药用辅料_乳糖
2010版中国药典乳糖的高效液相色谱法检测
min
图2 乳糖对照溶液测试谱图
参数表
Compound Retention Time(min) Height
Water
3.76
227233
Lactos e
12.67
1176
Area 2442889 21884
Plate 2560 9046
Tailing 1.66 1.54
Res olution 23.14
3.76
225833
10.31
6802
12.59
1285
Area 2407840 97095 22279
Plate 2573 12605 10862
Tailing 1.67 1.35 1.33
Res olution
19.69 5.37
表1 乳糖样品含量测试结果
Injection N.O.
Reference substance (1 mg/mL)
实验方法
色谱条件
Column: HP-Amino ( 5 µm, 120 Å, 4.6 x 300 mm) Mobile phase: Acetonitrile : Water = 70 : 30 ( v/v ) Flow rate: 1.0 mL/min Detector: RI ( 40 ℃) Column temperature: 45 ℃ Injection volume: 10 µL Instrument: Agilent 1260 HPLC
在有关物质项下，供试品溶液的色谱峰除溶剂峰外 ，没有其他的杂质峰。
3.765 12.665
nRIU 14000 12000 10000 8000 6000 4000 2000
0 -2000
药用辅料：乳糖
能量食品 糖尿病食品
• — 对机体持续的能量供应（葡萄糖）
水解缓 释
— 促进组织生长修复（半乳糖） — 控制血糖水平缓慢上升 糖果
• — 调整结晶行为
结晶调 — 形成微细晶体
含糖浓缩乳产品 冰激凌
节
— 改善组织结构密度（坚固性）
美拉德反应一种普遍的非酶褐变 现象，将它应用于食品香精生产 应用之中，国外研究比较多，国 内研究应用很少，该技术在肉类 香精及烟草香精中有非常好的应 用。所形成的香精具天然肉类香 精的逼真效果，具有调配技术无 法比拟的作用。美拉德反应技术 在香精领域中的应用打破了传统 的香精调配和生产工艺的范畴， 是一全新的香精香料生产应用技 术，值得大力研究和推广，尤其
焦糖化反应
• 高温加热，乳糖会发生焦糖化反应，但在一般杀 菌条件下不会发生褐变。
返 水解：在稀酸加热的条件下或β-半乳糖苷酶（商品 回 名为乳糖酶）的作用下水解
稀释 矫味 着色 填充
剂
剂
剂
剂
甜味 赋形 矫味 分散 营养
剂
剂
剂
剂
剂
作用
其它
营养
• —乳汁的天然组分 —促进钙的吸收 —保护牙齿
婴幼儿乳产品 乳产品（均衡剂）在调Biblioteka 品行业美拉德反 应返回
糖基-D-葡萄糖一水合物
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乳糖在制药行业中已使用多年，在药物 制剂领域中的应用是它其中的一种主要 用途。片剂生产中，在一定量的药物中 加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和 体积，是常见的一种工艺过程。加入的 这种赋形剂应是具有一定流动性并使混 合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物 质。此外，片剂生产中，也可加入润滑 剂如硬脂酸镁和助流剂或抗粘剂如滑石 粉，使混合物可直接压片或制粒以增加 流动性。为制成更好的颗粒，也可加入 粘合剂如聚乙烯砒咯烷酮；同时，加入
药用级乳糖在固体制剂中的作用
药用级乳糖在固体制剂中的作用
1.赋形剂、稀释剂
在固体制剂中加入乳糖以加添重量和体积，辅佑襄助药物以肯定的形状和固定的剂量供病人服用，假如在制剂中只是把乳糖仅仅作为赋形剂认得的话，那无疑是远远不够得。
2.混合均匀度
含量均匀度是通过混合均匀实现得，乳糖一般是处方中占比较高的成分，对混合均匀度有较大影响，一般来说流动性越好越易混合均匀，喷雾乳糖、颗粒乳糖颗粒形状较接近球形能供给优异的流动性；颗粒表面越光滑流动性也越好，筛分乳糖表面较光滑，也具有很好的流动性，粉碎乳糖在流动性不如上述乳糖。
乳糖的粒径、松密度等如越接近原材料药也越易混合均匀。
3.装量差异5.溶出6.其他
（1）乳糖有肯定的甜度约为蔗糖的70%，能加添患者特别是儿童顺应性；乳糖压制的片剂有特别好的干净度，给人美好的视觉感受，加添患者服用时的美感。
（2）随着制药技术的进展，乳糖在制剂中应用，并不局限于固体口服制剂中，在冻干制剂、粉末吸入制剂中等制剂中，起到冻干保护剂和稀释剂的作用。
乳糖目前已作为基础性药用辅料，在制剂中广泛应用，一般来说乳糖在固体制剂中的作用重要是保证制剂稳定得工业化生产，是一种工业功能或者说是物理功能。
它对溶出、崩解的影响及在冻干制剂等的作用是一种药学功能。
随着时代进展和科技进步乳糖的更多功能将被人们开发出来，将来信任乳糖能为制剂做出更多贡献，让我们拭目以待吧。
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[最新]药用辅料总述
![[最新]药用辅料总述](https://img.taocdn.com/s3/m/7ff519bcd0f34693daef5ef7ba0d4a7302766c60.png)
药用辅料的总述1 稀释剂（填充剂）蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。
如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。
本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。
《中国药典》2020版—乳糖国家药用辅料标准修订草案公示稿
附件：
乳糖
Rutang
Lactose Monohydrate
定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。
供试品溶液的色谱图中除溶剂峰以外，如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5%）。
蛋白质与杂质吸光度取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释制成每1ml 中含100mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在400nm 的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml 量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210～220nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
蛋白质
干燥失重取本品，置硅胶干燥器内，在80℃干燥2 小时，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
水分取本品，以甲醇-甲酰胺（2:1）为溶剂，照水分测定法（通则0832 第一法1）测定，含水分应为4.5～5.5%。
炽灼残渣取本品，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1％。
重金属取本品3.0g，加温水20ml 溶解后，再加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml 与水适量使成25ml，依法检查（通则0821 第一法），含重金属不得过百万分之五。
砷盐取炽灼残渣项下残留物，加水23ml 溶解后，加盐酸5ml，依法检查（通则0822 第一法），应符合规定（0.0002％）。
药用乳糖生产工艺
药用乳糖生产工艺
药用乳糖是一种广泛应用于药物配方中的辅料，具有溶解性好、具有较高的稳定性、易于吸湿等特点。
下面将介绍一种常见的药用乳糖生产工艺。
首先，选用高质量的乳糖加工原料，并将原料进行筛选、清洗，去除杂质和不纯物。
然后将原料进行粉碎处理，使其达到所需的颗粒大小。
接着，将粉碎后的乳糖原料进行熔化。
通常采用蒸汽加热的方法，将乳糖原料放入熔炉中，通过热传导使其熔化。
同时，要控制好熔化温度和时间，以免熔化过程中乳糖变质或失水。
熔化后的乳糖通过喷雾干燥机进行干燥处理。
在干燥过程中，利用热风将乳糖颗粒进行冷却和干燥，以确保其水分含量低于5%。
同时，要控制干燥的温度和时间，以保持乳糖的理化性质。
干燥后的乳糖需进行细粉处理。
一般采用气流研磨机进行研磨，将乳糖颗粒研磨成所需的细粉。
研磨后的乳糖要经过筛分，以去除过大或过小的颗粒，保证乳糖的均匀性和质量。
最后，对乳糖进行包装和储存。
通常采用无菌包装的方法，将乳糖装入密封的容器中，以防止湿气和杂质的侵入。
同时，要储存在阴凉、干燥、通风的环境中，避免阳光直射和高温。
以上就是一种常见的药用乳糖生产工艺，通过合理的操作和控
制，可以获得高质量的药用乳糖产品。
在实际生产过程中，还需要严格遵守相关的质量标准和要求，确保乳糖的纯度和安全性。
《中国药典》2020版—无水乳糖国家药用辅料标准
附件：无水乳糖Wushui RutangAnhydrous Lactose和C12H22O11 342.3本品为4-O-β-D 吡喃半乳糖基α-D-葡萄糖和4-O-β-D 吡喃半乳糖基β-D-葡萄糖的混合物。
含C12H22O11 应为98.0％～102.0％。
【性状】本品为白色至类白色的结晶性颗粒或粉末。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度取本品10g，精密称定，用80mL 的水溶解并加热至50℃，冷却后，加6mol/L 氢氧化铵溶液0.2ml，静止30 分钟，用水稀释至100ml，依法测定（通则0621）。
按无水物计算，比旋度应为+54.4°至+55.9°。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
【检查】酸碱度取本品6g，加新沸放冷的水25ml 溶解，加入酚酞指示液0.3ml，溶液应无色，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显微粉色，消耗的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）应不得过0.4ml。
溶液澄清度取本品1.0g，加沸水10ml 溶解后，依法检查（通则0902），溶液应澄清。
有关物质取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml 含100mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。
供试品溶液的色谱图如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5%）。
取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释制成每1ml 中含100mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在400nm 的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml 量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210～220nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
乳糖质量标准(2015中国药典)
乳糖RutangLactoseC12H22O11·H2O[ 5989-81-1] 本品为4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖一水合物。
按无水物计算，含C12H22O11应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色的结晶性颗粒或粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度取本品，在80℃干燥2小时后，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含本品0.1g与氨试液0.02ml的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为﹢52.0°至52.6°。
【鉴别】（1）取本品0.2g，加氢氧化钠试液5ml，微温，溶液初显黄色，后变为棕红色，再加硫酸铜试液数滴，即析出氧化亚铜的红色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集256 图）一致（通则0402）。
【检查】酸度取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～7.0。
溶液澄清度与颜色取本品1.0g，加沸水10ml溶解后，依法检查（通则0901与通则0902），溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml含100mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
供试品溶液的色谱图中除溶剂峰以外，如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液峰面积的0.5倍（0.5%）。
杂质吸光度取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释成每1ml中含100mg的溶液，照紫外-可见风光光度法（通则0401），在400nm的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210nm～220nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
乳糖
乳糖（Lactose）1.功能与应用：乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂，有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。
乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。
市场有各种级别的乳糖供应，如有粒度和流动性不同的物理性质的产品。
例如，装胶囊时选择乳糖粒度范围，取决于胶囊填充机器的型号。
通常情况下，在片剂湿法制粒以及伴有研磨混合的过程时，宜选择细小粒度级别的乳糖，这样更易于与其他成分混合，也可更有效发挥黏合剂的作用。
其他应用包括：可作为载体/稀释剂应用于吸入剂和冻干制剂。
乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成。
乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。
从牛奶中制备乳糖的方法于1937年获得专利。
喷雾干燥法生产直接压片用乳糖的制备法于1958年获得专利。
自此以后，乳糖就一直作为所有现代直接压片用辅料的标准参照物。
现在，市场有很多级别的乳糖供应，其中包括无水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相对较少用到的β-乳糖。
总体来说，选择何种级别的乳糖要根据开发的药物剂型来定。
直接压片用乳糖常常用于含药量较小的偏激，这样可以省去制粒的过程。
比起结晶形乳糖和粉末形乳糖，直接压片用乳糖的流动性和可压性更好，它含有经过特殊处理的、纯的α-乳糖一水合物和少量无定形乳糖。
无定形乳糖的作用是改善乳糖的压力/硬度比。
另外一些特别生产的直接压片用乳糖不含无定形原料，但可能含玻璃态组成，故对改善可压性造成（不良）影响。
直接压片用乳糖也可与微晶纤维素和淀粉混合使用，通常需要片剂润滑剂如0.5%（W/W）硬脂酸镁。
在这些制剂中，乳糖的浓度站到65%~85%。
如果替换其他直接压片用辅料如预胶化淀粉，喷雾干燥乳糖的用量可更少些[1]。
2. 给药途径：口服；静脉注射3. 稳定性和贮藏潮湿条件（80%和80%以上的相对湿度）下易染霉菌。
随贮藏时间延长，乳糖颜色可能变为棕色，湿热加速这种变化。
不同乳糖其纯度可能不同，因此对其颜色的评估很重要，尤其是用于白色片剂处方时，更是如此。
药用辅料的五大分类
药用辅料的五大分类
药用辅料是指在药物生产过程中，除了药物本身之外所使用的
其他物质，它们可以帮助药物的制备、稳定性、吸收和使用。
药用
辅料通常可以分为以下五大分类：
1. 填充剂，填充剂是一种常见的药用辅料，用于调整药片或胶
囊的大小和形状，以便于患者服用。
常见的填充剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
2. 粘合剂，粘合剂在药物生产中用于将药物颗粒或颗粒粘合在
一起，形成药片或胶囊。
常见的粘合剂包括羧甲基纤维素钠、羟丙
甲纤维素等。
3. 包衣剂，包衣剂被用来包覆药片或胶囊，以改善药物的口感、延缓释放速度或保护药物不受环境影响。
常见的包衣剂包括羧甲基
纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 润滑剂，润滑剂在药片或胶囊的生产过程中用来减少摩擦，
防止粘附，并且有助于保持药物的形状。
常见的润滑剂包括硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
5. 包装材料，包装材料也是药用辅料的重要组成部分，它们用于包装药物，保护药物免受外界环境的影响。
常见的包装材料包括塑料、玻璃、铝箔等。
这些分类涵盖了药用辅料的主要类型，它们在药物生产中扮演着重要的角色，对药物的质量和稳定性起着至关重要的作用。
乳糖药用辅料分类标准
乳糖是一种常用的药用辅料，在药品制剂中充当多种功能的角色。
根据其性质和用途的不同，可以将乳糖药用辅料分为以下几个分类：
1. 压片辅料：乳糖可以用作一种压片辅料，用于增加药片的体积和增加药片的质量，使药片易于制剂和患者服用。
同时，乳糖作为压片辅料还可以提供辅助功能，如调节药物释放速率、增加药片的机械强度等。
2. 填充剂：乳糖可以作为一种填充剂，在制备硬胶囊剂或者混合物时，用于调节颗粒的体积和填充程度。
填充剂的作用是填充空隙，使药物颗粒或者混合物均匀地分布在胶囊内部。
3. 离散剂：乳糖在一些药物制剂中充当离散剂，用于防止粉状药物颗粒的聚集和粘连。
通过添加适量的乳糖，可以减少颗粒的静电吸引力，使药物粉末颗粒保持离散状态。
4. 溶剂：乳糖可以在一些药物制剂中作为溶剂使用。
在某些颗粒或颗粒混悬剂制剂中，乳糖可以作为溶解性较好的溶剂，有助于溶解或悬浮药物颗粒。
以上是乳糖作为药用辅料的一些常见分类。
在具体的制剂设
计和制备过程中，根据药物特性和制剂要求选择合适的乳糖用途和用量，并遵循相关法规和标准。
需要注意的是，由于个体差异和过敏反应的可能性，一些特定人群可能对乳糖过敏或不适应，因此在制剂设计和药品标签中需要明确乳糖的使用情况，以满足特定需求。
建议在使用乳糖辅料时，根据具体药物制剂和药品标签的指导使用，遵循医生或药师的建议。
药用乳糖简介演示
汇报人： 2023-12-12
目录
• 乳糖简介 • 药用乳糖的生产工艺 • 药用乳糖的用途和优势 • 药用乳糖的生产现状和发展构
01
乳糖是由葡萄糖和半乳糖通过β1,4糖苷键连接而成的二糖。
02
它是一种具有还原性的二糖，因 为半乳糖具有醛基。
优质性和可靠性
乳糖具有高纯度、高质量和可靠性 ，能够满足制药行业的高标准要求 。
药用乳糖的市场前景
不断增长的需求
市场竞争激烈
随着制药行业的发展和人们对药物安 全性和有效性的要求不断提高，对药 用乳糖的需求也不断增长。
尽管药用乳糖市场竞争激烈，但一些 具有高品质和可靠性的品牌仍然能够 保持领先地位。
预处理
对原料牛奶进行过滤、脱脂、灭 菌等处理，为后续乳糖合成做准 备。
乳糖的合成和精制
乳糖合成
利用酶水解牛奶中的乳糖，生成半乳 糖和葡萄糖。
精制与纯化
通过结晶、过滤、干燥等工艺，去除 杂质，得到高纯度的乳糖。
药用乳糖的质量控制
01
02
03
质量标准制定
根据药典和药品质量标准 ，制定药用乳糖的质量控 制标准。
乳糖的物理性质
乳糖是白色晶体，熔点为245℃。 它具有旋光性，左旋比右旋更常见。
乳糖的来源和分布
乳糖主要存在于哺乳动物的乳汁中， 如牛、羊、马等。
在牛奶中，乳糖的含量约为4.7%，而 在人母乳中约为7.4%。
02
药用乳糖的生产工艺
原料选择和预处理
原料选择
选择优质牛奶作为原料，确保牛 奶的质量和安全性。
2
针对不同药物制剂的需求，开发多品种、多规格 的药用乳糖产品，以满足不同药物制剂的配伍和 口感需求。
常用药用辅料的类型
常用药用辅料的类型常用药用辅料的类型在制药领域中，药用辅料是不可或缺的重要组成部分。
它们在制药过程中发挥着重要的作用，确保药品的制备过程得以顺利进行，并保证最终产品的质量和安全性。
药用辅料是指不具有药理活性，但在制药过程中起辅助作用的物质。
下面将介绍几种常见的药用辅料的类型和其在制药中的重要性。
1. 充填剂充填剂是一种用于增加药片大小、改善颗粒性质、提高流动性以及方便包装和携带的药用辅料。
常见的充填剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素和硬脂酸钠等。
它们不仅能够增加药片的体积，还能提高其稳定性和机械性能，方便患者使用。
2. 粘结剂粘结剂是用于将药物和辅料粘结在一起，形成坚固的药片或胶囊的物质。
常见的粘结剂包括羧甲基纤维素钠、玉米淀粉糊精和羟丙基甲基纤维素等。
它们在制药过程中起到粘结作用，确保药品的稳定性和一致性，提高口服制剂的可溶性和吸收率。
3. 分散剂在制备悬浮液或溶液的过程中，分散剂发挥着重要的作用。
它们能够将固体药物颗粒分散在液体中，使其均匀分布，防止颗粒聚集，增加溶解速度和生物可利用性。
常见的分散剂包括羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇等。
4. 包衣剂包衣剂是一种外层覆盖物，主要用于保护药物、改善药物的稳定性和掩盖药物的刺激性味道。
常见的包衣剂包括羧甲基纤维素钠、硬脂酸和明胶等。
它们能够形成坚韧的保护层，延缓药物的释放速度，减少药物与胃酸的接触，从而减轻胃肠刺激和提高药物的生物可利用性。
5. 溶解助剂溶解助剂是用于改善药物的溶解度和提高其生物利用度的物质。
常见的溶解助剂包括十二烷基硫酸钠、卵磷脂和聚山梨醇酯等。
它们在制药过程中能够与药物分子结合，改善药物的溶解性，并促进药物在体内的吸收和分布。
除了以上几种类型的药用辅料，还有抗氧化剂、润滑剂、填充剂等等，它们在制药过程中起到非常重要的辅助作用。
药用辅料的选择和使用对药品的质量和稳定性具有重要影响，需要根据药物的特性、制剂的要求和患者的需求进行合理选择。
药用辅料的分类和作用
药用辅料的分类和作用药用辅料在药品制造中起到非常重要的作用，可以影响药品的物理性质、化学性质、药物释放等。
以下是药用辅料的分类和作用：1. 赋形剂赋形剂是用于改善药物剂型的物理性质的物质。
它们可以增加药物的体积、形状和稳定性，同时也可以增强药物的吸收和生物利用度。
常见的赋形剂包括淀粉、糊精、葡萄糖、乳糖等。
2. 溶剂溶剂是用于溶解药物或帮助药物分散的物质。
在固体药物制剂中，溶剂可以溶解药物，使其成为均匀的溶液；在液体药物制剂中，溶剂可以帮助药物分散，增加药物的溶解度和稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
3. 表面活性剂表面活性剂可以降低液体的表面张力，增加药物的渗透性和生物利用度。
在注射剂中，表面活性剂可以减少注射部位的疼痛和刺激；在口服制剂中，表面活性剂可以增加药物的溶解度和稳定性。
常见的表面活性剂包括聚山梨酯、泊洛沙姆等。
4. 防腐剂防腐剂是用于防止微生物生长和繁殖的物质。
在药品制造中，防腐剂可以保证药品的安全性和有效性。
常见的防腐剂包括苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯等。
5. 增稠剂增稠剂可以增加液体的粘度和稠度，使其更适合于某些药物剂型的要求。
在口服制剂中，增稠剂可以增加药物的粘附性和稳定性；在注射剂中，增稠剂可以减少注射部位的疼痛和刺激。
常见的增稠剂包括果胶、明胶等。
6. 填充剂填充剂是用于增加药物的体积和形状的物质。
在片剂制造中，填充剂可以增加药物的体积，使其更容易压制；在颗粒剂制造中，填充剂可以增加药物的形状，使其更容易吞服和吸收。
常见的填充剂包括淀粉、糊精、葡萄糖等。
7. 保湿剂保湿剂是用于保持药品中的水分和湿度的物质。
在片剂和颗粒剂中，保湿剂可以保持药物的湿度和稳定性；在软膏剂中，保湿剂可以增加药物的保湿效果和渗透性。
常见的保湿剂包括甘油、丙二醇等。
8. 稳定剂稳定剂是用于增加药物的稳定性和安全性的物质。
在注射剂中，稳定剂可以防止药物沉淀和凝结；在口服制剂中，稳定剂可以增强药物的稳定性和安全性。
药用辅料的名词解释
药用辅料的名词解释药用辅料是在制药过程中使用的一种物质，具有辅助药物性质，用于改善药物的质量、稳定性、可溶性或便于制造和服用。
本文将对药用辅料中常用的几种名词进行解释，以便读者对其有更深入的了解。
一、惰性填充剂惰性填充剂是药用辅料中的一类物质，其作用是增加药物的体积、改善药片制备的流动性和表面活性。
惰性填充剂通常是无味无色的，不会干扰药物的药理效应，常见的有淀粉、乳糖和微晶纤维素等。
乳糖在制药工业中被广泛使用，因为它具有良好的耐崩解性，可以帮助保持药片的形状完整性。
二、溶剂溶剂是用于溶解药物和其他药用辅料的物质。
溶剂可以是水、有机溶剂或其混合物，其选择取决于药物的性质和制备过程的需要。
在制药过程中，溶剂可以去除不需要的杂质，提高药物的纯度和稳定性。
常见的溶剂有水、乙醇、甘油和丙酮等。
溶剂的选择必须谨慎，避免对药物产生不利影响。
三、分散剂分散剂是用于药片、胶囊或其他制剂中，使药物均匀分散在整个剂型中的物质。
分散剂可以改善药物的可吸收性和生物利用度，增加制剂的稳定性，减少药物相互作用的可能性。
常见的分散剂有羟丙基甲基纤维素（HPMC），其有很好的分散和增稠作用，可以增强药物与胃液的接触，提高药效。
四、润滑剂润滑剂是用于减少制药过程中摩擦和粘性的物质，以确保药片或胶囊的顺利制备和包装。
润滑剂可以提高设备的运行效率，减少制药过程中的损耗和工艺变化。
常见的润滑剂有硬脂酸镁和亚甲基纤维素等。
硬脂酸镁被广泛应用于药物制剂中，因为其具有良好的润滑性和流动性。
五、稳定剂稳定剂是一类用于保护药物免受光、热、氧化和湿气等外界环境因素的物质。
稳定剂可以延长药物的保质期，防止药物降解和变质，以保持药物的安全和有效性。
常见的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂和螯合剂等。
例如，亚硫酸钠常用作氧化稳定剂，具有很好的防止氧化的效果。
总结：药用辅料在制药过程中起到不可或缺的作用，其中包括惰性填充剂、溶剂、分散剂、润滑剂和稳定剂等。
这些药用辅料具有不同的功能和特点，通过合理选择和使用，可以提高药物的质量和效果，确保药物的疗效和安全性。
药用乳糖的性能及在固体制剂中的应用——美剂乐技术讲座
48
Product Overview
49
喷雾干燥的乳糖
喷雾干燥的乳糖的组成：
类球形的－单水乳糖结晶体和无定型乳糖 （玻璃体乳糖）。
喷雾干燥的乳糖是最早开发的作为直接压片 填充剂的乳糖，至今仍被广泛使用。
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Directly Compressible Lactose
Agglomerated Lactose
药用乳糖的性能及在固体制剂中的应用
程耀
技术经理
德国MEGGLE集团上海代表处
主要内容
美剂乐集团简介 药用乳糖的基本性能介绍 不同规格乳糖的区别及应用 直接压片工艺及案例分析 以乳糖为基础的预混辅料
我们的位置
Wasserburg Bavaria
Wasserburg
Meggle 公司
创业
z 1887年， Josef Anton Meggle 创建美剂乐。
90年代，开发出直接压片的系列产品。
药用辅料与技术集团的今天
产量 销售区域 全球代理商 产品种类
>30.000 MT Pharma-Lactose
约100个国家地区 约60个 20个
美剂乐上海实验室
药用乳糖的性能
医药级乳糖药用辅料填充剂和矫味剂
医药级乳糖药用辅料填充剂和矫味剂医药级乳糖药用辅料填充剂和矫味剂C12H22O11·H2O 360.31[5989-81-1]本品为4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖一水合物。
按无水物计算，含C12H22O11应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色至类白色的结晶性颗粒或粉末。
本品在水中易溶，在乙醇中不溶。
比旋度取本品10g，精密称定，用80ml的水溶解并加热至50℃，冷却后，加氨试液0.2ml，静置30分钟，用水稀释至100ml，依法测定（通则0621）。
按无水物计算，比旋度应为+54.4°至+55.9°。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对比品溶液主峰的保留时间全都。
（2）本品的红外光汲取图谱应与对比图谱（光谱集256图）全都（通则0402）。
【检查】酸碱度取本品6.0g，加新沸放冷的水25ml溶解，加入酚酞指示液0.3ml，溶液应无色，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显粉红色，消耗的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）应不得过0.4ml。
溶液的澄清度取本品1.0g，加沸水10ml溶解后，依法检查（通则0902），溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓。
有关物质取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml含100mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对比溶液。
照含量测定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
供试品溶液的色谱图中除溶剂峰以外，如显杂质峰，各杂质峰面积之和不得大于对比溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
蛋白质与杂质吸光度取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释成每1ml中含100mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）检测，在400nm的波特长测定吸光度，不得过0.04。
再精密吸取上述溶液1ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401）检测，在210～220nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
乳糖（一水,无水,直压）在制药中的应用[资料]
![乳糖（一水,无水,直压）在制药中的应用[资料]](https://img.taocdn.com/s3/m/6231485168eae009581b6bd97f1922791688be05.png)
.乳糖简介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）.乳糖的稳定性和储存条件.乳糖的甜度一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。
是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。
在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。
乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。
二．乳糖的特性及食品中医用二.乳糖在制药中应用药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。
片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。
加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。
乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。
特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。
根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。
乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。
根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。
乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。
由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。
此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。
由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。
药用一水乳糖一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。
一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。
药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。
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1.本品为白 色的结晶性 颗粒或粉末； 无臭，味微
甜。
2.本品在水 中易溶，在 乙醇、氯仿 或乙醚中不
溶。
3.比旋度为 +52.0°至 +52.6°
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美拉德反应
• 乳糖的醛基与酪蛋白的氨基在pH6.0~7.6，温度 100~200℃，发生美拉德反应，可以改善焙烤食 品的色泽和风味
冰激凌 糖果
能量食品 糖尿病食品
• — 对机体持续的能量供应（葡萄糖）
水解缓 释
— 促进组织生长修复（半乳糖） — 控制血糖水平缓慢上升 糖果
• — 调整结晶行为
结晶调 — 形成微细晶体
含糖浓缩乳产品 冰激凌
节
— 改善组织结构密度（坚固性）
美拉德反应一种普遍的非酶褐变 现象，将它应用于食品香精生产 应用之中，国外研究比较多，国 内研究应用很少，该技术在肉类 香精及烟草香精中有非常好的应 用。所形成的香精具天然肉类香 精的逼真效果，具有调配技术无 法比拟的作用。美拉德反应技术 在香精领域中的应用打破了传统 的香精调配和生产工艺的范畴， 是一全新的香精香料生产应用技 术，值得大力研究和推广，尤其
由半乳糖通过α-1,4-糖苷键连接葡 萄糖而形成的二糖。是哺乳类乳 汁中主要的二糖。
背景
简介
2
物理 性质
乳糖
作用
化学 性质
由于是在哺乳动物乳汁中的 双糖，因此而得名。它的分 子结构是由一分子葡萄糖和 一分子半乳糖缩合形成。
工业中从乳清中提取，用于 制造婴儿食品、糖果、人造 牛奶等。医学上常用作矫味 剂。本品为4-O-β-D-吡喃半乳
在调味品行业
美拉德反 应
返回
知识回顾 Knowledge Review
糖基-D-葡萄糖一水合物
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乳糖在制药行业中已使用多年，在药物 制剂领域中的应用是它其中的一种主要 用途。片剂生产中，在一定量的药物中 加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和 体积，是常见的一种工艺过程。加入的 这种赋形剂应是具有一定流动性并使混 合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物 质。此外，片剂生产中，也可加入润滑 剂如硬脂酸镁和助流剂或抗粘剂如滑石 粉，使混合物可直接压片或制粒以增加 流动性。为制成更好的颗粒，也可加入 粘合剂如聚乙烯砒咯烷酮；同时，加入
焦糖化反应
• 高温加热，乳糖会发生焦糖化反应，但在一般杀 菌条件下不会发生褐变。
返 水解：在稀酸加热的条件下或β-半乳糖苷酶（商品 回 名为乳糖酶）的作用下水解
稀释 矫味 着色 填充
剂
剂
剂
剂
甜味 赋形 矫味 分散 营养
剂
剂
剂
剂
剂Hale Waihona Puke 作用其它• —乳汁的天然组分
营养
—促进钙的吸收 —保护牙齿
婴幼儿乳产品 乳产品（均衡剂）