03级北京大学药物化学期末考试试题
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —(2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N —(2,6—二甲苯基)—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. B。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC . D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( )A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( )A.镇痛 B .祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A .氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA . 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( )A .M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D .尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是( )A.偶氮基团 B .4—位氨基 C .百浪多息 D .对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C .哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )A.顺铂 B.巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D .环膦酰胺 13、青霉素G制成粉针剂的原因是( )A .易氧化变质B .易水解失效 C.使用方便 D .遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B .黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D .甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸C.视黄醛和醋酸 D.视黄醛和维生素A酸 二、问答题(每题5分,共35分)1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式? 3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 4、组胺H 1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症? 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题(20分)李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制(8分)2、 你选择推荐哪一个药物,为什么?(6分)3、 说明你不推荐的药物的理由?(6分)参考答案 一、 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中,属于广谱抗生素的是:A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案:B2. 药物的半衰期是指:A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案:A3. 下列哪种药物不属于非处方药品?A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案:C4. 药物代谢主要发生在:A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关?A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案:C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案:CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案:真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案:透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案:帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案:NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答:化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物,具有一定的纯度和药效;而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的,其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答:药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化为代谢产物,使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用?请举例说明。
答:药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时,其中一种药物可能对另一种药物产生影响,使其药效增强或减弱,或者产生新的不良反应。
例如,服用抗生素时,同时使用抗结核药物可能会导致相互作用,影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为:【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题:1. 该药物属于哪个药物类别?答:根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种化合物不是药物的前体?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案:D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的?A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的?A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案:A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的?A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的?A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的?A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案:溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案:渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___,加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为_____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环,到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后,再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀,是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构,写出药物名称和用途药物名称临床用途;;;4.;;;;;9.;;六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学期末考试试题
综合四一、名词解说并举例说明:(共4题,每题5分,)1,药品的商品名2,非冷静性抗组胺药3,非甾体抗炎药4,新化学实体二、简答题:(共3题,每题10分,共30分),经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反响第二代H1受体拮抗剂是怎样战胜这一弊端举例说明。
,为何质子泵克制剂克制胃酸分泌的作用强,并且选择性好,请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。
三、A型选择题(最正确选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最正确答案。
1、以下各项中,不属于先导化合物的根源的是A.现有药物B.微生物代谢产物C.神经递质D.中药有效成分E.构造推导2、凡拥有治疗、预防、缓解和诊疗疾病或调理生理功能、切合药质量量标准并经政府相关部门同意的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪一种构造种类非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C .1-异丙氨基-3--萘氧基)-2-丙醇D.1,,-丙三醇三硝酸-二甲基-5-(,-二甲苯基氧基)戊酸226.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原由是A.普鲁卡因有芬芳第一胺构造B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺构造D.利多卡因的中间连结部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解苯并氮卓类药物最主要的临床作用是A.中枢喜悦B.抗癫痫C.抗忧虑D.抗病毒E.消炎镇痛7.羟布宗的主要临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎以下哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶 D.环磷酰胺E.巯嘌呤属于二氢叶酸复原酶克制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧苄啶D.氨甲蝶啉E.喹诺酮以下哪一个药物是粘肽转肽酶的克制剂14.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体 E.30%的左旋体和70%右旋体混淆物。
药物化学2003年_真题-无答案
药物化学2003年(总分24,考试时间90分钟)一、A型题题干在前,选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 对盐酸可乐定阐述不正确的是A.α2受体激动剂B.抗高血压药物C.分子结构中含2,6-二氯苯基D.分子结构中含噻唑环E.分子有两咱互变异构体2. 过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应,应及早使用的解毒药是A.N-乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸D.谷胱甘肽E.N-乙酰甘氨酸3. 不含咪唑环的搞真菌药物是A.酮康唑B.克霉唑C.伊曲康唑D.咪康唑E.噻康唑4. 维生素A异构体中活性最强的结构是5. 用作镇痛药的H1受体拮抗剂是A.盐酸钠洛酮B.盐酸哌替啶C.盐酸曲马多D.磷酸可待因E.苯噻啶6. 母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库存铵C.泮库溴铵D.溴新斯的明E.溴丙胺太林7. 昂丹司琼具有的特点为A.有二个手性碳原子,R,S体的活性较大B.有二个手性碳原子,R,R体的活性较大C.有一个手性碳原子,二个对映体的活性一样大D.有一个手性碳原子,S体的活性较大E.有一个手性碳原子,R体的活性较大8. 与盐酸氯胺酮描述不相同的是A.属于Ⅱ类精神药品B.水溶液不能和弱碱性药物溶液混合使用C.右旋体会产生恶梦和幻觉等副作用D.N-去甲基的代谢产物仍有活性E.产生分离麻醉作用9. 引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致10. 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.盐酸阿米替林E.氯西汀11. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶12. 青蒿素的化学结构是13. 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是A.醋酸苯酯B.水杨酸C.乙酸水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯E.水杨酸苯酯14. 可能成为制备冰毒的原料的药物是A.盐酸哌替啶B.盐酸伪麻黄碱C.盐酸克伦特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔15. 可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是16. 西咪替丁A.对热不稳定B.在过量的盐酸中比较稳定C.口服吸收不好,只能注射给药D.与雌激素受体有亲和作用而产生副反应E.极性较小,脂溶性较大二、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷一、选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学?A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物?A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关?A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指:A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物?A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指:A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指:A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级:专业:班级:学号:姓名:第1学期课程学时数:72 考试日期:考试时长:120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案,其中只有一个正确答案,答题时从中选择一个你认为最合适的答案,并在答题卡上将相应的字母涂黑,以示你的选择。
每题1分,总分80分)1.药物化学研究的主要物质是A.天然药物B.化学药物C. 中草药D.中药制剂E.化学试剂2.药物易发生自动氧化变质的结构是A.烃基B.苯环C.羧基D.酚羟基 E.酯键3.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A.因有苯环B.因有叔氨基C.酯键水解D.因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4.与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.苯妥因钠C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基甲酸酯类C. 咪唑类D.苯并二氮杂桌类E.吩噻嗪类6.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A.O2 B.N2 C.H2 D.CO2 E.H2O7.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.醋酸C. 醋酸钠D.水杨酸E.水杨酸钠8.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.氢氧化钠试液B.盐酸C.加热后加盐酸试液D.三氯化铁试液 E. 硫酸9.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康E. 阿司匹林10.吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A.甲基B.乙基C.酚羟基D.苯环 E. 叔胺基11.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E. 还原反应12.可用三氯化锑反应鉴别的维生素A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E13.可用作水溶性抗氧剂的是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E14.黄嘌呤类生物碱的共有反应是A.铜吡啶反应B.维他立反应C.紫脲酸铵反应D.硫色素反应E. 坂口反应15.环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16.阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A.酰胺键B.苯环C.酯键D.羟基 E. 叔胺基17.不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E. 普萘洛尔19.结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.盐酸可乐定E. 普萘洛尔20.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A.噻吩环B.噻嗪环C.吡啶环D.咪唑环 E. 嘧啶环22.下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A.青蒿素B.磷酸氯喹C.乙胺嘧啶D.奎宁 E. 阿苯达唑23.下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A.磺胺嘧啶B.磺胺多辛C.甲氧苄啶D.磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25.下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26.半合成青霉素的原料是A.7—ACA B.6—APAC.6—ASA D.氯化亚砜 E. TMP 27.青霉素结构中易被破坏的部位是A.侧链酰胺基 B.噻唑环 C.羧基D.β-内酰胺环 E.苯环28.下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29.维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A.酚羟基B.芳香第一胺C.连二烯醇D.醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化,是由于其分子中有A.叔胺基B.氯C.吩噻嗪D.苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A.硝西泮 B.氟西泮C.氯硝西泮 D.苯巴比妥E.奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A.易被氧化变质B.碱性溶液中比较稳定C.与甲醛-硫酸试液显紫堇色D.具有左旋性E.在酸性溶液中加热,生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A.水解反应B.维他立反应C.氧化反应D.还原反应E. 重氮化-偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A.1 B.2 C.3 D.4 E. 5 36.与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37.可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后,加高锰酸钾,红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A.维生素K B.维生素CC.维生素E D.维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A.侧链上的羟基 B.儿茶酚胺结构 C.侧链上的氨烃基 D.侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A.高锰酸钾的反应 B.过氧化氢的反应C.空气中氧气的反应 D.硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A.烃基 B.苯环 C.内酯D.羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类,一般来说溶液的pH值增大时A.不水解 B.愈易水解C.愈不易水解D.水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱 B.鬼臼毒素C.白消安 D.紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派 B.环磷酰胺C.巯嘌呤 D.氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A.水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C.与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D.具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药 B.易溶于水C.易溶于乙醇 D.微带臭酸味E.遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬 B.美洛昔康C.双氯芬酸钠 D.吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生D.吡罗昔康 E.布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A.卡托普利 B.奥美拉唑C.依那普利 D.洛伐他汀E.贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔 B.肾上腺素C.卡托普利 D.普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素 B.青霉素钠 C.红霉素D.博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当,产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数:二、B 型题 (每组题有五个备选答案,备选答案后有两个以上的问题,每个问题要选择一个正确答案,但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容?A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期(Half-life)是指:A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质?A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤?A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理?A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估:A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题(每题10分,共30分)1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题(每题15分,共30分)1. 某药物的半衰期为4小时,如果一个病人在12:00服用了100mg该药物,计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%,口服剂量为200mg,该药物的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1200mg·h/L,计算该药物的清除率。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是()A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()A. 2个B.4个C.6个D.8个4. 从结构分析,克拉霉素属于()A. β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖甙类D.四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长E.抗炎强度下降,水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括()A. 氧化、还原B.水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物()A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易()A. 水解B.氧化C.重排D.降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为()11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是()A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因12. 从结构类型看,洛伐他汀属于()A.烟酸类B.二氢吡啶类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸14 下列药物中,属于H2-受体拮抗剂的是()A. 兰索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体()A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是()A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物()A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效A.1R,2S(+)B.1S,2S(+)C.1S,2R(-)D. 1R,2R(-)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成()A. 差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物21. 下列四个药物中,属于雌激素的是()A. 炔诺酮B.炔雌醇C.地塞米松D.甲基睾酮22. 下列不正确的说法是()A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收,无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制()A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为()A. 镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有()A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为()3. 关于奥美拉唑,正确的是()A. 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+-ATP 酶结合,产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是其R(+)异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的()A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有()A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类()A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是()A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究,可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有()A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括()A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂()A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为()A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质()A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括()A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是()A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质()A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合()A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有()A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点?举例说明。
《药物化学》期末考试试卷
《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题,每题1分,共80分。
题下选项可能多个正确,只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是() [单选题] *A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是() [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性,升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的() [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的() [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于() [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是() [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是() [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是() [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为() [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为() [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小() [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是() [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是() [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是() [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物() [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是() [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化() [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于() [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质() [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制() [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是() [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是() [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是() [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合() [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是() [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为() [单选题] *A.维生素D2B.1,25-二羟基D2C. 25-(OH)D3D.1Α,25-(OH)2D3(正确答案)E.24,25-(OH)2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是() [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是() [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应() [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于() [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于() [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是() [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是() [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是() [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一,它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案,希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容?A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案:D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法?A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案:D3. 药物化学中的SAR指的是什么?A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案:A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径?A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案:B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程,它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案:合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案:氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案:还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答:药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据,帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时,药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持,为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答:药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团,常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合,常用于合成酯类药物。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. B 。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC. D 。
C NHC NH CC 2H 5O OOCNHCH 2NH C C 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定4、非甾体抗炎药的作用机理就是( )A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救不啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺 7、化学结构如下的药物就是( )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA . 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型的拟胆碱药( )A.M 受体激动剂B.胆碱乙酰化酶C.完全拟胆碱药D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的就是( )A.奎尼丁B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺D.尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团就是( )A.偶氮基团B.4-位氨基C.百浪多息D.对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与醇类 B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与酚类 C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类与醇类 D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类与醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )A.顺铂B.巯嘌呤C.丙卡巴肼D.环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因就是( )A.易氧化变质B.易水解失效C.使用方便D.遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A 、 苯丙酸诺龙 B.黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D.甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇与视黄醛 B.视黄醛与视黄酸C.视黄醛与醋酸D.视黄醛与维生素A 酸 二、问答题(每题5分,共35分)1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长?4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症? 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题(20分)李某,28岁的一个单身母亲,就是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去瞧医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物,请您为病人选择。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用?A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关,pKa值越小表示:A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药?A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 溶解度越高,生物利用度越低B. 溶解度越低,生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高,生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药?A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括:A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案:1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题(每空1分,共10分)1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。
2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。
药物化学期末考试试题A及参考
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分)1、盐酸利多卡因的化学名为().2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学构造为()A.B。
O OC NH C NHC OC SH C NH C2H5C NHO O C.D。
O OC NH C NHC OC H2C2H5CNH C2H5CNHO O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是()A.反式大于顺式B.顺式大于反式C.二者相等D.不确立4、非甾体抗炎药的作用机理是()A.二氢叶酸合成酶克制剂B.二氢叶酸复原酶克制剂C.花生四烯酸环氧酶克制剂D.粘肽转肽酶克制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为()A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.挽救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明,其化学构造属于哪一类()A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺7、化学构造以下的药物是()OHOCH2CHCH2NHCH(CH3)2A.苯海拉明B.阿米替林C.可乐定D.普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪一种种类的拟胆碱药()A.M受体激动剂B.胆碱乙酰化酶C.完整拟胆碱药D.M受体拮抗剂9、以下药物可用于治疗心力弱竭的是()D.尼卡低平A.奎尼丁B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺10、磺胺类药物的活性一定基团是()A.偶氮基团B.4-位氨基C.百浪多息D.对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物依据化学构造可分为以下哪几类().哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、以下哪个为抗肿瘤烷化剂()A.顺铂B.巯嘌呤C.丙卡巴肼D.环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原由是()A.易氧化变质B.易水解无效C.使用方便D.遇β-内酰胺酶不稳固14、以下药物中哪些属于雄甾烷类()A.苯丙酸诺龙B.黄体酮C.醋酸甲地孕酮D.甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,从而氧化生成()A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸C.视黄醛和醋酸D.视黄醛和维生素A酸二、问答题(每题5分,共35分)1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质根源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反响式?3、写出盐酸米沙酮的化学构造,说明为何作用时间比吗啡长?4、组胺H1受体拮抗剂有哪些构造种类,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的构造中含有那种杂环,简述其作用机理,为何常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学构造,指出青霉素化学构造中哪部分构造不稳固?青霉素为何不可以口服?注射剂为何制成粉针剂?7、为何常晒太阳可预防维生素D缺少症?三、合成以下药物(每题10分,共30分)1、苯巴比妥ONHOC2H5NHO2、吲哚美辛H3CO NCl3、诺氟沙星CH2COOH CH3COOFCOOHNNHNC2H5四、事例题(20分)李某,28岁的一个只身一人母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月愈来愈恶化的抑郁症去看医生,病历表示她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗现有下边4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
[北京大学]北京大学药学院药物化学期末考试卷
O O HO
F
O OH
H F H
2.
O OH N H HCl
O
三.写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质(每题 10 分,共 30 分) 1.盐酸普鲁卡因 2.地西泮 3.维生素 C 四.完成下列药物的合成路线(第一题 10 分,共 20 分) 1.盐酸环丙沙星
5
F Cl Cl
O F Cl Cl OH F Cl O Cl O O O O F Cl HN Cl O O O
HN
OH
O
NH
HN
F N N
O OH
2.
N Cl O
O N N H SH
O
N N H
N S O m-Cl-C 6H 4 -COOOH
五.问答题 1. (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成 4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代 谢 ( 2) 第一条途径: 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮 芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用 (3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的 4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和 4-烷基硫代 环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一 些烷化剂抗肿瘤药物 2.保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修 饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人 体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构
O O H2N N . HCl
化学性质(1)具有芳伯氨,显重氮偶合反应、容易被氧化变色
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
03级药物化学期末考试试题
一、填空题(20分)
1.雌二醇是活性最强的内源性雌激素,但缺点是不能口服,故应用()原理将其改造,使之口服进入体内后释放出()而发挥作用,请举出一个这样结构改造的例子()。
(不写结构式)
2.以扑尔敏为代表的第一代抗过敏药物的副作用是(),以息斯敏为代表的第二代抗过敏药的副作用是()。
3.奥美拉唑进入体内后,并不直接抑制(),而是在胃肠道中发生重排,变成活性形式而发挥作用。
4.请举出一例乙内酰脲类经生物等排体替换后的药物(),举出一例通过影响脑内GABA 浓度而抗癫痫的药物()。
(中英文名称均可)
5.巴比妥类药物pKa越大,分子态药物比例越(),作用时间越()。
6.强心苷母核的构型是(),17位有()取代,其3β-OH如果变成α构型则()。
7.我国规定,在申报具手性的新药时,必须同时研究()的药理学、毒理学和药代动力学。
8.新药研究中新的先导物可以来自天然生物活性物质,如(),经改造成(),临床用于治疗();也可来自机体内源性活性物质,如(),经改造成(),临床用于治疗()。
一、选择题(10分)
1.下列关于苯海拉明的说法不正确的是()
A.分子中含有醚键
B.对碱稳定
C.酸性条件下易水解
D.对光极不稳定
2.下列关于麻黄碱的说法不正确的是()
A.其化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇
B.有四个光学异构体,仅1R,2S有效
C.是α、β受体混合激动剂
3.下列属于质子泵抑制剂的是()
A.西咪替丁
B.奥美拉唑
C.塞庚啶
4.下列关于手性药物的说法不正确的是()
A.如透过细胞膜扩散机理为被动扩散,那么两种异构体的吸收速率和数量是相同的
B.如一种异构体与血浆蛋白结合能力高,则其在组织中的浓度一定较其对映体低
C.如手性中心距催化反应位点较远,则代谢转化的选择性低
D.如优映体与外消旋体的活性比为2,则只有优映体起作用,劣映体不发挥作用
5.关于吩噻嗪类药物的构效关系,下列说法不正确的是()
A.二位吸电子基取代活性增强
B.母核与侧链氨基相隔三个碳原子具有最佳活性
C.侧链末端的碱性基团不能为环状取代基
D.母核中S可用O取代
6. 若要使氯贝丁酯活性增强,可以()
A.将酯基以芳基代替
B.增加苯基数目
C.将苯对位取代基除去
D.把O原子以N原子代替
7. 关于二氢吡啶类药物的构效关系,下列说法不正确的是()
A.2,6位应为相同的两个低级烷基
B.3,5位以酯基优先,两者不同者比相同者活性高
C.吡啶上N以不取代活性最高
D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性
8. 甲基多巴降血压的机理是()
A. 阻断β受体
B.激动中枢α2受体
9. 下列不属于抗抑郁药的是
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.5-羟色胺重摄取抑制剂
C.单胺氧化酶抑制剂
D.正确答案
10. 氯贝胆碱比乙酰胆碱作用时间长是因为()
A. 不易水解
B.脂溶性大,易于分布于脑组织
C.其季铵基团的作用模式与乙酰胆碱相同
二、名词解释(15分)
1. H 2 antagonist (举例不写结构式)
2. Androgen (举例并写结构式)
3. HMG-CoA reductase inhibitor (举例不写结构式)
4. Bioisosterism(举例不写结构式)
5. NO donor (举例不写结构式)
三、讨论题(55分)
1. 请根据苯二氮卓类药物的构效关系,设计具有较好活性的药物。
(可以写多个结构式)(6
分)
N
H N O
2. 何为前药?请举心血管和神经系统各一例说明,要求写出设计的目的、在体内经何种变
化释放出原药以及设计后的效果,写出必要的结构式或基团。
(12分)
3. 何为孪药?与载体连接型前药有何联系和区别,举例说明(不要求结构式)。
(10分)
4. 请根据肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响设计作用于不同靶点的抗高血压
药物(不要求结构式)。
(7分)
5. 请写出黄体酮的结构式,解释其为什么不可以口服并进行结构改造使之能口服。
(不用
写结构式,表述清楚即可)(6分)
6. 帕金森病是一种慢性进行性运动障碍,属锥体外系疾患,研究表明其发病机制与中枢神
经递质多巴胺减少和乙酰胆碱增多有关,多巴胺在体内的合成与代谢过程为:酪氨酸在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴,再经芳基L-氨基酸脱羧酶的催化脱羧生成多巴胺,多巴胺主要经单胺氧化酶(MAO )、儿茶酚-O -甲基转移酶(COMT )还有另一种酶(忘了)代谢灭活,请根据以上机制设计治疗帕金森症的药物。
(
14分)
NH 2
HO HO 失活。