职称考试药理学复习总结三
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一、抗惊厥药:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫酸镁(口服吸收慢,产生导泻和利
胆作用,静脉注射抗惊厥和降低血压,外用消炎去肿。用于各种原因引起的惊厥,如子痫和破伤风引起的惊厥,尤其子痫引起的惊厥更有效。高血压危象、高血压脑病、妊娠高血压综合症。硫酸镁过量或静注过快,使镁过量,镁中毒,解救为人工呼吸,并缓慢注射氧化钙或葡萄糖酸钙)。
二、抗帕金森药:1.拟多巴胺类:左旋多巴(L-多巴、L-dopa)(作用特点:疗效与黑质
纹状体病损程度相关,对轻症或年轻患者疗效较好,对重症或年老体弱患者疗效较差,对肌肉僵直和运动困难患者疗效较好,对肌肉震颤疗效较差。对抗精神病药如吩噻嗪类引起的帕金森病无效。用于抗帕金森病及肝昏迷患者。不良反应:胃肠反映(溃疡、出血、穿孔),心血管反映、精神症状、神经系统症状(不自主的异常运动,开-关现象)。不能与维生素B6、抗精神病药、肾上腺素阻断药合用)。卡比多巴(a-甲基多巴肼)(具有较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周多巴脱羧酶。单独使用没有药理作用,与左旋多巴合用称为心宁美)。苄丝肼(与左旋多巴合用称为美多巴)。金刚烷胺(机制:促进纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺。可以单独使用,是左旋多巴的协同药。禁用于精神病、癫痫病患者)。溴隐亭(是一种半合成麦角生物碱,为选择性多巴胺受体激动剂,激动结节-漏斗部的多巴胺受体)。司来吉米、培高利特。2.胆碱受体阻断药:苯海索(安坦)(抗震颤疗效较好。青光眼、前列腺肥大患者禁用)。丙环定(开马君)、苯扎托品(苄托品)、布地品。
三、老年痴呆药:1.胆碱酯酶抑制药:他克林(第一代可逆性胆碱酯酶抑制药,还可激动
M受体和N受体,用于阿尔茨海默病(AD),还可与卵磷脂合用治疗AD。具有肝毒性,是患者终止治疗的主要原因)。多奈哌齐(安理申)(第二代可逆性胆碱酯酶抑制药,用于轻中度AD的治疗,比他克林毒性地)。石彬碱甲、加兰他敏。2.M受体激动剂:占诺美林、胞磷胆碱、吡拉西坦(脑复康)、丁咯地尔、吡硫醇(脑复新)、脑活素、都可喜。
四、抗精神病药:1.吩噻嗪类:氯丙嗪(冬眠灵)(镇静安定和抗精神失常作用(机制:
阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的多巴胺受体,降低其过高的功能活动),镇吐作用(小剂量可阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量可直接抑制呕吐中枢),抑制体温调节,增强中枢抑制作用,降压(阻断a受体、抑制血管运动中枢,大剂量给药可致明显的体位性低血压),阻断M受体,内分泌(阻断结节-漏斗通路的多巴胺受体。用于抗精神病(对急慢性精神分裂症均有效,临床主要用于精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精神分裂症),止吐,人工冬眠、低温麻醉。不良反应:椎体外系反映。表现为:帕金森综合症,急性肌紧张力障碍,静坐不能,迟发性运动障碍)。奋乃静、佛奋乃静、三佛拉嗪、硫利哒嗪(甲硫哒嗪)。2.硫杂恩类:氯普噻旽(泰尔登)、佛哌噻旽(三佛噻旽)3.丁酰苯类:佛哌啶醇(佛哌醇)、佛哌利多(佛哌啶)。4.其他类:五佛利多、舒必利、氯氮平、利培酮(瑞司哌酮、维思通)。五、抗抑郁药:1.三环类抗抑郁药:丙咪嗪(米帕明)(起效慢,需连服2-3周才见效,
故不能作为应急药物使用。机制:为非选择性5-HT再摄取抑制剂,主要阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取)。地昔帕明(去甲丙咪嗪)、阿米替林、多赛平(多虑平)。2.四环类抗抑郁药:麦普替林、米安色林。3.选择性5-HT再摄取抑制剂:佛西汀(百忧解)(强效选择性5-HT再摄取抑制剂)。帕罗西汀(赛乐特)、舍取林(左乐复)、曲唑酮。
六、抗躁狂药:碳酸锂(锂盐)(血锂浓度超过2.0mmol/L即可中毒)。抗精神病药兼有抗
躁狂病药的有:丙咪嗪、硫利哒嗪、佛哌啶醇、氯氮平。抗癫痫病药兼有抗躁狂病药有:卡马西平、丙戊酸钠。钙拮抗剂兼有抗躁狂药:维拉帕米。
七、抗焦虑药:地西泮,丁螺环酮。
八、镇痛药:1.阿片生物碱类镇痛药:吗啡(镇静镇痛(吗啡镇痛作用强大,对各种疼痛
均有效,其中对慢性持续性钝痛的效力大于急性间断性锐痛),抑制呼吸,镇咳,催吐、缩瞳(引起瞳孔缩小,中毒时出现针尖样瞳孔),心血管系统(扩张阻力血管和容量血管),兴奋平滑肌(胃肠道、胆道、其他平滑肌)。作用机制:激动阿片受体。
用于急性锐痛(除慢性钝痛以外的各种疼痛),心源性哮喘(由于急性左心衰竭而突
发肺水肿,导致肺换气功能障碍,二氧化碳潴留刺激呼吸中枢,引起呼吸浅而快,称为心源性哮喘),急慢性消耗性腹泻(可选用阿片酊、复方樟脑酊),不良反映:副作用,耐受性和依赖性,急性中毒(用量过大引起急性中毒,表现昏迷,瞳孔急度缩小(呈针尖样),呼吸深度抑制3-4次/分血压下降至休克。禁忌症:分娩止痛,哺乳期妇女止痛,支气管哮喘,肺心病,颅脑损伤致颅内压增高,肝功能严重减退,新生儿和婴儿)。可待因:镇痛(强度为吗啡的1/12)镇咳(强度为吗啡的1/4),用于中枢性镇咳药,用于强烈干咳)。2.人工合成镇痛药:①阿片受体激动剂:哌替定(度冷丁)(镇痛强度约为吗啡1/10,作用维持2-4小时,镇静、欣快感较吗啡弱。药物依赖性慢和轻。用于急性剧痛(是吗啡代用品,用于创伤、癌症晚期、手术后疼痛,分娩止痛,但产前2-4小时内不能使用。胆绞痛、肾绞痛等内脏绞痛应合用解痉药阿托品。慢性钝痛不宜使用),心源性哮喘,麻醉前给药,人工冬眠(与氯丙嗪和异丙嗪组成人工冬眠合剂,用于人工冬眠疗法。副作用与吗啡相似,引起头晕,出汗,口干,恶心,呕吐,心悸,体位性低血压甚至晕厥)。芬太尼(镇痛效力为吗啡的100倍,可用于各种剧痛,麻醉辅助用药,静脉复合麻醉,与佛哌利多合用于“神经安定镇痛术)。舒芬太尼(强度是吗啡的1000),阿芬太尼,美沙酮(镇痛作用与吗啡相似,耐受性弱,主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗),阿法罗定(安那度)、(布桂嗪(强痛定)、曲马朵。②阿片受体部分激动药:喷他佐辛(镇痛新)(成瘾性小,用于慢性剧痛)。3.具有镇痛作用的其他药:罗通定。4.阿片受体阻断药:纳洛酮(与阿片受体的亲和力比吗啡大,无内在活性)。癌痛的镇痛治疗:轻度疼痛:解热镇痛抗炎类(阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛栓剂)。中度疼痛:阿片类(可待因、氨酚待因、布桂嗪、曲马朵)。重度疼痛(吗啡、哌替定、美沙酮、二氢唉托啡)。
九、中枢兴奋药:1.兴奋大脑皮层的药物:咖啡因(临床用其与苯甲酸钠形成的复盐-苯
甲酸钠咖啡因,又名安纳痂(CNB)。用于对抗严重感染、酒精中毒、镇静催眠药或抗组胺药过量引起的中枢抑制。收缩脑血管。临床与解热镇痛要配伍组成复方制剂,