精神药理及精神科药物治疗
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能、药物治疗指数和安全范围） 2 药物作用的机制
精神药理学的基础知识
4 精神药物的作用机制 4.1乙酰胆碱及其受体（乙酰胆碱的生物合
成、贮存、释放和灭活，乙酰胆碱受体， 中枢乙酰胆碱功能） 4.2去甲肾上腺及肾上腺受体 4.3多巴胺及其受体 其受体 4.5GABA及其受体 4.6抗精神失常药物的作用与中枢神经介质
抗躁狂药和抗焦虑药等
精神药理学的基础知识
精神药理学兴起和发展史 精神药理学成为一门独立学科是在20世纪
50年代。 50年代前精神病的躯体疗法，包括1917年
疟疾疗法30年代胰岛素休克疗法，电休克 疗法和精神外科疗法（moniz）。50年代以 后出现精神药物疗法
精神药理学的基础知识
1 上世纪1951年氯丙嗪的合成。 2 抗抑郁药的发现 第一个是异丙烟肼（原
是抗结核病药，因有失眠、兴奋而用于抑 郁病人并取得一定疗效），以后又陆续 MAIO类。继续寻找化学结构与氯丙嗪、异 丙嗪类似的抗组胺药，结果发现了丙咪嗪， 1957年kuhn 首先报导了该药的抗抑郁效应。 3 抗焦虑药的发现 最早的有乙醇 美芬辛----第一个抗焦虑药，1946年合成，
精神药理学的基础知识
转化或代谢、排泄） 1.3药物代谢动力学的基本概念（时-量曲线、
药物转运速率、药物自血浆的清除及清除 率、半衰期、稳态血浓度等） 2 血/尿液中药物及代谢产物浓度测定
精神药理学的基础知识
精神药物药效学 1 药物的基本作用和作用的基本规律 1.1药物作用的基本类型（兴奋、抑制作用） 1.2药物作用的选择性 1.3药物作用的个体差异 1.4治疗作用和不良反应 1.5量-效关系（量-效曲线、药物的剂量与效
氟西汀
２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
帕罗西汀 ２Ｄ６，３Ａ４
舍曲林
２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
氟伏沙明 １Ａ２，２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
文拉法辛
米氮平
１Ａ２，２Ｄ６，３Ａ４
唑吡坦
氨茶碱
吸烟
底物
２Ｄ６，３Ａ４ １Ａ２，２Ｄ６，３Ａ４ １Ａ２ ３Ａ４ 3A4 体外2D6,3A4/体内-2D6,3A4 ２Ｄ６， ２Ｄ６
精神科药物治疗
抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂药 抗焦虑药 益智药 其他（抗癫痫药与抗惊厥药、抗震颤麻痹
药、精神兴奋药） 儿童精神药理学（用药特点） 老年精神药理学（用药特点）
精神科药物治疗
抗精神病药（传统、非典型） 传统抗精神病药物
氯丙嗪：半衰期8-35小时，肝脏代谢，诱导 肝脏酶 氟哌啶醇：半衰期15-25小时，肝脏代谢， 哌迷嗪：（用在抽动症患者）6-20mg每日 舒必利：半衰期8小时，D2、D3拮抗，D增 加更新 （苯海索）：诱导肝脏酶，降低抗精神病药
精神药理学的基础知识
影响药物作用的因素和临床用药原则 1 影响药物作用因素： 年龄、性别、遗传、种族、精神因素、病理 状态、生物节律、环境、药物的相互作用 2 临床用药原则： 选药、选剂量、选给药途径、给药方案与疗 程
精神药理学的基础知识
临床药效评价 1病例选择 2研究计划制定 3药效评价工具 4疗效标准 5资料分析
精神药理学的基础知识
精神药理学的任务 1 探讨精神药物的作用原ຫໍສະໝຸດ Baidu和规律，以指导
临床合理用药，并对精神病人进行有效防 治。 2 通过药物作用机理的研究，探讨精神病的 病理生理和可能的发病原理，为新药研制 和精神病病因学的研究提供线索。
精神药理学的基础知识
目前常用分类法： a 拟精神病药。 b 治疗用精神药-----抗精神病药、抗抑郁药、
精神科药物治疗
药品
抑制受体/细胞色素酶
阿立哌唑
氯氮平
D1,5HT1,D4,
奥氮平
奎硫平
齐拉西酮 D2,5HT2A,5HT1D,H1,@1,激动：5HT1A,对M无作用
9-羟利培酮
利培酮
氯丙嗪
氟哌啶醇
卡马西平
苯巴比妥
苯妥英
酮康唑
３Ａ４
红霉素
１Ａ２，３Ａ４
甲硝唑
３Ａ４
地塞米松
心得安
雌激素
３Ａ４
西酞普兰 ２Ｄ６
精神科药物治疗
非典型抗精神病药 5HT、DA平衡拮抗：利培酮、齐拉西酮 多受体拮抗：氯氮平、奥氮平、喹硫平 D2、D3拮抗：（舒必利）、氨磺必利、瑞莫 比利 DA部分激动5HT2A拮抗5HT1A激动剂：阿立 哌唑
精神科药物治疗
抗精神病药（非典型） 利培酮：半衰期3小时，2D6代谢 齐拉西酮：半衰期6-7小时，1/3通过3A4代谢 氯氮平：半衰期6-33小时，平均12小时， 1A2、2D6、3A4代谢 奥氮平：半衰期33小时，1A2、2D6代谢 喹硫平：半衰期6小时，3A4代谢 氨磺必利：半衰期17小时，代谢少，直接肾 脏排泄
精神药理学的研究方法 1 实验精神药理学的研究方法 1.1一般药理研究（药效动力学研究，药物
代谢动力学研究，毒理学研究，特殊毒理 研究） 1.2亲精神作用的药理研究 2 实验精神药物治疗学方法 3 临床精神药理学研究方法 3.1研究计划的制定
精神药理学的基础知识
精神药物的药物代谢动力学 1 药物的体内过程和药物代谢动力学 1.1药物的转运（被动、主动） 1.2药物的体内过程（吸收、结合、分布、
精神药理及精神科药物治疗
精神药理学的基础知识
凡对中枢神经系统具有较高亲和力，并 能直接影响机体知觉、记忆、思维、行为 和情绪等心理过程的药物称为精神药物 （psychotropics） 。
主要分为两部分： 1 拟精神药物，也称致幻药。 2 抗精神异常药物（包括抗精神病药、抗抑
郁药、抗躁狂药和抗焦虑药等）。
诱导剂
１Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，３Ａ４
２Ｄ６，１Ａ２
３Ａ４
２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４ ２Ｃ９，２Ｄ６ ２Ｄ６ ２Ｄ６，３Ａ４
２Ｄ６，３Ａ４
１Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，
１Ａ２，
半衰期 75 9 33
7/占据12 7 24
3/代谢物24 12-36
精神科药物治疗
抗抑郁药 MAOIs（吗氯贝胺等） TCAs（阿米替林、氯米帕明等） SSRIs（氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普 兰、帕罗西汀） 文拉法辛 度洛西汀 NaSSAs（米氮平） SARIs（曲唑酮）褪黑激素受体激动、5HT拮
SSRI五朵金花的分子结构模拟图
精神药理学的基础知识
4 精神药物的作用机制 4.1乙酰胆碱及其受体（乙酰胆碱的生物合
成、贮存、释放和灭活，乙酰胆碱受体， 中枢乙酰胆碱功能） 4.2去甲肾上腺及肾上腺受体 4.3多巴胺及其受体 其受体 4.5GABA及其受体 4.6抗精神失常药物的作用与中枢神经介质
抗躁狂药和抗焦虑药等
精神药理学的基础知识
精神药理学兴起和发展史 精神药理学成为一门独立学科是在20世纪
50年代。 50年代前精神病的躯体疗法，包括1917年
疟疾疗法30年代胰岛素休克疗法，电休克 疗法和精神外科疗法（moniz）。50年代以 后出现精神药物疗法
精神药理学的基础知识
1 上世纪1951年氯丙嗪的合成。 2 抗抑郁药的发现 第一个是异丙烟肼（原
是抗结核病药，因有失眠、兴奋而用于抑 郁病人并取得一定疗效），以后又陆续 MAIO类。继续寻找化学结构与氯丙嗪、异 丙嗪类似的抗组胺药，结果发现了丙咪嗪， 1957年kuhn 首先报导了该药的抗抑郁效应。 3 抗焦虑药的发现 最早的有乙醇 美芬辛----第一个抗焦虑药，1946年合成，
精神药理学的基础知识
转化或代谢、排泄） 1.3药物代谢动力学的基本概念（时-量曲线、
药物转运速率、药物自血浆的清除及清除 率、半衰期、稳态血浓度等） 2 血/尿液中药物及代谢产物浓度测定
精神药理学的基础知识
精神药物药效学 1 药物的基本作用和作用的基本规律 1.1药物作用的基本类型（兴奋、抑制作用） 1.2药物作用的选择性 1.3药物作用的个体差异 1.4治疗作用和不良反应 1.5量-效关系（量-效曲线、药物的剂量与效
氟西汀
２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
帕罗西汀 ２Ｄ６，３Ａ４
舍曲林
２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
氟伏沙明 １Ａ２，２Ｃ９，２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４
文拉法辛
米氮平
１Ａ２，２Ｄ６，３Ａ４
唑吡坦
氨茶碱
吸烟
底物
２Ｄ６，３Ａ４ １Ａ２，２Ｄ６，３Ａ４ １Ａ２ ３Ａ４ 3A4 体外2D6,3A4/体内-2D6,3A4 ２Ｄ６， ２Ｄ６
精神科药物治疗
抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂药 抗焦虑药 益智药 其他（抗癫痫药与抗惊厥药、抗震颤麻痹
药、精神兴奋药） 儿童精神药理学（用药特点） 老年精神药理学（用药特点）
精神科药物治疗
抗精神病药（传统、非典型） 传统抗精神病药物
氯丙嗪：半衰期8-35小时，肝脏代谢，诱导 肝脏酶 氟哌啶醇：半衰期15-25小时，肝脏代谢， 哌迷嗪：（用在抽动症患者）6-20mg每日 舒必利：半衰期8小时，D2、D3拮抗，D增 加更新 （苯海索）：诱导肝脏酶，降低抗精神病药
精神药理学的基础知识
影响药物作用的因素和临床用药原则 1 影响药物作用因素： 年龄、性别、遗传、种族、精神因素、病理 状态、生物节律、环境、药物的相互作用 2 临床用药原则： 选药、选剂量、选给药途径、给药方案与疗 程
精神药理学的基础知识
临床药效评价 1病例选择 2研究计划制定 3药效评价工具 4疗效标准 5资料分析
精神药理学的基础知识
精神药理学的任务 1 探讨精神药物的作用原ຫໍສະໝຸດ Baidu和规律，以指导
临床合理用药，并对精神病人进行有效防 治。 2 通过药物作用机理的研究，探讨精神病的 病理生理和可能的发病原理，为新药研制 和精神病病因学的研究提供线索。
精神药理学的基础知识
目前常用分类法： a 拟精神病药。 b 治疗用精神药-----抗精神病药、抗抑郁药、
精神科药物治疗
药品
抑制受体/细胞色素酶
阿立哌唑
氯氮平
D1,5HT1,D4,
奥氮平
奎硫平
齐拉西酮 D2,5HT2A,5HT1D,H1,@1,激动：5HT1A,对M无作用
9-羟利培酮
利培酮
氯丙嗪
氟哌啶醇
卡马西平
苯巴比妥
苯妥英
酮康唑
３Ａ４
红霉素
１Ａ２，３Ａ４
甲硝唑
３Ａ４
地塞米松
心得安
雌激素
３Ａ４
西酞普兰 ２Ｄ６
精神科药物治疗
非典型抗精神病药 5HT、DA平衡拮抗：利培酮、齐拉西酮 多受体拮抗：氯氮平、奥氮平、喹硫平 D2、D3拮抗：（舒必利）、氨磺必利、瑞莫 比利 DA部分激动5HT2A拮抗5HT1A激动剂：阿立 哌唑
精神科药物治疗
抗精神病药（非典型） 利培酮：半衰期3小时，2D6代谢 齐拉西酮：半衰期6-7小时，1/3通过3A4代谢 氯氮平：半衰期6-33小时，平均12小时， 1A2、2D6、3A4代谢 奥氮平：半衰期33小时，1A2、2D6代谢 喹硫平：半衰期6小时，3A4代谢 氨磺必利：半衰期17小时，代谢少，直接肾 脏排泄
精神药理学的研究方法 1 实验精神药理学的研究方法 1.1一般药理研究（药效动力学研究，药物
代谢动力学研究，毒理学研究，特殊毒理 研究） 1.2亲精神作用的药理研究 2 实验精神药物治疗学方法 3 临床精神药理学研究方法 3.1研究计划的制定
精神药理学的基础知识
精神药物的药物代谢动力学 1 药物的体内过程和药物代谢动力学 1.1药物的转运（被动、主动） 1.2药物的体内过程（吸收、结合、分布、
精神药理及精神科药物治疗
精神药理学的基础知识
凡对中枢神经系统具有较高亲和力，并 能直接影响机体知觉、记忆、思维、行为 和情绪等心理过程的药物称为精神药物 （psychotropics） 。
主要分为两部分： 1 拟精神药物，也称致幻药。 2 抗精神异常药物（包括抗精神病药、抗抑
郁药、抗躁狂药和抗焦虑药等）。
诱导剂
１Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，３Ａ４
２Ｄ６，１Ａ２
３Ａ４
２Ｃ１９，２Ｄ６，３Ａ４ ２Ｃ９，２Ｄ６ ２Ｄ６ ２Ｄ６，３Ａ４
２Ｄ６，３Ａ４
１Ａ２，３Ａ４ １Ａ２，
１Ａ２，
半衰期 75 9 33
7/占据12 7 24
3/代谢物24 12-36
精神科药物治疗
抗抑郁药 MAOIs（吗氯贝胺等） TCAs（阿米替林、氯米帕明等） SSRIs（氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普 兰、帕罗西汀） 文拉法辛 度洛西汀 NaSSAs（米氮平） SARIs（曲唑酮）褪黑激素受体激动、5HT拮
SSRI五朵金花的分子结构模拟图