G蛋白偶联受体
简述g蛋白偶联受体的特点和作用
【主题】简述g蛋白偶联受体的特点和作用一、引言1. g蛋白偶联受体的概念2. g蛋白偶联受体在生物学中的重要性二、g蛋白偶联受体的特点1. 结构特点a. 包括七个跨膜结构b. 具有内源性激活子结合位点2. 分类a. 根据配体的类型分为多种亚型b. 这些亚型在不同细胞中的表达也有所不同三、g蛋白偶联受体的作用1. 信号转导a. g蛋白偶联受体在细胞外受体结合后启动信号转导通路b. 信号转导对于细胞生长、分化和代谢等生理活动具有重要作用2. 药物作用a. 很多药物通过调控g蛋白偶联受体来发挥药理作用b. 了解g蛋白偶联受体的作用机制对于药物研发具有重要意义四、个人观点1. 对于g蛋白偶联受体在药物开发中的潜在应用的看法2. 对于未来对于g蛋白偶联受体研究的期待五、总结1. 回顾g蛋白偶联受体的特点和作用2. 对于该领域未来发展的展望六、结语1. 再次强调g蛋白偶联受体在生物学和药物研发中的重要性2. 鼓励读者积极关注该领域的研究进展，深入了解相关知识。
【正文开始】引言在生物学研究中，g蛋白偶联受体作为一类重要的蛋白质，在细胞信号转导、药物作用等方面起着至关重要的作用。
深入了解g蛋白偶联受体的特点和作用对于我们理解细胞内信号传导机制、药物研发具有重要意义。
g蛋白偶联受体的特点结构特点g蛋白偶联受体通常包括七个跨膜结构，在细胞膜上呈现出特殊的蛋白构象。
g蛋白偶联受体具有内源性激活子结合位点，这也是其与其他受体蛋白的重要区别之一。
分类根据配体的类型，g蛋白偶联受体可以分为多种亚型，每种亚型在不同细胞中的表达也有所不同。
这种差异性给了我们更多的研究空间，也为药物的研发提供了更多的可能性。
g蛋白偶联受体的作用信号转导g蛋白偶联受体在细胞外受体结合后，能够启动信号转导通路，对于细胞内的生长、分化和代谢等生理活动具有重要作用。
在这一过程中，g蛋白偶联受体与细胞内的多种蛋白质相互作用，形成复杂的信号传导网络。
药物作用很多药物通过调控g蛋白偶联受体来发挥药理作用。
g蛋白偶联受体介导的信号传导的主要过程
g蛋白偶联受体介导的信号传导的主要过程G蛋白偶联受体介导的信号传导的主要过程G蛋白偶联受体（GPCR）是一类广泛存在于生物体内的膜蛋白，它们能够感受到外界的信号分子，如激素、神经递质等，从而引发细胞内的信号传导。
GPCR介导的信号传导是生物体内最为重要的信号传导途径之一，涉及到许多生理和病理过程。
本文将从分子层面和细胞层面两个方面介绍GPCR介导的信号传导的主要过程。
一、分子层面GPCR是一种跨膜蛋白，其结构包括一个N端、七个跨膜区域、一个C端和一个胞外环。
GPCR的N端和C端均位于细胞质侧，而跨膜区域则穿过细胞膜，分别形成内外两个结构域。
GPCR的内部结构包括三个环状结构：第一环连接第二和第三跨膜区域，第二环连接第四和第五跨膜区域，第三环连接第六和第七跨膜区域。
这三个环状结构形成了GPCR的活性中心，是GPCR介导信号传导的关键部位。
GPCR的信号传导主要是通过G蛋白介导的。
G蛋白是一种三聚体蛋白，由α、β和γ三个亚基组成。
当GPCR受体结合到其配体时，GPCR的内部结构发生构象变化，使得GPCR与G蛋白结合。
这种结合使得G蛋白的α亚基从βγ亚基中解离，从而激活α亚基。
激活的α亚基能够与细胞内的效应蛋白结合，从而引发一系列的信号传导。
二、细胞层面GPCR介导的信号传导主要包括两个途径：Gs蛋白途径和Gi蛋白途径。
Gs蛋白途径主要是通过激活腺苷酸酰化酶（adenylyl cyclase，AC）来增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）等效应蛋白。
Gi蛋白途径则是通过抑制AC来降低细胞内cAMP的水平，从而激活蛋白激酶C（PKC）等效应蛋白。
除了Gs和Gi蛋白途径外，GPCR还能够通过βγ亚基介导的信号传导途径来调节细胞内的信号传导。
βγ亚基能够直接激活一些效应蛋白，如磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）等，从而引发一系列的信号传导。
g蛋白偶联受体名词解释生物化学
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是一类重要的跨膜蛋白，广泛存在于动物细胞膜上，作为细胞外信号分子的接受器。
它们可以感知各种化学物质，包括激素、神经递质、药物等，并通过激活细胞内信号通路来调控细胞的生理功能。
1. 结构特点G蛋白偶联受体通常由单个蛋白质组成，分子量约为40-50kDa。
它们具有七个跨膜结构域，即膜外N端、第一螺旋、膜通道、第二螺旋、第三螺旋、膜外循环结构（第三螺旋和第四螺旋之间）、第四螺旋和细胞质C端。
这种七个跨膜结构域的特殊排列方式使得G蛋白偶联受体可以在跨膜结构域之间传递信号，实现了跨膜信号传导的功能。
2. 信号传导机制当外界化学物质（如激素）与G蛋白偶联受体结合时，会导致受体构象发生变化，从而激活细胞内的G蛋白。
激活的G蛋白分别与腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase）、磷脂酶C（phospholipase C）等效应蛋白结合，进而调控细胞内二次信号分子的生成，如cAMP、cGMP、IP3等，最终影响细胞的生理功能。
部分G蛋白偶联受体也可直接与离子通道相结合，调节细胞内钙离子、钾离子等离子通道的活性，影响细胞的电生理活动。
3. 生物学功能G蛋白偶联受体在人体中起着重要的生物学功能，包括神经传导、免疫应答、细胞增殖和分化、代谢调控等方面。
肾上腺素受体、乙酰胆碱受体等G蛋白偶联受体在神经系统中调节神经递质的释放和感知，影响神经传导；组胺受体、血管紧张素受体等在血管内皮细胞中调节血管张力，影响血管收缩和扩张。
4. 药物靶点由于G蛋白偶联受体对人体生理功能的调控作用，它们成为了许多药物的重要靶点。
许多药物（如β受体阻滞剂、抗组胺药等）就是通过作用于G蛋白偶联受体来发挥其药理作用。
对G蛋白偶联受体的深入研究不仅有助于理解生物学功能的调节机制，还可以为新药的研发提供重要的靶标。
总结G蛋白偶联受体作为一类重要的细胞外信号接受器，在人体生理功能调控中扮演着重要的角色。
名词解释g蛋白偶联受体
名词解释：G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体是一类广泛存在于细胞膜上的受体分子，也称为GPCR
（G-protein-coupled receptor）。
它们是一类重要的细胞信号转导蛋白，参与
了众多生物过程的调节，包括细胞的感知、信号传递和生理功能的调节等。
G蛋白偶联受体的发现与其功能的研究成果为药理学领域作出了巨大贡献。
G蛋白偶联受体通过与G蛋白结合来传递信号。
G蛋白是一种具有GTP酶活性的蛋白质，它能将GTP转化为GDP，从而在细胞内调控信号传递的过程中起到重要作用。
当G蛋白偶联受体与适当的信号分子结合后，会激活细胞内的
G蛋白并导致其与GTP结合，进而发生构象变化，从而激活或抑制下游的信号传递通路。
G蛋白偶联受体在人体中广泛分布，包括视觉、味觉、嗅觉、免疫系统、神经系统等各个组织和器官中。
根据其结构和功能上的差异，G蛋白偶联受体可以分为多个亚型，目前已经发现了超过800种G蛋白偶联受体的基因。
每一种受
体亚型都具有特定的配体结合特异性和信号转导机制，从而实现了对不同信号分子的感知和响应。
由于G蛋白偶联受体在生理和病理过程中的重要作用，它们成为了药物研发领域的重要靶点。
许多药物的设计和开发都是基于G蛋白偶联受体的结构和功
能特点进行的。
通过选择合适的受体亚型并设计出具有高亲和力和特异性的配体，可以调控受体的活性，从而实现治疗某些疾病或症状的目的。
gpcr配体特征
GPCR是G蛋白偶联受体，是细胞膜上的一种重要的跨膜蛋白家族。
它们在调节细胞内信号传导和药物治疗方面发挥着重要的作用。
GPCR配体是与GPCR结合并引起生理反应或药理效应的小分子化合物。
本文将重点介绍GPCR配体特征。
1. 大多数GPCR配体是小分子有机化合物，大小通常在200-800 Da之间。
这些化合物通常由芳香环、脂肪酸或氨基酸组成。
其中，芳香环是最常见的结构单元，如嗪啉、吡啶、苯环等。
2. GPCR配体的极性和电荷分布对其在GPCR结合位点上的相互作用至关重要。
许多GPCR配体具有离子化的官能团，例如羧基、胺基和磷酸基等。
这些官能团可以与GPCR上的氨基酸残基形成氢键、离子键、范德华力等相互作用。
3. GPCR配体不仅结构复杂，而且通常是手性的。
在与GPCR结合时，其手性形式可能会影响其生物活性和药理效应。
因此，在设计GPCR配体时，需要考虑其手性和立体化学效应。
4. GPCR的结合位点通常是深埋在蛋白质内部的孔道中。
这些孔道通常是疏水性的，具有较高的亲油性。
因此，许多GPCR配体经常具有一定的亲脂性，可以与GPCR结合位点上的疏水残基形成相互作用。
5. GPCR配体与GPCR结合的力量通常是中等强度的。
这种相互作用是可逆的，因此GPCR配体可以通过竞争性抑制或拮抗来调节GPCR功能。
此外，GPCR配体还可以通过促进或激活GPCR来增强或调节其功能。
6. 多数GPCR能够识别多种不同的配体，这种选择性是由GPCR 结合位点的结构和氨基酸序列决定的。
在设计新的GPCR配体时，需要根据GPCR结合位点的特征和GPCR本身的结构特征进行优化。
7. GPCR配体的药物性质是研究GPCR药物研发的重要方面。
通常，GPCR配体的溶解度、生物利用度和毒性等药物性质会影响它们在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄。
因此，在GPCR配体研究中，需要考虑其药物性质，并进行药物优化。
总之，GPCR配体是与GPCR结合并引起生物学反应或药理效应的小分子有机化合物。
g蛋白偶联受体介导的信号转导过程
g蛋白偶联受体介导的信号转导过程概述：g蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，简称GPCRs）是一类位于细胞膜上的蛋白质受体，参与调控多种生理过程。
g蛋白偶联受体通过与g蛋白结合，将外界信号转导至细胞内部，触发一系列的信号传递过程。
本文将围绕g蛋白偶联受体介导的信号转导过程展开讨论。
第一部分：g蛋白偶联受体的结构与功能g蛋白偶联受体是跨膜蛋白，由七个跨膜结构域组成。
这些受体位于细胞膜上，可以感知多种外界信号，如光、荷尔蒙、神经递质等。
每个g蛋白偶联受体都具有特异的结构和功能，与特定的信号分子结合后，能够激活特定的g蛋白。
第二部分：g蛋白的分类与激活g蛋白分为Gs蛋白、Gi/Go蛋白和Gq/11蛋白三个主要类别。
Gs 蛋白激活后，会促使腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase）活化，导致细胞内cAMP的水平增加。
Gi/Go蛋白激活后，会抑制腺苷酸环化酶的活性，从而降低细胞内cAMP水平。
Gq/11蛋白激活后，会激活磷脂酶C（phospholipase C），引发二磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）信号通路的激活。
第三部分：g蛋白的激活与信号传递当外界信号分子与g蛋白偶联受体结合时，会导致g蛋白的构象变化，使其从不活跃状态转变为活跃状态。
活化的g蛋白与受体松解结合，与其结合的gTP（Guanosine triphosphate）被g蛋白内部的GTP酶活性水解为gDP（Guanosine diphosphate），使g 蛋白从活化状态恢复到不活化状态。
第四部分：信号传递的下游效应g蛋白的活化状态会引发一系列下游效应。
以Gs蛋白为例，活化的Gs蛋白会激活腺苷酸环化酶，使其催化ATP转化为cAMP。
cAMP 进一步激活蛋白激酶A（protein kinase A，简称PKA），PKA磷酸化特定底物蛋白，从而调控细胞内多种生理过程。
第五部分：信号终止与调控为了确保信号的精确传递和适度调控，g蛋白偶联受体信号转导过程需要及时终止和调控。
g蛋白偶联受体 构成特点 效应特点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是一类跨膜蛋白，广泛存在于哺乳动物的细胞膜上，其在细胞信号转导中发挥着重要作用。
本文将就G蛋白偶联受体的构成特点和效应特点展开详细讨论。
一、G蛋白偶联受体的构成特点1. 跨膜结构：G蛋白偶联受体是一种七次跨膜的蛋白，其N端和C端均位于细胞质内外，七次跨膜螺旋结构通过跨膜区域相互连接，形成一个完整的跨膜结构。
2. 多样性：G蛋白偶联受体的基因在哺乳动物中有上百种，它们可对多种外界信号作出反应，包括神经递质、激素和药物等。
不同类型的G蛋白偶联受体对应不同的外界信号，并通过激活不同的信号通路来调节细胞内环境。
3. 三段结构：G蛋白偶联受体可分为N端、C端和跨膜区域三个功能性结构段，不同段位分别参与了受体的激活、信号传导和效应器结合等生物学功能。
二、G蛋白偶联受体的效应特点1. 信号转导：G蛋白偶联受体通过与G蛋白的结合，激活G蛋白的GTP酶活性，从而使其从α亚基上失活的GDP变为活化的GTP。
活化的G蛋白可以调控细胞内的第二信使产生，如腺苷酸环化酶和磷脂酰肌醇磷酸途径等。
2. 多效性：G蛋白偶联受体的信号传导路径多样，可以通过激活腺苷酸环化酶的cAMP信号通路、磷脂酰肌醇信号通路、小G蛋白信号通路等多种途径发挥多种效应。
这种多效性使得G蛋白偶联受体在细胞生理和药理过程中具有广泛的作用。
3. 药物靶点：由于G蛋白偶联受体在细胞信号转导中的重要性，它成为了药物开发的重要靶点。
许多目前临床上使用的药物即是通过调控G蛋白偶联受体来发挥治疗作用的，这包括β受体阻滞剂、5-羟色胺受体拮抗剂等。
G蛋白偶联受体作为重要的细胞信号传导分子，其构成特点和效应特点对于我们理解细胞功能和研发药物具有重要意义。
对G蛋白偶联受体进行深入研究，有助于揭示其在疾病发生发展中的作用机制，为新药的设计提供理论依据。
希望未来能有更多的研究能够揭示G蛋白偶联受体的更多奥秘，为医学科研和临床治疗带来新的突破。
g蛋白名词解释
g蛋白名词解释G蛋白，即G蛋白偶联受体，是一种位于细胞膜表面的蛋白质。
它们与细胞膜上的G蛋白偶联受体结合，从而参与了许多重要的细胞信号传导过程，包括细胞的增殖、分化、凋亡、细胞移动以及各种生理功能的调节。
G蛋白也是许多药物的重要靶点，因此对G蛋白的研究具有重要的科学意义。
G蛋白偶联受体通常位于细胞膜上，是一种跨膜蛋白。
它们包括了一组不同结构和功能的蛋白质家族，其中包括了G蛋白偶联受体α亚单位、β亚单位和γ亚单位。
这组蛋白质通过一种被称为G蛋白法则的信号传导机制，将细胞外的信号转导到细胞内部。
G蛋白受体通过与G蛋白α亚单位结合，形成G蛋白偶联受体复合物。
在静息状态下，G蛋白的α亚单位与GDP结合，并与β和γ亚单位组合成三聚体。
当细胞外的信号分子（例如细胞外激素、神经递质或药物）结合到G蛋白偶联受体上时，引起G蛋白α亚单位结构的变化，导致GDP从α亚单位上释放，并被GTP取代。
GTP结合的G蛋白α亚单位与β和γ亚单位分离，同时G蛋白α亚单位具有了活性，能够与细胞内的多个信号分子相互作用。
这一变化激活了G蛋白α亚单位，使其能够激活或抑制一系列的细胞内信号途径。
经过一系列的信号传导，G蛋白α亚单位可以激活或抑制多个下游分子，包括酶、离子通道以及其他信号分子。
G蛋白的活化状态可以通过α亚单位的GTP酶活性被还原为静息状态，这样G蛋白偶联受体就可以再次参与下一个信号传导过程。
G蛋白的信号传导机制被广泛研究，它参与了许多生理过程的调节。
例如，G蛋白偶联受体参与了胰岛素受体信号传导、肌肉收缩、视觉适应、嗅觉感知等过程。
此外，G蛋白也是许多药物的重要靶点。
许多常用的药物，例如β受体阻断剂、α受体激动剂，以及一些抗抑郁和抗精神病药物，都通过作用于G 蛋白偶联受体来发挥其药理效应。
综上所述，G蛋白是一个重要的细胞信号传导分子家族，参与了多种生理过程的调节。
对G蛋白的研究不仅有助于进一步理解细胞信号传导机制的细节，还能为药物研发和治疗提供重要的靶标。
G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体：G-protein coupled receptor 一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。
含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体超家族，其成员有1000多个。
与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。
G蛋白偶联型受体是具有七个跨膜螺旋的受体，在结构上面它包括七个跨膜区段，它们与配体结合后，通过与受体偶联的G蛋白的介导，使第二信使物质增多或减少，转而改变膜上的离子通道，引起膜电位发生变化。
其作用比离子通道型受体缓慢，这类受体与G蛋白之间的偶联关系也颇为复杂；一种受体可以和多种G蛋白偶联，激活多种效应系统；也可同时和几种受体偶联或几种G蛋白与一种效应系统联系而使来自不同受体的信息集中于同一效应系统。
与G蛋白偶联受体有关的信号通路有：腺苷酸环化酶系统（AC系统），磷酸肌醇系统，视网膜光电信号传递系统，与嗅觉相关的信号传导系统，一氧化氮系统等。
三聚体GTP结合调节蛋白（trimeric GTP-binding regulatory protein）简称G蛋白，位于质膜胞质侧，由α、β、γ三个亚基组成，α 和γ亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上，G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用，当α亚基与GDP结合时处于关闭状态，与GTP结合时处于开启状态，α亚基具有GTP酶活性，能催化所结合的ATP水解，恢复无活性的三聚体状态，其GTP酶的活性能被RGS（regulator of G protein signaling）增强。
RGS也属于GAP（GTPase activating protein）。
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，受体胞外结构域识别胞外信号分子并与之结合，胞内结构域与G蛋白耦联。
通过与G蛋白耦联，调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内。
G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体，在味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体亦属G蛋白耦联型受体。
g蛋白偶联受体的作用机制
g蛋白偶联受体的作用机制
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，简称GPCR）是一类存在于细胞膜上的跨膜蛋白，能够传递外界信号并使细胞做出相应的反应。
GPCR广泛分布于生物体内，参与调节多种生理过程，包括视觉、嗅觉、味觉、免疫系统和神经系统等。
1. GPCR结构
GPCR由七个跨膜α螺旋构成，其中第三和第七个螺旋通过细胞膜，并通过胞内和胞外环路连接。
这种结构使得GPCR能够感知胞外信号并通过胞内的G蛋白偶联完成信号转导过程。
2. G蛋白偶联
GPCR与G蛋白相互作用，并通过G蛋白实现信号传导。
G蛋白是一种能够在活性和非活性状态之间切换的蛋白质。
当GPCR受体被配体激活时，GPCR会发生构象变化，使得G蛋白与其结合，并激活G蛋白。
激活的G蛋白可以进一步与其他蛋白质相互作用，例如酶或离子通道，从而调节细胞内的信号级联反应。
这种信号传导过程可以触发细胞内的生物化学反应，最终导致细胞做出相应的生理效应。
3. 信号转导路径
GPCR通过不同的信号转导路径参与细胞内的调节。
最常见的信号转导机制是通过G蛋白介导的胞内信号级联反应。
但也有一些GPCR可以通过其他途径实现信号转导，如β-内酰胺受体通过蛋白激酶A（protein kinase A）进行信号转导。
4. 药物作用靶点
GPCR是许多药物的重要作用靶点，被广泛应用于临床治疗。
根据其结构和功能的差异，GPCR可分为多个家族，每个家族均对应不同的药物靶点。
因此，深入了解GPCR的作用机制可以帮助我们开发和优化药物治疗手段。
g蛋白偶联受体活化过程
g蛋白偶联受体活化过程G 蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptor，GPCR）是一类位于细胞膜上的受体，它们能够与细胞外的配体结合，并通过与 G 蛋白相互作用来传递信号到细胞内。
GPCR 的活化过程可以分为以下几个步骤：1. 配体结合：GPCR 能够结合各种不同的配体，包括激素、神经递质、趋化因子等。
当配体与受体结合时，会引起受体的构象变化。
2. 受体激活：配体结合后，受体发生构象变化，使得其与 G 蛋白结合的区域暴露出来。
3. G 蛋白结合：活化的受体与 G 蛋白结合，G 蛋白通常由三个亚基（α、β和γ）组成。
受体与 Gα亚基结合，导致 G 蛋白被激活。
4. G 蛋白激活：G 蛋白的激活导致 Gα亚基与 GDP 分离，并与 GTP 结合。
这一过程使得 Gα亚基处于活性状态。
5. 信号传递：活化的 Gα亚基与下游效应蛋白结合，引发一系列的信号传递事件。
不同的 Gα亚基可以触发不同的信号通路，如 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶（AC），Gi 蛋白抑制 AC 等。
6. 信号终止：G 蛋白的活化状态是暂时的。
当 Gα亚基上的 GTP 被水解为 GDP 时，G 蛋白恢复到非活性状态，从而终止信号传递。
7. 受体脱敏：为了使细胞对持续的刺激产生适应，受体在活化后会发生脱敏（desensitization）过程。
这可能涉及受体的内吞、磷酸化或与其他蛋白质的相互作用，从而减少受体对配体的敏感性。
总之，G 蛋白偶联受体的活化过程是一个复杂而精细的过程，涉及配体结合、受体激活、G 蛋白结合和信号传递等多个步骤。
这一过程对于细胞对外界信号的感知和响应至关重要。
试述g蛋白偶联受体介导的细胞信号转导基本模式
试述g蛋白偶联受体介导的细胞信号转导基本模式
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors, GPCR）是一类
广泛存在于细胞膜上的受体蛋白，它们在细胞信号转导过程中起到重要的作用。
其基本模式可分为以下几个步骤：
1. 受体激活：当外界化学物质（如激素、神经递质等）结合到细胞膜上的GPCR时，受体经历构象变化，从而使其能够与
G蛋白发生相互作用。
2. G蛋白激活：受体的激活使其能够与细胞内的G蛋白相结
合并使其发生构象变化。
一般来说，G蛋白是由α、β和γ三
个亚单位组成的复合物，其构象变化会导致α亚单位上的
GTP结合位（通常为Gα）被活化，从而释放出GTP，将Gα
与Gβγ亚单位分离。
3. 活化的Gα亚单位和Gβγ亚单位的下游效应：活化的Gα亚
单位和Gβγ亚单位分别与细胞内的下游效应蛋白（如酶、离
子通道等）相互作用。
激活的Gα亚单位可以直接调节某些酶
的活性，或者间接参与下游嵌合蛋白参与特定的信号转导通路。
4. Gα亚单位的疏松：Gα亚单位结合GTP后，其活性会逐渐
减弱，而GTP水解成GDP则使其恢复到不活跃状态。
一旦
Gα亚单位失活，它会与Gβγ亚单位重新结合形成复合物。
整个过程中的信号传导与调控主要是通过G蛋白上不同的亚
基以及细胞内的下游效应蛋白共同发挥作用。
通过这个基本模式，GPCR能够参与调节细胞内多种生理功能和病理过程。
G蛋白偶联受体
很多其他激素类物质作用于相应的靶细胞时，都是先同膜表面的特异受体相结合，再引起膜内侧胞浆中cAMP含量的增加（有时是它的减少），实现激素对细胞内功能的影响。
这样就把cAMP称作第二信使，这是相对于把激素分子这类外来化学信号看作第一信使而言的。
导致cAMP产生的膜结构内部的过程颇为复杂：它至少与膜中三类特殊的蛋白质有关。
第一类是能与到达膜表面的外来化学信号作特异性结合的受体蛋白质，这是一些真正可以称作受体的物质。
目前已用分子生物学的方法证明，它们是一些独立的蛋白质分子；已经确定的近100种这类受体，都具有类似的分子结构，也属于同一蛋白质家族：即它们都由约300~400个氨基酸残基组成，有一个较长的细胞外N-末端，接着在肽链中出现7个由22~28个主要为疏水性氨基酸组成的α-螺旋，说明这肽链至少要反复贯穿膜7次，形成一个球形蛋白质分子，还有一段位于膜内侧的肽链C-末端。
目前认为，受体分子中第7个跨膜螺旋是能够识别、即能结合某种特定外来化学信号的部位。
在受体因结合了特异化学信号而激活时，将进而作用于膜中另一类蛋白质，即G-蛋白质。
G-蛋白是鸟苷酸结合蛋白（guanine nucleotide-binding protein）的简称，也是存在于膜结构中的一类蛋白质家族，根据它们分子结构中少数氨基酸残基序列上的不同，已被区分出有数十种，但结构和功能极为相似。
G-蛋白通常由α-、β-、和γ-3个亚单位组成；α-亚单位通常起催化亚单位的作用，当G-蛋白未被激活时，它结合了一分子的GDP（二磷酸鸟苷）；当G-蛋白与激活了的受体蛋白在膜中相遇时，α-亚单位与GDP分离而又与一分子的GTP（三磷酸鸟苷）结合，这时α-亚单位同其他两个亚单位分离，并对膜结构中（位置靠近膜的内侧面）的第三类称为膜的效应器酶的蛋白质起作用，后者的激活（或被抑制）可以引致胞浆中第二信使物质的生成增加（或减少）。
上述肾上腺素的作用，就是先由激素激活膜上相应的受体后，通过一种称为Gs（兴奋性G-蛋白）的G-蛋白的中介，激活了作为效应器酶的腺苷酸环化酶，使胞浆中的ATP生成了起第二信使作用的cAMP。
G蛋白偶联受体与神经调节的关系
G蛋白偶联受体与神经调节的关系G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是一类跨膜受体蛋白，广泛分布于生物体内，包括在神经、内分泌、免疫、消化、心血管等系统中，负责介导各种生理和病理过程的信号传导。
从眼睛的视觉，到味觉和嗅觉，再到心血管系统和脑内分泌系统，G蛋白偶联受体在生物体内具有非常重要的功能。
本文将详细探讨G蛋白偶联受体与神经调节的关系。
神经调节是一个重要的生理和病理过程，包括感觉、思考、记忆、情绪等多个方面。
在这些过程中，神经递质（neurotransmitter）在神经元之间传递信号。
G蛋白偶联受体在神经递质相关的调节中扮演了重要的角色。
例如，GABA和乙酰胆碱是神经递质，它们作为抑制性神经递质在大脑中调节情绪和思维。
这些神经递质结合到不同的G蛋白偶联受体上，通过不同的信号转导途径改变神经元中的电位，抑制或增强神经元的活动，实现神经递质的调节作用。
除了抑制性神经递质之外，兴奋性神经递质也参与神经调节过程。
例如，去甲肾上腺素是一种兴奋性神经递质，在心血管系统中作用于β-肾上腺素受体(β-AR)，引起心脏收缩力增加、心率加快等效应。
塞来昔布（塞来昔布是用于治疗血压的药物）即通过在β-AR上发挥作用来降低血压。
G蛋白偶联受体的不同类型和信号转导途径是神经调节的重要方面。
G蛋白偶联受体的信号转导途径可以划分为Gs、Gi、Gq、G12/13四种类型（如下图所示）。
Gs型G蛋白具有激活腺苷酸酰化酶（adenylate cyclase，AC）的作用，使其把ATP转化为cAMP（环磷酸腺苷）；Gi型G蛋白则抑制AC的活性；Gq型G蛋白实现的信号转导途径和Gs型类似，除了Gs型激活AC外，Gq型则激活与其不同的磷脂酰肌醇一级酯酶（phospholipase C，PLC）；G12/13型G蛋白作用于Rho家族GTP酶，调控不同的下游信号通路。
这些不同类型的G蛋白偶联受体与其信号转导途径是神经递质调节的基础，通过这些途径激活或抑制下游靶标，进而调节细胞的生理或病理过程。
G蛋白偶联体双信使通道简述
G蛋白偶联体双信使通道简述
G蛋白偶联受体（GPCR）是真核生物中最大，种类最多的膜受体。
G蛋白是能够结合三磷酸鸟苷（GTP）和二磷酸鸟苷（GDP）的特殊蛋白质。
与GPCR相关的G蛋白是异源三聚体，这意味着它们具有三个不同的亚基：α亚基，β亚基和γ亚基。
这些亚基中的两个α和γ通过脂质锚定物附着在质膜上（图1）。
配体与GPCR的结合会引起受体构象的改变，进而改变并结合并激活G蛋白。
然后，G 蛋白的活性形式从受体表面释放出来，解离成其α-和β/γ亚基。
然后，两个亚基都将激活其特定的效应子，从而释放第二个信使。
这些信使被蛋白激酶识别，从而导致其活化并触发朝向细胞事件的信号级联。
第二信使释放酶主要分为两类，均被不同类型的G蛋白激活或灭活（图2和3）。
Gαs和Gαi亚型分别激活或灭活腺苷酸环化酶，该酶将三磷酸腺苷（ATP）转换成环状单磷酸腺苷（cAMP），在此过程中释放出无机焦磷酸盐。
其他亚型（例如Gαq或Gαo）将激活磷酸肌醇磷脂酶C酶（PLC），该酶将磷脂酰肌醇4,5-双磷酸酯（PIP2）水解为sn-1,2，二酰基甘油（DAG）和肌醇1,4，5-三磷酸（IP3）。
IP3与内质网钙通道结合，触发钙离子释放到细胞质中。
GPCR功能与细胞对外部因素的感测有关，这些外部因素包括加味剂，味觉配体，光，金属，神经递质，生物胺，脂肪酸，氨基酸，肽，蛋白质，类固醇和其他脂质。
与大量受体相关的配体的大量可能性已导致GPCR与大量生理和病理状况的关联。
这些包括疼
痛，哮喘，癌症，心血管疾病，胃肠道疾病，中枢神经系统疾病等。
G蛋白偶联受体信号转导
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1. G蛋白偶联受体简介 2. 受体激活与G蛋白结合 3. G蛋白活化与下游效应器 4. 第二信使的产生与作用 5. 蛋白激酶与磷酸酶参与 6. 细胞内信号转导通路的调控 7. G蛋白偶联受体信号转导的生理意义 8. 相关疾病与药物治疗
G蛋白偶联受体信号转导
下游效应器的种类与功能
1.G蛋白偶联受体的下游效应器主要包括腺苷酸环化酶、磷脂 酶C、蛋白激酶等。 2.不同种类的下游效应器在信号转导过程中发挥着不同的作用 ，进而调节细胞内各种生理过程。 下游效应器在G蛋白偶联受体信号转导过程中扮演着至关重要 的角色，它们能够将G蛋白活化的信号进一步传递下去，进而 调节细胞内的各种生理过程。近年来，随着研究的深入，我们 发现不同种类的下游效应器之间存在着复杂的相互作用和调节 机制，这为研究G蛋白偶联受体信号转导过程提供了新的思路 和方法。
G蛋白偶联受体信号转导
第二信使的产生与作用
第二信使的产生与作用
▪ 第二信使的种类与产生
1.第二信使是在细胞内传递信号的小分子物质，常见的包括钙离子、环腺苷酸 (cAMP)、环鸟苷酸(cGMP)、肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)。 2.第二信使的产生通常是由G蛋白偶联受体激活酶，引发一系列生化反应，最终生 成第二信使。 3.第二信使的浓度变化可以影响下游信号的传递，从而改变细胞的功能和状态。
▪ G蛋白偶联受体信号转导的研究前景
1.G蛋白偶联受体信号转导过程是一个充满挑战和机遇的研究领域。 2.随着新技术和新方法的不断发展，G蛋白偶联受体信号转导过程的研究将会更加 深入和精确。 G蛋白偶联受体信号转导过程是一个充满挑战和机遇的研究领域，随着新技术和新 方法的不断发展，我们对该领域的理解将会更加深入和精确。进一步研究G蛋白偶 联受体信号转导过程有助于我们更好地理解细胞的生理过程，为疾病的诊断和治疗
G-蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体的研究生物工程1002班1012071078 王盼摘要G蛋白偶联受体是一个超级膜蛋白家族，该家族的结构特点为7个穿越细胞膜的双螺旋结构。
其中N-端在细胞外，C-端在细胞内。
它们识别并结合细胞外部环境中多种多样的信号分子，激活细胞内的异源三聚体的鸟苷酸结合蛋白，活化后的G蛋白结合GTP置换GDP，三聚体进行解离等变化。
从而将信号传递到细胞内的信号分子，引起细胞内的一系列变化。
牛视紫红质蛋白已经清楚，其效应关系为其他的G蛋白偶联受体的研究提供了模板。
另一个重要的G蛋白偶联受体是血小板激活因子受体（PAFR）,它与血小板激活因子的解聚与许多生理和病理变化有关。
关键词膜蛋白G蛋白偶联受体信号转导牛视紫红质蛋白血小板激活因子受体G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）,是一大类膜蛋白受体的统称。
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有的结合位点。
目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。
在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。
已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。
这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。
一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。
与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。
[1]G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。
与配体结合的G蛋白偶联受体会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性，通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。
G蛋白偶联受体
G-蛋白耦联受体的信号转导途径G-蛋白耦联受体信号转导的主要途径：已知有100多种配体可通过G蛋白耦联受体实现跨膜信号转导，包括生物胺类激素如肾上腺素、去甲肾上腺素、组胺、5-羟色胺，肽类激素如缓激肽、黄体生成素、甲状旁腺激素，以及气味分子和光量子等。
根据效应器酶以及胞内第二信使信号转导成分的不同，其主要反应途径有以下两条：（1）受体-G蛋白-Ac途径：激素为第一信使，带着内外界环境变化的信息，作用于靶细胞膜上的相应受体，经G-蛋白耦联，激活膜内腺苷酸环化酶（Ac），在Mg2+作用下，催化ATP转变为环磷酸腺cAMP，则细胞内的cAMP作为第二信使，激活cAMP依赖的蛋白激酶（PKA），进而催化细胞内多种底物磷酸化，最后导致细胞发生生物效应，如细胞的分泌，肌细胞的收缩，细胞膜通透性改变，以及细胞内各种酶促反应等。
（2）受体-G蛋白PLC途径：胰岛素、缩宫素、催乳素，以及下丘脑调节肽等与膜受体结合使其活化后，经G蛋白耦联作用，激活膜内效应器酶——磷脂酶C（PLC），它使磷脂酰二磷酸肌醇（PIP2）分解，生成三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DG）。
医学|教育网收集整理IP3和DG作为第二信使，在细胞内发挥信息传递作用。
IP3首先与内质网外膜上的Ca2+通道结合，使内质网释放Ca2+入胞浆，导致胞浆内Ca2+浓度明显增加，Ca2+与细胞内钙调蛋白（CAM）结合，激活蛋白激酶，促进蛋白质酶磷酸化，从而调节细胞的功能活动。
DG的作用主要是特异性激活蛋白激酶C（PKC）。
PKC与PKA一样可使多种蛋白质或酶发生磷酸化反应，进而调节细胞的生物效应。
G蛋白偶联受体的结构G蛋白( G - pro te in /GTP bind ing pro tein)是能与鸟嘌呤核苷酸结合, 具有水解GTP生成GDP即具有GTP 酶( GTPase)活性的蛋白, 位于细胞膜胞浆面的外周蛋白, 一般是指与膜受体偶联的异源三聚体, 由3亚基组成, 它们是A亚基( 45kD) 、B 亚基( 35kD)、C亚基( 70kD) 。
g蛋白偶联受体的概念
g蛋白偶联受体的概念
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称，也是数量最多的细胞表面受体。
这些受体的共同特点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸
结合蛋白）的结合位点。
G蛋白偶联受体存在于真核生物之中，参与了很多细胞信号转导过程。
在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞内外各种信号分子，并能在细胞内产生第二信使，进一步调节细胞的生理活动，包括细胞增殖、分化、迁移以及细胞代谢等。
G蛋白偶联受体是药物作用的重要靶点，许多药物的作用机制都是通过作用于G蛋白偶联受体来实现的。
因此，对G蛋白偶联受体的研究对于理解生
命过程、开发新药物以及探索新的治疗手段等方面都具有重要意义。
以上内容仅供参考，如需获取更多关于G蛋白偶联受体的信息，建议查阅
相关文献或咨询专业人士。
G蛋白偶联受体介绍
GPCR信号传导
“约有一半药物是通过GPCR发挥药效的。”
GPCR是著名的药物靶点！ 有现代药物中，有40%以上 是以G蛋白偶联受体作为靶 点的，其中著名的药物包括 奥氮平、氯雷他定、雷尼替 丁、替加色罗等。
阻断β肾上腺素受体的心血管药 物比索洛尔
1968年，莱夫科维茨 利用放射学来追踪细 胞受体。
肾上腺向血管中释放激素
G蛋白偶联受体
细胞感觉到有事情要发生了~！
G蛋白偶联受体：
与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。 含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体 超家族。与配体结合后通过激活所偶联的G 蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各 种生物效应。
GPCR相当于锁，G蛋白相当于锁芯，光啊、味儿 啊、激素啊之类的身体里外的刺激，相当于钥匙。
上世纪80年代，莱夫 科维茨招收了一个博 士后——科比尔卡， 他将编码β-肾上腺素 受体的基因从浩瀚的 人类基因组中分离出 来了。
Hale Waihona Puke 2011年，科比尔卡和研究组利用X线晶体成像技 术,捕捉到了β肾上腺素受体被激素激活、向细胞 发送信号的瞬间，获得了GPCR结合G蛋白的三维 结构。
X线晶体成像技术 X-ray crystallographic
1895年伦琴发现了X射线。
一束Ｘ光射向硫化锌晶体，在感 光版上捕捉到了散射现象，即后 来所称的劳厄相片，为圆形排列 的亮点和暗点—衍射图。
1912年，小布拉格在用特征X 射线成功地测定出了金刚石的 晶体结构，并用劳厄法进行了 验证。
X线晶体成像技术在生物学应用
1.诱发遗传突变 2.揭示DNA双螺旋结构 3.测定蛋白质晶体结构 4.测定生物分子结构 5.现代基因工程 6.光合作用反应中心的立体结构 7.人体细胞内的离子传输酶 8.细胞膜水通道及离子通道结构 9.捕捉脱氧核糖核酸（DNA）的复制过程
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G蛋白偶联受体标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]：G-protein coupled receptor 一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。
含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体超家族，其成员有1000多个。
与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。
G蛋白偶联型受体是具有七个跨膜螺旋的受体，在结构上面它包括七个跨膜区段，它们与配体结合后，通过与受体偶联的G蛋白的介导，使第二信使物质增多或减少，转而改变膜上的离子通道，引起膜电位发生变化。
其作用比离子通道型受体缓慢，这类受体与G蛋白之间的偶联关系也颇为复杂；一种受体可以和多种G蛋白偶联，激活多种效应系统；也可同时和几种受体偶联或几种G蛋白与一种效应系统联系而使来自不同受体的信息集中于同一效应系统。
与G蛋白偶联受体有关的信号通路有：腺苷酸环化酶系统（AC系统），磷酸肌醇系统，视网膜光电信号传递系统，与嗅觉相关的信号传导系统，一氧化氮系统等。
三聚体GTP结合调节蛋白（trimeric GTP-binding regulatory protein）简称G蛋白，位于质膜胞质侧，由α、β、γ三个亚基组成，α 和γ亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上，G 蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用，当α亚基与GDP结合时处于关闭状态，与GTP结合时处于开启状态，α亚基具有GTP酶活性，能催化所结合的，恢复无活性的三聚体状态，其GTP酶的活性能被RGS（regulator of G protein signaling）增强。
RGS也属于GAP（GTPase activating protein）。
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，受体胞外结构域识别胞外信号分子并与之结合，胞内结构域与G蛋白耦联。
通过与G蛋白耦联，调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内。
G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体，在味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体亦属G蛋白耦联型受体。
由G蛋白耦联受体所介导的细胞信号通路主要包括：和磷脂酰肌醇信号通路。
（一）cAMP信号途径在cAMP信号途径中，细胞外信号与相应受体结合，调节腺苷酸环化酶活性，通过第二信使cAMP水平的变化，将细胞外信号转变为细胞内信号。
1、cAMP信号的组分①.激活型激素受体（Rs）或抑制型激素受体（Ri）；②.活化型调节蛋白（Gs）或抑制型调节蛋白（Gi）；③.腺苷酸环化酶（Adenylyl cyclase）：是相对分子量为150KD的糖蛋白，跨膜12次。
在Mg2+或Mn2+的存在下，腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP。
④.（Protein Kinase A，PKA）：由两个催化亚基和两个调节亚基组成，在没有cAMP时，以钝化复合体形式存在。
cAMP与调节亚基结合，改变调节亚基构象，使调节亚基和催化亚基解离，释放出催化亚基。
活化的蛋白激酶A催化亚基可使细胞内某些蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，于是改变这些蛋白的活性，进一步影响到相关基因的表达。
⑤.环腺苷酸磷酸二酯酶（cAMP phosphodiesterase）：可降解cAMP生成5’-AMP，起终止信号的作用。
2、Gs调节模型当细胞没有受到激素刺激，Gs处于非活化态，α亚基与GDP结合，此时腺苷酸环化酶没有活性；当激素配体与Rs结合后，导致Rs构象改变，暴露出与Gs结合的位点，使激素-受体复合物与Gs结合，Gs的α亚基构象改变，从而排斥GDP，结合GTP而活化，使三聚体Gs蛋白解离出α亚基和βγ基复合物，并暴露出α亚基与腺苷酸环化酶的结合位点；结合GTP的α亚基与腺苷酸环化酶结合，使之活化，并将ATP转化为cAMP。
随着GTP的水解α亚基恢复原来的构象并导致与腺苷酸环化酶解离，终止腺苷酸环化酶的活化作用。
α亚基与βγ亚基重新结合，使细胞回复到静止状态。
活化的βγ亚基复合物也可直接激活胞内靶分子，具有传递信号的功能，如心肌细胞中G蛋白耦联受体在结合乙酰胆碱刺激下，活化的βγ亚基复合物能开启质膜上的K+通道，改变心肌细胞的膜电位。
此外βγ亚基复合物也能与膜上的效应酶结合，对结合GTP的α亚基起协同或拮抗作用。
霍乱毒素能催化ADP核糖基共价结合到Gs的α亚基上，致使α亚基丧失GTP酶的活性，结果GTP永久结合在Gs的α亚基上，使α亚基处于持续活化状态，腺苷酸环化酶永久性活化。
导致霍乱病患者细胞内Na+和水持续外流，产生严重腹泻而脱水。
该信号途径涉及的反应链可表示为：激素→G蛋白耦联受体→G蛋白→腺苷酸环化酶→cAMP→依赖cAMP的蛋白激酶A→基因调控蛋白→基因转录。
不同细胞对cAMP信号途径的反应速度不同，在肌肉细胞1秒钟之内可启动糖原降解为葡糖1-磷酸（图8-18），而抑制糖原的合成。
在某些分泌细胞，需要几个小时，激活的PKA 进入细胞核，将CRE结合蛋白磷酸化，调节相关基因的表达。
CRE（cAMP response element ）是DNA上的调节区域。
3、Gi调节模型 Gi对腺苷酸环化酶的抑制作用可通过两个途径：①通过α亚基与腺苷酸环化酶结合，直接抑制酶的活性；②通过βγ亚基复合物与游离Gs的α亚基结合，阻断Gs的α亚基对腺苷酸环化酶的活化。
百日咳毒素催化Gi的α亚基ADP-核糖基化，结果降低了GTP与Gi的α亚基结合的水平，使Gi的α亚基不能活化，从而阻断了Ri受体对腺苷酸环化酶的抑制作用，但尚不能解释百日咳症状与这种作用机理有关。
（二）磷脂酰肌醇途径在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合，激活质膜上的（PLC-β），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基甘油（DG）两个第二信使，胞外信号转换为胞内信号，这一信号系统又称为“双信使系统”（double messenger system）。
IP3与内质网上的IP3配体门钙通道结合，开启钙通道，使胞内Ca2+浓度升高。
激活各类依赖钙离子的蛋白。
用Ca2+载体（ionomycin）处理细胞会产生类似的结果。
DG结合于质膜上，可活化与质膜结合的（Protein Kinase C，PKC）。
PKC以非活性形式分布于细胞溶质中，当细胞接受刺激，产生IP3，使Ca2+浓度升高，PKC便转位到质膜内表面，被DG 活化，PKC可以使蛋白质的丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化是不同的细胞产生不同的反应，如细胞分泌、肌肉收缩、细胞增殖和分化等。
DG的作用可用佛波醇酯（phorbol ester）模拟。
Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白引起细胞反应，钙调素（calmodulin，CaM）由单一肽链构成，具有四个钙离子结合部位。
结合钙离子发生构象改变，可激活钙调素依赖性激酶（CaM-Kinase）。
细胞对Ca2+的反应取决于细胞内钙结合蛋白和钙调素依赖性激酶的种类。
如：在哺乳类脑神经元突触处钙调素依赖性激酶Ⅱ十分丰富，与记忆形成有关。
该蛋白发生点突变的小鼠表现出明显的记忆无能。
IP3信号的终止是通过去磷酸化形成IP2，或被磷酸化形成IP4。
Ca2+由质膜上的Ca2+泵和Na+-Ca2+交换器将抽出细胞，或由内质网膜上的钙泵抽进内质网。
DG通过两种途径终止其信使作用：一是被DG-激酶磷酸化成为磷脂酸，进入磷脂酰肌醇循环；二是被DG酯酶水解成单酯酰甘油。
由于DG代谢周期很短，不可能长期维持PKC活性，而细胞增殖或分化行为的变化又要求PKC长期活性所产生的效应。
现发现另一种DG生成途径，即由磷脂酶催化质膜上的磷脂酰胆碱断裂产生的DG，用来维持PKC的长期效应。
三）其它G蛋白偶联型受体 1．化学感受器中的G蛋白气味分子与化学感受器中的G蛋白偶联型受体结合，可激活腺苷酸环化酶，产生cAMP，开启cAMP门控阳离子通道（cAMP-gated cation channel），引起钠离子内流，膜去极化，产生神经冲动，最终形成嗅觉或味觉。
2．视觉感受器中的G蛋白黑暗条件下视杆细胞(或视锥细胞)中cGMP浓度较高，cGMP门控钠离子通道开放，钠离子内流，引起膜去极化，突触持续向次级神经元释放递质。
视紫红质（rhodopsin, Rh）为7次跨膜蛋白，含一个11顺-视黄醛。
是视觉感受器中的G蛋白偶联型受体，光照使Rh视黄醛的构象变为反式，Rh分解为视黄醛和视蛋白（opsin），构象改变的视蛋白激活G蛋白（transducin, Gt），G蛋白激活cGMP磷酸二酯酶，将细胞中的cGMP水解。
从而关闭钠通道，引起细胞超极化，产生视觉。
可见胞内cGMP水平下降的负效应信号起传递光刺激的作用。
视觉感受器的换能反映可表述为：光信号→Rh激活→Gt活化→cGMP磷酸二酯酶激活→胞内cGMP减少→Na+离子通道关闭→离子浓度下降→膜超极化→神经递质释放减少→视觉反应。
（四）小G蛋白小G蛋白（Small G Protein）因分子量只有20~30KD 而得名，同样具有GTP酶活性，在多种细胞反应中具有开关作用。
第一个被发现的小G蛋白是Ras，它是ras基因[5]的产物。
其它的还有Rho，SEC4，YPT1等，微管蛋白β亚基也是一种小G蛋白。
小G蛋白的共同特点是，当结合了GTP时即成为活化形式，这时可作用于下游分子使之活化，而当GTP水解成为GDP时（自身为GTP酶）则回复到非活化状态。
这一点与Gα类似，但是小G蛋白的分子量明显低于Gα。
在细胞中存在着一些专门控制小G蛋白活性的小G蛋白调节因子，有的可以增强小G蛋白的活性，如鸟苷酸交换因子（guanine nucleotide exchange factor, GEF）和鸟苷酸解离抑制因子（Guanine nucleotide dissociation Inhibitor, GDI），有的可以降低小G蛋白活性，如GTP酶活化蛋白（GTPase activating protein, GAP）。