捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
捷诺达说明书
捷诺达说明书导读：我根据大家的需要整理了一份关于《捷诺达说明书》的内容，具体内容：捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
下面是我整理的，欢迎阅读。
捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格...捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
下面是我整理的，欢迎阅读。
捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格列汀二甲双胍片(I)生产厂家: 波多黎各Patheon Puerto Rico Inc.批准文号：注册证号H20140774药品规格：50mg:500mg*28片【药品名】捷诺达西格列汀二甲双胍片(I)【通用名】西格列汀二甲双胍片(I)【英文名】SitagliptinPhosphate/metforminHydrochlorideTablets 【汉语拼音】JieNuoDaXiGeLieTingErJiaShuangGuaPian【主要成分】捷诺达为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。
磷酸西格列汀化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物，分子式：C16H15F6N5OH3PO4H2O，分子量：523.32。
盐酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐，分子式：C4H11N5HCl，分子量：165.63。
【性状】为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
【用法用量】一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日大推荐剂量。
通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
磷酸西格列汀片药品说明书
磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。
当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。
健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。
西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)
捷诺维（JANUVIA）(磷酸西格列汀片)【药品名称】商品名称：捷诺维（JANUVIA）通用名称：磷酸西格列汀片英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets【成份】本品主要成分为磷酸西格列汀。
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O 分子量：523.32【适应症】单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍...【用法用量】本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl] ? 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性?1.7 mg/dL和女性? 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ? 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至? 3.0 mg/dL和女性> 1.5至? 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。
服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。
【不良反应】临床试验的经验由于临床试验在一系列不同情况下进行，因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。
捷诺维
注意事项
• 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能 不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重 度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中 重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。与磺酰 脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不 导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临 床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂 组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况 相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时， 磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反 应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可 以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰 岛素的联合使用。超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中 发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿 和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应 来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这 些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。 这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在 首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是 否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。
药理作用
• 捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高 血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的 水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP- 4水解肠促胰岛 激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加 活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增 加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖 尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化 血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格 列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同， 即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌， 从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列 汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不 会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或 DPP-9。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。
百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下:【捷诺维药品名称】商品名：捷诺维通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
磷酸西格列汀分子式
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀（Sitagliptin phosphate）是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素（GLP-1）的降解，从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4，其化学结构如下所示：2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面：•溶解性：磷酸西格列汀在水中的溶解度较低，但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性：磷酸西格列汀在常温下相对稳定，但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性：磷酸西格列汀是一种弱酸性物质，可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性：磷酸西格列汀具有一定的氧化性，可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法：1.首先，将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-（4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基）-1-苯乙酮反应，生成中间体1。
2.然后，中间体1与N-苯基-N-（1S）-2-氰基-1-苯乙酰胺反应，生成中间体2。
3.接着，中间体2经过合适的处理，生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应，需要一系列的试剂和条件，但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶，它可以降解肽类激素胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素释放肽（GIP）。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用，能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，并减缓胃肠道的蠕动，从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性，从而减少GLP-1和GIP的降解，增加它们的半衰期，使其在血液中的浓度增加。
这样一来，GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用，从而降低血糖水平。
西格列汀不良反应.doc
FDA警告西格列汀可引起急性胰腺炎2010-03-02 16:19 来源：中国医药报美国食品药品管理局（FDA）近日宣布对西格列汀（sitagliptin，商品名：Januvia）和西格列汀与二甲双胍的复方制剂Janumet的说明书进行修订，增加关于患者使用这些药品发生急性胰腺炎的病例报告。
西格列汀是一种新型糖尿病治疗药，经批准作为饮食控制和运动疗法的辅助用药，用于成人Ⅱ型糖尿病的治疗。
自2006年10月～2009年2月，FDA不良事件报告系统共接到88例患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后出现急性胰腺炎的报告，FDA已完成了对这些报告的评估。
这些病例中，接受住院治疗的患者有58例（占66%），其中4例被送往重症监护室。
评估时还发现2例出血性或坏死性胰腺炎，患者均接受了住院治疗并被送往重症监护室。
报告中最常见的不良事件为腹痛、恶心和呕吐。
此外，报告中有19例胰腺炎病例（21%）是在患者服用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后30天内发生的。
另外还有47 例（53%）在停药后不良反应消失。
需要注意的是，有45例（51%）报告中的患者至少存在一种胰腺炎的风险因素，如糖尿病、肥胖、高胆固醇、高甘油三酯。
鉴于这些病例中西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方的使用与急性胰腺炎之间的时间关系，FDA 认为二者之间可能具有关联性。
由于急性胰腺炎可导致很高的死亡率，并且初期病症的辨识对减少造成负面的健康结果比较重要，因此FDA建议修改药品说明书，以提高医护人员对这一潜在严重不良事件的警惕。
主要修订内容包括：●增加关于上市后出现急性胰腺炎病例报告的内容，包括严重的出血性或坏死性胰腺炎。
●建议医护人员在患者开始服用西格列汀、西格列汀/二甲双胍复方或增加服用剂量时，应注意观察患者是否出现胰腺炎。
如怀疑罹患胰腺炎，应停止用药。
●注明尚未在有胰腺炎病史的患者中开展相关研究。
因此，这些患者使用西格列汀或西格列汀/二甲双胍复方后是否会增加发生胰腺炎的风险尚不清楚。
捷诺维
52周双盲治疗:
格列吡嗪或西格列汀 100 mg/day
二甲双胍 (稳定剂量 ≥1500 mg/day)
Week 52
• 随机双盲, 平行活性药物对照, 非劣效设计研究, 入选2型糖尿病患者 (N=1172例)
• 治疗组:
西格列汀 100 mg/day联合二甲双胍≥1500 mg/day 格列吡嗪最高20 mg/day联合二甲双胍≥1500 mg/day
平均 血糖
第3天
扣除安慰剂效应 后的改变
(与安慰剂相比，
P<0.001)
-1.1
mmol/L
平均血糖:(早餐前血糖和晚餐前血糖平均值+早餐后血糖和晚餐后血糖平均值)/2
Curr Med Res Opin 2011;27:1049-1058.
捷诺维(西格列汀)+二甲双胍
初始联合
N=150
HbA1c
T2DM患者捷诺维(西格列汀)单剂量
服药4小时 血糖迅速降低
N=55
血糖
4小时
26%
与安慰剂相比 （P0.001）
服药后两小时进行的OGTT试验中，西格列汀200mg可以显著降低血糖 (P <0.001)，与安慰剂相比较，血糖线下面积 (AUC0–240
min) 降低26%。
* 西格列汀100mg qd降糖作用与200mg qd类似。
–1
0
6
12 18 24 30
APaT=all patients as treated; CI=confidence interval. aMean dose of glimepiride (following the 18-week titration period) was 2.1 mg per day. 1. Arechavaleta R et al. Diabetes Obes Metab. 2011;13(2):160–168.
捷诺维(磷酸西格列汀片)
捷诺维(磷酸西格列汀片)
【药品名称】
商品名称：捷诺维
通用名称：磷酸西格列汀片
英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets
【成份】
本品主要成分为磷酸西格列汀。
【适应症】
本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】
本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
本品可与或不与食物同服。
【药理作用】
本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
【批准文号】
国药准字J20120056
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA 生产地址：Via Emilia 21，PAVIA 27100，Italy。
西格列汀
磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate]，一种DPP-4抑制剂，商品名捷诺维，2006年10月，获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。
西格列汀的化学结构为7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)水化合物。
（二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏）药动学特点1．1 吸收与分布健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速，绝对生物利用度约为87%，达峰时间( t max ) 为4．0 h，峰浓度( C max ) 为747 nmol L－1，药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L－1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响，因此可与或不与食物同服。
健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg，平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。
2 代谢与排泄西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄，代谢是次要途径，参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后，从代谢产物中检测到约16%的放射活性。
健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内，由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h－1，表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11．8 ～14．4 h。
（西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。
胡洁，安富荣）3.DPP-4抑制剂的作用机制：DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶，以二聚体形式存在，而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。
二者能被DPP-4快速降解，发生失活。
DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位，使酶的催化活性被抑制，从而使GLP-1和GIP不被酶降解。
维格列汀片说明书
核准日期：年月日修订日期：年月日维格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：维格列汀片英文名称：Vildagliptin Tablets汉语拼音：Weigelieting Pian【成份】活性成份：维格列汀化学名称：(S )-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-腈化学结构式： N H HO NO NC分子式：C 17H 25N 3O 2分子量：303.40【性状】本品为白色至微黄色片。
【适应症】本品适用于治疗2型糖尿病。
-当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可作为单药治疗；-当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用；-当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用；-当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用。
【规格】50mg【用法用量】成人当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时（合用或不合用二甲双胍），维格列汀的每日推荐给药剂量为100 mg，早晚各给药一次，每次50 mg。
当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推荐剂量为50mg每日一次，建议早晨给药。
并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖症的风险。
不推荐使用100mg 以上的剂量。
本品可以餐时服用，也可以非餐时服用（请参见【药代动力学】）。
特殊人群肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率≥50 ml/min）在使用本品时无需调整给药剂量。
中度或重度肾功能不全患者或进行血液透析的终末期肾病（ESRD）患者中的推荐使用剂量为50mg，每日一次（请参见【药代动力学】）。
肝功能不全的患者肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品（请参见【注意事项】和【药代动力学】）。
西格列汀
磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate]，一种DPP-4抑制剂，商品名捷诺维，2006年10月，获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。
西格列汀的化学结构为7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)水化合物。
（二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏）药动学特点1．1 吸收与分布健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速，绝对生物利用度约为87%，达峰时间( t max ) 为4．0 h，峰浓度( C max ) 为747 nmol L－1，药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L－1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响，因此可与或不与食物同服。
健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg，平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。
2 代谢与排泄西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄，代谢是次要途径，参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后，从代谢产物中检测到约16%的放射活性。
健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内，由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h－1，表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11．8 ～14．4 h。
（西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。
胡洁，安富荣）3.DPP-4抑制剂的作用机制：DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶，以二聚体形式存在，而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。
二者能被DPP-4快速降解，发生失活。
DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位，使酶的催化活性被抑制，从而使GLP-1和GIP不被酶降解。
磷酸西格列汀说明书
核准日期：2009年9月29日修改日期：2009年12月21日2010年1月15日2010年8月12日2010年12月10日2011年1月24日2012年8月2日2013年4月11日磷酸西格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名称：磷酸西格列汀片商品名称：捷诺维®（英文：JANUVIA®）英文名称：Sitagliptin Phosphate Tablets汉语拼音：Linsuan Xigelieting Pian[成份]磷酸西格列汀。
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学结构式：NN NNCF3.H3PO4.H2O分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O分子量：523.32[性状]25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
[适应症]单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
[规格](1)25mg (2)50mg (3)100mg（以西格列汀计）[用法用量]本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤ 1.7 mg/dL和女性≤ 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性> 1.5至≤ 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。
百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下:【捷诺维药品名称】商品名：捷诺维通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
捷诺达说明书
捷诺达说明书捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格列汀二甲双胍片I生产厂家: 波多黎各Patheon Puerto Rico Inc.批准文号：注册证号H20210774药品规格：50mg:500mg*28片【药品名】捷诺达西格列汀二甲双胍片I【通用名】西格列汀二甲双胍片I【英文名】SitagliptinPhosphate/metforminHydrochlorideTablets【汉语拼音】JieNuoDaXiGeLieTingErJiaShuangGuaPian【主要成分】捷诺达为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。
磷酸西格列汀化学名称：7-[3R-3-氨基-1-氧-4-2,4,5-三氟苯基丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐1:1一水合物，分子式：C16H15F6N5O·H3PO4·H2O，分子量：523.32。
盐酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐，分子式：C4H11N5·H Cl，分子量：165.63。
【性状】为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
【用法用量】一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日大推荐剂量。
通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
根据患者目前的治疗方案来决定捷诺达的初始剂量。
每日服药2次，餐中服药。
对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者，捷诺达的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg每日2次每日总剂量100mg再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。
对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗，现需要更换治疗方案的患者，捷诺达的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择。
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捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
【捷诺维药品名称】
商品名：捷诺维
通用名：磷酸西格列汀片
英文名：JANUVIA
【捷诺维成份】
磷酸西格列汀
【捷诺维性状】
捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】
100mg
【捷诺维适应症】
捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】
捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】
对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）
【捷诺维注意事项】
捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告
发生在首次服用之后。
如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。
（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。
）
【捷诺维儿童用药】
目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
【捷诺维老年患者用药】
临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。
不需要依据年龄进行剂量调整。
由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。
（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。
【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【捷诺维药物相互作用】
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。
根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。
根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。
接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。
地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。
这些变化没有临床意义。
对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或捷诺维的使用剂量进行调整。
捷诺维单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg 联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。
西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。
当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对捷诺维的使用剂量进行调整。
【捷诺维药理作用】
捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c
（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
【捷诺维药代动力学】
健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。
西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg 后，西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
【捷诺维贮藏】
30°C以下保存。
【捷诺维有效期】
24个月
【捷诺维批准文号】
注册证号H20090834
【捷诺维生产企业】
Merck Sharp & Dohme Italia SPA
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