药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药
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药理学第胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
2024/7/27
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
胆碱受体激动药和阻断药
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体 心率 ，青壮年 受体,心率 增加更明显 治疗窦房阻滞、 治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 心率减慢： ②心率减慢：0.4-0.6mg 缓慢型心律失常。 缓慢型心律失常。 阻断了副交感神经节后 如窦性心动过缓等 纤维突触前膜M 受体， 纤维突触前膜 1 受体 ， 抑制了负反馈效应 ， 使 Ach释放增多。 释放增多。 释放增多
膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、 肌收缩， 尿频、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱， 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 胆绞痛效果差， ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱 作用弱， ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 疗喘息型慢支 要用拟肾上腺素药
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。 刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗， 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿 托品无效；特异抗毒血清有效。 托品无效；特异抗毒血清有效。
二、N胆碱受体激动药
烟碱（ 烟碱（nicotine） ）
【药理作用及用途】 药理作用及用途】
器官 1.腺体 腺体 作用 ①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 对唾液腺、 ②也抑制汗腺分泌 胃酸分泌作用弱， ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 胃酸分泌作用弱 平作用明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎 重金属中 流涎(重金属中 帕金森病) 毒,帕金森病 帕金森病 盗汗(肺结核 肺结核) ③ 盗汗 肺结核 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
兴奋延脑和大脑； 1-2mg 兴奋延脑和大脑； 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等） 4 mg 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等）； 10 mg 以上 ， 中枢症状明显 （ 幻觉 、 定向障 以上，中枢症状明显（幻觉、 碍、运动失调和惊厥等）。 运动失调和惊厥等）
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
药理学胆碱受体阻断药(最全版)PTT文档
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
肋间肌
膈肌
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。
感谢观看
咽喉、咀嚼肌 。
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以，
有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增
本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。
骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
治疗量无神经节阻滞作用。
作用机制： 神经节的冲动传递作用。
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 松弛咽喉肌，以利于插管。
相阻断： N 除极作用 美卡拉明(美加明，mecamylamine)
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2
相阻断：占领N2受体，非除极作用
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束
颤动。
作用快、短，易于控制。 小动脉扩张，外周阻力降低；
2.快速耐受性。 峰，5min作用消失。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
八章胆碱受体阻断药-精选
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一、合成扩瞳药
2019/11/17
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二、合成解痉药
溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁苯辛) 对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制
胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中 枢作用。
临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊 娠呕吐。
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胃复康（benactyzine hydrochloride)
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三、眼科用药：
1、虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状：扩瞳，便于眼底镜观察， 因恢复较慢已被后马托品取代。
3、验光：使晶状体固定，可准确验出屈 光度。
2019/11/17
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四、解救有机磷中毒： 阻断M-R，缓解有机磷酸酯中毒的M样 症状。 部分缓解中枢症状（促进呼吸，促进苏 醒。）
第八章 胆碱受体阻断药
（I）—M胆碱受体阻断药
2019/11/17
1
主要内容及重点
1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应； 2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途； 3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
均为植物中提取，有阿 托品（消旋莨菪碱）， 东莨菪碱（左旋莨菪碱） 和山莨菪碱。
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东莨菪碱（scopolamine）
作用特点： 1、对平滑肌解痉及心血管作用 较阿托品弱。 2、抑制腺体分泌及眼部作用较产阿托品强。 3、具有中枢抑制作用 。 4、兼有抗晕动病作用（抑制前庭神经内耳功能） 应用：1、麻醉前给药；
2、抗晕动病；
2019/11/17
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药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
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2. 连续用药可产生快速耐受性；
3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用， 反能加强之，因此过量时不能用新斯的 明解救；
4. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥 珀胆碱。
医学ppt
30
琥珀胆碱
肌松作用：头颈部→肩胛→四肢→躯干四肢 呼吸肌影响不明显
刺激症
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23
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平 1. M1 受体阻断药 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3. 用于消化性溃疡的治疗 4. 不易进入中枢
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24
第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药
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25
1、 Nl受体阻断药：神经节阻断药
能与神经节的Nl受体结合，阻断神经 冲动在神经节中的传递。
眠 ），有欣快感、成瘾性 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
医学ppt
20
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品：主要有扩瞳及调节麻痹的作用， 作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症
禁忌症
1、前列腺肥大
2、青光眼
医学ppt
18
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管
选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛
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19
东莨菪碱
与阿托品比较作用特点： 中枢作用强，可引起中枢抑制（镇静催
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药 结合牢固 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但 较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜 的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨 骼肌松弛。
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29
作用特点：
1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不 同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后 不同有关；
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜
（限于儿童）
3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、 流涎）
4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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17
不良反应
1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其 他的就成为副作用
医学ppt
6
作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性
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7
药理作用：
器官选择性低
剂量
小
大
腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢
0.5 1.0
2.0
5~10mg
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8
[作用]
1、抑制腺体分泌
[用途]
[不良反应]
唾液腺 严重盗汗流涎症 口干
胃肠平滑肌 解痉止痛
便秘
膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难
胆管、输尿管 胆、肾绞痛 *禁用于
前列腺肥大
呼吸道、子宫
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12
[作用]
4 、心脏
[用途]
1、心率 治疗剂量（0.4 mg－0.6
mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤
维M1受体） 较大剂量（1－2 mg） HR↑ （阻断窦房结M2受体）
[不良反应]
2、 N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药
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26
第一节 神经节阻断药
神经节阻断药：能与神经节的Nl受体结合，竞 争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起 神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递。
这类药物对交感神经节和副交感神经节都有 阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对 该器官支配以何者占优势而定。
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27
第二节 骨骼肌松弛药
又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接 头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻
滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为 全麻用药的重要组成部分。
按其作用机制不同，可将其分为两类：
除极化型肌松药 ：非竞争性阻断药
非除极化型肌松药：竞争性阻断药
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28
一、除极化型肌松药
汗腺
乏汗、皮肤干燥
泪腺
呼吸道腺体 全身麻醉前给药
胃腺
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9
2、眼
[作用] [用途]
[不良反应]
扩瞳 虹膜睫状体炎 检查眼底
升眼内压
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹 验光配镜（限儿童）
医学ppt
10
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11
3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显 ）
[作用]
[用途]
[不良反应]
心悸、 增走神经兴奋性有关医学，ppt迷走神经过度兴奋缓慢型13 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）
[作用]
5、血管与血压 [用途]
[不良反应]
治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、 温热
较大剂量扩血管 除外伴高热、 心率过快者
医学ppt
14
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
6、CNS
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、 运动失调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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15
药理作用
1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制）
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16
用途：
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
医学ppt
1
胆碱受体阻断药:
能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或 拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作 用。
胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类
人工合成、半合成品
2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药
N2受体阻断药
医学ppt
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21
所以儿童验光需用Atropine
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛）
季铵类
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一 定抑制胃液分泌的作用。
2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌 尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐
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22
贝那替秦（胃复康 ）
叔胺类
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定 2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
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3
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4
阿托品类生物碱结构图
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5
一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜
体内分布广、可进入中枢 t1/2：2~4小时 以原形或代谢产物进行排泄
3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用， 反能加强之，因此过量时不能用新斯的 明解救；
4. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥 珀胆碱。
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琥珀胆碱
肌松作用：头颈部→肩胛→四肢→躯干四肢 呼吸肌影响不明显
刺激症
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平 1. M1 受体阻断药 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3. 用于消化性溃疡的治疗 4. 不易进入中枢
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第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药
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1、 Nl受体阻断药：神经节阻断药
能与神经节的Nl受体结合，阻断神经 冲动在神经节中的传递。
眠 ），有欣快感、成瘾性 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
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第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品：主要有扩瞳及调节麻痹的作用， 作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症
禁忌症
1、前列腺肥大
2、青光眼
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山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管
选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛
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东莨菪碱
与阿托品比较作用特点： 中枢作用强，可引起中枢抑制（镇静催
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药 结合牢固 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但 较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜 的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨 骼肌松弛。
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作用特点：
1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不 同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后 不同有关；
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜
（限于儿童）
3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、 流涎）
4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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不良反应
1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其 他的就成为副作用
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作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性
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药理作用：
器官选择性低
剂量
小
大
腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢
0.5 1.0
2.0
5~10mg
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[作用]
1、抑制腺体分泌
[用途]
[不良反应]
唾液腺 严重盗汗流涎症 口干
胃肠平滑肌 解痉止痛
便秘
膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难
胆管、输尿管 胆、肾绞痛 *禁用于
前列腺肥大
呼吸道、子宫
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[作用]
4 、心脏
[用途]
1、心率 治疗剂量（0.4 mg－0.6
mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤
维M1受体） 较大剂量（1－2 mg） HR↑ （阻断窦房结M2受体）
[不良反应]
2、 N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药
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第一节 神经节阻断药
神经节阻断药：能与神经节的Nl受体结合，竞 争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起 神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递。
这类药物对交感神经节和副交感神经节都有 阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对 该器官支配以何者占优势而定。
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第二节 骨骼肌松弛药
又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接 头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻
滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为 全麻用药的重要组成部分。
按其作用机制不同，可将其分为两类：
除极化型肌松药 ：非竞争性阻断药
非除极化型肌松药：竞争性阻断药
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一、除极化型肌松药
汗腺
乏汗、皮肤干燥
泪腺
呼吸道腺体 全身麻醉前给药
胃腺
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2、眼
[作用] [用途]
[不良反应]
扩瞳 虹膜睫状体炎 检查眼底
升眼内压
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹 验光配镜（限儿童）
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3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显 ）
[作用]
[用途]
[不良反应]
心悸、 增走神经兴奋性有关医学，ppt迷走神经过度兴奋缓慢型13 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）
[作用]
5、血管与血压 [用途]
[不良反应]
治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、 温热
较大剂量扩血管 除外伴高热、 心率过快者
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影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
6、CNS
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、 运动失调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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药理作用
1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制）
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用途：
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药:
能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或 拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作 用。
胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类
人工合成、半合成品
2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药
N2受体阻断药
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所以儿童验光需用Atropine
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛）
季铵类
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一 定抑制胃液分泌的作用。
2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌 尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐
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22
贝那替秦（胃复康 ）
叔胺类
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定 2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
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阿托品类生物碱结构图
医学ppt
5
一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜
体内分布广、可进入中枢 t1/2：2~4小时 以原形或代谢产物进行排泄