抗痛风新药非布司他24页PPT
痛风ppt课件完整版
痛风ppt课件完整版目录•痛风概述•诊断与鉴别诊断•治疗原则与药物选择•非药物治疗方法探讨•并发症预防与处理策略•患者教育与自我管理能力培养01痛风概述定义与发病机制定义痛风是一种由于嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少导致血尿酸水平升高，尿酸盐结晶沉积于关节、软组织和肾脏引起的代谢性疾病。
发病机制痛风发病与遗传、饮食、生活习惯等多种因素有关。
高尿酸血症是痛风发病的基础，尿酸盐结晶在关节和肾脏等部位的沉积是痛风发病的直接原因。
发病年龄痛风可发生于任何年龄，但多见于40岁以上中、老年男性，女性多在更年期后发病。
发病率痛风在全球范围内均有发病，但不同国家和地区发病率差异较大。
近年来，随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变，痛风发病率呈上升趋势。
遗传因素痛风有家族聚集现象，与遗传有一定关系。
流行病学特点临床表现及分型临床表现痛风主要表现为关节红肿、热痛、活动受限等症状。
此外，还可伴有发热、头痛、恶心等全身症状。
长期反复发作可导致关节畸形和功能障碍。
分型根据临床表现和病程可分为急性痛风性关节炎、慢性痛风性关节炎、痛风石和肾脏病变四型。
其中，急性痛风性关节炎最为常见，表现为关节剧痛、红肿、发热等症状。
02诊断与鉴别诊断诊断标准及流程诊断标准基于临床表现、实验室检查和影像学检查，综合分析确定。
通常包括关节疼痛、红肿、炎症等症状，以及高尿酸血症等实验室指标。
诊断流程首先进行详细的病史询问和体格检查，了解症状特点、发作频率和持续时间等；其次进行实验室检查，如血尿酸测定、尿常规等；最后根据需要进行影像学检查，如X线、超声等。
实验室检查与影像学检查实验室检查包括血尿酸测定、尿常规、血沉、C反应蛋白等。
其中，血尿酸测定是诊断痛风的重要指标，但需注意其波动性和影响因素。
影像学检查X线检查可发现关节破坏和痛风石，超声可发现关节积液和滑膜增生，双能CT和MRI可更准确地评估关节病变和软组织受累情况。
鉴别诊断及相关疾病鉴别诊断痛风需与其他关节疾病进行鉴别，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、感染性关节炎等。
非布司他
药品
01 成份
03 适应症 05 规格
目录
02 性状 04 剂型 06 用法用量
07 不良反应
目录
08 注意事项
09 禁忌
010 特殊用药
011 药物相互作用
012 药物过量
013 药理毒理
015 特殊事项
目录
014 药代动力学 016 贮藏
非布司他主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌 呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高（给药本品及别嘌呤醇患者分别提高，AST：2%， 2%、ALT：3%，2%）。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此 后周期性治疗。
禁忌
正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。
特殊用药
孕妇及哺乳期妇女用药 1.孕妇 C类药物：对孕妇尚无足够充分的对照研究。只有在对婴儿的潜在益处与风险相当的情况下，孕妇才能服用本 品。 在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他，剂量达到48mg/kg（按照体表面积计算分别为人给药80mg/ 天的40和50倍）时，无致畸性。在器官生成期及泌乳期，对怀孕期大鼠口服给药本品，剂量达到48mg/kg（为人 给药80mg/天的40倍），发现新生儿死亡率增加，新生儿体重增加减少。 2.哺乳期妇女 非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌，故对 哺乳期妇女给药本品时应谨慎。 儿童用药 18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。
伴随高脂肪饮食多次口服80mg的日剂量后，Cmax下降49%，AUC下降18%。然而没有检测到临床血清尿酸浓度 百分率的明显改变（饮食85%，空腹51%）。因此，本品服用时可不考虑食物影响。
非布司他培训
定义
• 痛风又称“高尿酸血症”，嘌呤代谢障碍，属于关节炎一种。
• 痛风是人体内嘌呤的物质的新陈代谢发生紊乱，尿酸的合成增加或排 出减少，造成高尿酸血症，血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐的形式沉 积在关节、软骨和肾脏中，引起组织异物炎性反应，即痛风 。
嘌呤代谢紊乱 使尿酸产生过多
痛风的X线检查
• 早期正常 • 急性关节期可见非特征性软组织肿胀 • 慢性期或反复发作后，可见软骨缘破坏，
关节面不规则 • 典型者由于尿酸盐侵蚀骨质，使之呈圆形
或不整齐的穿凿样、凿孔样、虫蚀样或弧 形、圆形骨质透亮缺损，为痛风X线特征 • 骨髓内痛风石沉积 • 骨密度能早期改变
痛风的临床表现
• 痛风患者常伴有冠心病、脑血管和高血压等疾病 • 约25％的痛风患者死于心脏和血管意外
Uh M， et al. J Clin Rheumatol. 2011 Jun;17(4):204-6.
非布司他：欧美指南的推荐用药，安全有效
2011年 EULAR指南建议1：
• 非布司他，是一种黄嘌呤氧化酶抑制 剂，具有不同于别嘌醇的作用机制， 对于轻中度肾脏或肝脏损害的患者来 说，剂量不需改变
使血尿酸升高的药物 • 无症状HUA合并心血管危险因素或心血管疾病时（包括高血压，糖耐
量异常或糖尿病，高脂血症，冠心病，脑卒中，心力衰竭或肾功能异 常），血尿酸值>8mg/dl给予药物治疗；无心血管危险因素或心血管 疾病的HUA，血尿酸值>9mg/dl给予药物治疗 • 积极控制无症状HUA患者并存的心血管危险因素
• 一天一次的给药方法，服用方便 • 针对特殊的患者类型，无需调量
2012年 ACR指南推荐：
• 非布司他是一线降尿酸药物2
第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
痛风的药物治疗(修)ppt课件
痛风是一种单钠尿酸盐（MSU）沉积所致的晶体相关性关节 病，与嘌呤代谢紊乱及（或）尿酸排泄减少的高尿酸血症直 接相关，属代谢性风湿病范畴。
内源性尿酸
外源性尿酸
80% 每天产生750mg 20% 进入尿酸池
尿酸池(1200mg)
（每天排泄约 2/3
肾脏排泄600mg/日
500~1000mg) 1/3
肠内分解200mg/日
② 给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。 ③ 轻、中度肾功能不全（Ccr 30～89ml／min）的患者无需调整剂量。
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抑制尿酸合成的药物
2. 非布司他
➢ 注意事项：在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加，这是因为血尿酸 浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服 用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布 司他治疗。 ➢ 不良反应：常见药物不良反应（>1／100，<1／10）主要有肝功能异常、恶心、关 节痛、皮疹。 ➢ 禁忌证：本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。
;.
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痛风的药物治疗
痛风慢性期的治疗 急性发作后2~4周，且同时使用预防药物前提下，开始降尿酸治疗 别嘌呤醇：用于尿酸产生过多的病人100~300mg po qd，肾功不全减量 苯溴马隆：用于尿酸排泄低的病人；50~100mg qd po非布司他：经肝代谢，用于无法 耐受别嘌呤醇或肾功不全的患者
;.
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抑制尿酸合成的药物
1. 别嘌呤醇
➢ 适应证： ①慢性原发性或继发性痛风的治疗，控制急性痛风发作时，须同时应用秋水仙碱
或其他非甾体抗炎药，尤其是在治疗开始的几个月内： ②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病： ③用于反复发作性尿酸结石患者： ④用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积
痛风药物治疗PPT课件
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肝肾功能损害
总结词
痛风药物可能对肝肾功能产生损害，导致肝功能异常、肾功能不全等。
详细描述
肝肾功能损害是痛风药物治疗中较为严重的副作用之一，主要是由于药物在肝脏和肾脏 代谢和排泄过程中产生的毒性物质对肝肾细胞的损伤。症状可能包括肝功能异常、肾功 能不全、尿蛋白阳性等。如果发生肝肾功能损害，应立即停药并就医，进行相应的治疗
定期监测和评估治疗效果
在治疗过程中，定期监测患者 的病情变化和药物不良反应， 及时调整治疗方案和药物剂量。
通过实验室检查和相关指标的 监测，评估治疗效果和病情控 制情况，为后续治疗提供依据。
与患者保持良好沟通，了解其 病情变化和自身认知情况，提 高治疗的依从性和治疗效果。
06 痛风患者的生活方式和饮 食习惯建议
联合用药
在治疗过程中，根据患者的具体 情况，合理联合使用不同种类的 痛风药物，以提高治疗效果和减
少单一药物的副作用。
通过联合用药，可以同时针对痛 风的不同病理生理环节，实现多 靶点治疗，提高治疗的有效性和
安全性。
注意药物之间的相互作用和配伍 禁忌，避免不良反应的发生，确 保联合用药的安全性和有效性。
痛风的发病机制涉及炎症反应、免疫应答 和细胞凋亡等多个方面，其中炎症反应是 痛风发病过程中的核心环节。
02 痛风药物治疗的重要性
控制痛风症状
痛风急性发作期
通过药物治疗迅速缓解疼痛、红肿等症状，提高患者生活质 量。
痛风慢性期
长期药物治疗有助于控制痛风石形成，减轻关节损害，预防 关节畸形。
预防痛风发作
详细描述
秋水仙碱通过抑制中性粒细胞的活性 和趋化作用，减少炎症细胞的浸润， 从而缓解关节炎症和疼痛。但秋水仙 碱具有一定的毒性，需要在医生指导 下使用。
非布司他
一、项目概况1.开发品种：非布佐司他原料、片剂2.开发进度：已经获得受理号：原料药CXHL100021、片剂两规格CXHL100022、CXHL1000233.申报类别：原料及制剂均为化学药品3.1类4.规格：40mg、80mg两个规格。
5.适应症：本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
6.用法用量：用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。
给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。
给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。
二、项目特点抗痛风药目前品种不多，临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。
这些药物在治疗上都有缺陷。
疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
而非布佐司他的有效性和特异性均强于目前治疗痛风的标准药物别嘌醇，是40年来首个治疗高尿酸血症的新药。
非布佐司他是一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，它的基本作用机制与别嘌醇相仿。
然而，别嘌醇伴随明显的过敏反应，非布佐司他却没有显示与别嘌醇具有交叉反应。
而且，非布佐司他用于肾衰患者具有较高安全性。
关于有效性方面，非布佐司他80 mg/d显示对于尿酸的降低优于别嘌醇300 mg/d。
一项多中心、双盲、随机临床研究评价了非布佐司他的安全性和对痛风的疗效。
总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d)，4周后检测发现，本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低，按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%，而安慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%；且安慰剂组及由低至高各剂量组中sUA浓度降到60 mg/L以下的病人分别占0%、56%、76%和94%；绝大多数病人坚持完成了试验，本品和安慰剂组不良反应发生率相近，分别为54%和50%，并且这些不良反应大多轻微，具有自限性，常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
最新(参考课件)痛风PPT
–部分患者可有发热、寒战、头痛、心悸 和恶心等全身症状，可伴白细胞计数升 高、红细胞沉降率增快和C反应蛋白增 高等。
–初次发作常呈自限性，一般经2-3天或 多到几周后可自行缓解。
–急性期过后，受累关节局部皮肤出现脱 屑和瘙痒。
–急性发作诱因：受寒、劳累、饮酒、高 蛋白、高嘌呤饮食、穿紧鞋、外伤、手 术、感染等。
长 的 时 间 隧 道，袅
(参考课件)痛风PPT
• 概念：痛风为嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄 障碍所致血尿酸增高的一组代谢性疾病。
• 痛风中医称为：历节、脚气、痛风。
• 临床特点表现为：
• 高尿酸血症
–痛风性急性关节炎反复发作
–痛风性慢性关节炎和痛风石
痛风性肾病（慢性间质性肾炎）
和肾尿酸结石
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痛风
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（一）抑制尿酸生成药物： 1. 别嘌醇：
• 用法：50-100mg/日，一周后 100-200mg/次，tid。 • 待血尿酸降至360mol/L以下，则可减量至能维持此
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一、无症状期：
仅有血尿酸持续性或波动性增高 –男性和绝经后女性的血尿酸大于420mol/L(7.0mg/dl) –绝经前女性的血尿酸大于350 mol/L(5.8mg/dl) 称为高尿酸血症。 –从血尿酸升高至症状出现的时间可长达数年至数十年，
有些可终身不出现症状。但随着年龄的增长出现痛风 的比率增加。 –痛风症状的出现与高尿酸血症的水平和持续时间有关。
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二、急性关节炎期（急性痛风关节炎）：
– 是痛风的首发症状。 – 急性发作性关节剧烈疼痛：典型发作常于深夜因关节
痛而惊醒，疼痛进行性加剧，在12小时左右达高峰， 呈撕裂样、刀割样或咬噬样，难以忍受。受累关节及 周围组织红、肿、热、痛和功能受限。 – 部位：最常见为第一跖趾关节(约50%），其次为足背、 足跟、踝、膝、腕和肘等关节。
抗痛风新药——非布司他 ppt课件
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
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非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。
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ห้องสมุดไป่ตู้
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非布司他
febuxostat
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
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非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
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非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
抗痛风新药——非布司他
由日本帝人制药研发
非布司他 febuxostat
FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首 个抗痛风新药。 在中国于2013年2月上市。
非布司他 用法用量
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。 推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。 如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
对比别嘌醇
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
非布司他 药动学
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
非嘌呤类：非布司他
促尿酸肾脏排泄药： 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮 降尿酸药物 促进尿酸排泄的药物 促尿酸肠道排泄药： 活性炭类的吸附剂
促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶
《2016中国痛风诊疗指南》推荐，对于痛风患者进 行降尿酸 治疗时，抑制尿酸生成的药物，建议使用别嘌醇或非布司他。 近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢障碍使尿酸产生过 多或排泄减少，导致高尿酸 血症 持续显著的高尿酸血症，在 多种因素的影响下，过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出，沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位，引发急、慢性炎症和组 织损伤，出现临床症状和体 征，造成痛风
无症状高尿酸血症
治疗痛风控制尿酸药品非布司他片
全世界安全有效的抗痛风类药物非布司他一、概略：1．名称：非布司他片2.品牌：风定宁3．规格： 80、 40mg/片4．用量： 80/40/ 天5．适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。
对促尿酸排泄的药物无效或不可以耐受的患者，本品有效。
1．痛风的发病趋向：痛风是嘌呤代谢杂乱和（或）尿酸排泄减少所惹起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶堆积（痛风石）所致的特色性急、慢性关节炎。
痛风石除在关节、肌腱及其四周堆积外，还可在肾脏堆积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严重者可出现肾功能不全。
痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。
它是一种全世界性的代谢性疾病，其生病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊疗标准和统计方法等多种要素的影响，不论是在欧美国家仍是在亚洲各国，痛风的生病率都有逐年增高的趋势，我国高尿酸血症和痛风的生病率亦呈直线上涨趋向。
痛风，依据其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。
关于间歇期和慢性期的治疗，旨在控制血尿酸在正常水平。
降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是克制尿酸生成药，两者均有一定的疗效。
为防备用药后血尿酸快速降低引发急性关节炎，应从小剂量开始，渐渐加至治疗量，奏效后改为保持量，长久服用，使血尿酸保持在 327μmol/l （）以下。
非布司他就属于克制尿酸生成药。
近来几年出处于经济增添带来的饮食构造改变，高蛋白质和高嘌呤食品摄入增添，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增加，有直追西方国家甚至超越之势。
据统计，我国痛风患者约有 1200万人，我国 20岁以上人群中， 9%存在尿酸水平过高。
据不完整统计，每年有 200多万例急性痛风发生，近 100万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了深重的负担。
痛风易发于中老年男性，但近来在年青一族中也有增添的偏向。
这与生活水平的提升，饮食习惯改变（即对动物性蛋白、脂肪及酒的花费量大增）有相当大的关系。