第四次课-海洋生物活性物质-海洋药物ppt
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海洋生态系统（珊瑚礁、深海海床）极高的 生物多样性和遗传的特异性，必定含有结构 独特、活性显著的生物活性物质。
一、我国的四大海区
我国领海有四个,自北向南,有渤海、黄海、东海和南海. 海岸线很长,北起朝鲜交界的鸭绿江口,南至越南交界的 北仑河,全长达12,261公里,加上沿海 5,000 多个大小 岛屿岸线11,104公里,合计23,565公里。
30,000余种化合物（截至2013年6月）
生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、 真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型 萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷 类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸
就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始， 在国际上兴起了海洋天然活性物质研究的高潮，经30 余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种 群中发现各种具有生物活性的天然产物1.5万余种，它 们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰 老等领域具有广阔的应用前景。
海洋天然活性物质研究状况
我国是海洋大国，东、南两面濒临辽阔的海洋，归我国 管辖的海洋面积有354万km2，跨越了温带、亚热带、热 带三个气候带，大陆架宽阔，水体营养丰富。
• 为什么要研究海洋生物活性物质？
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境 恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减 少，开发海洋，向海洋索取药用资源变得日益迫切， 已受到各国政府的普遍重视。
Novartis GPC Biotech OsteoArthritis Sciences
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
Cancer
Cancer
Wound healing inflammation
LAF389
Sponge
Protein kinase inhibitors
Amino acid derivative
Bryostatin-1
Bryozoan polyketide
PLA2 inhibitors OAS1000
Soft coral
Diterpenepentoseglycoside
Company Neurex AMRAD Taiho
Status
Phase Ⅲ Phase Ⅰ/Ⅱ Phase Ⅰ/Ⅱ
PhaseⅠ
Phase Ⅱ
Phase Ⅰ/Ⅱ
国内海洋药物发展历程
1、公元前1027年，《尔雅》（姬周）揭示了海洋生物在疗病过程中的作用 2、约公元前三世纪，《黄帝内经》：乌贼骨做丸，饮以鲍鱼汁治血枯 3、《神农本草经》,《本草纲目》,《本草纲目拾遗》收录海洋药物110余种 4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种
（128味） 5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋
动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物活 性的化学成分药物38条 6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。 7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等)；若干 个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001 等)。
我国海洋天然生物活性物质的研究进展
——重点以南海为例
湛江师范学院生科院 主讲老师：孙玉林 博士
目录
一.我国的四大海区 二.海洋生物活性物质介绍（主要以南海为主，分小
分子化合物和生物大分子化合物） 三.生物活性物质的功能及运用 四.我国海洋生物开发产业面临的突出问题
生命起源于海洋
地球表面积的71%为海洋
结构特点 多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮
生物活性 靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等 活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、
抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎
进入临床研究的海洋天然产物或其衍生物
Name
Source
针对离子通道作用
Ziconotide
Cone snail
AM336
Cone snail
GTS21
Nemertine worm
Chemi百度文库al class
Peptide Peptide Anabaseinederivative
酶抑制剂
Methionine aminopeptidase inhibitors
二、我国海洋生物活性物质
• 海洋药用植物的生物活性物质 • 海洋药用动物的生物活性物质
海洋药用植物
• 现知 100多种，研究较多的为海洋藻类中的药用种类。 • 主要分布在蓝藻门（Cyanophyta）、绿藻门（Chlorophyta）、褐藻门 (Phaeophyta)、金藻门（Chrysophyta）、 甲藻门（Pyrrophyta）和红藻门 (Rhodophyta)。 • 已知中国有海洋药用植物 100多种。如公元 1世纪左右的《神农本草经》记 载海藻（指的是羊栖菜Sarassum fusiforme）“味苦寒,主瘿瘤气，颈下核，破 散结气，痈肿症瘕坚气”等。紫菜(Porphyra)可以防治甲状腺肿大、淋巴结 核，近年来发现它能去除血管壁上积累的胆固醇，有软化血管、降低血压、 预防动脉硬化的效用。海带 (Laminaria japonica)的提取物和制剂有缓解心绞 痛、镇咳、平喘的功效，可治高胆固醇、高血压、动脉硬化症。
我国海洋天然生物活性物质发展课题
“973”、“863”计划
中国东南海微生物中活性先导化合物的发现和优化 海洋微生物中抗癌等活性先导化合物的发现和优化 海洋动植物中活性先导化合物的发现和优化
从海洋中采集并鉴定供课题研究用动植物品种共 310多种、微生物菌株6000余株； 分离并鉴定480余种海洋天然产物的化学结构， 其中新化合物145种，新结构骨架化合物24种 通过生物活性测定发现100余种化合物显示出显 著的抗癌、抑制乙酰胆碱酯酶或抗菌等生物活性； 获得或申请国家发明专利11项。
一、我国的四大海区
我国领海有四个,自北向南,有渤海、黄海、东海和南海. 海岸线很长,北起朝鲜交界的鸭绿江口,南至越南交界的 北仑河,全长达12,261公里,加上沿海 5,000 多个大小 岛屿岸线11,104公里,合计23,565公里。
30,000余种化合物（截至2013年6月）
生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、 真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型 萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷 类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸
就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始， 在国际上兴起了海洋天然活性物质研究的高潮，经30 余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种 群中发现各种具有生物活性的天然产物1.5万余种，它 们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰 老等领域具有广阔的应用前景。
海洋天然活性物质研究状况
我国是海洋大国，东、南两面濒临辽阔的海洋，归我国 管辖的海洋面积有354万km2，跨越了温带、亚热带、热 带三个气候带，大陆架宽阔，水体营养丰富。
• 为什么要研究海洋生物活性物质？
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境 恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减 少，开发海洋，向海洋索取药用资源变得日益迫切， 已受到各国政府的普遍重视。
Novartis GPC Biotech OsteoArthritis Sciences
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
Cancer
Cancer
Wound healing inflammation
LAF389
Sponge
Protein kinase inhibitors
Amino acid derivative
Bryostatin-1
Bryozoan polyketide
PLA2 inhibitors OAS1000
Soft coral
Diterpenepentoseglycoside
Company Neurex AMRAD Taiho
Status
Phase Ⅲ Phase Ⅰ/Ⅱ Phase Ⅰ/Ⅱ
PhaseⅠ
Phase Ⅱ
Phase Ⅰ/Ⅱ
国内海洋药物发展历程
1、公元前1027年，《尔雅》（姬周）揭示了海洋生物在疗病过程中的作用 2、约公元前三世纪，《黄帝内经》：乌贼骨做丸，饮以鲍鱼汁治血枯 3、《神农本草经》,《本草纲目》,《本草纲目拾遗》收录海洋药物110余种 4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种
（128味） 5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋
动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物活 性的化学成分药物38条 6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。 7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等)；若干 个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001 等)。
我国海洋天然生物活性物质的研究进展
——重点以南海为例
湛江师范学院生科院 主讲老师：孙玉林 博士
目录
一.我国的四大海区 二.海洋生物活性物质介绍（主要以南海为主，分小
分子化合物和生物大分子化合物） 三.生物活性物质的功能及运用 四.我国海洋生物开发产业面临的突出问题
生命起源于海洋
地球表面积的71%为海洋
结构特点 多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮
生物活性 靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等 活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、
抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎
进入临床研究的海洋天然产物或其衍生物
Name
Source
针对离子通道作用
Ziconotide
Cone snail
AM336
Cone snail
GTS21
Nemertine worm
Chemi百度文库al class
Peptide Peptide Anabaseinederivative
酶抑制剂
Methionine aminopeptidase inhibitors
二、我国海洋生物活性物质
• 海洋药用植物的生物活性物质 • 海洋药用动物的生物活性物质
海洋药用植物
• 现知 100多种，研究较多的为海洋藻类中的药用种类。 • 主要分布在蓝藻门（Cyanophyta）、绿藻门（Chlorophyta）、褐藻门 (Phaeophyta)、金藻门（Chrysophyta）、 甲藻门（Pyrrophyta）和红藻门 (Rhodophyta)。 • 已知中国有海洋药用植物 100多种。如公元 1世纪左右的《神农本草经》记 载海藻（指的是羊栖菜Sarassum fusiforme）“味苦寒,主瘿瘤气，颈下核，破 散结气，痈肿症瘕坚气”等。紫菜(Porphyra)可以防治甲状腺肿大、淋巴结 核，近年来发现它能去除血管壁上积累的胆固醇，有软化血管、降低血压、 预防动脉硬化的效用。海带 (Laminaria japonica)的提取物和制剂有缓解心绞 痛、镇咳、平喘的功效，可治高胆固醇、高血压、动脉硬化症。
我国海洋天然生物活性物质发展课题
“973”、“863”计划
中国东南海微生物中活性先导化合物的发现和优化 海洋微生物中抗癌等活性先导化合物的发现和优化 海洋动植物中活性先导化合物的发现和优化
从海洋中采集并鉴定供课题研究用动植物品种共 310多种、微生物菌株6000余株； 分离并鉴定480余种海洋天然产物的化学结构， 其中新化合物145种，新结构骨架化合物24种 通过生物活性测定发现100余种化合物显示出显 著的抗癌、抑制乙酰胆碱酯酶或抗菌等生物活性； 获得或申请国家发明专利11项。