利伐沙班片与常见抗凝药用法与区别 呕心整理!!!教学文案

二、适应症
2、最新批准：2018年 10月12日，美国食品药品 监督管理局(FDA)批准拜耳利伐沙班2.5 mg一天两 次联合低剂量阿司匹林一天一次用于冠状动脉疾病 或者症状性外周动脉疾病患者，以降低主要心血管 事件(卒中、心血管死亡和心肌梗死)发生风险。
美国FDA的批准是基于III期COMPASS临床 试验数据，结果表明：与单独使用阿司匹林100mg 一天一次相比，利伐沙班动脉剂量2.5mg一天两次 加阿司匹林100mg一天一次能够显着降低冠状动脉 疾病或外周动脉疾病患者的卒中、心血管死亡和心 肌梗死的复合风险达24%(相对风险降低)。
• 特异性、竞争性，直接作用于Xa 因子活性中心
• 同时抑制游离的、结合的Xa因子 • 抑制凝血酶的生成——作用于凝
血级联反应的扩增阶段 • 对凝血酶诱导的血小板聚集无直
接作用，不影响初级止血功能
内皮损伤诱发血栓形成示意图
凝血酶是血管损伤、凝血及血小板激活的纽带
胶原
ADP
血小板 激活
TXA2
中华医学会骨科学分会.中华骨科杂志.2009;29(6):602-604.
国外权威指南对VTE预防的推荐
美国胸科医师协会（ACCP）
天
ACCP：美国胸科医师协会 THR：全髋关节置换术 TKR：全膝关节置换术
2008年ACCP第八版指南推荐： THR、TKR术后抗凝药物预防性治疗时间应 为10-35天。
脊柱/硬膜外麻醉
服用利 伐沙班
取出硬膜 外导管
服用利 伐沙班
18 小时
6小时
•无需中断服用
如果实施创伤性穿刺，给药需延迟24小时。
六、 4、不建议与利伐沙班联用或谨慎合用的药物：
1
不建议与： •酮康唑 •伊曲康唑 •伏立康唑 •泊沙康唑 •HIV蛋白酶抑制剂（利托 那韦） 全身用药时合用
谨慎合用氟康唑
时间 (小时)
Halabi et al., ISTH 2007；拜瑞妥说明书
六. 2、老年人/极端体重/髋部骨折患者如何使用？
老年患者使用：
对老年患者（>65岁）无需调整剂量。
极端体重患者使用：
极端体重(<50kg或>120kg)患者，无需调整剂量。
髋部骨折手术患者使用：
暂不推荐在这些患者使用。
六. 3、脊柱/硬膜外麻醉或穿刺患者如何使用？
三、禁忌症
禁用于哪些患者
对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者 有临床明显活动性出血的患者
具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者
孕妇及哺乳期妇女
利伐沙班片内含有乳糖。有罕见的遗 传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏 或葡萄糖-半乳糖吸收不良问题的患者 不能服用该药物。
四、利伐沙班的用法用量
按照说明书：推荐剂量为口服10mg，每日1次，每次1片。
二、适应症
3、最新批准：2018年9月，欧洲 委员会(EC)批准利伐沙班(2.5 mg ，每日两次)联合阿司匹林 (75~100 mg，每日一次)用于预防 高危的冠心病或有症状的外周动 脉疾病患者的血栓事件。
未来适应症
全球临床研发计划
内科急症住院患者VTE预防
急性VTE的治疗及其二级预防
AF（房颤患者）脑卒中预防
300
拜瑞妥血药浓度 (µg/mL)
250
中度肝损害(Child Pugh B类)的肝硬
200
150
化患者，如果不伴有凝血异常，
100
可以谨慎使用
50
0
禁用于伴有凝血异常和临
0
床相关出血风险的肝病患者
拜瑞妥 10 mg
中度肝损害 (n=8) 轻度肝损害 (n=8) 健康人群 (n=16)
4
8
12 16 20 24
IIa 凝因子血酶生成，更高效
(凝血酶 )
已形成的IIa 因子
(凝血酶 )
不影响已生成的凝血酶，对初级
纤维蛋白原 止血影纤响维小蛋白
纤维蛋白原
Adapted from Weitz & Bates, J Thromb Haemost 2005
纤维蛋不白直接影响血小板聚集
二、适应症
1、【适应症】：用于择 期髋关节或膝关节置换手术 成年患者，以预防静脉血栓 形成（VTE）。
如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6～10小时之间进行。
包装规格
• 10 mg/片，5片/盒
五、使用疗程
疗程
髋关节大手术
患者：
5周
膝关节大手术
患者：
2周
国内权威指南对VTE预防的推荐
中华医学会骨科学分会
THR：全髋关节置换术 TKR：全膝关节置换术
天
2009年《中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南》推荐： THR、TKR术后抗凝药物预防性治疗时间最短10天。 THR、TKR术后凝血过程持续激活可达4周，术后VTE的危险 性可持续3个月，抗凝药物预防性治疗时间可延长至35天。
Geerts WH,et al.Chest.2008;133:381S-453S.
六、特殊人群中应如何使用？
肝损害 患者
肾损害 患者
极端体 重患者
老年人
脊柱/硬膜外 麻醉或穿刺 患者
六.1、肝损害患者如何使用？
轻度肝损害（Child Pugh A类)的肝硬 350
化患者使用利伐沙班无需调整剂量
利伐沙班片的用法简介
利伐沙班，是全球首个口服生 物可利用的Xa因子抑制剂，由
拜耳和强生合作开发。目前， 拜瑞妥已获全球120多个国家 批准，在2014年的全球销售超 过21亿美元。2015年6月中国 上市Xa因子是一种丝氨酸蛋白酶 ,
在凝血过程中起关键作用。
一、作用机制 直接抑制Xa因子
• 小分子抑制剂 • 无需辅助因子
血小板 聚集
凝血酶IIa 纤维蛋白原 纤维蛋白
组织 因子
凝血 瀑布
凝血酶原II
血栓
凝血酶是凝血过程中的重要介质，可催化纤维蛋白及诱发血小板聚集
直接抑制 Xa因子的优势
• 抑制Xa因子可以抑制凝血酶爆发式的生成
XIIa XIa IXa
组织因子
Leabharlann BaiduVIIa
Xa
利伐沙班
抑制1单位Xa可抑制1000单位
II 因子 (凝血酶原)
ACS（急性冠脉综合症）的二级预防
US National Institutes of Health. www.clinicaltrials.gov.Accessed 18 December 2007. Perzborn E, et al. Hämostaseologie. 2007;27:282-289.
2
谨慎合用强效 CYP3A4 诱导剂： •利福平 •苯妥英 •卡马西平 •苯巴比妥 •圣约翰草
3
谨慎合并使用： •非甾体抗炎药(包括 乙酰水杨酸) •血小板聚集抑制剂 •其他抗凝药物