2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用
药学专业知识一讲义:药物递送系统(DDS)与临床应用
药学专业知识一讲义:药物递送系统(DDS)与临床应用模块三新剂型、新技术模板三复习重点:1.速释:分散片、口崩片、固体分散技术、包合技术、滴丸、吸入制剂2.缓控释:骨架片、膜控片、经皮贴剂、渗透泵片3.靶向:被动、主动、物理化学(脂质体、微球、微囊)速释X:下述制剂中不属于速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬剂『正确答案』BE阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g2%HPMC水溶液适量滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g填充剂?黏合剂?润滑剂?崩解剂?内外加法!辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g 交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g填充剂?润滑剂?助流剂?崩解剂?X:关于固体分散物的说法,正确的有A.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C.可使液体药物固体化D.药物的分散状态好,稳定性高,易于久贮E.固体分散物作为制剂中间体,可以进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂等『正确答案』ABCEX:固定分散技术和包合技术共有的特点有A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性『正确答案』ABDEA:适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG『正确答案』EA.明胶B.乙基纤维素C.磷脂D.聚乙二醇E.β-环糊精1.制备微囊常用的天然高分子成囊材料是2.制备缓释固体分散体常用的载体材料是3.制备包合物常用的包合材料是『正确答案』A、B、E缓释、控释A:关于口服缓(控)释制剂的说法错误的是A.剂量调整的灵活性降低B.价格相对昂贵C.易产生体内药物的蓄积D.对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低E.稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓(控)释制剂应大于普通制剂『正确答案』EA:奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放B.通过包衣膜溶解使药物释放C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放『正确答案』BA:根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药系统『正确答案』EA.膜控包衣型B.渗透泵型C.乳剂分散型D.注射混悬液型E.骨架分散型不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同,其中1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是2.释药速度与胃肠pH值无关的是3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是『正确答案』E、B、CA.聚乙二醇B.卡波姆C.微晶纤维素D.乙基纤维素E.硬脂酸1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是2.微孔膜包衣片的衣膜材料是『正确答案』A、DA.β-环糊精B.液体石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是2.可用于增加难溶性药物溶解度的是3.以PEG6000为滴丸基质时,可用作冷凝液的是『正确答案』E、A、BA.醋酸纤维素B.乳糖C.聚环氧乙烷D.硬脂酸镁E.聚乙二醇1.硝苯地平渗透泵片处方中的渗透压活性物质是2.双层渗透泵片处方中的推动剂是『正确答案』B、CX:关于缓(控)释制剂的说法,正确的有A.缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片C.可以用羟丙甲基纤维素等制成亲水性凝胶骨架片D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片E.可以用醋酸纤维素包衣制成渗透泵片『正确答案』ABCDEA:不属于经皮给药制剂类型的是A.黏胶分散型B.周边黏胶骨架型C.渗透泵型D.骨架型E.储库型『正确答案』CA:药物经皮渗透速率与其理化性质有关,透皮速率相对较大的药物是A.熔点高药物B.离子型药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物『正确答案』CA.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素1.在经皮给药制剂中,可用作控释膜材料的是2.在经皮给药制剂中,可用作背衬层材料的是3.在经皮给药制剂中,可用作贮库层材料的是4.在经皮给药制剂中,可用作压敏胶材料的是『正确答案』C、A、E、D靶向A:不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』DA:微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。
第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题
第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题第五章药物递送系统(DDS)与临床应用【X型题】下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于快速释放制剂,其他均是缓控释制剂。
【A型题】属于控释制剂的是A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平片渗透泵片『正确答案』E『答案解析』渗透泵片是控释制剂。
【B型题】A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡1.可作为难溶性药物的包合材料,增加溶解度的辅料2.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料3.可作为固体分散体水溶性载体材料,达到速释效果的辅料是4.可作为缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料『正确答案』B、A、C、D『答案解析』环糊精是包合材料;单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料是明胶;固体分散体水溶性载体材料,达到速释效果的辅料是PEG;缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC。
【B型题】A.溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片助推剂E.可降解植入剂骨架材料1.羟丙基纤维素2.单硬脂酸甘油酯3.聚乙烯4.聚环氧乙烷5.聚乳酸『正确答案』B、A、C、D、E『答案解析』羟丙基纤维素是亲水凝胶型骨架材料;单硬脂酸甘油酯是溶蚀性骨架材料;聚乙烯不溶性骨架材料;聚环氧乙烷渗透泵型控释片助推剂;聚乳酸可降解植入剂骨架材料。
【A型题】不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』D『答案解析』免疫靶向制剂是主动靶向制剂。
【B型题】A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B『答案解析』所含药物量用载药量表示;脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数表示;脂质体物理稳定性用渗漏率表示。
第05章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第5章药物递送系统(DDS)与临床应用一、最佳选择题1、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤,进入体内的过程E、药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程4、口服缓控释制剂的特点不包括A、可减少给药次数B、可提高患者的服药顺应性C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象D、有利于降低肝首过效应E、有利于降低药物的不良反应5、控制颗粒的大小,其缓控释制剂释药所利用的原理是A、扩散原理B、溶出原理C、渗透泵原理D、溶蚀与扩散相结合原理E、离子交换作用原理6、微囊的特点不包括A、防止药物在胃肠道内失活B、可使某些药物迅速达到作用部位C、可使液态药物固态化D、可使某些药物具有靶向作用E、可使药物具有缓控释的功能7、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化8、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇6000二、多项选择题1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、经皮给药制剂的优点为A、减少给药次数B、无肝首过效应C、有皮肤贮库现象D、药物种类多E、使用方便,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、将药物包藏于溶蚀性骨架中E、将药物包藏于亲水性高分子材料中5、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、溶出介质离子强度C、PH值的影响D、附加剂E、药物的性质答案部分【答疑编号100700522】2、【正确答案】B【答案解析】本题考查靶向制剂的分类及定义。
执业药师之《药学专业知识一》资料28p()
(三)吸入制剂的附加剂
要求:所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能
抛射剂:氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类(见气雾剂)。
稀释剂:粉雾剂常用的稀释剂为乳糖
润滑剂:常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。(片剂润滑剂)
(四)吸入制剂的临床应用与注意事项
(2)延缓药物的水解和氧化。
(3)掩盖药物的不良气味和刺激性。
(4)使液体药物固体化。
(5)久贮易老化。
速释原理
>药物在固体分散体中以高度分散状态存在(分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态或无定形态)
>载体材料对药物溶出的促进作用
●提高药物的可润湿性
●保证药物的高度分散性
●对药物结晶的抑制作用
●表面活性作用
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天星医考之《药学专业知识一》
第五章药物递送系统(DDS)与临床应用
(药剂学内容)
考试要求:
快速释放制剂
1.口服速释片剂
(1)分散片的特点与质量要求
(2)分散片典型处方分析
(3)口崩片的特点与质量要求
(4)口崩片典型处方分析
雾化吸入给药:多在家庭或医院使用;
定量气雾剂与干粉吸入剂:吸入技巧要求高;
干粉吸入剂:对患者的吸气速率要求为30-120mVmm,因此不推荐给5岁以下儿童或有严重肺功能障碍的患者使用。
(五)吸入制剂举例
溴化异丙托品气雾剂
【处方】溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.OOOg
HFA-134a844.586g柠檬酸0.040g
2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5
2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5第5章药物递送系统(DDS)与临床应用一、最佳选择题1、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂5、粒径小于10nm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾6、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂7、被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性8、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓9、可缓慢积集于骨髓的粒径大小要求A、2.5-10μmB、<7μmC、>7μmD、200~400nmE、<10nm10、大于7μm的微粒可被摄取进入A、肝脏B、脾脏C、肺D、骨髓E、淋巴系统11、属于物理化学靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体12、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性13、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位14、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂15、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解16、微球的质量要求不包括A、粒子大小B、载药量C、有机溶剂残留D、融变时限E、释放度17、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸18、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶19、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查20、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐B、制成渗透泵片C、将药物包藏于亲水性高分子材料中D、制成水不溶性骨架片E、将药物包藏于溶蚀性骨架中二、配伍选择题1、A.丝裂霉素明胶微球B.亮丙瑞林注射用微球C.乙肝疫苗D.破伤风疫苗E.聚乳酸微球<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是<2> 、可作为多肽载体的是A B C D E<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是A B C D E2、A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理<1> 、制成不溶性骨架片A B C D E<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐A B C D E<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用A B C D E3、A.羟丙基甲基纤维素B.无毒聚氯乙烯C.聚乙二醇D.单硬脂酸甘油酯E.胆固醇<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片<2> 、可用于制备不溶性骨架片A B C D E<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片A B C D E4、A.AEAB.卡波姆C.鞣酸D.离子交换树脂E.硅橡胶<1> 、胃溶包衣材料A B C D E<2> 、亲水凝胶骨架材料A B C D E<3> 、不溶性骨架材料A B C D E5、A.明胶B.乙基纤维素C.聚氨基酸D.聚乙二醇E.枸橼酸<1> 、生物可降解性合成高分子囊材<2> 、水不溶性半合成高分子囊材A B C D E<3> 、天然高分子囊材A B C D E6、A.长循环脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.pH敏感性脂质体<1> 、在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大A B C D E<2> 、脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性A B C D E<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是A B C D E<4> 、用PEG修饰的脂质体A B C D E7、A.聚乙烯醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于经皮给药制剂的处方材料<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料A B C D E<2> 、作防黏材料A B C D E<3> 、作药库材料A B C D E8、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E<2> 、氯己定滴丸A B C D E三、综合分析选择题1、硝苯地平渗透泵片【处方】药物层:硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷355gHPMC 25g硬脂酸镁10g助推层:聚环氧乙烷170g氯化钠72.5g硬脂酸镁适量包衣液:醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g PEG 4000 5g三氯甲烷1960ml甲醇820ml<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A、氯化钾B、氯化钠C、HPMCD、三氯甲烷E、PEG<2> 、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A、处方中聚环氧乙烷为助推剂B、硬脂酸镁作润滑剂C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质D、服用时压碎或咀嚼E、患者应注意不要漏服,服药时间必须一致2、辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2,6-二叔丁基对甲酚(BHT) 0.032g硬脂酸镁1g微粉硅胶2.4g<1> 、处方中起崩解剂作用A、微晶纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚维酮E、乳糖<2> 、BHT的作用是A、稀释剂B、崩解剂C、矫味剂D、抗氧剂E、润滑剂3、溴化异丙托品气雾剂的处方如下:溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.586g柠檬酸0.040g蒸馏水5.000g共制1000g<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是A、溴化异丙托品B、无水乙醇C、HFA-134aD、柠檬酸E、蒸馏水<2> 、HFA-134a为A、四氟乙烷B、七氟丙烷C、氟氯昂D、四氟丙烷E、七氟乙烷<3> 、乙醇的作用是A、减少刺激性B、增加药物溶解度C、调节pHD、调节渗透压E、抑制药物分解四、多项选择题1、评价靶向制剂靶向性的参数A、相对摄取率B、波动度C、靶向效率D、峰浓度比E、平均稳态血药浓度2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、下列属于被动靶向制剂的是A、脂质体B、热敏脂质体C、微球D、长循环脂质体E、靶向乳剂4、物理化学靶向制剂包括A、磁性靶向制剂B、栓塞靶向制剂C、热敏靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、前体药物5、以下为被动靶向制剂的是A、微型胶囊制剂B、脂质体制剂C、环糊精包合制剂D、固体分散体制剂E、前体靶向药物6、体外释放度测定的常用方法有A、连续流动系统B、显微镜法C、动态渗析系统D、激光散射法E、桨法7、缓(控)释制剂的优点有A、减少用药总剂量B、血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象C、减少服药次数,患者顺应性提高D、有利于减少药物的不良反应E、适用于半衰期特别短的药物8、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成亲水性凝胶骨架片D、微囊化E、制成溶蚀性骨架片9、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、制成植入剂E、与高分子化合物生成难溶性盐10、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要,可灵活调整给药方案E、制备工艺成熟,产业化成本较低11、利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法包括A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成植入剂D、微囊化E、控制粒子大小12、与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要,可灵活调整给药方案E、减少药物总剂量,发挥药物的最佳治疗效果13、分散片不适用于何种药物A、难溶性药物B、生物利用度低的药物C、毒副作用较大的药物D、安全系数较低的药物E、易溶于水的药物14、阿西美辛分散片处方中填充剂为A、微粉硅胶B、微晶纤维素C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、羟丙甲纤维素15、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、微囊的粒径C、囊材的类型及组成D、释放介质E、药物的性质16、影响微囊中药物释放速度的因素包括A、囊壁的厚度B、微囊的粒径C、药物的性质D、微囊的载药量E、囊壁的物理化学性质17、属于天然高分子微囊囊材的有A、乙基纤维素B、明胶C、阿拉伯胶D、聚乳酸E、壳聚糖18、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类19、脂质体的质量检查主要包括A、形态、粒径及其分布B、包封率C、载药量D、渗漏率E、脂质体的稳定性20、药物被脂质体包封后的特点有A、靶向性和淋巴定向性B、缓释性C、细胞亲和性与组织相容性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性21、经皮吸收制剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、丙烯酸类D、硅橡胶E、聚乙二醇22、在经皮给药系统中,可作为保护膜材料的有A、聚乙烯醇B、醋酸纤维素C、聚苯乙烯D、聚乙烯E、羟丙基甲基纤维素23、滴丸剂的特点正确的是A、设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高B、工艺条件不易控制C、基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、发展了耳、眼科用药新剂型24、吸入制剂的给药形式有A、蒸气B、气溶胶C、液滴D、雾滴E、小颗粒答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】E【答案解析】ABD属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。
药学专业知识药物递送系统(DDS)与临床应用知识点
药学专业知识药物递送系统(DDS)与临床应用知识点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊快速释放制剂1.分散片2.口崩片3.速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.滴丸5.吸入制剂口服速释片剂崩解时限分散、可溶:3,舌下、泡腾:5普通:15,薄膜衣:30,肠溶:60可溶内外用,崩解快舌下分手吃泡面,35分就搞定普通一刻钟,穿衣半小时入肠一小时,溶散成碎粒四大辅料填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合,聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉,火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉 115g 1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g填充剂?黏合剂?润滑剂?崩解剂?甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片【处方】①喷雾干燥混悬液处方:PVPP 2.5g MCC 5g甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g②片剂处方:喷雾干燥颗粒189.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸镁0.2mg填充剂?润滑剂?崩解剂?>>固体分散技术低共熔混合物(微晶)、固态溶液(分子)、共沉淀物(无定形)、玻璃态固熔体——易老化载体材料:水溶速溶,难溶缓释,肠溶控释>>包合技术药物分子被包藏于分子空穴中——挥发性药物特点:1.加快溶出或溶解度大大提高,生物利用度↑2.掩盖不良气味、刺激性,延缓水解氧化,稳定性↑3.液体药物固体化A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』DX:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDE滴丸剂1.发展了多种新剂型,可内服、可外用:速释(舌下)、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、干压包衣2.圆整度、溶散时限3.适用:液体、体积小、刺激性4.水溶性基质:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠脂溶性基质:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡冷凝液:液状石蜡吸入制剂——分类>>可转变成蒸气的制剂加入热水,吸入蒸气>>供雾化器用的液体制剂不易携带,多在家庭、医院使用>>吸入气雾剂含抛射剂>>吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物+乳糖吸入制剂特点·速效·肺部沉积量小·使用不当,降低疗效,增加不良反应·对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高——干扰因素多,吸收不完全附加剂抛射剂、稀释剂、润滑剂吸入制剂质量要求·气溶胶粒径需控制·多剂量:释药剂量均一性检查·气雾剂:泄漏检查·定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂溴化异丙托品气雾剂无水乙醇:潜溶剂HFA-134a:氢氟烷烃类抛射剂柠檬酸:pH调节剂少量蒸馏水:降低药物因脱水引起的分解缓释、控释制剂缓/控释制剂的特点·给药次数↓,顺应性↑,适于长期用药的慢性病患者·血药浓度平稳,峰谷现象↓,毒副作用↓,耐药性↓·总剂量↓,发挥药物的最佳治疗效果·部分剂型避免首过效应·剂量调节灵活性↓·贵·易蓄积缓/控释制剂口服注意事项·用药次数、剂量:避免过多、过少·服用方法:非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼·服药间隔时间:12h、24h缓/控释制剂的分类1.根据释药原理·溶出:溶解度↓·扩散:η↑,包衣膜微囊骨架植入乳·溶蚀与溶出、扩散相结合·渗透泵:渗透压为动力,零级释放·离子交换作用:药树脂QIAN:溶散是胜利2.根据药物的存在状态——剂型特点·骨架型骨架片(亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸)、缓释/控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸·贮库型(膜控型)微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片·渗透泵型3.根据给药途径与给药方式不同口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂4.根据释药类型定速:零级定位:胃、小肠、结肠定时缓释、控释制剂的质量要求>>体外释放/溶出速率>>体内吸收速率缓/控释制剂的常用辅料1.骨架型缓释材料>>亲水:遇水膨胀形成凝胶屏障CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖>>不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶>>生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯2.包衣膜型(膜控型)缓释材料>>不溶:EC>>肠溶:丙烯酸树脂L和S型醋酸纤维素酞酸酯(CAP)醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)3.增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)HPMC?乳糖?硬脂酸镁?茶碱微孔膜缓释小片片芯:茶碱15g(10%乙醇2.95ml)CMC浆液:黏合剂硬脂酸镁:润滑剂包衣液1:乙基纤维素聚山梨酯20:致孔剂包衣液2:Eudragit RL100Eudragit RS100硝苯地平渗透泵片药物层:硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层:聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液(半透膜材料):醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂?润滑剂?渗透压活性物质(渗透压促进剂)?助推剂(助渗剂)?致孔剂?溶剂?A:利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』EA.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是『正确答案』A、CX:下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE经皮给药制剂——TDDS、TTS·透皮给药、透皮治疗系统·避免首过效应·血药浓度恒定、治疗效果↑·用药次数↓,作用时间↑,顺应性↑·可自主用药,适用于老幼、不宜口服患者·起效慢·大面积给药有刺激性、过敏性·皮肤代谢、储库作用经皮给药制剂的质量要求>>外观>>残留溶剂含量测定>>黏附力测定初黏力、持黏力、剥离强度>>释放度测定>>含量均匀度测定经皮给药制剂的基本结构与类型>>贴剂、凝胶膏剂(巴布剂)>>黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A:药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程『正确答案』DA:关于药物经皮吸收及其影响因素的说法,错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统,药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径『正确答案』C靶向制剂靶向制剂的特点·借助载体·有靶向性:选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构·降低药物对正常细胞的毒性·剂量↓·生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑靶向制剂分类(按靶向原动力——不同的药物载体类型)靶向制剂的质量要求·药物不突释·载体:定位蓄积、控释、无毒可生物降解·粒度靶向性评价>>相对摄取率re>>靶向效率te>>峰浓度比Ce参数值愈大靶向效果愈好脂质体的组成◆组成:类脂质双分子层——人工生物膜◆膜材:两亲性磷脂+胆固醇(调节膜流动性)◆药物包封于内形成微小囊泡脂质体的分类>>按结构:单多大>>按荷电性:正负中>>按性能:常规、特殊性能——新型·热敏感:在相变温度时,释药↑·pH敏感:肿瘤间质的pH低·前体:吸附在水溶载体上,包封脂溶性药物·长循环:PEG修饰,降低与巨噬细胞的亲和力·免疫:联接抗体,识别靶细胞脂质体的性质·相变温度:温度升高,膜厚度减小,流动性增加·荷电性:影响包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞作用脂质体的特点靶向性和淋巴定向性(肿瘤)、缓释长效、细胞亲和性和组织相容性、毒性↓、稳定性↑存在的问题——靶向性、稳定性脂质体的质量要求>>形态、粒径及其分布:封闭多层囊状,注射<200nm>>包封率>80%>>载药量>>物理稳定性:渗漏率>>化学稳定性:磷脂氧化指数<0.2,磷脂量的测定A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B复凝聚法X:关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化『正确答案』CD药物递送系统(DDS)与临床应用小结1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷11(题后含答案及解析)题型有:1. B1型题 2. A1型题 3. B1型题 4. X型题A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯?醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.聚醋酸乙烯酯1.在经皮给药制剂中,可作控释膜材料的是( )。
正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用2.在经皮给药制剂中,可作背衬层材料的是( )。
正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用3.在经皮给药制剂中,可作贮库层材料的是( )。
正确答案:E解析:本题考查的是透皮给药制剂的材料。
控释膜材料可分为均质膜材料和微孔膜材料。
用作均质膜的材料有乙烯醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。
背衬层材料:常用铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合铝箔膜。
其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
药物贮库层是由PV A、聚醋酸乙烯酯等高分子材料制成的膜,提供释放的药物和能量。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用4.分散片的崩解时限是( )。
A.3minB.5minC.15minD.30minE.60min正确答案:A解析:本题考查了分散片的崩解时限。
分散片、可溶片的崩解时限为3min;泡腾片、舌下片的崩解时限为5min;普通片的崩解时限为15min;薄膜衣片、含片的崩解时限为30min;糖衣片的崩解时限为60min。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用5.下列关于固体分散技术的特点,错误的是( )。
A.掩盖药物的不良气味和刺激性,也可使液态药物固体化B.采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度C.利用载体的包蔽作用,性质稳定,可延缓药物的水解和氧化D.采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度E.采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放正确答案:C解析:本题考查了固体分散体的特点。
固体分散体的特点有:①掩盖药物的不良气味和刺激性,也可使液态药物固体化;②当采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;③采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;④采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放;⑤不稳定,久贮会发生老化现象。
2019年执业药师资格(药学专业知识一)章节题库( 药物递送系统DDS与临床应用)【圣才出品】
第5章药物递送系统(DDS)与临床应用最佳选择题每题1分。
每题的备选项中,只有1个最符合题意。
1.可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是()。
A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕榈蜡D.海藻酸钠E.聚乙烯【答案】D【解析】亲水凝胶骨架片的主要骨架材料为羟丙甲纤维素(HPMC),其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。
2.下列缓(控)释制剂中,控释效果最好的是()。
A.水不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.水不溶性薄膜包衣片D.渗透泵片1 / 77E.生物黏附片【答案】D【解析】利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物,其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响,比骨架型缓释制剂更具优越性。
3.脂质体突释效应不应过大,开始0.5小时内体外释放量要求低于()。
A.5%B.10%C.20%D.30%E.40%【答案】E【解析】药典中规定突释效应或渗透率的检查:开始0.5小时内释放量要求低于40%,否则就认为缓控无意义。
4.下列微囊化方法中属于化学法的是()。
A.溶剂-非溶剂法B.复凝聚法C.液中干燥法2 / 77D.辐射交联法E.空气悬浮包衣法【答案】D【解析】微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。
ABC三项,溶剂-非溶剂法、复凝聚法、液中干燥法属于物理化学法。
E项,空气悬浮包衣法属于物理机械法。
D项,辐射交联法属于化学法。
5.下列属于肠溶性固体分散物的载体材料的是()。
A.PEG类B.乙基纤维素C.聚维酮D.胆固醇E.CAP【答案】E【解析】AC两项,PEG类和聚维酮属于水溶性载体材料。
BD两项,胆固醇和乙基纤维素属于难溶性载体材料。
E项,醋酸纤维素酞酸酯(CAP)是常用的肠溶性固体分散物载体材料。
6.以下属于主动靶向制剂的是()。
3 / 77A.脂质体B.靶向乳剂C.热敏脂质体D.纳米粒E.修饰的脂质体【答案】E【解析】ABD三项,脂质体、靶向乳剂、纳米粒属于被动靶向制剂。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷2
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. X型题1.固体分散体增加药物溶解度的主要机理不正确的是A.载体使药物提高可润湿性B.载体保证药物高度分散C.载体具有抑晶性D.载体是高分子E.药物的高度分散状态正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用2.包合物能提高药物稳定性,那是由于A.药物进入立体分子空间中B.主客体分子间发生化学反应C.立体分子很不稳定D.主体分子溶解度大E.主客体分子间相互作用正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用3.对包合物的叙述不正确的是A.大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物B.包合物几何形状是不同的C.包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性D.V A被包合后可以形成固体E.前列腺素E2包合后制成注射剂,可提高生物利用度正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用4.关于固体分散体的说法,错误的是A.固体分散体中药物通常是分子、胶态、微晶和无定形状态分散B.固体分散体作为制剂中间体可以做成颗粒剂、片剂和胶囊剂C.固体分散体不易发生老化现象D.固体分散体可提高药物的溶出度E.固体分散体利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用5.载体对固体分散体中药物溶出的促进作用不正确的是A.载体使药物提高可润湿性B.载体促使药物分子聚集C.载体对药物有抑晶性D.载体保证了药物的高度分散性E.载体对某些药物有氢键作用或络合作用正确答案:B 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用6.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG正确答案:E 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用7.可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是A.醋酸纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.山梨醇D.液状石蜡E.水正确答案:E 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用8.下列关于滴丸剂概念正确叙述的是A.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,混溶于冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入溶剂中,收缩而制成的小丸状制剂E.系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用9.滴丸剂的特点不正确的是A.设备简单、操作方便,工艺周期短、生产率高B.工艺条件不易控制C.基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化D.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E.发展了耳、眼科用药新剂型正确答案:B 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用10.以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A.水与醇的混合液B.乙醇与甘油的混合液C.液状石蜡D.液状石蜡与乙醇的混合液E.以上都不行正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用11.滴丸的非水溶性基质是A.PEG 6000B.水C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用12.滴丸的水溶性基质是A.PEG 6000B.虫蜡C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用13.以PEG 6000为基质制备滴丸剂时,不能选用的冷凝液是A.轻质液状石蜡B.重质液状石蜡C.二甲硅油D.水E.植物油正确答案:D解析:本题考查滴丸冷凝液的选用。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷1
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷1(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. A3/A4型题 6. X型题1.舌下含片给药属于哪种给药途径A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.腔道给药剂型正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用2.有关分散片的叙述错误的是A.分散片中的药物应是难溶性的B.不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C.易溶于水的药物不能应用D.分散片可加水分散后口服,但不能含于口中吮服或吞服E.生产成本低,适合于老、幼和吞服困难患者正确答案:D解析:此题考查分散片的特点。
分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,分散片中的药物应是难溶性的,分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
适用于难溶性药物和生物利用度低的药物;不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物;生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。
故本题答案应选D。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用3.分散片的崩解时限A.1分钟B.3分钟C.5分钟D.15分钟E.30分钟正确答案:B 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用4.能够避免肝脏首过效应的片剂为A.泡腾片B.肠溶片C.薄膜衣片D.口崩片E.可溶片正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用5.有关口崩片特点的叙述错误的是A.吸收快,生物利用度高B.胃肠道反应小,副作用低C.避免了肝脏的首过效应D.服用方便,患者顺应性高E.体内有蓄积作用正确答案:E解析:此题考查口崩片的特点。
口崩片(亦称口腔崩解片)系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。
其吸收快,生物利用度高;服用方便,患者顺应性高;胃肠道反应小,副作用低;避免了肝脏的首过效应。
根据药物类型不同在体内的代谢不同,体内有蓄积作用与所制备的剂型无关。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1.口服缓、控释制剂的特点不包括A.可减少给药次数B.可提高病人的服药顺应性C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象D.有利于降低肝首过效应E.有利于降低药物的毒副作用正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用2.利用溶出原理达到缓释作用的方法不包括A.控制粒子大小B.制成溶解度较小的盐C.制成溶解度小的酯D.制成不溶性骨架片E.与高分子化合物生成难溶性盐正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用3.可用于制备溶蚀性骨架片的材料是A.羟丙甲纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂D.无毒聚氯乙烯E.乙基纤维素正确答案:B解析:此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。
生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。
故此题答案应选B。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用4.与高分子化合物形成难溶性盐,其缓、控释制剂释药原理是A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用5.亲水性凝胶骨架片的材料为A.硅橡胶B.蜡类C.羟丙甲纤维素D.聚乙烯E.乙基纤维素正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用6.可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕榈蜡D.海藻酸钠E.聚乙烯正确答案:D解析:此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。
亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。
故本题答案应选择D。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用7.下列哪种药物不适合制成缓、控释制剂A.降压药B.抗心绞痛药C.抗生素D.抗哮喘药E.抗溃疡药正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用8.下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是A.制成包衣小丸或包衣片剂B.制成微囊C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯D.制成不溶性骨架片E.制成亲水凝胶骨架片正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用9.亲水性凝胶骨架片的材料为A.ECB.蜡类C.HPMCD.CAPE.脂肪正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用A.醋酸纤维素B.氯化钠C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)D.硝苯地平E.聚乙二醇10.渗透泵片处方中的渗透压活性物质是正确答案:B 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用11.双层渗透泵片处方中的推动剂是正确答案:C解析:本组题考查渗透泵片剂型特点。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷1
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷1(总分:50.00,做题时间:90分钟)一、 A1型题(总题数:8,分数:16.00)1.控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是(分数:2.00)A.助悬剂B.致孔剂√C.成膜剂D.乳化剂E.增塑剂解析:2.关于渗透泵型控释制剂,错误的叙述为(分数:2.00)A.渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成B.渗透泵型片的释药速度与pH有关√C.渗透泵型片的释药速度与半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径有关D.渗透泵型片以零级释药E.渗透泵型片剂工艺较难,价格较贵解析:3.有关经皮给药制剂的表述,不正确的是(分数:2.00)A.可避免肝脏的首过效应B.可以减少给药次数C.可以维持恒定的血药浓度D.不存在皮肤的代谢与储库作用√E.使用方便,可随时中断给药解析:解析:本题考查经皮给药制剂的特点。
经皮给药制剂的优点:①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少胃肠道给药的个体差异;②可以延长药物的作用时间,减少给药次数:③可以维持恒定的血药浓度.避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用;④使用方便,可随时给药或中断给药,适用于婴儿、老人和不易口服的病人。
经皮给药制剂的缺点:①由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小、药理作用强的药物;②大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性:③存在皮肤的代谢与储库作用。
故本题答案应选择D。
4.聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层不易渗透的铝塑合膜,其作用是(分数:2.00)A.润湿皮肤促进吸收B.吸收过量的汗液C.减少压敏胶对皮肤的刺激D.降低对皮肤的黏附性E.防止药物的流失√解析:5.有关经皮给药制剂的优点的错误表述是(分数:2.00)A.可避免肝脏的首过效应B.可延长药物作用时间,减少给药次数C.可维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象D.适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药物√E.使用方便,可随时中断给药解析:6.药物经皮吸收是指(分数:2.00)A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程√E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程解析:解析:此题考察药物的经皮吸收的途径。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷12(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1.下列不属于快速释放制剂的是( )。
A.口服速释片剂B.分散片C.滴丸剂D.含片E.口崩片正确答案:D解析:本题考查了快速释放制剂。
常见的快速释放制剂包括口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂、分散片及口崩片。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用2.口崩片与普通口服片剂相比,下列说法错误的是( )。
A.吸收快,生物利用度高B.服用方便,唾液即可使其崩解或溶解,患者顺应性高C.在胃内均匀分布、胃肠道反应小,副作用低D.崩解时限为15minE.减少了肝脏的首过效应正确答案:D解析:本题考查了口崩片的特点。
与普通口服片剂相比,口崩片的特点有:①吸收快,生物利用度高;②服用方便,唾液即可使其崩解或溶解,患者顺应性高;③在胃内均匀分布、胃肠道反应小,副作用低;④减少了肝脏的首过效应;⑤口崩片的崩解时限多为几十秒,故D选项错误。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用3.不属于固体分散技术和包含技术共有的特点是( )。
A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性正确答案:C解析:本题考查固体分散体和包合技术的特点。
固体分散体的特点有:①掩盖药物的不良气味和刺激性,也可使液态药物固体化;②当采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;③当采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;④当采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放;⑤不稳定,久贮会发生老化现象。
包合技术的特点有:①提高药物稳定性,增加药物溶解度和生物利用度;②可使液态药物固态化;③掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。
包合技术无老化现象。
知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用4.经皮吸收制剂按结构分类,可分为( )。
A.黏胶分散型和储库型B.凝胶膏型和贴剂C.黏胶分散型和骨架型D.周边黏胶骨架型和凝胶膏型E.储库型和骨架型正确答案:E解析:本题考查了经皮吸收制剂的分类。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷8(题后含答案及解析)题型有:1. X型题 2. A1型题 3. B1型题1.固体分散体是用适宜的载体材料将药物高度分散形成的固态分散物。
固体分散体分散状态包括( )。
A.分子状态B.微球C.微囊D.微晶E.无定形物正确答案:A,D,E解析:本题考查了固体分散体分散状态。
药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散,这种分散技术称为固体分散技术。
知识模块:快速释放制剂2.固体分散体包括哪些类型( )。
A.低共溶混合物B.固态溶液C.微囊D.微球E.共沉淀物正确答案:A,B,E解析:本题考查了固体分散体的类型。
在固体分散体中,有三种形式:低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。
药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物;固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系;共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无定形物,也称玻璃态固熔体。
知识模块:快速释放制剂3.滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融、溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中而制成的制剂。
滴丸的常用的水溶性基质是( )。
A.聚乙二醇6000B.蜂蜡C.泊洛沙姆D.硬脂酸钠E.硬脂酸正确答案:A,C,D解析:本题考查了滴丸剂的基质。
滴丸剂常用的脂溶性基质有:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等;水溶性基质有:聚乙二醇类(PEG6000、4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。
该药的基质为脂溶性基质,则选用的冷凝液为水溶性的。
知识模块:快速释放制剂4.固体分散体中,药物与载体形成低共溶混合物时,药物的分散状态是( )。
A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形物正确答案:D解析:本题考查固体分散体药物的分散状态。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2(总分:54.00,做题时间:90分钟)一、 A1型题(总题数:15,分数:30.00)1.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为(分数:2.00)A.被动靶向制剂√B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂解析:2.粒径小于7μm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是(分数:2.00)A.骨髓B.肝、脾√C.肺D.脑E.肾解析:3.不属于物理化学靶向制剂的是(分数:2.00)A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂√E.pH敏感靶向制剂解析:4.属于主动靶向制剂的是(分数:2.00)A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.抗原(或抗体)修饰的靶向制剂√D.pH敏感靶向制剂E.热敏感靶向制剂解析:5.被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于(分数:2.00)A.粒径大小√B.荷电性C.疏水性D.表面张力E.相变温度解析:6.小于10nm微粒可缓慢积集于(分数:2.00)A.肝脏B.脾脏C.肺D.淋巴系统E.骨髓√解析:解析:本题考查靶向制剂的特点。
被动靶向的微粒经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。
小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
故本题正确答案选择E。
7.下面不属于主动靶向制剂的是(分数:2.00)A.修饰的微球B.pH敏感脂质体√C.脑部靶向前体药物D.长循环脂质体E.免疫脂质体解析:解析:本题考查靶向制剂的分类。
主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。
修饰的药物载体有修饰的脂质体(如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。
前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。
药学专业知识一-冲刺班第五章药物递送系统(DDS)与临床应用
C、可以使液态药物固态化
D、药物的分散状态好,稳定性好,易于久贮 E、固体分散物不能进一步制成注射液 【答案】ABC
考点7:包合技术
包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空
穴结构内,形成包合物。主分子包住了客分子。
包合载体:β-环糊精
2013年【B型题】
A.明胶
B.乙基纤维素
C.磷脂
D.聚乙二醇 E.β-环糊精
控释制剂的设计
C.半衰期小于1小时的药物一般不适宜制成缓控释制剂 D.口服缓控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 E.稳态血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓控释制剂大于 普通制剂 【答案】E
2013年【X型题】 与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有
A.可以减少给药次数
B.提高患者的顺应性 C.避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反 应 D.根据临床需要,可灵活调整给药方案 E.制备工艺成熟,产业化成本较低 【答案】ABC
可转变成蒸气的制剂、供雾化用的液体制剂、
吸入气雾剂和吸入粉雾剂
考点9:吸入制剂的质量要求
可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例,以保证有足够
的剂量可沉积在肺部。 多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查 吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查 定量吸入剂标签中应标明总揿(吸)次,每揿(吸) 主药含量,临床最小推荐剂量的揿(吸)数; 如有抑菌剂,应标明名称。
推动剂:促渗透聚合物或助渗剂,能吸水膨胀,
产生推动力,将药物层的药物推出释药小孔,常
用聚羟甲基丙烯酸烷基酯、 PVP等。
助悬剂、黏台剂、润滑剂、润湿剂等。
*【C型题】 硝苯地平渗透泵片 【处方】 药物层:硝苯地平100g 聚环氧乙烷355g 氯化钾10g 硬脂酸镁10g
2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用
2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量:释药剂量均一性检查③气雾剂:泄漏检查④定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。
X:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX:以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效,几乎相当于静脉注射B.干扰因素少,吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。
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2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量:释药剂量均一性检查③气雾剂:泄漏检查④定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。
X:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX:以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效,几乎相当于静脉注射B.干扰因素少,吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。
第二节缓释、控释制剂一、缓控释制剂的特点二、缓控释制剂口服注意事项1.用药次数、剂量:避免过多、过少2.服用方法:非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼,可分剂量服用的通常外观有一分割痕3.服药间隔时间:12h、24h六、典型处方1.卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)HPMC?亲水凝胶骨架材料乳糖?稀释剂硬脂酸镁?润滑剂2.硝苯地平渗透泵片药物层:硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层:聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液(半透膜材料):醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂?润滑剂?渗透压活性物质(渗透压促进剂)?助推剂(助渗剂,吸水膨胀)?致孔剂?溶剂?3.茶碱微孔膜缓释小片①制片茶碱+5%CMC浆液→制颗粒→干燥→加入硬脂酸镁→压片黏合剂润滑剂②包衣EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液AEC+聚山梨酯(2:1)→包衣液B致孔剂③装片20片包衣小片→硬胶囊3mm、15mg七、缓释、控释制剂的质量要求体外释放度体内吸收速率A:关于缓释和控释制剂特点说法错误A.减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳,可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果减少用药总量D.临床用药,剂量方便调整E.肝脏首过效应大的药物,生物利用度不如普通制剂『正确答案』D『答案解析』缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低了。
A:利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』E『答案解析』制成渗透泵片属于渗透泵原理。
A.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是『正确答案』AC『答案解析』生物溶蚀性骨架材料常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等。
亲水凝胶骨架材料常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮等。
A.膜控包衣型B.渗透泵型C.乳剂分散型D.注射混悬液型E.骨架分散型不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同,其中1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是2.释药速度与胃肠pH值无关的是3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是『正确答案』EBC『答案解析』骨架分散型药物通过扩散、溶蚀作用而缓释;渗透泵型只允许水进入片内,所以释药速度与胃肠pH值无关;乳剂分散型是借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释;配伍选择题A.β-环糊精B.液体石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是2.可用于增加难溶性药物溶解度的是3.以PEG600为滴丸基质时,可用作冷凝液的是『正确答案』EAB『答案解析』硬脂醇是生物溶蚀性骨架材料,因此可以调节药物释放发挥缓释作用。
β-环糊精可以将难溶性药物包合起来增加溶解度。
PEG600是水溶性基质,应该选用脂溶性的冷凝液液体石蜡。
X:缓释、控释制剂的释药原理有A.扩散原理B.溶出原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离子交换原理『正确答案』ABCDE『答案解析』缓释、控释制剂的释药原理包括:扩散原理,溶出原理,溶蚀与溶出、扩散结合原理,渗透压驱动原理和离子交换原理。
X:下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于速释制剂,因此不选,其他选项都是缓、控释制剂。
八、经皮给药制剂——TDDS、TTS1.特点2.经皮给药制剂的质量要求①外观②残留溶剂含量测定③黏附力测定:初黏力、持黏力、剥离强度④释放度测定⑤含量均匀度测定3.经皮给药制剂的基本结构与类型①贴剂、凝胶膏剂(巴布剂):基质不同②黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A:药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程『正确答案』D『答案解析』药物透皮吸收是指药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程。
A:关于药物经皮吸收及其影响因素的说法,错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统,药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径『正确答案』C『答案解析』经皮给药可通过表皮吸收进入体循环发挥全身作用。
A:药物经皮渗透速率与其理化性质有关,透皮速率相对较大的A.熔点高药物B.离子型药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物『正确答案』C『答案解析』分子体积小,脂溶性好、分子型、低熔点的药物容易经皮渗透。
A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素在经皮给药制剂中1.可用作控释膜材料的是2.可用作背衬层材料的是3.可用作贮库层材料的是4.可用作压敏胶材料的是『正确答案』CAED『答案解析』乙烯-醋酸乙烯共聚物可用作控释膜材料;聚苯乙烯可用作背衬层材料;低取代羟丙基纤维素可用作贮库层材料;硅橡胶可用作压敏胶材料。
第三节靶向制剂一、靶向制剂的特点1.借助载体2.有靶向性:选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构3.降低药物对正常细胞的毒性4.剂量↓5.生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑二、靶向制剂分类QIAN:被动植入球囊,主动修饰改造三、靶向制剂的质量要求1.药物不突释2.理想载体:定位蓄积(浓集)、控释、无毒、可生物降解3.粒度要求不同四、靶向性评价1.相对摄取率r e2.靶向效率t e3.峰浓度比C e——参数值愈大靶向效果愈好五、脂质体1.组成◆组成:类脂质双分子层——人工生物膜◆膜材:两亲性磷脂+胆固醇(调节膜流动性)◆药物包封于内形成微小囊泡2.脂质体的分类3.脂质体的性质①相变温度温度升高,膜厚度减小,流动性增加——被包裹的药物具有最大释放速率②荷电性——影响包封率、稳定性、靶器官分布、对靶细胞作用存在的问题4.脂质体的特点5.脂质体的质量要求A.常规脂质体B.微球C.纳米囊D.pH敏感脂质体E.免疫脂质体1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是2.具有主动靶向作用的靶向制剂是3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是『正确答案』BED『答案解析』微球常用作栓塞治疗给药。
主动靶向制剂是有修饰的,如免疫脂质体。
pH敏感脂质体基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂。
A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』ACB『答案解析』微粒(靶向)制剂中所含药物量是载药量。
脂质体的化学稳定性可以用磷脂氧化指数表示。
脂质体物理稳定性可以用渗漏率表示。
C:盐酸多柔比星,又名阿霉素,是广谱抗肿瘤药物。
其化学结构如下:临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。
盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE,氢化大豆卵磷脂,胆固醇,硫酸铵,蔗糖,组氨酸等。
1.脂质体是一种具有多功能的药物载体,不属于其特点的是A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.组织相容性差E.具有长效性『正确答案』D『答案解析』脂质体的细胞亲和性和组织相容性好。
2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,降低与单核巨噬细胞的亲和力。
盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于A.前体脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.热敏感脂质体E.长循环脂质体『正确答案』E『答案解析』PEG修饰的是长循环脂质体。
X:关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化『正确答案』CD『答案解析』油类药物或挥发性药物适宜制成微囊,聚酰胺、硅橡胶是不可生物降解的高分子囊材。