药物化学重点
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2019药物化学第二章新药研究的基本原理与方法一、先导化合物的发现（选择）1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺4.组合化学和高通量筛选5.计算机靶向筛选二、先导化合物的优化（简答）在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。
先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。
1.传统的药物化学方法1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
分为经典和非经典的生物电子等排体。
经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。
非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。
利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。
例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。
2)通过前药设计优化先导化合物。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
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1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药物化学考试重点总结
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一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
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第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名地西泮Diazepam结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末,易溶于丙酮,氯仿,溶于乙醇,不溶于水化学性质水解性：4,5位开环为可逆性,不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀;药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用,主要用于治疗神经官能症;可抗焦虑;构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时,安定作用加强；N-1以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用⏹安全范围大⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物第二节抗癫痫药药名苯妥英钠Phenytoin Sodium结构化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类物理性质白色粉末；化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2,析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性水解：环状酰脲结构易水解鉴别反应与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨;可供鉴别与二氯化汞反应,生成白色沉淀,在氨试液中不溶;加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生药名卡马西平Carbamazepine结构与化学名5H-二苯并 b,f 氮杂卓-5-甲酰胺类型苯并二氮卓类物理性质白色或类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,乙醇中略溶,易溶于二氯甲烷化学性质稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3; 避光贮存,长时间光照,由白色变为橙色——形成二聚体药物用途用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效第三节抗精神失常药强大的多巴胺受体阻滞剂药名盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride结构与化学名N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐类型吩噻嗪类物理性质白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿,乙醚和苯中不溶化学性质还原性：有苯并噻嗪吩噻嗪母环,易被氧化；注射液在日光作用下,易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等鉴别反应1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色2.与三氯化铁作用——显稳定的红色药物用途多方面的药理作用,安定作用较强多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体治疗精神分裂症和狂躁症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等;构效关系2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用药名氟哌啶醇Haloperidol结构与化学名1-4-氟苯基-4-4-4-氯苯基-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮类型丁酰苯类药物用途治疗精神分裂症、躁狂症;第四节抗抑郁药可能与脑内神经递质浓度的降低有关：去甲肾上腺素NE、5-羟色胺5-HT药名盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺盐酸盐乙撑基替代吩噻嗪的硫类型去甲肾上腺素重摄取抑制剂三环类抗抑郁药;物理性质白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶,不溶于乙醚化学性质本品固体及水溶液稳定鉴别反应加硝酸显蓝色药物用途内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿第五节镇痛药阿片受体作用的镇痛药药名盐酸吗啡Morphine Hydrochloride结构与化学名17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-二醇盐酸盐三水合物结构特点部分氢化菲核光学活性：天然存在的为左旋体五个手性碳: C-5、C-6、C-9、C-13、C-14；右旋体无作用;类型阿片受体激动剂药物用途镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛；麻醉前给药；吗啡能产生便秘的不良反应——肠道中存在阿片受体构效关系主要是对3位、6位的羟基,7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造13-羟基被醚化、酰化,活性及成瘾性均下降,酚羟基为必须基团甲基化,得可待因2 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加3,6-位的两个羟基乙酰化,得海洛因3双键可被还原,活性和成瘾性均增加4N为镇痛活性的关键,可被不同取代基取代,可从激动剂转为拮抗剂①去N-甲基,镇痛作用及成瘾性均降低②N-氧化物或N-季铵盐均无镇痛作用③N-甲基改为苯乙基,镇痛作用为吗啡的6倍④N-甲基改为烯丙基,保留较弱的镇痛作用,有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用,可作吗啡中毒解救药第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药药名氯贝胆碱Bethanechol Chloride结构化学名±-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵类型M-胆碱受体激动剂,季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基物理性质无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性粉末,微氨样气味;极易溶于水,乙醇；不溶于氯仿和乙醚;化学性质酸性和稳定性;S构型异构体的活性大大高于R构型异构体氨甲基的作用：不易被化学和酶促水解由于氮上孤电子对的参与羰基碳的亲电性较乙酰基为低药物用途M胆碱受体激动剂：对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高；对心血管系统几无影响; 作用较乙酰胆碱长：不易被胆碱酯酶水解胃肠道或膀胱功能异常：手术后腹气胀、尿潴留构效关系“五原子规则”：活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间,不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性H－C－C－O－C－C－N乙酰氧基部分活性下降：为丙酰或丁酰基等取代抗胆碱作用：当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后增加稳定性和作用时间：以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素药名溴新斯的明Neostigmine Bromide结构与化学名溴化-N,N,N-三甲基-3-二甲氨基甲酰氧基苯铵类别可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;季铵碱阳离子、氨基甲酸脂、芳香环;化学性质不易水解季铵离子增强与胆碱酯酶的结合,降低中枢作用鉴别反应加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色第二节抗胆碱药药名硫酸阿托品Atropine Sulfate结构化学名±-α类型生物碱类M胆碱受体拮抗剂物理性质无色或白色结晶性粉末,味苦,极溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿;化学性质1．阿托品碱性较强;碱中易水解酯键,微酸中性较稳定pH ~ 最稳定;2．水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀-白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应; Atropine是莨菪碱的外消旋体：莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S--莨菪碱鉴别反应Vitali反应：莨菪酸的特征反应——初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失;颠茄生物碱类都有此反应重铬酸钾氧化：与硫酸及重铬酸钾加热时,水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛,有苦杏仁特异臭味第三节肾上腺素受体激动剂药名肾上腺素epinephrine结构化学名R-4-2-甲氨基-1-羟基乙基-1,2-苯二酚类型邻苯二酚、苯乙胺代谢单胺氧化酶MAO催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶COMT催化化学性质1, 还原性：邻苯二酚,空气中的氧或其他弱氧化剂易使其氧化变质;日光、热及微量金属离子能加速氧化成红色的肾上腺素红,继而聚合成棕色多聚体;储存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,可防止氧化；还应避光并避免与空气接触2, 酸碱性pKaHB+；pKaHA3, 消旋化：R构型Adrenaline为左旋体,活性比右旋体约强12倍,消旋体的活性只有左旋体的一半;水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化,速度与pH有关：在pH4以下,速度较快；水溶液应注意控制pH;药物用途同时具有较强的α和β受体的兴奋作用–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救–可制止鼻粘膜和牙龈出血–与局部麻醉药合用可减少毒副作用,可减少手术部位的出血第四节组胺H1受体拮抗剂药名马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate氯苯吡胺/扑尔敏结构与化学名N,N-二甲基-γ-4-氯苯基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐类型丙胺类组胺H1受体拮抗剂化学性质S-构型右旋的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小R-构型左旋为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏鉴别反应 吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应,吡啶环开环,与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物;在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失 第五节 局部麻醉药药名盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride/盐酸奴佛卡因结构与化学名4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 类型酯类苯甲酸、氨基醇 物理性质白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感；易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚;加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出,PH=最稳定; 化学性质 还原性：在空气中稳定,对光线敏感,宜避光贮存水解性：酸、碱和体内酯酶均能促使水解失活鉴别反应 叔胺结构：碘、苦味酸等呈色芳伯胺的反应：在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐, 加碱性β-萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料药物用途 至今仍为广泛使用的局部麻醉药不可用于表面麻醉–具有良好的局部麻醉作用–毒性低,无成瘾性–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法药名盐酸利多卡因 结构化学名N-2,6-二甲基苯基-2-二乙氨基-乙酰胺盐酸盐-水合物 类型酰胺类钠离子通道阻滞剂 结构特点酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定；两个邻位均有甲基,具空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度比较慢; 药物用途 可用于表面麻醉,还具有抗心律失常作用 第一节 β-受体阻滞剂药名盐酸普萘洛尔propranolol hydrochloride 结构与化学名1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇盐酸盐 类型芳氧丙醇胺类 物理性质溶于水、乙醇,微溶于氯仿 化学性质 普萘洛尔具有碱性,与盐酸成盐 S-异构体左旋β受体阻滞作用强,R-弱,药用为外消旋物水溶液为弱酸性pKaHB + ；对热稳定；对光、酸不稳定,在酸溶液中,侧链氧化分解鉴别反应 杂质：α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色药物用途 心律失常房性及室性早搏,窦性心动过速心绞痛长期服用者,忌突然停药,支气管哮喘者忌用,变异型心绞痛不宜用;治心绞痛时多与硝酸酯类合用抗高血压过去常作一线药物使用,现多被长效b-受体阻滞剂所代替1. 选择性钙通道阻滞剂O OH N H .HCl①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类:地尔硫卓2. 非选择性钙通道阻滞剂④氟桂利嗪类:桂利嗪⑤普尼拉明类:普尼拉明第三节钠,钾通道阻滞剂药名硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate结构化学名9S-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物含4个手性碳3R,4S,8R,9S,药用品为右旋体类型Ia类钠通道阻滞剂,从金鸡纳树皮中分离的生物碱; 物理性质奎尼丁游离碱白色无定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚化学性质绿奎宁反应,在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀,当溴的橙色消失而溶液变黄时,再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐,该反应为奎宁生物碱的特征反应;药物用途a、治疗心房颤动；b、阵发性心动过速；c、心房扑动; 大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒;药名盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘达隆,乙胺碘呋酮结构化学名2-丁基-3-苯并呋喃基4-2-二乙氨基乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐类型钾通道阻滞剂鉴定羰基鉴别反应：加2,4-二硝基苯肼生成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀碘分解：加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘药物用途及主要副作用首先用于治疗心绞痛,后来又用于治疗心律失常,为广谱抗心律失常药物;另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用;长期使用本品导致皮肤色素沉积,眼角膜亦可发生微弱沉着,可引起甲状腺功能紊乱;大剂量用药,少数病例可发生低血压、心力衰竭等;第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂药名卡托普利Captooril结构与化学名1-2S -2-甲基3-巯基-1-氧代丙基-L-脯氨酸有两个手性中心,都是S构型,母体脯氨酸为L-型类型二肽物理性质白色或类白色结晶粉末,略带有大蒜气味化学性质酸性：羧基的酸性强,巯基也显示一定弱酸性,; 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应药物用途第一个口服的ACE抑制剂：舒张外周血管、降低醛固酮分泌;影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用;药名氯沙坦Losartan洛沙坦结构化学名 2-丁基-4-氯-1-2′-1H-四唑-5-基1,1′-联苯-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇类型含联苯和四唑结构药物用途第一个上市的AngⅡ拮抗剂：疗效与常用的ACE抑制剂相似具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用构效关系第五节 NO供体药物硝酸甘油Nitroglycerin有机硝酸酯类1,2,3-丙三醇三硝酸酯浅黄色无臭带甜味的油状液体鉴别反应: 加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体应用：扩血管、缓解心绞痛、抗血栓第七节调血脂药羟甲戊二酰辅酶A HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐；烟酸类：烟酸药名洛伐他汀 Lovastatin结构化学名2S--2-甲基丁酸1S,3R,7S,8S,8aR-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-2-2R,4R-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基乙基-1-萘酯包含：六氢萘环、四氢吡喃基六元内酯环、2-甲基丁酸酯类型前药、羟甲戊二酰辅酶A HMG-CoA还原酶抑制剂药物用途使内源性的胆固醇合成减少;用于原发性高胆固醇血症,也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者;能降低血液中的总胆固醇含量;第五章消化系统药物第一节抗溃疡物药名西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美结构化学名N’-甲基-N”-2-5-甲基-1H-咪唑- 4-基-甲基硫代-乙基-N-氰基胍类型H2受体拮抗剂、咪唑环类鉴别反应●胍基的鉴别: 硫酸铜＋氨水●含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸药物用途●治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发●对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效●中断用药后复发率高,需维持治疗●可用于增强免疫功能药名奥美拉唑结构化学名R, S5-甲氧基-2-4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基-1H- 苯并咪唑含联结的亚磺酰基、苯并咪唑、吡啶环类型质子泵抑制剂,无活性的前药,在体内转化为活性物质化学性质弱酸弱碱性；易溶于碱液；水溶液中不稳定,对强酸不稳定–应低温避光保存药物用途治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,返流性食管炎等较西咪替丁强5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,速效和长效;对卓、艾二氏综合症患者有效, 不宜长期服用第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节解热镇痛药作用机理：抑制PG的生物合成；作用靶点: 环氧酶只对慢性钝痛有良好的作用药名阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸结构与化学名2-乙酰氧基苯甲酸类型水杨酸类作用靶点不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂；抑制血小板中血栓素A2TXA2的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用鉴别反应Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后,与稀硫酸反应,析出白色沉淀,并发出醋酸臭气杂质：水解产生的水杨酸,加铁盐三氯化铁产生紫堇色过敏性杂质：乙酰水杨酸酐,含量不超过%W/W时,则无影响药物用途解热镇痛药,广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等;对结肠癌有预防作用;抗炎作用不良反应对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症;——游离羧基存在药名对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛结构与化学名N-4-羟基苯基乙酰胺类型苯胺类乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛鉴别反应水溶液与三氯化铁溶液反应,呈蓝紫色芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后,再与碱性β-萘酚反应,呈红色杂质：对氨基酚,可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色代谢代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死药物用途用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等,无抗炎作用第二节非甾体抗炎药药名吲哚美辛Indomethacin消炎痛结构化学名2-甲基- 1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸类型吲哚乙酸类作用机理不能拮抗5-HT,不能纠正色氨酸的异常代谢,而是抑制PG合成化学性质酸性：pKa = ,几乎不溶于水,可溶于氢氧化钠溶液水解性：可被强酸或强碱水解,水溶液在pH 2~8时较稳定;室温空气中稳定,但对光敏感鉴别反应本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色作用消炎：保泰松的25倍；解热强于阿司匹林、扑热息痛；镇痛：阿士匹林的10倍治疗风湿性和类风湿性关节炎; 毒副作用较严重药名布洛芬Ibuprofen异丁苯丙酸结构化学名α–甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸,用外消旋体, 类型芳基烷酸类性质无味,不溶于水,易溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中萘普生naproxen 临床使用S+构型; 萘丁美酮前药双氯芬酸钠diclofenac sodium第七章抗肿瘤药第一节生物烷化剂药名环磷酰胺Cyclophosphamide 癌得星结构化学名P-N,N-双-β-氯乙基-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物；N,N-双-β-氯乙基-N’-3-羟丙基磷酰二胺内酯一水合物类型氮芥类,前药,代谢活性物质磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥; DNA交联剂作用机理环磷酰胺磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用吸电子的磷酰基使氮原子上的电子云密度降低,氮原子的亲核性降低了氯原子的烷基化能力,使毒性降低药物用途用于恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病,多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效毒性比其它氮芥小,有膀胱毒性,可能与代谢产物丙烯醛有关第二节抗代谢药物药名氟尿嘧啶Fluorouracil 5-Fu结构化学名5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮尿嘧啶衍生物; 胸腺嘧啶合成酶TS抑制剂化学性质稳定性：在空气及水溶液中都非常稳定；亚硫酸钠水溶液中较不稳定药物用途显效：绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有效：结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等治疗实体肿瘤的首选药物第八章抗生素第一节β–内酰胺抗生素药名青霉素Benzylpenicillin苄青霉素,青霉素GPenicillin G盘尼西林结构化学名2S,5R,6R-3,3-二甲基-6-2-苯乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环庚烷-2-甲酸作用机制抑制细菌细胞壁的合成抑制粘肽转肽酶,不能进行转肽反应,阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡G+的细胞壁粘肽含量比G-高,对G+的活性比较高结构特点母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成；易受亲核或亲电试剂进攻,使β-内酰胺环破裂临床应用用于G+引起的全身或严重的局部感染,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等头孢噻肟钠第三代厌氧菌6R,7R-3-乙酰氧基甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-甲氧亚氨基乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸钠盐在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化,需避光保存第五节氯霉素类抗生素氯霉素：2个手性碳,仅1R,2R-或D-苏阿糖型Threo有抗菌活性,临床使用•对G-及G+都有抑制作用,对G-效力强•对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解•主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等•能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学重点药物
巴比妥1.属于结构非特异性药物，药效主要受理化性质的影响。
——2解离常数（PKA）pKa↑—药物的分子形式↑—药效↑。
——3。
脂水分配系数：5位取代基碳原子总数在4-8之间，脂水分配系数合适，超过8作用过强。
——4。
M上引入甲基，酸性下，脂溶性上，起效快，失效也快，2个N 上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊掘。
——5。
2位氧原子以S原子取代，脂溶性上，起效快，失效也快。
——6. 5位为直链或芳烃基，不易代谢，长效，为支链或不饱和烃基，易代谢失活，短效。
氯丙嗪（大题）*理化性质：1.遇光渐变色，水溶液显酸性反应；——2,母核易被氧化，在空气中或日光中放置渐变红色，注射液中加入对氢醌，连二亚硫酸钠或维生素C等抗氧化剂。
部分患者在强日光下会发生光化毒反应。
——3遇硝酸形成自由基或醌式结构，显红色。
——代谢：口服吸收不规律，个体差异大。
——2在肝脏代谢，主要有N-氧化，S原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径，代谢物与葡萄糖醛酸结合排出体外。
——用途；为多巴胺受体拮抗剂，用于精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐、强化麻醉，人工冬眠，——有口干，上腹部不适，乏力，奢睡，便秘等副作用，对产生光化毒的病人，服药期间避免强光照射。
镇痛药构效1苯环和哌啶环是基本结构。
——2酚羟基被醚化或酰化，活性降低，成瘾性降低，酚羟基为必需基团。
——36位醇羟基被烃基化，酯化，氧化成酮或去除，活性增加，成瘾性加大，——47,8位双键可被还原，活性增加，成瘾性加大。
——5,17位N原子为活性必需，当R2为大基团时，可从激动剂转为拮抗剂。
肾上腺素理化性质：为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，与空气和日光接触易被氧化变质，在水中极微溶解，在乙醇，乙醚，氯仿，脂肪油和挥发油中不溶，在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不容，在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
——2具有邻苯二酚结构，遇空气的氧或其他弱氧化剂，日光，热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体，其水溶液露置在空气及日光中也会氧化变色——3左旋体活性大于右旋体，左旋体水溶液在室温或加热条件下，可消旋化导致活性降低，消璇化速度与PH有关，PH4以下，速度加快。
药物化学重点
名词解释bioalkylating agents生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
INN国际非专有药名：新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
antimetabolic agents抗代谢药物：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡HMG-CoA还原酶抑制剂：通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，阻碍HMG-CoA还原为羟甲戊酸，使内源性胆固醇合成减少，从而调节调节血脂的药物.B-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。
B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。
B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
例：克拉维酸钾。
AChE inhibitors乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称抗胆碱酯酶药，通过抑制乙酰胆碱酯酶，使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制，导致Ach在突出间隙积聚，从而延长并增强Ach的作用。
因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药，在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例：溴新斯的明。
soft drugs软药：容易代谢失活的药物，是药物在完成治疗作用后，按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。
例：苯磺阿曲库铵。
钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ga+浓度的药物，例：硝苯地平。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学复习重点
第二章中枢神经系统药物1 、镇静催眠药分类巴比妥类：异戊巴比妥。
苯二氮卓类：地西泮。
新型：酒石酸唑吡坦。
2 、巴比妥类理化性质①酸性②水解性③与金属离子反应：与铜盐作用，紫色络合物，含硫的巴比妥反应后显绿色。
硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀3 、巴比妥药物的构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用，当5 位的两个氢被取代后才呈现活性。
5位基团取代成不同的巴比妥类药物：①、作用强弱和快慢---- 药物的理化性质②、作用时间长短----药物的体内代谢速度苯二氮卓类结构对比4 、地西泮理化性质①水解性：酰胺结构，1 --- 2 间水解，烯胺结构，4 -5 间水解可逆性水解。
②与生物碱试剂显色，③具有叔胺的结构5 、抗癫痫药化学结构环内酰脲类：苯妥英钠。
二苯并氮卓类：卡马西平。
其它类：卤加比、6 、苯妥英钠理化性质①碱性②水解③鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐7 、卡马西平理化性质：稳定性，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致，长时间光照，固体表面由白变橙黄8 、抗精神失常药①、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪②噻吨类（硫杂蒽类）氯普噻吨③丁酰苯类氟哌啶醇④二苯丁基哌啶类五氟利多、匹莫齐特⑤二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平⑥其它类9 、盐酸氯丙嗪理化性质①酸性②还原性③鉴别反应10 、噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核②位取代基同边者为Z 型（c i s-isomer ），反之为E 型（trans-isomer ），活性一般cis > trans11 、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性质：①105 ℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物。
②片剂处方中如有乳糖，可与乳糖中的杂质5- 羟甲基- 2 - 糠醛加成。
③遇强氧化剂加热，生成氟化氢12 、氯氮平非经典的抗精神病药物抗抑郁药按作用机制：①去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）②单胺氧化酶抑制剂③选择性5- 羟色胺重摄取抑制剂④其它类。
药物化学重点
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药物化学重点难点总结
药物化学重点难点总结药物化学是一门研究药物结构、性质、合成以及与生物体相互作用的学科。
在药物化学的学习过程中，有一些难点和重点内容需要我们重点学习和掌握。
本文将从药物结构与性质、药物合成和药物与生物体相互作用三个方面总结药物化学的难点和重点。
首先，药物结构与性质是药物化学的核心内容。
药物分子的结构决定了其在生物体内的作用机制和性质。
要理解药物分子的结构与性质，需要掌握有关有机化学的基本知识，如键的构型、键的极性、电子云的分布等。
此外，还需要学习和了解各种药物分子的典型结构，如氨基酸、核苷酸、脂肪酸等。
同时，了解药物分子的结构与性质之间的关系，如分子的空间构型对活性的影响、官能团的作用等，能够帮助我们合理设计和改造药物分子，提高药物的活性和选择性。
其次，药物合成是药物化学的另一个重点和难点。
药物合成涉及到有机合成的各种反应和合成方法，如取代反应、加成反应、消除反应等。
要学好药物合成，需要掌握各种有机反应的条件、机理和选择性，了解各种反应的适用范围和反应条件，同时还需要学习合成策略和合成路线的设计，以及合成中的保护基团的选择和脱保护的方法。
此外，药物合成还涉及到合成中间体的纯化和分离，需要掌握各种色谱技术和纯化方法的原理和应用。
最后，药物与生物体相互作用是药物化学的又一个重点难点。
药物与生物体的相互作用决定了药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物的疗效和毒副作用。
要理解药物与生物体相互作用的机理，需要学习和了解药物在生物体内的各种相互作用，如与受体结合、与酶发生反应、与细胞膜发生相互作用等。
同时，还需要学习和了解药物在生物体内的代谢途径和代谢产物，如药物的血浆蛋白结合、肝脏代谢等。
此外，还需要学习和了解药物在生物体内的药物动力学和药物动力学参数的计算方法。
综上所述，药物化学的难点和重点主要包括药物结构与性质、药物合成以及药物与生物体相互作用三个方面。
学好药物化学需要对有机化学知识有很好的掌握，并能将其应用到药物化学的学习和研究中。
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药物化学重点Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名地西泮(Diazepam)结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。
可抗焦虑。
构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用⏹安全范围大⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物第二节抗癫痫药药名苯妥英钠（Phenytoin Sodium）结构化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类物理性质白色粉末；化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性水解：环状酰脲结构易水解鉴别反应与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。
（可供鉴别）与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生药名卡马西平(Carbamazepine)结构与化学名5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺类型苯并二氮卓类物理性质白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷化学性质稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。
避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体药物用途用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）药名盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)结构与化学名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐类型吩噻嗪类物理性质白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶化学性质还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等鉴别反应1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色2.与三氯化铁作用——显稳定的红色药物用途多方面的药理作用，安定作用较强（多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体）治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征（侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用）药名氟哌啶醇(Haloperidol)结构与化学名1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮类型丁酰苯类药物用途治疗精神分裂症、躁狂症。
第四节抗抑郁药药名盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐乙撑基替代吩噻嗪的硫类型去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）。
物理性质白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚化学性质本品固体及水溶液稳定鉴别反应加硝酸显蓝色药物用途内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿药名盐酸吗啡Morphine Hydrochloride结构与化学名17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-二醇盐酸盐三水合物结构特点部分氢化菲核光学活性：天然存在的为左旋体五个手性碳: C-5、C-6、C-9、C-13、C-14；右旋体无作用。
类型阿片受体激动剂药物用途镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛；麻醉前给药；吗啡能产生便秘的不良反应——肠道中存在阿片受体构效关系主要是对3位、6位的羟基，7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造(1)3-羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必须基团（甲基化，得可待因）(2) 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加(3，6-位的两个羟基乙酰化，得海洛因)(3)双键可被还原，活性和成瘾性均增加(4)N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂①去N-甲基，镇痛作用及成瘾性均降低②N-氧化物或N-季铵盐均无镇痛作用③N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍④N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，可作吗啡中毒解救药第三章外周神经系统药物药名氯贝胆碱Bethanechol Chloride结构化学名（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵类型M-胆碱受体激动剂，季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基物理性质无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性粉末，微氨样气味。
极易溶于水，乙醇；不溶于氯仿和乙醚。
化学性质酸性和稳定性。
S构型异构体的活性大大高于R构型异构体氨甲基的作用：不易被化学和酶促水解（由于氮上孤电子对的参与羰基碳的亲电性较乙酰基为低）药物用途M胆碱受体激动剂：对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高；对心血管系统几无影响。
作用较乙酰胆碱长：不易被胆碱酯酶水解胃肠道或膀胱功能异常：手术后腹气胀、尿潴留构效关系“五原子规则”：活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性（H－C－C－O－C－C－N）乙酰氧基部分活性下降：为丙酰或丁酰基等取代抗胆碱作用：当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后增加稳定性和作用时间：以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素药名溴新斯的明Neostigmine Bromide结构与化学名溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基] 苯铵类别可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
季铵碱阳离子、氨基甲酸脂、芳香环。
化学性质不易水解季铵离子增强与胆碱酯酶的结合，降低中枢作用鉴别反应加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色药名硫酸阿托品Atropine Sulfate结构化学名（±）-α类型生物碱类M胆碱受体拮抗剂物理性质无色或白色结晶性粉末，味苦，极溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚和氯仿。
化学性质1．阿托品碱性较强。
碱中易水解（酯键），微酸中性较稳定pH ~ 最稳定。
2．水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。
Atropine是莨菪碱的外消旋体：莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱鉴别反应Vitali反应：莨菪酸的特征反应——初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。
颠茄生物碱类都有此反应重铬酸钾氧化：与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味第三节肾上腺素受体激动剂药名肾上腺素epinephrine结构化学名（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚类型邻苯二酚、苯乙胺代谢单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化化学性质1, 还原性：邻苯二酚，空气中的氧或其他弱氧化剂易使其氧化变质。
日光、热及微量金属离子能加速氧化成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。
储存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化；还应避光并避免与空气接触2, 酸碱性pKa（HB+) ；pKa（HA)3, 消旋化：R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半。
水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有关：在pH4以下，速度较快；水溶液应注意控制pH。
药物用途同时具有较强的α和β受体的兴奋作用–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救–可制止鼻粘膜和牙龈出血–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血第四节组胺H1受体拮抗剂药名马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate氯苯吡胺/扑尔敏结构与化学名N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐类型丙胺类组胺H1受体拮抗剂化学性质S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小R-构型（左旋）为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏鉴别反应吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物。
在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失药名盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride/盐酸奴佛卡因结构与化学名4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐类型酯类（苯甲酸、氨基醇）物理性质白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感；易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出，PH=最稳定。
化学性质还原性：在空气中稳定，对光线敏感，宜避光贮存水解性：酸、碱和体内酯酶均能促使水解失活鉴别反应叔胺结构：碘、苦味酸等呈色芳伯胺的反应：在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐, 加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料药物用途至今仍为广泛使用的局部麻醉药（不可用于表面麻醉）–具有良好的局部麻醉作用–毒性低，无成瘾性–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法药名盐酸利多卡因结构化学名 N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物类型酰胺类钠离子通道阻滞剂结构特点酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定；两个邻位均有甲基，具空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢。
药物用途可用于表面麻醉，还具有抗心律失常作用药名盐酸普萘洛尔propranolol hydrochloride结构与化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐类型芳氧丙醇胺类物理性质溶于水、乙醇，微溶于氯仿化学性质普萘洛尔具有碱性，与盐酸成盐S-异构体(左旋)β受体阻滞作用强，R-弱，药用为外消旋物水溶液为弱酸性（pKa(HB+) ）；对热稳定；对光、酸不稳定，在酸溶液中，侧链氧化分解鉴别反应杂质：α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色药物用途心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。