药动学计算练习题

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药动学习题集

药动学习题集

绪论1.何为生物药剂学?研究它有什么么意义?2.何为剂型因素与生物因素?3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。

4.何为药物在体内的处置与消除?5.口服片剂吸收的体内过程有哪些?口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?非口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?药物的分布1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?2.为什么应用“表现分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5.假如药物的血浆蛋白结合率>99%,解释为什么当患者患有肝硬化时,游离药物浓度增加.而总血浆药物浓度降低。

药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析)

药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析)

药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.对隔室模型的概念叙述正确的是A.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体B.是最常用的动力学模型C.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性E.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物动力学2.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法是A.亏量法B.由参数计算C.实测值法D.三角形法E.梯形法正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学3.关于隔室模型的概念正确的叙述有A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等E.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学4.吸收速度常数ka的计算方法有A.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)B.AIC法C.Loo-Reigeiman法(适用于双室模型)D.残数法E.导数法正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学5.对半衰期叙述不正确的是A.与病理状况无关B.随血药浓度的下降而缩短C.随血药浓度的下降而延长D.在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关E.在任何剂量下固定不变正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学6.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数是A.tl/2B.CmaxC.tmaxD.AUCE.Css正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学7.下述制剂中属速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬液正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学8.生物利用度试验中,采样点的分布应是A.总点数不少于18个点B.吸收相2~3点C.平衡相2~3点D.消除相6~8点E.总点数不少于11个点正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学9.有关生物利用度的说法正确的有A.是药物进入体循环的速度和程度B.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数C.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值D.溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度试验E.与给药剂量和途径无关正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学10.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A.XuB.ΚaC.t1/2D.cmaxE.tmax正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学11.静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列哪些因素有关A.ΚaB.ΚC.ClD.t1/2E.Κ0正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学12.用于表达生物利用度的参数有A.FaB.FrC.tmaxD.ClE.Cmax正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学13.下面关于药物在消化道的有关叙述中,哪些是正确的A.使用栓剂可提高在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度B.胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素C.胃粘膜不表现出脂质膜的性质,而小肠粘膜却显示脂质膜的性质D.缓释制剂的药物吸收不受食物的影响E.舌下含片的吸收不受食物的影响正确答案:A,B,E 涉及知识点:药物动力学14.口服给药达峰时的求法有A.速度法B.导数法C.Wagner-Nelson法D.抛物线法E.实测值法正确答案:B,D,E 涉及知识点:药物动力学15.非线性药物动力学中参数与剂量的关系叙述正确的是A.k随给药剂量的增加而增大B.tl/2随给药剂量的增加而延长C.Cl随给药剂量的增加而增大D.AUC与给药剂量的平方成正比E.AUC与给药剂量成正比正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学16.影响生物利用度的因素是A.药物的化学稳定性B.药物在胃肠道中的分解C.肝脏的首过效应D.制剂处方组成E.非线性特征药物正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学17.对生物利用度的说法不正确的是A.溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度B.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数D.与给药剂量和途径无关E.是药物进入大循环的速度和程度正确答案:C,D 涉及知识点:药物动力学18.用亏量法从尿药资料求算药物动力学的有关参数时应注意A.至少有一部分药物经肾排泄而消除B.时间t应带人中间时间tcC.必须收集全部尿量(最好7个半衰期,不得有损失)D.所需时间比速度法长E.所需时间比速度法短正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学19.对缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的是A.无须进行单剂量、双周期交叉试验B.至少要测量连续3天的谷浓度C.须进行单剂量、双周期交叉试验D.须进行多剂量、双周期稳态研究E.无须进行多剂量、双周期稳态研究正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学20.静脉滴注稳态血药浓度与下列哪些因素有关A.ΚaB.κC.VD.XuE.Κ0正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学21.药物按一级动力学消除具有的特点是A.消除速度常数不变B.不受肝功能改变的影响C.药物消除速度不变D.半衰期与给药剂量无关E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学22.对生物利用度和生物等效性试验评价分析方法的要求包括A.时异性强和灵敏度高B.精密度好和准确度高C.标准曲线应覆盖整个待测的浓度范围D.回收率一般应以85%.~95%.范围内E.标准曲线一般应由3~5个浓度组成正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学23.对生物利用度测定中分析方法的基本要求叙述正确的是A.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度B.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可C.绝对回收率要求在90%.~110%.之间D.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推E.首选色谱法正确答案:A,E 涉及知识点:药物动力学24.与静脉滴注稳态血药浓度有关的因素是A.kB.XuC.KoD.kaE.V正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学25.生物利用度试验中,一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A.消除相B.排泄相C.吸收相D.代谢相E.平衡相正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学26.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法有A.三角形法B.梯形法C.亏量法D.由参数计算E.实测值法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学27.下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况,判断哪些是错误的A.按一日2次服用,经过5个半衰期血药浓度可达峰值B.加倍量服用,可使达峰时间缩短一半C.加大剂量,不缩短达峰时间,但可使峰浓度提高D.首次加倍量服药,可使达峰时间提前E.首次加倍量服药,可提高峰血药浓度,加强疗效正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学28.对速度法与亏量法叙述正确的是A.速度法中时间应带人瞬时时间tB.亏量法中时间应带人中间时间乙C.亏量法收集尿量时间比速度法长D.速度法实验数据波动度大E.均可用来计算k和ke正确答案:C,D,E 涉及知识点:药物动力学29.半衰期是指A.血药浓度下降一半所需时间B.体内药量减少一半所需时间C.与血浆蛋白结合一半所需时间D.吸收一半所需的时间E.药效下降一半所需时间正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学30.药物动力学模型的常用判别方法有A.作图法B.最小残差平方和判别法C.拟合度法判别法D.AIC最小判别法E.F检验法正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学31.尿药数据处理方法包括A.残数法B.亏量法C.Wagner-Nelson法D.速度法E.Michaelis-Menten法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学32.关于非线性药物动力学的叙述正确的是A.药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在B.非线性的原因在于药物的体内过程有载体的参与C.非线性过程可以用Michaelis-Menten方程来表示D.血药浓度随剂量的改变成比例地变化E.AUC与给药剂量成正比正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学33.线性药物动力学模型的识别方法有A.残差平方和判断法B.拟合度法C.AIC判断法D.F检验E.亏量法正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:药物动力学34.非线性药物动力学中参数与剂量关系的叙述正确的有A.t1/2随给药剂量的增加而延长B.A随给药剂量的增加而增大C.AUC与给药剂量成正比D.AUC与给药剂量的平方成正比E.C1随给药剂量的增加而增大正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学35.血药浓度-时间方程式: ,应同时满足于下列哪些条件A.口服给药B.单室模型C.静脉注射(快速)D.单剂量给药E.双室模型正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学36.有关缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设汁的叙述正确的有A.须进行单剂量、双周期交叉试验B.无须进行单剂量、双周期交叉试验C.须进行多剂量、双周期稳态研究D.无须进行多剂量、双周期稳态研究E.至少要测量连续3天的谷浓度正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学37.利用单室模型静脉注射的尿药数据可以求得如下参数A.kcB.kaC.knrD.KoE.k正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学38.吸收速度常数Κa的计算方法有A.残数法B.导数法C.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)D.AIC法E.LO0-Reigeiman法(适用于双室模型)正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学39.关于生物利用度测定中分析方法的基本要求,叙述正确的是A.首选色谱法B.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度C.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可D.绝对回收率要求在90%.~110%.之间E.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学40.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点A.血浆半衰期恒定不变B.药物消除速度不变C.药物消除速度常数不变D.不受肝功能改变的影响E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学。

药物代谢动力学习题

药物代谢动力学习题

1、某病人体重50kg,静注某抗生素6mg/kg,將测得的血药浓度(μg/ml)与时间(h)回归,已知回归方程为lgC=-0.0739t+0.9337,求该药的t1/2、V、AUC。

2、对某患者静滴利多卡因(t1/2=-1.9h,V=100L)需使稳态血药浓度达到3mg/L,滴速应为多少?3、已知某药口服后生物利用度为85%,ka=1.5h-1,K=0.3h-1,V=20L,今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC。

4、某药静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式为:C=78e-0.46t式中C的单位是μg/ml,t为小时。

求t1/2、V、4小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。

5、已知利多卡因的t1/2为1.9小时,分布容积为100L,现以每小时150mg的速度静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多少?稳态血药浓度多大?达到95%所需时间多少?如静脉滴注6小时终止滴注,终止后2小时的血药浓度是多大?6、某药t1/2=50h,V=60L,如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注4小时的血药浓度是多少?例题:1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生素2.0mg/kg,求k、k e、k b、t1/2、Cl、Clr、Clnr、Xu、Xu∞t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0 Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16 Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0 ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58 t c(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0lg(ΔXu/Δt) 1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237 Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6 Xu∞- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20lg (Xu∞- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792(1)k、k e、k b、t1/2以lg(ΔXu/Δt)对t c回归得:① a=1.85 即lg k e X0=1.85k e X0=70.0mg/hX0=2.0*60=120mgk e=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h-1②b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h-1③ k b=k-k e=0.683-0.584=0.099 h-1④ t1/2=0.693/k=1.014h (注意不能用k e 计算)Xu= k e X0/k(1- e-kt)当t→∞时, Xu∞= k e X0/kXu与血药法中的AUC具有相似的意义,在测定生物利用度时,该值的大小与进入体内药物量的多少有关.(3)Cl、Clr、Clnr尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了V值,所以Cl=kV=164L/hClr=k e V=140L/hClnr=k b V=24L/hClr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏排出。

药物动力学习题集

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药物动力学习题集1.给患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg ,测得不同时间血药浓度数据如下,试求该药的k 、t 1/2、V 、TBCL 、AUC 和12h 的血药浓度?T (h )1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0 C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61解(1) 图解法根据公式以logC —t 作图得直线.在直线上找两点求斜率:斜率=(lgC 2-lgC 1)/(t 2-t 1)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355 T=0时,取直线的截距,得 lgC 0=2.176 C 0=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176 ⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h -1) ⑵ T 1/2=0.693/k=2.22⑶ V=X 0/C 0=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L) ⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)⑸ AUC=C 0/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h⑹ 求12小时血药浓度,t=12lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55 C=3.548(ug/ml) (2)线形回归法将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.2.某单室模型药物100mg 给某患者静注后,定时收集尿液,测得尿药排泄累积量Xu 如下,试求该药的k 、t 1/2和ke 值。

解(1)速度法根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t 和中点时间tc,以lg (△Xu/△t )--tc 作图,从图中直线求得斜率为-0.032. K=-2.303×(0.032)=0.0691(h -1) T 1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10(h) 又从直线的截距得到:I 0=4.178 Ke=I 0/X 0=4.178/100=0.042h -1 (2)亏量法由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu ∞-X u )以lg (Xu ∞-X u )—t 作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3) =0.0691h -13.某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(△Xu/△t)=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke, CLr,以及80小时的累积尿药量.T1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10h又直线的截距为1.794,即lg(keX0)/k=1.794Ke=62.23k/X0=0.043(h-1)尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同(1)根据已知条件,可得K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h-1)T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)(2)从直线截距得I0=KeXo=lg-10.6211=4.179Ke=I0/Xo=4.179/1000=0.0042(h-1)(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)(4)80h累积尿药量Xu=((KeXo)/K)(1-e-Kt)=(4.2/0.07)(1-e-0.07×80)=59.7(mg)4.某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度得95%,需要多少时间?解fss=1-e-kt,0.95=1-e-kt kt=-ln0.05t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注经历10小时的血药浓度是多少?(t1/2=3.5h,V=2L/kg)解(1) 稳态血药浓度K=0.693/t1/2=0.693/3.5=0.198h-1Css=k0/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)(2)滴注10小时的血药浓度C=Css(1-e-0.693n)=60.6(1-e-(0.693/3.5)10)=52.23(ug/ml)6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取k0为多少解k0=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少?解k=0.693/3=0.231h-1停止时血药浓度为C=k0(1-e-kt)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e-0.231×8)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)停药后2小时的血药浓度为C=C0e-kt=10.94e-0.231×2=6.8928.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是多少(V=50L,t1/2=40h)解k=0.693/40=0.017h-1静脉注射该药4h剩余浓度为:C1=C0e-kt=(20/50)e-0.017×4=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)静脉滴注4h所产生的血药浓度为C2=(k0/kV)(1-e-kt)=(20/50×0.017)(1-e-0.017×4)=1.546(mg/L)=1.546(ug/mL)因此,经4小时体内血药浓度为C=C1+C2=1.919(ug/mL)9.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5 μg/ml,已知表观分布容积V=60L,半衰期t1/2=55h。

药物动力学练习题

药物动力学练习题

计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度 是多少(已知t1/2= 4h,V=60L)? (0.153μg/ml) 2. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为 10mg/ml,4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
3. 某药半衰期8h,Vd=0.4L/kg,W=60kg的 患者iv.600mg,注射24h,消除的药量占 给药剂量的百分比是多少?给药后24h的血 药浓度为多少? (12.5% 3.13μg/ml) 4. 某Байду номын сангаас0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml,求 CLr。 (125ml/min)
函数表达式为__。
5、达峰时间是指__;AUC是指__;滞后
时间是指__。
6、达到稳态血浓度时,体内药物的消除速度 等于__。 7、静脉滴注给药时,要求血药浓度达到稳态 血药浓度的95%需要__个t1/2
名词解释
1、药物动力学 2、隔室模型 3、单室模型 4、外周室 5、二室模型 6、三室模型 7、AIC判据 8、混杂参数
9、什么是蓄积系数?有哪些公式计算?
10、用哪些参数描述血药浓度的波动程度?
11、何为非线性药物动力学?非线性药物动
力学与线性药物动力学有何区别?
12. 写出非线性消除过程Michaelis-Menten
方程,说明Vm、Km的意义。
13. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物
动力学?
14. 为什么在药动学中应用统计矩。
问答题
1、药物动力学研究内容有哪些? 2、某一药物在体内符合单室模型,生物半衰 期为4h,以下各项陈述是否正确? ⅰ. 该药物 k= 0.173h-1 ⅱ. i.v.给药,16h后87.5%的药物被消除 ⅲ. 给药0.5g消除0.375g所需要的时间是给药 1.0g消除0.5g所需时间的两倍

药物动力学计算题

药物动力学计算题

1.计算题:一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注,6小时即终止滴注,问终止后2小时体内血药浓度是多少?(已知k=0.01h-1,V=10L)2.计算题:已知某单室模型药物,单次口服剂量0.25g,F=1,K=0.07h-1,AUC=700μg/ml·h,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除)。

3.某药静注剂量0.5g,4小时测得血药浓度为4.532μg/ml,12小时测得血药浓度为2.266μg/ml,求表观分布容积Vd为多少?4.某人静注某药,静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml(一级动力学),求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时?5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后,立即测定血药浓度为1.2μg/ml,3h为。

0.3μg/ml,该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/26.某病人一次用四环素100mg,血药初浓度为10μg/ml,4h后为7.5μg/ml,。

试求t1/27.静脉快速注射某药100mg,其血药浓度-时间曲线方程为:C=7.14e-0.173t,其中浓度C的单位是mg/L,时间t的单位是h。

请计算:(1)分布容积;(2)消除半衰期;(3)AUC。

8.计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。

其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。

现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg。

求:该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7.5μg/ml。

求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。

10.计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:C=61.82e-0.5262t,其中的浓度单位是μg/ml,t的单位是h,试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度-时间曲线下面积。

药动学练习题及答案

药动学练习题及答案

*e-kt=8.588e-0.17tk=0.17(h-1)C0=8.588(ug/ml)V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h)CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)(2)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t(3)t=10时,C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)(4)剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X uX u∞=(k e X u)/kk e =0.6kCLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)(5)消除90%后,C=0.1C0ln(C/C0)=-kt=-0.17tt=13.54h(6)C=2ug/ml时,t=8.572h.它的作用时间为8.572小时(7)C0=2*8.588=17.18(ug/ml)C=C0*e-kt=17.18e-0.17tC=2ug/ml时,t=12.65h它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时2. 普鲁卡因胺(t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?k0=20*60=1200(mg/h)V=50*2=100LC=k0/(kV)*(1-e-kt) t1/2=0.693/k当C=4 ug/ml时,4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t),则t=0.34h,即0.34h达到最低有效治疗浓度当C=8 ug/ml时,8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t) ,则t=0.71h,即0.71h达到最大治疗浓度C ss=8 ug/ml时,k0=C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h),欲维持此浓度,应再以158.4mg/h速度滴注t max=8hC max=29.78 ug/ml时间(h)血药浓度尾端直线相外推线的浓度C’(ug/ml)残数度。

生物药剂学及药物动力学计算题

生物药剂学及药物动力学计算题

第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。

解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t tX例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

生物药剂学和药物动力学计算题

生物药剂学和药物动力学计算题

第八章单室模型例 1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050 mg,测得不一样时辰血药浓度数据以下:试求该药的k, t1/2,V,CL,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:( 1)作图法依据 lg C k,以 lgC 对 t 作图,得一条直线t lg C0(2)线性回归法采纳最小二乘法将相关数据列表计算以下:计算得回归方程:lg C其余参数求算与作图法同样例 2某单室模型药物静注 20 mg,其除去半衰期为 3.5 h,表观散布容积为 50 L ,问除去该药物注射剂量的 95% 需要多少时间? 10 h 时的血药浓度为多少?例 3静注某单室模型药物200 mg,测得血药初浓度为20 mg/ml, 6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml,试求该药的除去半衰期?解:例 4某单室模型药物 100mg 给患者静脉注射后,准时采集尿液,测得积累尿药排泄量Xu 以下,试求该药的 k,t1/2 及 ke 值。

t (h)0Xu (mg)0例 6某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%,需要多少时间?解:例 5某药物静脉注射1000 mg 后,准时采集尿液,已知均匀尿药排泄速度与中点时间的关系lg X uc30 L,求该药的 t1/2,ke,CLr为t,已知该药属单室模型,散布容积以及80 h 的积累尿药量。

解:例 7某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤: k 0k 0① 剖析都给了哪些参数? C ss C (1 e kt )kV kV② 求哪些参数,对应哪些公式?,③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k 0 20 60 1200 ( mg / h )V 502100 ( L )kt1/2例 8对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k0 值为多少?k 0 解题思路及步骤:Cssk 0C ss kV① 剖析都给了哪些参数? kV② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k9 3t1/2例 9某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观散布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 剖析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?C=C 0 + e-kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k 0kC例 10 t1/2kV给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以多少?(已知 V = 50 L , t1/2 = 40 h )解:(1 e kt)20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度例 11 地西泮治疗癫痫发生所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t1/2 = 55 h 。

药动学练习题及答案

药动学练习题及答案

1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg,测得不同时间的血药浓度如下:T(h) 0.25 0.5 1 5.16 6.0 12.0 18.0 Cug/ml 8.22 7.88 7.26 3.0 3.08 1.12 0.4 求(1).消除速率常数、表观分布容积,半衰期,消除率。

(2).描述上述血药浓度的方程。

(3).静脉注射10小时的血药浓度。

(4).若剂量的60%以原形物从尿中排出,则肾清除率为多少?(5).该药消除90%所需要的时间?(6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效,它的作用时间有多长?(7).如果将药物剂量增加1倍,则药物作用持续时间增加多少?解:(1)C=C0*e-kt=8.588e-0.17tk=0.17(h-1)C0=8.588(ug/ml)V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h)CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)(2)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t(3)t=10时,C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)(4)剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X uX u∞=(k e X u)/kk e =0.6kCLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)(5)消除90%后,C=0.1C0ln(C/C0)=-kt=-0.17tt=13.54h(6)C=2ug/ml时,t=8.572h.它的作用时间为8.572小时(7)C0=2*8.588=17.18(ug/ml)C=C0*e-kt=17.18e-0.17tC=2ug/ml时,t=12.65h它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时2. 普鲁卡因胺(t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?k 0=20*60=1200(mg/h) V=50*2=100LC=k 0/(kV)*(1-e -kt ) t 1/2=0.693/k当C=4 ug/ml 时,4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t ),则t=0.34h,即0.34h 达到最低有效治疗浓度 当C=8 ug/ml 时,8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t ) ,则t=0.71h ,即0.71h 达到最大治疗浓度 C ss =8 ug/ml 时,k 0= C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h),欲维持此浓度,应再以158.4mg/h 速度滴注3.某一受试者口服500mg 某药后,测得各时间的血药浓度数据如下,假定F=0.8,求各药动学有关参数。

药动学习题

药动学习题

药动学习题(单室模型)、静脉注射1.氨苄西林的半衰期约为1.2h,给药后有50%的剂量以原形从尿中排泄,如病人的肾功能降低一半,则氨苄西林的半衰期为多少?(1.6h)2.某药t1/2=5h ,30%以原形从尿中排出,其余生物转化,求生物转化速度常数。

(0.097h-1)3.病人体重为50kg ,静脉注射某抗生素,剂量为6mg/kg,给药后测得不同时间的血药浓度如下:试求:(1)k,t1/2,C0,V,Cl,AUC 值。

(2)写出血药浓度表达式。

(3)静注10h 的血药浓度。

(4)若剂量的60% 以原形从尿中排出,则肾消除速度常数为多少?(5)该药消除90% 需多长时间?(6)若病人的最低有效治疗浓度(MEC )为2ug/ml ,则药物作用时间有多长?(7)如果将药物剂量增加一倍,则药物作用时间有多长?(k=0.17h -1,t1/2=4.1h ,C0=8.55ug/ml ,V=35.1L ,Cl=5.97L/h ,AUC=50.29ug.h/ml ;C=8.55e-0.17t;1.56ug/ml ;k e=0.102h-1;13.6h;8.6h;延长4h)4.一受试者静注500mg 某单室模型药物后,在24h 内不同时间间隔从尿液中收集的原形药量如下:试分别按尿药排泄速度法与总量减去法求出k,t1/2,k e 值。

(速度法:k=0.550h-1,t1/2=1.26h,k e=0.379h-1;亏量法:k=0.595h -1,t1/2=1.16h,k e=0.367h-1)二、静脉滴注1.已知某单室模型药物t1/2=1.9h,V=100L ,现以每小时150mg 的速度静脉滴注,求滴注10h 的血药浓度是多少?稳态血药浓度多大?达到稳态95%所需时间为多少?如静脉滴注6h 终止滴注,终止后2h 的血药浓度多大?(4.0ug/ml ;4.1ug/ml ;8.21h;1.76ug/ml )2.给一患者静脉注射某药20mg,同时以一定的速度静脉滴注该药,经4h 的血药浓度为1.6ug/ml ,V=60L ,t1/2=50h ,求静脉滴注速度为多大?(19.8mg/h )3.某单室模型药物的治疗方案中,希望一开始便达到2ug/ml 的治疗浓度,需确定滴注速度及静脉注射的负荷剂量,已知k=0.46h -1,V=1.7L/kg ,C ss=2ug/ml ,病人体重为75kg,求滴注速度及静脉注射的负荷剂量各为多少?(k0=117.3mg/h,X 0=255mg )4.某患者体重50 kg ,采用庆大霉素静脉滴注,滴注速度k0=115mg/h,滴注2h,已知庆大霉素t1/2=2h,V=0.30L/kg ,庆大霉素最适治疗血药浓度范围是 4~8ug/ml ,问 k 0 是否合适?(k 0 不合适) 5. 某药物静脉注射后测得 k 和 V 值分别为 0.097 h -1和 10L ,若改 用每小时滴入 40mg 的方法作滴注,问:(1) 4h 后的血药浓度为多少?(2)到达稳态的 95%需多少时间?(3)稳态血药浓度为多少?(4)若病人要维持 20ug/ml 的血药浓度水平 6h ,试设计给药方案。

药物代谢动力学 练习

药物代谢动力学  练习

药物代谢动力学练习药物代谢动力学--练习第2章药物代谢动力学(一)名词解释:1.药动学pharmacokinetics;2.吸收absorption;3.首关消解(首过效应)firstpasselimination;4.原产distribution;5.半衰期halftime;6.生物利用度bioavailability;7.零级消解动力学zero-ordereliminationkinetics;8.一级消解动力学first-ordereliminationkinetics;9.新陈代谢metabolism;(二)选择题【a1型题】1.促进药物生物转化的主要酶系统是()a细胞色素p450酶系统b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶d辅酶iie水解酶2.pka值就是指()a药物90%解离时的ph值b药物99%解离时的ph值c药物50%解离时的ph值d药物不解离时的ph值e药物全部解离时的ph值3.药物在血浆中与血浆蛋白融合后可以并使()a药物促进作用进一步增强b药物新陈代谢大力推进c药物中转大力推进d药物排出大力推进e暂时丧失药理活性4.使肝药酶活性增加的药物是()a氯霉素b利福平c异烟肼d奎尼丁e西咪替丁5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为()a10小时左右b20小时左右c1天左右d2天左右e5天左右6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?()a内要两个半衰期给一个剂量b首剂加倍c内要一个半衰期给一个剂量d减少给药剂量e内要半个半衰期给一个剂量7.药物在体内已经开始促进作用的快慢依赖于()a稀释b原产c转变d消解e排出8.有关生物利用度,以下描述恰当的就是()a药物稀释步入血液循环的量b达至峰浓度时体内的总药量c达至稳态浓度时体内的总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9.对药物生物利用度影响最小的因素就是()a给药间隔b给药剂量c给药途径d给药时间e给药速度10.t1/2的长短取决于()a吸收速度b消除速度c转化速度d转运速度e表现分布容积11.某药物与肝药酶抑制剂氰化钠后其效应()a弱化b进一步增强c维持不变d消失e以上都不是12.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是()aka、tpeakbvdck、cl、t1/2dcmaxeauc13.多次给药方案中,缩短给药间隔可()a使达到css的时间缩短b提高css的水平c减少血药浓度的波动d延长半衰期e提升生物利用度14.药物的生物转化和排泄速度决定其()a副作用的多少b最大效应的高低c作用持续时间的长短d起效的快慢e后遗效应的大小15.大多数药物是按下列哪种机制进入体内()a易化扩散b简单扩散c主动转运d 过滤e吞噬16.测量某种药物按一级动力学消解时,其半衰期()a随药物剂型而变化b随其给药次数而变化c随其给药剂量而变化d随血浆浓度而变化e紧固维持不变17.用时-量曲线下面积反映()a消除半衰期、fb消除速度c吸收速度d生物利用度e药物剂量18.存有邻基参与消解的给药途径就是()a直肠给药b舌下给药c静脉给药d喷雾给药e口服给药19.舌下给药的优点是()a经济方便b不被胃液破坏c吸收规则d避免首关消除e 副作用少20.在时-量曲线上,曲线在峰值浓度时说明()a药物稀释速度与消解速度成正比b 药物的稀释过程已经顺利完成c药物在体内的原产已达至均衡d药物的消解过程才已经开始e药物的疗效最出色21.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等,但达峰时间不同,是因为()a肝脏新陈代谢速度相同b肾脏排出速度相同c血浆蛋白融合率为相同d原产部位相同e稀释速度相同22.决定药物每天用药次数的主要因素是()a血浆蛋白结合率b吸收速度c消除速度d作用强弱e起效快慢23.最常用的给药途径就是()a口服给药b静脉给药c肌肉给药d经皮给药e舌下给药24.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低,这是因为苯巴比妥()a减少氯丙嗪的吸收b减少氯丙嗪与血浆蛋白的稀释c诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加d降低氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25.相对生物利用度等同于()a(受试药物auc/标准药物auc)×100%b(标准药物auc/受试药物auc)×100%c(口服等量药物后auc/静脉注射等量药物后auc)×100%d(静脉注射等量药物后auc/口服等量药物后auc)×100%e(受试药物auc/标准药物auc)×100%26.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态浓度时间的长短决定于()a剂量大小b给药次数c半衰期d表观原产容积e生物利用度27.药物吸收达到稳态浓度时说明()a药物作用最强b药物的稀释过程已经顺利完成c药物的消解过程正已经开始d药物的吸收速度与消除速度达到平衡e药物在体内分布达到平衡28.肝药酶的特点是()a专一性低,活性非常有限,个体差异小b专一性低,活性很强,个体差异小c专一性高,活性非常有限,个体差异大,d专一性高,活性非常有限,个体差异小e专一性低,活性很高,个体差异大29.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期是()a1hb1.5hc2hd3he4h30.每次剂量加倍,必须达至代莱稳态浓度需经几个t1/2()a立即b2个c3个d6个e11个31.稳态血药浓度的水平取决于()a给药剂量b给药间隔ct1/2的长短d给药途径e给药时间32.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高,这是因为保泰松()a增加苯妥英钠的生物利用度b减少苯妥英钠与血浆蛋白结合c减少苯妥英钠的分布d增加苯妥英钠的吸收e遏制肝药酶并使苯妥英钠新陈代谢增加33.药物按零级动力学消解时()a单位时间内以不定的量消解b单位时间内以恒定的比例消解c单位时间内以恒定的速度消解d单位时间内以不能恒定比例消解e单位时间内以不定恒定的速度消解(三)填空题1.药物体内过程包含____、____、____及____。

药动学计算题

药动学计算题

给某患者静注某药,一次注射剂量为1050mg,血药浓度与时间的数据如下:求k, C0 ,t1/2, V, AUC, Cl 及第12 小时血药浓度。

答案:y = -0.1355x + 2.1762 k=-斜率(b)× 2.303=0.312h-1 C0=102.1762=150 ug/mlt1/2=0.693/k=2.22h V=7L AUC=480.7(μg/ml)*h Cl=k·V=0.312×7=2.184 L/hC=3.548 ug/ml例题2某单室模型药物200mg给某患者注射后,定时收集尿液,测得尿药排泄累积Xu如下,试求该药的k, t1/2 和ke 值。

速率法:根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿排泄速度ΔXu/Δt (mg)和中点时间tc的数据列表如下:以lgΔXu/Δt 对tc 作图,斜率b=-0.0299,截距a=0.6212因此:k = -2.303b = -2.303×(- 0.0299) ≈0.069(h-1)t1/2 = 0.693/k = 0.693/0.069 ≈10.0 (h)由不同时间间隔的尿量,计算待排泄药量(Xu∞-Xu)以lg(Xu∞-Xu) 对t 作图,得到直线方程:y=-0.0334x+1.8004可知斜率b=-0.0334,截距a=1.8004,因此:k = -2.303b = -2.303×(-0.0334) ≈0.077(h-1) t1/2 = 0.693/k = 0.693/0.077 ≈9.0 (h) Ke=0.024例3:某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注10h 的血药浓度是多少?(已知t1/2=3.5h; V=2L/kg)例4:某一单室模型药物,生物半衰期为0.5h,计算静脉滴注达稳态血药浓度95%需要多少时间?例:5:某药生物半衰期为3小时,表观分部容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8小时后停滴,问停药2小时体内血药浓度是多少?例6:给某患者静注某药20mg,同时以20mg/h的速度静脉滴注该药,问经过4小时血药浓度是多少?(已知V=50L, t1/2=40h)例7:已知某药生物利用度为70%, k a=0.8 h-1, k=0.07 h-1, V=10 L, 如口服剂量为200 mg, 求服药后3h 的血药浓度是多少?如该药在体内最低有效血药浓度为8 ug/ml, 问第二次服药在什么时间比较合适?第二次服药最迟应于首次给药后的9.3h,实际上为保证药效可适当提前,如首次给药后8~8.5h即可二次服药。

药物代谢动力学(练习题)

药物代谢动力学(练习题)

药物代谢动力学(练习题)一、A1型题(答题说明:单句型最佳选择题。

每一道考题下面均有五个备选答案。

在答题时,只需从中选择一个最合适的答案,并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑,以示正确回答。

共有57题,合计57.0分。

)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h,一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多,再吸收少,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C.解离多,再吸收多,排泄快D.解离少,再吸收少,排泄快E.解离少,再吸收多,排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时,需要地西泮紧急抢救,选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述,错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量,均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小,脂溶性,极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效,其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中,药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透,保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药-时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100%B.受试药物ACU/标准药物ACU×100%C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100%D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100%E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度,可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时,首剂加倍C.一个半衰期给药一次时,首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次,达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度,首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效,应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体,易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时,经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长,则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后,不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述,错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述,错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后,其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述,错误的是A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述,错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除,上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L,请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时,用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A.使肝药酶活性降低,药物作用增强B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱C.使肝药酶活性增强,药物作用增强D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱E.以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除,有恒定半衰期B.恒量消除,消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除,有恒定半衰期D.恒比消除,消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期,半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明:根据下面的案例的要求,请对该案例做出分析解答。

生物药剂学及药物动力学计算题

生物药剂学及药物动力学计算题

第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。

解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t tX例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

生物药剂学与药物动力学计算题

生物药剂学与药物动力学计算题

第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求该药的k ,t 1/2及k e 值。

t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u (mg)4.027.77 11.26 20.41 33.88 48.6355.0557.84 59.0659.58例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。

解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t t X例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

生物药剂学与药物动力学计算题

生物药剂学与药物动力学计算题

第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:0lg 303.2lg C t kC +-=计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同 例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求该药的k ,t 1/2及k e 值。

t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u (mg)4.027.77 11.26 20.41 33.88 48.6355.0557.84 59.0659.58例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系176.21355.0lg +-=t C u ∆X为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r以及 80 h 的累积尿药量。

解:例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -ktkV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

生物药剂学及药物动力学计算题

生物药剂学及药物动力学计算题

生物药剂学及药物动力学计算题第八章单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:(1)作图法根据,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程:其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期?解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试例6 某一单室模型药物,生物半衰期为5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间?解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为,已知该药属单室模型,分布容积30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。

解:6211.00299.0lg c u +-=??t t X例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?,③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h )解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==?==?=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693tk =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

药动学计算练习题

药动学计算练习题

例题3 例题
某药物消除半衰期为8小时,符合单室模型, 某药物消除半衰期为 小时,符合单室模型, 小时 一级消除,假定患者表观分布容积为 一级消除,假定患者表观分布容积为400ml/kg, , 患者体重62kg,静脉注射该药物600mg,问24 ,静脉注射该药物 患者体重 , 小时消除剂量的质量分数是多少? 小时消除剂量的质量分数是多少?
药动学计算
例题1 例题
给某体重70公斤患者静脉注射抗生素, 给某体重 公斤患者静脉注射抗生素,给药后 公斤患者静脉注射抗生素 2小时和 小时的血药浓度分别为 小时和5小时的血药浓度分别为 小时和 小时的血药浓度分别为1.2µg/ml和0. 和 ? ,假定为一级消除过程,求生物半衰期?
例题2 例题
个患者进行试验, 公斤, 对5个患者进行试验,平均体重为 公斤,单 个患者进行试验 平均体重为75公斤 剂量快速静脉注射某新药4mg/kg,符合单室 剂量快速静脉注射某新药 , 模型, 模型,曲线方程为 C=78e-0.46t
半衰期、 求1.半衰期、表观分布容积? 半衰期 表观分布容积? 2.四小时之后的血药浓度? 四小时之后的血药浓度? 四小时之后的血药浓度 3.假定该药物血药浓度低于 μg/ml时不再有效,应 假定该药物血药浓度低于2μ 时不再有效, 假定该药物血药浓度低于 时不再有效 何时再次给药? 何时再次给药?
例题4 例题
给某患者以2mg/h的速度输液 小时,k=0.01每 的速度输液6小时 给某患者以 的速度输液 小时, 每 小时,表观分布容积为 升 小时,表观分布容积为10升,问:输液停止后 2小时体内的药物浓度为多少? 小时体内的药物浓度为多少? 小时体内的药物浓度为多少
例题5 例题
给成年男性患者( 岁 公斤), 给成年男性患者(43岁、80公斤),输液某抗 公斤),输液某抗 生素,消除半衰期为 小时 小时, 生素,消除半衰期为2小时,表观分布容积为 1.25L/kg,有效血药浓度为14mg/L。以 ,有效血药浓度为 。 150mg/ml的安瓿 的安瓿5ml给药。求开始的输液速度? 给药。 的安瓿 给药 求开始的输液速度?

生物药剂学与药物动力学计算题

生物药剂学与药物动力学计算题

生物药剂学与药物动力学计算题例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。

解:〔1〕作图法依照,以 lg C 对 t 作图,得一条直线〔2〕线性回来法采纳最小二乘法将有关数据列表运算如下:运算得回来方程: 其他参数求算与作图法相同 0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注20 mg,其排除半衰期为 3.5 h,表观分布容积为50 L,问排除该药物注射剂量的95% 需要多少时刻?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物200 mg,测得血药初浓度为20 mg/ml,6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml,试求该药的排除半衰期?解:例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u如下,试t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0X u(mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%,需要多少时刻?解:例5 某药物静脉注射1000 mg 后,定时收集尿液,平均尿药排泄速度与中点时刻的关系为,该药属单室模型,分布容积30 L,求该药的t1/2,k e,CL r以及80 h 的累积尿药量。

解:6211.00299.0lgcu+-=∆∆ttX例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?〔 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg 〕解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直截了当给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因, t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,假设要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直截了当给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直截了当给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问通过 4 h 体内血 药浓度多少?〔V = 50 L ,t 1/2 = 40 h 〕 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693tk =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml , V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。

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求1.半衰期、表观分布容积? 2.四小时之后的血药浓度? 3.假定该药物血药浓度低于2μg/ml时不再有效,应 何时再次给药?
例题3
某药物消除半衰期为8小时,符合单室模型, 一级消除,假定患者表观分布容积为400ml/kg, 患者体重62kg,静脉注射该药物600mg,问24 小时消除剂量的质量分数是多少?
二、尿药排泄数据
(一) 尿排泄速率与时间关系(速率法)
dX u dt
ke X
X X 0 .ekt
dX u dt

ke.X
ekt
0
lg dX u dt


k 2.303
t

lg
ke
.X
0
dXu/dt: 原形药物经肾排泄速度;
Xu : t 时间排泄于尿中原形药物累计量 X: t 时间体内药物量; Ke: 一级肾排泄速度常数
药动学计算
例题1
给某体重70公斤患者静脉注射抗生素,给药后 2小时和5小时的血药浓度分别为1.2μg/ml和0. 3μg/ml,假定为一级消除过程,求生物半衰期?
例题2
对5个患者进行试验,平均体重为75公斤,单 剂量快速静脉注射某新药4mg/kg,符合单室 模型,曲线方程为 C=78e -0.46t
二、尿药排泄数据
(一) 尿排泄速率与时间关系(速率法)
lg dX u dt


k 2.303
t

lg
ke
.X
0
Point
求出:k总,而非 Ke。

lg
Xu t

tc
代替 lg dXu t dt
作图法 最小二乘法
收集尿样间隔: t1/2
/
ml )
静滴2.5小时的血药浓度:
C2

k0 kV
(1 ekt ) C1ekt

10
0.6932.5
0.6932.5
(1 e 55 ) 0.1656 e 55 0.410 0.160 0.57(g / ml)
60 0.693
55
2.一志愿者静脉注射某药 100mg 后,定时收集尿液,每段收集的原形药物量如下:
例题4
给某患者以2mg/h的速度输液6小时,k=0.01每 小时,表观分布容积为10升,问:输液停止后 2小时体内的药物浓度为多少?

例题5
给成年男性患者(43岁、80公斤),输液某抗 生素,消除半衰期为2小时,表观分布容积为 1.25L/kg,有效血药浓度为14mg/L。以 150mg/ml的安瓿5ml给药。求开始的输液速度?
安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5mg/ml,已知 t1/2= 55h, V=60L. 给某患者静脉注射10mg,半小时后以10mg/h速度滴注, 试问经2.5h是否会达到治疗所需浓度?
静注30分钟后的血药浓度:
C1

C0ekt

10 60
0.6930.5
e 55

0.1656(g
取样时间(h)0 1
2
3
6
12
24
36
药物量(mg) 0 4.0 3.8
3.5 9.2
13.5 14.8
6.4
试求 k、t 1 、k e 2
二、尿药排泄数据
单室模型静脉注射给药后药物排泄示意图
ke Xu
X knr Xnr
X: 体内药量; Ke: 表观一级肾排泄速度常数; Knr: 表观一级非肾排泄速度常数; Xu: 尿中原形药物量; Xnr: 通过非肾途径排泄的药物量。
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