各类降糖药之优缺点比较与胰岛素合用情况

2型糖尿病的病理生理机制（八重奏）

高血糖 β细胞 细胞 胰高糖素分肝糖输出增加 神经递质功能异常

糖的摄入减少 葡萄糖

脂肪分解增加和 肠促胰素效应减弱

胰岛素 分泌

1.双胍类：

苯乙双胍、二甲双胍

与胰岛素联用，降低血糖，尤其是空腹血糖方面，与胰岛素起到叠加或协同作用

可避免应用大量胰岛素引发的高胰岛素血症和体重增加，并能减少胰岛素用量约25% 2.磺酰脲类（长效胰岛素促泌剂）

格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲

与胰岛素联用，可以改善血糖控制，具有胰岛素节约效应，可以减少为达到某一既定血糖控制目标所需胰岛素用量的30%（个体化，遵医嘱）

3.格列奈类（短效胰岛素促泌剂）

那格列奈、瑞格列奈

与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量

可与基础胰岛素联用（个体化，遵医嘱）

4.噻唑烷二酮类（胰岛素增敏药）：

吡格列酮、罗格列酮

与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量20-30%，并能够减少血糖大幅度波动的现象。药物2-4周达到最佳治疗效果，此时注意减少胰岛素用量，避免低血糖发生。

5.α-葡萄糖苷酶抑制药：

阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

与胰岛素联用，降低餐后血糖，减少胰岛素用量；减少胰岛素治疗引起的外源性高胰岛素血症和体重增加，减少胰岛素抵抗，减少低血糖反应。

6.DPP4抑制剂/GLP-1受体激动剂（注射类）

西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀

与胰岛素联用，可减少胰岛素用量，抑制食欲，降低体重，减少胰岛素抵抗。

各类降糖药之优缺点比较

山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。

1、磺脲类的优缺点

磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。

优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。

缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。

2、格列奈类的优缺点

属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。

缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。

3、二甲双胍的优缺点

二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。

优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。

缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。

4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。

缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。

5、胰岛素增敏剂的优缺点

代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。

优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点：起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6、DPP-4抑制剂的优缺点

是一种基于肠促胰素（GLP-1）机制的新型降糖药物，目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。

优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。只需每天一次用药，患者依从性好。

缺点：有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用，但发生率很低。缺点是价格较贵。

7、SGLT-2抑制剂的优缺点

此类药物的作用机制与传统降糖药物不同，主要是通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好，

缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。

8、GLP-1受体激动剂的优缺点

目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。

优点：除了能够显著降低血糖,还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。