药学专业知识二_药物化学—传出神经药物(下)_2010年版
药学专业知识二真题-4_真题-无答案(7)
药学专业知识二真题-4(总分100,考试时间150分钟)药剂学部分一、最佳选择题，共24题，每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1. 通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A. 对流干燥B. 辐射干燥C. 间歇式干燥D. 传导干燥E. 介电加热干燥2. 包衣的目的不包括A. 掩盖苦味B. 防潮C. 加快药物的溶出速度D. 防止药物的配伍变化E. 改善片剂的外观3. 以下不能改善粒子流动性的方法是A. 增大粒子大小B. 改变粒子形态，接近圆形C. 使粒子表面粗糙D. 适当干燥E. 加入适当助流剂4. 关于滴丸和微丸的错误表述是A. 普通滴丸的溶散时限要求是：应在30min内全部溶散B. 包衣滴九的溶散时限要求是：应在1h内全部溶散C. 可以将微丸制成速释微丸，也可以制成缓释微丸D. 可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E. 微丸的直径应大于2．5mm5. 为促进药物释放，在氨茶碱可可豆脂栓剂中，宜加入少量非离子型表面活性剂，其HLB 值应在A. 11以上B. 10～7之间C. 6～3之间D. 2～0之间E. 0以下6. 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，基质为A. 可可豆脂B. 椰油酯C. 硬脂酸丙二醇酯D. 棕榈酸酯E. 聚乙二醇宜选7. 软膏剂的质量评价不包括A. 稳定性B. 黏度与稠度C. 主药合量D. 热原E. 刺激性8. 有关凝胶剂的错误表述是A. 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B. 混悬凝胶剂属于双相分散系统C. 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D. 卡波姆溶液在PH1～5 时具有最大的黏度和稠度E. 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降9. 为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是A. 甘油B. 乙醇C. 维生素CD. 聚山梨脂类E. 滑石粉10. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心11. 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A. ***胶B. 西黄芪胶C. 豆磷脂D. 脂肪酸山梨坦E. 十二烷基硫酸钠12. 操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括A. 必须使用饱和蒸汽B. 必须将灭菌柜内的空气排除C. 灭菌时间应从开始灭菌时算起D. 灭菌完毕后应停止加热E. 必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽13. 崩解剂加入方法有内加法、外加法、内外加法，下面正确表述是A. 崩解速度：内加法＞内外加法＞外加法B. 溶出速率：外加法＞内外加法＞内加法C. 崩解速度：外加法＞内外加法＞外加法D. 溶出速率：内加法＞内外加法＞外加法E. 崩解速度：内外加法＞内加法＞外加法14. 关于滤过的影响因素的不正确表述是A. 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比15. 关于气雾剂正确的表述是A. 按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C. 按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒气雾剂D. 气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E. 吸入气雾剂的微粒大小以在5～50ug范围为宜16. 关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A. 膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B. 常用的成膜材料都是天然高分子物质C. 匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成D. 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂E. 涂膜剂系指药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂17. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个18. 若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释制剂A. 8hB. 6hC. 24hD. 48hE. 36h19. 可用于复凝聚法制备微囊的材料是A. ***胶- 琼脂B. 西黄芪胶- ***胶C. ***胶- 明胶D. 西黄芪胶- 果胶E. ***胶- 羧甲基纤维素钠20. 在乙酰水杨酸的处方中可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A. 滑石粉B. 轻质液体石蜡C. 淀粉D. 15％淀粉浆E. 1％酒石酸21. 胶囊剂质量检查不包括的项目是A. 装量差异B. 崩解时限C. 硬度D. 水分E. 外现22. 小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A. 肝脏B. 脾脏C. 肺D. 淋巴系统E. 骨髓23. 有关滴眼剂错误的叙述是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. 正常眼可耐受的pH值为5．0～9．0C. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50umD. 滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜E. 增加滴眼剂的粘度，使药物扩散速度减小，不利于药物的吸收24. 片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是A. 改善原辅料的流动性B. 增大颗粒间的空隙使空气易逸出C. 减小片剂与模孔间的摩擦力D. 避免粉末因比重不同分层E. 避免细粉飞扬二、配伍选择题，共48题，每题0．5分。
传出神经系统药物—基础知识(药理学课件)
二、传出神经系统的递质及分类 (一)、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失
2023/9/20
二、传出神经系统的递质及分类
2023/9/20
二、传出神经系统的递质及分类
(二)、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失
2023/9/20
二、传出神经系统的递质及分类
2023/9/20
多巴胺、间羟胺、去氧 肾上腺素、多巴酚丁胺
三、传出神经系统药物的分类及作用方式
拮抗药
2023/9/20
抗胆碱药
1.胆碱受体阻断剂 M-R阻断剂-阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N-R阻断剂-琥珀胆碱、筒箭毒碱 2.胆碱酯酶复活药 碘解磷定、氯解磷定
肾上腺素受 体阻断药
α-R阻断剂-酚妥拉明
β-R阻断剂-普萘洛 尔、美托洛尔、阿 替洛尔
一、传出神经系统受体的类型
一、传出神经系统受体的类型
（三）递质
传递冲动的化学物质。主要有两种 1.乙酰胆碱（Ach） 2.去甲肾上腺素（NA）
一、传出神经系统受体的类型
（四）受体：分为两大类
1.胆碱受体 2.肾上腺素受体
M-R N-R
α-R
N1Hale Waihona Puke RN2-Rα1-R
α2-R
β1-R β-R
β2-R
一、传出神经系统受体的类型
传出神经系统的构成
传自
出
交感 节前纤维 神经
主 神经
节
节后纤维
内脏
神
神
经
副交感节前纤维 神经
神经 节
节后纤维
内脏
经
运动 神经
骨骼肌
一、传出神经系统受体的类型
（二）突触
第二篇 传出神经系统药物[可修改版ppt]
![第二篇 传出神经系统药物[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/949e0fd0bed5b9f3f80f1c50.png)
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
灭活/消除 Ach AchE
胆碱和乙酸
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
Ach 的 合 成 贮 存 释 放 和 代 谢
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
• 合成 – 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 – 合成原料：酪氨酸 – 合成过程：
NA的合成、贮存、释放和代谢
羟
传出神经系统的受体
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型 受体的分布及效应
胆碱受体
acetylcholine receptor
肾上腺素受体
adrenoceptor
受体的分类及分型
胆碱受体
根据其对药物 反应不同
肾上腺素受体
根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同
NA的去路
①NA+肾上腺素受体
突触后膜 →生理效应 突触前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消除
NA的去路
摄取1 （uptake 1）占释放量的75%-90%
消失方式 摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 (储存型摄取)
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
囊泡
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
❖ 贮存
贮存部位：囊泡 贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
②游离形式
❖ 释放方式
胞裂外排 量子化释放 其他释放机制
主管药师基础知识--药物化学
主管药师基础知识--药物化学1 绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
药学专业药物化学复习资料2总结
硝酸甘油本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。
与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。
本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。
硝酸异山梨酯本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈棕色环。
本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。
临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。
单硝酸异山梨酯本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。
口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。
以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h 左右。
主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。
在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。
抗心绞痛药作用机制 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。
分类钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等硝苯地平OOO 2NNO 2NO 2O 222HNH 3C CH 3O CH 3O H 3COO NO 21、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。
2、本品遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。
第二节传出神经系统药物
中毒途径
胃肠道 呼吸道 皮肤 粘膜
第二节传出神经系统药物
急性中毒症状
轻度中毒: M 样作用 中度中毒: M 和 N 样作用 重度中毒: M、 N 样作用和CNS 症状
第二节传出神经系统药物
第二节传出神经系统药物
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降，但与临床症状并不平行。
第二节传出神经系统药物
（四）胆碱酯酶复活药
碘解磷定 （PAM）：水溶性低、现用现配、静脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多，肾排出快，足量 反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 : 碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓ 磷酰化-PAM、AChE 游离出来
第二节传出神经系统药物
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其 进一步与 AChE 结合；
3)对神经肌肉接头处的 N2 受体有明显作用，从
而迅速制止肌束颤动。 ▲ 氯解磷定：静脉或肌内注射 ▲ 双复磷：兼有阿托品样作用；易通过血脑屏
障。
第二节传出神经系统药物
第二节传出神经系统药物
第二节传出神经系统药物
第二节传出神经系统药物
•房水出路（箭头示房水回流方向）
第二节传出神经系统药物
第二节传出神经系统药物
头的N2胆碱受体。 作用广泛、复杂，故无临床价值。
第二节传出神经系统药物
（三）抗胆碱酯酶药
•Ach
•AchE
•乙酸
•乙酰 化 AchE
•Ach-AchE
•胆 第二节传出神经系统药物
1. 易逆性 ——新斯的明
作用☆
•用途☆
激动M受体、直接激动骨骼肌运 动终板N2受体、促进运动神经 末梢释放Ach。
药物化学试题
药物化学在执业药师考试中的比重：药学专业知识（二）药剂学：60分药物化学：40分最佳选择题：16题（16分）——较容易拿分配伍选择题：32小题（16分）——最容易拿分多项选择题：8题（8分）——较难拿分药物化学大纲药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
学习药物化学的方法一学药理二学化学结构为本全方位记忆一学药理：分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、编号规则等结构为本：衍生性质、构效、同类药物异同全方位记忆：口诀、总结、互相联系、药名提示结构答题技巧1.审题：划出关键字，定位知识点2.排除：排除明显错误项3.找佐证：试卷其他题目的佐证一、化学治疗药（1～8章）【最佳选择题】含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是A.磺胺甲噁唑B.诺氟沙星C.环丙沙星D.左氧氟沙星E.吡嗪酰胺抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是※总结：部分含N官能团总结口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.两性霉素B※抗真菌药物分类：1.三氮唑类抗真菌药：特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2.咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑3.其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶五元杂环总结：【配伍选择题】A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松1.C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好2.C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是3.C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是※头孢结构大比拼A.阿昔洛韦B.拉米夫定C.依发韦仑D.奥司他韦E.沙奎那韦1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是※抗病毒药分类：1.核苷类：①非开环：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨②开环：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯2.非核苷类：奈韦拉平、依法韦仑3.蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦4.其他类：利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是※抗肿瘤植物有效成分及衍生物：1.喜树碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康2.鬼臼生物碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3.长春碱类：影响蛋白质合成（抑制微管合成，促进解聚）——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨4.紫杉烷类：影响蛋白质合成（促使微管合成，抑制解聚）——紫杉醇、多西他赛【多项选择题】与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有A.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D.盐酸四环素E.盐酸土霉素※其他能与金属离子螯合的药物1.喹诺酮类药物：结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物活性，同时使体内金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。
《613药学专业综合》考试大纲
赣南医学院2020年硕士研究生入学考试《613药学专业综合》考试大纲Ⅰ考查目标药学专业综合考试范围为药学专业核心课程药物化学、药理学、药剂学和药物分析。
要求考生系统掌握上述药学核心课程中的基本理论、基本知识和基本技能，能够运用所学的基本理论、基本知识和基本技能综合分析、判断和解决有关理论问题和实际问题。
Ⅱ考试形式和试卷结构一、试卷满分及考试时间本试卷满分为 300 分，考试时间为 180 分钟。
二、答题方式答题方式为闭卷、笔试。
三、试卷内容结构药物化学约 25%、药理学约 25%、药剂学约 25%、药物分析约 25% 。
Ⅲ考查内容一、药物化学（一）绪论药物化学的研究对象和任务；化学药物的命名方法。
（二）新药研究的基本原理与方法药物作用的基本原理、作用靶点以及药物结构与药效的关系。
（三）药物代谢反应药物的吸收、分布、代谢、排泄。
I相生物转化和II相生物转化及这些反应中酶的功能和性质。
（四）中枢神经系统药物常见镇静催眠药的结构性质与作用机理；常见抗癫痫药的结构性质与作用机理；巴比妥类药物的构效关系；苯二氮卓类药物的构效关系。
一些重要药物的合成方法。
常见抗精神病药的结构、性质与作用机理，常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理，常见镇痛药的结构、性质与作用机理。
吗啡结构与受体的关系。
（五）外周神经系统药物常见麻醉药的结构与作用机理，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因等药物。
局部麻醉药的构效关系。
乙酰胆碱受体分类及其性质，胆碱受体激动剂的构效关系。
肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基，肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理。
肾上腺受体激动剂和构效关系。
（六）循环系统药物β受体拮抗剂、β受体拮抗剂结构与活性的关系； 1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂及其构效关系；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂；循环系统药物的分类和分类原则； NO供体药物的合成，调血脂药，抗血栓药，和其他心血管系统药物的结构类型、作用机制，典型药物的基本性质、鉴定，构效关系，及其在临床上的应用，和在体内的代谢途径；调血脂药的设计思路。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)一、最佳选择题1. 巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有（江南博哥）关。
在生理pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案：E[解析] 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。
巴比妥酸结构中的5位氢为丙二酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5位单取代巴比妥类酸性亦较强，在生理pH7.4条件下，几乎全部电离，而5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理pH条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。
故本题选E。
2. 对奥沙西泮描述错误的是A．含有手性碳原子B．水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合C．是地西泮的活性代谢产物D．属于苯二氮类药物E．可与吡啶、硫酸铜进行显色反应正确答案：E[解析] 本题考查奥沙西泮的相关知识。
奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其C-3位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮类镇静催眠药，答案E为巴比妥类药物共有的反应，因其一CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。
故本题选E。
3. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素正确答案：A[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。
巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。
巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。
而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。
执业药师考试《药物化学》讲义 (3)
第三篇传出神经系统药物第三篇传出神经系统药物（5个）胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂一、氯贝胆碱1、氯贝胆碱：季铵结构2、同类：毛果芸香碱（内酯环易水解）3、胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（氨基甲酸酯类、季铵）4、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效）M胆碱受体拮抗剂二、硫酸阿托品1、阿托品：莨菪醇+莨菪酸（天然S构型，提取时消旋化）2、同类：①东莨菪碱（6,7氧桥、中枢最强）、山莨菪碱（6-OH）、丁溴东莨菪碱（季铵）、噻托溴铵、异丙托溴铵②溴丙胺太林（季铵）N胆碱受体拮抗剂（肌松药）三、氯化琥珀胆碱（去极化型）1、琥珀胆碱：中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救2、非去极化型肌松药（双酯双季铵）：阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵（四氢异喹啉类【阿米多456】）泮库溴铵（雄甾衍生物）肾上腺素受体激动剂四、肾上腺素1、肾上腺素：R-（-），儿茶酚胺（受COMT和MAO催化）、易被氧化2、其他儿茶胺：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺（去甲肾生物前体）、多巴酚丁胺（选择性β1）、（甲基多巴）【其他激动剂】α激动剂：麻黄碱（左1R,2S）/伪麻黄碱（右1S,2S）——易制毒、间羟胺选择性β2激动剂：沙丁胺醇（短效）、沙美特罗（苯丁氧己基、长效）、特布他林、克伦（Cl）特罗（瘦肉精）、福莫特罗（长效）肾上腺素受体拮抗五、普萘洛尔（芳氧丙醇胺类）1、普萘洛尔：S-（-）活性高，（β1β2）2、芳氧丙醇胺类：①选择性β1：阿替洛尔（酰胺）、美托洛尔（甲氧乙基）、艾司洛尔（软药-甲酯、超短效）、比索洛尔（特异性高、强效长效、伴糖尿病）②卡维地洛（αβ）、噻吗洛尔（β1β2、S-左旋药用）3、苯乙醇胺类：索他洛尔（β1、抗心律失常）R-（-）。
精品医学课件-传出神经药物
（七）传出神经系统药物的基本作用方式
通过促进递质的释放而发挥拟似递质作用的药物， 如麻黄碱，它可促进去甲肾上腺素能神经末梢释 放NA；氨甲酰胆碱可促进胆碱能神经末梢释放 Ach。
亦可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用。 如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢囊泡对NA 的摄取，使囊泡内贮存的NA逐渐减少乃至耗竭， 妨碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导，表现出拮 抗去甲肾上腺素能神经的作用。
2）NA的合成、贮存、释放和消除
NA的释放 (1) 胞裂外排：当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，
Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前 膜融合，形成裂孔，NA排入突触间隙。 (2) 量子化释放：每一个“量子”相当一个囊泡的释放量， 一个“量子”释放不引起动作电位，数百个“量子”释 放才引起动作电位的产生及效应。 (3) 从囊泡中溢出、置换出NA。 释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
根据传出神经末梢释放递质的不同，传出神经可 分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
（一）传出神经分类
3）胆碱能神经 胆碱能神经的神经元内能合成乙酰胆碱 (ACh)，当 神经兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。包括: 全部交感神经的节前纤维； 极少数交感神经节后纤维，如汗腺的分泌神经、
有些动物骨骼肌的血管舒张神经等； 全部副交感神经的节前纤维、节后纤维; 运动神经。
2、肾上腺素受体
能选择性与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体， 称为肾上腺素受体。
大部分分布于交感神经节节后纤维支配的效应器 （汗腺除外）细胞膜上。依受体对激动剂敏感性 的不同，分为α肾上腺受体 (简称α受体)及β肾上腺 受体 (简称β受体)。
α肾上腺受体——主要分布于皮肤、黏膜、内脏的 血管、虹膜辐射肌和腺体细胞等效应器细胞膜上， 以及去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是
A:盐酸多巴胺
B:盐酸多巴酚丁胺
C:盐酸异丙肾上腺素
D:盐酸氯丙那林
E:盐酸麻黄碱
答案:E
2、下列药物属于儿茶酚胺类的有
A:重酒石酸间羟胺
B:肾上腺素
C:麻黄碱
D:去甲肾上腺素
E:异丙肾上腺素
答案:B,D,E
3、以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是
A:大部分具有β-苯乙胺基本结构
B:β-苯乙胺苯环3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺
C:去掉苯环二个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱
D:β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，一般R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素
E:β-苯乙胺类氨基上取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素。