易化扩散的叙述,正确的是:A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和抑制56口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:A氯霉素使苯妥英钠吸收增加B氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加57某弱碱性药物pKa8.4,当吸收入血后(血浆pH7.4),其解离百分率约为:A90.9%B99.9%C9.09%E99.99%58某弱碱性药物pKa9.8,如果降低尿液的pH,则此药在尿液中:A解离多,重吸收少,排泄加快B解离少,重吸收少,排泄减慢C解离多,重吸收多,排泄加快D解离少,重吸收多,排泄减慢E解离少,重吸收多,排泄加快59关于生物利用度的叙述,错误的是:A它与药物的作用强度无关B它与药物的作用速度有关C首过消除对其有影响D口服吸收的量与服药量之比E它与曲线下面积成正比60连续用药后机体对药物反应的改变,不包括:A依赖性B高敏性C快速耐受性D耐药性E耐受性61从一条已知的量效曲线上看不出哪一项内容:A最小有效浓度B最大有效浓度C最小中毒浓度D半数有效浓度E最大效能62药效学是研究:A药物的临床研究B药物对机体的作用及作用机制C药物的作用机制D药物作用的影响因素E药物在体内的变化规律63非竞争性拮抗药的特点不包括:A与受体结合非常牢固B与受体结合是不可逆的C与受体分离很慢D使量效曲线高度下降E可通过增加激动药的剂量达到原有的最大效应64量效曲线可以为用药提供何种参考:A药物的安全范围B药物的疗效大小C药物的体内过程D药物的给药方案E药物的毒性性质65药物作用的基本表现主要是机体的器官组织:A功能升高或兴奋B功能降低或抑制C兴奋和/或抑制D产生新的功能E A和D66阿托品治疗胆绞痛,病人会伴有口干、心悸等反应,称为:A兴奋作用B副作用C后遗效应D继发效应E特异质反应67药物的副作用是与治疗作用同时发生的不良反应,此时的药物剂量是:A大于治疗剂量B小于治疗剂量C治疗剂量D极量E上述都不对68药物的作用机制有:A改变细胞周围环境的理化性质B参与或干扰细胞物质代谢或生物合成过程C通过对酶的抑制或促进作用,改变生理递质传递的释放速度及其与受体的反应D对细胞膜的作用E上述全部正确69受体阻断药的特点是:A对受体无亲和力,无内在活性B对受体有亲和力,有内在活性C对受体无亲和力,有内在活性D对受体有亲和力,无内在活性E上述都不是70下面对受体的认识,哪点不正确:A受体是首先与药物直接反应的化学基团B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C受体兴奋后产生的效应可能是效应器官的兴奋,也可能是抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E各种受体都有其固定的分布与功能71竞争性拮抗药的拮抗强度用pA2表示,其定义是:A使激动剂效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数B使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数C使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数D使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E使激动药效应加强一倍的拮抗药浓度的负对数72生理pH范围内,弱酸或弱碱性药物的解离与吸收说法哪点不对:A弱酸性药在酸性环境下解离少,易吸收B弱酸性药在碱性环境下解离少,易吸收C弱碱性药在碱性环境下解离少,易吸收D弱碱性药在酸性环境下解离多,易排泄E pKa是弱酸性或弱碱性药在溶液中50%解离时的pH值73影响药物跨膜转运的因素有:A水溶性高低B药物分子的大小C脂溶性高低D pH和pKaE所有这些74药物的吸收与哪个因素无关:A给药途径B溶解性C药物的剂量D机体的解毒作用E局部血液循环75下列情况可称为第一关卡效应的是:A苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低C青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E所有这些76多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:A白蛋白B球蛋白C血红蛋白D游离脂肪酸E高密度脂蛋白77大多数药物在体内都以哪种方式通过细胞膜:A主动转运B被动转运C特殊运输D易化扩散E滤过78某弱碱性药在pH5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值:A2B3C4D5E679影响药物在体内分布的因素有:A药物的理化性质和局部器官的血流量B各种细胞膜屏障C药物与血浆蛋白的结合率D体液pH和药物的解离度E所有这些80药物的灭活和消除速度决定药物作用的:A起效快慢B强度与维持时间C后遗效应大小D不良反应的大小E直接作用或间接作用81药物的排泄途径不包括:A血液B肾脏C胆道系统D肠道E肺82药物的排泄过程是:A药物的再分布过程B药物的解毒过程C药物的彻底消除过程D药物的重吸收过程E以上都不是83对于弱酸性药物来说,正确的是:A若尿液pH降低,则药物的解离度小,重吸收少,排泄增加B若尿液pH降低,则药物的解离度大,重吸收多,排泄减慢C若尿液pH提高,则药物的解离度大,重吸收少,排泄加快D若尿液pH提高,则药物的解离度大,重吸收多,排泄减慢E若尿液pH降低,则药物的解离度小,重吸收少,排泄减慢84硫喷妥钠在体内储存量最大的地方是:A脂肪B肺C肝D肌肉E血清白蛋白85肝微粒体中,哪一种含铁细胞色素能与药物形成复合物并使药物氧化:A细胞色素aB细胞色素bC细胞色素cD细胞色素c1E细胞色素P45086恒量恒速给药,最后形成的血药浓度:A有效血浓度B CssC CmaxD CminE LD87一种药物作快速静脉注射后,血药浓度曲线是下列图中的哪一曲线:A A曲线B B曲线C C曲线D D曲线E E曲线88普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适:A药物活性低B药物效价强度低C生物利用度低D化疗指数低E药物排泄快89关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的:A生物转化是药物从机体消除的唯一方式B药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C肝药酶的专一性很低D有些药物可抑制肝药酶合成E肝药酶数量和活性的个体差异较大90恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:A1-2个t1/2B2-3个t1/2C3-4个t1/2D4-5个t1/2E2-4个t1/291临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为:A在杀菌作用上有协同作用B二者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上均不对第二篇传出神经系统药理学一、A 型题1下列哪种效应不是通过兴奋β受体实现的:A 支气管平滑肌舒张B 心肌收缩力增加C 膀胱逼尿肌和括约肌收缩D 脂肪分解E 肾素分泌2有关去甲肾上腺素的合成,哪种描述是错误的:A 酪氨酸是合成去甲肾上腺素的前体B 酪氨酸羟化酶使酪氨酸变成多巴C 酪氨酸羟化酶是限速酶D 多巴在囊泡外生成多巴胺E 多巴胺在囊泡外生成去甲肾上腺素3以下哪种表现属于M受体兴奋效应:A 睫状肌舒张B 汗腺分泌C 瞳孔散大D 骨骼肌收缩E 膀胱括约肌收缩4胆碱能神经不包括:A 全部交感、副交感神经节前纤维B 大部分交感神经的节后纤维C 全部副交感神经节后纤维D 运动神经的节后纤维E 支配汗腺分泌的交感神经节后纤维5从神经末梢释放到突触间隙的去甲肾上腺素主要以下列哪种方式消除:A 进入血液与血浆蛋白结合B 被单胺氧化酶代谢C 被它作用的受体灭活D 被肾上腺素能神经末梢重新摄取E 被儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6α肾上腺素受体分布占优势的效应器是:A 骨骼肌血管B 皮肤、黏膜血管C 肾血管D 冠状血管E 脑血管7下列有关β受体的描述,拿一项是正确的:A 心肌收缩加强与支气管平滑肌舒张均属β1效应B 心肌收缩加强与支气管平滑肌舒张均属β2效应C 心肌收缩加强与血管平滑肌舒张均属β1效应D 心肌收缩加强与血管平滑肌舒张均属β2效应E 血管与支气管平滑肌舒张均属β2效应8α受体激动不会产生下列哪种作用:A 唾液分泌B 瞳孔缩小C 括约肌收缩D 血管收缩E 支气管腺体分泌减少9胆碱能受体激动可产生下列哪种效应:A 瞳孔扩大B 支气管平滑肌舒张C 脂肪分解D 胃肠道运动增强E 加快心率10外周多巴胺受体主要分布在:A 肾脏及肠系膜血管B 心脏C 皮肤、黏膜血管D 瞳孔括约肌E 骨骼肌血管11对乙酰胆碱的叙述,错误的是:A 在体内被胆碱酯酶破坏B 激动M受体和N受体C 化学性质稳定,遇水不易分解D 作用广泛E 无临床应用价值12毛果芸香碱对眼睛的作用是:A 瞳孔缩小,眼内压升高,调节痉挛B 瞳孔缩小,眼内压降低,调节痉挛C 瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹D 瞳孔扩大,眼内压降低,调节麻痹E 瞳孔缩小,眼内压升高,调节麻痹13关于毛果芸香碱的叙述,错误的是:A 激动虹膜M受体,使瞳孔括约肌收缩B 使睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸C 对开角型青光眼无效D 对闭角型青光眼效果好E 可用于虹膜炎的治疗14毛果芸香碱的缩瞳机制是:A 阻断瞳孔开大肌上的α受体B 阻断瞳孔括约肌上的M胆碱受体C 激动瞳孔括约肌上的M胆碱受体D 激动瞳孔开大肌上的α受体E 抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多15与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具有的特点是:A 维持时间长B 易透过角膜C 水溶液稳定D 刺激性小E 作用较弱16关于毛果芸香碱的叙述,错误的是:A 与扩瞳药交替使用,可用于治疗虹膜炎B 禁用于闭角型青光眼C 常用1%~2%的溶液滴眼D 降压作用可维持4~8小时E 过量出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理17毛果芸香碱主要用于:A 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 检查晶状体屈光度18新斯的明对下列哪个效应器作用最强:A 心血管B 腺体C 眼D 骨骼肌E 支气管平滑肌19下列关于新斯的明的叙述,哪一项是错误的:A 是可逆性胆碱酯酶抑制剂B 可直接兴奋运动终板N2受体C 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D 可解救非去极化型肌松药中毒E 过量不会发生胆碱能危象20治疗手术后腹气胀和尿潴留最好选用:A 乙酰胆碱B 新斯的明C 毛果芸香碱D 安贝氯铵E 阿托品21有机磷酸酯类中毒症状中,不属M样症状的是:A 瞳孔缩小B 流涎流泪流汗C 腹痛腹泻D 肌颤E 小便失禁22新斯的明用于重症肌无力是因为:A 对大脑皮层运动区有兴奋作用B 促进运动神经合成乙酰胆碱C 抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N2受体D 兴奋N1受体E 促进骨骼肌细胞C A 2+内流23毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因是:A 颅内压升高B 眼内压升高C 眼内压降低D 脑血管扩张E 睫状肌收缩过强24有机磷酸酯类中毒,必须马上用胆碱酯酶复活药抢救,是因为:A 胆碱酯酶不易复活B 胆碱酯酶复活药起效慢C 被抑制的胆碱酯酶很快“老化”D 需要立即对抗乙酰胆碱作用E 以上都不是25对一口服有机磷农药中毒的患者,下列抢救措施中错误的是:A 迅速洗胃B 及早足量反复注射阿托品C 吸氧D 待阿托品疗效不好时,加用碘解磷定E 硫酸镁导泻26敌百虫口服中毒时不能用何种溶液:A 醋酸溶液B 碳酸氢钠溶液C 高锰酸钾溶液D 生理盐水E 温水27新斯的明不能用于治疗下列哪一种疾病:A 阵发性室上性心动过速B 重症肌无力C 手术后腹气胀D 前列腺肥大引起的尿潴留E 筒箭毒碱中毒28关于碘解磷定的叙述,错误的是:A 可使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶复活B 可直接对抗体内积聚的乙酰胆碱C 能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,阻止有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶D 能迅速制止肌束颤动E 对急性乐果中毒无效29阿托品用于全麻前给药的目的是:A 减少呼吸道腺体分泌B 降低胃肠蠕动C 抑制排便D 松弛骨骼肌E 防止心动过缓30阿托品滴眼可引起的作用是:A 扩瞳,升眼压,调节痉挛B 扩瞳,升眼压,调节麻痹C 扩瞳,降眼压,调节痉挛D 缩瞳,降眼压,调节痉挛E 缩瞳,降眼压,调节麻痹31哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关:A 松弛内脏平滑肌B 心率加快C 抑制腺体分泌D 瞳孔扩大E 解除小血管痉挛32阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是:A 支气管平滑肌B 痉挛状态的胃肠道平滑肌C 胆道平滑肌D 子宫平滑肌E 膀胱平滑肌33阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是:A 腹痛腹泻B 流涎流汗C 瞳孔缩小D 骨骼肌震颤E 小便失禁34对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是:A 泪腺B 唾液腺、汗腺C 胃腺D 呼吸道腺体E 胰腺35阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是:A 中枢兴奋B 阻断M胆碱受体C 扩张血管,改善微循环D 改善呼吸E 兴奋心脏36阿托品禁用于:A 麻醉前给药B 肠痉挛C 虹膜睫状体炎D 中毒性休克E 青光眼37阿托品的不良反应不包括下列哪项:A 恶心、呕吐。

组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定

组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定

课程名称:药理学实验___________________指导老师:______丁玲__成绩:__________________ 实验名称:组胺对受体亲和力常数(pD2)和拮抗剂对组胺拮抗参数(pA2)的测定_实验类型:_验证型同组学生姓名:葛倩倩、张敏哲【实验目的】利用离体豚鼠回肠制备,观察组胺对受体亲和力及拮抗剂对组胺竞争性拮抗作用,并了解pD2和pA2值的测定方法及意义。

【实验原理】1、组胺作用于豚鼠的回肠H1受体,引起肠肌收缩2、根据不同浓度的组胺引起肠段收缩高度,求出pD2值3、加入拮抗剂,若提高组胺浓度,仍能达到先前的收缩高度,表明拮抗剂对组胺有竞争性拮抗4、在加入一定浓度的拮抗剂后,组胺浓度提高1倍就能产生原浓度的效应,而拮抗剂这个摩尔浓度的负对数即为pA2值5、本实验采用苯海拉明作为拮抗剂。

pD2是激动剂与受体亲和力的定量参数,称为亲和力指数。

pA2是竞争性拮抗剂作用强度的参数【实验材料】豚鼠、离体器官恒温浴槽、张力换能器、Med Lab记录仪、剪刀等小型手术器械磷酸组胺溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]盐酸苯海拉明溶液[3×10-7mol/L、3×10-6mol/L、3×10-5mol/L、3×10-3mol/L]【实验内容】1、取一段备用回肠,两端用缝针穿线,一端系在通气钩上,放入浴槽(台氏液30ml),另一端连张力换能器,通过记录仪描记肠段收缩;2、让回肠在浴槽内稳定10分钟,记录一段基线,在浴槽内加入药液,观察并记录(约2分钟),当肠段收缩达顶点,停止记录,冲洗2遍,再加台氏液30ml;3、待基线回到用药前水平,记录一段基线,在浴槽内加入下一个药液,开始记录,收缩曲线至顶点开始回落时,停止记录,冲洗2遍,再加台氏液20ml;4、如上依次加入不同量的磷酸组胺溶液:3×10-6mol/L 0.1ml,3×10-5mol/L0.1ml 、0.25及0.5ml,3×10-4mol/L 0.1、0.25及0.5ml,使浴槽中磷酸组胺的最终浓度为10-8mol/L、10-7mol/L、2.5×10-7mol/L、5×10-7mol/L、10-6mol/L、2.5×10-6mol/L,5×10-6mol/L,描记不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线;5、如步骤4,每次加药均先在浴槽中加入3×10-5mol/L盐酸苯海拉明溶液0.1ml,使其终浓度为10-7mol/L,然后依次加入不同浓度的磷酸组胺溶液,描记当溶液中有10-7mol/L苯海拉明共存时不同浓度磷酸组胺所致的肠段收缩曲线;6、再依次试验盐酸苯海拉明终浓度为10-6mol/L和10-5 mol/L时,对磷酸组胺的拮抗作用;7、描记完毕,测量每次加入磷酸组胺后的收缩曲线高度,将加盐酸苯海拉明前,磷酸组胺引起的肠段收缩极限高度作为100%(Emax),计算不同组胺引起肠段收缩高度相当于极限高度的百分率。

关于PDsub2sub、PAsub2sub、PDsub2sub'计算方法的探讨

关于PDsub2sub、PAsub2sub、PDsub2sub'计算方法的探讨

关于PD2、PA2、PD2'计算方法的探讨作者:龙丽辉来源:《中国民族民间医药杂志》2008年第04期【摘要】目的:叙述近年来关于PD2、PA2、PD2'各自含义、计算方法,以阐明其研究意义。

方法:通过对药理实验方法学中有关内容的阐述,以及对近10年来相关文章的对比分析和总结,得到一些对今后的药物研究有帮助的参考性知识。

结论:PD2、PA2、PD2'的测定基本上是首先通过某一药物的动物或计算机虚拟实验,然后用图解法、计算方法(包括软件计算)或者二者联用的方法三种思路求得各自具体数值。

【关键词】:PDPAPD2'计算方法【中图分类号】R96; 【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2008)4-0067-03据估计,我国现在临床常用的药物中,大约不到20%是过去几千年人们靠经验积累下来的药物,而80%以上都是近50年来研究出来的新药,而国外的比例更高[1]。

由此可见,新药的研究开发占有重要地位。

PD2、PA2、PD2'是新药或药物作用研究中常用手段。

PD2是激动剂与受体亲和力的定量表示。

按照Ariens的定义,PD2是产生50%最大效应(E=1/2Emax)的摩尔浓度的负对数(-log[D])[2]。

PD2值越大,说明药物和受体的亲和力越大,药效越强。

PA2是一种表示竞争性拮抗剂作用强度的参数,它的定义是在实验系统中加入一定浓度([A]2)的竞争性拮抗剂,可以使激动剂在原来浓度2倍时产生原来浓度的效应水平,这种拮抗剂摩尔浓度的负对数(-log[A]2)即PA2。

药物的PA2值越大,拮抗作用越强[3]。

PD2'是一种用来表示非竞争性拮抗剂作用强度的参数。

它越大表示非竞争性拮抗剂作用越强。

PD2'的计算方法与PA2相似,文中以前者的介绍为主。

PD2的实验方法及计算方法[3]1.实验方法1.1.实验用动物种类及部位、受体类型、观察指标、研究目的:见表1[4-21]。

1.1.实验过程及思路整体动物→给不同浓度的某受体激动剂→记录剂量和效应指标。

机能实验量效曲线

机能实验量效曲线

医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。

(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。

按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。

PD2 PA2测定 乙酰胆碱和维库溴铵对Nm-R的亲和力测定

PD2 PA2测定 乙酰胆碱和维库溴铵对Nm-R的亲和力测定

Ach浓度
累加次序 (mol/L)
终浓度
Ach的毫升数(ml) (mol/L)
1
2 3 4 5
10-5
10-5 10-4 10-4 10-3
0.1
0.2 0.07 0.2 0.07
10-7
3×10-7 10-6 3×10-6 10-5
6
7
10-3
10-2
0.2
0.07
3×10-5
10-4
8
10-2
乙酰胆碱和维库溴铵对 Nm-R亲和力测定 ( pA2、 pD2的测定)
【实验目的】 1.学习蟾蜍腹直肌标本的制备方法 和受体激动剂量-效曲线的测定方法。
2.掌握药物的 pD2及pA2的定义。
3.掌握乙酰胆碱和竞争性肌松药 (维库溴铵)对骨骼肌Nm-R的pD2 和pA2值的测定和计算方法及其意义
• 【实验原理】
1. pD2为激动剂激动受体产生50%最大效应所 需的摩尔浓度的负对数值 2. pA2为 竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值, 在此浓度下,激动剂要产生原有效应其浓度必 须增大1倍。
• 乙酰胆碱能激动腹直肌上的Nm 受体,使 腹直肌收缩;维库溴铵是竞争性Nm受体拮 抗剂,与乙酰胆碱竞争Nm 受体,阻遏乙酰
2. 标本安装、固定同前腹直肌实验,水浴管 打开BL-410系统,选择药理实验模块,肌 张力测定(或pA2和pD2测定),给予大个/秒)。
3. 描记正常张力曲线后,依次给药,观察张 力的变化 ⑴以累加量效曲线法获得Ach激动Nm受体 的量效曲线。加入顺序和量如下:① Ach10-5mol/L 0.1ml, ② Ach10-5mol/L 0.2ml , ③ Ach10-4mol/L 0.07ml,④ Ach10-4mol/L 0.2 ml, ⑤Ach 10-3mol/L 0.07ml, ⑥ Ach 10-3mol/L 0.2ml,⑦ ,⑧ Ach终浓度分别是10-7, 3×10-7, 10-6,3×106,10-5, 3×10-5,10-4, 3×10-4 mol/L。

乙酰胆碱的量效曲线与药物pD2、pA_2的测定

乙酰胆碱的量效曲线与药物pD2、pA_2的测定

-lgC
pD2=q-lgA
pA2= pAx+ lg(x-1)
实验步骤
肠管的准备
参数设置(定置实验)
固定肠管在麦氏槽中,并调整离体器官实 验调理仪 按表8-4顺序加入乙酰胆碱
冲洗3遍后加阿托品
15min后,再按表8-4顺序加乙酰胆碱 根据结果绘制量效曲线图
离体器官实验调理仪
照明 供气
拮抗剂拮抗参数)
乙酰胆碱pD2 、 pA2的测定
乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA2
根据表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线1 加入一定量的阿托品 再按表8-4加入乙酰胆碱
pD2
得到乙酰胆碱的量效曲线2
pA2
E100% 曲线1
曲线2
E50%
图:乙酰胆碱的量效曲线
38.0
- - + + + 排液
手控 取液 电源
20g
100%
6g 4g
12.5% 0%
2g
5 6 7 8 910 11121314
(6-4)/(20-4)=12.5%
图:乙酰胆碱的量效曲线
100%
50%
8
7
6
5
4
3
2
-logC
E100%
Lg(x-1)
E50%
8 O 7
lgA
6
5
4
-lgC
图:乙酰胆碱的量效曲线
pD2=q-lgA
pA2= pAx+ lg(x-1)
注意事项
•实验前做好换能器定标,保护张力换能器 •悬挂不要过度牵拉肠管,肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端. •加药时,把药加在液面上,不要滴在连 线或管壁上 •在肠管达到最大收缩后,立即加入下一 浓度药物,使药物积累

rdpac模拟考试试题8(含答案)

rdpac模拟考试试题8(含答案)

模拟八一、单选题1.下列哪项描述是错误的:A.心脏是个厚壁的肌性有腔器官,位于双肺之间,胸骨后方B.心脏主要由心肌细胞构成,其节律性的收缩能力主要受神经系统支配C.心脏形似倒置的前后略扁的圆锥体,尖向左前下方,底向右后上方,其长轴与身体正中线约成45°夹角D.由于心脏的节律性收缩,使血液在血管中环流不息,使身体各个部分都能得到充分的血液供应答案:b答案要点:2.下列哪项描述是错误的:A.心房的肌膜较厚,心室的肌膜较薄B.心脏瓣膜具有单向开放功能,使心脏内的血液按照一定的方向流动C.心脏壁由三层组成,心腔面为心内膜,中层为心肌,外层为心外膜D.心内膜主要由内皮细胞构成,表面光滑答案:a答案要点:3.下列哪项描述是错误的:A.左、右心房主要功能为接受外周回流的血液B.左、右心系统通过心脏瓣膜直接相通C.左、右心室主要功能为泵血D.心脏有左、右心房和左、右心室四个心腔答案:b答案要点:4.关于心腔,下列描述错误的是:A.左心包括左心房和左心室B.左心系统和右心系统直接相通C.右心包括右心房和右心室D.左心系统和右心系统互不相通答案:b答案要点:5.心脏具有___个腔。

A.2B.3C.4D.5答案:c答案要点:6.心包腔内有少量液体,其作用是:A.有助于减少心脏跳动时与心包之间的摩擦B.营养心肌C.保护主动脉D.保护肺组织答案:a答案要点:7.关于潮气量下述哪一项描述是正确的:A.每次呼吸时吸入或呼出的气量B.平静吸气末,再尽力吸气所能吸入的气量C.最大呼气末尚存留于肺中不能在呼出的气量D.最大吸气后,从肺内所能呼出的最大气量答案:a答案要点:8.最大吸气后,从肺内所能呼出的最大气量称作:A.潮气量B.肺活量C.补呼气量D.残气量答案:b答案要点:9.下述哪一项描述是错误的:A.肺活量是潮气量、补吸气量和补呼气量之和B.肺活量有较大的个体差异C.肺活量反映了肺一次通气的最大能力D.肺活量能完全反映肺通气功能的好坏答案:d答案要点:10.关于肺炎下列哪项描述是错误的:A.免疫功能低下时更易发生B.特指肺脏的细菌感染C.炎症可累及肺实质或肺间质D.是常见的致死病因之一答案:b答案要点:11.下列哪项描述是错误的:A.所有动脉里流动的均为富含氧的动脉血B.典型的动脉的管壁由内膜、中膜和外膜组成C.动脉可以分为大、中、小三级D.动脉是将血液由心脏分送到各器官和组织的管道答案:a答案要点:12.关于血管的描述,下列哪项是错误的:A.与静脉相比,动脉的管壁较厚B.与静脉相比,动脉壁弹性较好C.内径稍大的动脉有动脉瓣D.与静脉相比,动脉管腔相对较小答案:c答案要点:13.关于毛细血管,下列哪项描述是错误的:A.毛细血管是血液与周围的组织进行物质交换的场所B.在代谢旺盛的组织器官中毛细血管网较稀疏C.毛细血管管壁主要由单层内皮细胞构成D.毛细血管是管径最细、分布最广的血管答案:b答案要点:14.血液与组织物质交换发生于:A.动脉终末段B.静脉终末段C.毛细血管D.主动脉答案:c答案要点:15.关于静脉,下列哪项描述是错误的:A.静脉比动脉多,管径较大,其血容量也大B.内径稍大的静脉具有静脉瓣,其功能是防止血液逆流C.大静脉常与相应的动脉伴行D.静脉是血液回流入心脏的管道答案:c答案要点:16.髌骨是人体内最大的:A.__________扁骨B.籽骨C.短骨D.不规则骨答案:b答案要点:17.下列属于含气骨的是:A.蝶骨B.骰骨C.桡骨D.尺骨答案:a答案要点:18.下列哪项描述是错误的:A.肺循环主要功能为气体交换B.肺的体循环为支气管和肺的营养血管C.肺动脉为动脉血D.支气管动脉为动脉血答案:c答案要点:19.下列哪种器官同时具有体循环和肺循环:A.肝脏B.肾脏C.肺脏D.脾脏答案:c答案要点:20.下列哪项不是驱使血液在动脉系统流动的因素:A.外周动脉的血管张力B.左心室的收缩力C.主动脉血管壁的收缩力D.左心室舒张期存在于动脉系统内的舒张期压力答案:a答案要点:21.下列哪项不是驱使血液在静脉系统流动的因素:A.心脏舒张产生的吸引力B.静脉血管壁的收缩力C.吸气时产生的胸腔负压D.外周肌肉收缩的挤压力答案:b答案要点:22.下列哪项可以诊断为高血压:A.90/70 mmHgB.115/85mmHgC.135/80mmHgD.120/96mmHg答案:d答案要点:23.下列哪类药物具有支气管舒张作用:A.β1 受体激动剂B.β2 受体激动剂C.β1 受体阻滞剂D.β2 受体阻滞剂答案:b答案要点:24.下列哪种不是动脉粥样硬化的危险因素:A.总胆固醇增高B.极低密度脂蛋白增高C.低密度脂蛋白增高D.高密度脂蛋白增高答案:d答案要点:25.关于动脉粥样硬化,下列哪项描述是错误的:A.如果病变发生在冠状动脉,则可以导致心绞痛B.即使病变发生在冠状动脉,也不会导致心肌梗死C.由于动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样,故称为动脉粥样硬化D.是动脉的一种非炎性、退行性和增生性病变答案:b答案要点:26.下列哪项与幽门螺杆菌的感染无关:A.非溃疡性消化不良B.慢性萎缩性胃炎C.慢性浅表性胃炎D.胃癌答案:a答案要点:27.符合溃疡性结肠炎的描述是:A.以肉芽肿形成为特征性病变B.病变多局限于粘膜和粘膜下层C.形成大量腺瘤性息肉,呈现本病所特有的卵石征影像D.由金黄色葡萄球菌感染引起答案:b答案要点:28.下列哪项不是门脉高压的临床表现:A.脾肿大B.腹水C.食管静脉曲张D.蜘蛛痣答案:d答案要点:29.关于急性胰腺炎的发病,下列正确的描述是:A.由细菌感染引起B.由缺血引起C.与胃酸分泌过高有关D.由胰酶自身消化引起答案:d答案要点:30.与急性胰腺炎发病密切有关的是:A.慢性浅表性胃炎B.胆石症C.消化性溃疡D.非溃疡性消化不良答案:b答案要点:31.关于肝脏在糖代谢中的作用,下列正确的是:A.肝脏对糖代谢的主要作用在于维持血糖浓度的恒定B.血糖浓度升高时,肝糖原分解加速C.当血糖浓度降低时,肝糖原合成加速D.肝内储存糖原约为肝重的10%~20%答案:a答案要点:32.___是脂溶性维生素吸收的重要条件,由___合成和分泌。

072 药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定

072 药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定

药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定[适用对象] 药学、药剂学专业[实验学时] 3学时一、实验目的学习激动剂量效曲线的测定方法,计算竞争性拮抗剂的pA2值二、实验原理在一定范围内药物随剂量或浓度的增加,效应也相应增加。

以效应为纵坐标,剂量的对数值为横坐标,可绘制出对称的“S”型曲线。

本实验选择对M、N受体有兴奋作用的乙酰胆碱(ACh),应用蟾蜍腹直肌为标本(含N2受体)进行实验,按累积浓度进行实验,观察AC h剂量的增加,肌肉收缩效应的变化,从而绘制量效关系曲线。

三、仪器设备动物:蟾蜍1只器材:氧气瓶、器官浴槽、铁支架、双凹夹、肌张力换能器、蛙板、探针、100μl微量注射器、10ml注射器、手术剪、眼科剪、眼科镊、培养皿、烧杯、丝线、计算机试剂:10-4~10-1mol·L-1乙酰胆碱,10-3mol·L-1筒箭毒碱,任氏液四、相关知识点本课程知识点:受体激动药与受体拮抗药、竞争性拮抗、传出神经药物作用机制、量效曲线、pA2多课程知识点:受体学说、计算机操作、数学计算五、方法与步骤1.实验装置的连接:①通过进水口对恒温槽内供水至红线处,接通电源。

按下加温开关,使恒温在37℃。

②排液口用橡皮管连接到水杯,将任氏液装入浴管内,调节气泡至每秒3~4个。

③将张力换能器固定,使其对准浴管的上口。

2.标本制备与固定:取蟾蜍一只,断头处死,用探针破坏脑和脊髓,背位固定于蛙板上。

剪开腹部皮肤,暴露腹直肌。

在耻骨端及胸骨端,各以细线结扎,并自腹白线将两片腹直肌分离。

将剪下的腹直肌标本,其一端固定于标本板固定钩上,迅速移至含有10ml任氏液的器官浴槽中,通入混合气体;另一端与张力传感器相连,调节微调器,使标本负荷1g,平衡0.5h,平衡期间每间隔15min更换一次营养液。

3.给药方法及曲线描记按半对数摩尔浓度累积给药法,依次加入激动剂ACh,其方法见表:按上述方法给药,当达到最小有效浓度后,每加一次药,将出现一次收缩,待收缩反应达最大时,立即加入下一剂量,直至加药后收缩反应不再增加,即达最大效应,即描记出ACh的量效曲线(第一条量效曲线)。

PD2 PA2测定 乙酰胆碱和维库溴铵对Nm R的亲和力测定精选

PD2 PA2测定 乙酰胆碱和维库溴铵对Nm R的亲和力测定精选

? 【实验原理】
1. pD2为激动剂激动受体产生50% 最大效应所
需的摩尔浓度的负对数值
2. pA2为 竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数值,
在此浓度下,激动剂要产生原有效应其浓度必 须增大1倍。
? 乙酰胆碱 能激动 腹直肌上的 Nm受体 ,使 腹直肌收缩; 维库溴铵 是竞争性 Nm受体拮 抗剂,与乙酰胆碱竞争 Nm受体, 阻遏乙酰 胆碱对腹直肌的收缩作用。
累加次序ach浓度mollach的的毫升数ml终浓度moll1105011072105023107310400710641040231065103007105610302310571020071048102023104?用任氏液冲洗3次待基线基本恢复正常后加入0267维库溴铵溶液107moll01ml510min后重复1步骤记录维库溴铵对ach量效曲线的影响
E/[D] = Emax/KD – E/KD
E为对应Ach浓度[D] 产生的效应。令E/[D] 为Y, E 为X,上式为直线方程。其中截距(a)为 Emax/KD,斜率(b)为-1/KD。以BL-420分析系 统或3600P计算器求出pD2,a、b和r值。
6. 计算维库溴铵的pA2值: 按下述公式计算维库溴铵对Nm-R 的pA2值。
2. 标本安装、固定同前腹直肌实验,水浴管
营养液体积10ml,充入空气(1-3个/秒)。
打开BL-410 系统,选择药理实验模块,肌 张力测定(或pA2和pD2测定),给予大约 2g 前负荷,平衡10min。
3. 描记正常张力曲线后,依次给药,观察张 力的变化
⑴以累加量效曲线法获得Ach激动Nm 受体 的量效曲线。加入顺序和量如下:① Ach10-5mol/L 0.1ml, ② Ach10-5mol/L 0.2ml , ③ Ach10-4mol/L 0.07ml ,④ Ach10-4mol/L 0.2 ml , ⑤Ach 10-3mol/L 0.07ml , ⑥ Ach 10-3mol/L 0.2ml ,⑦ ,⑧ Ach 终浓度分别是10-7, 3×10-7, 10-6,3×106,10-5, 3×10-5,10-4, 3×10-4 mol/L 。

机能学量效关系实验报告

机能学量效关系实验报告

机能学实验报告课程:药物的量效关系及pD2、临床医学系2016 级 1 班pA2的测定姓名:学号:3161003002组员:【实验目的】测定乙酰胆碱对蛙腹直肌Nm受体的pD2以及维库溴铵对乙酰胆碱的pA2【实验动物】蛙【实验药品】RM6240生物机能实验系统、张力换能器、标本槽、哺乳动物手术器械、丝线、棉球、任氏液、乙酰胆碱液【实验步骤】一、制备蛙腹直肌标本二、标本安置将腹直肌标本悬挂于盛有20ml任氏液的标本槽中,两端分别固定在张力换能器和标本槽底部。

槽下孔接排水管并进入空气。

标本前负荷加3g,稳定至基线平稳。

三、配制梯度浓度的乙酰胆碱溶液(激动剂)母液2.0*10 ^-1mol/L,10倍稀释,分别配成2.0*10^-2mol/L、2.0*10^-3mol/L、2.0*10^-4mol/L、2.0*10^-5mol/L (4.5 ml任氏液+ 0.5ml上一浓度的Ach),用4根试管配制,每个注射器对应相应的浓度,不可混用三、向浴槽依次加入不同浓度的乙酰胆碱,浓度由低到高,一般由2.0*10^-5mol/L开始,每一浓度分别加0.1ml和0.3ml两次,并记录标本收缩力。

以肌肉收缩效应%为纵坐标,以对数浓度为横坐标,可绘制量效曲线,求EC50, pD2。

四、洗脱浴槽内的乙酰胆碱五、加入2.0*10^-4mol/L维库澳铵溶液(拮抗剂)0.2ml六、加入维库溴铵5min后,向浴槽依次加入之前所用的五种不同浓度的乙酰胆碱,记录标本收缩力,绘制量效曲线,求EC50',维库溴铵对乙酰胆碱的pA2。

•【实验结果】A B曲线图1 曲线图2根据上述表格及曲线图中的数据可计算:1.pD2的计算:在曲线图一中,横坐标x为乙酰胆碱浓度的对数值y=0.2378x+1.5941,令y=50%,得x=—4.616即logEC50=—4.616,EC50=2.42084e所以pD2=4.6162.pA2的计算:按照1的计算方法,得logEC50’=—3.7252,EC50’=0.000188273因pA2=pAx+log[(C50’/EC50)-1]所以pA2=0.831068034【实验讨论】1.在图A中,连续的曲线中出现了一部分不规则的波动,应该是在滴加药液的时候碰到了悬挂腹直肌的线,引起张力换能器的感应2.图A、B中,理论上前一部分还会有一到两个规则起伏,但在实际实验中这一部分并没有观察到,原因可能是在制作腹直肌标本的时候没有及时将其浸泡在任氏液中导致它的活性有所下降3.未加入拮抗剂时,药物作用效果随乙酰胆碱浓度的升高而增大;加入拮抗剂后,相同浓度的乙酰胆碱产生的效果变小,但总体来讲还是随乙酰胆碱浓度的升高而增大【实验结论】从这次的实验结果来看,药物的量效关系是:在阈浓度到最大有效浓度之间,药物浓度越大,药物的作用效果越明显pD2=4.616 ,pA2=0.831068034完成报告: 2018 年11 月26 日批改报告: 年月日教师签名:。

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药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定[适用对象] 药学、药剂学专业
[实验学时] 3学时
一、实验目的
学习激动剂量效曲线的测定方法,计算竞争性拮抗剂的pA2值
二、实验原理
在一定范围内药物随剂量或浓度的增加,效应也相应增加。

以效应为纵坐标,剂量的对数值为横坐标,可绘制出对称的“S”型曲线。

本实验选择对M、N受体有兴奋作用的乙酰胆碱(ACh),应用蟾蜍腹直肌为标本(含N2受体)进行实验,按累积浓度进行实验,观察AC h剂量的增加,肌肉收缩效应的变化,从而绘制量效关系曲线。

三、仪器设备
动物:蟾蜍1只
器材:氧气瓶、器官浴槽、铁支架、双凹夹、肌张力换能器、蛙板、探针、100μl微量注射器、10ml注射器、手术剪、眼科剪、眼科镊、培养皿、烧杯、丝线、计算机
试剂:10-4~10-1mol·L-1乙酰胆碱,10-3mol·L-1筒箭毒碱,任氏液
四、相关知识点
本课程知识点:受体激动药与受体拮抗药、竞争性拮抗、传出神经药物作用机制、量效曲线、pA2
多课程知识点:受体学说、计算机操作、数学计算
五、方法与步骤
1.实验装置的连接:①通过进水口对恒温槽内供水至红线处,接通电源。

按下加温开关,使恒温在37℃。

②排液口用橡皮管连接到水杯,将任氏液装入浴管内,调节气泡至每秒3~4个。

③将张力换能器固定,使其对准浴管的上口。

2.标本制备与固定:取蟾蜍一只,断头处死,用探针破坏脑和脊髓,背位固定于蛙板上。

剪开腹部皮肤,暴露腹直肌。

在耻骨端及胸骨端,各以细线结扎,并自腹白线将两片腹直肌分离。

将剪下的腹直肌标本,其一端固定于标本板固定钩上,迅速移至含有10ml任氏液的器官浴槽中,通入混合气体;另一端与张力传感器相连,调节微调器,使标本负荷1g,平衡0.5h,平衡期间每间隔15min更换一次营养液。

3.给药方法及曲线描记
按半对数摩尔浓度累积给药法,依次加入激动剂ACh,其方法见表:
按上述方法给药,当达到最小有效浓度后,每加一次药,将出现一次收缩,待收缩反应达最大时,立即加入下一剂量,直至加药后收缩反应不再增加,即达最大效应,即描记出ACh的量效曲线(第一条量效曲线)。

连续用10ml营养液冲洗标本两次,再每间隔15分钟更换一次营养液,直至收缩张力恢复到正常(收缩张力曲线回至基线)。

然后,加入拮抗剂筒箭毒碱10-3mol·L-1 30μl,即浴槽终浓度为3
×10-6mol·L-1。

10min后按上述方法重复制作ACh第二条量效曲线。

4.实验结果分析
1)从剂量反应曲线上求出未加入拮抗剂前激动剂引起50%反应所需要的浓度(mol·L-1),以[A0]表示。

加入不同浓度筒箭毒碱后,ACh的剂量反应曲线右移。

从曲线上求出筒箭毒碱存在时,ACh 产生50%反应所需的浓度(mol·L-1),以[A B]表示。

2)pA2值的计算
以log(A B/A0-1)为纵坐标,相应的筒箭毒碱浓度的负对数(-l og[B])为横坐标,作图得一直线,此直线的方程式为:pAx=-log[B]+log([A B]/[A0]-1)
令[A B]/[A0]=X,则pAx=-log[B]+log(X-1),其中[B]为拮抗药的浓度(mol·L-1)。

pAx反映拮抗药的拮抗效能,表示在[B]浓度的拮抗药存在时,激动剂需加在X倍浓度才能达到未加拮抗药时的效应。

pA2表示当某浓度拮抗药存在时,需将激动药的浓度加大1倍才能达到未加拮抗药时的效应,即当[A B]=2[A0]时,log2[A0]/([A0]-1) =0,pA2=-log[B]。

上式表示当log(X-1)=0时,-log[B]轴的截距即为pA2值。

5.注意事项
1)标本勿用手拿,应以镊子取,亦不能在空气中暴露久,以免
失去敏感性。

2)标本不要触及浴管壁
3)浴管中的任氏液量应始终保持一致,否则将影响药效。

4)加药时不要滴在管壁上,应直接滴在液面上。

5)每只注射器只能用来抽取一种浓度的药液。

六、实验报告要求
实验报告内容应包括:【实验目的】、【实验原理】、【器材】、【药品与试剂】、【动物】、【实验方法】、【结果】及【讨论】等部分。

【结果】要对所得实验数据进行统计分析;【讨论】要对实验中遇到的问题进行描述并分析原因。

七、思考题
从量效曲线分析效应强度与药物剂量的关系,并指出其重要意义。

合用具有协同或拮抗作用的药物,对量效曲线有何影响?
八、实验成绩评定
原理描述 : 20分
调试过程 : 10分
数据记录 : 10分
解决问题的能力 : 20分
资料搜集 : 10分
实验结果 : 10分
实验效果 : 10分。

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