中医药大学药理学第 八 章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药
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第八、九章 M胆碱及N胆碱受体阻断药
阿托品作用位点为M受体的第三跨 膜区上天冬氨酸的阴电荷区。 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗 腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉 挛的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效 果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳 孔、升高眼压、调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导。 小剂量阿托品0.4~0.6mg减慢心率 （HR），使HR减慢4~8次。
神经节阻断药拮抗上述作用，表现为 血压下降，便秘、口干等。 由于副作用太多，现已不用或少用， 仅用于高血压危象及外周血管痉挛性 疾病，或用作控制性降压以减少手术 中出血，也用主动脉瘤手术，以防止 术中血压反射性过度升高。
代表药有美加明(mecamylamine)、樟磺咪 芬(trimetephan camsilate)等。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品（homatropine），托吡卡 胺（tropicamide） ，环喷托酯 （cyclopentolate）等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药
又分季铵解痉药和
叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 溴丙胺太林，中毒 1）季铵类解痉药 剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而引 起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消了 前膜M1介导的负反馈有关。（ 胆碱 能N功能） 较大剂量阻断窦房结M2，解除了迷走 神经对心脏的抑制作用，引起HR增加 （35~40次/min），房室传导增快。 5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小血 管，改善微循环，因此其具有抗中毒性 休克的作用。
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
第八章--抗胆碱药
❖ 临床应用
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
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筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
肋间肌
膈肌
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。
感谢观看
咽喉、咀嚼肌 。
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以，
有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增
本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。
骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
治疗量无神经节阻滞作用。
作用机制： 神经节的冲动传递作用。
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 松弛咽喉肌，以利于插管。
相阻断： N 除极作用 美卡拉明(美加明，mecamylamine)
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2
相阻断：占领N2受体，非除极作用
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束
颤动。
作用快、短，易于控制。 小动脉扩张，外周阻力降低；
2.快速耐受性。 峰，5min作用消失。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)
胆碱受体阻断药
张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
《药理学》M胆碱受体阻断药-1
药代动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌症
注意事项
孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药
药物相互作用
药物过量 贮藏
【体内过程】 体内过程】
1.给药方式：po, sc, im, iv 2.吸收: po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50% 3.分布: 血脑屏障 胎盘屏障 4.消除: 肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏 包装 有效期
氢溴酸东莨菪碱注射液
SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE INJECTION QINGXINSUAN DONGLANGDANGJIAN ZHUSHEYE 胃肠解痉及胃动力药 本品为无色的澄明液体。 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩 张支气管，解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 研究不够充分。 用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。 皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg。 常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。 （1） 对本品有过敏史者忌用。（2） 青光眼者禁用。 前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射，静注时速度不宜过快。 尚不确切。 儿童用药的方法剂量 老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。 不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。 儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。 遮光、密闭保存
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
可对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
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－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
－合成解痉药：
① 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ② 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布 宁、贝那替秦
－选择性M受体阻断药：
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
教学基本要求
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药
易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高
的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进
扩瞳作用 调节麻痹作用 消退 （天）
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物 浓度 （％） 高峰（min） 消退（天） 高峰（min）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0 托品 托吡卡胺 环喷托酯 0.5～1.0 0.5
30～40
40～60 20～40 30～50
7～10
1～2 0.25 11～3 Nhomakorabea0.5～1 0.5 1
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
① ② ③ ④ 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
7～12
1～2 <0.25 0.25～1
尤卡托品
2.0～5.0
30
1/12～1/4
（无作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
季铵（P.O、BBB）
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
视力模糊
*青光眼禁用
验光配镜（限 于儿童）
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第一节
[作用] 5、血管与血压
治疗量 影响 较大剂量 无显著
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
感染性休克
皮肤潮红、温热 者
扩血管 T
直接扩血管
*除外伴HR和T
第一节
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
强
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底
哌仑西平的化学结构
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
第一节
阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性
不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用] 4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4
[用途]
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
－合成解痉药：
① 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ② 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布 宁、贝那替秦
－选择性M受体阻断药：
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
教学基本要求
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药
易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高
的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进
扩瞳作用 调节麻痹作用 消退 （天）
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物 浓度 （％） 高峰（min） 消退（天） 高峰（min）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0 托品 托吡卡胺 环喷托酯 0.5～1.0 0.5
30～40
40～60 20～40 30～50
7～10
1～2 0.25 11～3 Nhomakorabea0.5～1 0.5 1
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
① ② ③ ④ 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
7～12
1～2 <0.25 0.25～1
尤卡托品
2.0～5.0
30
1/12～1/4
（无作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
季铵（P.O、BBB）
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
视力模糊
*青光眼禁用
验光配镜（限 于儿童）
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第一节
[作用] 5、血管与血压
治疗量 影响 较大剂量 无显著
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
感染性休克
皮肤潮红、温热 者
扩血管 T
直接扩血管
*除外伴HR和T
第一节
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
强
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底
哌仑西平的化学结构
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
第一节
阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性
不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用] 4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4
[用途]
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。