雌激素幻灯
合集下载
雌激素的临床应用ppt课件
雄激素的生物活性
• 促进蛋白合成 • 刺激红细胞的生成 • 刺激阴毛、腋毛的生长 • 与性欲有关
13
垂体合成和分泌的激素
• 垂体前叶分泌的激素
–促卵泡激素（FSH) –黄体生成素（LH） –催乳素
• 垂体后叶分泌的激素
–垂体加压素
14
垂体合成和分泌的促性腺激素
• FSH和LH均系糖蛋白 • α亚基相同，仅β亚基不同，包括HCG • 正常周期中被动在10-20U/L • 排卵前有一高峰，其中LH升高8倍以上，而FSH
戊酸雌二醇
1
2
微粒雌二醇
1
2
哌嗪硫酸雌酮
0.625 1.25
2.5
结合雌酮(孕马)
0.625 1.25
Treatment of Menopausal Woman
E2(pg/ml)
50 60-70 30-50 11465
34 30-50 126 30-50 40-60
E1(pg/ml)
160 185-300 150-300 575 280
OH
25
天然雌激素
戊酸雌二醇（E2V，商品名补佳乐）
–雌二醇酯类，口服吸收快，水解成雌二醇，活性高。 剂型为口服片剂（1mg/片），系克龄蒙中的雌激素 成分。
26
27
7 天然雌激素：戊酸雌二醇
O
= =
CH3-CH2-CH2-CH2-C-OH 戊酸 OH
C1H8 3
O C18H3 O-C-C4H9
5
正常女性孕激素
• 孕酮主要由卵巢和胎盘合成分泌 • 青春期、绝经期和卵泡期处于低水平 • 排卵后由黄体分泌，在排卵后6-8天达高峰(>=10ng/L) • 月经前4天开始下降
雌激素与女性健康ppt课件
阿尔茨海默病不时光顾
（韧带与结缔组织）以及皮肤、膀胱、尿道、骨 骼和大脑。雌激素的作用范围如此之广，难怪许 多人会对女孩青春发育所发生的全身生理、心理
பைடு நூலகம்
牙齿脱落接二连三 • 弱视失明危机四伏
变化发出如此惊呼—“黄毛丫头十八变”。
·
• •
结肠肿瘤跃居第三 声带受损声音变粗
13
植物中的多酚
天然抗氧化剂
• 多酚:是植物王国中数量众多、分布最广泛的 物质。许多研究表明，多酚是重要的天然抗氧 化剂，主要包括酚酸、类黄酮、木酚素、香豆 素、白藜芦醇、单宁等。
四十是牡丹花
·
6
女人一生如花
五十是兰花
·
7
女人一生如花
六十以后是棉花
·
8
皇帝内经对女人的一生的描述
• 女子七岁肾气盛，齿更发长;
• 二七而天癸至，任脉通，太冲脉 盛，月事以时下，故有子;
• 三七肾气平均，故真牙生而长极;
• 四七筋骨坚，发长极，身体盛壮;
• 五七阳明脉衰，面始焦，发始堕；
• 六七三阳脉衰于上，面皆焦，发 始白；
• 生理作用：大豆异黄酮能模拟和干扰、
双向调节雌激素的生理生化作用。在
雌激素水平高的个体表现为抗雌激素
作用，雌激素水平低的个体表现为雌
· 激素样作用。
15
慎用雌激素类药物
• 甾体雌性激素：雌二醇、炔雌 醇；
• 非甾体雌性激素：己烯雌酚；
• 抗雌激素类药物：氯米芬、他 莫昔芬、雷洛昔芬；
• 孕激素类药物：黄体酮、醋酸 甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕 酮、醋酸甲地孕酮、米非司酮。
·
16
根据卵巢的生命周期合理补充雌激素
《雌激素应用窗口》PPT课件
卵巢保应用 “窗口”
——激素补充治疗临床应用指南
张志军
精选ppt课件
1
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
“雌激素应用窗口”
绝经过渡期和绝经后激素补充治疗临床应用指南（2009年）
注意绝经过渡期和绝经后激素补充治疗（HRT）
女性在绝经的第2个10年中或之后，约50%以上合并心血管性亚 临床问题和心血管性疾病，少有严重的绝经症状。
原则：低危险下获得最大收益 规范治疗、严格掌握适应症、禁忌证、定期随访
精选ppt课件
2
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
推荐绝经过渡期和绝经期的健康生活方式和身体锻炼
１、激素治疗只是绝经期管理的一个组成部分，健康的生活方式在任何时侯都是十分重要的；
２、参加任何体育活动比久坐要好。规律运动可以降低总的死亡率和由心血管疾病引起的死亡率；
３、经常参加运动者的身体代谢情况、平衡、肌肉力量、认知以及生活质量更好，并且心脏不良事件
、卒中、骨折以及乳腺癌的发生率可显著降低；
４、在锻炼中应尽量避免肌肉-关节-骨骼系统损伤；
５、锻炼的最佳方式为每周至少3次，每次至少30分钟，强度达中等。另外，每周增加2次额外的抗
阻力练习会得到更多的益处；
６、保持正常的体重非常重要。肥胖[体重指数（BMI >25 kg/m2) ]对身体健康造成显著的影响，在
精选ppt课件
7
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
绝经期妇女随访及管理内容
１、对HRT的妇女进行随访管理的目的是评估HRT的疗效和可能出现的 不良反应，并再次评估适应证、禁忌证和慎用情况。
２、开始HRT后，可于1～3个月复诊，以后随诊间隔可为3～6月，1年 后的随诊间隔可为6～12个月。若出现异常的阴道流血或其他不良反 应，应随时复诊。
——激素补充治疗临床应用指南
张志军
精选ppt课件
1
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
“雌激素应用窗口”
绝经过渡期和绝经后激素补充治疗临床应用指南（2009年）
注意绝经过渡期和绝经后激素补充治疗（HRT）
女性在绝经的第2个10年中或之后，约50%以上合并心血管性亚 临床问题和心血管性疾病，少有严重的绝经症状。
原则：低危险下获得最大收益 规范治疗、严格掌握适应症、禁忌证、定期随访
精选ppt课件
2
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
推荐绝经过渡期和绝经期的健康生活方式和身体锻炼
１、激素治疗只是绝经期管理的一个组成部分，健康的生活方式在任何时侯都是十分重要的；
２、参加任何体育活动比久坐要好。规律运动可以降低总的死亡率和由心血管疾病引起的死亡率；
３、经常参加运动者的身体代谢情况、平衡、肌肉力量、认知以及生活质量更好，并且心脏不良事件
、卒中、骨折以及乳腺癌的发生率可显著降低；
４、在锻炼中应尽量避免肌肉-关节-骨骼系统损伤；
５、锻炼的最佳方式为每周至少3次，每次至少30分钟，强度达中等。另外，每周增加2次额外的抗
阻力练习会得到更多的益处；
６、保持正常的体重非常重要。肥胖[体重指数（BMI >25 kg/m2) ]对身体健康造成显著的影响，在
精选ppt课件
7
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
绝经期妇女随访及管理内容
１、对HRT的妇女进行随访管理的目的是评估HRT的疗效和可能出现的 不良反应，并再次评估适应证、禁忌证和慎用情况。
２、开始HRT后，可于1～3个月复诊，以后随诊间隔可为3～6月，1年 后的随诊间隔可为6～12个月。若出现异常的阴道流血或其他不良反 应，应随时复诊。
雌激素PPT课件
在高血压和高 脂血症者中应
用植物性雌激 素尚需要进一 步研究。
植物雌激素 对骨质疏松的作用
妇女绝经后体内雌激素分泌不足,随着雌激 素缺乏时间延长,患骨质疏松的危险性也随 之增加。
体内实验表明,植物性雌激素如人工合成依 普黄酮(ipriflavone)、染料木黄酮及白藜芦 醇均可防止实验动物卵巢切除术后所致的 骨丢失和骨质疏松这为植物性雌激素的临 床开发应用带来了契机。
对内分泌系 统、心血管 系统、肌体 的代谢、骨 骼的生长和 成熟等产生 影响
ONE
TWO
THREE
人工合成雌激素
人工合成雌激素既包括与雌二醇结 构相似的类固醇衍生物，也包括结 构简单的同型物，即非甾体雌激素， 它们常被作为药物使用。己烯雌酚 是其代表，还有己烷雌酚，炔雌醇， 炔雌醚等口服避孕药和一些促进家 畜生长的同化激素。人工合成雌激 素还包括杀虫剂，日用品中的有机 化合物，电子产品中的甲基苯，苯 胺，酚，烷基类等物质。虽然人工 合成雌激素在药用和畜牧业上的作 用，但其滥用现象以及进入环境后 带来的健康危害和环境污染已经引 起了一定的重视。（具体危害与动 物性雌激素类似）
食品中激素类物质 检测与分析
免疫分析方法
目前测定雌性激素的方法主要有 放射免疫法，酶联免疫分析法及发 光免疫分析法等例如：放射免疫法 对肉及肉制品中的雌二醇，雌三醇 等的检测，酶联免疫法对水产品中 的己烯雌酚等的检测。
THANKS FOR YOUR TIME
植物雌激素 对骨质疏松的作用
RANKL（核因子κB受体激活剂配体）表 达后分布在成骨细胞或干细胞表面,促进 破骨细胞形成和活化,提高骨吸收速率。 骨保护素可同RANKL结合而阻止RANKL 与其功能性受体核因子κB受体激活 (receptor activator of NF-kappaB,RANK) 结合,从而抑制破骨祖细胞向破骨细胞分 化。染料木黄酮可增加骨保护素mRNA表 达和蛋白质分泌,抑制骨吸收,防止骨质疏 松的发生。
雌激素幻灯PPT参考幻灯片
7
（ 一） 天然雌激素
雌二醇
雌酮
OH
雌三醇
O
HO
HO
HO
OH OH
活性： 雌二醇 > 雌酮 >
雌三醇
8
代表药物: 雌二醇
OH
H
HO
化 学 名： 雌甾-1，3，5（10）三烯-3，17β-二醇
作用特点： 生物活性极强，治疗剂量极小.
不宜口服（口服后在肝脏迅速代谢失活）。 作用时间短
9
甾体雌激素的结构通式：
3.对凝血过程的作用 雌激素有促进凝血过程的作用，可影响多
种凝血因子，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ增 加，对抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。
20
生理作用
❖ 4.对代谢的影响 4.1 有轻度钠潴留作用，由于血浆中肾素-血管紧 张素系统的激活和醛固酮水平的增高，可是血压升 高。 4.2 雌激素能稍升高血清甘油三脂，降低血清胆固 醇，较重要的作用是增加HDL的水平降低LDL值。 4.3 药理剂量的雌激素尚可兴奋成骨细胞活性，增 加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。 4.4 对绝经后女性骨质疏松患者则能阻碍骨质吸收， 增加骨质量密度。
21
临床用途
1.绝经后的雌激素替代治疗 2.骨质疏松症 3.卵巢功能不全和闭经 4.避孕 5.晚期乳腺癌（绝经期后妇女） 6.晚期前列腺癌 7.痤疮
22
通用名 雌二醇剂型 Nhomakorabea商品名
注射液 苯甲酸雌二醇注射液、戊酸雌二醇注射液，
外用
松奇（半水合雌二醇贴）（德国默克） 康美华（雌二醇控释贴片） 欧适可（妇舒宁）缓释透皮贴剂
❖ E2在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇 。 ❖ 天然雌性激素活性：雌二醇>雌酮>雌三醇 ❖ （二）合成雌激素 改变天然雌激素的化学结构而
（ 一） 天然雌激素
雌二醇
雌酮
OH
雌三醇
O
HO
HO
HO
OH OH
活性： 雌二醇 > 雌酮 >
雌三醇
8
代表药物: 雌二醇
OH
H
HO
化 学 名： 雌甾-1，3，5（10）三烯-3，17β-二醇
作用特点： 生物活性极强，治疗剂量极小.
不宜口服（口服后在肝脏迅速代谢失活）。 作用时间短
9
甾体雌激素的结构通式：
3.对凝血过程的作用 雌激素有促进凝血过程的作用，可影响多
种凝血因子，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ增 加，对抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。
20
生理作用
❖ 4.对代谢的影响 4.1 有轻度钠潴留作用，由于血浆中肾素-血管紧 张素系统的激活和醛固酮水平的增高，可是血压升 高。 4.2 雌激素能稍升高血清甘油三脂，降低血清胆固 醇，较重要的作用是增加HDL的水平降低LDL值。 4.3 药理剂量的雌激素尚可兴奋成骨细胞活性，增 加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。 4.4 对绝经后女性骨质疏松患者则能阻碍骨质吸收， 增加骨质量密度。
21
临床用途
1.绝经后的雌激素替代治疗 2.骨质疏松症 3.卵巢功能不全和闭经 4.避孕 5.晚期乳腺癌（绝经期后妇女） 6.晚期前列腺癌 7.痤疮
22
通用名 雌二醇剂型 Nhomakorabea商品名
注射液 苯甲酸雌二醇注射液、戊酸雌二醇注射液，
外用
松奇（半水合雌二醇贴）（德国默克） 康美华（雌二醇控释贴片） 欧适可（妇舒宁）缓释透皮贴剂
❖ E2在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇 。 ❖ 天然雌性激素活性：雌二醇>雌酮>雌三醇 ❖ （二）合成雌激素 改变天然雌激素的化学结构而
雌激素应用窗口PPT课件
原则：低危险下获得最大收益 规范治疗、严格掌握适应症、禁忌证、定期随访
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
推荐绝经过渡期和绝经期的健康生活方式和身体锻炼
１、激素治疗只是绝经期管理的一个组成部分，健康的生活方式在任何时侯都是十分重要的； ２、参加任何体育活动比久坐要好。规律运动可以降低总的死亡率和由心血管疾病引起的死亡率； ３、经常参加运动者的身体代谢情况、平衡、肌肉力量、认知以及生活质量更好，并且心脏不良事件 、卒中、骨折以及乳腺癌的发生率可显著降低； ４、在锻炼中应尽量避免肌肉-关节-骨骼系统损伤； ５、锻炼的最佳方式为每周至少3次，每次至少30分钟，强度达中等。另外，每周增加2次额外的抗阻 力练习会得到更多的益处； ６、保持正常的体重非常重要。肥胖[体重指数（BMI >25 kg/m2) ]对身体健康造成显著的影响，在 绝经后妇女中，肥胖已成为一个日益严重的问题；体重若减轻5%~10%，便可有效改善那些与肥胖相关 的胰岛素抵抗引起的多种异常状况； ７、推荐的健康饮食基本组成包括：每日进食水果和蔬菜不少于250g，全谷物纤维，每周2次鱼类食 品，低脂饮食。应限制摄入食盐（低于6g/日），妇女每日饮酒量应不超过20g；中国地域广大，各地 差异甚多，可视当地情况适当调整。 ８、提倡戒烟； ９、积极改进生活方式，增加社交活动和脑力活动。
卵巢保养进行时
美丽讲座，２０１２
慎用情况
慎用情况并非禁忌证，是可以应用激素补充治疗的。但是在 应用之前和应用过程中，应该咨询相应科室的医生，共同确定应 用HRT的时机和方式，同时采取比常规随诊更为严密的措施，监测 病情的进展。 1.子宫肌瘤； 2.子宫内膜异位症； 3.子宫内膜增生史； 4.尚未控制的糖尿病及严重高血压； 5.有血栓形成倾向； 6.胆囊疾病、癫痫、偏头痛、哮喘、高催乳素血症； 7.系统性红斑狼疮； 8.乳腺良性疾病； 9.乳腺癌家族史。
雌激素及作用于女性生殖系统的药物幻灯片
10
雌激素类药【临床应用】
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢 功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外 生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素 类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜 增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素， 以调整月经周期。
11
雌激素类药【临床应用】
升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的 黄体相根底体温较高。
20
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能缺乏。所致 子宫内膜不规那么的成熟与脱落而引起子 宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协 调一致地转为分泌期，故可维持正常的月 经。
• 痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减 轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位 的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗 效更好。
34
避孕药
• 与其他药物比较，避孕药有以下几个特点： ①应用广，例如女用口服避孕药在目前全 世界有数千万人使用；②服药时间长，可 达10年以上；③对于平安度要求特别高； ④一般药物的疗效到达70%～80%已算不 错，避孕药那么远非如此，目前应用的避 孕药虽尚未能到达100%的疗效，但总要 接近99%才算满意。
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 〔norethisterone,norethindrone, norlutin〕、 双醋炔诺醇〔etynodiol diacetate〕、炔诺孕酮 〔18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel〕等。
17
孕激素类药 【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排
泄功能，引起胆汁郁积性黄疸。应用
时假设发现黄疸或肝功能障碍时，那
雌激素类药【临床应用】
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢 功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外 生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素 类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜 增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素， 以调整月经周期。
11
雌激素类药【临床应用】
升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的 黄体相根底体温较高。
20
孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能缺乏。所致 子宫内膜不规那么的成熟与脱落而引起子 宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协 调一致地转为分泌期，故可维持正常的月 经。
• 痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减 轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位 的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗 效更好。
34
避孕药
• 与其他药物比较，避孕药有以下几个特点： ①应用广，例如女用口服避孕药在目前全 世界有数千万人使用；②服药时间长，可 达10年以上；③对于平安度要求特别高； ④一般药物的疗效到达70%～80%已算不 错，避孕药那么远非如此，目前应用的避 孕药虽尚未能到达100%的疗效，但总要 接近99%才算满意。
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 〔norethisterone,norethindrone, norlutin〕、 双醋炔诺醇〔etynodiol diacetate〕、炔诺孕酮 〔18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel〕等。
17
孕激素类药 【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排
泄功能，引起胆汁郁积性黄疸。应用
时假设发现黄疸或肝功能障碍时，那
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
炔雌醇
雌二醇 炔雌醚
脂类衍生物
雌二醇
戊酸雌二醇
在新药开发过程中经筛选，至少发现有30类以上、1000种非 甾体化合物显示有雌激素活性。其中己烯雌酚， 活性较强。
代表药物：
己烯雌酚
CH3 OH
反式有效（1.45nm） 顺式无效（0.72nm）
HO
H3C
天然雌激素已断裂的多环结构
己烯雌酚
己烷雌酚
乳腺癌风险
最近的研究已认为激素替代疗法中的孕激素 成分可能在增加乳腺癌的危险方面有重要作 用无论是在连续服用中还是在雌激素治疗期 间的部分时间中，合用孕激素组分，其危险 性要比单独应用雌激素者增加4倍。重要的是， 在停止雌激素替代疗法5年后，乳腺癌的过分 危险性可以消除。
（Shairer et al 2000 Ross et al.2000）
化 学 名： 作用特点：
雌甾-1，3，5（10）三烯-3，17β -二醇
生物活性极强，治疗剂量极小. 不宜口服（口服后在肝脏迅速代谢失活）。 作用时间短
甾体雌激素的结构通式：
R OH 2
CH3 R
R1
O
强效 (R）可口服的雌激素类药物 长效（R1、R2）的雌激素类药物
结构修饰
甾体的一般结构
(二） 合成雌激素
雌二醇的活性已相当高，因而在化学机构修饰时研究的问题 已不是药效，而是希望获得使用方便、药效持久、作用专一的药物。
结构改造目的：寻找口服、长效、副作用少的雌激素。 发现具有其它作用的新药。
（1）口服强效类（ 17α –乙炔）
乙炔 雌醇
OH
CH
367页
OH
CH
HO
17β -OH
17叔羟，
O
其氧化、硫酸酯化代谢（失活）受阻。
临床用途
1.绝经后的雌激素替代治疗 2.骨质疏松症 3.卵巢功能不全和闭经 4.避孕 5.晚期乳腺癌（绝经期后妇女） 6.晚期前列腺癌 7.痤疮
通用名 雌二醇
剂型 注射液
商品名 苯甲酸雌二醇注射液、戊酸雌二醇注射液，
外用
松奇（半水合雌二醇贴）（德国默克） 康美华（雌二醇控释贴片） 欧适可（妇舒宁）缓释透皮贴剂
生理作用
4.对代谢的影响 4.1 有轻度钠潴留作用，由于血浆中肾素-血管紧 张素系统的激活和醛固酮水平的增高，可是血压升 高。 4.2 雌激素能稍升高血清甘油三脂，降低血清胆固 醇，较重要的作用是增加HDL的水平降低LDL值。 4.3 药理剂量的雌激素尚可兴奋成骨细胞活性，增 加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。 4.4 对绝经后女性骨质疏松患者则能阻碍骨质吸收， 增加骨质量密度。
雌激素的不良反应是剂量依赖型。
危险/效益
雌激素类及抗雌激素类药
雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇 炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、 已烯雌酚、已烷雌酚、 抗雌激素类
氯米芬、他莫昔芬、萘福昔定
雌激素类药物
◆雌激素主要由卵巢和胎盘产生，男女两性的肾上 腺皮质以及男性睾丸也能产生少量雌激素。可分为： （一）天然雌激素 为雌二醇（E2）、雌酮（E） 及雌三醇（E3） E2在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇 。 天然雌性激素活性：雌二醇>雌酮>雌三醇 （二）合成雌激素 改变天然雌激素的化学结构而 获得的。
体内过程
雌激素可从皮肤，粘膜，皮下，肌肉和胃肠道等多种途径吸 收，雌二醇口服后从胃肠道迅速吸收，主要吸收部位在胃和 小肠上段，但由于在肝脏迅速吸收代谢失去作用，故口服效 价低。
（ 一） 天然雌激素
雌二醇
雌酮
OH
雌三醇
O
OH OH
HO
HO
HO
活性：
雌二醇
>
雌酮
>
雌三醇
代表药物:
雌二醇
OH
H
HO
（Shapiro et al 1985）
乳腺癌风险
有一个对15万名妇女、51个流行病学研究资 料的分析（Collaborative Group of Hormonal Factors in Breast Cancer，1997）发现如果 雌激素替代疗法连续应用1-4年，则每年的乳 腺癌发病率缓慢升高，超过2%；如连续应用 5年，则其累积危险性为35%。瘦妇女比胖妇 女危险性更大。
了解雌激素与孕激素
贝雷
主要内容
概述
性激素的分类
雌激素类代表药物
雌激素类药物生理作用 临床应用 安全性
性激素的分类
性激素
雌激素 孕激素 雄激素
生殖系统药
男性生殖系统药 女性生殖系统药
其他类
雌激素类及 抗雌激素类药
退乳药
女性生殖 系统药
孕激素类及 抗孕激素类药 作用于子宫药
避孕药
结合雌激素（倍美力）
本药为孕马尿提取物，是结合型雌激素，主 要为雌酮、马烯雌酮和17α-二氢马烯雌酮的 硫酸酯，具有明显的雌激素活性。 本药为水溶性改良型缓释雌激素配方，虽经 胃肠吸收迅速，但血药浓度达峰时间为4-10 小时，各种雌激素成分的表观终末相消除半 衰期为10-24小时。
替勃龙（利维爱）
雌二醇凝胶（爱斯妥）
口服
戊酸雌二醇片（补佳乐）、戊酸雌二醇胶囊
雌三醇（欧维婷）
15g软膏，每克软膏含1mg雌三醇 适应症：雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩性症状； 预防复发性阴道和尿道下部的感染。 对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体 及子宫内膜无明显影响。对阴道上皮的角化作用比 雌二醇强，能促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损 伤愈合。
雌激素安全吗？
不良反应及注意事项
1、常见恶心、食欲不振，早晨较多见。所 以宜从小剂量开始给药，逐渐增加剂量。 2、长期大量应用可引起子宫内膜过度增生 及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内 膜炎患者慎用。 3、本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性 黄疸，故肝功能不良者慎用。
子宫内膜腺癌风险
对绝经后妇女应用无对抗雌激素作为替代治 疗，亦可伴有子宫内膜腺癌的发生。 据估计，雌激素可使这种风险增加5-15倍， 依其剂量和应用时间而定，但停用几年后它 即降至正常。
生理作用
1.4 通过对垂体前叶和下丘脑的反馈作用，促 进或抑制促性腺激素(黄体生成素LH和促卵泡 激素FSH)释放，间接影响卵巢的功能和形态。 1.5 大剂量雌激素能抑制促性腺激素的分泌， 并抑制排卵。
生理作用
2.对乳腺的作用 可刺激乳腺导管和腺泡的生长发育。 大剂量时可抑制泌乳。 3.对凝血过程的作用 雌激素有促进凝血过程的作用，可影响多 种凝血因子，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ增 加，对抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。
本药为7-甲异炔诺酮，化学结构与雌二醇、 孕酮、睾丸酮等性激素相似，兼有雌激素、 孕激素和弱雄性激素活性，能稳定更年期妇 女卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。 口服吸收快速、完全，口服后30分钟血中即 可测出，1.5-4小时血药浓度达峰值。药物在 肝脏代谢，代谢产物主要随粪便排泄，本药 及其代谢物的消除半衰期短于2日。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在 肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注 射，可以延缓吸收，延长其作用时间。1.1 对未成年女性，雌激素能促使第二性征的发育 和性器官的最后形成。 1.2 对成年女性，除保持第二行政外，并能在下丘脑 -垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜发生一系列变 化，产生周期性月经。 1.3 增强子宫肌对催产素的敏感性，亦可使阴道上皮 增生，细胞内糖含量增加，浅表层细胞发生角化。