第8章胆碱受体阻断药Ⅰ

3、抗晕动病、止吐（抑制大脑皮层、前庭神经、胃肠蠕动）
4、抗帕金森病（与中枢抗胆碱作用有关）
【临床应用】 1、麻醉前给药（镇静、抑制腺体分泌） 2、抗晕动病 3、抗帕金森病 4、抗休克
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三、选择性 M 受体亚型阻断药
哌仑西平 替仑西平
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡。不进入中枢，无 中枢兴奋作用，副作用较阿托品少。
三、东莨菪碱
【作用特点】
1、外周作用 对腺体、眼的作用较强
对心血管的作用较弱
2、中枢作用 有来自百度文库强的中枢神经抑制作用（镇静、催眠）
6、解救有机鳞酸酯类中毒
【不良反应及中毒】 【禁忌证】
二、山莨菪碱
【作用特点】作用与阿托品相似，稍弱，毒性和副作用低。
1、选择性解除血管痉挛，改善微循环，用于感染性休克。 2、对抗Ach所致平滑肌痉挛，用于内脏平滑肌绞痛。 3、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱 4、不易透过血脑屏障，中枢作用弱。
【禁忌症】 青光眼
第二节 阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品
【作用特点】 1、扩瞳、调节麻痹作用弱，维持时间短 2、无抑制腺体作用。
二、合成解痉药
（一）季胺类解痉药 溴丙胺太林
【作用特点】 1、对胃肠道M受体选择性高 2、脂溶性低，口服吸收差，不易透过血脑屏障，无中枢作用 3、副作用多，但不严重。中毒量可致神经肌肉传递阻滞引起呼吸麻痹 【临床应用】 1、胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛 2、遗尿症
【临床应用】
1、解除平滑肌痉挛（对胃肠痉挛性绞痛效果最好，也可松弛逼尿肌， 对胆绞痛、肾绞痛疗效差）
2、制止腺体分泌 （可用于麻醉前给药防止并发症，治疗严重盗汗、流涎）
3、眼科
（虹膜睫状体炎、验光配眼镜 ）
4、缓慢型心律失常 （用于迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞）
5、抗休克
（解除血管痉挛，改善微循环，用于感染所致的休克）
1、平滑肌解痉药（普鲁本辛、胃复康）
2、骨骼肌松弛药（琥珀胆碱、筒箭毒碱）
3、神经节阻断药（美卡拉明、樟磺米芬）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
一、阿托品
【药理作用及作用机制】
1、抑制腺体分泌 （对唾液腺、汗腺最敏感） 扩瞳（瞳孔括约肌和睫状肌松弛）
2、对眼的作用 眼内压升高 调节麻痹（晶状体变扁平，导致远视）
本类药： 奥芬溴铵 格隆溴铵 戊沙溴铵 地泊溴铵 喷噻溴铵
（二）叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康）
【作用特点】 1、对胃肠道解痉作用明显，抑制胃液分泌 2、有安定作用 3、口服易吸收 【临床应用】 1、用于兼有焦虑症的溃疡患者 2、肠蠕动亢进 3、膀胱刺激症
本类药：双环维林 羟苄利明 奥昔布宁 黄酮哌酯
3、解除平滑肌痉挛 （对过度兴奋的平滑肌作用明显） 心率（治疗量减慢心率，较大量加快心率）
4、对心脏的作用 房室传导（拮抗副交感N过度兴奋致传导阻滞）
5、血管与血压 （对血压影响不明显，大剂量可解除小血管痉挛）
6、中枢神经系统 （较大量兴奋延髓和大脑，中毒量可致昏迷、呼吸麻痹）
【体内过程】
本品口服吸收迅速，全身分布，可 通过血脑屏障、胎盘屏障，部分经酶水 解，部分原形经肾排出。
第8章胆碱受体阻断药Ⅰ
主讲人：XXX
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)
——M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药 按其对M和N受体选择性的不同可分为：
M1（神经节、胃壁细胞 ）
M受体阻断药 M2（心脏）
M3（平滑肌、外分泌腺、血管内皮）
N受体阻断药
N1（神经节） N2（神经肌肉接头）
胆碱受体阻断药 按其用途的不同可分为：