科研论文作图011_绘制一个脂质体
脂质体(2h)
胆固醇的结构
二、制备脂质体的材料 Materials for preparation of liposomes
5．长循环膜材 ． • 长 循 环 脂 质 体 是 指 含 有 神 经 节 苷 脂 GM1ganglioside GM1 或 聚 乙 二 醇 Polyethylene glycol, PEG衍生物的脂质体。 衍生物的脂质体。 衍生物的脂质体 • 神经节苷脂GM1引入了唾液酸残基增强了膜的稳 引入了唾液酸残基增强了膜的稳 神经节苷脂 定性、 定性 、 明显减少了网状内皮系统细胞对脂质体的 摄取，延长了脂质体的体内循环时间； 摄取，延长了脂质体的体内循环时间； • 极性的聚乙二醇基则增强了脂质体膜的亲水性 ， 极性的聚乙二醇基则增强了脂质体膜的亲水性， 减少了血浆蛋白与脂质体膜的相互作用， 减少了血浆蛋白与脂质体膜的相互作用 ， 阻止网 状内皮系统细胞对脂质体的摄取， 状内皮系统细胞对脂质体的摄取 ， 从而也延长了 脂质体的体内循环时间。 脂质体的体内循环时间。
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典型脂质体制备方法
挤压制备脂质体（ 挤压制备脂质体（membrane extrusion） ） • 通过挤压使脂质体通过固定孔径的滤膜，脂质体粒径变小。 通过挤压使脂质体通过固定孔径的滤膜，脂质体粒径变小。 该方法需要很低的压力， 即可。 该方法需要很低的压力，689kPa即可。 即可 • 过滤膜分两类，一类是用于除菌用膜，它的通道是弯曲的， 过滤膜分两类，一类是用于除菌用膜，它的通道是弯曲的， 这些通道的孔径由膜中纤维密度决定，由于通道的弯曲性质， 这些通道的孔径由膜中纤维密度决定，由于通道的弯曲性质， 当大于膜孔径的脂质体通过些膜时，膜孔很容易堵塞， 当大于膜孔径的脂质体通过些膜时，膜孔很容易堵塞，脂质 体不能到达另一面；另一类是聚碳酸酯膜（ 体不能到达另一面；另一类是聚碳酸酯膜（polycarbonate membrane）,该膜的通道是直的并且大小相同，脂质体容易 该膜的通道是直的并且大小相同， ） 该膜的通道是直的并且大小相同 通过，即使脂质体直径略大于孔径也能通过。 通过，即使脂质体直径略大于孔径也能通过。一般将脂质体 原液稀释至12µmol/ml后再过膜，脂质体易通过孔径。 后再过膜， 原液稀释至 后再过膜 脂质体易通过孔径。 • 脂质体加压通过孔时，其结构发生变化，根据所需脂质体的 脂质体加压通过孔时，其结构发生变化， 大小选择膜的孔径。 大小选择膜的孔径。
脂质体的介绍PPT课件
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子，实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具，如CRISPR-Cas9系 统，实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合，影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体，且制 备过程中可以加入多种药物，制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂，可能对 药物产生影响，且制备过程中需 要控制温度和压力等参数，操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起，形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体，且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等，具有更好的稳定性和生物 相容性，提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用，提高了脂质体 的制备效率和均一性，同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂，需要精密的 设备和专业的技术人员，增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多，可 提高皮肤对营养成分的吸收，改善皮肤状 况。
脂质体的制备方法及其研究进展精品资料
脂质体的制备方法及其研究进展作者：穆筱梅，梁世强【摘要】介绍了目前常用脂质体的两大类制备方法：被动载药法和主动载药法，并对其优缺点进行比较。
被动载药法适于脂溶性强的药物，包封率高且不易泄露；而主动载药法适于两亲性药物。
【关键词】脂质体；被动载药；主动载药脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点。
三十多年来，人们就其制备方法进行了大量的研究。
脂质体是由磷脂分子在水相中通过疏水作用形成的，因此制备脂质体所强调的不是膜组装，而是如何形成适当大小、包封率高和稳定性高的囊泡。
制备的方法不同，脂质体的粒径可从几十纳米到几微米，并且结构也不尽相同。
目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等，这些方法一般称为被动载药法，而pH梯度法，硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。
1 被动载药法脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。
在制备含药脂质体时，首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率。
1.1 薄膜分散法此法最初由Bangham 等报道，是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。
将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再旋转减压蒸干，磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜，然后加入一定量的缓冲溶液，充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落，即可得到脂质体。
这种方法对水溶性药物可获得较高的包封率，但是脂质体粒径在0.2～5 μm 之间，可通过超声波仪处理或者通过挤压使脂质体通过固定粒径的聚碳酸酯膜，在一定程度上降低脂质体的粒径。
1.2 超声分散法将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中，混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂，将剩下的溶液再经超声波处理，分离即得脂质体。
超声波法可分为两种“水浴超声波法和探针超声波法”，本法是制备小脂质体的常用方法，但是超声波易引起药物的降解问题。
脂质体完整版
脂质体在生物医学中应用
药物输送系统
脂质体可以作为药物输送系统，将药 物包裹在内部或通过吸附作用携带在 表面，实现药物的靶向输送和缓慢释 放。
免疫佐剂
脂质体可以作为免疫佐剂，增强机体 对疫苗的免疫应答，提高疫苗的保护 效果。
基因治疗载体
脂质体可以作为基因治疗载体，将基 因药物输送到靶细胞中，实现基因治 疗的目的。
利用脂质体的特性，开发针对难治性疾病（如肿瘤、神经性疾病） 的创新药物。
精准医疗应用
结合基因治疗和细胞治疗，开发个性化脂质体药物，实现精准医疗。
跨界合作与技术融合
与其他领域（如纳米技术、生物材料）进行跨界合作，推动脂质体 技术的创新与发展。
行业合作和政策支持推动发展
产学研合作
加强学术界、产业界和临床医学界的合作，推动 脂质体技术的转化和应用。
04
05
良好的生物相容 性
可控的释放性能
提高药物的稳定性 和溶解度
磷脂和胆固醇等脂质成分在 通过调整脂质体的组成和制 生物体内广泛存在，因此脂 备方法，可以实现药物在体 质体具有良好的生物相容性。 内的缓慢释放和靶向输送。
一些药物在脂质体中可以得 到更好的保护和溶解，从而 提高其稳定性和生物利用度。
免疫脂质体的研究与应用 通过修饰脂质体表面，使其具有免疫原性，能够 激活机体的免疫系统，增强对肿瘤细胞的杀伤作 用。
前景展望
随着脂质体制备技术的不断发展和完善，未来有 望开发出更高效、更安全的脂质体药物，为肿瘤 治疗提供更多选择。
基因治疗领域应用探索与挑战
基因载体的研究
脂质体作为基因载体，能够将外源基因导入靶细胞，实现基因治疗的目的。目前，研究 人员正在探索如何提高脂质体基因载体的转染效率和靶向性。
硕士论文--盐酸伊立替康脂质体的制备及体内外评价
以大豆磷脂和胆固醇为材料，采用硫酸铵梯度法制备了盐酸伊立替康脂质 体，以包封率为评价指标，对孵育温度、孵育时间、磷脂与胆固醇质量比、药脂 比、硫酸铵浓度等进行单因素考察，在此基础上设计四因素三水平正交实验，筛 选出制备盐酸伊立替康脂质体的最佳处方和工艺。对盐酸伊立替康脂质体的理化 性质进行评价，结果表明盐酸伊立替康脂质体粒子呈球形或类球形，平均粒径为
独创性声明
本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究 工作所取得的成果。除文中已注明引用的内容以外，本论文不包含任何其他个人 或集体已经发表或撰写过的作品成果，也不包含为获得江苏大学或其他教育机构 的学位或证书而使用过的材料。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已 在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。
ＨＴ．２９ ｃｅｌｌｓ．Ｔｈｅ ｒｅｓｕｌｔ ｏｆ ｃｅｌｌ ｃｙｃｌｅ ｓｈｏｗｅｄ ｔｈａｔ ＨＴ一２９ ｃｅｌｌｓ ｗｅｒｅ ａｒｒｅｓｔｅｄ ｉｎ Ｓ ａｎｄ
Ｇ２／Ｍ ｐｈａｓｅ． Ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ－ｌｏａｄｅｄ ｉｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ
２℃，ｗｈｉｃｈ ｉｎｄｉｃａｔｅｄ ｔｈａｔ ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｈｙｄｒｏｃｈｉｏｒｉｄｅ—ｌｏａｄｅｄ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗｅｒｅ ｓｔａｂｌｅ ｄｕｒｉｎｇ ｔｈｅ ｓｔｏｒａｇｅ．
Ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ—ｌｏａｄｅｄ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｓｈｏｗｅｄ ｓｌｉｇｈｔｌｙ ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ ｔｈａｎ ｆｒｅｅ ｄｒｕｇ ｏｎ ｈｕｍａｎ ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ ｃａｎｃｅｒ ＨＴ－２９ ｃｅｌｌｓ．Ｔｈｅ ＩＣ５０ ｖａｌｕｅｓ ｏｆ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ａｎｄ ｆｒｅｅ ｄｒｕｇ ｗａｓ ２８．１ ２ ａｎｄ ３２．９８ ｐｇ／ｍＬ ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｔｈｅ ｐｏｓｓｉｂｌｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ—ｌｏａｄｅｄ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ．Ｈｏｗｅｖｅｒ， ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ—ｌｏａｄｅｄ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｃｏｕｌｄ ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｃｅｌｌｕｌａｒ ｕｐｔａｋｅ ｏｆ ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ ｏｎ
脂质体的制备技术及研究进展
脂质体的制备技术及研究进展摘要】目的综述脂质体的制备方法及其应用的研究进展。
方法查阅近几年有关脂质体研究的国内外文献。
结果从制备方法和应用方面进行了概括。
结论脂质体的制备方法多样，应用广泛。
开展脂质体制剂的研究，推进脂质体的工业化具有可能性和现实意义。
【关键词】脂质体制备综述【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）05-0096-03脂质体(liposomes)是磷脂分散在水中时形成的一个球状的脂质双分子层，其内部为水相的闭合囊泡。
磷脂、三酰甘油类和胆固醇是脂质体的主要成分。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜(artificial biological membrane)，因此被认为具有高度的生物相容性[1]。
脂质体作为药物载体，具有以下优点：脂质体既能包封脂溶性药物，又能包封水溶性药物；脂质体能有效地保护包裹物；能有效地控制药物释放；可通过改变脂质体大小和电荷，以控制药物在体内组织中的分布及在血液中的清除率；改变脂质体某种物理因素，例如改变用药局部的pH、病变部位的温度等能明显改变脂质体膜的通透性，促使脂质体选择性地释放药物；可用单克隆抗体等配体修饰脂质体，靶向病变部位(即药物导弹)；脂质体进入体内后主要被网状内皮系统中吞噬细胞所吞噬，这能激发机体的自身免疫功能，并使药物主要分布在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中，从而提高药物的治疗指数；脂质体本身对人体无毒性和免疫抑制作用；脂质体适合多途径给药等。
自从1965年英国科学家Alec Bangham在研究血液中的脂质成分时发现脂质体以来，脂质体作为一种药物给药载体在医药领域的研究得到国内外的广泛关注，并取得令人瞩目的成就，到目前为止SFDA已批准了多柔比星、阿糖胞苷、两性霉素B、紫杉醇等多个相关脂质体产品在中国的上市，奥沙利铂、长春瑞滨等多个脂质体产品申报上市也在进行中。
本文着重介绍脂质体作用特点、制备方法、处方设计的研究进展。
Liposome脂质体表征
磷脂含量
Zeta电位 粒度 形貌 包封率
电镜法
Fig 1 脂质体的TEM
Fig 2 脂质体的SEM
Fig 3 脂质体的AFM
测试项目
样品制备
1. 样品一般需要使用磷钨酸染色（负染） 常规TEM 2. 将样品用稀释到合适的浓度，1Wt%左右 Fig 1 脂质体的TE3M. 用毛细管滴到铜网上，晾干或烘干
胆固醇衍生物CDBA和CTBBA
Liu XM, Yang B, etc. Biochim Biophys Acta, 2005, 1720(1-2), 28-34. Liu XM, Yang B, etc. Chem Mater, 2005, 17(11), 2792-2795.
包裹物质 不能包裹物质
Micelles
胶束 表面活性剂
单分子层 疏水区，可容纳疏水性药物
单室脂质体
小单室SUV 20-100nm 大单室LUV 100-1000nm
结构和粒径
多室脂质体MLV 1~5μm 洋葱式、管状、球形、椭球形
多囊脂质体MVV 1~5μm 缓释效应和储库效应
洋葱式
管状
球形、椭球形
多囊
Akbarzadeh et al. Nanoscale Research Letters. 2013,8:102
化妆品：脂质体的透皮吸收和缓释作用是重点，修复性，保护性，增效性
角质 脂质体
柔性 脂质体
脂质体 形式
醇质体
亮剑之旅
拓展训练课
程
脂质体
磷脂药物
前体
复合物
脂质体
变换形式
磷脂凝胶
膏霜类化妆品一般加多室或多囊脂质体
相变温度(phase transition temperature, Tc)
脂质体的制备.
• 2、逆相蒸发法
将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚 等，加入待包封药物的水溶液进行短时超 声，直至形成稳定的水／油乳剂。然后减 压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，加入 缓冲液，再进行超声处理，即形成乳白色 的脂质体混悬液。同薄膜分散法一样，为 降低脂质体的粒径或使脂质体的粒径均匀， 可在一定压力下通过一定孔径的滤膜。据 相关资料介绍，逆相蒸发法制得脂质体的 包封率比薄膜分散法的低。
• 且由此形成的脂质体膜亲水性太强，膜也
容易破坏。有关文献介绍磷脂与胆固醇的 物质的量之比为7：2时制得脂质体的包封 率最高，当然，它还与药物制备方法和辅 料质量有关。真正适合我们的比例需要我 们在今后的实验中测定。
六、脂质体的大量生产
•
相关资料上介绍的各种各样的脂质体的 制备都是在实验室里进行的，到目前为止 还没有发现有关脂质体大量生产的资料， 更没有查到相关的制造设备。而咱们的毕 业设计中就有设计脂质体生产设备这个题 目，要求针对前面介绍的两种脂质体生产 方法（薄膜分散法和逆相蒸发法），分别 设计出相关的批量生产的设备。
五、制备过程中应注意的几个问题
• 1、油水比：即油相(胆固醇、磷脂等)与水ห้องสมุดไป่ตู้
相(缓冲水溶液)的体积比。油水比小时，不 能很好地形成较稳定的油包水型乳液;油水 比过高，则脂质体中包人的水溶性药物绝 对量太少。仙人掌SOD脂质体的油水比为 3:1-4:1时，包封率比较高，针对具体药物 的最佳的油水比，需要在实验中测定。
• 3 、抗氧化剂：常用的抗氧化剂有维生素 E 、
丁酸羟甲醛等，加入适量的抗氧化剂可防 止卵磷脂中的不饱和脂肪酸被氧化。 • 4、有机溶剂：主要有甲醇、乙醇、氯仿等 一种或几种的混合液。
四、脂质体的制备方法
实验十五脂质体的制备.
实验十五脂质体的制备.实验十五脂质体的制备一、实验目的1. 掌握注入法制备脂质体的工艺。
2. 掌握脂质体包封率的测定方法。
二、实验原理60年代初Banghan 等发现磷脂分散在水中可形成多层囊,并证明每层囊均为双分子脂质膜组成且被水相隔开,称这种具有生物膜结构的囊为脂质体。
197l 年Ryman 等人提出将脂质体作为药物载体, 即将酶或药物包囊在脂质体中。
近年来脂质体作为药物载体在传递给药系统中的研究有了迅速的发展。
脂质体系一种人工细胞膜, 它具有封闭的球形结构, 可使药物被保护在它的结构中, 发挥定向作用。
特别适于作为抗癌药物载体,以改善药物的治疗作用,降低毒副作用等。
脂质体系由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。
用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂, 如豆磷脂,卵磷脂等;合成磷脂,如二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱等。
磷脂在水中能形成脂质体是由其结构决定的。
磷脂具有两条较长的疏水烃链和一个亲水基团。
当较多的磷脂加至水或水性溶液中, 磷脂分子定向排列, 其亲水基团面向两侧的水相, 疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子层, 并进一步形成椭圆形或球状结构——脂质体。
常用的附加剂为胆固醇,它也是两亲性物质,与磷脂混合使用,可制备稳定的脂质体,其作用是调节双分子层流动性,减低脂质体膜的通透性。
其它附加剂有十八胺,磷脂酸等,这两种附加剂可改变脂质体表面电荷的性质。
脂质体可分为三类:小单室(层脂质体,粒径在20~50nm,凡经超声波处理的脂质体混悬液, 绝大部分为小单室脂质体; 多室(层脂质休, 粒径约在 400~1000nm; 大单室脂质, 粒径约为 200~1000nm,用乙醚注入法制备的脂质体多属这—类。
脂质体包封率的测定包封率的定义可用下式表示:包封率% =(W总 - W游离 / W总 x 100式中W 总——脂质体混悬液中总的药物量。
W 游离——未包入脂质体中的药物量。
影响脂质体包封率的因素有多种, 如磷脂质的种类, 组成比例, 制备方法及介质的离子强度等。
脂质体pptpptx
脂质体pptpptx目录•脂质体概述•脂质体制备技术•脂质体性质与特点•脂质体在药物传递系统中的应用•脂质体安全性与毒理学评价•脂质体未来发展趋势与挑战脂质体概述脂质体是一种人工膜，由磷脂和胆固醇等脂质组成，具有类似生物膜的双分子层结构。
脂质体可以作为药物载体，将药物包裹在内部水相或嵌入脂质双分子层中，通过静脉注射等方式给药。
脂质体的粒径通常在纳米级别，具有良好的生物相容性和生物可降解性。
定义与结构70年代至80年代，脂质体的研究进入高峰期，大量关于脂质体制备、性质和应用的研究涌现。
90年代以后，随着纳米技术的兴起，脂质体的研究逐渐与纳米技术相结合，推动了脂质体在药物传递领域的广泛应用。
20世纪60年代，脂质体首次被提出并应用于药物传递系统。
发展历程抗肿瘤药物传递基因治疗疫苗佐剂其他领域应用领域01020304脂质体作为药物载体，可将化疗药物靶向传递至肿瘤细胞，提高治疗效果并降低副作用。
脂质体可作为基因载体，将治疗基因传递至病变组织或细胞，实现基因治疗的目的。
脂质体可作为疫苗佐剂，增强疫苗的免疫原性，提高疫苗的保护效果。
如抗感染、抗炎、抗过敏等领域，脂质体也展现出良好的应用前景。
脂质体制备技术薄膜分散法将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中，然后在减压旋转蒸发仪上去除有机溶剂，形成一层均匀的脂质薄膜，再加入含药溶液进行振荡或超声处理，使脂质薄膜分散成脂质体。
注入法将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中，然后将此溶液经注射器缓缓注入到含药溶液（如水相）中，搅拌挥发除去有机溶剂，形成脂质体。
逆向蒸发法将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚中，加入待包封药物的水溶液进行短时间超声处理，直到形成稳定的W/O型乳剂，然后减压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，使脂质体混悬于介质中，通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包入的药物。
pH梯度法该法适用于弱酸或弱碱性药物。
将药物溶于有机相中，再与磷脂等材料混合制得脂质体。
脂质体的制备工艺
脂质体的制备工艺《脂质体的制备工艺》1. 脂质体的“前世今生”：从发现到发展1.1 脂质体的诞生其实啊，脂质体的发现就像是一场科学世界里的意外惊喜。
在很久很久以前（好吧，是20世纪60年代啦），科学家们在研究细胞膜的时候，偶然发现当把磷脂分散在水中时，会形成一种类似球状的结构。
这种结构有着独特的双层膜，就像一个小小的“三明治”，两层磷脂分子夹着中间的水相。
这个发现可不得了，就像在科学的宝藏里发现了一颗新的明珠，脂质体就这样诞生了。
1.2 早期的探索与发展刚开始的时候，科学家们就像好奇的孩子，对这个新发现的脂质体充满了各种疑问和探索的欲望。
他们开始研究脂质体的性质，想弄清楚这个小小的“球”到底有什么神奇之处。
在早期的发展过程中，就像蹒跚学步的小孩，虽然走得摇摇晃晃，但每一步都充满了希望。
科学家们慢慢发现脂质体可以包裹一些物质，这就为它后来的各种应用奠定了基础。
2. 脂质体的制作过程：像做小包裹一样精细2.1 脂质的选择制作脂质体的第一步就像是挑选食材一样，要选择合适的脂质。
脂质就像是做包裹的材料，常见的有磷脂。
磷脂可是个很神奇的东西，它的分子有个亲水的“脑袋”和疏水的“尾巴”。
这就好比是一个小怪物，头喜欢水，尾巴却害怕水。
我们选择不同种类的磷脂或者和其他脂质混合，就像搭配不同的食材来做出不同口味的美食一样。
2.2 薄膜分散法这个方法呢，说白了就是先把脂质溶解在有机溶剂里，就像把糖溶解在水里一样，让它们均匀地混合在一起。
然后把这个溶液放在一个容器里，比如一个小玻璃瓶，慢慢地把有机溶剂挥发掉。
这时候，脂质就会在瓶壁上形成一层薄薄的膜，就像在瓶子里贴了一层保鲜膜。
接着再加入水，然后轻轻地摇晃这个瓶子。
这时候，脂质就会从瓶壁上脱落下来，形成脂质体。
这个过程就像是把贴在墙上的贴纸用水泡下来，然后它就变成了一个独立的小片片，不过这里是变成了脂质体。
2.3 逆相蒸发法逆相蒸发法就有点像变魔术啦。
首先呢，把脂质溶解在有机溶剂里，这个有机溶剂里还含有要被包裹的物质，比如说药物。
脂质体的制备方法
• 0.1~1μm为大单室脂质体(large unilamellar vesicles, LUV) ，
• 水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂 溶性药物则分散于双分子层中。
• 凡经超声波分散的脂质体悬液，绝大部分为单室脂质体。
第32页，共102页，编辑于2022年，星期六
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脂质体与其包封的药物
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脂质体半球剖面图
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结构特点
• 脂质体结构与由表面活性剂构成的胶团不同，后者是 由单分子层组成，脂质体由双分子层组成。
micelle
liposomes bilayer
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Transmission electron photomicrograms of insulin liposomes
a－conventional liposomes, b－WGA modified liposomes
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• 球径约0.13±0.06μm，单层状， • 比单室质体可多包封10倍的药物。
第34页，共102页，编辑于2022年，星期六
脂质体分类
按结构
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单室和多室脂质体示意图
第36页，共102页，编辑于2022年，星期六
脂质体电镜照片
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• 天然磷脂：
• 胆碱+磷脂酸→磷脂酰胆碱(PC)， 即卵磷脂 • 乙醇胺+磷脂酸→磷脂酰乙醇胺 (PE)，即脑磷脂 • 丝氨酸+磷脂酸→磷脂酰丝氨酸 (PS)
脂质体-微囊1
谷波动观象及其所造成的副作用。
三、脂质体微囊的作用特点
2、适口性好，无不良气味和口味。
谢谢大家 !
中国· 盐城爱医爱农（中美合资）生物科技有限公司
AIZHQ-2011
内时，药物受到高分子囊材、脂质体的保护，避免了胃酸等的
破坏，有效提高药物在体内外的稳定性。
三、脂质体微囊的作用特点
6、有效解决药物之间的配伍禁忌，隔绝药物 组分间的反应。
脂质体微囊使药物被包在脂质体内，与其他药物配伍同 时使用时，有效隔绝药物组分间的反应，避免药物之间的配 伍禁忌。
三、脂质体微囊的作用特点
靶组织的滞留性。
脂质体双分子层
脂质体结构示意图
载药脂质体的结构示意图
脂质体半球剖面图
二、脂质体微囊制备
药物
磷脂
脂质体
胆固醇
混溶乳化
包被处理
凝聚固化
微囊成品
脂质体微囊制备工艺流程图
三层包被体
脂质体
药物
脂质体微囊剖面示意图
脂质体微囊成品图
三、脂质体微囊的作用特点
1、靶向给药，长效缓释和控释。
4、避免被胃酸破坏，并减少对胃肠道的刺激。
脂质体微囊能使药物在进入靶区前被包在脂质体内，使 药物免受机体酶等因素的分解，防止药物在胃内失活并减少 对胃肠道的刺激性。
三、脂质体微囊的作用特点
5、隔离空气中水分，不结块，提高药物稳定性。
脂质体微囊使用高分子材料（囊材）把脂质体药物包被起
来，有效隔离空气中水分等影响因素，使药物不结块；进入体
脂质体及其用于药物包装
DepoCyt
进展情况
已上市 已上市
已上市 已上市 已上市 已上市 临床II/III 临床II/III 已上市 已上市
Gilead
• Gilead 的脂质体技术主要来自Nexstar。 Nexstar 在被Gilead 收并之前，曾经开发了2 个 脂 质体产品，AmBisome.和DaunoXome.，即 两性霉素B 脂质体和柔红霉素脂质体。
• 能提高药物的稳定性——显然脂质体可可以增加 药物在体外的稳定性，同时也会增加药物在体内 的稳定性，这是由于药物在进入靶区前被包在脂 质体内，使药物免受机体酶等因素的分解。
制备脂质体的方法
• 对于脂溶性的、与磷脂膜亲和力高及水溶性较好的药物， 被动载药法较为适用。 薄膜分散法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
Sopherion
• Myocet是一种脂质体包裹的阿霉素柠檬酸 盐复合物。改变了药物在人体的释放，从 而降低阿霉素的毒性。
ALZA
•
• ALZA 是一个专门从事药物传递系统（drug delivery systems，DDSs） 开发的公司。它的主要技术平台就是隐型脂质体（STEALTH. liposomes，实际上就是长循环脂质体）技术。
目前利用物理靶向性设计最成功的例子是温度敏感脂质体,这种 脂质体是使用具有一定的相变温度的脂质混合物作为膜材，在肿瘤局 部热疗机的作用下，当温度敏感脂质体进入肿瘤区的毛细血管床时， 脂质体达到相变温度，转变为液晶态，使脂质体中的药物迅速释放。
• 长效性（缓释性）——脂质体及包封的药物在血 循环中保留的时间，多数要比游离药物长得多.而 且可以根据需要, 设计具有不同半衰期的脂质体作 为长效的药物载体。这种药物载体, 使药物缓慢地 从脂质体中释放出来, 在细胞的生长周期中更好地 发挥作用, 从而提高治疗指数。