单硝酸异山梨酯

【药物名称】

中文通用名称：单硝酸异山梨酯

英文通用名称：Isosorbide Mononitrate

其他名称：5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、艾狄莫尼、艾复咛、艾麦舒、艾司莫、艾同、艾欣、爱欣莫尔、安心脉、安辛迈、奥帝亚、长效心痛治、臣功再佳、达芬舒吉、丹力欣、单硝酸异山梨醇酯、德脉宁、德明、德瑞宁、菲克芯康、富欣恬、缓欣、晋新泰、开韦夫、康维欣、可力新、理新彤、力唯、美伦芯乐、莫诺美地、莫诺确特、盘得高、平福、山苏、舒必莱特、舒坦、舒亚、索尼特、欣奥乐、欣奥星、欣康、欣乐、欣泰、新亚丹消、亚旭、延诺信、伊贝特、伊索曼、依姆多、异乐定、异山梨糖醇单硝酸酯、易欣建、益辛保、再晟、Bonivix、Coleb、Corangin、Corangin Monomack、Coronur、Dinitrosorbide、Duramonitat、Effox、Elantan、Etimonis、Imdur、Ismonat、Isomon、Isomonit、Isosobide-5-mononitrate、Isosorbide 5-Nitrate、Isosorbide Nitrate、Isosorbide-5 Mononitrate、Isosorbide-5-mononit、

Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbide-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、Itorol、Lmdur、Marokat、Monoclair、Monomack、Monosorb、Monotrate、Olicard、Pentacard、Pentacard 20。

【临床应用】

1.用于冠心病的长期治疗；预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。

2.用于心肌梗死后的治疗。

3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。

4.用于治疗肺动脉高压(国外资料)。

【药理】

1.药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。其作用特点如下：(1)主要扩张周围静脉，使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。(2)扩张周围小动脉，使外周阻力和血压下降，减少心肌耗氧量。(3)扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。

2.药动学本药口服在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度可达100%，缓释片生物利用度为90%-100%。口服1小时后达血药浓度峰值，普通片剂作用可持续6小时，缓释片(30%为即刻释放，70%为缓慢释放)可延长到8.6

小时；静脉注射45分钟起效，作用可持续24-48小时。本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，蛋白结合率小于5%。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等，肝病患者无药物蓄积现象。半衰期为5-6小时。肾脏是本药主要排泄途径，其次为胆汁排泄，

从粪便中排出的量不足1%。肾功能受损对本药消除无影响，并可由血液透析清除。

【注意事项】

1.交叉过敏对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏，但罕见。

2.禁忌症(1)对有机硝酸酯类药过敏者。(2)青光眼。(3)急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)。(4)严重低血压(收缩压低于12kPa)。(5)急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)。(6)梗阻性肥厚型心肌病。(7)缩窄性心包炎或心包填塞。(8)严重贫血。(9)颅内压增高。(10)严重脑动脉硬化。

3.慎用(1)主动脉和(或)左房室瓣狭窄。(2)有循环调节紊乱倾向(直立性低血压)。(3)严重肝、肾功能不全。(4)伴有颅内压升高的疾病(到目前为止可使压力进一步增高的情况仅见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)。(5)需要限制钠盐的患者慎用本药氯化钠制剂；糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。(6)甲状腺功能减退、营养不良及体重过低者。(7)血容量不足(国外资料)。(8)脑出血或头颅外伤(国外资料)。(9)甲状腺功能亢进者(国外资料)。(10)急性心肌梗死伴高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂(国外资料)。(11)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂(国外资料)。

4.药物对老人的影响老年患者用药易出现直立性低血压。

5.药物对妊娠的影响虽然动物实验显示本药对胚胎无损害作用，但由于没有足够的孕妇用药经验，用药时，仍应仔细权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药是否分泌入乳汁尚不清楚，哺乳妇女用药应权衡利弊。

7.药物对检验值或诊断的影响尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与香草杏仁酸(VMA)水平显著升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测用药过程中应监测血压和心功能，应避免血压过低和低血压持续时间过长。

【不良反应】

1.用药初期常发生头痛(即硝酸盐性头痛)，通常可在继续用药数日后消失。初次给药或剂量增加时，常见血压降低和(或)直立性低血压并伴有反射性脉率增快以及乏力、头晕，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。

2.在少数情况下，可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应。服用本药后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足，冠心病患者可因此导致心肌缺血)和(或)显著的心动过缓。

3.偶有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)的报道。

4.在个别情况下可能发生剥脱性皮炎。

5.此外，由于使用本药后血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加。

[国外不良反应参考]

1.血液个别患者可发生葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症；在一项临床试验中出现低色素性贫血、紫癜、血小板减少症，但这些不良反应与本药治疗的相关性还