药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药

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所以儿童验光需用Atropine
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛）
季铵类
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一 定抑制胃液分泌的作用。
2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌 尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐
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贝那替秦（胃复康 ）
叔胺类
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定 2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
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阿托品类生物碱结构图
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一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜
体内分布广、可进入中枢 t1/2：2~4小时 以原形或代谢产物进行排泄
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作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性
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药理作用：
器官选择性低
剂量
小
大Hale Waihona Puke Baidu
腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢
0.5 1.0
2.0
5~10mg
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[作用]
1、抑制腺体分泌
[用途]
[不良反应]
唾液腺 严重盗汗流涎症 口干
胃肠平滑肌 解痉止痛
便秘
膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难
胆管、输尿管 胆、肾绞痛 *禁用于
前列腺肥大
呼吸道、子宫
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[作用]
4 、心脏
[用途]
1、心率 治疗剂量（0.4 mg－0.6
mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤
维M1受体） 较大剂量（1－2 mg） HR↑ （阻断窦房结M2受体）
[不良反应]
2、 N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药
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第一节 神经节阻断药
神经节阻断药：能与神经节的Nl受体结合，竞 争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起 神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递。
这类药物对交感神经节和副交感神经节都有 阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对 该器官支配以何者占优势而定。
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药:
能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或 拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作 用。
胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类
人工合成、半合成品
2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药
N2受体阻断药
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汗腺
乏汗、皮肤干燥
泪腺
呼吸道腺体 全身麻醉前给药
胃腺
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2、眼
[作用] [用途]
[不良反应]
扩瞳 虹膜睫状体炎 检查眼底
升眼内压
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹 验光配镜（限儿童）
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3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显 ）
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症
禁忌症
1、前列腺肥大
2、青光眼
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山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管
选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛
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东莨菪碱
与阿托品比较作用特点： 中枢作用强，可引起中枢抑制（镇静催
心悸、 增加心 肌耗氧 量、心 律失常
2、房室传导加快
作用与迷走神经兴奋性有关医学，ppt迷走神经过度兴奋缓慢型13 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）
[作用]
5、血管与血压 [用途]
[不良反应]
治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、 温热
较大剂量扩血管 除外伴高热、 心率过快者
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影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
6、CNS
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、 运动失调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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药理作用
1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制）
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用途：
眠 ），有欣快感、成瘾性 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
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第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品：主要有扩瞳及调节麻痹的作用， 作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药 结合牢固 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但 较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜 的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨 骼肌松弛。
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作用特点：
1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不 同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后 不同有关；
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第二节 骨骼肌松弛药
又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接 头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻
滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为 全麻用药的重要组成部分。
按其作用机制不同，可将其分为两类：
除极化型肌松药 ：非竞争性阻断药
非除极化型肌松药：竞争性阻断药
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一、除极化型肌松药
2. 连续用药可产生快速耐受性；
3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用， 反能加强之，因此过量时不能用新斯的 明解救；
4. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥 珀胆碱。
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琥珀胆碱
肌松作用：头颈部→肩胛→四肢→躯干四肢 呼吸肌影响不明显
刺激症
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平 1. M1 受体阻断药 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3. 用于消化性溃疡的治疗 4. 不易进入中枢
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第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药
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1、 Nl受体阻断药：神经节阻断药
能与神经节的Nl受体结合，阻断神经 冲动在神经节中的传递。
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜
（限于儿童）
3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、 流涎）
4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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不良反应
1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其 他的就成为副作用