丹参及其化学成分药代动力学研究的进展
丹参主要化学成分及药理作用研究概况
丹参主要化学成分及药理作用研究概况刘长松 张贵君* 张智圆（北京中医药大学中药学院 北京 100102）摘要：丹参是临床常用中药材。
本文对其主要化学成分和药理作用的研究情况进行了总结，为更好的研究其药效组分和临床应用提供了科学资料。
关键字：丹参；药效组分；化学成分；药理作用丹参是唇形科植物丹参Salvia mitiorrhiza Bag.的干燥根及根茎[1]。
丹参根主要含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸类成分，并含黄酮类、三萜类和甾醇等其他成分。
对丹参的化学成分的研究始于二十世纪三十年代，早期主要是对丹参的脂溶性成分的研究；六十年代至今，丹参成分的研究工作有了迅速的发展，主要侧重于水溶性成分的研究。
丹参的药理作用主要体现在对心血管系统的作用、调节组织修复和再生等作用。
我们应依据其药效组分和药理作用来衡量其质量，并指导其临床应用。
1 主要化学成分1.1 脂溶性成分丹参的脂溶性大多为共轭醌酮类化合物，具有特征的橙黄色和橙红色。
其主要包含以下物质：丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB、Ⅴ、Ⅵ,隐丹参酮，羟基丹参酮，丹参酸甲酯，次甲基丹参醌，紫丹参甲素、乙素、戊素，丹参新酮，1,2-二氢丹参醌，丹参醇Ⅰ，丹参醇Ⅱ，丹参醇Ⅲ，降丹参酮，1,2,15,16-四氢丹参醌，异丹参酮Ⅰ，丹参酮Ⅱ，异隐丹参酮，丹参酮A，丹参酮B，丹参酮C，丹参酮D，二氢次丹参醌，二萜萘嵌苯酮，丹参螺旋缩酮内酯，丹参酚，丹参醛[2]，丹参新醌甲、乙、丙、丁等。
以上结构均属醌酮类型，其中含量较高的有丹参酮ⅡA，隐丹参酮等，可以考虑最有药效组分的组成进行考察。
属于其它类型结构的有弥罗松酚，鼠尾草酚，柳杉酚等[3]。
1.2水溶性成分丹参的水溶性成分主要有酚酸类物质，丹参酸甲（也称丹参素），熊果酸原儿茶醛，丹参酸乙，丹参酸丙，琥珀酸[4]，等。
另外，有文献报道从Salina Cinnabarina叶表面渗出物检测出结构3,4-Secoisopinara-4（18），7,15-triene-3-oicacid具有解痉活性的化合物；还有抗高血压的Salvisyrianone也已被确证[5-6]。
丹参的化学成分及其药理作用研究进展
丹参的化学成分及其药理作用研究进展徐怡，陈途，陈明(咸宁市公共检验检测中心，湖北咸宁987700)摘要：民族药丹参(OOu rnilOorrhiza Buago)药用历史悠久，首载于《神农本草经》，常以根及根茎入药，味苦，性微寒，入心、肝经，具有活血通经、祛瘀止痛、清心除烦等功效⑴。
丹参主要化学成分为脂溶性的二萜醌类、水溶性酚酸类化合物，其他类型化合物等。
现代药理研究表明，丹参具有增加冠脉流量，降低心肌兴奋性和传导性，对心肌缺血性损伤有保护作用，此外还有抗氧化、保护心血管、改善肾功能，抗菌消炎、抗肿瘤等作用。
临床多用于冠心病、心肌梗死、消化性溃疡、缺血性中风、抗肿瘤〔6〕。
本文对丹参化学成分、药理作用及其临床应用进行系统综述，为进一步合理开发利用丹参的药用资源提供参考。
关键词：丹参;化学成分;二萜醌类；酚酸类；药理作用；抗氧化;抗炎;抗癌中图分类号:R251文献标识码:A文章编号:1006-3765(2601)-25-2645-24Research Pregress of Chemicai Constituents and Pharmacological Effocta of Salvia miltiorrhiza BungeXU Yi,CHEN Tu,CHEN MCg(Public Inspection and Testing Center of XivnNing,XivnNing987700,China) ABSTRACT:Salvia miltiorrhiza Bunge has a long histou of medicinal application in China,/was first be recorUed in Shynong's classic of MateUo MePica,the mot ant rUizoma have the functions of invigoraUng the circclation of bloop ant res/Ung mexstmal flow,removing bloop stasis ant pain,cmaUny away the OeaU-fire.The main cCemical compocyts of Salvia miltiorrUizo are PposomUla ditemexoid quinones,water-soluUla phenolic acids and other types of componnts.AccorUing to the ppamlpcomxe researcC,Salvia miltiovUizo has the significant ebects of increase coronau flow,Utehtata myocarUial excitaki/ty ant conCuctivita, protect myocarUial iscCemic injuu,in akdition to antioxidant, carUiovescclar protection,improve renal function,anti-bacteUal anti-inflamma/m,anti-tumor ant other fecctiocs.It is mainly used in coronau heaU disease,myocarUial infarction,peptic ulcer,iscCemic stroPa ant anti-tumor.Ic this pyt par i we reviewed the cCemical composition；phamiacomxical activity and clinical application of Salvia1000x720to provid reference for further rational dyCopmyt ant utilization of Salvia mbtiooUiza.KEYWORDS:Salvia milPorrhiza；Chemical coxstituexts；Citeme/oik qui/oxes；Phe/oOc aciks;Pharmacolooicyi act/x；Antioxida-tiox；人!1/0018]11]118/^p Anb-ca/cer丹参(aalviu miltiorrhiza Bunge)是唇形科(Labiatao)鼠尾草属(Salvia)植物，在我国主要分布于河北，山西，陕西，山东，河南，江苏，浙江，安徽，江西及湖南等地,湖北也有丹参分布；多生于海拔1400米以下山坡、林下草丛或溪谷旁。
丹参的化学成分及药理作用研究进展
丹参的化学成分及药理作用研究进展丹参是一种常用中药材，也是中药丹参注射液的主要成分之一、经过多年的研究，已经发现丹参中存在有多种活性化学成分，具有广泛的药理作用。
下面将对丹参的化学成分及药理作用研究进展进行详细介绍。
1.化学成分：丹参中的活性成分主要包括：丹参酮、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、丹酚酸D、绿原酸、丹参素等。
其中，丹参酮是丹参的主要成分，具有抗炎、抗凝血、抗肿瘤等多种生物活性。
2.药理作用：(1)抗炎作用：丹参中的丹参酮、丹酚酸等成分能够通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而发挥抗炎作用。
研究表明，丹参能够显著抑制炎性物质的产生，减轻炎症反应，并且具有很好的治疗风湿和炎症相关疾病的效果。
(2)抗凝血作用：丹参中的活性成分能够通过抑制血小板的聚集和血栓的形成，减轻血液凝结，从而发挥抗凝血作用。
丹参还可以促进血液循环，改善微循环障碍，减少心肌梗死的发生。
(3)抗肿瘤作用：丹参中的丹参酮等成分具有明显的抗肿瘤作用。
丹参酮可以直接作用于肿瘤细胞，抑制其增殖和分化，诱导肿瘤细胞的凋亡，从而抑制肿瘤生长。
(4)抗氧化作用：丹参中的活性成分具有明显的抗氧化作用，可以清除自由基，减轻氧化损伤，保护细胞免受损害。
研究表明，丹参具有抗氧化应激和增强免疫功能的作用。
(5)保护心脑血管作用：丹参中的活性成分可以扩张血管，改善血液循环，降低血压，保护心脑血管功能。
丹参还具有增强心肌收缩力，改善心肌供血，抑制心肌细胞凋亡等作用。
(6)调节免疫作用：丹参中的活性成分可以调节免疫系统功能，增强免疫力，促进巨噬细胞的吞噬作用，增强抗体产生，提高机体的抗病能力。
总的来说，丹参具有抗炎、抗凝血、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管、调节免疫等多种药理作用。
这些作用使得丹参广泛应用于心脑血管疾病、肿瘤、炎症等疾病的治疗和预防。
但是，丹参的作用机制还需要进一步研究，以及其临床应用的优化和安全性评价也需要进一步探讨。
丹参药理活性成分研究进展
01 摘要
03 研究现状 05 研究结果
目录
02 引言 04 研究方法 06 参考内容
摘要
本次演示综述了丹参药理活性成分的研究进展，探讨了研究方法、主要发现 及其作用机制。丹参作为一种传统中药，具有丰富的化学成分和广泛的药理作用。 研究丹参药理活性成分对于开发新的药物和优化现有药物具有重要意义。本次演 示总结了近年
理论支持。丹参酮类化合物的研究则发现，这类成分具有抗菌、抗炎、抗肿 瘤等作用，其中丹参酮ⅡA的作用最为突出。此外，丹参中的黄酮类化合物也被 证实具有较好的抗氧化和抗炎作用。然而，在研究过程中也发现了一些问题，
如部分药理活性成分的分子作用机制尚不明确，不同成分之间的相互作用及 其对药效的影响也有待进一步研究。
丹参药理作用的研究
丹参具有多种药理作用，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等。研究表明， 丹参素能够显著降低血液粘度，抑制血小板聚集和凝血，从而改善血液循环。此 外，丹参还能够增强免疫功能，减轻氧化应激损伤，抵抗细胞凋亡等。这些药理 作用的深入研究为丹参在临床上的应用提供了理论基础。
丹参治疗心血管疾病的研究
丹参中含有多种活性成分，主要包括脂溶性成分和水溶性成分。脂溶性成分 主要包括丹参酮类和丹参醇类，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用。水溶性成 分则主要包括丹参素、丹参多酚等，具有抗氧化、舒张血管、抗凝等作用。不同 成分的药理作用
差异较大，因此深入研究丹参活性成分对于开发新药和提高药物疗效具有重 要意义。
来丹参药理活性成分的研究成果，并提出了未来研究的方向和挑战。关键词： 丹参，药理活性成分，研究方法，作用机制，研究进展
引言
丹参是一种传统的中药材，具有悠久的药用历史和丰富的药理作用。它来源 于唇形科植物丹参，具有活血化瘀、舒经止痛、抗炎抗氧化等多种功效。近年来， 随着药物研究和分子生物学的不断发展，丹参药理活性成分的研究也越来越受到。
丹参、三七中6种活性成分的药动学研究进展
Ａｂｓｔｒａｃｔ:Ｓａｌｖｉａ ｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａ ａｎｄ Ｐａｎａｘ ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ ａｒｅ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｍｅｄｉｃｉｎａｌ ｍａｔｅｒｉａｌｓ ｗｉｔｈ ｌｏｎｇ ｈｉｓｔｏｒｙ.Ｃｏｎｓｕｌｔｉｎｇ ｔｈｅ ｒｅｌａｔｅｄ ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓ ａｔ ｄｏｍｅｓｔｉｃ ａｎｄ ａｂｒｏａｄ ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｙｅａｒｓꎬｔｈｅ ａｒｔｉｃｌｅ ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ ｔｈｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉ￣ ｎｅｔｉｃｓ ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ａｎｄ ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｐｒｏｄｕｃｔｓ ｏｆ Ｓａｌｖｉａ ｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａ ａｎｄ Ｐａｎａｘ ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇꎬａｎｄ ｐｒｏ￣ ｖｉｄｅｄ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｆｏｒ ｔｈｅ ｆｕｒｔｈｅｒ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ Ｓａｌｖｉａ ｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａ ａｎｄ Ｐａｎａｘ ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ.
基金项目:“ 西部之光” 人才培养计划[ Ｎｏ.中国科学院厅局文件人字(２０１４)９１ 号] 作者简介:贾田芊ꎬ女ꎬ研究方向:中药制剂新技术与新剂型ꎬＥ－ｍａｉｌ:１２４４７４４５８５＠ ｑｑ.ｃｏｍ 通信作者:孙静ꎬ女ꎬ博士研究生ꎬ教授ꎬ研究方向:中药制剂新技术与新剂型ꎬＴｅｌ:１３６０９１４６３３３ꎬＥ－ｍａｉｌ:１３９２３１０８７７＠ ｑｑ.ｃｏｍ
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药学研究������Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ２０１８ Ｖｏｌ.３７ꎬＮｏ.９
丹参及其化学成分药代动力学研究的进展
丹参及其化学成分药代动力学研究的进展对近十年的丹参及其化学成分的药代动力学研究的资料进行综述，根据其功效的的不同方面如排泄、吸收、分布、代谢、房室等来进行归纳总结，总结丹参的主要功用，并提出了相应的问题，以提高对丹参的使用频率，提升丹参使用的临床效果。
标签：丹参；化学成分；药代动力学丹参是唇形科植物丹参的干燥根及根茎。
单身的作用在于化瘀止痛，活血通经。
在临床实践中，丹参主要用于月经不调、痛经闭经、心绞痛等。
根据现代药理学研究，丹参具有扩张冠脉、改善微循环的作用，还能对心脏起到一定程度的保护作用，提高机体的抗炎、耐寒能力，是一种重要的药材。
自从上世纪70年代以来，人们对丹参及其化学成分进行了大量的研究，但是对其药代动力学研究却少之又少。
本文即以此为出发点，探讨丹参在人体内吸收、分布、代谢和排泄等过程，对丹参及其化学成分的药代动力学研究进行详细综述。
1 研究方法1.1 生物效应法将生物效应作为观察指标的研究比较少，能够检索到的文献只有3篇。
一篇是关于丹参及其化学成分在小鼠组织中的分布，一篇是讨论有丹参、白芍等组成的痛经口服液的药代动力学研究，另外一篇是测定丹参素在小鼠内体的存量，计算药代动力学参数。
1.2 体液浓度法体液浓度法指的就是在给药一定时间后，测定血、尿、体液中中药及其代谢物的浓度，并以此为依据建立药代动力学模型，计算药动学参数。
本方法的主要适用血药浓度法，采用高效液相色谱、紫外可见分光光度计、胶囊荧光法、薄层扫描法、同位素标记法等检测手段。
2 研究内容2.1 对丹参的吸收动力学的研究2.1.1 丹参酮有学者通过建立大鼠体肠吸收模型，对丹参酮的吸收过程进行了详细的研究。
其发现丹参酮的吸收速率与其浓度的增加成反比，吸收的半衰期约为0.6-1小时。
这就表明，丹参酮在大鼠胃肠道内的吸收存在饱和状态，其在机体内的流通类似于主动运转。
同时，丹参的混合提取液中的共存成分能够促进丹参酮的吸收。
2.1.2 丹参素与原儿茶醛有学者通过单室扩散释药装置，使用高效液相色谱法进行测量，对丹参素以及原儿茶醛进行了鼠皮的通透性检查，发现丹参素与原儿茶醛都能够透过鼠皮，而且随着时间的增加透过量会显著增加，在月桂氮卓酮后透皮效果更为明显。
丹参活性成分的现代中药药理研究进展分析
丹参活性成分的现代中药药理研究进展分析丹参又称赤参、紫丹参、红根等，主要生长于生于山坡草地林边道旁，或疏林干燥地上。
其味苦，微寒。
研究表明丹参的活性成分有脂溶性性质的和水溶性性质的两部分组成[1]，脂溶性性质的成分主要包括丹参酮，而水溶性质的成分主要包括迷迭香酸、丹酚酸、丹参素等。
丹参主要应用于瘀血、疼痛、月经不调、痛经经闭、产后瘀滞腹痛、关节痹痛、跌打瘀肿、温病心烦、血虚心悸、疮疡肿毒、丹疹疥癣等疾病的治疗。
随着对丹参活性成分药用价值的研究不断深入，其在肿瘤疾病、心血管疾病和其它方面的应用价值也被逐渐发掘，本文主要对丹参活性成分的现代中药药理作用进行综述，具体信息如下。
1 在肿瘤方面的药用效果丹参酮是丹参的活性成分之一，近些年的研究发现其在肿瘤的预防和治疗具有重要的意义，主要通过抑制肿瘤细胞繁殖、促进肿瘤细胞分化与凋亡来其作用。
1.1 抑制肿瘤细胞繁殖：有关研究人员通过把含有丹参酮色素的1 6种活性成分（从丹参根部分离获取）对3种肿瘤细胞胞株进行处理2天后，结果发现这3中肿瘤细胞的繁殖增加速度降低程度明显。
主要起作用机制是丹参酮中菲环结构与DNA分子相结合，呋喃环、醌类结构能够形成自由基从而使DNA受到破坏，防止肿瘤细胞DNA形成[4]。
1.2 促使肿瘤细胞分化：研究发现做好肿瘤细胞分化工作对于肿瘤疾病的治疗十分关键。
通过实验发现丹参酮ⅡA把肿瘤恶性细胞分化成对人体无伤害的良性细胞，而对良性细胞不具有杀伤能力。
1.3 促使肿瘤细胞凋亡：细胞凋亡是指为维持内环境稳定，由基因控制的细胞自主的有序的死亡，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用，它并不是病理条件下，自体损伤的一种现象，而是为更好地适应生存环境而主动争取的一种死亡过程。
实验发现丹参酮ⅡA 具有调控基因表达的作用，从而达到促使肿瘤细胞凋亡的作用。
2 心血管疾病方面的效果2.1 丹参素能够起到抑制血栓的出现[2]：具有遏制血小板凝结的作用；能够促进血小板膜的循环，使其流动性加快；丹参素可在很大程度上让人体的抗凝和纤溶活性得到改善，能够促进环腺苷酸（cAM P）的产生。
丹参的药理作用研究进展
丹参的药理作用研究一、总论丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。
丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。
具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。
其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。
二、丹参的化学成分丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。
脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。
丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。
另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。
丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。
此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。
丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。
脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。
三、丹参的药理作用（一）对心血管系统的药理作用1抗心肌缺血丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。
丹参中有效成分的研究进展
丹参中有效成分的研究进展施洋（天津中医药大学中药学院，天津，中国 300193）【摘要】目的：1、通过高效液相色谱法（HPLC）对丹参中的有效成分进行测定；2、通过大孔树脂吸附法对丹参中的有效成分（主要是丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酚酸类化合物）进行分离；3、比较丹参和抗生素类药物的抗菌作用及机制，找出其药效团，并对其进行化学修饰。
【关键词】丹参有效成分 HPLC测定大孔树脂吸附法分离药效团化学修饰第一部分：丹参概述1.1丹参简介丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）是我国一种传统的中药，属于唇形科（Labiatae）鼠尾草属（Salvia）植物。
该署约包括700—1050余种植物，遍布在全球温暖地带，主要分布于地中海地区和西亚。
在我国该属植物约有83种，25个变种，9个变型，主要分布于西南地区。
由于该属是个大属，所以丹参有很多亲缘植物，如甘西鼠尾草Salvia przewalskii Maxim．栗色属尾草Salvia castanea Diels．云南鼠尾草Salvia yunnanensis C．H．Wright等，它们在许多地方被当作丹参的代用品。
【1】自古以来，我国人民就对丹参的药用性能有所了解。
随着经验的不断积累和现代科学技术的应用，人们对丹参的了解和应用在不断的深化和发展。
我国最早的药书《神农本草经》就有对丹参的描述，“味苦，微寒，主治心腹邪气，肠鸣幽幽如走水，寒热，积聚，破瘤．除瘕，止烦满，益气。
”明末李时珍的《本草纲目》在《神农本草经》的基础上进一步强调了丹参在活血化淤、养血、安神、调妇人经血、止血崩带下及治疗丹毒的功效。
现在，随着科技的发展，大大突破了古代各种条件的限制，从丹参的植物学、植物化学、药理学到制剂与临床应用等方面均有系统的研究并取得重大突破。
2010年版的《中华人民共和国药典》把丹参的药理功效归纳为“祛淤止痛，活血通经，清心除烦”，用于治疗“月经不调，经闭痛经，积聚，胸腹刺痛．热痹疼痛，肿瘤，心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛”。
丹参的研究进展
丹参的研究进展关键词：丹参；有效成分；提取分离；药理作用；研究进展摘要：丹参是我国应用最为广泛的中草药之一，具有多种药理作用，本文综述了丹参的有效成分、有效成分的提取分离技术和丹参的临床药理作用的研究进展。
The research progress of Slavia miltiorrhiza BungeKey words：Slavia miltiorrhiza Bunge；Effective components ；Extraction and separation ；Pharmacological action ；Research progress Abstract：Slavia miltiorrhiza Bunge is one of the most widely used Chinese traditional medicine .It has many pharmacological effects.This paper reviewed the active components of Salvia miltiorrhiza Bunge, the technology of extraction and separation of the effective ingredients and the research progress of the effect of clinical pharmacology.1 前言丹参（Slavia miltiorrhiza Bunge）为唇形科鼠尾草属多年生草本植物，药用部位主要为其干燥的根茎，是我国应用最为广泛的中草药之一。
主要产于安徽、山西、河北、四川和江苏等地，现全国大部分地区均有分布。
丹参始载于《神农本草经》，列为上品。
以后历代本草均有记载，《吴普本草》载：“茎华小，方如茬，有毛，根赤，三月五月采根，阴干。
”《本草图经》称：“二月生苗，高一尺许，茎干方棱，青色。
中药丹参化学成分和临床应用的研究进展
氧 自由基 ，解除 支气管 痉挛 ，恢 复肺 通气 功能 ，纠正肺 部 缺氧状态 的作 用 ；丹参 酮还 有抗病 毒 、抑制 细 菌功 能 ，可 促使肺部炎症的吸收 ，从而综合发挥对本病 的治疗作用 。
２ 化 学 成 分
２ ． １ 丹 参的脂溶性有 效成分
参酮类 ，主要 有丹 参酮 ⅡＡ、丹参 酮 Ｉ 、隐丹参 酮 、丹参 酮 ⅡＢ、三氢丹 参 酮 Ｉ 等 菲 醌类 化 合 物 。母 继林 ，和 顺 琴 等 采用匀浆法提取 ，超高效 液相 色谱 法测定 中药 材丹参 中的隐丹参 酮 、二 氢丹参酮 、丹参酮 Ｉ 和丹参 酮 Ⅱ 的方法 ，
野生丹参条短粗 ，多扭 曲 ，表 面红棕色 ，外皮 较粗糙 ， 多鳞 片状 ，易 剥落 ，体 轻而脆 。断 面疏松 ，有裂 隙或 略平
整而致密 ，皮部 棕红 色 ，木部 灰黄 色或 紫褐色 ，导管 束黄
白色 ，呈放射状 排列 。丹参栽 培 品较粗 壮 ，全体 较野 生 品
肥实 ，偶有分 枝 ，表 面紫红 色或 黄红 色 ，有纵 皱 纹 ，皮 细 不易剥落 ，质 地坚 实 ，断面较平 整 ，略呈 角质样 。
中药 丹 参化 学成 分 和 临床 应 用 的研 究进 展
杨 小 孟
天 津 市 宝坻 区 药 品 检 验所 ，天津 ３ ０ １ ８ ０ ０
【 摘
要】 丹参作为 中国的传统 中药 ，在医疗和保健方面应用非常 广泛 ，早在 《 神农本草经 》 中就 有对丹参 的记 载。丹参 为唇形科
植物丹参 的干燥根及根茎 ，性微寒 ，味苦 ，具有 活血化瘀 、养血安神 、凉血消痛的功效 ，研 究表明丹参 的化学成分分 为水 溶性和脂溶性 两 大部分 。在临床治疗方面 ，多应用于冠心病 、心肌梗塞 、缺血性 中风 、消化性溃疡 等疾病方面 ，有 比较 明显的疗效 。本文 将对近期丹参 的
丹参素的药理活性与药物动力学研究进展
丹参素的药理活性与药物动力学研究进展李骅;王四旺;张邦乐;谢艳华;杨倩【摘要】目的对近年丹参素的药理和药物动力学实验研究作以综述,促进提高对丹参素的研究水平.方法查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹参素的研究前景.结果丹参素具有显著的改善血液流变学、降脂质、抑制脂质过氧化、抗肿瘤和脏器损伤保护等药理活性.家兔经灌胃给予丹参素体内药代动力学过程符合单室模型,在主要脏器中均有分布,含量依次为C肾>C肝>C心>C肺>C脑>C脾;丹参素在大鼠体内的生物利用度仅为9.35%,存在吸收不完全或首过效应.结论丹参素作为中药有效分子用于开发治疗心脑血管类疾病的药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对于促进中药现代化具有重要意义.%Objective To review recent pharmacological action and pharmacokinetics researches of danshensu ( DSS) both domestic and abroad so that to promote increasing the level of study. Methods Recent literatures were summarized and analyzed. Results DSS has significant improvement in blood rheology, lipid lowering, inhibition of lipid peroxidation, anti-tumor and other pharmacological activity. A one-compartment first order absorption model could be used to describe the pharmacokinetics of DSS in rabbit after oral administration. Absolute bioavailability was 9.35％. The concentration profile of DSS in different tissues was C kidney＞ C liver＞ C heart＞C lung ＞ C brain＞ C spleen. Conclusion DSS extracted from Salvia miltiorrhiza Bge. has a good prospect of development for treating coronary heart disease, stroke and other diseases as an active molecule of Chinese medicinal materials. Researches on the pharmacological action andpharmacokinetics have the instruction significance for discovering and modernization of traditional Chinese medicine (TCM).【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2011(026)004【总页数】3页(P310-312)【关键词】丹参素;药理活性;药代动力学;中医药【作者】李骅;王四旺;张邦乐;谢艳华;杨倩【作者单位】第四军医大学药学系,陕西,西安,710032;第四军医大学药学系,陕西,西安,710032;第四军医大学药学系,陕西,西安,710032;第四军医大学药学系,陕西,西安,710032;第四军医大学药学系,陕西,西安,710032【正文语种】中文【中图分类】R28丹参素(danshensu，DSS)又名D (+)-β-(3，4-二羟基苯基)乳酸，是从唇形科植物丹参 (Salvia miltiorrhiza Bge.) 和甘西鼠尾草 (Salvia przewalskii Maxim.) 的根及根茎中分离出的一种生物活性物质，相对分子质量为198.17，分子式为C9H10O5。
丹参化学成分与药理作用的研究进展
科 技 视 界
科技・ 探索・ 争呜
丹参化学成分与药理作用的研究进展
李易 强 （ 重庆 万盛 经济 技术 开发 区 中医院 ， 中国 重庆 ４ ０ ４ １ Ｏ ０ ）
【 摘 要】 丹参是唇形科植物丹参（ ｓ ａ ｌ ｖ ｉ ａ ｍ ｉ ｌ ｔ ｉ ｏ ｒ ｒ ｈ ｉ ｚ ａ Ｂ ｕ ｎ ｇ ｅ ） 的干燥根和提茎， 最初载于《 神＿ 农本草经》 ， 并被列为上品。丹参对心脑血管系统
３ ． ２ 对 肝 脏 的 作 用
丹参能够保护 肝细胞 ． 促进肝 细胞的修复再 生 ． 直接刺激肝 细胞 增殖 ． 且对 由 Ｄ 一 半乳糖胺导致的肝细胞损伤 、 坏死均有一定 的保 护作 用。 丹参能够明显改善肝 细胞线粒体功能 ， 减少肝细胞 的损失和坏死。 此外 ． 丹参还可抑 制肝纤维化 ． 其作用 机理可能 与丹参能够诱导成 纤 维细胞的凋亡有关㈣
３ ．பைடு நூலகம்３ 对 脑 的作 用
血管内皮 因子 （ Ｖ Ｅ ＧＦ ） 能引起脑 微血管通透性 增加 ． 丹酚 酸 Ｂ则 Ｅ Ｇ Ｆ 引起血管通 透性增 加的作用 ． 该作用 与尼莫地 丹参 的化学成分主要 为水溶 性酚酸类化合物 与脂溶性丹参酮类 有较好地抑制 由 Ｖ 平的作用相 比有显著性差异 。另外 ． 侧脑室 注射丹 酚酸 Ｂ却对 Ｖ Ｅ Ｇ Ｆ 化合物 。 通透作 用不产生影 响， 这表明丹酚酸 Ｂ主要作 用部位在外周Ｉ ｌ ９ １ 。 １ ． １ 水溶性酚酸 ． ４ 免疫增强作用 丹参 中存在酚酸类 化合 物． 其结构主要是丹参素 和一个或多个 咖 ３ 丹参能 够增强细胞免疫 ． 提高巨噬细胞 的吞噬功能 ． 能促进健康 啡酸 的缩合物 ， 或者丹参 素的衍生物 ． 或者迷迭香酸衍生物 。 这些成分 增加慢性 气管炎病人 Ｔ淋 巴细胞 的数量 ． 也能 太多具有酚 酸性结构 ． 最 初发现的丹参 素为 １ ３ － ３ ， ４ 一 二羟 苯基乳酸 ． 为 人的淋巴母 细胞转化 ． 使用丹参抗原结 丹酚酸基本化学结构… 。 丹参 中含有酚酸类化合 物 ， 主要有 ： 丹酚酸 Ａ、 促进体液免疫 在给小 白鼠用绵羊红细胞 免疫之后 ． 抗体产生细胞 、 抗体产生的数量均有较为显著 的增加 。 Ｂ 、 ｃ 、 Ｄ 、 Ｅ … Ｆ Ｇ 、 Ｈ 、 Ｉ 、 Ｊ 等。除酚酸类物 质之外 ， 还含有原儿茶醛 ， 原儿 合细胞 、 ３ ． ５ 对 血 细 胞 的 作 用 茶酸 ， 咖啡酸 ， 迷迭香酸 ， 迷迭香酸 甲酯 ， 紫草酸等。 丹参对血小板聚集性以及血小板 膜流动性产生一定 的影响 。 采用 １ ． ２ 脂溶性成分为菲醌衍生物 荧光探 剂 Ｄ Ｐ Ｈ标记血 小板膜脂 ． 借 助荧 光偏振技术 ． 研究发现 ： 丹参 丹参中存在脂溶性化学成分 ， 主要 是二萜醌类化合物。这类化合 并 且在丹参 素能够抑制血小板聚集 的 物在骨架上多具三元或 四元碳环的邻醌或者对醌结构 ． 统称丹参酮类 素能 明显抑制血小板的聚集性 ． 血小板膜 的流动性明显增加 ． 表 明丹参素对 治疗冠心病 化合物 。研究发现 ， 该类化合物 主要 如有 ： 丹参酮 Ｉ 、 二氢丹参酮 Ｉ 、 丹 剂量条 件下 ． 这 可能与其纠正冠 心病 患者的血小板 膜的分子缺 陷 ， 以及增加 参酮 Ｉ Ｉ Ａ、 丹参酮 Ｉ Ｉ Ｂ 、 隐丹参酮 、 羟基丹参酮 、 １ ， ２ 一 二氢丹参酮 、 丹参酸 有效 ． １ ９ １ 甲酯 、 丹 参新酮 、 次 甲丹参 醌、 丹参二醇 Ａ 、 紫丹 参 甲素 、 紫丹 参乙素 、 血小板膜 的流动性有一定关系Ｉ ． ６ 抗肿瘤作用 紫丹参丙素 、 紫丹参丁素 、 紫丹参戊 素 、 丹参 内酯 、 异丹 参酮 Ｉ 、 异丹参 ３ 在无血清培养液中 ． 丹参素抑制 胃腺癌细胞 株的作用明显当它 的 酮Ｉ Ｉ Ａ 、 丹参新醌 甲、 丹参新醌 乙 、 丹参新醌丙 、 丹参新醌丁等 。 浓度达 ８ ０ ｍ ｇ ／ ｍ ｌ 时． 其抑癌效应与 ａ ｃ ｌ ａ ｃ ｉ ｎ ｏ ｍ ｙ ｃ ｉ ｎ Ａ的作用相 同［ １ ＇ ９ １ 。丹 １ － ３ 其它化学成分 ６ ～ １ ８ ｕ ｇ ／ ｍ ｌ的浓 度范 围内 ． 随着浓 度增加 ， 对乳 腺癌 ＭＣ Ｆ的 琥珀酸 ， 阿魏酸 ， 熊果酸 ， 黄芩苷 。 Ｂ一 谷 甾醇㈣， Ｄ 一 葡 萄糖 苷旧， 新 参素 在 １ 抑制作 用增强 ： 在较低 浓度时 ， 对 Ｍ Ｃ Ｆ细胞株 的抑 制作用 ， 则 明显低 丹参 内酯 ． ｓ ａ ｌ ｖ ｉ ａ ｎ ｅ ｎ ． ｓ ａ ｌ ｖ ｉ ａ ｄ ｉ ｏ ｎ ｅ等。 于相 同浓度 的阿克拉霉 素 Ａ： 当高浓度时（ ８ ０ ｕ ｇ ／ ｍ １ ） ． 丹参素 与 阿克拉 ２ 丹 参酚酸类成分研究进展 霉素 Ａ对 Ｍ Ｃ Ｆ 细胞株 的抑制作用十分相近。 ３ ． ７ 对消化性系统的作用 １ ９ ８ １ 年陈政雄 发现丹酚酸 Ｂ ． 并确定其平面结构 Ｃ ｈ ｕ ｎ — Ｂ ｏ Ａ ｉ ｔ ４ ］ 消化系统溃疡 ． 多与活性氧有关 。 活性氧是一种重要 的毒害 因子 ， 于 １ ９ ８ ８ 年确定其立体结构 １ ９ ８ ４ 年Ｌ ｉ Ｌ ｉ ａ ｎ — ｎ ｉ ａ ｎ ｇ ａ ｘ ｌ 从丹参的干燥根 中 它可 以直接或者间接损 害胃粘膜细胞 。丹参 酚酸 Ａ、 Ｂ ， 以及 丹参素等 分 离得 到 一 ｆ ＋ ） 一 １ ３ 一 ｆ ３ ． ４ 一 ｄ ｉ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｘ ｙ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ １ ） 一 ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ａ ｎ ｄ ２ － （ ３ ， ４ ￣ ｄ ｉ ｈ ｙ 对生物膜的过氧化都有明显 的保护作用 ． 其 中丹酚酸 Ａ的抗氧化活性 ｄ ｒ ｏ ｘ ｙ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ｅ ｔ ｈ ｅ ｎ ｙ １ ） 一 ｏ ａ ｆ ｆ ｅ ｌ ｔ ａ ｃ ｉ ｄ ．命名 为丹酚 酸 Ａ。 １ ９ ８ ８年 Ｃ ｈ ｕ ｎ — ｂ ｏ 表现为最强［ ２ ０ １ 丹 参提取物对大 鼠胃粘膜再灌注损伤有一定的保护作 Ａ ｉ ａ ｎ ｄ Ｌ ｉ ａ ｎ — ｎ ｉ ａ ｎ ｇ Ｌ ｉ 从 丹参中分离得 到丹酚酸 Ｃ 。１ ９ ９ １ 年Ｃ ｈ ｕ ｎ — ｂ ｏ 它 的作用机 制是通 Ａ ｉ ａ ｎ ｄ Ｌ ｉ ａ ｎ － ｎ ｉ ａ ｎ ｇ Ｌ ｉ 从丹参中分离得到 四种水溶性成分 ， 丹参酸 Ｄ ， Ｅ ， 用 丹参能够抑 制胃蠕 动从而起到保护 胃的作用 过抑制迷走神经 ． 减少 胃酸 的分泌 ， 因而降低 胃粘膜的损伤程度。 丹参 Ｇ ． 丹酚酸乙酯和异阿魏酸。１ ９ ９ ３ 年Ｈ ａ ｉ － Ｊ ｕ ｎ Ｚ ｈ ａ ｎ ｇ ａ ｎ ｄ Ｌ ｉ ａ ｎ — Ｎ ｉ ａ ｎ ｇ Ｌ ｉ ［ ７ ， ９ ］ 还可通过增加 胃黏膜 血流量 ． 及增强 胃黏膜粘液 的分泌等 ， 从 而起 到 从丹参水提物 中分离得到丹酚酸 Ｈ． Ｉ 。１ ９ ９ ４ 年Ｃ ｈ ｕ ｎ － ｂ ｏ Ａ ｉ ｏ ｑ 从丹参水 预防溃疡的作用 此外 ， 丹参 的有效成分也能够加速溃疡面的愈合。 提物 中分离的到丹酚酸 Ｊ １ ９ ９ ６ 年Ｃ ｈ ｕ ｎ — ｂ ｏ Ａ ｉ ａ ｎ ｄ Ｌ ｉ ａ ｎ － ｎ ｉ ａ ｎ ｇ Ｌ ｉ 从丹参 ３ ． ８ 改 善微 循 环 中分离得到丹酚酸 Ｆ １ ９ ９ ８ 年Ｙ ｉ ｎ ｒ ｏ ｎ ｇ Ｌ ｕ ａ ｎ ｄ Ｆ ｏ ｏ Ｌ “ ｝ 从鼠尾草中分 离 丹参能明显增加 毛细血管 网的开放 ． 降低血液 的稠度 ． 并提高 红 得 到丹 酚酸 Ｋ ２ ０ ０ １年 Ｙ ｉ ｎ ｒ ｏ ｎ ｇ Ｌ ｕ ａ ｎ ｄ Ｆ ｏ ｏ Ｌ ｙ ｔ 从 鼠尾 草 中 分 离得 到 细胞的电泳速度 ． 从 而使 聚集 的血细胞解聚 ． 增加微循环血流量。 丹参 丹酚酸 Ｌ 对冠心病 、 缺血性 中风 以及血栓闭塞性脉管炎等患者 的血 细胞压 积 ． ３ 丹 参药理作用的研究进展 血液粘稠度升高 ． 以及红细胞瘀滞聚集均具有不 同程度的改善旧 。 ３ ． ９ 其他 丹参为我 国传统医药中常用的中药材 ， 有清心除烦 、 祛瘀止痛 、 活 丹 参尚具有改善肺 内供 血 ， 提高机体 耐缺氧能力 ， 清除炎性渗 出 血通经 的功效 ． 常用于治疗心脑血管疾病 ． 临床效果显著。 丹参具有抗 物以及坏 死组织 的作用 ． 改善呼吸功能。 丹参还有抗脂质过氧化 ， 提 高 血栓 ． 调节血脂 ， 保护 胃粘膜 ． 抗 胃溃疡 ， 及保护肾脏等方面的作用 。 丹 机
丹参化学成分与药理作用的研究进展
丹参化学成分与药理作用的研究进展作者：李易强来源：《科技视界》2017年第09期【摘要】丹参是唇形科植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的干燥根和根茎，最初载于《神农本草经》，并被列为上品。
丹参对心脑血管系统疾病具有显著疗效，而使其备受关注。
本文对丹参的化学成分和药理作用进行综述，以期为丹参更深入地研究和开发提供帮助。
【关键词】丹参；化学成分；药理作用丹参为唇形科植物丹参的干燥根和根茎。
分布在我国辽宁、河北、河南、山东、安徽、江苏、四川、山西、陕西、广西等地。
主产于安徽、山西、河北、四川、江苏等地。
此外，湖北、甘肃、辽宁、陕西、山东、浙江、江西等地亦产。
丹参始载于《神农本草经》，被列为上品，是《中国药典》收载中药丹参的唯一来源，其根、根茎入药。
丹参微寒、味苦、无毒性，有活血通经、祛瘀止痛、清心安神等功效。
1 丹参化学成分的研究进展丹参的化学成分主要为水溶性酚酸类化合物与脂溶性丹参酮类化合物。
1.1 水溶性酚酸丹参中存在酚酸类化合物，其结构主要是丹参素和一个或多个咖啡酸的缩合物，或者丹参素的衍生物，或者迷迭香酸衍生物。
这些成分大多具有酚酸性结构，最初发现的丹参素为β-3，4-二羟苯基乳酸，为丹酚酸基本化学结构[1]。
丹参中含有酚酸类化合物，主要有：丹酚酸A、B、C、D、E、F、G、H、I、J等。
除酚酸类物质之外，还含有原儿茶醛，原儿茶酸，咖啡酸，迷迭香酸，迷迭香酸甲酯，紫草酸等。
1.2 脂溶性成分为菲醌衍生物丹参中存在脂溶性化学成分，主要是二萜醌类化合物。
这类化合物在骨架上多具三元或四元碳环的邻醌或者对醌结构，统称丹参酮类化合物。
研究发现，该类化合物主要如有：丹参酮I、二氢丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、l， 2-二氢丹参酮、丹参酸甲酯、丹参新酮、次甲丹参醌、丹参二醇A、紫丹参甲素、紫丹参乙素、紫丹参丙素、紫丹参丁素、紫丹参戊素、丹参内酯、异丹参酮I、异丹参酮IIA、丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙、丹参新醌丁等[1]。
丹参现代研究概况与进展
丹参的研究价值
丹参具有广泛的药理作用，如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等。研究表明，丹 参及其有效成分对于心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等疾病具有一定的治疗 和预防作用。此外，丹参在化妆品、食品添加剂等领域也有着广泛的应用。因 此，丹参的研究对医药、保健品、化妆品等行业具有重要意义。
丹参的分布与生长环境
未来展望
随着科技的不断进步，对丹参的研究也将更加深入。未来，丹参研究将更加注 重基因功能、代谢网络和药物靶点等方面的研究。通过基因组学技术，我们可 以更好地了解丹参的基因功能和遗传特性，为丹参的品种改良提供技术支持。 通过对丹参代谢网络的研究，我们可以更好地理解丹参的药效成分及其作用机 制，为开发新的药物提供思路。
参考内容
丹参，别名紫丹参、赤参等，是一种多年生草本植物，具有活血化瘀、养血安 神、清热解毒等多种药用价值。本次演示将对丹参的现代研究进展进行详细阐 述，以期为相关领域的研究提供参考。
近年来，丹参的研究主要集中在有效成分、药理作用和临床应用等方面。研究 表明，丹参的有效成分主要包括黄酮类、酚酸类、萜类和挥发油等物质。这些 成分具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用，对于心血管、神经系 统、免疫系统等疾病具有显著的治疗效果。
总之，丹参作为一种具有重要药用价值的中药材，其研究和应用前景广阔。未 来，我们需要更加深入地研究丹参的化学成分和药用价值，探索其作用机制和 基因功能，为中药材研究和开发提供新的思路和方法，也为人类健康事业做出 更大的贡献。
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药用价值
丹参具有广泛的药用价值，目前主要用于治疗心血管疾病。丹参能够扩张血管、 降低血压、抗血小板聚集、改善微循环等，对于高血压、冠心病、脑梗塞等心 血管疾病具有一定的疗效。此外，丹参还可以用于治疗糖尿病、肝脏疾病、癌 症等疾病。
丹参及其有效成分的药理作用研究进展
丹参及其有效成分的药理作用研究进展
安娜;孟根杜希;马明星;赵文会
【期刊名称】《临床医学进展》
【年(卷),期】2024(14)5
【摘要】丹参是一种具有广泛的药理活性和应用价值的常用药材。
尤以治疗心肌缺血再灌注损伤、冠心病、脑血管疾病、高脂血症、动脉粥样硬化、血小板聚集及肿瘤作用明显,本篇从丹参的化学成分、药理作用、临床应用及发展趋势等几个方面综述了近年来对丹参的研究成果,以期对丹参的进一步开发利用提供依据。
【总页数】9页(P142-150)
【作者】安娜;孟根杜希;马明星;赵文会
【作者单位】内蒙古医科大学蒙医药学院呼和浩特
【正文语种】中文
【中图分类】R28
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丹参的临床药理研究新进展
高龄患者全身脏器功能降低，对麻醉药敏感性增加，药 代、药效动力学明显改变，使麻醉意外的发生率和危险性明
作者简介：李云明，男，１９５３年出生。大专学历，副主任医师，科主
任。主万要方从事数临据床麻醉工作。
显高于常人。（１）要充分重视术前访视，做好心理护理。保 证良好的休息和平稳的心态，防止因紧张焦虑造成儿茶酚胺 过多分泌引起的高敏、应激状态…１。（２）麻醉用药量宜酌情 减少、慎重，低浓度吸入安氟醚宜控制在０．６５ ＭＡＣ左右。麻 醉插管、拔管操作要轻柔准确，减少反复刺激。出现血压、心 率的波动，可少量分次给予稀释的乌拉地尔和美托洛尔【２Ｊ， 血压不可一次降的过快，防止出现心跳骤停。（３）催醒时机 要掌握正确。应在恢复室内待患者有呼吸动作或肢动时给 予催醒，防止过早催醒。催醒药物代谢之后，老年患者出现 麻醉残余药物的再箭毒化。避免反复催醒，应以吸氧自然苏 醒为主，药物催醒为辅。（４）术后我们采用半卧位并常规吸 氧６ ｈ，有利于呼吸动作和腹腔引流，对心脏功能不全患者也 较为有利。
药导报，２００４，２３（１１）：１３９
引 王占魁，妆慧卿，刘丽．丹参单体ＩＨ７６４一ｊ抗纤维化研究进
ｒ；Ｌ
＂１ｊ
引
展．中西医结合消化杂志，２００４，１２（３）：１４１ 张志伟，吴在德．丹参对大鼠缺血后残肝有效血流量的影响． 中华实验外科杂志，１９９９，１６（６）：５１７ 张建新，翟建国，党盛春．丹参在重症急性，江苏大学学报（医 学版），２００４，１４（１）：４０６
圈圜（Ｍｅｄｉｃａｌ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆｔｈｅ ＣｈｉｎｅｓｅＰｅｏｐｌｅ’ｓ ＡｒｍｅｄＰｏｌｉｃｅ Ｆｏｉｘ３ｅｓＩ Ｖ０１．１６Ｎｏ．１０ ２００５—１０出版
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丹参的临床药理研究新进展
时立新１综述 阚方旭２审校 （１山东省淄博市市级机关医院，淄博２５５０００；２山东省淄博市中医院，淄博
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Vol. 11 ,No. 3 Jun. ,2005
必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂 ,可使在溶液和亲水 凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到 3159 和 2184 ,适用于丹参 酮经皮给药制剂的研制 。谢明智等[9] 采用薄层层离法和双 波长薄层色谱扫描仪分离及测定了隐丹参酮在动物体内的 吸收情况 。小鼠口服隐丹参酮后 ,药物经胃肠道逐渐被吸 收 ,测得隐丹参酮在胃肠道的半量消失时间为 313h。 21112 丹参素与原儿茶醛 孙考祥等[10] 应用单室扩散释药 装置 ,采用高效液相色谱法定量测定 ,对丹参中两种有效成 分丹参素和原儿茶醛进行了离体鼠皮透过实验研究 。结果 表明 ,丹参素与原儿茶醛均可透过鼠皮肤 ,随时间延长 ,累积 透过量增加 ,加入透皮促进剂月桂氮卓酮对丹参素和原儿茶 醛有透皮促进作用 。 21113 丹酚酸 A 张向荣等[11] 采用大鼠在体小肠回流实验 装置 ,利用 UV 双波长法测定了肠循环液中酚红和丹酚酸 A 含量 ,测得丹酚酸 A 在大鼠小肠的吸收率较低 ,平均吸收率 为 2015 %。在低 、中 、高 3 种不同浓度下 ,丹酚酸 A 的吸收速 率常数没有显著差异 ( P > 0105) ,其在小肠的吸收机制为被 动扩散 。 212 丹参的分布动力学研究 21211 丹参酮 为了解总丹参酮在体内是否吸收 ,吸收后是 否仍有抗菌活性 ,高玉桂等[2] 采用抗菌环的方法做了总丹参 酮在小白鼠体内的分布实验 ,结果 : 总丹参酮经灌胃或皮下 注入 ,很快在体内吸收分布 ,心 、肺 、脾和肾中均检测到有抗 菌活性的物质的存在 。邵鹤生等[12] 将丹参酮 ⅡA 磺化成磺 酸钠 ,并以35 硫标记丹参酮 ⅡA 磺酸钠 ,研究了35 S2丹参酮 ⅡA 磺酸钠在大白鼠体内的分布情况 。结果表明 ,在中枢神经系 统中 :脊髓 、脑干 、灰白质 、小脑以 2h 为最高 ,四者相比以脊髓 的分布为最高 ,但经方差分析 ,各部分之间均无显著差别 ( P > 0105) 。在主要脏器 :大白鼠静脉注射后 2h ,肝脏放射性最 高 ,肾 、脾 、肺 、心次之 。72h 后 ,肝脏放射性仍最高 ,还占 2h 放射性量的 32 %。在 2 、6 、12 、24 、48 和 72h 六个时相中 ,各脏 器均以 2h 为最高 ,以后逐渐趋于下降 。经方差分析和 F 检 验 ,除肾与脾无显著差别 ( P > 0105) 外 ,其余各脏器之间差异 非常显著 ( P < 0101) :各时间组之间除 2h 与五个时间组之间 差异非常显著 ( P < 0101) ,其余各时间组之间差异都不明显 ( P > 0105) 。在消化系统 :尾静脉注射后 2h ,以十二指肠为最 高 ,其次为直肠和胃 。随时间推移 ,十二指肠和胃的放射性 逐渐下降 ,而直肠放射性在 6h 下降后又逐渐上升 ,至 24h 又 出现一个高峰 。经检验 ,直肠与胃 、十二指肠与胃差异非常 显著 ( P < 0101) ,而直肠与十二指肠无明显并异 ( P > 0105) 。 田松 、蔡美顺等[13 ,14] 采用 SD 大鼠肾囊内直接注射丹参药物 法 ,发现注射后 3h 在肾组织中即可检测到丹参酮 ,24h 丹参 浓度达到高峰 (36 ±18mgΠg) ,明显高于静脉内注射 (14 ±7mgΠ g) ( P < 0105) ,然后其浓度缓慢衰减 ,较高的药物浓度可维持 长达 48h 以上 。提示肾囊内注射药物是一种可行的给药方 式 ,可以减少药物用量及增加用药间隔时间 。谢明智等[9] 探 讨了隐丹参酮在小鼠体内的分布情况 ,发现口服后肝及肺含 量较高 ,脑 、心次之 ,脾 、血浆及肾依次递减 ;小鼠予隐丹参酮 尾静脉注射后 ,以脑 、肺 、心较高 ,肝 、血浆 、肾及脾依次递减 。 21212 丹参素 赵福芹等[15] 利用 HPLC 对含丹参中药制剂
丹参为唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge. 的干燥根 及根茎 。丹参性苦 ,微寒 ; 归心 、肝经 。具有祛瘀止痛 ,活血 通经 ,清心除烦的功效 。临床上常用于治疗月经不调 ,经闭 痛经 , 瘕积聚 ,肝脾肿大 ,心绞痛等疾病 。现代药理实验证 实[1] ,丹参具有扩张冠脉 ,增加冠脉流量 ,改善微循环 ,保护 心脏的作用 ,能抑制和解除血小板聚集 ,提高机体耐缺氧能 力 ,抗炎 、抗脂质过氧化和清除自由基 ,以及保护肝细胞 、抗 肺纤维化等 。
第 11 卷第 3 期 2005 年 6 月
·综述·
中国实验方剂学杂志 Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 11 ,No. 3 Jun. ,2005
丹参及其化学成分药代动力学研究的进展
周立运 ,朱晓新
(中国中医研究院中药研究所 ,北京 100700)
收稿日期 :2004212230 通讯作者 : 朱晓新 , Tel : (010) 64056154 , E2mail : zhuxiaoxin @mail . cintcm. ac. cn
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索到 3 篇 。高玉桂等[2] 以是否有抑菌环及抑菌环大小来判断 总丹参酮在大鼠及小鼠组织中的分布情况 。倪健等[3] 以止 痛 (热板法) 效应为指标 ,进行了丹参 、白芍 、元胡等中药组成 的痛经口服液的药动学研究 。王娟等[4] 以小鼠急性死亡率 为指标 ,于不同时间先后两次给予丹参素 ,测定首次给药后 不同时间药物的体存量 ,进行房室模型拟合并计算药动学参 数。 112 体液浓度法 体液浓度法即测定给药后一定时间血 、尿 或其它体液 、组织中原形药及其代谢物的浓度 ,建立药动学 模型 ,计算药动学参数 。本方法主要以血药浓度法为主 ,检 测手段包括高效液相色谱法 ( HPLC) 、紫外可见分光光度计 法 、液相色谱2质谱联用法 (LC2MS) [5] 、胶囊荧光法 、薄层扫描 法 (TLC) 、荧光光谱法[6] 及同位素标记示踪法等 。 2 研究内容 211 丹参的吸收动力学研究 21111 丹参酮 袁媛等[7] 采用大鼠在体肠吸收模型 ,研究了 丹参有效成分丹参酮 ⅡA 在大鼠体肠的吸收机理 。结果 :给 予不同剂量的丹参酮 ⅡA ,其吸收速率 Ka 随浓度的增加而呈 微小下降 ,吸收半衰期 T1Π2 延长 ,约为 016～110h。说明丹参 酮 ⅡA 在大鼠胃肠道的吸收存在饱和现象 ,其在机体内的转 运机制类似于主动转运或促进扩散 。研究还发现 ,丹参药材 的混合提取液中的共存成分对丹参酮 ⅡA 的吸收有促进作 用 。马树人等[8] 做了丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收 促进剂的筛选研究 。取胸腹部皮肤 ,去除皮下组织和脂肪 , 制备离体皮肤 ,配制含丹参酮的透皮扩散液和凝胶 ,在自制 的改良 Franz 扩散池中 ,进行渗透扩散实验研究 ,发现使用卡
Progresses in Studies of the Pharmacokinetics of Danshen and Its Chemical Components ZHOU Li2yun , ZHU Xiao2xin
( Institute of Chinese Materia Medica , China Academy of TCM , Beijing 100700 , China) Abstract : The article summarizes the studies on the pharmacokinetics of Danshen and its chemical components ,and focuses on the following aspects : absorption , distribution ,metabolization ,excretion and compartment modelling. Problems and viewpoints about the pharmacokinetic of traditional Chinese Medicine are put forward. It may give assistance to the related researches. Key words :Danshen ; Tanshinone ;Salvianolic acid ;Salvianic acid ; Protocatechuic aldehyde ; Pharmacokinetics
中的丹参素在家兔体内组织分布及含量进行了研究 。结果 表明 ,静脉注射含丹参中药制剂后 5min ,丹参素在家兔肺 、 肝 、肾 、心 、脑 、脾 组 织 中 均 有 分 布 , 肺 组 织 平 均 为 19173 ± 4100μgΠg ,肝组 织 平 均 为 17169 ±4144μgΠg , 肾 组 织 中 平 均 为 14115 ±2118μgΠg ,心组织平均为 12130 ±2118μgΠg ,脑组织平均 为 5145 ±0160μgΠg ,脾组织平均为 4166 + 0168μgΠg。 213 丹参的代谢动力学研究 21311 丹参酮 罗厚蔚等[16] 从大鼠十二指肠给予隐丹参酮 后 ,于胆汁中测得丹参酮 ⅡA ,且总丹参酮制剂给药组动物胆 汁中丹参酮 ⅡA 的排出量较单纯丹参酮 ⅡA 组高 5～10 倍以 上 ,提示隐丹参酮在肝内可经脱氢反应转化为丹参酮 ⅡA 。 此外 ,还发现在以二氢丹参酮 Ⅰ与肝匀浆保温后 ,在匀浆液 中形成另一产物 ,与浓硫酸反应呈兰紫色 ,其 Rf 值与丹参酮 Ⅰ相同 ,但生成率较低 。薛明等[17] 研究了隐丹参酮在猪体内 的代谢情况 ,采用反相 HPLC 法检测血药浓度 ,发现隐丹参酮 在猪体内部分可迅速代谢为丹参酮 ⅡA ,在耳静脉注射隐丹 参酮 后 416min , 丹 参 酮 ⅡA 血 浆 浓 度 达 到 高 峰 , 峰 值 约 为 0162μgΠmL ,此后浓度逐渐下降 ,并随着隐丹参酮的消除而消 除 。谢明智等[9] 以薄层层析法测定了大鼠尿中和胆汁中隐 丹参酮的代谢产物 ,得到 7 个斑点 ,经紫外 、红外及质谱鉴 定 ,代谢物 7 号为丹参酮 ⅡA ;代谢物 6 号为原形药隐丹参酮 ; 5 号与 4 号考虑为丹参酮 ⅡA 不同部位的羟化产物 ;1 号初步 判断可能是丹参酮 ⅡA 与谷氨酸的缩合物 ;3 号与隐丹参酮 似 ,但极性较大 ;2 号与 1 号相近 ,极性比 1 号略小 。其中 ,6 号 、5 号 、3 号及 2 号体外抑菌试验为阳性研究的资料 ,从吸收 、分布 、代谢 、排泄及房室模型五个方 面进行了归纳分析 ,并提出了存在问题和一些看法 。