生物药剂学试题

一、名词解释

1.抑制剂：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强。

2.排泄（excretion）:指药物或其代谢产物排出体外的过程。

3.肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。

4.药物相互作用：是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时，它们之间相互影响，使药物的药效或药动学情况发生变化，导致药物疗效及药物毒副作用发生改变（增加或减少）。

5.生物半衰期：系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。

6.生物利用度：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。

7.药物动力学(Pharmacokinetics)：研究体内动态行为与量变的规律性，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。

8.油/水分配系数：是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。

9.肾清除率：在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。（通常指肾脏在单位时间内能将多少容量（通常以ml为单位）血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积（ml）就称为该物质的肾清除率。）

10.代谢：药物在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称为生物转化。

二、填空

1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。

2.生物利用度根据定义有两项参数，包括生物利用度的速度和生物利用度的

程度。

3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。

4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。

5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜，由上皮层、基质层和内皮层组成。

6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是药物中毒。

7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。

8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性降低。

9.肾脏排泄药物的机理包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。

10.巴比妥类中毒患者，如给予乙酰唑胺使尿液碱化，则能促进巴比妥排泄，减少重吸收。

三、选择

1．药物的灭活和消除速度主要决定（B）

A起效的快慢

B作用持续时间

C最大效应

D不良反应的大小

2. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为(C)

A较高的蛋白结合率

B微粒体酶的诱发

C 酶系统发育不全

D 阻止药物分布全身的屏障发育不全

3.如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（D）

A胃肠道吸收差

B在肠中水解

C与血浆蛋白结合率高

D首过效应明显

4.生物药剂学研究中的剂型因素是指（ABCD）

A药物的类型（如酯或盐、复盐等）

B药物的理化性质（如粒径、晶型等）

C处方中所加的各种辅料的性质与用量

D药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等

5.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的（D）

A胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收最主要部位B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3）,十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8

C 主动转运很少受pH值的影响

D 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差

四、问答

1.胃排空对VB2吸收的影响。

药物的吸收包括被动转运、载体媒介转运（包括易化扩散和主动转运）和膜动转运三种形式。其中主动转运需要载体的参与，有饱和现象。

VB2在体内的转运形式是通过主动转运方式被吸收的。而VB2主要吸收部位为十二指肠，当胃排空快时，载体易出现饱和现象，减少VB2的吸收，而胃排空慢时会增加VB2的吸收，进而提高VB2生物利用度。

2.药物的肾脏排泄与尿液pH之间的关系。

肾脏的排泄机制包括肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收，尿液

pH主要影响肾小管的重吸收过程。

人体尿液平均pH为6.3，受饮食、药物和病人疾病状况的影响，尿液pH在一天之内也会发生变化。根据pH分配学说，对于弱酸性药物来说，酸化尿液有利于药物的吸收，而碱化尿液，弱酸性药物的肾清除增加，药物被离子化反而不易重吸收；对弱碱性药物则反之。

3.口腔黏膜的结构及药物吸收特点。

答：口腔黏膜包括咀嚼粘膜、内衬粘膜和特性粘膜。

（1）咀嚼粘膜，覆盖在硬腭和齿龈表面，上皮角质化，皮下为紧密的胶原样结缔组织，渗透性差。

（2）内衬粘膜，覆盖在除舌背部以外的口腔组织表面，上皮未角质化，皮下为疏松的塑性结缔组织，渗透性好。

（3）特性粘膜，具有咀嚼粘膜和内衬粘膜的共同特征，分布于舌背部。

口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏首过作用。口腔黏膜的结构与性质具有分布区域差别，因此给药部位不同，药物吸收速度和程度也不同。颊粘膜和舌下粘膜上皮均无角质化，有利于药物全身吸收。牙龈和硬腭粘膜，上皮均角质化，可进行口腔局部疾病的治疗。

4. 药物氧化过程中细胞色素P450的循环过程。

5.影响药物胆汁排泄的因素

（1）胆汁流量

（2）分子量大小

（3）种族差异（4）肠肝循环