第三十章作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用
氯化铵
溴己新 乙酰半胱
氨酸
增加分泌物 口服 急、慢性呼吸 道炎症痰多不 易咳出者
裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于 咳出
裂解粘蛋白 雾 化 吸 粘痰阻塞气道 入或气 管滴入
第三节 平喘药
凡能缓解支气管哮喘的药物称
平喘药。
一 β受体兴奋药
拟肾上腺素药物能与β2受体结合,激活腺苷 酸环化酶, cAMP增加。
异丙肾上腺素
1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应
（二）选择性β2受体兴奋药
1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强
而持久。
2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗 ）,口服（预防）
3 心脏不良反应小,有肌颤、手指 震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
二 临床应用 各种原因引起的干咳 三 不良反应 口干、头晕、胃肠
道反应和皮疹。
二 外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中感受器,传入或 传出神经及效应器任一环节而镇咳。
1 局部麻醉药—对肺脏牵张感受器 有选择性抑制作用。
2 支气管解痉药—支气管痉挛是引 起咳嗽的重要因素之一,不少支气管 解痉药兼有镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
李西宽
西安交通大学医学院药理学教研室
在对因治疗的基础上常采用 复方制剂
祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通 →减少对呼吸粘膜的刺激→咳、 喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排 痰、止咳。
1. 第一节 镇咳药
2. 一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
执业药师药理学第三十章 呼吸系统药习题
第三十章呼吸系统药一、A1、原因不明的哮喘急性发作首选A、氨茶碱B、麻黄碱C、乙酰胆碱D、肾上腺素E、地塞米松2、伴有冠心病的支气管哮喘发作应首选A、麻黄碱B、氨茶碱C、克仑特罗D、异丙肾上腺素E、肾上腺素3、氨茶碱不宜用于A、口服治疗慢性哮喘B、口服治疗心性或肾性水肿C、静脉注射治疗哮喘急性发作D、治疗心源性哮喘E、伴有冠心病的支气管哮喘4、对色甘酸钠药理作用叙述正确的是A、对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用B、直接舒张支气管平滑肌C、通过抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒张D、抑制肥大细胞脱颗粒E、治疗哮喘的急性发作5、色甘酸钠平喘作用的机制是A、松弛支气管平滑肌B、拟交感作用，兴奋β2受体C、对抗组胺和5-HTD、抑制过敏介质的释放E、抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内cAMP积聚6、N-乙酰半胱氨酸(痰易净)的祛痰作用机制是A、恶心性祛痰作用B、刺激性祛痰作用C、增强呼吸道纤毛运动，促使痰液排出D、直接溶解痰液E、直接裂解痰中黏蛋白，降低黏痰黏滞性易咳出7、具有镇咳作用的药物是A、右美沙芬B、酮替芬C、溴己胺D、乙酰半胱氨酸E、氨茶碱8、属于黏液溶解剂的祛痰药是A、二丙酸倍氯米松B、可待因C、氯化铵D、氨溴索E、苯佐那酯9、用于治疗上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳的药物是A、右美沙芬B、可待因C、色甘酸钠D、喷托维林E、氨溴索10、下列何药能抑制咳嗽中枢并兼有外周镇咳作用A、苯佐那酯B、喷托维林C、氯哌斯汀D、吗啡E、可待因11、具有成瘾性的镇咳药是A、可待因B、右美沙芬C、喷托维林D、苯丙哌嗪E、苯佐那酯12、可待因主要治疗A、多黏痰性咳嗽B、剧烈的刺激性干咳C、肺炎引起的咳嗽D、感冒引起的咳嗽E、支气管哮喘性咳嗽13、苯佐那酯属于下列哪类药物A、祛痰药物的一种B、肥大细胞膜稳定剂C、非成瘾性中枢性镇咳药D抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢E以上均不对二、B1、A.克仑特罗B.异丙阿托品C.米力农D.色甘酸钠E.二丙酸倍氯米松<1> 、用于平喘的抗胆碱药<2> 、抗过敏平喘药<3> 、β受体激动药<4> 、磷酸二酯酶抑制剂2、A.右美沙芬B.乙酰半胱氨酸C.沙丁胺醇D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺<1> 、祛痰药<2> 、平喘药<3> 、镇咳药三、X1、有关色甘酸钠错误的描述是A、直接松弛支气管平滑肌B、对抗组胺、白细胞三烯的作用C、可预防哮喘发作D、对其他刺激所致哮喘无预防作用E、口服无效，只能喷雾吸入2、关于色甘酸钠的下列叙述，正确的是A、直接松弛支气管平滑肌B、对抗组胺的过敏反应C、抑制组胺的释放D、控制哮喘急性发作E、预防哮喘发作3、选择性激动β2受体的药物是A、阿替洛尔B、克仑特罗C、沙丁胺醇D、美托洛尔E、特布他林4、常用平喘药的分类如下A、抗过敏平喘药B、抗胆碱药C、β受体激动药D、茶碱类E、糖皮质激素5、常用的平喘药包括A、沙丁胺醇B、克仑特罗C、氨茶碱D、异丙肾上腺素E、色甘酸钠6、黏痰溶解药包括A、氯化铵B、溴己新C、氨溴索D、苯佐那酯E、乙酰半胱氨酸7、具有局麻作用的镇咳药是A、可待因B、右美沙芬C、苯佐那酯D、喷托维林E、氯哌斯汀答案部分一、A1、【正确答案】A 【答案解析】氨茶碱临床主要用于各种哮喘及急性心功能不全。
作用于呼吸系统的药物
是甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制 平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内环苷腺酸浓度，拮抗腺苷受体， 具有较强的平喘作用。
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
为阿托品的异丙基衍生物，具有广谱抗胆碱能作用，吸入后仅对支气管平滑肌产 生较强而持久的扩张作用。适用于慢阻肺的维持治疗及急性发作的治疗。
氧疗与呼吸支持药物
氧气
用于各种原因引起的缺氧，如呼吸衰竭、窒息、一氧化碳中毒等。
呼吸支持药物
如机械通气辅助呼吸，用于呼吸衰竭等严重呼吸功能障碍的患者。
肺部疾病辅助治疗药物
01
02
03
祛痰药
如氨溴索、溴己新等，能 促进呼吸道黏膜纤毛运动， 使痰液易于咳出。
镇咳药
如右美沙芬、可待因等， 能抑制延髓咳嗽中枢，产 生镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
contents
目录
• 呼吸系统药物概述 • 镇咳药与祛痰药 • 平喘药 • 抗炎抗过敏药 • 其他呼吸系统药物 • 呼吸系统药物合理应用与注意事项
01 呼吸系统药物概述
呼吸系统药物定义
01
呼吸系统药物是指用于治疗、预 防、诊断呼吸系统疾病的一类药 物。
02
这类药物主要通过影响呼吸系统 的生理、生化过程，从而改善呼 吸系统的功能，缓解或消除呼吸 系统症状。
曲尼司特
过敏介质阻释剂，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞 的细胞膜，阻止其脱粒和释放过敏介质。
05 其他呼吸系统药物
呼吸兴奋剂
尼可刹米
直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加 快，也可通过刺激颈动脉体和主动脉体 的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢， 并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
篇作用于呼吸系统的药物
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三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮 喘。
异丙基阿托品(ipratropium)，吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎。
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二、茶碱(theophylline)
能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有 利尿作用。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、 注射或直肠给药，均有疗效。
对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌， 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉。
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机制
1、抑制PDE 抑制cAMP的水解，使cAMP
激活PKA
2、阻断腺苷（A）受体：腺苷使肥大细胞释放组胺、白三烯 此……
3抑制支气管平滑肌细胞外钙内流、内钙释放
[Ca2+]i
平滑肌松弛
支气管平滑肌松弛 支气管收缩，因
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近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗 原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎 症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。
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右美沙芬dextromethorphan，右甲吗 南)为中枢性镇咳药，强度与可待因相等．
喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 为 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择 性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1／30， 并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松 弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
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作用于呼吸系统的药物
不良反应少,心悸仅为 异丙肾上腺素l／10。 常见手指震颤
2 茶碱 (theophylline) • 抑制磷酸二酯酶(PDE)
• 促使儿茶酚胺释放 • 阻断腺苷受体 • 干扰钙离子转运
口服、静注或直肠给 药
防治急慢性哮喘，喘 息性慢性支气管炎
三、M受体阻断药 (anticholinergics)
昂丹司琼 （枢复宁）
选择性阻断中枢及迷 走神经传入纤维5HT3 受体 止吐作用迅速、强大
用于肿瘤化疗、放疗所致 的呕吐。对晕动病及多巴 胺激动剂去水吗啡引起呕 吐无效。
不良反应较轻，可有头痛、 疲劳或便秘、腹泻。
多潘立酮(吗丁林)
阻断胃肠DA受体， 加强胃肠蠕动而止 吐。
容积性泻药 硫酸镁
口服：肠道难吸收， 形成高渗阻止肠内水 分吸收，扩张肠道， 刺激肠壁蠕动加强而 导泻。
选择性地阻断胃壁细胞 的H2受体，使胃酸分泌 ， 能抑制基础胃酸、组胺、 胃泌素、拟胆碱药及进食 所致的胃酸分泌。
西米替丁 (cimetidine)
(甲氰咪胍，泰胃美）
胃、十二指肠溃疡，对 十二指肠溃疡疗效更佳。
卓-艾氏综合征及其它 病理性胃酸分泌过多症。
用药注意事项
• 中枢神经系统症状
多见于老人、幼儿、肾功能不良者 或大剂量应用
抗酸 强快 弱慢 中慢 强快 强快 作用 久 久 久 久 短
保护
作用 - +
+--
氢氧 三硅 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 化铝 钙 氢钠
碱血症 - - 产生 - - -
CO2
-+ ++
排便 轻 轻 便 便 无影 影响 泻 泻 秘 秘 响
胃酸分泌抑制药
作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病症状：喘息、咳嗽、咯痰常用药物：平喘药镇咳药祛痰药作用于呼吸系统的药物平喘药（antiasthmatic drugs）哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。
继发于抗原过敏的慢性气道炎症。
治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。
平喘药：一肾上腺素受体激动药：1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗二、茶碱类氨茶碱三、M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵四、肾上腺皮质激素倍氯米松五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠一、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药l激动β受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP↑；l抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。
肾上腺素adrenaline麻黄碱ephedrine异丙肾上腺素isoproterenol肾上腺素adrenaline:α β受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。
麻黄碱ephedrine：作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。
异丙肾上腺素isoproterenol：β1β2受体均激动。
吸入给药，用于急性发作。
不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。
被选择性β受2体激动药取代。
ββ2 受体激动药1对β1受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇salbutamol 中效制剂舒喘灵特布他林terbutaline 中效制剂克仑特罗clenbuterol 中效制剂福莫特罗formoterol 长效制剂沙美特罗salmeterol 长效制剂班布特罗bambuterol 是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。
长效。
沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵[体内过程]：口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h，30min起效，作用维持4-6h。
(优选)药理学第章作用于呼吸系统的药物
分类
按化学结构分为 拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗） 茶碱类（氨茶碱） M胆碱受体阻断（异丙阿托品） 过敏介质阻释药（色甘酸钠） 糖皮质激素（倍氯米松）
一、肾上腺素受体激动药
常用药物： 1．非选择性β受体兴奋药： 肾上腺素， 麻黄碱，异丙肾上腺素
2．选择性β2受体兴奋药： 沙丁胺醇（舒喘灵），克仑特罗
选择性2 受体激动药的特点：
对1受体亲和力低， 对2受体有较高的选择性； 口服/吸入，作用持久； 常规剂量很少产生心血管反应。 目前常用药物： 沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂
第二节 镇咳药
咳嗽的意义： 保护性反射， 可将呼吸道内的积痰和异物排出， 保持呼吸道清洁通畅。
咳嗽的危害： 影响休息，胸痛，气胸
咳嗽的发生及镇咳药的作用环节
感受器 传入N 中枢 传出N 效应器
外周性 镇咳药
中枢性 镇咳药
药物分类
一.中枢性镇咳药 阿片类：可待因，右美沙芬（左甲吗喃）， 喷托维林（咳必清），苯丙 哌啉。
非选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
平喘机制
作用
维持时间
肾上 腺素
激动α,β1， 强，快 β2受体
1～2h
麻黄 碱
促进NA释放， 较弱，缓 3～6h 激动α,β受体 慢，持久
异丙
肾上 激动β1β2受体 强，快
1h
腺素
选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
沙丁 胺醇
克仑 特罗
平喘机制
作用 维持时间
作用与用途：
第三十章作用于呼吸系统的药物
第三十章作用于呼吸系统的药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰堵塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。
喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能放松支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药依照其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体兴奋药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
兴奋β受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌放松；抑制肥大细胞开释过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质开释；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③M胆碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳固药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAF拮抗药等。
肾上腺素：对α、β受体均有强大的兴奋作用。
其舒张支气管要紧靠兴奋β受体。
α受体兴奋可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温顺、持久。
作用于呼吸系统的药物
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加分泌物 口服 急、慢性 呼吸道炎 症痰多不 易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 口服 痰液粘稠 难于咳出 乙酰半 裂解粘蛋白 雾化吸入 粘痰阻塞 胱氨酸 气管滴入 气道
思考题
1、平喘药的分类及每类的代表药。
2、肾上腺素受体激动药、茶碱类、 肾上腺皮质激素的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。 3、镇咳药和祛痰药的分类和每类的 代表药及其作用机制。
药理作用 抗炎
抗过敏
抗渗漏
松弛气道平滑肌
肾上腺皮质激素
临床应用 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 依赖激素治疗的支气管哮喘 不良反应 鹅口疮 声音嘶哑
肥大细胞膜稳定药
代药
色甘酸钠（sodium cromoglicate，咽泰）
奈多罗米(nedocromil) 药理作用 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 临床应用
3
+
上呼吸道炎症 引起的干咳 尤适用于小儿 百日咳 刺激性干咳
祛 痰 药
恶心性祛痰药
作用机制 刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神
经反射，引起支气管腺体分泌增加。
代表药
氯化铵(ammonium chloride)
粘痰溶解药
溴己新（bromhexine 必嗽平）
乙酰半胱氨酸（acetylcysteine 痰易净）
_
M受体阻断药
各类平喘药作 用机理示意图
镇 咳 药
物理、化 学刺激
感受器（刺激感受器、牵张感 受器等） 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
(药理学课件)31章作用于呼吸系统的药物
三、抗过敏平喘药
❖ 主要作用是抗过敏和轻度的抗炎作用。 ❖ 平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
喘的发作，不宜用于哮喘急性发作期的治疗。
❖ 本类药物包括炎症细胞膜稳定剂如色甘酸钠、 H1受体阻断剂如酮替芬和白三烯阻断药。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定剂
色甘酸钠
❖ 无气管扩张作用，能抑制抗原以及非特异性刺激引 起的气道痉挛：①稳定肥大细胞膜；②抑制气道感 觉神经末梢功能与气道神经源性炎症；③阻止炎症 细胞介导的反应。
❖ 抗白三烯药与糖皮质激素合用可获得协同抗 炎作用，并减少糖皮质激素的用量。
❖ 常用的药物有：扎鲁司特、孟鲁司特。
❖ 咳嗽是呼吸系统疾病的一个主要症状，也是一种保 护性反射。轻度咳嗽一般不需用镇咳药，剧烈无痰 的咳嗽，应对因治疗的同时适当应用镇咳药。咳嗽 伴有咳痰困难，则应使用祛痰药，慎用镇咳药。
❖ 选择性2受体激动药常用药物有：沙丁胺醇、特布 他林、克仑特罗等。
（一）肾上腺素受体激动药 【不良反应】
❖ 心脏反应：大剂量或注射给药 ❖ 肌肉震颤 ❖ 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸升高；低血钾
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
平喘、强心、利尿、扩张血管和兴奋中枢等作用 【平喘的机制】
✓ 非选择性抑制磷酸二酯酶（PDE），使细胞内 cAMP增多而舒张支气管平滑肌；
（二）茶碱类 【不良反应】
茶碱的安全范围较窄，不良反应的发生率与其血 药浓度密切相关。
❖ 胃肠道不良反应 ❖ 中枢兴奋 ❖ 急性中毒：心动过速、心律失常、血压骤降，
惊厥，昏迷，呼吸、心跳骤停；横纹肌溶解所 致的急性肾衰竭
二、支气管扩张药
（三）抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）
作用于呼吸系统的药物
精准医疗
结合基因组学、蛋白质组学等技术， 实现精准诊断和精准治疗，提高呼吸 系统疾病的治愈率。
趋势
未来呼吸系统药物的发展将更加注重 个性化、精准化和智能化。
04
安全用药与监管
安全用药的基本原则
01
02
03
合理用药
根据患者的病情和药物的 适应症，选择适当的药物 和剂量，避免不必要的用 药。
预防过敏反应
降的速度。
感冒及治疗药物
总结词
感冒是一种常见的呼吸系统疾病，治疗药物 主要包括解热镇痛药、抗病毒药等。
详细描述
感冒是一种由病毒引起的自限性疾病，主要 症状包括发热、头痛、咳嗽、鼻塞等。治疗 感冒的药物主要包括解热镇痛药和抗病毒药 等。解热镇痛药可以缓解发热和疼痛的症状 ；抗病毒药可以抑制病毒的复制和传播，缩 短病程。需要注意的是，感冒的治疗应以休
息和护理为主，药物治疗仅为辅助手段。
03
新药研发与展望
新药研发的流程与挑战
药物靶点发现
寻找并确定与疾病相关的生物靶 点，为药物研发提供作用机制。
药物设计与合成
基于靶点结构，设计和合成具有 药效的药物分子。
临床前试验
在动物模型上验证药物的有效性 和安全性。
挑战
新药研发周期长、成本高、成功 率低，需要克服多重难关。
作用于呼吸系统的药物
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2024-01-11
• 呼吸系统药物概述 • 常见呼吸系统疾病及治疗药物 • 新药研发与展望 • 安全用药与监管
01
呼吸系统药物概述
呼吸系统药物的定义与分类
抗生素
抗炎药
用于治疗细菌感染引起的呼吸道疾病，如 肺炎、支气管炎等。常见的抗生素包括青 霉素类、头孢菌素类、大环内酯类等。
作用于呼吸系统的药物
应用
1. 预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘 疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效， 对运动性哮喘可防止全部病例发作。
2. 应在接触哮喘诱因前7～10日用药。
3. 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃 肠道过敏性疾病
平喘药---分类
2. 抗炎平喘药
• 糖皮质激素 ( Corticosteroids )
• 肥大细胞膜稳定剂 (Mast cell stabilizers)
• 白三烯调节药 ( Leukotriene modifiers) • 脂氧酶抑制剂 • 白三烯受体阻断药
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
吸入型GCS
1．局部抗炎作用强，有效控制哮喘 2．肾上腺皮质功能抑制作用小，但长期吸入
发生口腔霉菌感染，宜多漱口 3．为平喘的一线药物
抗炎平喘药
二、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠（Sodium Cromoglycate） 药理作用 1. 抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流
有关） 2. 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、
非选择性 β2 激动剂
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 异丙肾上腺素
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药
[药理作用]
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
3.降低血管通透性
30作用于呼吸系统的药物
30作用于呼吸系统的药物第三十章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。
掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。
作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。
(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。
1．肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。
β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。
2．茶碱类(1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。
其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。
(2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。
也用于喘息型慢性支气管炎。
(3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。
3．M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。
4．肾上腺皮质激素目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。
糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。
作用于呼吸系统的药物
三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放 在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮 喘。 异丙基阿托品(ipratropium)，吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎。
四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的 抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作 用有关。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米 松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百 倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作 用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。 长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品 起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱 口。
作用于呼吸系统的药物
第一节
平喘药
抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的 根本。
cＡＭＰ 哮喘时 茶碱 cＧＭＰ 肾上腺皮质激素 肥大细胞膜稳定药 肥大细胞 脱颗粒 cＡＭＰ 支气管 ＧＴＰ Ｍ－断 cＧＭＰ 组胺 白三烯 ＰＧ等 扩张 痉挛
β2 ＡＴＰ
一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动受体，激活腺苷酸环化 酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使 平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞2受体减少，对各种刺激反应性 增高，发作加重。目前主要发展对2 受体有 高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮 喘急性发作治疗和发作前预防用
二、茶碱(theophylline) 能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有 利尿作用。 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、 注射或直肠给药，均有疗效。 对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌， 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉。
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第六章呼吸系统药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。
喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药根据其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体激动药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
激动3受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内CAMP浓度，从而使平滑肌松弛；抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质释放；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③ M 旦碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳定药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAf拮抗药等。
肾上腺素：对a、3受体均有强大的激动作用。
其舒张支气管主要靠激动3受体。
a 受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。
用于轻症哮喘和预防哮喘发作。
异丙肾上腺素：选择性作用于3 受体，对3 1、3 2受体无选择性。
平喘作用强大，可吸入给药。
主要用于喘息型慢性支气管炎，皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
沙丁胺醇对3 2受体的作用强于3 1受体，适用于夜间哮喘发作。
克伦特罗为强效选择性 3 2受体激动药，松弛支气管平滑肌的作用为沙丁胺醇的 100倍。
气雾吸入用于哮喘急性发作。
特布他林可口服和注射，是选择作用于 3 2受体药中惟一能作皮下注射的药物。
福莫特罗是长效选择性 3 2受体激动药， 作用强且持久， 主要用于慢性哮喘及慢性阻塞 性肺病，尤适用于哮喘夜间发作。
氨茶碱：临床用于急、慢性哮喘及喘息性慢性支气管炎。
合并低剂量糖皮质激素吸入 用于改善严重哮喘患者的呼吸功能。
其不良反应为静脉注射过快可引起心律失常、血压骤 降、兴奋不安和惊厥。
试题精选、选择题A 型题1 ． 氨茶碱的平喘机制是 ()A ．促使儿茶酚胺释放及阻断腺苷受体B ．抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D•抑制磷酸二酯酶 E •激活鸟苷酸环化酶2． 下列哪一药物对夜间哮喘急性发作有效( )A .倍氯米松吸入 B•色苷酸钠吸入C•沙丁胺醇吸入D.氨茶碱静注 E .以上都不是 3. N —乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是 () A •恶心性祛痰作用B •使痰量逐渐减少，产生化痰作用C •增强呼吸道纤毛运动，促使痰液排出D •使蛋白多肽链中的二硫链断裂，降低粘痰粘滞性，易于咳出E •使呼吸道分泌的总蛋白量降低，易咳出4． A 5． A 对可待因的描述，正确的是( ．吗啡的去甲基衍生物 B ．非成瘾性镇咳药 D 沙丁胺醇的突出优点是 ())．兼有中枢和外周作用的镇咳药．外周性镇咳药 E ．兼有镇痛作用的镇咳药C 6． ．兴奋心脏的作用与肾上腺素相似 ．气雾吸入作用比异丙肾上腺素快 沙丁胺醇的作用机制是 ( ) ．选择性阻断 3 2受体 D.稳定肥大细胞胞膜．对 3 2受体的作用明显大于 3 1受体 E ．作用强而持久 B D ．适于口服给药 7． A 8. 兼有局麻作用的中枢性镇咳药是 ．可待因 B ．喷托维林 氨茶碱抗喘的主要机制是( ．抑制磷酸二酯酶 B ．激活腺苷酸环化酶 E治疗哮喘持续状态宜选用(．抗炎、抗免疫作用 C ．选择性激动 3 2受体 ( ) ．苯丙哌林 D ．苯佐那酯 ) ．激活磷酸二酯酶 C ．抑制鸟苷酸环化酶 )•抑制炎症介质释放 E . N-乙酰半胱氨酸 ．促进肾上腺素释放A ．麻黄碱口服 BD. 氢化可的松静脉点滴 E 10．伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用( A ．异丙肾上腺素 B ．沙丁胺醇 11．乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是( A. 使痰液生成减少 B. 扩张支气管使痰液易咳出 C 增强呼吸道纤毛运动，促使痰液排出 D ．裂解痰中粘性成分，使痰粘稠度降低而易咳出 E .使呼吸道腺体分泌增加，痰液被稀释而易咳出 12. 预防支气管哮喘发作宜选用( A .麻黄碱 B .异丙肾上腺素 13. 预防过敏性哮喘最好选用( ) A .麻黄碱 B .氨茶碱 C 14.不宜与乙酰半胱氨酸混合应用的药物是 A .青霉素 15. .色甘酸钠气雾吸入 C. 丙酸倍氯米松气雾吸入.异丙托溴铵气雾吸入 ) C .色甘酸钠 ) D ．地塞米松 E ．氨茶碱) C ．地塞米松 D ．肾上腺素 E ．阿托品B ．氨茶碱 列关于祛痰药的叙述错误的是( ．抑制粘多糖合成，使痰液变稀 ．裂解痰中粘多糖，使痰液变稀 ．扩张支气管，使痰易咳出 .色甘酸钠 D).肾上腺素 D).沙丁胺醇 E.氯化铵 E．肾上腺素．氟哌酸A C E 16. 非成瘾性中枢性镇咳药是( .增加呼吸道分泌，稀释痰液 .能间接起到镇咳和抗喘作用A .可待因B .苯佐那酯 17. 对多痰的咳嗽，宜选用的镇咳药是( A .可待因 B .乙酰半胱氨酸 18. 可待因主要用于( ) A.长期慢性咳嗽 B •多痰的咳嗽 19•常用于抗喘的M 受体阻断剂是() A .阿托品 B .后马托品 20.不能控制哮喘发作症状的药物是 A .地塞米松 B .色甘酸钠.喷托维林 D) .氯化铵 D．剧烈的干咳B 型题 .溴己新 E ．苯佐那酯 ED ．支气管哮喘．普诺地嗪．喷托维林E. 头痛C . (C 异丙托溴铵 D) .异丙肾上腺素 丙胺太林 ED ．氨茶碱 ．山莨菪碱E. 硝苯地平21．预防支气管哮喘发作的首选药物是 22．非成瘾性中枢性镇咳药是 A ．可待因 B ．麻黄碱 ) C .异丙肾上腺素 D ．喷托维林 E．氢化可的松C 型题 23. 引起心律失常的平喘药是 24. 过量时引起中枢兴奋、惊厥的平喘药是 ( )A .异丙肾上腺素B .氨茶碱C .是A 是 BD .非A 非B25. 严重支气管哮喘选用 ()26．哮喘急性发作选用( )A .高剂量糖皮质激素吸入B .沙丁胺醇吸入C .是A是BD .非A非B27. 用于刺激性干咳的药物是( )28. 久用有成瘾性的药物是( )A.可待因B. 苯丙哌林 C . 是A是B D .非A非B29. 刺激性祛痰药是( )30. 粘痰溶解药是( )31 . 中枢性镇咳药是( )32. 外周性镇咳药是( )D.麻黄碱口服 E ．茶碱合并低剂量皮质激素吸入36.下述平喘药的适应症是( ) A .沙丁胺醇用于夜间发作 BC .麻黄碱治疗轻症哮喘或预防发作E .严重慢性哮喘，联合用药37.粘痰溶解药包括( )A .乙酰半胱氨酸B .苯丙哌林38.选择性3 2受体激动药所具有的特点是A.沙丁胺醇对3 2受体作用强3 1受体C.异丙肾上腺素主要作用于 3 2受体E.福莫特罗是长效3 2受体激动药39.异丙肾上腺素的禁忌症是( )A.心肌炎B .休克 C40.下列描述正确的是( )A.可待因为兼有镇痛作用的镇咳药C.喷托维林为非成瘾性镇咳药E.氯化铵是外周性镇咳药41..异丙阿托品治疗慢性喘息性支气管炎D .倍氯米松用于重症哮喘C .溴己新D .氯化铵E. 沙丁胺醇( ) B .克伦特罗为强效3 2受体激动药D .特布他林可口服及注射给药甲亢D .心绞痛E .房室传导阻滞B .右美沙芬是中枢性镇咳药D .苯佐那酯为具有局麻作用的镇咳药A .可待因 B. 乙酰半胱氨酸 C. 色甘氨酸D. 氯化铵E. 苯佐那酯X 型题33. 肾上腺素受体激动药平喘作用特点是()A .兴奋支气管平滑肌3 2受体B .激活腺苷酸环化酶，使CAMP增加C .抑制肥大细胞释放过敏物质D .抑制过敏性炎症反应E .哮喘发作前预防给药34. 肾上腺素的平喘作用及用途为( )A .兴奋a受体，使支气管粘膜恤管收缩，减轻水肿B .兴奋3 2受体，松弛支气管平滑肌C .皮下注射用于哮喘急性发作D .兴奋心脏3 1受体，使心跳加快E .抑制肥大细胞释放过敏介质35. 哮喘急性发作可以选用的治疗药物有()A.沙丁胺醇吸入 D ．肾上腺素皮下注射C ．异丙肾上腺素吸入A .抑制碱性糖蛋白合成B.反射性增加呼吸道腺体分泌 C.使痰中粘蛋白多肽链中的二硫键断裂 D•降低痰粘度E .抑制局部粘痰分泌二、填空题42. 克伦特罗为 () ，松弛支气管平滑肌的作用比沙丁胺醇 ()。
43. 祛痰药按作用方式可分成 ( ) 和 () 二类。
前者代表药是 ( ) ，后者代表药是 ( ) 。
44.喷托维林对 ( ) 中枢有选择性抑制作用，同时还兼有 ( )和( ) 作用。
45. 咳嗽是一种保护性 () ，能将呼吸道中的 ( ) 排出。
镇咳药是作用于咳嗽反射 的( )和( ) 部位，抑制咳嗽反射的药物。
46 .可待因对 ( ) 有选择性抑制， 主要用于 () ，也用于 () ，因久用可 () 故应控制使用。
47. 氯化胺服用后局部刺激 () ，反射性增加 () 分泌。
此外尚有微弱的 ()作用，并能 ( ) 。
48.氨茶碱的主要不良反应有( ) ，( ) 和( ) 。
三、问答题49. 茶碱类药物的平喘作用机制。
50. 平喘药分为哪几类 ?各举一个代表药并简述其平喘机制。
51.N — 乙酰半胱氨酸是如何产生祛痰作用的 ?有何临床用途 ?参考答案、选择题1.A2.C3.D4.E5.B6.E7.B8.C9.D 10.E11.D 12.A 13.C 14.A 15.E 16.C 17.E 18.C 19.C 20.B 21.B 22.D 23.C 24.B 25.A 26.B 27.C 28.A 29.D 30.B31.A 32.E 33 . ABCE 34 . ABCE 35 . ABCD 36 . ABCDE 37 . AC 38 . ABDE39.ACD 40.ABCD 41.CD、填空题42 •强效选择性3 2受体激动药 强43. 刺激性祛痰药 粘痰溶解药 氯化铵 乙酰半胱氨酸44. 咳嗽 局麻作用 阿托品样48. 局部刺激 中枢神经系统兴奋 循环系统症状45. 反射活动 46. 咳嗽中枢47. 胃粘膜积痰和异物 无痰的干咳 呼吸道 利尿中枢 末梢 中度疼痛的镇痛 酸化尿液成瘾三、问答题49．短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，有抗炎作用。