硝酸和单硝酸异山梨酯制剂特点的比较

➢ 硝酸异山梨酯代谢为5-单硝酸异山梨酯（75-85%）和2-单硝酸异山梨 酯（15-25%），两代谢物均有活性。
➢ 5-单硝酸异山梨酯代谢为异山梨醇（37%）和右旋山梨醇（7%），两 代谢物均无活性。
二、不同点
二者静脉制剂比较:
单硝酸异山梨酯注射液
起效时间
60-90min
半衰期
4-5h
硝酸异山梨酯注射液 即刻
使用单硝酸异山梨酯缓释制剂。
结论
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的适应证、不良反应、禁忌症类似，主要 区别在于两者化学结构和剂型的差异引起的药动学特征不同。
急性心肌梗死时，推荐静脉使用硝酸异山梨酯注射液或舌下含服硝酸异山 梨酯片。
对于心绞痛的长期治疗和预防，口服硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯制剂 均有效，考虑到避免硝酸酯类耐药性的发生和患者的用药依从性，使用单 硝酸异山梨酯缓释制剂可能更适宜。
二、不同点
二者普通口服制剂比较：
半衰期 起效时间 维持时间 首关消除 生物利用度
单硝酸异山梨酯片 硝酸异山梨酯片 硝酸异山梨酯片
（口服）
（口服）
（含化）
4-5h 30-60min
3-6h 无
90-100%
4h 15-40min
2-6h 有
20-25%百度文库
1h 3-5min
1-2h 无
60%
二、不同点
低血压；
➢ 使用西地那非、伐地那非或他达那 非患者；
➢ 颅内压升高； ➢ 青光眼；
➢ 肥厚型梗阻性心肌病；
➢ 严重贫血；
➢ 急性循环衰竭；
➢ 头部创伤；
➢ 心肌压榨或缩窄性心包；
➢ 脑出血。
二、不同点
化学结构不同：
硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯
➢ 硝酸异山梨酯5位碳上为硝基，5-单硝酸异山梨酯5位碳上是羟基。
普通口服制剂特点： ➢ 硝酸异山梨酯片口服、舌下含服均有效。 ➢ 硝酸异山梨酯片舌下含服起效迅速，生物利用度高，但维持时间较短，
更适于急症患者，若需长期服用，推荐口服用药。 ➢ 单硝酸异山梨酯片只能口服给药。
二、不同点
二者缓释制剂比较：
半衰期 起效时间 维持时间 生物利用度
单硝酸异山梨酯缓释片/缓释 硝酸异山梨酯缓释片/缓
硝酸和单硝酸异山梨酯制剂特点的比较
前言
硝酸酯类药物是当前临床中广泛用于预防和治疗缺血性心肌梗死的药物， 该类药物通过对血管平滑肌直接作用而扩张各类血管，从而减少心脏前后 符负荷，降低心肌氧耗量。
临床常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯， 此类药物的药理作用、适应症、禁忌症等均相似。
一、相同点
适应症：心绞痛的预防和治疗，各种不同病因所致左心室衰竭及严重 性或不稳定性心绞痛。
不良反应： ➢ 用药初期可能会出现头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。 ➢ 面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
一、相同点
禁忌症：
➢ 对硝酸酯类过敏； ➢ 急性心肌梗死伴低充盈压； ➢ 收缩压小于90mmHg的严重
胶囊
释胶囊
4-5h
60-90min
60min
12h
12h
接近100%
25%
二、不同点
缓释制剂特点： ➢ 硝酸异山梨酯有首过效应，单硝酸异山梨酯因无肝脏首过效应生物利用度
更高。 ➢ 单硝酸异山梨酯缓释制剂一天一次给药可提供10-12h的硝酸酯低浓度期，
既可避免耐受性的发生，又可预防反跳性心绞痛，适宜于长期治疗。 ➢ 考虑到药品使用的方便性和患者用药的依从性，长期维持治疗期间患者可
20min
静脉制剂特点： ➢ 硝酸异山梨酯注射液起效时间明显快于单硝酸异山梨酯注射液，更适合用
于急症使用。
二、不同点
静脉制剂特点： ➢ 初始剂量1-2mg/h，根据个体需要每5-15min以1mg/h的增速调整
剂量，上限一般不超过8-10mg/h，硝酸异山梨酯经导管冠脉内注射剂 量为2mg/次。 ➢ 单硝酸异山梨酯各种制剂之间的起效、达峰、达稳态血药浓度时间等药动 学特征差异较小，临床应用中可灵活选择。
前言
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯因化学结构及制剂类型不同，导致药物 间的起效时间、维持时间有所差异，本文通过对比二者静脉及口服制剂 的特性来梳理各自的药动学特点，以促进临床合理用药。
一、相同点
药理作用： ➢ 二者均为NO供体，能通过释放NO，激活鸟苷酸环化酶，升高环鸟苷酸
（ cGMP ），激活cGMP依赖性蛋白激酶，松弛血管平滑肌，使外周动 脉和静脉扩张。 ➢ 静脉扩张可使血液潴留在外周，回心血量减少，降低心脏前负荷；动脉扩 张可使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压降低，减少心脏后负荷； 冠状动脉扩张，可使冠脉灌注量增加。 ➢ 最终使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
感谢您的聆听！